Соталекс – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Соталекс : инструкция по применению

Каждая таблетка содержит 80 или 160 мг соталола гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, желатинизированный крахмал, кальция гидрофосфат, магния стеарат, тальк.

Описание

Соталола гидрохлорид представляет собой неселективный бета-адреноблокатор бета 1- и бета 2-адренорецепторов. Уменьшает частоту сердечных сокращений и сократительную способность миокарда, замедляет AV-проводимость, снижает абсолютный рефракторный период. Обладает выраженным антиаритмическим эффектом, механизм которого заключается в увеличении длительности потенциала действия и удлинении абсолютного рефракторного периода во всех участках проводящей системы сердца (III класс антиаритмических препаратов). Блокируя бета 2-адренорецепторы, повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов, сосудов.

Показания к применению

Симптоматические нарушения сердечного ритма (тахиаритмии) суправентрикулярного происхождения, например, атриовентрикулярные (узловые) пароксизмальные тахикардии при синдроме Вольффа-Паркинсона-Уайта или пароксизмальные мерцательные аритмии предсердий. Поддержание нормального синусового ритма после купирования мерцания или трепетания предсердий.

Тяжелые симптоматические вентрикулярные нарушения сердечного ритма типа тахиаритмии и их профилактика при доказанной эффективности.

Аритмии, вызванные избыточной циркуляцией катехоламинов или повышенной чувствительностью к катехоламинам.

Противопоказания

Хроническая сердечная недостаточность IIБ – III стадии, шок, артериальная гипотензия, атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, брадикардия, удлинение интервала QT, облитерирующие заболевания сосудов, обструктивные заболевания дыхательных путей, метаболический ацидоз, отек гортани, тяжелый аллергический ринит, повышенная чувствительность к препарату и сульфонамидам, нелеченная феохромоцитома.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата СОТАЛЕКС пациентам, недавно перенесших инфаркт миокарда, при сахарном диабете, феохромоцитоме, псориазе, а также больным с нарушенной функцией почек.

Лечение препаратом СОТАЛЕКС проводят под контролем показателей частоты сердечных сокращений, артериального давления, ЭКГ. В случае отмены препарата дозу следует снижать постепенно.

Беременность и кормление грудью

Применять препарат во время беременности и кормления грудью следует только при наличии жизненно-необходимых показаний.

Побочное действие

Брадикардия, AV блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, бронхоспазм.

Возможны – головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, парастезии, похолодание конечностей, мышечная слабость. В редких случаях – тошнота, диарея, запор, кожные аллергические реакции, нарушение сна, сухость во рту, гипогликемия, половая дисфункция, депрессия. Имеются отдельные сообщения о случаях усиления приступов стенокардии, нарушения остроты зрения, воспаления роговицы и конъюктивы, синкопальных состояний.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с антагонистами кальция такими, как верпамил и дилтиазем, в связи с сочетанным дйствием на синусовый и атриовентрикулярный узлы.

При применении препарата СОТАЛЕКС в комбинации с другими антиаритмическими препаратами класса I, следует избегать назначения препаратов, удлинняющих интервал QТ (особенно веществ типа хинидина), что увеличивает риск возникновения желудочковых аритмий.

Следует также избегать одновременного применения антиаритмических препаратов класса III, препаратов: галопердол, антигистаминных препаратов, астемизол и терфенадин, галофантрин (антималярийный перапарат) из-за опасности избыточного удлинения интервала QТ.

Одновременное применение с антогонистами кальция и гипотензивными препаратами, некоторых транквилизаторов, снотворных препаратов (трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины и наркотические препараты), диуретиков и сосудорасширяющих препаратов может привести к значительному падению артериального давления.

Отрицательное хронотропное действие препарата, а также вызываемое им замедление атриовентрикулярной проводимости могут усиливаться при одновременном применении с резерпином, клонидином, альфаметилдопа, гуанфацином или сердечными гликозидами.

Одновременное применение инсулина или пероральных антидиабетических препаратов, особенно при повышенной физической нагрузке, может вызвать снижение уровня сахара в крови или усиливать симптомы гипогликемии.

Способ применения и дозировка

При отсутствии других указаний можно пользоваться следующей схемой. Для лечения нарушений сердечного ритма типа тахиаритмий вначале рекомендуется принимать по 40 мг 2 раза в день. Обычная суточная доза составляет 160-320 мг. При необходимость доза препарат может быть увеличена до 160 мг три раза в день.

У больных с нарушенной функцией почек доза препарата зависит от почечного клиренса. При снижении почечного клиренса до 10-30 мл/мин (креатинин сыворотки 2-5 мг/дл) рекомендуется снижение дозы наполовину; при клиренсе менее 10 мл/мин (креатинин сывортки больше 5 мг/дл рекомендуется доза 1/4.

При ишемической болезни сердца и нарушениях сердечного ритма, а также при продолжительном применении препарата рекомендуется постепенная его отмена. Отмену или изменение режима дозирования препарата больным с угрожающими жизни нарушениями сердечного ритма назначает только врач. Пациенты, перенесшие инфаркт миокарда, или больные с нарушенной сократительной способностью миокарда, должны находиться под наблюдением кардиолога. Таблетки рекомендуется принимать до еды.

Форма выпуска

В упаковке по 14, 20 или 28 таблеток в блистерах.
В упаковке по 10, 30, 50 или 100 таблеток в блистерах.

Соталекс (Sotalex)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Соталекс

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор, действует на β 1 – и β 2 -адренорецепторы, относится к антиаритмическим средствам класса III. Оказывает выраженное антиаритмическое действие, механизм которого заключается в увеличении длительности потенциала действия и удлинении абсолютного рефрактерного периода во всех участках проводящей системы сердца. Уменьшает ЧСС и сократительную способность миокарда, замедляет AV-проводимость. Повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь соталол абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается через 2-3 ч. V d составляет 2 л/кг. T 1/2 – около 15 ч. Выводится главным образом почками.

Показания активных веществ препарата Соталекс

Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW), пароксизмальная форма мерцания предсердий, желудочковая тахикардия.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь начальная доза – по 40 мг 2-3 раза/сут. При в/в введении разовая доза – 20 мг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь – 480 мг/сут. В случае необходимости повторного в/в введения суммарная доза составляет 1.5 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с синдромом перемежающейся хромоты и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди; в редких случаях – усиление приступов стенокардии, желудочковая пароксизмальная тахикардия типа “пируэт” (риск развития выше при сочетанном приеме лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, или гипокалиемии).

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях – нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, изменение активности печеночных ферментов, концентрации билирубина.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин, либо при строгом соблюдении диеты), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции : зуд, кожная сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания к применению

Острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV-блокада II или III степени, синоатриальная блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); ХОБЛ, бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, перемежающейся хромотой или болью в покое), сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации, повышенная чувствительность к соталолу и сульфаниламидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности, особенно в I триместре, возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

Соталол может оказывать отрицательное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

В случае проведения терапии соталолом при беременности его следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов (из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденного).

Применение соталола в период лактации противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применяют при хронической почечной недостаточности. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.

Применение у детей

C осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность не определены).

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности, феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, синдроме Рейно, при миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, гипокалиемии, удлинении интервала QT, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

С особой осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, т.к. соталол повышает чувствительность к аллергенам.

Лечение проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. При выраженном снижении АД или урежении ЧСС суточную дозу следует уменьшить. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.

При завершении курса лечения дозу соталола следует снижать постепенно.

При внезапной отмене клонидина на фоне приема соталола возможно резкое повышение АД.

За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием соталола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса возможно выраженное расширение комплекса QRS. Повышается риск развития желудочковой аритмии.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами III класса возможно выраженное увеличение продолжительности интервала QT.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов и гипотензивными средствами, транквилизаторами, снотворными средствами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, опиоидными анальгетиками, диуретиками, вазодилататорами возможно значительное снижение АД.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При в/в введении соталола на фоне применения верапамила и дилтиазема существует риск значительного ухудшения сократимости и проводимости миокарда. Отмечается аддитивное угнетающее действие на синусовый и AV-узлы.

При одновременном применении с инсулинами, пероральными гипогликемическими препаратами, особенно при повышенной физической нагрузке, возможно снижение уровня глюкозы в крови или усиление симптомов гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи парадоксальной артериальной гипертензии.

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с нифедипином, антидепрессантами, барбитуратами, антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта соталола.

При одновременном применении с норадреналином, ингибиторами МАО возможна выраженная артериальная гипертензия.

При одновременном применении с резерпином, метилдопой, гуанфацином, сердечными гликозидами возможно развитие выраженной брадикардии и замедление проводимости.

При одновременном применении с фуросемидом, индапамидом, прениламином, прокаинамидом возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа “пируэт”).

При одновременном применении с эритромицином повышается риск развития желудочковой аритмии типа “пируэт”.

Соталекс

Фото препарата

• Латинское название: Sotalex
• Код АТХ: C07AA07
• Действующее вещество: Соталол
• Производитель: Bristol-Myers Squibb (Италия)

Состав

В 1 таблетке содержится 160 мг активного вещества соталола гидрохлорида.

Дополнительными компонентами выступают: крахмал, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кислота стеариновая, диоксид кремния, стеарат магния.

Форма выпуска

Соталекс выпускается в виде раствора, в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активным компонентом является соталол. Лекарственное средство оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное воздействие.

Снижение уровня внутриклеточного кальция обеспечивается блокирование бета-адренорецепторов, уменьшением стимулированного образования цАМФ из АТФ под действием катехоламинов.

Препарат снижает сократимость миокарда, угнетает возбудимость, проводимость, уряжает пульс.

За счет симпатической стимуляции периферических сосудов, уменьшения минутного объема крови, влияния на нервную систему, восстановления чувствительности барорецепторов в дуге аорты, снижения активности ренин-ангиотензиновой системы достигается гипотензивный эффект.

Антиангинальный эффект достигается снижением потребности мышцы миокарда в кислороде за счет уряжения пульса, уменьшения сократимости.

Устранение аритмогенных факторов (артериальная гипертония, тахикардия, влияние симпатической нервной системы) обеспечивает антиаритмическое воздействие.

Показания к применению

Соталекс назначают при наджелудочковых тахикардиях, спонтанных аритмиях, желудочковых экстрасистолиях, пароксизмальном мерцании предсердий, синдроме WPW.

Противопоказания

Соталекс не назначают при кардиогенном шоке, атривентрикулярной блокаде, острой сердечной недостаточности, кардиомегалии, стенокардии Принцметала, артериальной гипотонии, бронхиальной астме, сахарном диабете с кетоацидозом, грудном кормлении, приеме ингибиторов МАО, метаболическом ацидозе.

При псориазе, феохромоцитоме, синдроме Рейно, печеночной недостаточности, депрессии, лицам пожилого возраста, гипокалиемии, аллергии, беременности, в педиатрической практике назначают после консультации специалистов.

Побочные действия

Нервная система: бессонница, депрессия, слабость, быстрая утомляемость, головные боли, беспокойство, сонливость, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, парестезии, миастения, астения, кратковременная потеря памяти, тремор конечностей.

Органы чувств: уменьшение секреции слезной жидкости, кератоконъюнктивит, болезненность глаз, сухость в глазах, нарушения остроты зрительного восприятия.

Сердечно-сосудистая система: аритмия, падение артериального давления, атривентрикулярная блокада, синусовая брадикардия, ослабление сократимости миокарда, ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН, нарушение проводимости миокарда, учащенное сердцебиение, проявления ангиоспазма, загрудинные боли, желудочковая пароксизмальная тахикардия.

Пищеварительная система: нарушения вкуса, нарушения работы печеночной системы, холестаз, желтушность склер, боли в эпигастрии, сухость во рту, тошнота, рвота.

Дыхательная система: бронхоспазм, ларингоспазм, ринит, заложенность носа, затруднение дыхания.

Эндокринная система: гипогликемия, гипотиреоидное состояние, гипергликемия у пациентов с инсулинозависимым сахарным диабетом.

Соталекс может вызвать аллергические реакции, алопецию, псориаз, тромбоцитопению, кровоизлияния, экзантему, зуд, изменение активности ферментов, снижение потенции, ослабление либидо, артралгию, боли в спине.

Лекарственное средство влияет на внутриутробное развитие плода, вызывая брадикардию, гипогликемию, задержку развития.

Соталекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Соталекс принимают внутрь, вводят внутривенно.

Таблетки запивают водой, не разжевывают. Для достижения антиангинального эффекта: дважды в день по 80 мг.

Артериальная гипертензия: первоначально 80 мг в день, затем каждую неделю дозировку увеличивают на 80 мг; препарат можно принимать однократно в дозе 320 мг и более.

Лечение желудочковых тахиаритмий: дважды в день по 80 мг, при неэффективности Соталекс принимают трижды в сутки в тех же дозировках.

Внутривенно первоначально вводят 20 мг, что соответствует 2 мл раствора. Вливания производят медленно, контроль ЭКГ, кровяного давления и пульса обязателен.

Пациентам с патологией почечной системы лекарственное средство Соталекс вводят в уменьшенных дозировках.

Передозировка

Проявляется выраженным падением артериального давления, брадикардией, атриовентрикулярной блокадой, цианозом ладоней и пальцев, желудочковой экстрасистолией, обморочными состояниями, бронхоспазмом.

Требуется промывание желудка, введение атропина при нарушении атривентрикулярной проводимости.

При выраженном падении кровяного больного необходимо придать пациенту положение Тренделенбурга.

Взаимодействие

Экстракты аллергенов для кожных проб, а также аллергены, применяемые для иммунотерапии повышают вероятность развития тяжелых аллергических реакций системного характера при приеме соталола.

Риск развития анафилактических реакций повышается при внутривенном введении рентгеноконтрастных, йодсодержащих лекарственных средств.

Препараты для общей, ингаляционной анестезии, фенитоин для внутривенного введения могут вызвать падение кровяного давления, усилить кардиодепрессивное воздействие.

Соталекс влияет на эффективность гипогликемических пероральных препаратов, снижает клиренс ксантинов, лидокаина, теофиллина.

Препараты группы НПВС ослабляют гипотензивное действие.

Антиаритмические средства, амиодарон, гуанфацин, резерпин, метилдопа, сердечные гликозиды могут вызвать сердечную недостаточность, атриовентрикулярную блокаду, усугубить течение брадикардии.

Симпатолитики, клонидин, диуретики, гидралазин могут вызвать падение артериального давления.

Соталекс удлиняет действие миорелаксантов, кумариновых антикоагулянтов.

Периферическое кровообращение может нарушиться при одновременном поступлении негидрированных алкалоидов спорыньи в организм пациента.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Прием препарата Соталекс требует одновременного контроля над уровнем артериального давления, пульса, ЭКГ, уровня сахара, состоянием почек.

При наличии у пациента стабильной стенокардии напряжения оценивают число приступов, толерантность к физической активности, дозу Нитроглицерина для купирования приступа.

Требуется применение метода парных нагрузочных проб.

У лиц с никотиновой зависимостью эффективность бета-адреноблокаторов снижается.

Необходимо предупреждать пациентов с контактными линзами, что на фоне проводимой терапии возможно снижение выработки слезной жидкости.

Пациентам с феохромоцитомой Соталекс назначают после приема альфа-адреноблокаторов. Внутривенные вливания производят медленно, обязателен контроль жизненноважных функций организма.

Соталол способен маскировать клиническую картину тиреотоксикоза.

Возможно усиление симптоматики при резкой отмене лекарственного средства у лиц с тиреотоксикозом. При развитии депрессии на фоне принимаемого соталола терапию постепенно прекращают.

При беременности Соталекс назначают в угрожающих жизни матери состояниях.

Аналогичная ситуация при кормлении грудью.

На время лечения полностью исключают прием алкогольсодержащих напитков.

Соталол влияет на работу головного мозга, снимание, управление транспортом.

Соталекс: описание, инструкция, цена

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания2004 г.

Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности

Неселективный бета-адреноблокатор, действует на ?1- и ?2-адренорецепторы. Оказывает выраженное антиаритмическое действие, механизм которого заключается в увеличении длительности потенциала действия и удлинении абсолютного рефрактерного периода во всех участках проводящей системы сердца (III класс антиаритмических препаратов). Уменьшает ЧСС и сократительную способность миокарда, замедляет AV-проводимость, снижает абсолютный рефрактерный период. Блокируя ?2-адренорецепторы, повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов, сосудов.

– суправентрикулярные тахиартмии, сопровождающиеся клинической симптоматикой (в т.ч. атриовентрикулярные /узловые/ пароксизмальные тахикардии при синдроме WPW или пароксизмальные мерцательные аритмии предсердий);

– тяжелые желудочковые нарушения сердечного ритма, сопровождающиеся выраженной клинической симптоматикой (тахиаритмии) и их профилактика при доказанной эффективности;

– аритмии, вызванные избыточной циркуляцией катехоламинов или повышенной чувствительностью к катехоламинам.

При лечении тахиаритмий рекомендуемая начальная разовая доза составляет 40 мг; кратность приема – 2 раза/сут. Рекомендуемая суточная доза составляет 160-320 мг. При необходимости возможно увеличение дозы препарата до 160 мг 3 раза/сут.

У больных с нарушениями функции почек дозу препарата корректируют в зависимости от значений клиренса креатинина. При КК 30-10 мл/мин (креатинин сыворотки 2.5 мг/дл) рекомендуется снижение дозы наполовину; при КК менее 10 мл/мин (креатинин сыворотки более 5 мг/дл) рекомендуемая доза составляет 1/4 от средней.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, артериальная гипотензия; в отдельных случаях – усиление приступов стенокардии.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, парестезии; редко – нарушение сна, депрессия; в отдельных случаях – нарушение остроты зрения, воспаление роговицы и конъюнктивы, синкопальные состояния.

Применение Соталекса при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только по жизненным показаниям.

С осторожностью применяют препарат у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда, при сахарном диабете, феохромоцитоме, псориазе, а также у больных с нарушением функции почек. Лечение Соталексом проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ.

При отмене препарата его дозу следует снижать постепенно; особую осторожность следует соблюдать при прекращении терапии Соталексом у пациентов с ИБС и с нарушениями сердечного ритма, а также при продолжительном применении препарата. Вопрос об отмене или изменении режима дозирования препарата у пациентов с угрожающими жизни нарушениями сердечного ритма может решать только врач.

В период применения Соталекса пациенты, перенесшие инфаркт миокарда или больные с нарушениями сократительной способности миокарда, должны находиться под наблюдением кардиолога.

С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: потеря сознания, расширение зрачков, судороги, выраженная брадикардия, возможно развитие желудочковой тахиаритмии, выраженная артериальная гипотензия, бронхоспазм, появление симптомов сердечной недостаточности.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Вводят атропин в дозе 1-2 мг в/в, можно осторожно вводить изопреналин, допамин, добутамин, орципреналин и эпинефрин (адреналин). Эффективно применение глюкагона (в дозе 0.2 мг/кг массы тела в виде в/в короткого вливания, в последующем – по 0.5 мг/кг в течение 12 ч). При необходимости возможно временное установление искусственного водителя ритма.

При одновременном применении Соталекса с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем) отмечается аддитивное угнетающее действие на синусовый и атриовентрикулярный узлы (необходимо соблюдать осторожность при их одновременном применении).

При одновременном применении Соталекса с антиаритмическими средствами I класса, удлиняющими интервал QT (препараты типа хинидина), увеличивается риск возникновения желудочковых аритмий (следует избегать применения данной комбинации).

При одновременном применении Соталекса с антиаритмическими средствами III класса, а также препаратами астемизол, терфенадин, галофантрин, увеличивается риск избыточного удлинения интервала QT (следует избегать применения Соталекса в комбинации с данными препаратами).

При одновременном применении Соталекса с антагонистами кальция и гипотензивными препаратами, с некоторыми транквилизаторами, снотворными средствами (трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, опиоидные анальгетики), с диуретиками и вазодилататорами возможно значительное падение АД.

Отрицательное хронотропное действие Соталекса, а также вызываемое им замедление AV-проводимости, могут усиливаться при его одновременном применении с резерпином, клонидином, альфа-метилдопой, гуанфацином или с сердечными гликозидами.

При одновременном применении Соталекса с инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами, особенно при повышенной физической нагрузке, возможно снижение уровня глюкозы в крови или усиление симптомов гипогликемии.

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Соталекс

Желудочковая экстрасистолия, спонтанные и индуцированные желудочковые тахиаритмии, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW), пароксизмальная форма мерцания предсердий.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55/мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); ХОБЛ, бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, “перемежающейся” хромотой или болью в покое), сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации.

C осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХСН, феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, гипокалиемия, удлинение интервала Q-T, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

В качестве антиангинального ЛС – 80 мг 2 раза в сутки.

При артериальной гипертензии начальная доза – 80 мг/сут, при необходимости дозу повышают на 80 мг 1 раз в неделю; в дозе 320 мг и выше препарат может приниматься однократно.

При лечении желудочковых тахиаритмий – 80 мг 2 раза в сутки. При недостаточной эффективности дозу повышают до 80 мг 3 раза в сутки или 160 мг 2 раза в сутки.

При тяжелых аритмиях максимальная суточная доза – 480 мг (до 640 мг), разделенная на 2-3 приема. Обычно минимальная эффективная доза составляет 320 мг/сут.

В/в – начальная доза для взрослых составляет 20 мг (2 мл раствора для инъекций). Введение следует производить медленно, в течение 5 мин, под контролем ЧСС, АД и параметров ЭКГ. Через 20 мин, в зависимости от состояния пациента и терапевтического эффекта, медленно (1 мг/мин) вводят остальные 20 мг препарата.

Общая максимальная доза препарата составляет 1.5 мг/кг и может вводиться в течение 5-15 мин.

Подбор доз для больных с нарушением функции почек необходимо проводить с учетом величины клубочковой фильтрации (КК). При величине КК 10-30 мл/мин (сывороточный креатинин 2-5 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза, а при КК менее 10 мл/мин (сывороточный креатинин более 5 мг/дл) – в 4 раза.

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор, оказывает гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие.

Блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается внутриклеточный ток Ca2+. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения бета-адреноблокатора (в первые 24 ч) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. За счет повышения КДО в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, повышенной концентрации цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

Время наступления урежения ЧСС после приема внутрь – 1-2 ч, длительность эффекта – 12 ч. При в/в введении в дозе 40 мг эффект наступает через 5 мин и длится 90-120 мин.

При артериальной гипертензии начальный гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, “кошмарные” сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны органов чувств: крайне редко – нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди; в редких случаях – усиление приступов стенокардии, желудочковая пароксизмальная тахикардия типа “пируэт” (риск развития выше при сочетанном приеме ЛС, удлиняющих интервал Q-T или гипокалиемии).

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин, либо при строгом соблюдении диеты), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции на компоненты препарата: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов, концентрации билирубина.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении AV проводимости – в/в вводят 1-2 мг атропина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (ЛС Ia класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при СН – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.

Особые указания

Контроль за больными, получающих лечение препаратом, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). В связи с наличием у препарата свойств антиаритмиков класса III следует контролировать возможность удлинения интервала Q-T и при необходимости проводить индивидуальный подбор доз.

При стабильной стенокардии напряжения оценивается толерантность к физической нагрузке, число приступов стенокардии в сутки, количество таблеток нитроглицерина для купирования приступа стенокардии. Доза препарата является адекватной, если ЧСС в покое снижается до 55-60/мин, при нагрузке – не более 110/мин. Рекомендуется использовать метод парных нагрузочных проб.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Больным с феохромоцитомой назначают только после приема альфа-адреноблокатора.

В/в введение возможно при наличии опасных для жизни тахиаритмических нарушений сердечного ритма.

В/в инъекции следует проводить медленно под постоянным контролем параметров ЭКГ, функции дыхания и величины АД. При выраженном снижении АД или урежении ЧСС суточную дозу следует уменьшить. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.

При тиреотоксикозе применение препарата может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические ЛС, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Соталекса.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Осторожно применять совместно с психоактивными ЛС, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. Прием препарата следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов.

На время лечения препаратом исключить прием этанола.

Следует отменять перед исследованием в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (требуется индивидуальный подбор доз лицам, чья профессия требует этих качеств).

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих лечение препаратом. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Соталекса должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС; снижает действие антигистаминных ЛС.

Одновременный прием норэпинефрина или ингибиторов МАО, а также внезапная отмена клонидина на фоне приема препарата могут вызвать резкий подъем АД.

ЛС, угнетающие депонирование катехоламинов (резерпин), повышают риск возникновения гипотензии и/или брадикардии.

Совместное назначение с антиаритмическими ЛС I (особенно хинидинового типа) или III класса может вызвать выраженное удлинение интервала Q-T и тяжелые желудочковые нарушения ритма.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих ЛС в плазме.

Сульфасалазин и циметидин повышают концентрацию препарата в плазме (тормозят метаболизм), рифампицин укорачивает T1/2.

Наличие препарата Соталекс *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Соталол канон

Соталола гидрохлорид 160 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 118 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1 мг, кроскармеллоза натрия – 12 мг, маннитол – 56.8 мг, повидон – 8.6 мг, магния стеарат – 3.6 мг.

Фармакологический эффект

Бета1-, бета2-адреноблокатор. Соталол представляет собой неселективный блокатор -адренорецепторов, действующий как на 1-, так и на 2-рецепторы, не имеющий собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Бета-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение ЧСС (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и нагрузку на сердце. Антиаритмические свойства соталола связаны как с блокадой -адренорецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса. На ЭКГ, снимаемой в стандартных отведениях, свойства, соответствующие II и III классу антиаритмических средств, могут отражаться в форме удлинения интервалов PR, QT и QTc (QT с коррекцией на ЧСС) при отсутствии заметных изменений в продолжительности комплекса QRS.

Фармакокинетика

Всасывание Биодоступность при пероральном применении является практически полной (более 90%). Cmax в плазме крови достигается через 2.5-4 ч после приема внутрь. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В интервале доз от 40 до 640 мг/сут концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе. Распределение Не связывается с белками плазмы крови. Распределяется в плазме, а также в периферических органах и тканях. Сss достигается в пределах 2-3 дней. Плохо проникает через ГЭБ, причем концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови. Метаболизм Не подвергается метаболизму. Фармакокинетика d- и l-энантиомеров соталола является практически одинаковой. Выведение Основной путь выведения из организма – через почки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде почками, а остальная часть – через кишечник. T1/2 составляет 10-20 ч. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациентам с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата. С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста снижает скорость выведения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.

Показания

— профилактика пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной атриовентрикулярной возвратной тахикардии типа “re-enter”, пароксизмальной атриовентрикулярной возвратной тахикардии на основе дополнительных путей проведения и пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии после хирургического вмешательства, синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта; — поддержание нормального синусового ритма после купирования фибрилляции предсердий или трепетания предсердий; — лечение симптоматических нестабильных желудочковых тахиаритмий и симптоматических преждевременных сокращений желудочков; — лечение аритмий, обусловленных повышенным содержанием катехоламинов, циркулирующих в крови или повышенной чувствительностью к катехоламинам.

Противопоказания

— декомпенсированая хроническая сердечная недостаточность; — кардиогенный шок; — АV-блокада II и III степени; — синоатриальная блокада; — СССУ; — тахикардия типа “пируэт”; — выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); — врожденные или приобретенные синдромы, характеризующиеся удлинением интервала QT; — бронхиальная астма или ХОБЛ; — феохромоцитома без одновременного назначения альфа-адреноблокаторов; — почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); — проведение общей анестезии с применением средств, вызывающих подавление функции миокарда (например, циклопропан или трихлорэтилен); — артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); — тяжелые нарушения периферического кровообращения, включая синдром Рейно; — метаболический ацидоз; — одновременное применение ингибиторов МАО; — период лактации; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к соталолу или другим компонентам препарата и производным сульфонамида. С осторожностью следует назначать препарат пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, при сахарном диабете, псориазе, пациентам с нарушением функцией почек, при АV-блокаде I степени, нарушении водно-электролитного баланса (гипомагниемия, гипокалиемия), тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), феохромоцитоме (при одновременном приеме с альфа-адреноблокаторами), отягощенном аллергологическом анамнезе, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Соталол Канон при беременности, особенно в первые 3 месяца, возможно только по жизненно важным показаниям после тщательной оценки соотношения всех факторов риска. В случае проведения терапии при беременности, прием препарата следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных. Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций. При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат принимается внутрь за 1-2 ч до еды. В начале лечения рекомендуется назначать по 160 мг/сут в 2 приема (примерно через 12 ч). Эту дозу можно при необходимости увеличить после соответствующей клинической оценки состояния пациента до 240 или 320 мг/сут. У большинства пациентов терапевтический ответ достигается при применении препарата в общей суточной дозе 160-320 мг, разделенной на 2 приема. Некоторым пациентам с угрожающей жизни рефрактерной желудочковой аритмией может потребоваться до 480-640 мг/сут; однако такие дозы можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает риск развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия. У пациентов с кардиомиопатией, хронической сердечной недостаточностью, при стенокардии, артериальной гипертензии, состояниях после инфаркта миокарда рекомендуется начинать лечение в условиях стационара. Начальная доза составляет 160 мг/сут в 1 или 2 приема. По истечении недели дозу можно при необходимости увеличивать на 80 мг/сут (1 таб. 80 мг или 1/2 таб. 160 мг) с недельными интервалами. Скорость увеличения дозы зависит от переносимости препарата больным, которую, в частности, оценивают по степени индуцированной брадикардии и клиническому ответу. Благодаря относительно продолжительному T1/2 у большинства пациентов, соталол эффективен при приеме 1 раз/сут. Дозовый интервал: 160-320 мг/сут.

Побочные действия

Соталол обычно хорошо переносится. Побочные эффекты являются преходящими и в редких случаях требуют прерывания или прекращения лечения. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение сна (сонливость или бессонница), состояние подавленности, парестезии в конечностях, чувство тревоги, эмоциональная лабильность, депрессия, тремор. Со стороны органа зрения: нарушение зрения. Со стороны органа слуха: нарушения слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, загрудинная боль, одышка, изменения на ЭКГ, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, аритмогенное действие, сердечная недостаточность, периферические отеки, обморок. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, метеоризм, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны половых органов и молочной железы: снижение потенции. Со стороны костно-мышечной системы: судороги. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь. Общие расстройства: лихорадка, чувство усталости, астения. Со стороны лабораторных и инструментальных данных: могут наблюдаться завышенные результаты при фотометрическом анализе мочи на метанефрин (О-метиладреналин). При подозрении на феохромоцитому мочу больных необходимо исследовать с использованием метода высокоэффективной жидкостной хроматографии с твердофазной экстракцией.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, обострение течения хронической сердечной недостаточности, чрезмерное снижение АД, бронхоспазм, гипогликемия. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; при нарушениях AV-проводимости вводят в/в 1-2 мг атропина, при низкой эффективности устанавливают временный кардиостимулятор; при бронхоспазме – ингаляционно или парентерально бета-адреномиметик; при снижении АД эффективен эпинефрин; гемодиализ.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное назначение соталола с антиаритмическими средствами IA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид) и лекарственными средствами III класса (например, амиодарон) может вызывать удлинение интервала QT. Применение диуретиков, снижающих содержание калия, может приводить к гипокалиемии или гипомагниемии, что повышает вероятность возникновения аритмии типа “пируэт”. Соталол следует применять с особой осторожностью в комбинации с другими средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства I класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда. Одновременное применение бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов может приводить к артериальной гипотензии, брадикардии, нарушениям проводимости и сердечной недостаточности. Следует избегать применения бета-адреноблокаторов в комбинации с блокаторами медленных кальциевых каналов, подавляющих функцию миокарда (например, верапамил и дилтиазем), в связи с аддитивным действием указанных средств на AV-проводимость и функцию желудочков. Одновременное применение средств, истощающих депо катехоламинов (например, резерпин и гуанитидин), вместе с бета-адреноблокаторами приводит к чрезмерному снижению тонуса симпатической нервной системы в состоянии покоя. Больных следует тщательно наблюдать из-за возможных признаков снижения АД и/или выраженной брадикардии, что может привести к обмороку. При одновременном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь может развиваться гипергликемия. В этом случае необходимо провести коррекцию дозы гипогликемических средств. Соталол может маскировать симптомы гипогликемии. При одновременном применении с соталолом может потребоваться назначение бета2-адреномиметиков, таких как сальбутамол, тербуталин и изопреналин, в более высоких дозах. Применение соталола не вызывает заметного влияния на концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Аритмогенное действие отмечалось более часто у больных, получавших соталол одновременно с дигоксином; однако это может быть связано с хронической сердечной недостаточностью, которая является фактором риска в отношении аритмогенного действия у больных, получающих дигоксин. Бета-адреноблокаторы могут потенцировать артериальную гипертензию отмены, после прекращения приема клонидина. Поэтому бета-адреноблокаторы следует отменять постепенно, за несколько дней до постепенного прекращения приема клонидина. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций. Применение средств для ингалляционного наркоза, в т.ч. тубокурарина, на фоне приема соталола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с амфотерицином В и ГКС необходимо контролировать концентрацию калия. Не рекомендуется одновременное применение со слабительными средствами.

Особые указания

Лечение препаратом Соталол Канон проводят под контролем показателей ЧСС, АД, ЭКГ. В случае отмены препарата дозу следует снижать постепенно. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно. При тиреотоксикозе препарат Соталол Канон может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания. При назначении препарата Соталол Канон больным с феохромоцитомой следует одновременно назначать альфа-адреноблокаторы. При назначении бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические лекарственные средства, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Препарат Соталол Канон не следует применять у пациентов с гипокалиемией или гипомагниемией до коррекции имеющихся нарушений. Указанные состояния могут увеличивать степень удлинения интервала QT и повышать вероятность возникновения аритмии типа “пируэт”. Следует особенно внимательно контролировать электролитный баланс и кислотно-основное состояние у больных с тяжелой или длительной диареей и у больных, получающих средства, вызывающие снижение содержания магния и/или калия в организме. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. На время лечения необходимо исключить употребление алкоголя. Следует отменять препарат перед исследованием в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения может возникнуть головная боль и чувство усталости, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.