Форсига – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки 10 мг

Форсига

Активное вещество: дапаглифлозина пропандиола моногидрат 12,30 мг, в пересчёте на дапаглифлозин 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 171,45 мг, лактоза безводная 50,00 мг, кросповидон 10,00 мг, кремния диоксид 3,75 мг, магния стеарат 2,50 мг; оболочка таблетки: Опадрай® II жёлтый 10,00 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 4,00 мг, титана диоксид 2,35 мг, макрогол 3350 2,02 мг, тальк 1,48 мг, краситель оксид железа жёлтый 0,15 мг).

Показания к применению:

Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:
-монотерапии;
-добавления к терапии метформином при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии;
-стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.

Фармакокинетика:

После приема внутрь дапаглифлозин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и может приниматься как во время приема пищи, так и вне его. Максимальная концентрация дапаглифлозина в плазме крови (Стах) обычно достигается в течение 2 часов после приема натощак. Значения Стах и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени) увеличиваются пропорционально дозе дапаглифлозина. Абсолютная биодоступность дапаглифлозина при приеме внутрь в дозе 10 мг составляет 78%. Прием пищи оказывал умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров снижал Стах дапаглифлозина на 50%, удлинял Ттах (время достижения максимальной концентрации в плазме) примерно на 1 час, но не влиял на AUC по сравнению с приемом натощак. Эти изменения не являются клинически значимыми.
Распределение: Дапаглифлозин примерно на 91% связывается с белками. У пациентов с различными заболеваниями, например, с нарушениями функции почек или печени, этот показатель не изменялся.
Метаболизм:
Дапаглифлозин – С-связанный глюкозид, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз. Средний период полувыведения из плазмы крови (Тш) у здоровых добровольцев составлял 12,9 часов после однократного приема дапаглифлозина внутрь в дозе 10 мг. Дапаглифлозин метаболизируется с образованием, главным образом, неактивного метаболита дапаглифлозин-З-О-глюкуронида.
После приема внутрь 50 мг 14С-дапаглифлозина 61% принятой дозы метаболизируется в дапаглифлозин-З-О-глюкуронид, на долю которого приходится 42% общей плазменной радиоактивности (по AUCo-n ч)- На долю неизмененного препарата приходится 39% общей плазменной радиоактивности. Доли остальных метаболитов по отдельности не превышают 5% общей плазменной радиоактивности. Дапаглифлозин-З-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологического действия. Дапаглифлозин-З-О-глюкуронид формируется под действием фермента уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазы 1А9 (UGT1A9), присутствующего в печени и почках, изоферменты цитохрома CYP вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Выведение:
Дапаглифлозин и его метаболиты выводятся, преимущественно, почками, и только менее 2% выводится в неизмененном виде. После приема 50 мг 14С-дапаглифлозина было обнаружено 96% радиоактивности – 75% в моче и 21% – в фекалиях. Примерно 15% радиоактивности, обнаруженной в фекалиях, приходилось на неизмененный дапаглифлозин.

Фармакодинамика:

После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сутки в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 г глюкозы в сутки выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сутки). У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии.

Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сутки. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило к изменению концентрации натрия в сыворотке крови.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.
Сахарный диабет 1-го типа.
Диабетический кетоацидоз.
Почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м ) или терминальная стадия почечной недостаточности.
Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глкжозо- галактозная непереносимость.
Беременность и период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены).
Пациенты, принимающие “петлевые” диуретики (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия”), или со сниженным объемом циркулирующей крови, например, вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные заболевания).
Пожилые пациенты в возрасте 75 лет и старше (для начала терапии).

Побочные действия:

Вульвовагинит,баланит и подобные инфекции половых органов.
Инфекция мочевыводящих путей.
Гипогликемия (при применении в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином).
Запор.
Повышенное потоотделение.
Боль в спине.
Дизурия Полиурия.
Никтурия.
Дислипидемия. Повышение значения гематокрита.
Повышение концентрации креатинина в крови. Повышение концентрации мочевины в крови.

Читайте также:
Почему повышен уровень альбумина в крови и как его стабилизировать

Способ приготовления или применения:

Внутрь, независимо от приёма пищи.
Монотерапия: рекомендуемая доза препарата Форсига™ составляет 10 мг один раз в сутки.
Комбинированная терапия: рекомендуемая доза препарата Форсига™ составляет 10 мг один раз в сутки в комбинации с метформином.
Стартовая комбинированная терапия с метформином: рекомендуемая доза препарата Форсига™ составляет 10 мг один раз в сутки, доза метформина – 500 мг один раз в сутки. В случае неадекватного гликемического контроля дозу метформина следует увеличить.

Форсига : инструкция по применению

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты, применяемые при диабете. Препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, исключая инсулины. Ингибитор натрий-зависимого переносчика глюкозы 2 типа. Дапаглифлозин.

Код АТХ A10BK01

Показания к применению

Cахарный диабет 2-го типа

Препарат Форсига™ показан взрослым пациентам от 18 лет и старше с недостаточным контролем сахарного диабета 2-го типа в сочетании с диетой и физическими нагрузками в качестве:

– монотерапии, когда применение метформина считается нецелесообразным или противопоказанным

– комбинированной терапии в сочетании с другими лекарственными препаратами для лечения диабета 2-го типа

Препарат Форсига™ показан взрослым пациентам от 18 лет и старше для лечения симптоматической хронической сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса.

Противопоказания

– повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата

– сахарный диабет 1-го типа

– почечная недостаточность, при которой расчетная СКФ (рСКФ) постоянно ниже 45 мл / мин / 1.73 м 2 , включая тяжелую почечную недостаточность и терминальную стадию почечной недостаточности при использовании препарата для лечения сахарного диабета 2-го типа

– тяжелая почечная недостаточность и терминальная стадия почечной недостаточности (рСКФ 2 ) при использовании препарата для лечения сердечной недостаточности (из-за ограниченного опыта проведения клинических исследований)

– наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная непереносимость

– пациенты, принимающие «петлевые» диуретики или пациенты со сниженным объемом циркулирующей крови, например, вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные заболевания)

– беременность и период грудного вскармливания

– детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены)

Необходимые меры предосторожности при применении

Следует проинформировать врача перед назначением препарата, а также в период терапии препаратом в следующих случаях:

– заболевания почек и печени

– очень высокий уровень сахара в крови, что может вызвать обезвоживание

– тошнота (плохое самочувствие), рвота или жар, проблемы с принятием пищи или питьем после начала приема препарата Форсига™

– часто возникающие инфекции мочевыводящих путей

– прием других лекарственных средств для снижения артериального давления (антигипертензивные препараты) и наличие низкого артериального давления (гипотония) в анамнезе

– прием лекарственных средств, способствующих выведению жидкости из организма (диуретики)

– прием других лекарственных средств, способствующих снижению уровня сахара в крови, таких как инсулин или препараты на основе сульфонилмочевины

Пациентам, принимающим препарат Форсига™, следует немедленно обратиться к врачу или в ближайшее медицинское учреждение в следующих случаях:

Диабетический кетоацидоз

– тошнота, боли в желудке, чрезмерная жажда, частое и глубокое дыхание, спутанность сознания, необычная сонливость или усталость, сладкий запах изо рта, сладкий или металлический привкус во рту или посторонний запах мочи или пота, а также быстрая потеря веса при наличии диабета могут быть признаком «диабетического кетоацидоза» – серьезного, иногда опасного для жизни состояния, которое может возникнуть при диабете из-за повышенного уровня «кетоновых тел» в моче или крови, обнаруженного в тестах. Риск развития диабетического кетоацидоза может повышаться при длительном голодании, чрезмерном употреблении алкоголя, обезвоживании, внезапном снижении дозы инсулина или повышении потребности в инсулине из-за серьезного хирургического вмешательства или серьезного заболевания. Во время лечения препаратом Форсига™, диабетический кетоацидоз может развиться даже если уровень сахара в крови в пределах нормы.

В случае подозрения на диабетический кетоацидоз, необходимо немедленно обратиться к врачу или ближайшее медицинское учреждение и прекратить прием дапаглифлозина.

Некротический фасциит промежности

– необходимо немедленно обратиться к врачу, если развивается следующая комбинация симптомов: боли, повышенная чувствительность, гиперемия и/или отек гениталий или области между гениталиями и анусом с повышением температуры или плохим самочувствием. Эти симптомы могут быть признаком редкой, но серьезной или даже опасной для жизни инфекции, называемой некротическим фасциитом промежности или гангреной Фурнье, которая вызывает некроз тканей кожи и подкожной клетчатки. Лечение гангрены Фурнье следует начинать незамедлительно.

Читайте также:
Низкое давление у ребенка: подростка, что делать, как повысить, гипотония, у грудничка, почему, у новорожденных

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Фармакодинамические взаимодействия

Дапаглифлозин может дополнить мочегонный эффект тиазидных и петлевых диуретиков и может увеличить риск обезвоживания и гипотензии.

Инсулин и стимуляторы секреции инсулина

Инсулин и стимуляторы секреции инсулина, такие как сульфонилмочевина, вызывают гипогликемию. Таким образом, может потребоваться более низкая доза инсулина или стимулятора секреции инсулина, чтобы уменьшить риск гипогликемии при использовании в сочетании с дапаглифлозином.

Фармакокинетические взаимодействия

Метаболизм дапаглифлозина, в основном, осуществляется посредством глюкуронидной конъюгации под действием фермента UGT1A9.

В ходе лабораторных исследований дапаглифлозин не ингибировал изоферменты системы цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4. В связи с этим не ожидается влияния дапаглифлозина на метаболический клиренс сопутствующих препаратов, которые метаболизируются под действием этих изоферментов.

Влияние других лекарственных средств на дапаглифлозин

Исследования взаимодействий при приеме однократной дозы дапаглифлозина показали, что метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, воглибоза, гидрохлоротиазид, буметанид, валсартан или симвастатин не оказывают влияния на фармакокинетику дапаглифлозина. После совместного применения дапаглифлозина и рифампицина, индуктора различных активных транспортеров и ферментов, метаболизирующих лекарственные препараты, отмечено снижение системной экспозиции (AUC) дапаглифлозина на 22%, при отсутствии клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата. Клинически значимого влияния при применении с другими индукторами (например, карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом) не ожидается.

После совместного применения дапаглифлозина и мефенамовой кислоты (ингибитора UGT1A9) отмечено увеличение на 55% системной экспозиции дапаглифлозина, но без клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата.

Влияние дапаглифлозина на другие лекарственные препараты

В исследованиях взаимодействий при приеме однократной дозы дапаглифлозин не влиял на фармакокинетику метформина, пиоглитазона, ситаглиптина, глимепирида, гидрохлоротиазида, буметанида, валсартана, дигоксина (субстрат P-gp) или варфарина (S-варфарин, субстрат изофермента CYP2C9), или на антикоагуляционный эффект, оцениваемый по Международному нормализованному отношению (MHO). Применение однократной дозы дапаглифлозина 20 мг и симвастатина (субстрата изофермента CYP3A4) приводило к повышению на 19% AUC симвастатина и на 31% AUC симвастатиновой кислоты. Повышение экспозиции симвастатина и симвастатиновой кислоты не считается клинически значимым.

Влияние дапаглифлозина на результаты анализа 1,5-ангидроглюцита (1,5-AG)

Мониторинг гликемического контроля с помощью анализа 1,5-АГ не рекомендуется, поскольку измерения 1,5-АГ являются не показательными при оценке контроля гликемии у пациентов, принимающих ингибиторы SGLT2. Рекомендуется использовать альтернативные методы для мониторинга гликемического контроля.

Другие взаимодействия

Влияние курения, диеты, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на параметры фармакокинетики дапаглифлозина не изучалось.

Детская популяция

Исследования фармакокинетики дапаглифлозина у детей не проводились.

Специальные предупреждения

Почечная недостаточность

Лечение сахарного диабета

Гликемическая эффективность дапаглифлозина зависит от функции почек, и эта эффективность снижена у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и, вероятно, отсутствует у больных с нарушением функции почек тяжелой степени. Среди пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ

Применение в период беременности и лактации

Беременность

Отсутствуют данные об использовании дапаглифлозина у беременных женщин. При обнаружении беременности, лечение дапаглифлозином должно быть прекращено.

Кормление грудью

Нет данных проникает ли дапаглифлозин и его метаболиты в материнское молоко, а также о их влиянии на выработку молока или на организм ребенка. Из-за возможного возникновения серьезных побочных реакций у детей, применение препарата Форсига™ не рекомендуется во время кормления грудью.

Фертильность

Влияние дапаглифлозина на фертильность у людей не изучалось.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Форсига™ не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Пациенты должны быть предупреждены о риске гипогликемии, когда дапаглифлозин используется в сочетании с сульфонилмочевиной или инсулином.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Препарат Форсига™ применяется внутрь один раз в день независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком.

Способ применения и дозы

Cахарный диабет 2-го типа

Рекомендуемая доза дапаглифлозина составляет 10 мг один раз в сутки.

С целью снижения риска гипогликемии при применении дапаглифлозина в комбинации с препаратами инсулина или препаратами, повышающими секрецию инсулина, например, производными сульфонилмочевины, может потребоваться снижение дозы препаратов инсулина или препаратов, повышающих секрецию инсулина.

Читайте также:
Этикет для учеников начальных классов: правила и принципы поведения

Сердечная недостаточность

Рекомендуемая доза дапаглифлозина составляет 10 мг один раз в сутки.

Дапаглифлозин применялся в сочетании с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности.

Применение у особых групп пациентов

Лечение сахарного диабета у пациентов с нарушением функции почек

Поскольку гликемическая эффективность зависит от функции почек терапию препаратом Форсига™ противопоказано начинать для улучшения гликемического контроля пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести, когда СКФ

Описание нежелательных реакций

Ниже представлены нежелательные реакции, отмечавшиеся в исследованиях и в постмаркетинговом наблюдении. Ни одна из них не зависела от дозы препарата. Частота нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Состав

Активное вещество – дапаглифлозина пропандиола 6,150 мг, эквивалентно 5 мг дапаглифлозина (для дозировки 5 мг)

– дапаглифлозина пропандиола 12,30 мг, эквивалентно 10 мг дапаглифлозина (для дозировки 10 мг);

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид, магния стеарат;

Оболочка таблетки: Опадрай ® II жёлтый 85F92582 (спирт поливиниловый, частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 3350, тальк, оксид железа жёлтый (Е172)), вода очищенная.

Описание

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «5» на одной стороне и «1427» на другой стороне.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг:

Ромбовидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «10» на одной стороне и «1428» на другой стороне.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Сведения о производителе
АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП
4601 Хайуэй 62 Восток, Маунт Вернон, штат Индиана 47620, США,
Держатель регистрационного удостоверения
АстраЗенека АБ
SE-151 85, Сёдерталье, Швеция.
Тел.: +46 8 553 260 00
Факс: +46 8 553 290 00
Адрес электронной почты: adverse.events.kz@astrazeneca.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство ЗАК “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”,
Республика Казахстан, г. Алматы, 050022
Ул. Шевченко, 144
Телефон: +7 727 232 14 15; +7 701 0326745
e-mail: adverse.events.kz@astrazeneca.com

Форсига: как принимать, чем заменить, противопоказания

Форсига – это инновационный препарат для лечения сахарного диабета. Дапаглифлозин является его основным действующим веществом. Если врач рекомендует пациенту принимать препарат Форсига, то ему нужно собрать максимум информации про это средство. Следует ознакомиться с противопоказаниями и показаниями по применению препарата, узнать, какие он может вызывать побочные эффекты и как его правильно принимать.

Форсига: инструкция по применению

Каков эффект от приема лекарственного средства

Дапаглифлозин – это вещество, которое активизирует работу почек и заставляет им выводить лишнюю глюкозу из организма. Выведение сахара происходит вместе с уриной, когда его уровень в крови достигает 6-8 ммол/л. В обычное время глюкоза с мочой выводится только тогда, когда ее концентрация в крови достигает значений 9-11 ммоль/л.
Прием препарата позволяет снижать уровень сахара в крови как на голодный желудок, так и после еды. Если принимать Форсигу на протяжении длительного времени, то в крови на снижение пойдет уровень гликированного гемоглобина HbA1C.

Когда нужно принимать

Препарат назначают для лечения сахарного диабета второго типа тем людям, которые не могут контролировать течение болезни с помощью диеты и физических нагрузок. Возможно использование Форсиги в качестве монотерапии и в сочетании с иными сахаросжигающими препаратами, а также с инъекциями инсулина.

Когда принимать нельзя

Противопоказания к назначению препарата Форсига:

Сахарный диабет 1 типа.

Индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав лекарственного средства.

Серьезные нарушения в работе почек со снижением скорости клубочковой фильтрации менее 60 мл/минуту.

Возраст младше 18 лет.

Также нужно с осторожностью рекомендовать препарат Форсига пациентам старше 75 лет, людям с обезвоживанием организма и с инфекционными заболеваниями мочевыделительной системы.

На что нужно обратить особое внимание

Прием лекарственного средства должен сочетаться с физическими нагрузками и низкоуглеводной диетой. Обязательно нужно регулярно сдавать кровь на сахар и приходить к лечащему доктору на осмотр.
Если сочетать дапаглифлозин с инсулинотерапией или производными сульфонилмочевины, то повышается вероятность развития гипогликемии с резким падением сахара в крови. Это состояние требует оказания экстренной медицинской помощи.

Читайте также:
Сильный сухой кашель с температурой - особенности лечения

В сутки нужно принимать 10 мг препарата, для чего таблетку пьют 1 раз в день в определенное время. В начале лечения врач может рекомендовать снизить дозу до 5 мг в сутки. Особенно это актуально для людей пожилых и для пациентов с нарушениями в работе печени. Когда организм адаптируется к приему препарата, доза может быть повышена до 10 мг в сутки.
Зависимости препарата Форсига от приема пищи нет.

Возможные негативные реакции организма

Препарата сам по себе, при проведении монотерапии не может спровоцировать развитие гипогликемии. Опасность его приема сводится к тому, что он способен вызывать инфекции мочевыводящих путей, а также поражение гениталий грибковыми инфекциями. Также имеется вероятность развития острого воспаления почек (пиелонефрит).
К прочим побочным эффектам относят:

Резкое снижение артериального давления.

Частые позывы опорожнить мочевой пузырь.

Вынашивание ребенка и кормление грудью

Препарат запрещен к приему во время вынашивания плода и во время грудного вскармливания.

Реакция с иными лекарственными средствами

Препарат Форсига в сочетании с иными сахаросжигающими средствами может привести к развитию гипогликемии. Также не рекомендуется принимать его с диуретиками, так как их мочегонный эффект будет усилен. Лечащий доктор, который назначает пациенту Форсигу, должен знать, какие еще он принимает препараты.

При передозировке лекарственным средством усиливается мочегонный эффект. Чтобы не допустить обезвоживания организма, необходимо больше потреблять жидкости. После приема значительной дозы препарата следует обратиться к доктору, чтобы он оценил состояние человека и назначил симптоматическое лечение.

Как хранить, форма выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетированной форме, они имеют желтый цвет. Основа лекарственного средства – дапаглифлозин в дозировке 5 и 10 мг. Вспомогательными компонентами являются: целлюлоза, безводная лактоза, кросповидон, диоксид кремния, стеарат магния, поливиниловый спирт, диоксид титана, макрогол, тальк, оксид железа желтого цвета. Препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте, чтобы температура воздуха не превышала 30 °C. Срок хранения лекарственного средства составляет 3 года.

Форсига – это дорогостоящее средство, которое не имеет дешевых аналогов. Его прием способствует не только снижению уровня сахара в крови, но и похудению, так как с мочой выводится значительное количество сахара.

Что выбрать: Форсига или Джардинс?

Форсига

Сравнительная характеристика этих двух препаратов отсутствует. Форсига начали продавать раньше, чем Джардинс. Поэтому отзывов о препарате Форсига гораздо больше. Однако это не означает, что он лучше. Есть предположение, что оба этих лекарственных средства обладают равнозначной эффективностью.

Цена за упаковку Джардинс выше чем цена за упаковку Форсига. Перед тем как выбрать тот или иной препарат, нужно ознакомиться с инструкцией по применению. Возможно, что к одному из них у человека будут иметься противопоказания. Особенную настороженность следует проявлять пациентам, страдающим почечными патологиями. Ведь оба этих лекарственных средства способны вызывать тяжелые осложнения со стороны мочевыделительной системы. Так, пиелонефрит – это серьезное поражение почек, при котором потребуется принимать антибиотики. Избавиться от пиелонефрита сложно, тем более людям, которые страдают от сахарного диабета.

Форсига: как принимать?

Препарат Форсига должен назначать доктор. Начинать лечение рекомендовано с уточной дозы в 5 мг. Спустя некоторое время ее можно повысить до 10 мг в сутки. Если параллельно человеку назначают инъекции инсулина, либо препараты-производные сульфонилмочевины (Диабетон МВ, Манинил, Амарил), то их дозировку нужно уменьшить. В противном случае риск развития гипогликемии повышается.

Сколько по времени нужно принимать препарат Форсига?

Сколько по времени нужно принимать

Препарат Форсига назначают на длительный срок. Принимать его нужно на постоянной основе, на протяжении всей жизни.

Как сочетать прием препарата Форсига с инъекциями инсулина?

Если прием препарата Форсига сочетается с инъекциями инсулина, необходимо снизить дозировку гормона. Подбором дозы должен заниматься только доктор. Самостоятельное лечение может привести к развитию гипогликемии и даже летальному исходу.

Можно ли сочетать прием препарата Форсига со спиртными напитками?

В официальной инструкции информация по поводу приема препарата Форсига с алкогольными напитками отсутствует. Поэтому человек может употреблять спиртные напитки, только рискуя собственным здоровьем.

Чем можно заменить препарат Форсига?

Вопрос о замене препарата Форсига может вставать в следующих случаях:

Читайте также:
Синдром Тричера Коллинза. Фото до и после операции, причины, лечение

Сахар в крови не снижается до нужных отметок.

Препарат имеет слишком высокую стоимость.

Препарат помогает в борьбе с диабетом, но человек опасается развития тяжелых побочных эффектов.

Сахар после приема препарата Форсига в крови снижается всегда. Исключением являются те случаи, когда поджелудочная железа исчерпала все свои резервы и не вырабатывает инсулин. Хотя даже при такой ситуации уровень сахара будет падать, но этого может быть недостаточно. В этом случае никакие таблетки уже не помогут, человеку потребуются инъекции инсулина.

По поводу замены препарата нужно проконсультироваться с доктором. Врач поможет подобрать недорогое и безопасное лекарственное средство.

Если у меня нет сахарного диабета, можно ли принимать препарат Форсига для снижения веса?

Принимать препарат Форсига здоровым людям, страдающим от ожирения бесполезно. Он выводит из организма глюкозу лишь в том случае, если ее уровень превышает отметку в 7-8 ммоль/л. Если человек не страдает сахарным диабетом, то таких значений глюкоза в его крови никогда не достигает. Поэтому Форсига не позволит снизить вес.

Алексеева Мария Юрьевна

Автор статьи: Алексеева Мария Юрьевна | Терапевт

Образование: С 2010 по 2016 гг. практикующий врач терапевтического стационара центральной медико-санитарной части №21, город электросталь. С 2016 года работает в диагностическом центре №3.
Наши авторы

Форсига

Форсига представляет собой гипогликемическое средство. Вещество относится к мощным замедлителям натрий-глюкозного котранспортера 2-го вида, обратимым селективным. Продукт приостанавливает почечный перевод глюкозы. После введения лекарства происходит необходимое понижение количества глюкозы утром до первого приема пищи и после ее употребления. Полученный результат сохраняется на протяжении суток. Основное вещество не отражается на продуктах глюкозы эндогенного типа и не вызывает реакцию в виде ответа на гипогликемию. Качества дапаглифлозина не зависят от выделения инсулинового материала и сенситивности к нему.

По некоторым данным, полученным в ходе экспериментов, препарат положительно влияет на работу β-клеточных организаций. При удалении глюкозы происходит понижение числа калорий, что соответственно приводит к уменьшению веса тела. Во время использования препарата увеличивается количество выводимой глюкозы почечной организацией.

Известно, что Форсига вызывает диурез осмотического типа и повышает концентрацию урины. Такое состояние способно спровоцировать выведение элемента натрия почечной структурой. Однако, в кровяной субстанции никаких изменений этого показателя не отмечается. Исследования показали, что возможно понижение параметров систолического и диастолического кровяного давления.

Состав и форма выпуска

Изделие продается в форме таблеток желтоватого оттенка. Основной химкомпонент средства – дапаглифлозин. В структуру медикамента входят дополнительные продукты в виде специальной целлюлозы, кремния диоксида, лактозы безводной и других материалов, повышающих действенность препарата.

Показания к применению

Таблетки выписывают при диагностированном 2-м типе сахарного диабета. Их можно принимать в комплексе с диетой и физкультурой. В некоторых случаях вещество совмещают с метформином, инсулиновым соединением, тиазолидиндионами и иными фармизделиями. Назначение вправе проводить высококвалифицированный медспециалист. Самолечение способно привести к тяжелым осложнениям и даже вызвать летальный исход.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет (сахарный диабет 2 типа).

Побочные эффекты

После введения препарата Форсига возможно распротранение акцидентных реакций в виде инфицирования мочевыводящих проходов, накожных высыпаний, кружения головы, тошноты, гипогликемии. Также отмечается запор, дизурия, баланит, никтурия, дислипидемия, болезненный синдром в спине, кандидоз генитального типа, вагинит бактериального типа, гиповолемия, повышение кровяного давления, обезвоживание, поллакиурия, диурез, грибковое заражение репродуктивной системы, аллергические реакции. При возникновении подобных или других симптомов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к доктору. Он изменит схему лечения и выпишет подходящие медикаменты.

Противопоказания

Запрещено вводить средство Форсига при наличии таких патологий, как сахарный диабет 1 типа, недостаточной деятельности почечных структур, проявляющейся в средней или тяжелой форме, генетическое непринятие лактозы, нехватка лактазы, кетоацидоз диабетического вида. Не желательно проводить терапию во время беременности, лактообразования, несовершеннолетним лицам. Опасно принимать таблетки вместе с так называемыми «петлевыми» диуретиками или незначительным ОЦК. Запрет касается людей, которым исполнилось 75 лет и больше, пациентов с повышенной сенсетивностью к некоторым компонентам материала. С особой внимательностью выписывают продукт Форсига при недостаточном функционировании печени, заражении мочевыделительного аппарата, недостаточной работе сердца, которая протекает в затяжной форме, сильном увеличении параметра гематокрита.

Использование при беременности

Как воздействует вещество дапаглифлозина на организм плода во время его вынашивания женщиной, неизвестно. Исследования в этой области не проводились. Поэтому назначать изделие в таком состоянии не желательно. При обнаружении беременности следует немедленно прекратить прием средства. Медспециалисты не проводили эксперименты, связанные с проникновением лекарства в грудное молоко. Таким образом, таблетки не выписывают во время грудного вскармливания.

Читайте также:
Эрадикация хеликобактер пилори: какой препарат выбрать?

Способ и особенности использования

Препарат Форсига вводят в середину. Время приема еды не имеет значения. Если средство назначается как основной медикамент, то дозировка должна составлять 10 мг 1 раз в 24 часа. В случае комбинирования нескольких лекарств норма не может превышать 10 мг 1 раз в 24 часа вместе с метформином, некоторыми ингибиторами, инсулином. После медицинского обследования врач определит количество вещества. Чтобы предотвратить развитие гипогликемии рекомендуется уменьшить объемы инсулина или продуктов, увеличивающих его выделение, если они вводятся вместе с продуктом. При лечении с метформином применяют 10 мг соединение дапаглифлозин 1 раз в 24 часа, и 500 мг метформина 1 раз в 24 часа. В некоторых случаях дозировку последнего увеличивают. При обнаружении деструкции печеночного органа, проявляющихся в легкой и средней степени, количество медикамента целесообразно корректировать в зависимости от индивидуальной чувствительности организма, тяжести заболевания и медицинских показаний. Иногда норма изделия не должна превышать 5 мг. Форсига влияет на работоспособность почечной структуры. Если патология протекает в легкой или средней форме, то эффективность лекарства значительно понижается. Тяжелая степень ведет к полному аннулированию действия вещества. Поэтому средство не желательно назначать при наличии сложных патологий почек, недостаточной работе органа на терминальной стадии. Если больному еще не исполнилось 75 лет, то вещество возможно принимать без корректировки дозировки.

Взаимодействие с другими лекарствами

Перед началом терапии больной должен сообщить доктору о фармизделиях, которые он принимает. Ведь вещество, входящую в Форсигу может вступать в реакцию с некоторыми медикаментами. Она повышает риск развития обезвоживания и понижения показателей кровяного давления, если используется вместе с «петлевыми» и тиазидными диуретиками. В случае введения изделия вместе с инсулином проявляется гипогликемия. Доктор уменьшает дозировку последних. Химкомпоненты в виде валсартана, метформина, ситаглиптина, буметанида не способны воздействовать на фармакологическую кинетику соединения дапаглифлозина. Если принимать продукт вместе с рифампицином, происходит понижение экспозиции системной на 22 %. В таком случае не советуют изменять норму лекарства. Таблетки не воздействует на фармакологическую кинетику глимепирида, пиоглитаноза, буметанида, варфарина. Как реагирует организм на никотин, диету и фитопродукты, неизвестно. Адекватные исследования в данной области не проводились.

Передозировка

Лекарство в виде препарата Форсига очень хорошо переносится здоровым организмом при однократном приеме в количестве 500 мг продукта. При этом в урине находится глюкоза. Обезвоживание не возникает, как и понижение показателей кровяного давления. Если проявлялась гипогликемия, то она было достаточно похожа на реакцию систем при употреблении плацебо. Если пациент принял количество таблеток, превышающих установленную норму, то ему надо как можно быстрее обратиться в больницу. Медперсонал проведет соответствующие поддерживающие мероприятия. Специального противоядия не существует. Устранение лишнего вещества из организма с помощью процедуры гемодиализа не проводилось. При необходимости врач изменит схему лечения и проведет повторное обследование.

Аналоги

Известны средства, которые в своем составе содержат практически такие же компоненты, как и те, что включены в Форсигу. К ним относят – Комбоглиз Пролонг, Баету, Онглиз. Выписывать эти материалы может только высококвалифицированный врач. Самостоятельная замена приводит к развитию аллергических реакций, осложнениям заболевания и возникновению новых патологий.

Условия продажи

Препарат продается только при наличии рецепта, выписанного доктором.

Условия хранения

Инструкция содержит описание условий содержания медикамента. Температурный. режим, при котором разрешается хранить лекарство Форсига, не может превышать 30°С. Место должно быть защищенным от прямого попадания солнечных лучей, несовершеннолетних лиц, повышенной влажности. Срок годности – не больше 3 лет с момента выпуска. При обнаружении на упаковке повреждений или дефектов средство необходимо немедленно утилизировать.

Купить Форсига таблетки покрытые оболочкой 10мг №30 в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Код товара: 25039

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, Форсига 5 мг содержит:

  • Активное вещество: дапаглифлозина пропандиола моногидрат 6,150 мг, в пересчёте на дапаглифлозин 5 мг;
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 85,725 мг, лактоза безводная 25,000 мг, кросповидон 5,000 мг, кремния диоксид 1,875 мг, магния стеарат 1,250 мг;
  • Оболочка таблетки: Опадрай II жёлтый 5,000 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 2,000 мг, титана диоксид 1,177 мг, макрогол 3350 1,010 мг, тальк 0,740 мг, краситель оксид железа жёлтый 0,073 мг).
Читайте также:
Нафтизин при беременности НЕЛЬЗЯ - аналоги препарата для беременным

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, Форсига 10 мг содержит:

  • Активное вещество: дапаглифлозина пропандиола моногидрат 12,30 мг, в пересчёте на дапаглифлозин 10 мг;
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 171,45 мг, лактоза безводная 50,00 мг, кросповидон 10,00 мг, кремния диоксид 3,75 мг, магния стеарат 2,50 мг;
  • Оболочка таблетки: Опадрай® II жёлтый 10,00 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 4,00 мг, титана диоксид 2,35 мг, макрогол 3350 2,02 мг, тальк 1,48 мг, краситель оксид железа жёлтый 0,15 мг).

Форсига – таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг, 10 мг.

По 14 таблеток в блистере из алюминиевой фольги; по 2 или 4 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению или по 10 таблеток в перфорированном блистере из алюминиевой фольги; по 3 или 9 перфорированных блистеров в картонной пачке с инструкцией по применению.

Характеристика

Препарат Форсига – гипогликемическое средство для перорального применения – ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа.

Дапаглифлозин – мощный (константа ингибирования (Ki) 0,55 нМ), селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2). SGLT2 селективно экспрессируется в почках и не обнаруживается более чем в 70 других тканях организма (в том числе, в печени, скелетных мышцах, жировой ткани, молочных железах, мочевом пузыре и головном мозге). SGLT2 является основным переносчиком, участвующим в процессе реабсорбции глюкозы в почечных канальцах. Реабсорбция глюкозы в почечных канальцах у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) продолжается, несмотря на гипергликемию. Тормозя почечный перенос глюкозы, дапаглифлозин снижает её реабсорбцию в почечных канальцах, что приводит к выведению глюкозы почками. Результатом действия дапаглифлозина является снижение концентрации глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижение концентрации гликозилированного гемоглобина у пациентов с СД2.

Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 часов и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях препарата Форсига™ отмечалось улучшение функции бета-клеток (тест НОМА, homeostasis model assessment).

Выведение глюкозы почками, вызванное дапаглифлозином, сопровождается потерей калорий и снижением массы тела. Ингибирование дапаглифлозином натрий-глюкозного котранспорта сопровождается слабым диуретическим и транзиторным натрийуретическим эффектами.

Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру в кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.

После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сутки в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 г глюкозы в сутки выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сутки). У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии.

Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сутки. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило к изменению концентрации натрия в сыворотке крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь дапаглифлозин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и может приниматься как во время приема пищи, так и вне его. Максимальная концентрация дапаглифлозина в плазме крови (Стах) обычно достигается в течение 2 часов после приема натощак. Значения Сmах и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени) увеличиваются пропорционально дозе дапаглифлозина. Абсолютная биодоступность дапаглифлозина при приеме внутрь в дозе 10 мг составляет 78%. Прием пищи оказывал умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров снижал Стах дапаглифлозина на 50%, удлинял Ттах (время достижения максимальной концентрации в плазме) примерно на 1 час, но не влиял на AUC по сравнению с приемом натощак. Эти изменения не являются клинически значимыми.

Читайте также:
Ягоды брусники при цистите – применение и противопоказания

Дапаглифлозин примерно на 91% связывается с белками. У пациентов с различными заболеваниями, например, с нарушениями функции почек или печени, этот показатель не изменялся.

Дапаглифлозин – С-связанный глюкозид, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз. Средний период полувыведения из плазмы крови (T½) у здоровых добровольцев составлял 12,9 часов после однократного приема дапаглифлозина внутрь в дозе 10 мг. Дапаглифлозин метаболизируется с образованием, главным образом, неактивного метаболита дапаглифлозин-3-О-глюкуронида.

После приема внутрь 50 мг 14С-дапаглифлозина 61% принятой дозы метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид, на долю которого приходится 42% общей плазменной радиоактивности (по AUC0-12 ч)- На долю неизмененного препарата приходится 39% общей плазменной радиоактивности. Доли остальных метаболитов по отдельности не превышают 5% общей плазменной радиоактивности. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологического действия. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид формируется под действием фермента уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазы 1А9 (UGT1A9), присутствующего в печени и почках, изоферменты цитохрома CYP вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Дапаглифлозин и его метаболиты выводятся, преимущественно, почками, и только менее 2% выводится в неизмененном виде. После приема 50 мг 14С-дапаглифлозина было обнаружено 96% радиоактивности – 75% в моче и 21% – в фекалиях. Примерно 15% радиоактивности, обнаруженной в фекалиях, приходилось на неизмененный дапаглифлозин.

Метаболизм дапаглифлозина, в основном, осуществляется посредством глюкуронидной конъюгации под действием UGT1A9.

В ходе исследований in vitro дапаглифлозин не ингибировал изоферменты системы цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4. В связи с этим не ожидается влияния дапаглифлозина на метаболический клиренс сопутствующих препаратов, которые метаболизируются под действием этих изоферментов.

Показания к применению

Препарат Форсига предназначен к применению при сахарном диабете 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве: монотерапии; добавления к терапии метформином при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии; стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.

Противопоказания к применению

  • Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.
  • Сахарный диабет 1 -го типа.
  • Диабетический кетоацидоз.
  • Почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (СКФ
  • Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная непереносимость.
  • Беременность и период грудного вскармливания.
  • Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены).
  • Пациенты, принимающие «петлевые» диуретики или со сниженным объемом циркулирующей крови, например, вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные заболевания).
  • Пожилые пациенты в возрасте 75 лет и старше (для начала терапии).

С осторожностью: печеночная недостаточность тяжелой степени, инфекции мочевыделительной системы, риск снижения объема циркулирующей крови, пожилые пациенты, хроническая сердечная недостаточность, повышенное значение гематокрита.

Применение при беременности и детям

В связи с тем, что применение дапаглифлозина в период беременности не изучено, препарат противопоказан в период беременности. В случае диагностирования беременности терапия дапаглифлозином должна быть прекращена.

Неизвестно, проникает ли дапаглифлозин и/или его неактивные метаболиты в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев. Дапаглифлозин противопоказан в период грудного вскармливания.

Побочные действия

В заранее запланированный анализ объединенных данных были включены результаты 12 плацебо-контролируемых исследований, в которых 1193 пациента принимали дапаглифлозин в дозе 10 мг и 1393 пациента получали плацебо.

Общая частота развития нежелательных явлений (краткосрочная терапия) у пациентов, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг, была схожей с таковой в группе плацебо.

Количество нежелательных явлений, приведших к отмене терапии, было небольшим и сбалансированным между группами лечения. Наиболее частыми нежелательными явлениями, приводившими к отмене терапии дапаглифлозином в дозе 10 мг, были повышение концентрации креатинина в крови (0,4%), инфекции мочевыводящих путей (0,3%), тошнота (0,2%), головокружение (0,2%) и сыпь (0,2%). У одного пациента, принимавшего дапаглифлозин, отмечено развитие нежелательного явления со стороны печени с диагнозом лекарственный гепатит и/или аутоиммунный гепатит.

Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, развитие которой зависело от типа базовой терапии, используемой в каждом исследовании. Частота развития эпизодов легкой гипогликемии была схожей в группах лечения, включая плацебо.

Читайте также:
Перелом полового члена у мужчин: симптомы, причины и лечение

Список нежелательных реакций в виде таблицы

Ниже представлены нежелательные реакции, отмечавшиеся в плацебо-контролируемых клинических исследованиях. Ни одна из них не зависела от дозы препарата. Частота нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Инфекции и инвазии: вульвовагинит, баланит и подобные инфекции половых органов.

Инфекция мочевыводящих путей: вульвовагинальный зуд.

Нарушения метаболизма и питания: гипогликемия (при применении в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином) b, Снижение ОЦК, жажда.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, полиурия, никтурия.

Лабораторные и инструментальные данные: дислипидемия, повышение значения гематокрита, повышение концентрации креатинина в крови, повышение концентрации мочевины в крови.

Лекарственное взаимодействие

Дапаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и «петлевых» диуретиков и повышать риск развития обезвоживания и артериальной гипотензии.

Исследования взаимодействий с участием здоровых добровольцев, в основном, принимавших однократную дозу препарата, показали, что метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, воглибоза, гидрохлоротиазид, буметанид, валсартан или симвастатин не оказывают влияния на фармакокинетику дапаглифлозина. После совместного применения дапаглифлозина и рифампицина, индуктора различных активных транспортеров и ферментов, метаболизирующих лекарственные препараты, отмечено снижение системной экспозиции (AUC) дапаглифлозина на 22%, при отсутствии клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата. Клинически значимого влияния при применении с другими индукторами (например, карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом) не ожидается.

После совместного применения дапаглифлозина и мефенамовой кислоты (ингибитора UGT1A9) отмечено увеличение на 55% системной экспозиции дапаглифлозина, но без клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата.

Влияние дапаглифлозина на другие лекарственные препараты

В исследованиях взаимодействий с участием здоровых добровольцев, в основном, однократно принимавших дозу препарата, дапаглифлозин не влиял на фармакокинетику метформина, пиоглитазона, ситаглиптина, глимепирида, гидрохлоротиазида, буметанида, валсартана, дигоксина (субстрат P-gp) или варфарина (S-варфарин, субстрат изофермента CYP2C9), или на антикоагуляционный эффект, оцениваемый по Международному нормализованному отношению (MHO).

Применение однократной дозы дапаглифлозина 20 мг и симвастатина (субстрата изофермента CYP3A4) приводило к повышению на 19% AUC симвастатина и на 31% AUC симвастатиновой кислоты. Повышение экспозиции симвастатина и симвастатиновой кислоты не считается клинически значимым.

Влияние курения, диеты, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на параметры фармакокинетики дапаглифлозина не изучалось.

Дозировка

Внутрь, независимо от приёма пищи.

Монотерапия: рекомендуемая доза препарата Форсига составляет 10 мг один раз в сутки.

Комбинированная терапия: рекомендуемая доза препарата Форсига составляет 10 мг один раз в сутки в комбинации с метформином.

Стартовая комбинированная терапия с метформином: рекомендуемая доза препарата Форсига составляет 10 мг один раз в сутки, доза метформина – 500 мг один раз в сутки.

В случае неадекватного гликемического контроля дозу метформина следует увеличить.

Передозировка

Дапаглифлозин безопасен и хорошо переносится здоровыми добровольцами при однократном приеме в дозах до 500 мг (в 50 раз выше рекомендуемой дозы).

Глюкоза определялась в моче после приема препарата (как минимум, в течение 5 дней после приема дозы 500 мг), при этом не выявлены случаи обезвоживания, гипотонии, электролитного дисбаланса, клинически значимого влияния на интервал QTc. Частота развития гипогликемии была схожей с частотой при приеме плацебо.

В клинических исследованиях у здоровых добровольцев и пациентов с СД2, принимавших препарат однократно в дозах до 100 мг (в 10 раз выше максимальной рекомендуемой дозы) в течение 2 недель, частота развития гипогликемии была немного выше, чем при приеме плацебо, и не зависела от дозы. Частота развития нежелательных явлений, включая обезвоживание или артериальную гипотензию, была схожей с частотой в группе плацебо, при этом не выявлено клинически значимых, дозозависимых изменений лабораторных показателей, включая сывороточную концентрацию электролитов и биомаркеров функции почек.

В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию, учитывая состояние больного. Выведение дапаглифлозина с помощью гемодиализа не изучалось.

«Форсига»: новое лекарство от хронической болезни почек

Дапаглифлозин сдержит ухудшение почечной функции и предотвратит госпитализацию или смертельный исход.

«Фарсига»/«Форсига» (Farxiga/Forxiga, дапаглифлозин).

«Фарсига»/«Форсига» (Farxiga/Forxiga, дапаглифлозин) разрешен для применения у взрослых пациентов с хронической болезнью почек (ХБП) и риском ее прогрессирования — в целях снижения рисков стойкого ухудшения почечной функции, смерти от сердечно-сосудистых осложнений на конечной стадии ХБП или госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

Читайте также:
Эрадикация хеликобактер пилори: какой препарат выбрать?

Регуляторный вердикт вынесен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA).

«Фарсига»/«Форсига», как утверждает стоящая за ним «АстраЗенека» (AstraZeneca), стал первым за минувшие два десятка лет новым прорывным лекарством при хронической болезни почек.

Пероральный дапаглифлозин, дебютировавший в январе 2014 года, изначально позиционировался исключительно противодиабетическим лекарственным средством, предназначенным для улучшения гликемического контроля при сахарном диабете 2-го типа. Затем спектр показаний дапаглифлозина существенно расширился.

Так, в октябре 2019 года дапаглифлозин было дозволено назначать для снижения риска госпитализации по причине сердечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и сердечно-сосудистым заболеванием или множественными факторами риска последнего.

В мае 2020 года дапаглифлозин был разрешен в терапии сердечной недостаточности (класс II–IV) со сниженной фракцией выброса (HFrEF) в целях уменьшения риска смертельного исхода от сердечно-сосудистых осложнений или госпитализации по причине сердечной недостаточности. Что примечательно, препарат можно применять вне зависимости от наличия или отсутствия сахарного диабета 2-го типа.

Кроме того, в марте 2019 года дапаглифлозин был одобрен Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA) в качестве добавочного препарата к инсулинотерапии пациентов с сахарным диабетом 1-го типа и индексом массы тела ≥ 27 кг/м 2 (подразумевается избыточный вес или ожирение) в том случае, если не удается достичь приемлемого гликемического контроля при использовании только инсулина.

Хроническая болезнь почек: почему нужны новые лекарства?

Хроническая болезнь почек (ХБП)— серьезная прогрессирующая патология, характеризующаяся наличием нарушений структуры или функции почек, наблюдаемых в течение минимум трех месяцев. Признаки ХБП: либо падение оценочной скорости клубочковой фильтрации (eGFR) ниже 60 мл/мин/1,73 м2, либо повреждения почек, подтвержденные альбуминурией или визуально ненормальной их структурой. Наиболее распространенные причины ХБП: сахарный диабет, гипертония, гломерулонефрит. Среди осложнений ХБП: сердечно-сосудистые заболевания, гипертония, анемия, заболевания костей, электролитные нарушения, уремия. Большинство пациентов умирают от сердечно-сосудистых осложнений.

В мире хронической болезнью почек страдает оценочно свыше 700 млн человек. В 2016 году ХБП занимала 13-е место в списке ведущих причин смерти от каких-либо заболеваний в странах с высоким уровнем экономического развития. К 2040-му году, как прогнозируется, ХБП окажется на 5-м месте в мировом рейтинге основных заболеваний, связанных с потерянными годами жизни — индикатором здоровья населения, отражающим преждевременную смертность.

Согласно систематическому обзору рандомизированных клинических испытаний и доклинических исследований, результаты которых были опубликованы в периоды 1966–2017 и 1945–2017 гг. соответственно, нефрология — та врачебная дисциплина, которая больше всех испытывает отсутствие должного внимания со стороны медицинской науки, в том числе фармакологической.

Сейчас единственными классами лекарственных средств, которые сдерживают ухудшение функции почек, являются ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторы рецептора ангиотензина (БРА). Впрочем, большинство доказательств их эффективности справедливы при наличии сахарного диабета 2-го типа. [1 ] [2 ] [3 ] [4 ]

Дапаглифлозин против хронической болезни почек: клиническая результативность лечения

Клиническое исследование DAPA-CKD (NCT03036150) фазы III (рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое, многоцентровое, международное) охватило взрослых пациентов (n=4304) с хронической болезнью почек (ХБП) на стадии 2–4 (расчетная скорость клубочковой фильтрации [eGFR] в диапазоне 25–75 мл/мин/1,73 м 2 ) и альбуминурией (соотношение альбумина/креатинина в моче [UACR] в пределах 200–5000 мг/г), придерживающихся стандартной терапии, включающей максимально переносимую дозу ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ACE) или блокаторов рецептора ангиотензина II (ARB).

Среди критериев исключения: поликистозная болезнь почек, волчаночный нефрит, АНЦА-ассоциированный васкулит, прохождение цитотоксической, иммуносупрессивной или иммуномодулирующей терапии в предшествовавшие 6 месяцев.

Исходные показатели испытуемых: средний возраст 62 года, мужчин 67%, у 68% сахарный диабет 2-го типа, усредненная eGFR 43 мл/мин/1,73 м 2 , усредненное UACR 950 мг/г. Самой распространенной причиной ХБП была диабетическая нефропатия (у 58% пациентов), ишемическая или гипертензивная нефропатия (16%), IgA-нефропатия (6%).

Участники ежедневно однократно получали плацебо или 10 мг дапаглифлозина — поверх стандартной терапии.

Первичная конечная точка была установлена композитным показателем, составленным из следующих параметров: устойчивое снижение eGFR не менее чем на 50%, прогрессирование до терминальной стадии почечной недостаточности, смерть от сердечно-сосудистых или почечных осложнений.

В ходе наблюдений сроком медианных 2,4 года установлено, что подключение дапаглифлозина к лечению таких пациентов обеспечило абсолютное снижение риска (ARR) выхода к первичной конечной точке на 5,3%. Уменьшение указанного риска относительно группы плацебо составило 39% (отношение рисков [hazard ratio, HR] 0,61 [95% ДИ: 0,51–0,72]; p<0,0001).

Ссылка на основную публикацию