Фелодипин – инструкция по применению, фармакокинетика, показания и аналоги

Фелодип таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг 30 шт ➤ инструкция по применению

Состав на 1 таблетку: активное вещество: фелодипин 2,500 мг/5,000 мг/10,000 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 25,200 мг/23,950 мг/21,450 мг целлюлоза микрокристаллическая (type Avicel PH 101) 51,750 мг/50,500 мг/48,000 мг гипромеллоза (Methocel E50LV) 110,000 мг/110,000 мг/110,000 мг повидон (type K-25) 7,350 мг/7,350 мг/7,350 мг пропилгаллат 0,067 мг/0,067 мг/0,067 мг целлюлоза микрокристаллическая (type Emcocel 90 M) 8,000 мг/8,000 мг/8,000 мг кремния диоксид коллоидный 1,300 мг/1,300 мг/1,300 мг магния стеарат 0,833 мг/0,833 мг/0,833 мг
Пленочная оболочка: гипромеллоза (type Pharmacoat 606) 6,149 мг/6,666 мг/6,572 мг краситель железа оксид красный (Е 172) – /0,019 мг/0,081 мг краситель железа оксид желтый (E 172) 0,192 мг/0,007 мг/0,044 мг титана диоксид (Е 171) 0,954 мг/0,435 мг/0,467 мг тальк 0,930 мг/1,008 мг/0,992 мг пропиленгликоль 1,074 мг/1,165 мг/1,144 мг.

Фармакологический эффект

Фармакодинамика
Фелодипин относится к блокаторам медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Снижает артериальное давление (АД) за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему сердца.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых пленочной оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 часов. Фелодипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата не зависит от дозы внутри терапевтического интервала и составляет приблизительно 15%. 99% фелодипина связывается с белками плазмы крови, прежде всего с альбуминами.
Метаболизм и выведение
Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. Период полувыведения фелодипина составляет 25 часов. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пожилых пациентов и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушенной функцией почек, в том числе и при проведении гемодиализа. Около 70% принятой дозы выводится почками, а остальная часть – кишечником в форме метаболитов. В неизмененном виде почками выводится менее 0,5% принятой дозы. Фелодипин проникает через гематоэнцефалический барьер в плаценту и выделяется с грудным молоком.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых пленочной оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 часов. Фелодипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата не зависит от дозы внутри терапевтического интервала и составляет приблизительно 15%. 99% фелодипина связывается с белками плазмы крови, прежде всего с альбуминами.
Метаболизм и выведение
Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. Период полувыведения фелодипина составляет 25 часов. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пожилых пациентов и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушенной функцией почек, в том числе и при проведении гемодиализа. Около 70% принятой дозы выводится почками, а остальная часть – кишечником в форме метаболитов. В неизмененном виде почками выводится менее 0,5% принятой дозы. Фелодипин проникает через гематоэнцефалический барьер в плаценту и выделяется с грудным молоком.

Показания

• Артериальная гипертензия.
• Стабильная стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фелодипину и к другим производным дигидропиридинового ряда нестабильная стенокардия острый инфаркт миокарда и в течение одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда кардиогенный шок клинически значимый аортальный стеноз беременность период грудного вскармливания сердечная недостаточность в стадии декомпенсации выраженная артериальная гипотензия возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) непереносимость лактозы, дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Меры предосторожности

Печеночная и/или почечная недостаточность, возраст старше 65 лет.

Способ применения и дозы

Препарат лучше всего принимать утром внутрь, перед едой или после легкого завтрака.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать.
Артериальная гипертензия
Взрослые (в том числе пожилые пациенты): Доза всегда определяется индивидуально.
Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу можно увеличить обычно поддерживающая доза составляет 5-10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг.
У пожилых пациентов или пациентов с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза 2,5 мг 1 раз в день.
Стабильная стенокардия
Взрослые: Доза всегда определяется индивидуально.
Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в день.
Препарат Фелодип может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает гипотензивное действие препарата. Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить. У пациентов с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется.

Побочные действия

Также как при применении других блокаторов медленных кальциевых каналов, препарат Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также, в зависимости от дозы, могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто – не менее 10% часто – не менее 1%, но менее 10% нечасто – не менее 0,1%, но менее 1% редко – не менее 0,01%, но менее 0,1% очень редко (включая единичные случаи) – менее 0,01%.
Со стороны иммунной системы: очень редко – реакция гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль нечасто – головокружение, парестезии редко – обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – периферические отеки часто – приливы редко – тахикардия, сердцебиение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, боль в животе редко – рвота очень редко – гиперплазия десен, гингивит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: нечасто – сыпь, зуд кожи редко – крапивница очень редко – реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко – артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – поллакиурия.
Прочие: нечасто – утомляемость редко – нарушение сексуальной функции.

Читайте также:
Аллергия у грудного ребенка на грудном вскармливании: как распознать, чем лечить

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,5-1 мг. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии раствора декстрозы (глюкозы), натрия хлорида или декстрана. Симптоматические препараты с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы применяют при неэффективности вышеперечисленных мер.

Взаимодействие с другими препаратами

Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако коррекции дозы фелодипина не требуется.
Ингибиторы цитохрома Р450 (например, циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты) понижают концентрацию фелодипина в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты не ослабляют гипотензивный эффект фелодипина.
Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других лекарственных препаратов (например, варфарина).
Фелодипин не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком вследствие находящегося в нем флаваноида, который повышает биодоступность фелодипина.
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект фелодипина.
При одновременном применении возможно повышение концентрации такролимуса в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы такролимуса.

Особые указания

Препарат Фелодип, также как и другие вазодилататоры, может в редких случаях вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда предрасположенных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда.
Препарат Фелодип эффективен и хорошо переносится пациентами независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания легких нарушение почечной функции сахарный диабет подагра гиперлипидемия синдром Рейно, а также после трансплантации легких.
Препарат Фелодип не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.

Условия хранения

При температуре от 10 ºС до 25 ºС в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Фелодипин-СЗ

Таблетки, 2,5 мг: покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Таблетки, 5 мг: покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

Таблетки, 10 мг: покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фелодипин-СЗ — БКК , применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии.

Фелодипин — производное дигидропиридина.

Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативный инотропный эффект на сократимость или проводимость сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику ЖКТ.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 при применении фелодипина в течение 6 мес не отмечен клинически значимый эффект на метаболические процессы гликозилированного гемоглобина (HbAlc).

Фелодипин можно назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

Гипотензивный эффект: снижение АД при приеме фелодипина обусловлено уменьшением ОПСС . Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении лежа, так и в положении сидя и стоя; в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает действие на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приема фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса.

Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение β-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. Терапевтическое действие препарата продолжается в течение 24 ч.

Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приеме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияние на клубочковую фильтрацию и экскрецию альбумина.

Читайте также:
Эпизиотомия – что это такое: по каким показаниям и зачем делают процедуру при родах

Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин-СЗ может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как β-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ.

Антиишемический эффект. Применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения ОПСС , что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов.

Фелодипин улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС , купируемое назначением β-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с β-адреноблокаторами или в монотерапии.

Фармакокинетика

Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15% и не зависит от приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от приема пищи, и Cmax в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65%. Cmax в плазме крови достигается через 3–5 ч. Препарат связывается с белками плазмы на 99%. Vss составляет 10 л/кг. T1/2 составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приеме.

Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин. Уменьшение клиренса у больных пожилого возраста и пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Фелодипин метаболизируется в печени, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом (гемодинамическая активность). Около 70% от принятой дозы выделяется в виде метаболитов почками, остальная часть — через кишечник. Менее 0,5% выделяется почками в неизмененном виде. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе.

Показания

артериальная гипертензия (в монотерапии или комбинации с другими гипотензивными средствами);

ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (в монотерапии или комбинации с β-адреноблокаторами).

Противопоказания

повышенная чувствительность к фелодипину или другим компонентам, входящим в состав препарата, а также другим производным дигидропиридина;

хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

острый инфаркт миокарда;

гемодинамически значимый аортальный и митральный стеноз;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

тяжелые нарушения функции печени;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: аортальный и митральный стеноз; лабильность АД; нарушение функции печени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время нет достаточных данных о применении препарата Фелодипин-СЗ у беременных. Основываясь на полученных в доклинических исследованиях у животных данных о нарушении развития плода, препарат Фелодипин-СЗ не должен назначаться во время беременности. БКК могут ингибировать сокращения матки при преждевременных родах, вместе с тем, недостаточно данных, подтверждающих увеличение продолжительности физиологических родов.

Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации.

Фелодипин проникает в грудное молоко. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество попадает с грудным молоком ребенку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период грудного вскармливания не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем не рекомендуется назначать Фелодипин-СЗ женщинам в этот период. При необходимости продолжения терапии для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и

Общие нарушения: нечасто — повышенная усталость; очень редко — лихорадка.

Со стороны сердца, сосудов: очень часто — периферические отеки; часто — приливы крови к лицу; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД , обострение течения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит; очень редко — экстрасистолия.

Со стороны эндокринной системы: очень редко — гипергликемия.

Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, абдоминальная боль; редко — рвота; очень редко — гиперплазия десен, гингивит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — повышенная фоточувствительность, ангионевротический отек в виде отека губ или языка.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — артралгия, миалгия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — парестезия, головокружение; редко — обморок.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — учащенное мочеиспускание.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция/сексуальная дисфункция.

Не установлена причинно-следственная связь следующих побочных эффектов с приемом препарата

Общие нарушения: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром.

Со стороны сердца, сосудов: инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, синкопе, стенокардия, аритмия, экстрасистолия.

Со стороны ЖКТ: диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, мышечные боли, миалгия, боли в верхних и нижних конечностях.

Со стороны нервной системы: депрессия, бессонница, тревожные расстройства, нервозность, сонливость, раздражительность.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит, одышка, бронхит, синусит, носовое кровотечение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, кровоподтеки, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны органа зрения: зрительные расстройства.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, дизурия.

Читайте также:
Сколько стоит операция на крестообразную связку в Москве?

Взаимодействие

Фелодипин является субстратом для изофермента CYP3A4. Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP3A4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови.

Препараты, индуцирующие систему CYP450: фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин, а также препараты зверобоя продырявленного усиливают метаболизм фелодипина за счет индукции системы CYP450. Совместное применение фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений AUC на 93% и Cmax фелодипина на 82%. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента CYP3A4.

Препараты, ингибирующие систему CYP450: противогрибковые препараты азолового ряда (итраконазол, кетоконазол), макролидные антибиотики (например эритромицин) и ингибиторы ВИЧ-протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3A4. При совместном назначении итраконазола Cmax фелодипина увеличивается в 8 раз, AUC — в 6 раз. При совместном назначении эритромицина Cmax и AUC фелодипина увеличивается приблизительно в 2,5 раза. Следует избегать совместного назначения фелодипина и ингибиторов изофермента CYP3A4.

Сок грейпфрута: ингибирует изофермент CYP3A4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Cmax и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза. Следует избегать совместного применения.

Такролимус: фелодипин может вызвать увеличение концентрации такролимуса в плазме крови. При совместном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови, может потребоваться коррекция дозы такролимуса.

Циклоспорин: при совместном назначении циклоспорина и фелодипина Cmax фелодипина увеличивается на 150%, AUC увеличивается на 60%. Однако воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально.

Циметидин: совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению Cmax и AUC фелодипина на 55%.

Дигоксин: фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако коррекция дозы фелодипина не требуется.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром, запивая водой. Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать. Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов.

Артериальная гипертензия. Доза должна подбираться индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена или к терапии препаратом Фелодипин-СЗ может быть добавлено другое гипотензивное средство. Максимальная суточная доза препарата — 10 мг.

Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (в монотерапии или в комбинации с β-адреноблокаторами). Доза должна подбираться индивидуально. Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 10 мг 1 раз в сутки. Может назначаться совместно с β-адреноблокаторами.

Нарушение функции почек. Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. «Особые указания»).

Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени обычно достаточно дозы 2,5 мг. При тяжелой печеночной недостаточности применение препарата не рекомендуется (см. «Противопоказания»).

Пожилые пациенты. Пациентам пожилого возраста обычно достаточно дозы 2,5 мг.

Дети. Опыт применения фелодипина у детей ограничен.

Передозировка

Симптомы: проявляются через 12–16 ч после приема препарата, тяжелые симптомы могут возникать и через несколько дней. Могут отмечаться следующие симптомы: брадикардия (иногда тахикардия), выраженное снижение АД , AV блокада I–III степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков; головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги; одышка, отек легких (не кардиогенный) и апноэ; у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома; ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, возможно гипокальциемия; приливы крови к лицу, гипотермия; тошнота и рвота.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости — промывание желудка (в ряде случае эффективно даже на поздней стадии передозировки). Специфический антидот — препараты кальция. Атропин (0,25–0,5 мг в/в для взрослых, 10–20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). Контроль ЭКГ . При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию легких. Показана коррекция КЩС и электролитов сыворотки крови. В случае брадикардии и AV блокады назначают атропин 0,5–1 мг в/в взрослым (20–50 мкг/кг детям), при необходимости повторяют введение или первоначально вводят изопреналин 0,05–0,1 мкг/кг/мин. При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться установка искусственного водителя ритма. Выраженное снижение АД корректируют в/в введением жидкости, взрослым в/в вводят раствор кальция глюконата (9 мг/мл кальция) 20–30 мл в течение 5 мин или в виде инфузии (3–5 мг/кг кальция детям), при необходимости повторяют введение в той же дозе. При необходимости инфузионно вводят норэпинефрин (норадреналин) или допамин. При острой интоксикации может назначаться глюкагон. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. При судорогах назначают диазепам. Проводится другое симптоматическое лечение.

Особые указания

В начале терапии или при увеличении дозы могут отмечаться приливы крови к лицу, головная боль, ощущение сердцебиения, головокружение и слабость. Обычно эти реакции носят временный характер и проходят самостоятельно.

Требуется соблюдать особую осторожность при следующих состояниях: аортальный и митральный стеноз, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина

Совместное применение препаратов, индуцирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному уменьшению концентрации фелодипина в плазме крови и недостаточному терапевтическому эффекту от приема препарата (см. «Взаимодействие»). Следует избегать совместного назначения таких препаратов.

Совместное применение препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному увеличению концентрации фелодипина в плазме крови, в связи с чем необходимо исключить такие комбинации. Нельзя принимать препарат с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови. Необходимо тщательно соблюдать гигиену полости рта (см. «Побочные действия»).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При управлении транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует учитывать возможность развития головокружения и слабости на фоне приема препарата. В начале терапии или в период увеличения дозы пациентам следует воздерживаться от занятий опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также:
Аллергия у ребенка на мирамистин: как распознать, чем лечить

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. По 10 или 30 табл. в контурной ячейковой упаковке. По 30, 60 или 90 табл. в банке полимерной или во флаконе полимерном. Каждую банку или флакон, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 30 табл. помещают в картонную пачку.

Производитель

ЗАО «Северная звезда», Россия.

Юридический адрес предприятия-производителя: 111141, Москва, Зеленый пр-т, 5/12, стр. 1.

Адрес производства и принятия претензий: 188663, Ленинградская обл., Всеволожский р-н, г.п. Кузьмоловский.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фелодипин (Felodipine)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственные формы

Таб. пролонгир. высвобожд. покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150, 180 или 300 шт.

Таб. пролонгир. высвобожд. покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150, 180 или 300 шт.

Таб. пролонгир. высвобожд. покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150, 180 или 300 шт.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фелодипин

Таблетки пролонгированного высвобождения, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

1 таб.
фелодипин2.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 97.5 мг, гипромеллоза – 84 мг, макрогола стеарат – 2 мг, кремния диоксид коллоидный – 3 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав оболочки таблетки: гипромеллоза – 2.9 мг, макрогол 4000 – 0.7 мг, титана диоксид – 1.4 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.

Таблетки пролонгированного высвобождения, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло-желтого с бежевым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

1 таб.
фелодипин5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 93 мг, гипромеллоза – 84 мг, макрогола стеарат – 4 мг, кремния диоксид коллоидный – 3 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав оболочки таблетки: гипромеллоза – 2.9 мг, макрогол 4000 – 0.7 мг, титана диоксид – 1.33 мг, краситель железа оксид желтый – 0.07 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.

Читайте также:
Аллергия по всему телу у ребенка: как распознать, чем лечить

Таблетки пролонгированного высвобождения, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

1 таб.
фелодипин10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 84 мг, гипромеллоза – 84 мг, макрогола стеарат – 8 мг, кремния диоксид коллоидный – 3 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав оболочки таблетки: гипромеллоза – 2.9 мг, макрогол 4000 – 0.7 мг, титана диоксид – 1.33 мг, краситель железа оксид красный – 0.07 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов. Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце.

Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторную тахикардию. Увеличивает коронарный кровоток.

Уменьшает поступление внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.

В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Снижает АД за счет вазодилатации, уменьшения ОПСС. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию.

Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена “обкрадывания”, активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку.

Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом (рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект).

Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие.

Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч. Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме.

Фармакокинетика

После приема внутрь фелодипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ.C max достигается через 3-5 ч. Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет около 99%. В небольших количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью. Метаболизм происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Около 70% выводится почками в виде метаболитов и менее 0.5% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. T 1/2 в α-фазе составляет около 4 ч, в β-фазе – около 24 ч.

Показания активных веществ препарата Фелодипин

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ); стабильная стенокардия (в виде монотерапии или в комбинации с бета- адреноблокаторами).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
I10Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20Стенокардия [грудная жаба]

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: очень редко – гипергликемия

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – покраснение лица, “приливы”; нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, сопровождающееся тахикардией, которая у чувствительных пациентов может вызывать возникновение или учащение приступов стенокардии; редко – обморок; очень редко – экстрасистолия

Читайте также:
У ребенка аллергия на молочные продукты: как распознать, чем лечить

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота, абдоминальная боль; редко – рвота; очень редко – гиперплазия слизистой оболочки языка и десен, гингивит

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – экзантема, кожный зуд; редко – крапивница; очень редко – повышенная фоточувствительность, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия, миалгия.

Прочие: очень часто – периферические отеки; нечасто – чувство усталости; редко – импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко – частое мочеиспускание, реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек в виде отека губ или языка, лихорадка).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к фелодипину; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; гемодинамически значимый стеноз клапанов сердца; динамический стеноз выносящего тракта сердца; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; период грудного вскармливания.

Аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, лабильность АД, нарушения функции печени, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4. Артериальная гипотензия, которая у предрасположенных пациентов может вызывать ишемию миокарда.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Фелодипин может вызвать значимую артериальную гипотензию с последующим развитием тахикардии. Это может привести к развитию ишемии миокарда у предрасположенных пациентов с тяжелым поражением коронарных артерий.

Фелодипин метаболизируется в печени. В связи с этим у пациентов с нарушениями функции печени можно ожидать более высоких терапевтических концентраций фелодипина и ответа на лечение.

Следует избегать применения фелодипина с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови.

Имеются сообщения о случаях гиперплазии слизистой языка и десен на фоне применения фелодипина у пациентов с выраженным гингивитом/пародонтитом. Для избежания данного побочного эффекта или уменьшения его проявления необходимо проводить тщательную гигиену полости рта.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения фелодипина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В начале терапии или в период увеличения дозы пациентам следует воздерживаться от вышеуказанных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Фелодипин является субстратом изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP3A4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови.

Препараты, индуцирующие систему цитохрома Р450 (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, настойка зверобоя продырявленного) усиливают метаболизм фелодипина за счет индукции системы цитохрома Р450.

Совместное применение фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений AUC на 93% и С max фелодипина на 82%. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента CYP3A4.

Препараты, ингибирующие систему цитохрома Р450 – противогрибковые препараты производные триазола и имидазола (итраконазол, кетоконазол), антибиотики-макролиды (например, эритромицин, кларитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы являются ингибиторами изофермента CYP3A4.

При совместном назначении итраконазола С max фелодипина увеличивается в 8 раз, AUC в 6 раз.

При совместном назначении эритромицина С max и AUC фелодипина увеличиваются приблизительно в 2,5 раза.

Сок грейпфрута ингибирует изофермент CYP3A4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает С max и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза.

При совместном применении фелодипин может вызывать увеличение концентрации такролимуса в плазме крови. Рекомендуется контроль концентрации такролимуса в сыворотке крови при применении такой комбинации.

При совместном применении циклоспорина и фелодипина С max фелодипина увеличивается на 150%, AUC увеличивается на 60%. Воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально.

Совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению С max и AUC фелодипина на 55%.

Фелодип : инструкция по применению

Оболочка таблетки по 5 мг и 10 мг: гипромеллоза, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е 171), тальк, пропиленгликоль.

Лекарственная форма

Таблетки с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 2,5 мг таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 9 мм, с отражением «2.5» с одной стороны;

таблетки по 5 мг таблетки, покрытые оболочкой, светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 9 мм, с отражением «5» с одной стороны;

таблетки по 10 мг таблетки, покрытые оболочкой, красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 9 мм, с отражением «10» с одной стороны.

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина.

Фармакологические свойства

Фелодипин – вазоселективний блокатор кальциевых каналов, который снижает артериальное давление путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления. В терапевтических дозах фелодипин избирательно воздействует на гладкие мышцы артериол, не осуществляет непосредственного влияния на сократимость и проводимость сердца. Препарат не влияет на гладкие мышцы вен и адренергические вазомоторные механизмы, и, соответственно, прием фелодипина не связан с симптомами ортостатической гипотензии. Фелодипин имеет свой собственный умеренный натрийуретический и диуретический эффект, и, соответственно, не вызывает задержку жидкости в организме.

Фелодипин эффективен при различных степенях артериальной гипертензии. Его можно использовать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, например β-блокаторами, диуретиками или ингибиторами АПФ для усиления антигипертензивного действия. Фелодипин снижает систолическое и диастолическое артериальное давление и его можно назначать в случае изолированной систолической гипертензии. Фелодипин сохраняет свою антигипертензивную эффективность также в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Читайте также:
Аллергия на шоколад у детей: как распознать, чем лечить

Фелодипин проявляет антиангинальное и противоишемическое действие благодаря влиянию на баланс между потреблением и поставкой миокарда кислородом. Фелодипин уменьшает сопротивление коронарных сосудов. Кровоток через коронарные сосуды и насыщения миокарда кислородом также повышаются благодаря дилатации эпикардиальных артерий и артериол. Фелодипин эффективно предупреждает образование и развитие спазма коронарных сосудов. Снижение системного артериального давления, обусловленное фелодипином, ослабляет постнагрузки на левый желудочек и снижает потребность миокарда в кислороде.

Фелодипин улучшает переносимость нагрузок и уменьшает частоту возникновения приступов у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. Пациентам со стабильной стенокардией фелодипин можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами ß-адренорецепторов.

Фелодипин является эффективным средством, хорошо переносится взрослыми пациентами, несмотря на возраст, расу, а также у пациентов с сопутствующими заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность, бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность, сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия, феномен Рейно , а также пациентам после трансплантации почек. Фелодипин не влияет на уровень глюкозы в крови и липидный профиль.

Место и механизм действия. Основная фармакодинамическая черта фелодипина заключается в высокой степени сосудистой селективности. Миогенная активные гладкие мышцы резистивных артериол особенно чувствительны к действию фелодипина. Фелодипин подавляет электрическую и сократительную активность гладких мышц сосудов, воздействуя на кальциевые каналы в клеточной мембране.

Гемодинамические эффекты. Первичный гемодинамический эффект фелодипина заключается в снижении общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к снижению артериального давления. Этот эффект зависит от дозы. В общем снижение артериального давления наблюдается через 2:00 после однократного приема и длится минимум 24 часа, а соотношение Т / Р (trough / peak – соотношение конечного и пикового эффекта) достигает величин более высоких, чем 50%. Существует положительное соотношение между концентрацией фелодипина в плазме крови, снижением периферического сосудистого сопротивления и артериального давления.

Сердечные эффекты. В терапевтических дозах фелодипин не влияет на сократимость сердца, AV-проводимость и рефрактерный период AV-узла. Гипотензивная терапия фелодипином связана со значительной регрессией существующей гипертрофии левого желудочка.

Почечные эффекты. Фелодипин имеет незначительную натрийуретическое и диуретическое действие, поскольку снижает канальцевую реабсорбцию натрия. Фелодипин не влияет на суточное выведение калия или альбумина. Сосудистое сопротивление почек уменьшается после приема фелодипина. Нормальная скорость клубочковой фильтрации (СКФ) не меняется. У пациентов с нарушенной функцией почек в процессе лечения фелодипином СКФ может повышаться.

У пациентов, принимающих циклоспорин после трансплантации почек, фелодипин снижает артериальное давление, улучшает кровоток в почках и СКФ. Фелодипин может улучшать функционирование трансплантата на ранних стадиях после трансплантации.

Эффективное снижение высокого артериального давления особенно полезно в подгруппе пациентов с сахарным диабетом.

В исследовании HOT (Hypertension Optimal Treatment – «Оптимальное лечение артериальной гипертензии») изучалась зависимость больших сердечно-сосудистых событий (как острый инфаркт миокарда, инсульт и летальный исход из-за сердечно-сосудистое заболевание) от целевого диагностического артериального давления ≤ 90 мм рт.ст. ., ≤ 85 мм рт.ст. и ≤ 80 мм рт.ст. и достигнутого показателя артериального давления, при этом фелодипин применялся как базисная терапия.

В общем 18790 пациентов с артериальной гипертензией (диастолическое артериальное давление 100-115 мм рт.ст.) в возрасте 50-80 лет находились под наблюдением в течение в среднем 3,8 года (от 3,3 до 4,9). Фелодипин применялся в качестве монотерапии или в комбинации с ß-блокаторами и / или ингибитором АПФ и / или диуретиками. Положительными результатами исследования было снижение систолического и диастолического артериального давления до 139 и 83 мм рт.ст. в соответствии.

В исследовании STOP-2 (Swedish Trial in Old Patients with Hypertension-2 – «Шведское исследование с участием пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией-2»), в котором участвовали 6614 пациентов в возрасте от 70 до 84 лет, блокаторы кальциевых каналов, являются производными дигидропиридина (фелодипин и исрадипин) показали такой же предупредительный эффект касается частоты сердечно-сосудистых заболеваний и смертности вследствие сердечно-сосудистых патологий, как другие общеупотребительные классы антигипертензивных лекарственных средств – ингибиторы АПФ, бета-блокаторы и диуретик и.

Всасывания. Фелодипин полностью всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема таблеток с модифицированным высвобождением. Биодоступность составляет примерно 15% у людей и не зависит от принятой дозы в течение всего терапевтического интервала. Благодаря особенностям лекарственной формы модифицированное высвобождение фелодипина удлиняет фазу всасывания и обеспечивает его равномерную концентрацию в плазме крови в течение 24 часов. При применении лекарственной формы с пролонгированным действием максимальный уровень в плазме крови (t max ) достигается через 3-5 часов. В случае одновременного применения фелодипина с жирной пищей повышается скорость абсорбции без изменения степени абсорбции.

Распределение. 99% фелодипина связывается с протеинами плазмы крови, преимущественно с альбуминами. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 10 л / кг.

Метаболизм. Фелодипин метаболизируется в печени с помощью цитохрома P450 3A4 (CYP3A4), все его метаболиты неактивны. Фелодипин относится к лекарственным средствам, быстро выводятся из организма, и имеет средний клиренс 1200 мл / мин. При длительном применении не отмечено существенной аккумуляции лекарственного средства.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени концентрация фелодипина в плазме выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетика фелодипина не изменяется у пациентов с нарушением функции почек, в том числе пациентов на гемодиализе.

Вывод. Период полувыведения фелодипина составляет около 25 часов, а равновесная концентрация достигается через 5 дней. При длительном применении аккумуляция действующего вещества не происходит. Примерно 70% дозы препарата выводится с мочой, а 30% – с калом в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0,5% дозы.

Читайте также:
Аллергия на рыбу у ребенка проявление: как распознать, чем лечить

Линейность / нелинейность. Концентрации в плазме крови прямо пропорциональны дозе в пределах терапевтического диапазона, составляет 2,5-10 мг.

ФЕЛОДИПИН 0,005 N30 ТАБЛ ПРОЛОНГ ВЫСВОБ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ/ОЗОН

Купить ФЕЛОДИПИН 0,005 N30 ТАБЛ ПРОЛОНГ ВЫСВОБ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ/ОЗОН цена

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ) • Стабильная стенокардия (в монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).

Аналоги

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Форма выпуска Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 5 мг – 30 шт в уп

Лекарственная форма

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло-желтого с бежевым оттенком цвета. На поперечном разрезе таблетки любой дозировки видны ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Состав

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 93,00 мг; гипромеллоза – 84.00 мг; макрогола стеарат – 4,00 мг; кремния диоксид коллоидный – 3.00 мг; магния стеарат – 1.00 мг

Состав оболочки: гипромеллоза – 2,90 мг; макрогол – 4000 – 0,70 мг; титана диоксид – 1,33 мг; краситель железа оксид желтый – 0.07 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Фелодипин – блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Фелодипин – производное дигидропиридина, представляет собой рацемическую смесь. Фелодипин снижает артериальное давление (АД) за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, особенно в артериолах. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы. Фелодипин можно также назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным

Антигипертензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении «лежа», так и в положении «сидя» и «стоя», в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приёмом доз и снижение АД сохраняется в течение 24 ч. Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канштьцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина.

Применение фелодипина в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами. при необходимости – диуретиками, снижает диастолическое АД менее 90 мм рт.ст. у 93% пациентов.

Применение БМКК, производных дигидропиридина в качестве начального курса терапии с последующим добавлением бета-адреноблокаторов, при необходимости, не влияет на показатель смертности от сердечно-сосудистых заболеваний по сравнению со стандартной терапией бета-адреноблокаторами и/или диуретиками.

Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ.

Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (снижения нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей), что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов. улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением бета-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в монотерапии.

Фармакокинетика

Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15% и не зависит от времени приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от времени приема пищи, и максимальная концентрация в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Препарат связывается с белками плазмы крови на 99%. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 10 л/кг. Период полувыведения составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина. Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом (гемодинамической активностью). Около 70% от принятой дозы выделяется в виде метаболитов с почками, остальная часть – через кишечник. Менее 0,5% выводятся почками в неизмененном виде. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе

Читайте также:
Хорея — причины развития, симптомы. Хорея болезнь у детей

Показания

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ)

Фелодип

Фелодип инструкция по применению

фармакодинамика. Фелодип — вазоселективный блокатор кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды аналогично дигидропиридину, который снижает АД путем снижения периферического сосудистого сопротивления. В терапевтических дозах фелодипин избирательно воздействует на гладкие мышцы артериол, не осуществляет непосредственного влияния на сократимость миокарда и проводящую систему сердца. Препарат не влияет на гладкие мышцы вен и адренергические вазомоторные механизмы, и, соответственно, прием фелодипина не вызывает симптомы ортостатической гипотензии. Фелодип оказывает незначительное натрийуретическое и диуретическое действие, а соответственно, не происходит задержка жидкости в организме.

Фелодип эффективен при различных степенях АГ. Он может использоваться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, например: блокаторы β-адренорецепторов, диуретики или ингибиторы АПФ для повышения антигипертензивного действия. Фелодип снижает систолическое и диастолическое АД и его можно назначать в случае изолированной систолической гипертензии. Фелодип сохраняет свою антигипертензивную эффективность также в комбинации с НПВП.

Фелодип оказывает антиангинальное и противоишемическое действие благодаря влиянию на баланс между потреблением и насыщением миокарда кислородом. Фелодип снижает сосудистое сопротивление коронарных сосудов. Кровоток через коронарные сосуды и насыщение миокарда кислородом повышается благодаря дилатации эпикардиальных артерий и артериол. Фелодип эффективно предупреждает образование и развитие спазма коронарных сосудов. Снижение системного АД снижает постнагрузки на левый желудочек и потребность миокарда в кислороде.

Фелодип улучшает переносимость нагрузки и уменьшает частоту возникновения приступов у пациентов со стабильной стенокардией нагрузки. Фелодип уменьшает частоту симптоматической и латентной формы ИБС у пациентов с вазоспастической формой стенокардии.

Фелодип является эффективным препаратом, который хорошо переносится взрослыми пациентами вне зависимости от возраста, расы, а также лицами с сопутствующими заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность, БА и другие обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность, сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия, феномен Рейно, а также пациентами после трансплантации почек. Фелодип не влияет на гликемию и липидный профиль.

Механизм действия. Основная фармакодинамическая особенность фелодипина заключается в высокой сосудистой селективности. Миогенно активные гладкие мышцы резистентных артериол особенно чувствительны к действию фелодипина. Фелодипин подавляет электрическую и сократительную активность гладких мышц сосудов, воздействуя на кальциевые каналы в клеточной мембране.

Гемодинамические эффекты. Первичный гемодинамический эффект фелодипина заключается в снижении ОПСС, что приводит к снижению АД. Этот эффект является дозозависимым. В целом снижение АД отмечается через 2 ч после однократного приема и длится не менее 24 ч, а соотношение Т/Р (trough/peak — соотношение конечного и пикового эффекта) достигает показателей значительно выше 50%. Существует положительное соотношение между концентрацией препарата в плазме крови, уровнем снижения периферического сосудистого сопротивления и снижением АД.

Влияние на функцию сердца. В терапевтических дозах фелодипин не влияет на сократимость сердца, AV-проводимость и рефрактерный период AV-узла. Фелодипин положительно влияет на функцию левого желудочка, что подтверждается измерениями фракции выброса и систолического объема у пациентов с сердечной недостаточностью. Прием фелодипина не связан с нейрогуморальной активацией. Вероятно, фелодипин не влияет на продолжительность жизни пациентов. У пациентов с АГ или стенокардией возможно применение фелодипина в случае дисфункции левого желудочка. Гипотензивная терапия фелодипином связана со значительной регрессией существующей гипертрофии левого желудочка.

Влияние на функцию почек. Фелодипин оказывает незначительное натрийуретическое и диуретическое действие, поскольку снижает канальцевую реабсорбцию натрия. Задержку натрия и жидкости в организме отмечают в случае приема других сосудосуживающих препаратов. Фелодипин не влияет на суточное выведение калия или альбумина. Сосудистое сопротивление почек снижается после приема фелодипина. Нормальная скорость клубочковой фильтрации (СКФ) не изменяется. У пациентов с нарушением функции почек в процессе лечения фелодипином СКФ может повышаться.

У пациентов, принимающих циклоспорин после трансплантации почек, фелодипин снижает АД, улучшает кровоток в почках и СКФ. Фелодипин может улучшать функционирование трансплантата на ранних стадиях после трансплантации.

Эффективное снижение АД особенно полезно для пациентов с сахарным диабетом.

Фармакокинетика. Всасывание и распределение. Фелодип полностью всасывается в ЖКТ после перорального приема таблетки с модифицированным высвобождением. Биодоступность составляет около 15% у людей и не зависит от принятой дозы в течение всего терапевтического интервала. 99% фелодипина связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами. Благодаря особенностям лекарственной формы модифицированное высвобождение фелодипина пролонгирует фазу всасывания и обеспечивает его равномерную концентрацию в плазме крови в течение 24 ч.

Метаболизм и выведение. Фелодип в основном метаболизируется в печени, все его метаболиты неактивны. Т½ фелодипина составляет 24 ч. При длительном применении аккумуляция действующего вещества не происходит.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у пациентов молодого возраста. Фармакокинетика фелодипина не изменяется у пациентов с нарушением функции почек, в том числе находящихся на гемодиализе. Около 70% дозы препарата выводится с мочой, а 30% — с калом в форме метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0,5% дозы.

Показания Фелодип

эссенциальная АГ. Профилактическое лечение хронической стабильной стенокардии.

Применение Фелодип

АГ . Взрослые (включая пациентов пожилого возраста): режим дозирования определяется индивидуально.

Терапию начинают с дозы 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно снизить до 2,5 мг или повысить, или добавить другой антигипертензивный препарат. Как правило, поддерживающая доза составляет 5–10 мг 1 раз в сутки.

Читайте также:
Может ли у ребенка быть аллергия на черешню: как распознать, чем лечить

Стенокардия . Режим дозирования всегда определяется индивидуально.

Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости эту дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетики незначительны, поэтому коррекции дозы не требуется.

Пациентам с АГ и стенокардией с тяжелыми нарушениями функции печени терапевтическую дозу фелодипина необходимо снизить (рекомендуемая доза 2,5 мг/сут).

Для лиц пожилого возраста начальная доза в 2,5 мг 1 раз в сутки может быть достаточной.

Способ применения: препарат принимают утром, перед едой или после легкого завтрака. Таблетки не разжевывают, не делят и не раздавливают. Таблетки необходимо глотать целыми и запивать водой.

Противопоказания

  • аллергическая реакция на фелодипин и другие дигидропиридины (теоретический риск развития перекрестной реактивности) или на другие компоненты препарата;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • нестабильная стенокардия;
  • острый инфаркта миокарда;
  • динамическая обструкция выносящего тракта левого желудочка.
  • клинически значимый аортальный стеноз.

Побочные эффекты

как и другие блокаторы кальциевых каналов, препарат может вызывать гиперемию лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и усталость. Эти реакции являются временными и зачастую проявляются в начале лечения и/или при повышении дозы. Также могут возникнуть, в зависимости от дозы, отеки в области лодыжек, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации, а не склонностью к задержке жидкости в организме. У пациентов с воспалением десен или с периодонтитом может возникнуть абсцесс десен. Этого можно избежать при соблюдении гигиены полости рта. Как и при применении других дигидропиридинов, в редких случаях отмечали ухудшение проявлений стенокардии, в основном в начале лечения.

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы в клинических исследованиях и в пострегистрационный период мониторинга лекарственного средства.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (крапивница и ангионевротический отек).

Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение сна, сонливость, головокружение, парестезии, беспокойство, раздражительность, спутанность сознания, депрессия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиление проявлений стенокардии (особенно в начале лечения), преимущественно у пациентов с симптоматической ИБС, синкопе, ощущение усиленного сердцебиения, тахикардия, инфаркт миокарда. Периферический отек (степень отека в области лодыжек зависит от дозы), артериальная гипотензия, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны репродуктивной системы: сексуальная дисфункция.

Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, гингивит, гиперплазия десен, боль в животе, рвота, периодонтит, диарея, запор, сухость во рту.

Со стороны функции печени и желчного пузыря: повышение уровня печеночных ферментов, холестатический гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, приливы (особенно в начале лечения, когда повышается или вводится высокая доза), сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, мультиформная эритема, узловатая эритема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, тремор.

Системные нарушения и местные реакции: повышенная утомляемость, повышение температуры тела.

Особые указания

как и в случае с другими вазодилататорами, препарат Фелодип может вызывать в редких случаях сильную гипотензию с тахикардией, которая у чувствительных пациентов может привести к ишемии миокарда.

Эффективность и безопасность фелодипина в лечении злокачественной гипертензии не изучали.

Фелодипин с осторожностью назначают пациентам с тяжелой дисфункцией левого желудочка.

Грейпфрутовый сок повышает пиковые плазменные концентрации и биодоступность препарата, возможно, из-за взаимодействия с флавоноидами во фруктовом соке.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или при мальабсорбции глюкозы-галактозы нельзя применять этот препарат.

Период беременности и кормления грудью. Фелодипин противопоказан при беременности.

Фелодипин может проникать в грудное молоко, но неизвестно, оказывает ли он негативное влияние на новорожденных. Однако из-за ограниченных данных по безопасности применения препарата у детей, находящихся на грудном вскармливании, Фелодипин нельзя использовать в период кормления грудью.

Дети. Препарат не назначают детям.

Взаимодействия

одновременное применение веществ, взаимодействующих с ферментной системой цитохрома P450 3A4, может повлиять на уровни фелодипина в плазме крови.

Ингибиторы энзимов, такие как циметидин, ранитидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, саквинавир и хинидин, повышают концентрацию фелодипина в плазме крови, поэтому может возникнуть необходимость в снижении его дозы при одновременном применении с этими препаратами.

Индукторы ферментов, такие как фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты и зверобой (hypericum perforatum), могут снижать концентрацию фелодипина в плазме крови, поэтому, возможно, потребуется применение доз выше рекомендуемых пациентам, принимающим данный препарат.

Фелодипин может повышать концентрацию такролимуса. В случае одновременного применения фелодипина и такролимуса необходимо контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

Грейпфрутовый сок повышает уровень фелодипина в плазме крови, а также его биодоступность из-за наличия в нем флавоноидов, поэтому его нельзя применять одновременно с фелодипином.

Антигипертензивные препараты пролонгируют гипотензивное действие фелодипина.

Симпатомиметики снижают эффект фелодипина.

Коррекция дозы не требуется при одновременном применении фелодипина с дигоксином.

Фелодипин не влияет на долю свободных фракций других препаратов, которые характеризуются значительным связыванием с белками плазмы крови, например варфарин.

Передозировка

может вызвать чрезмерную периферическую вазодилатацию с выраженной артериальной гипотензией, которая иногда может сопровождаться брадикардией.

Лечение. При тяжелой артериальной гипотензии показано симптоматическое лечение. Следует придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами. При брадикардии вводят атропин 0,5–1 мг. Если этого недостаточно, необходимо восполнить ОЦК с помощью инфузии, например декстрозы, 0,9% р-ра натрия хлорида, полиглюкина. Можно назначить симпатомиметики с преимущественным действием на α1-адренорецепторы.

Ссылка на основную публикацию