Финастерид: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, побочные эффекты, фото препарата

Финастерид-Тева (Finasteride-Teva)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Финастерид-Тева

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, капсуловидной формы, на одной стороне с гравировкой “FNT 5” и гладкие – с другой; на поперечном срезе видно ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
финастерид5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш) – 108 мг, крахмал прежелатинизированный – 5 мг, натрия лаурилсульфат – 0.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 10 мг, повидон-К30 – 2 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 18.5 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав пленочной оболочки Опадрай голубой 03G20795: гипромеллоза 6cP (E464) – 2.5 мг, титана диоксид (E171) – 0.7944 мг, макрогол-6000 – 0.4 мг, макрогол-400 – 0.25 мг, индигокармин лак алюминиевый (E132) – 0.0556 мг.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Ингибитор 5-альфа редуктазы – фермента, который превращает тестостерон в более активный дигидротестостерон. Снижает содержание дигидротестостерона в крови и ткани предстательной железы. Угнетает стимулирующее действие дигидротестостерона на развитие аденомы предстательной железы.

Финастерид способствует уменьшению размеров увеличенной железы, улучшает ток мочи и уменьшает симптомы, связанные с доброкачественной гипертрофией простаты. Для уменьшения клинических проявлений заболевания может потребоваться несколько месяцев лечения.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается и проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в эякуляте. Биодоступность составляет 80% и не зависит от приема пищи. C max достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы – 90%. Выводится в виде метаболитов почками (39%) и через кишечник (57%). T 1/2 – 6-8 ч. Длительный (3-7 месяцев) прием в дозе 5 мг/сут снижает концентрацию 5-альфа-дигидротестостерона в сыворотке крови на 70%.

Показания активных веществ препарата Финастерид-Тева

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (с целью уменьшения размеров предстательной железы; улучшения тока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией; снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
N40Гиперплазия предстательной железы

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочное действие

Со стороны половой системы: редко – импотенция, снижение либидо, уменьшение объема эякулята, гинекомастия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, ангионевротический отек.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к финастериду, обструктивная уропатия, рак предстательной железы. Финастерид не применяют у женщин и детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с препаратом, т.к. он обладает тератогенными свойствами (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола), проникает в семенную жидкость.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью назначают финастерид при печеночной недостаточности.

При большом объеме остаточной мочи и/или резко сниженном токе мочи необходимо иметь в виду развитие обструктивной уропатии.

Перед началом лечения финастеридом и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование, а также исследование другими методами на наличия рака предстательной железы.

Лекарственное взаимодействие

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия финастерида с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, теофиллином и антипирином.

По-видимому, финастерид не оказывает существенного влияния на ферментную систему цитохрома Р450 и, соответственно, не влияет на фармакокинетические показатели препаратов, метаболизирующихся с помощью микросомальных ферментов печени.

При одновременном применении финастерида с ингибиторами АПФ, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами гистаминовых H 2 -рецепторов, ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, НПВС, хинолонами и бензодиазепинами не отмечено клинически значимого лекарственного взаимодействия.

Финастерид

Финастерид

Фото препарата

  • Латинское название: Finasteride
  • Код АТХ: G04CB01
  • Действующее вещество: Финастерид (Finasteride)
  • Производитель: ФП Оболенское (Россия), Интас Фармасьютикалc (Индия/Исландия)

Состав

Одна покрытая оболочкой таблетка Финастерида содержит 5 мг одноименного активного вещества.

Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, лаурилмакроголглицериды, стеарат магния, лактоза, крахмала натрия, микрокристаллическая целлюлоза, синяя оболочка Opadry.

Форма выпуска

Синие двояковыпуклые таблетки круглой формы с гравировкой «F5» на одной стороне.

  • 10 таких таблеток в контурной упаковке; одна, две, три или четыре упаковки в пачке из картона.
  • 14 таких таблеток в контурной упаковке; одна, две, три или четыре упаковки в пачке из картона.
  • 7 таких таблеток в контурной упаковке; одна, две, три или четыре упаковки в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Обладает антиандрогенным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Финастерид – это гормональный лекарственный препарат, синтетический селективный блокатор 5α-редуктазы второго типа.

Читайте также:
Экспресс-тест на гепатит C в домашних условиях: какова достоверность?

5α-редуктаза второго типа является внутриклеточным энзимом, который трансформирует тестостерон в обладающий большей активностью андроген дигидротестостерон. При аденоме простаты ее увеличение напрямую зависит от трансформации тестостерона в дигидротестостерон в тканях железы.

Финастерид эффективно понижает как свободный, так и тканевой дигидротестостерон. Не проявляет тропности к андрогенным рецепторам, не обладает другим гормональным действием.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается из кишечника. Абсорбция завершается примерно через 7 часов после. Биодоступность составляет в среднем 80%. Максимальная концентрация в циркулирующей крови фиксируется через 1-2 часа.

93% молекул реагирует с белками плазмы. Средство проходит сквозь гематоэнцефалический барьер при приеме в течение 7-10 суток. Метаболизируется в печени с образованием пяти метаболитов, два из которых проявляют активность.

Период полувыведения – около шести часов. Приблизительно 39% выпитой дозы выделяется в виде производных с мочой, оставшаяся часть выделяется с фекалиями.

Показания к применению

    (для уменьшения ее размеров);
  • необходимость улучшения отхождения мочи и снижения симптомов гиперплазии;
  • необходимость уменьшения вероятности развития острой задержки мочи, которая требует катетеризации либо хирургического вмешательства.

Противопоказания

  • сенсибилизация к Финастериду;
  • рак простаты;
  • обструктивная уропатия;
  • не используется у женщин и детей.

Побочные действия

  • Реакции со стороны системы иммунитета: реакции гиперчувствительности.
  • Психические реакции: ослабление либидо.
  • Реакции со стороны системы кровообращения: пальпитация.
  • Реакции со стороны системы пищеварения: активация печеночных ферментов.
  • Реакции со стороны кожи: высыпания, зуд, крапивница.
  • Реакции со стороны молочных желез и половой системы: импотенция, нарушение эякуляции, гинекомастия, боль в яичках, снижение объема эякулята.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Финастерид рекомендует принимать препарат внутрь по 1 таблетке раз в сутки не разжевывая. Лечение обычно длительное, его сроки определяются индивидуально.

Для больных с различными формами почечной недостаточности подбора дозы не требуется, поскольку исследования фармакокинетики не выявили изменений у Финастерида в данной ситуации.

Для пожилых людей нет необходимости в осуществлении подбора дозы, хотя исследования фармакокинетики указывают на то, что выделение препарата у лиц старше 70 лет несколько понижается.

Передозировка

Пациенты принимали однократную дозу препарата до 400 мг и регулярные дозы до 80 мг в сутки в течение трех месяцев без возникновения нежелательных эффектов.

Не существует разработанных рекомендаций по терапии передозировки Финастеридом.

Взаимодействие

При совместном применении с ингибиторами АПФ, нитратами, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, НПВС, блокаторами H2-рецепторов, диуретиками, блокаторами ГМГ-КoA-редуктазы, бензодиазепинами и хинолонами не выявлено значимого взаимодействия.

Условия продажи

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить в сухом темном месте.

Срок годности

Особые указания

Необходимо с особой осторожностью назначать средство при печеночной недостаточности.

Перед началом терапии Финастеридом и регулярно в процессе терапии следует проводить исследование прямой кишки, а также обследование другими способами, способными выявить рак простаты.

При большом количестве остаточной мочи и сильно ослабленном токе мочи нужно иметь в виду возможность появления обструктивной уропатии.

Финастерид (Finasteridum)

Кристаллический белый порошок. Легко растворим в хлороформе, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 372,55.

Фармакологическое действие

Фармакология

Образует медленно диссоциирующие (полупериод диссоциации — 30 дней) комплексы с внутриклеточной 5-альфа-редуктазой, ингибирует превращение тестостерона в активный 5-альфа-дигидротестостерон, обусловливающий рост ткани предстательной железы или развитие ее доброкачественной гиперплазии.

Быстро и почти полностью (биодоступность 80%) абсорбируется из ЖКТ . Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — 90%. Выводится в виде метаболитов почками (39%) и через кишечник (57%), Т1/2 6–8 ч.

Длительный (3–7 мес) прием в дозе 5 мг в день снижает концентрацию 5-альфа-дигидротестостерона в сыворотке крови на 70%. Уменьшает объем железы, нормализует измененную уродинамику: повышает максимальную скорость тока мочи и степень проходимости мочевых путей. У 50% больных клинические симптомы исчезают через 12 мес.

Применение вещества Финастерид

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (для уменьшения размеров предстательной железы, увеличения максимальной скорости оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией; снижение риска возникновения острой задержки мочи и связанной с этим вероятности хирургического вмешательства).

Противопоказания

Гиперчувствительность, обструкция мочевыводящих путей, злокачественная опухоль простаты.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени, обструктивная уропатия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Побочные действия вещества Финастерид

Снижение потенции и/или либидо, нарушение эякуляции, уменьшение объема эякулята, увеличение и болезненность молочных желез, повышение в крови уровней ЛГ и ФСГ , снижение концентрации простатспецифического антигена, аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница, отек губ и лица).

Способ применения и дозы

Внутрь, по 5 мг 1 раз в сутки в течение 6–7 мес. Первая оценка эффективности проводится через 6 мес.

Меры предосторожности

При большом объеме остаточной мочи и сниженном ее токе следует иметь в виду возможность развития обструктивной уропатии. До начала лечения необходимо исключить рак предстательной железы и инфекционный простатит.

Не следует назначать женщинам и детям. Женщинам детородного возраста и беременным рекомендуется избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками финастерида из-за возможности проникновения его в организм женщины (обладает тератогенными свойствами, может вызывать нарушение развития наружных половых органов у плода мужского пола). Следует учитывать, что финастерид проникает в семенную жидкость.

Читайте также:
Нейтрофилез: что это такое, причины, со сдвигом влево, что это значит, лечение у детей и взрослых

Торговые названия с действующим веществом Финастерид

Торговое названиеЦена за упаковку, руб.
Пенестер ®от 1133.00 до 1290.00
Финаст®326.00
Финастерид189.00
Финастерид-OBLот 260.00 до 260.00
Финастерид-Теваот 258.00 до 358.00

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Финастерид-Тева

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон (К30), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат

состав оболочки: Опадри 03G20795 blue: гипромеллоза (6cps), титана диоксид (Е171), макрогол 6000, макрогол 400, индигокармин (Е132)

Описание

Таблетки, капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой, синего цвета с гравировкой «FNT 5» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Тестостерона 5-альфа-редуктазы ингибиторы. Финастерид.

Код АТХ G04CB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность финастерида составляет примерно 80%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 2 ч после приёма лекарственного средства, а всасывание завершается через 6 – 8ч.

Связывание с белками плазмы составляет около 93%. Клиренс и объём распределения составляют приблизительно 165 мл/мин (70-279 мл/мин) и 76 л (44-96 л), соответственно. При многократном применении финастерида в терапевтических дозах в течение длительного времени, возможно, накопление финастерида в организме в малых количествах. При ежедневном приеме внутрь финастерида в дозе 5 мг/сут его концентрация в плазме крови достигает 8-10 нг/мл и сохраняется в течение длительного времени. Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер, через 7-10 дней обнаруживается в спинномозговой жидкости, однако значимых концентраций не достигает.

При приеме финастерида в дозе 5 мг/сут также было отмечено его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин оказывалась в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.

Финастерид метаболизируется в печени. Финастерид не оказывает значительное влияние на цитохром P450 ферментную систему. Были идентифицированы два метаболита с низкими 5-редуктазу ингибирующими эффектами.

Период полуэлиминации из плазмы крови в среднем составляет 6 часов (4-12 ч) (у мужчин > 70 лет – 8 ч, с диапазоном 6-15 ч).

После приема финастерида примерно 39% (32-46 %) дозы выводятся с мочой в виде метаболитов. Приблизительно 57% (51-64%) выводятся с калом.

У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 9 мл/мин), не наблюдались изменения выведения финастерида.

Фармакодинамика

Финастерид – синтетический 4-азостероид, специфический конкурентный ингибитор 5-альфа-редуктазы II типа – внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген – дигидротестостерон (ДГТ). Эффективно снижает концентрацию ДГТ как в сыворотке крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и снижением выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Финастерид не вступает в связь с андрогенными рецепторами.

Показания к применению

– лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) (для снижения объема предстательной железы, облегчения дизурических симптомов, связанных с гиперплазией, для снижения риска возникновения острой задержки мочи и связанной с хирургическим вмешательством, в том числе трансуретральной резекции простаты (ТУР) и простатэктомии).

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза – по 5 мг (1 таблетка) один раз в день, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком и её не следует разламывать или раздавливать. Продолжительность курса лечения не менее 6 месяцев.

Побочные действия

– снижение полового влечения, уменьшенный объём семенной жидкости, нарушения эякуляции,

– болезненность / увеличение молочных желёз

– зуд, крапивница, ангионевротический отек

– секреция из молочных желез образование узелков в молочных железах

– ортостатическая гипотензия, потеря сознания

Противопоказания

– повышенная чувствительность к финастериду или к любому из вспомогательных веществ

– наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лапа или малабсорбция глюкозы-галактозы

– детский возраст до 18 лет

– рак предстательной железы

– обструкция мочевыводящих путей

Лекарственные взаимодействия

Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими препаратами. Препарат не оказывает заметного действия на ферментную систему, метаболизирующую препараты, связанные с цитохромом Р450. При комбинированном применении препарата с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, и теофиллином не было найдено клинически значимых взаимодействий.

Особые указания

Финастерид применяется у пациентов с увеличенной предстательной железой, объём которой более 40 см3.

В целях объективного определения результата терапии лечение финастеридом необходимо проводить не менее 6 месяцев даже в случаях улучшения состояния больного в течение короткого периода времени после начала приема препарата.

Пациенты с большим объёмом остаточной мочи и/или со значительно сниженным диурезом должны находиться под тщательным наблюдением на предмет возможности развития обструктивной уропатии. Пациенты, которые принимают финастерид, должны наблюдаться у уролога.

Читайте также:
Продукты, содержащие фосфор в большом количестве: суточная норма для мужчин, женщин и детей

Перед тем как начать лечение финастеридом следует исключить обструкцию вследствие трёхдольчатого роста предстательной железы.

Опыт применения финастерида у пациентов с печёночной недостаточностью отсутствует, поэтому, следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным со сниженной функцией печени, так как уровень финастерида в плазме крови может быть повышенным.

Концентрация простат-специфического антигена (ПСА) в плазме крови связана с возрастом пациента и объёмом предстательной железы, а объём простаты связан с возрастом больного. Пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение ПСА в плазме крови, должны производиться у пациентов перед началом лечения финастеридом и периодически, во время лечения, для исключения рака предстательной железы. Имеется значительное перекрытие уровней ПСА среди мужчин с раком простаты и без него. Поэтому у мужчин с ДГПЖ, уровни ПСА в пределах нормы не исключают наличие рака предстательной железы, несмотря на лечение финастеридом.

Влияние на результаты лабораторных исследований:

При оценке результатов лабораторных исследований ПСА, необходимо принимать во внимание тот факт, что обычно уровень ПСА уменьшается у пациентов, принимающих финастерид. У большинства больных быстрое снижение концентрации ПСА наблюдается в течение первых месяцев терапии, после чего происходит стабилизация этого показателя на новом значении, которое обычно составляет половину от значения, полученного до начала лечения. Поэтому, у пациентов, принимавших финастерид в течение шести и более месяцев, следует удваивать концентрацию ПСА для сравнения с нормальными значениями у мужчин, не принимающих финастерид.

Любое продолжительное увеличение концентрации ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, включая нарушение режима применения финастерида. Финастерид существенно не уменьшает процент свободной фракции ПСА (соотношение свободный ПСА/общий ПСА). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием финастерида. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, коррекция значений данного показателя необязательна.

Беременность и период лактации

Препарат не показан для применения у женщин. Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с препаратом, он обладает тератогенными свойствами (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызвать нарушение развития половых органов у плода мужского пола).

Данных о выделении финастерида с грудным молоком нет. Препарат Финастерид-Тева противопоказан для применения во время грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company, Венгрия

Владелец регистрационного удостоверения

Teva Pharmaceutical Industries Limited, Израиль

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Финастерид

Финастерид таблетки покрытые оболочкой 5 мг 30 шт.

Товары из категории – Лекарства от заболеваний мочеполовой системы

Простатилен Форте суппозитории ректальные 5 мг 10 шт.

Пин Ап таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 14 шт.

Канефрон Н таблетки покрытые оболочкой 120 шт.

Rottendorf Pharma [Роттендорф Фарма]

Товиаз таблетки пролонгированного действия 4 мг 28 шт.

Aesica Pharmaceuticals [Эйсика Фармасьютикалз]

Кетостерил таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 шт. Биннофарм

Вилдегра таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 100 мг 30 шт.

Нитроксолин таблетки покрытые оболочкой 50 мг 50 шт.

Дапоксетин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг 10 шт.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Финастерид представляет собой кристаллическое порошкообразное вещество, которое плохо растворяется в воде. Средство входит в группу антиопухолевых терапевтических препаратов, которые применяют для лечения мужской половой сферы – аденомы предстательного органа. Медикамент также способен препятствовать выпадению волосяного покрова на голове. Особенно это важно для представителей сильного пола.

При воздействии материала на организм происходит понижение объема синтезированных гормональных веществ в плазме кровяной субстанции и клеточных структурах предстательного органа. Такой эффект реально наблюдать на протяжении 24 часов после употребления препарата. Фармпродукт предупреждает стимулирование влияния тестостерона на развитие раковых клеточных организаций. В итоге происходит угнетение процессов, связанных с увеличением размеров предстательной структуры. При этом увеличивается скорость оттока урины, болезненный синдром практически полностью прекращается.

Как показывает практика, больные принимающие таблетки, имеют возможность наблюдать результаты терапии в определенное время. Размеры предстательного органа начинают уменьшаться уже через 12 недель после первого введения средства. Отток урины возникает через 16 недель. Дольше всего пациенту придется ожидать уменьшения болевого синдрома. Улучшения будут видны только через 7 месяцев ежедневной терапии. Если больной прекращает прием медикамента, то через полгода его снова будут тревожить болезненные симптомы, и патология начнет прогрессировать с новой силой. Материал полностью всасывается стенками пищеварительного отдела через 6-8 часов. Средство характеризуется повышенным проникающим свойством. Поэтому вещество быстро распространяется по биосистемам организма. Его можно встретить во многих тканевых структурах и жидкостях. Степень биодоступности препарата Финастерид достигает 80%. Самое большое количество материала в кровяной субстанции удерживается на протяжении нескольких часов. После этого оно постепенно начинает уменьшаться. Если больной употребляет средство на протяжении долговременного периода, то возникает небольшая кумуляция основного химкомпонента в тканевых структурах. Вещество частично выводится из организма мужчин от 18 до 60 лет на протяжении 6 часов. У пожилых лиц этот временной промежуток удлиняется на несколько часов. Фармпродукт выводится вместе с калом и уриной.

Читайте также:
От чего увеличивается печень: причины и признаки проблем

Состав и упаковка выпуска

Медикамент содержит основное вещество в виде финастерида. Выпускается средство в таблетированной форме. Оболочка изделия – синего цвета, конфигурация – круглая. В состав изделия также входят дополнительные химкомпоненты – соединение стеарата магния, специальные типы целлюлозы и крахмала, лактозы.

Показания к применению

Финастерид выписывают при наличии гиперплазии доброкачественного характера предстательного органа. Назначение вправе делать только опытный врач. Больному рекомендуется пройти полное медицинское обследование и проконсультироваться с доктором. При воздействии лекарства на организм мужчины происходит уменьшение объема половой железы, риска возникновения задержки урины, оптимизация оттока мочи. Таким образом, вещество помогает избежать использования более радикальных методов лечения заболевания – простатэктомии, трансуретральной резекции и других сложных вмешательств, связанных в той или иной степени с хирургией.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

N40 Гиперплазия предстательной железы; R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием.

Побочные эффекты

В процессе терапии возможно проявление акцидентных признаков в виде повышенной сенсетивности иммуномеханизма на некоторые составные средства, гинекомастии, импотенции, накожных высыпаний, крапивницы с сильным зудом, отечности некоторых частей лица, боли в области яичек. Также во время лечения изменяются параметры печеночных ферментных материалов, происходит дисфункция мышечной структуры сердца, повышается объем некоторых гормональных веществ.

Противопоказания

Финастерид запрещено принимать при повышенной сенситивности к некоторым химкомпонентам продукта, женщинам репродуктивного возраста, вынашивающим ребенка, несовершеннолетним лицам. С особой внимательностью рекомендуется вводить таблетки при уропатии обструктивной, недостаточной работе печеночного органа, раковых образованиях предстательного органа.

Использование при беременности

Фармпродукт опасно принимать беременным женщинам. В первую очередь это связано с тератогенными качествами препарата. Вещество способно провоцировать развитие патологий репродуктивных органов у младенца мужского пола.

Способ и особенности использования

Лекарство принадлежит к группе препаратов, которые рекомендуется употреблять на протяжении долговременного периода. Схема лечения разрабатывается высококвалифицированным экспертом в индивидуальном порядке. Врач должен учитывать индивидуальные особенности организма человека, степень сложности заболевания и другие факторы. Выписывать Финастерид следует при диагностированной патологии. Самолечение способно спровоцировать не только развитие акцидентных признаков, но и тяжелых осложнений. Изделие предназначено для введения медикамента в середину. В основном принимают 1 пилюлю один раз в 24 часа. На протяжении введения таблетки пищеварительный отдел должен активно работать. В случае пропуска очередного приема препарата нельзя нарушать установленный порядок процедуры и вводить сразу две пилюли. Так можно вызвать болезненную реакцию организма. Если пациент страдает от недостаточной работы почечной организации, то корректировать дозировку средства не следует. Это же касается лиц преклонного возраста. Однако, у людей, которым исполнилось больше 70 лет, продукт Финастерид выводится из биосистем не так быстро, как у молодых больных. Если у пациента происходит сильное понижение оттока урины или повышение количества ее остаточного продукта, рекомендуется тщательно контролировать состояние здоровья. В этом случае повышается риск развития уропатии обструктивного типа. Перед тем, как начать использовать лекарство, рекомендуется пройти медобследование. Это поможет выявить серьезные патологии, при которых не желателен прием вещества. К ним относят стриктуры уретры, гипотонию мочевого органа, инфицирование простаты, злокачественную опухоль предстательной биосистемы. Введение медикамента вызывает значительное понижение степени ПСА в кровяной субстанции.

Взаимодействие с другими лекарствами

Медикамент способен вступать в реакцию с другими фармакологическими средствами. Материал не рекомендуется сочетать с замедлителями или индукторами изофермента CYP3A4. Не выявлено какого-либо взаимодействия вещества при одновременном его приеме с соединением теофиллина, глибурида, антипирина. Это же касается замедлителей АПФ, блокаторов кальциевых проходов, нитратов, НПВС. Не отмечается никаких серьезных изменений в организме при комбинировании медикамента с варфарином, глибуридом, теофиллином и другими химкомпонентами. В инструкции по применению особое внимание обращается на взаимодействие лекарства и спиртных напитков. Если больной будет употреблять в сутки больше 50 мл алкоголя, то у него значительно повышается риск развития раковых опухолей. Наибольшую опасность представляет собой пиво. Любители данного напитка чаще других страдают от тяжелых патологий, которые могут развиваться на протяжении многих лет.

Передозировка

Полного описания влияния овердозы препарата на организм человека нет. Прием вещества в количестве 400 мг однократно никаких болезненных признаков не вызывал. Как проводить терапию осложнений, развивающихся на фоне употребления сверхнормы средства, неизвестно. При возникновении каких-либо негативных реакций во время лечения, необходимо прекратить прием фармпродукта и немедленно обратиться к доктору.

Аналоги

У Финастерида имеется ряд альтернативных медикаментов, которые нередко его заменяют. В их список входят – Пропеция, Урофин, Проскар, Зерлон, Простерид и другие. Изменять схему терапии самостоятельно, без контроля врача, опасно для здоровья.

Условия продажи

Средство продается в аптеке при наличии рецепта, выписанного доктором.

Условия хранения

Инструкция по применению указывает на особенности правильного сберегания вещества. Изделие содержат в месте, к которому нет доступа несовершеннолетним лицам, солнечному свету. Температурный режим – 30°С. Срок годности лекарства 2 года. По истечении данного периода средство утилизируют.

Читайте также:
Отек костного мозга: как его вовремя распознать? Что такое отек костного мозга позвоночника

Финастерид-тева

Финастерид-тева таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 30 шт

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит: действующее вещество финастерид 5 0 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш) 108 0 мг крахмал прежелатинизированный 5 0 мг натрия лаурилсульфат 0 5 мг карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 10 0 мг повидон-К30 2 0 мг целлюлоза микрокристаллическая (PH-102) 18 5 мг магния стеарат 1 0 мг пленочная оболочка Опадрай голубой 03G20795 (гипромеллоза-6сР (Е464) 2 50 мг титана диоксид (Е171) 0 7944 мг макрогол-6000 0 40 мг макрогол-400 0 25 мг индигокармин лак алюминиевый (Е132) 0 0556 мг).

Фармакологический эффект

Фармакодинамика Финастерид – синтетический 4-азостероид является специфическим ингибитором 5-альфа-редуктазы II типа – внутриклеточного фермента который превращает тестостерон в более активный андроген – дигидротестостерон (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в предстательной железе. Финастерид высокоэффективно снижает концентрацию ДГТ как в крови так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением размеров предстательной железы увеличением максимальной скорости тока мочи и снижением выраженности симптомов связанных с гиперплазией предстательной железы. Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов. Препарат не оказывает значимого влияния на липидный профиль (т.е. общий холестерин липопротеины низкой плотности (ЛПНП) липопротеины высокой плотности (ЛПВП) и триглицериды) и минеральную плотность костной ткани. Финастерид не оказывает влияние на содержание в плазме крови кортизола эстрадиола пролактина тиреотропного гормона и тироксина в сравнении с плацебо. Однократный прием финастерида в дозе 5 мг приводит к быстрому снижению концентрации ДГТ в плазме крови с достижением максимального эффекта через 8 часов. Несмотря на то что концентрация финастерида в плазме крови подвергается колебаниям на протяжении 24 часов концентрация ДГТ остается постоянной. Это означает что концентрация финастерида в плазме крови напрямую не связана с концентрацией ДГТ в плазме крови. У пациентов с ДГПЖ которые принимали финастерид в дозе 5 мг в сутки в течение 4 лет наблюдалось снижение концентрации ДГТ в плазме крови примерно на 70% которое ассоциировалось с уменьшением объема предстательной железы приблизительно на 20%. Кроме того приблизительно на 50% снижалась концентрация простат-специфического антигена (ПСА) по сравнению с исходной концентрацией что предполагает уменьшение роста эпителиальных клеток предстательной железы. Снижение концентрации ДГТ и уменьшение выраженности гиперплазии предстательной железы сопровождающееся снижением концентрации ПСА сохранялось в исследованиях до 4 лет. В данных исследованиях содержание тестостерона в плазме крови увеличивалось приблизительно на 10-20% оставаясь в пределах физиологических значений. При применении финастерида в течение 7-10 дней у пациентов направленных на простатэктомию произошло снижение концентрации ДГТ в ткани предстательной железы приблизительно на 80% и увеличение концентрации тестостерона в ткани предстательной железы в 10 раз по сравнению с концентрацией до начала лечения. Установлено что длительное (более 4 лет) применение финастерида у пациентов с ДГПЖ и умеренно выраженных или значительно выраженных симптомах заболевания снижало риск развития урологических осложнений (хирургические вмешательства: трансуретральная резекция предстательной железы или простатэктомия острая задержка мочи требующая катетеризации) на 51% и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптоматики. У пациентов принимающих финастерид в течение 3-х месяцев при достижении уменьшения объема предстательной железы приблизительно на 20% при прекращении лечения объем предстательной железы возвращается к прежним размерам через 3 месяца. Таким образом лечение финастеридом способствует уменьшению размеров увеличенной предстательной железы повышает скорость тока мочи и уменьшает симптомы связанные с ДГПЖ. Фармакокинетика Абсорбция. Максимальная концентрация (Cmax) финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 часа после приема внутрь. Абсорбция финастерида из желудочно-кишечного тракта завершается через 6-8 часов после приема внутрь. Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80% от внутривенной референсной дозы и не зависит от приема пищи. Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 93%. Плазменный клиренс составляет 165 мл/мин. объем распределения – 76 л. При длительной терапии наблюдается медленное накопление финастерида в небольших количествах. При ежедневном приеме финастерида внутрь в дозе 5 мг его минимальная равновесная концентрация в плазме крови достигает 8-10 нг/мл и с течением времени остается стабильной. У пациентов получавших финастерид в течение 7-10 дней препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости. При приеме финастерида в дозе 5 мг в сутки отмечается присутствие препарата также в семенной жидкости. Содержание финастерида в семенной жидкости было в 50-100 раз меньше дозы финастерида (5 мг) которая не влияла на концентрацию циркулирующего ДГТ у взрослых мужчин. Метаболизм. Период полувыведения (T1/2) финастерида в среднем равен 6 часам. Выделение. У мужчин после однократного приема внутрь дозы финастерида меченного 14С 39% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов (неизмененный финастерид практически не выводится почками) 57% – через кишечник. В данном исследовании были идентифицированы 2 метаболита финастерида которые обладают незначительным ингибирующим действием в отношении 5-альфа редуктазы по сравнению с финастеридом. В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. С возрастом T1/2 увеличивается: у мужчин 18-60 лет средний T1/2 составляет 6 часов а у мужчин старше 70 лет – 8 часов. Данные изменения не имеют клинической значимости и следовательно снижения дозы препарата у мужчин пожилого возраста не требуется. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) от 9 до 55 мл/мин) распределение меченного 14С финастерида при приеме однократной дозы не отличалось от такового у здоровых добровольцев. Связь финастерида с белками плазмы крови также не отличалась у пациентов с нарушением функции почек. При почечной недостаточности часть метаболитов финастерида которая в норме экскретируется почками выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастерида в кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов с почечной недостаточностью находящихся на диализе коррекции дозы не требуется.

Читайте также:
Стевия - что это такое? Свойства и применение натурального сахарозаменителя

Фармакокинетика

Абсорбция. Максимальная концентрация (Cmax) финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 часа после приема внутрь. Абсорбция финастерида из желудочно-кишечного тракта завершается через 6-8 часов после приема внутрь. Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80% от внутривенной референсной дозы и не зависит от приема пищи. Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 93%. Плазменный клиренс составляет 165 мл/мин. объем распределения – 76 л. При длительной терапии наблюдается медленное накопление финастерида в небольших количествах. При ежедневном приеме финастерида внутрь в дозе 5 мг его минимальная равновесная концентрация в плазме крови достигает 8-10 нг/мл и с течением времени остается стабильной. У пациентов получавших финастерид в течение 7-10 дней препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости. При приеме финастерида в дозе 5 мг в сутки отмечается присутствие препарата также в семенной жидкости. Содержание финастерида в семенной жидкости было в 50-100 раз меньше дозы финастерида (5 мг) которая не влияла на концентрацию циркулирующего ДГТ у взрослых мужчин. Метаболизм. Период полувыведения (T1/2) финастерида в среднем равен 6 часам. Выделение. У мужчин после однократного приема внутрь дозы финастерида меченного 14С 39% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов (неизмененный финастерид практически не выводится почками) 57% – через кишечник. В данном исследовании были идентифицированы 2 метаболита финастерида которые обладают незначительным ингибирующим действием в отношении 5-альфа редуктазы по сравнению с финастеридом. В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. С возрастом T1/2 увеличивается: у мужчин 18-60 лет средний T1/2 составляет 6 часов а у мужчин старше 70 лет – 8 часов. Данные изменения не имеют клинической значимости и следовательно снижения дозы препарата у мужчин пожилого возраста не требуется. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) от 9 до 55 мл/мин) распределение меченного 14С финастерида при приеме однократной дозы не отличалось от такового у здоровых добровольцев. Связь финастерида с белками плазмы крови также не отличалась у пациентов с нарушением функции почек. При почечной недостаточности часть метаболитов финастерида которая в норме экскретируется почками выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастерида в кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов с почечной недостаточностью находящихся на диализе коррекции дозы не требуется.

Показания

Лечение и контроль ДГПЖ профилактика урологических осложнений с целью: снижения риска острой задержки мочи снижения риска необходимости проведения хирургических вмешательств в том числе трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии. Лечение с целью уменьшения размеров увеличенной предстательной железы улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов связанных с ДГПЖ. В сочетании с альфаадреноблокатором доксазозином для снижения риска прогрессирования симптомов связанных с ДГПЖ.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какомулибо из компонентов препарата. Возраст до 18 лет. Беременность и применение препарата у женщин детородного возраста (см. раздел Применение во время беременности и в период грудного вскармливания). Непереносимость лактозы недостаточность лактазы синдром глюкозогалактозной мальабсорбции.

Меры предосторожности

С осторожностью Пациенты с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи должны регулярно наблюдаться врачом на предмет выявления обструктивной уропатии. С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью и лицам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Финастерид-Тева противопоказано при беременности и женщинам детородного возраста. В связи со способностью ингибиторов 5-альфа редуктазы II типа подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон данные препараты в том числе финастерид при применении у беременных могут вызывать аномалии развития наружных половых органов у плода мужского пола. Препарат Финастерид-Тева не показан для применения у женщин. Данных об экскреции финастерида с грудным молоком нет.

Способ применения и дозы

Препарат Финастерид-Тева назначают внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза – 1 таблетка по 5 мг 1 раз в сутки. Препарат Финастерид-Тева можно применять в виде монотерапии а также в комбинации с альфа-адреноблокатором доксазозином. Почечная недостаточность У пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении КК до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется поскольку специальные исследования не продемонстрировали каких-либо изменений фармакокинетического профиля финастерида. Пациенты пожилого возраста Коррекции доз не требуется хотя фармакокинетические исследования указывают на то что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижается.

Побочные действия

Нежелательные реакции выявленные в ходе клинических исследований В исследовании в течение 4 лет оценивалась безопасность терапии у 1524 пациентов принимавших финастерид в сравнении с 1516 пациентами принимавшими плацебо. У 74 пациентов (4 9%) в группе принимавших финастерид терапия была прекращена в связи с возникновением нежелательных реакций связанных с препаратом в сравнении с 50 пациентами (3 3%) в группе плацебо. 57 пациентов (3 7%) в группе принимавших финастерид и 32 пациента (2 1%) в группе плацебо прекратили лечение из-за нежелательных реакций связанных с нарушением сексуальной функции которые являлись наиболее часто выявляемыми нежелательными реакциями. Единственными клиническими нежелательными реакциями которые рассматривались исследователями как возможно вероятно или определенно связанные с препаратом и частота возникновения которых при приеме финастерида составляла более 1% и превышала таковую при приеме плацебо в течение 4 лет исследования были явления связанные с нарушением сексуальной функции болезненность грудных желез и кожная сыпь. В первый год лечения нарушение сексуальной функции было выявлено у 8 1% пациентов в группе принимавших финастерид и 3 7% в группе плацебо снижение либидо – у 6 4% и 3 4% и нарушение эякуляции – 0 8% и 0 1% соответственно. При применении финастерида на 2-4 годах исследования частота возникновения вышеперечисленных нежелательных реакций у пациентов принимавших финастерид достоверно не отличалась от таковой у пациентов принимавших плацебо. Суммарная частота нежелательных реакций в течение 2-4 лет исследования составила: нарушение сексуальной функции (5 1% в группе финастерида и 5 1% в группе плацебо) снижение либидо (2 6% в обеих группах) нарушение эякуляции (0 2% и 0 1% соответственно). В течение 1 года уменьшение объема эякулята было выявлено у 3 7% и 0 8% в группе финастерида и плацебо соответственно а в течение 2-4 лет исследования – 1 5% и 0 5% соответственно. В течение 1 года сообщалось также об увеличении грудных желез (0 5% и 0 1% соответственно) болезненности в области грудных желез (0 4% и 0 1% соответственно) и кожной сыпи (0 5% и 0 2% соответственно). На протяжении 2-4 лет суммарная частота данных явлений составила: увеличение грудных желез (1 8% и 1 1% соответственно) болезненность в области грудных желез (0 7% и 0 3% соответственно) кожная сыпь (0 5% и 0 1% соответственно). В 7-летнем плацебо-контролируемом исследовании в которое было включено 18882 здоровых мужчин по результатам проведенной пункционной биопсии (у 9060 мужчин) рак предстательной железы был выявлен у 18 4% пациентов получавших финастерид и у 24 4% пациентов получавших плацебо. У 280 мужчин (6 4%) в группе пациентов принимавших финастерид и 237 мужчин (5 1%) в группе плацебо был выявлен рак предстательной железы который оценивался по результатам пункционной биопсии в 7-10 баллов по шкале Глисона. Дополнительный анализ позволил предположить что увеличение частоты рака высокой степени злокачественности наблюдаемое в группе пациентов принимавших финастерид может объясняться диагностическими погрешностями связанными с влиянием препарата на объем предстательной железы. Приблизительно в 98% всех диагностированных случаев рака опухоль была классифицирована в момент постановки диагноза как интракапсулярная (стадия Т1 или Т2). Клиническая значимость результатов касающихся рака предстательной железы 7-10 баллов по шкале Глисона в данном исследовании неизвестна. В исследовании профиль безопасности и переносимости терапии при комбинированном лечении финастеридом в дозе 5 мг в сутки и доксазозином 4 мг или 8 мг в сутки был сравним с безопасностью и переносимостью каждого из указанных средств в отдельности. Во время 4-6-летнего плацебо-контролируемого исследования с использованием активного препарата в качестве контроля проводимого с участием 3047 мужчин было зафиксировано 4 случая рака грудной железы у мужчин принимавших финастерид и ни одного случая у мужчин не принимавших финастерид. Во время другого 4-летнего плацебо-контролируемого исследования проводимого с участием 3040 мужчин было зафиксировано 2 случая рака грудной железы у мужчин получавших плацебо и ни одного случая у мужчин принимавших финастерид. В ходе 7-летнего плацебо-контролируемого исследования проводимого с участием 18882 мужчин был зафиксирован 1 случай рака грудной железы у мужчины принимавшего финастерид и 1 случай рака грудной железы у мужчины получавшего плацебо. Были получены пострегистрационные сообщения о случаях рака грудной железы у мужчин принимавших финастерид. Связь между долгосрочным приемом финастерида и возникновением неоплазии грудной железы у мужчин в настоящее время не установлена. Пострегистрационный опыт применения В пострегистрационной практике сообщалось о следующих дополнительных нежелательных реакциях финастерида. Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100 Цена 366 ₽

Читайте также:
Почему появляются зеленые экскременты у взрослых, диагностика, меры лечения и профилактики

ФИНАСТЕРИД-OBL 0,005 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Купить ФИНАСТЕРИД-OBL 0,005 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ цена

Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), профилактика урологических осложнений с целью: – снижения риска острой задержки мочи; – снижения риска необходимости проведения хирургических вмешательств, в том числе трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии. Лечение с целью уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с ДГПЖ. В сочетании с альфа-адреноблокатором доксазозином для снижения риска прогрессирования симптомов, связанных с ДГПЖ.

Аналоги

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг – 30 шт вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Лекарственная форма

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Состав

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия кроскармеллоза, натрия додецилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Финастерид – синтетическое 4-азастероидное соединение, является специфическим конкурентным ингибитором 5-альфа редуктазы II типа – внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген – дигидротестостерон (ДГТ).

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в простате. Финастерид высокоэффективно снижает концентрацию ДГТ как в плазме крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением размеров предстательной железы, увеличением максимальной скорости мочеиспускания и снижением выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы.

Согласно результатам клинического исследования (PLESS), в котором участвовали пациенты с умеренно или значительно выраженными симптомами ДГПЖ и увеличением предстательной железы, финастерид снижал частоту возникновения острой задержки мочи с 7/100 до 3/100 за 4-летний период, а частоту необходимости проведения хирургического вмешательства (трансуретральной резекции простаты (ТУРП) или простатэктомии) – с 10/100 до 5/100. Эти изменения также ассоциировались с улучшением симптоматики ДГПЖ (снижение на 2 пункта по шкале симптомов quasi-AUA), устойчивым уменьшением объема предстательной железы приблизительно на 20 % и стабильным увеличением скорости тока мочи.

Исследование MTOPS (Medical Therapy Of Prostate Symptoms) продолжительностью от 4 до 6 лет, в рамках которого 3 047 мужчин с симптомами ДГПЖ были рандомизированы на группы, получающие: финастерид в дозе 5 мг в сутки; доксазозин в дозе 4 мг в сутки или 8 мг в сутки; комбинацию финастерида в дозе 5 мг в сутки и доксазозина в дозе 4 мг в сутки или 8 мг в сутки; или плацебо. Лечение приводило к значимому снижению риска клинического прогрессирования ДГПЖ, которое на фоне применения финастерида составило 34 % (р = 0,002), доксазозина – 39 % (р < 0,001) и комбинированной терапии - 67 % (р < 0,001) относительно плацебо. В большинстве случаев прогрессирование ДГПЖ (274 из 351) проявлялось усугублением симптоматики ДГПЖ на >4 балла по шкале 1PSS (International Prostate Symptom Score), при этом среди пациентов, получавших финастерид, риск усугубления симптомов, оцениваемых балловым показателем, снижался на 30 % (95 %-й ДИ: 6-48 %), среди получавших доксазозин – на 46 % (95 %-й ДИ: 25-60 %), а среди получавших комбинированную терапию – на 64 % (95 %-й ДИ: 48-75 %) относительно группы плацебо. Среди пациентов, получавших финастерид, риск возникновения острой задержки мочи был снижен на 67 % (р = 0,011), в группе получавших доксазозин – на 31 % (р = 0,296), а в группе получавших комбинированную терапию – на 79 % (3 = 0,001) относительно группы плацебо. Значимое отличие от плацебо наблюдалось лишь в группах пациентов, получавших финастерид и комбинированную терапию.

Читайте также:
Причины резкого повышения давления: симптомы, что делать?

Фармакокинетика

Максимальная концентрация финастерида в плазме крови (Стах) достигается приблизительно через 2 ч после приема внутрь. Абсорбция финастерида из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) завершается через 6-8 ч после приема внутрь.

Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80 % от внутривенной референсной дозы и не зависит от приема пищи.

Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 93 %. Плазменный клиренс составляет около 165 мл/мин. кажущийся объем распределения – 76 л.

При длительной терапии наблюдается медленное накопление финастерида в небольших количествах. При ежедневном приеме финастерида внутрь в суточной дозе 5 мг, его минимальная равновесная концентрация в плазме крови достигает 8-10 нг/мл и с течением времени остается стабильной.

У пациентов, получавших финастерид в течение 7-10 дней, препарат обнаруживался в спинномозговой жидкости. При приеме финастерида в дозе 5 мг в сутки, препарат в незначительных количествах обнаруживается в семенной жидкости.

У мужчин, после однократного приема внутрь дозы финастерида, меченного |4С, 39 % принятой дозы, выводится почками в виде метаболитов (неизменный финастерид практически не выводится почками); 57 % – через кишечник. В данном исследовании были идентифицированны 2 метаболита финастерида, которые обладают незначительным ингибирующим действием в отношении 5-альфа редуктазы по сравнению с финастеридом. В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. С возрастом Т1/2 увеличивается: у мужчин 18-60 лет средний Т1/2 составляет 6 ч, а у мужчин старше 70 лет -8 ч. Данные изменения не имеют клинической значимости, и следовательно, снижения дозы препарата у мужчин пожилого возраста не требуется.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) от 9 до 55 мл/мин) распределение меченного 14С финастерида при приеме однократной дозы не отличалось от такого у здоровых добровольцев. Связывание финастерида с белками плазмы крови также не отличалось у пациентов с нарушениями функции почек.

При почечной недостаточности часть метаболитов финастерида, которая в норме экскретируется почками, выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастерида в кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов с почечной недостаточностью, не нуждающихся в гемодиализе, коррекции дозы финастерида не требуется.

Читайте также:
Симптомы и лечение почечной недостаточности. Токсическая нефропатия почки: симптомы и лечение

Показания

Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), профилактика урологических осложнений с целью:

– снижения риска необходимости проведения хирургических вмешательств, в том числе трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии.

Лечение с целью уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с ДГПЖ.

В сочетании с альфа-адреноблокатором доксазозином для снижения риска прогрессирования симптомов, связанных с ДГПЖ.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к финастериду и другим компонентам препарата, рак предстательной железы, обструктивная уропатия, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет. Финастерид противопоказан женщинам детородного возраста. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы).

Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СЖФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела.

Одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина 11 (АРА И) у пациентов с диабетической нефропатией.

Пациенты с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи должны регулярно наблюдаться врачом на предмет выявления обструктивной уропатии.

С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью и лицам пожилого возраста.

Применение препарата противопоказано при беременности и женщинам детородного возраста. В связи со способностью ингибиторов 5-альфа редуктазы II типа подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон, данные средства, в том числе финастерид, при применении у беременных могут вызвать аномалии развития наружных половых органов у плода мужского пола. Препарат финастерида не показан для применения у женщин. Данных об экскреции финастерида с грудным молоком нет.

Способ применения и дозы

Препарат финастерида можно применять в виде монотерапии, а также в комбинации с альфа-адреноблокатором доксазозином.

У пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении КК до 9 мл/мин.) коррекции доз не требуется, поскольку специальные исследования не продемонстрировали каких-либо изменений фармакокинетического профиля финастерида.

Коррекция доз не требуется, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижается.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями были импотенция и снижение либидо, которые возникали на ранних этапах терапии и разрешались у большинства пациентов при дальнейшем лечении.

Нежелательные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях и/или в постмаркетинговый период наблюдения при приеме финастерида 5 мг и/или в меньших дозах, представлены далее. Частота их возникновения классифицировалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (< 1 /10000), частота неизвестна (имеющихся данных недостаточно для оценки частоты побочного эффекта).

Частота нежелательных реакций, полученных в ходе постмаркетингового наблюдения, не может быть установлена, так как они были получены в виде спонтанных сообщений.

гиперчувствительности, такие как кожный зуд, крапивница; ангионевротический отек, включая отек губ, языка, гортани и лица.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – снижение либидо; частота неизвестна – депрессия, снижение либидо, которое может продолжаться после прекращения лечения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна -увеличение активности ферментов печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь; частота неизвестна – кожный зуд, крапивница.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и грудных желез: часто -импотенция; нечасто – нарушение эякуляции, увеличение грудных желез, болезненность в области грудных желез; частота неизвестна – болезненность яичек, сексуальная дисфункция (эректильная дисфункция и нарушения эякуляции), которая может продолжаться после прекращения лечения; мужское бесплодие и/или снижение качества семенной жидкости (после отмены финастерида качество семенной жидкости нормализовалось или улучшалось).

Дополнительно в клинических исследованиях и в период постмаркетингового наблюдения сообщалось о раке груди у мужчин.

В сравнительном исследовании монотерапии финастеридом 5 мг/день (п=768), доксазозином 4 или 8 мг/день (п=756), комбинированной терапии финастерид 5 мг/день + доксазозин 4 или 8 мг/день (п=786) и плацебо (п=737) профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии в целом был сравним с таковым при приеме финастерида и доксазозина в монотерапии. Частота нарушения семяизвержения у пациентов, принимавших комбинированную терапию, была сравнима с суммой частоты ее возникновения при монотерапии.

В семилетием плацебо-контролируемом исследовании, в которое было включено 18882 здоровых мужчины, у 9060 из них были доступны результаты анализа пункционной биопсии предстательной железы. У 803 пациентов, принимавших^инастерид в дозе 5 мг/день, был диагностировано 1147 (24,4 %) таких случаев.

В группе финастерида у 280 пациентов (6,4 %) при пункционной биобсии наблюдался рак предстательной железы 7-10 по шкале Глисона по сравнению с 237 (5,1 %) пациентами в плацебо группе. Дополнительный анализ данных указывает на то, что увеличение частоты рака предстательной железы с высокой степенью злокачественности в группе финастерида 5 мг можно объяснить диагностическими погрешностями, связанными с влиянием финастерида на объем предстательной железы, которые были выявлены в ходе исследования, были классифицированы как интракапсулярный рак предстательной железы (клиническая стадия Т1 или Т2 у 98 %). Клиническая значимость данных по шкале Глисона 7-10 неизвестна.

При оценке концентрации простатспецифического антигена (ПСА) следует принимать во внимание снижение его концентрации у пациентов, принимающих финастерид.

Читайте также:
НОВОКАИН и ЭЛЕКТРОФОРЕЗ – можно ли принимать одновременно

Других различий в уровнях стандартных лабораторных показателей между группами пациентов, получавших финастерид и плацебо, не наблюдалось.

Передозировка

Имеются данные о том, что у пациентов, получавших препарат финастерида в дозе 400 мг однократно, а также в дозе 80 мг в сутки на протяжении 3-х месяцев не отмечалось возникновения каких-либо симптомов передозировки.

Лекарственное взаимодействие

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия финастерида с другими препаратами. Финастерид-OBL можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с доксазазином.

Финастерид не оказывает значимого влияния на систему цитохрома Р450 и метаболизм лекарственных средств, связанных с данной системой. Не было выявлено клинически значимых взаимодействий при комбинированном применении препарата финастерида с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином и феназолом. Несмотря на отсутствие специальных исследований финастерид применялся совместно с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных канальциевых каналов, нитратами в различных лекарственных формах, диуретиками, блокаторами Нг – гистаминовых рецепторов, гиполипидемическими средствами – ингибиторами ГМГ-К0А-редуктазы, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), производными хинолона и бензодиазепинов без каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий.

Особые условия

До настоящего времени не доказаны клинические преимущества применения препарата Финастерид-OBL у пациентов с раком предстательной железы. В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с ДГПЖ и повышенной концентрацией ПСА проводился мониторинг содержания ПСА и результатов исследований биопсии предстательной железы. Было установлено, что применение препарата Финастерид-OBL, по-видимому, не изменяет частоту выявления рака предстательной железы и не влияет на частоту его возникновения у пациентов, принимавших Финастерид-OBL или плацебо.

Перед началом лечения, и периодически в процессе терапии препаратом Финастерид-OBL рекомендуется проводить ректальное исследование и применять другие методы диагностики рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА, также используется для выявления рака предстательной железы. В целом, исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл, говорит о необходимости дальнейшего обследования пациента и проведения биопсии. При определении концентрации ПСА в пределах 4-10 нг/мл дальнейшее обследование пациента необходимо. Концентрация ПСА у мужчин с раком предстательной железы и без данного заболевания может совпадать в значительной степени, поэтому у мужчин с ДГПЖ нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения финастеридом. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл, также не исключает рак предстательной железы.Финастерид вызывает уменьшение концентрации сывороточного ПСА приблизительно на 50 % у пациентов с ДГПЖ, даже при наличии рака предстательной железы. Данный факт необходимо принимать во внимание при оценке содержания ПСА у пациентов с ДГПЖ, получающих лечение препаратом Финастерид-OBL, так как снижение концентрации Г1СА не исключает наличия сопутствующего рака предстательной железы. Данное снижение возможно предвидеть при любом диапазоне значений концентрации ПСА, хотя оно может отличаться у конкретных пациентов. Анализ значений ПСА у более 3000 пациентов в 4-летнем двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании PLESS подтвердил, что у принимавших Финастерид-OBL, в течение 6 месяцев или более, значения ПСА должны быть удвоены для их сопостановления с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечения препаратом. Эта коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа ПСА и возможность выявления рака предстательной железы.

Любое сохраняющееся увеличение концентрации ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться в несоблюдении режима приема препарата Финастерид-OBL.

Финастерид существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием приема препарата Финастерид-OBL. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного Г1СА, коррекция значений данного показателя необязательна.

Содержание ПСА. Концентрация ПСА в плазме крови коррелирует с возрастом пациента и объемом предстательной железы, а объем предстательной железы, в свою очередь, зависит от возраста пациента. При определении концентрации ПСА следует учитывать, что данный показатель снижается у пациентов, принимающих Финастерид-OBL. У большинства пациентов быстрое снижение содержания ПСА наблюдается в первые месяцы терапии, после чего происходит его стабилизация на новом уровне, который обычно составляет приблизительно половину значения, измеренного до начала терапии. В связи с этим, у пациентов, принимающих Финастерид-OBL в течение 6-и и более месяцев, следует удваивать значение концентрации ПСА для сопоставления ее с нормальными показателями у мужчин, не принимающих Финастерид-OBL.

Беременные женщины, а также женщины детородного возраста должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Финастерид-OBL из-за возможности абсорбции финастерида, в связи с высоким риском тератогенного эффекта для плода мужского пола. Таблетки Финастерид-OBL покрыта пленочной оболочкой, что предотвращает контакт с активным действующим веществом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостность.

Изменения настроения, включая депрессию и реже суицидальные намерения, наблюдались у пациентов, принимающих финастерид в дозе 5 мг. Необходимо мониторировать появление психопатологической симптоматики, при ее появлении следует направить на консультацию к специалисту.

В связи с возможным развитием головокружения и сонливости на фоне приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, также от занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ссылка на основную публикацию