Спрей Назарел: инструкция по применению, цена, отзывы врачей, аналоги

Назарел, 1 шт., 50 мкг/доза, спрей назальный дозированный

1 доза содержит флутиказона пропионат 50 мкг; вспомогательные вещества: полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (дисперсивная целлюлоза), декстроза, бензалкония хлорид (50% раствор), фенилэтанол, вода.

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Назарел оказывает противовоспалительное, противоаллергическое действие.

Показания

Противопоказания

— детский возраст до 4-х лет; — повышенная чувствительность к флутиказону пропионату и другим компонентам Назарела. С осторожностью следует применять препарат при сопутствующем герпесе, бактериальных инфекциях верхних отделов дыхательных путей (в таких случаях следует дополнительно назначать антибиотики и/или противовирусные средства); после оперативного вмешательства в полости носа или травмы носа, а также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа; одновременно с другими лекарственными формами кортикостероидов (включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли).

Способ применения и дозы

Назарел применяют интраназально. Взрослым и детям 12 лет и старше назначают по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз/сут. , желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить по 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза/сут.(максимальная суточная доза – 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг/сут. в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ход).

Побочные действия

Часто наблюдаются головные боли, сухость и раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах, жжение, заложенность носа, кровотечение из носа; очень редко – перфорация носовой перегородки (обычно у пациентов, которые ранее перенесли хирургическое вмешательство в полости носа). Аллергические реакции: кожная сыпь; очень редко – анафилактические реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек (преимущественно отек лица, полости рта и глотки). При длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем применении ГКС для системного действия в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления.

Передозировка

Симптомов острой и хронической передозировки не зарегистрировано. При интраназальном введении добровольцам по 2 мг флутиказона пропионата 2 раза/сут. в течение 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку при интраназальном введении концентрации флутиказона в плазме очень низкие. При одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников). При одновременном применении с другими ингибиторами системы цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол) наблюдается незначительное повышение концентрации в крови флутиказона пропионата, что практически не влияет на содержание кортизола.

Особые указания

Сочетанное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, кетоназол) требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме. Возможно появление системных эффектов ГКС для интраназального применения, особенно если они назначаются в течение длительного периода времени и в больших дозах. Поэтому при длительном применении препарата необходим регулярный контроль функции коры надпочечников. Т.к. ГКС для интраназального применения даже при применении в терапевтических дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата. При лечении сезонного аллергического ринита Назарел достаточно эффективен, однако в случае особенно высокой концентрации в воздухе в летнее время аллергенов может потребоваться дополнительное лечение.

Назарел (спрей назальный, 150 доз)

вспомогательные вещества: полисорбат 80, целлюлоза диспергируемая (Avicel RS 591), глюкоза безводная, бензалкония хлорид (50% раствор), спирт фенилэтиловый, вода очищенная.

Описание

Непрозрачная суспензия белого или почти белого цвета, тиксотропная (способность дисперсных систем обратимо разжижаться при интенсивных механических воздействиях (перемешивании, встряхивании) и отвердевать (терять текучесть) при пребывании в покое

Фармакотерапевтическая группа

Назальные препараты. Антиконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Глюкокортикостероиды

Код АТХ R01AD08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг в сутки) максимальная концентрация (Смах) этого препарата в плазме крови у большинства пациентов не обнаруживается (т.е. она составляет менее 0,01 нг/мл). Самая высокая Смах составляет 0,017 нг/мл. Непосредственная абсорбция на слизистой носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие чего большая часть дозы, в конечном счете, проглатывается. При пероральном приеме, флутиказона пропионата в кровь всасывается менее 1% дозы вследствие слабой абсорбции и предсистемного метаболизма. Все это приводит к тому, что суммарная абсорбция в носовой полости и желудочно-кишечном тракте (проглоченного препарата) крайне низка.

Распределение. При достижении равновесной концентрации в плазме крови, флутиказона пропионат имеет большой объем распределения (около 318 л). Он обладает довольно высокой способностью связываться с белками плазмы крови (91 %).

Метаболизм. Флутиказона пропионат быстро выводится из плазмы крови, главным образом в результате метаболизма в печени до неактивного карбоксильного метаболита под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Проглоченный флутиказона пропионат подвергается интенсивному метаболизму в результате первичного прохождения через печень.

Элиминация. Основным путем элиминации является выведение флутиказона пропионата и его метаболитов с желчью.

Фармакодинамика

Назарел – глюкокортикостероид для местного применения, препарат, обладающий сильным противовоспалительным, а также противоотёчным и противоаллергическим действием. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Флутиказон уменьшает выработку медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Восстанавливает реакцию больного на действие бронходилятаторов, позволяя уменьшить частоту их применения. Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его антиаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чихание, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг.

Читайте также:
Оказание первой помощи при переломах. Виды, симптомы, как отличить ушиб от перелома

При использовании в рекомендованных дозах он не обладает сколько-нибудь выраженной системной активностью и практически не угнетает гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему

Показания к применению

– профилактика и лечение сезонных аллергических ринитов (включая сенную лихорадку) и круглогодичных ринитов

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет:

По 2 дозы в каждый носовой ход один раз в сутки (200 мкг),

при необходимости – по 4 дозы в каждый носовой ход один раз в сутки (400 мкг),

поддерживающая доза – 1 доза в каждый носовой ход один раз в сутки

Детям от 4 до 12 лет:

По 1 дозе (100мкг) в каждый носовой ход один раз в сутки.

Встряхните флакон и удалите крышку защиты от пыли. Тщательно очистите носовые ходы. Прижмите пальцем один носовой ход и введите наконечник спрея в другой. Слегка наклоните голову так, чтобы флакон оставался в вертикальном положении. Медленно вдохните через открытый носовой ход и одновременно и одновременно нажмите на хомут наконечника крепкими движениями пальцев вниз, чтобы получить тонкую струю аэрозоля. Выдохните через рот. Повторите необходимое количество раз, соответствующее количеству доз, назначенному врачом. Проведите так же процедуру на другом носовом проходе. После использования аппликатора вытрите его чистой тканью и установите на место крышку защиты от пыли.

Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.

Побочные действия

– сухость и раздражение, изъязвление слизистой носоглотки

– перфорация носовой перегородки (очень редко, при применении после хирургического вмешательства в полости носа)

реакции гиперчувствительности с проявлением бронхоспазма, анафилактической реакции, очень редко – кожной гиперчувствительности или сосудистого отека

головная боль, ощущение неприятного привкуса и запаха

очень редко глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта

кандидоз ротовой полости

Противопоказания

– гиперчувствительность к любому компоненту препарата

– детский возраст до 4 лет

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется назначение Назарела больным, которые одновременно принимают лекарства, являющиеся потенциальными ингибиторами системы цитохрома Р 450 3А4 (например, ингибиторы протеаз, такие как ритонавир). В исследованиях на здоровых лицах по взаимодействию интраназального флютиказона дипропионата и ритонавира (высоковероятного ингибитора системы цитохрома Р 450 3А4) в суточной дозе 100 мкг концентрация Назарела в плазме крови повышалась в несколько сот раз, что приводило к значительному снижению уровня кортизола в плазме крови. Имеются сообщения о синдроме Кушинга и подавлении функций надпочечников. Если польза значительно не превосходит повышенный риск побочных эффектов системных кортикостероидов, то следует избегать такой комбинации.

Другие ингибиторы цитохрома Р 450 3А4 вызывают незначительное (эритромицин) и слабое (кетоконазол) повышение экспозиции Назарела без существенного снижения уровня кортизола в плазме крови.

Особые указания

Перед применением Назарела необходимо провести санацию носовых ходов, хотя наличие местных инфекций носовых ходов не является противопоказанием к применению препарата.

Назарел предназначен для длительного лечения, а не для купирования приступов и поэтому очень важно регулярное применение аэрозоля.

При переводе больных с системных кортикостероидов на лечение препаратом Назарел необходимо проявлять осторожность из-за опасности развития надпочечниковой недостаточности.

В большинстве случаев Назарел контролирует сезонные аллергические риниты, но в случае тяжелой аллергической реакции может понадобиться дополнительная терапия.

Назальные кортикостероиды могут вызывать системные эффекты, особенно при длительном применении высоких доз.

Имеются сообщения, что некоторые назальные кортикостероиды в высоких дозах могут вызывать задержку роста у детей. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, длительно принимающих назальные кортикостероиды. В случае выявления задержки роста, педиатру следует пересмотреть лечение в сторону уменьшения дозы назальных кортикостероидов.

Необходимо учитывать возможность наличия остаточного нарушения функции коры надпочечников, при стрессовых ситуациях (респираторные инфекции, операция, травма и т.д.) и решать вопрос о необходимости дополнительного назначения глюкокортикостероидов.

Для предотвращения риска развития кандидоза ротовой полости, после применения препарата необходимо прополоскать рот.

Назарел назальный спрей не предназначен для детей младше 4 лет.

Беременность и период лактации

Беременным женщинам назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода. В период лактации назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасным механизмом.

Передозировка

Данных по острой и хронической передозировке препарата «Назарел» водный назальный спрей 50 мкг не имеется. Интраназальное введение флютиказона пропионата в дозе 2 мг дважды в сутки здоровым добровольцам в течение 7 дней не влияло на функцию гипоталамо-питуитарно- адреналовой (ГПА) системы.

Читайте также:
Остеокеа - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Ингаляция или прием внутрь высоких доз кортикостероидов в течение длительного периода может вести к подавлению функции ГПА системы.

Симптомы, вызванные действием больших доз Назарела обычно не требуют экстренной терапии, поскольку в большинстве случаев нормальная функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

Форма выпуска и упаковка

Препарат помещают во флакон из темного стекла, снабженный пластмассовым распыляющим аппликатором по 6 мл (для 60 доз) или по 15 мл (для 120 и 150 доз).

Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

После вскрытия флакона – 3 месяца.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

«Тева Чешские Предприятия с.р.о.»,

Остравска 29, 74779 Опава- Комаров, Чешская республика.

Владелец регистрационного удостоверения

«Тева Чешские Предприятия с.р.о.»,

Остравска29, 74779 Опава- Комаров, Чешская республика

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Назарел (Nazarel) инструкция по применению

Спрей назальный дозированный в виде белой или почти белой, непрозрачной, гомогенной суспензии.

1 доза
флутиказона пропионат50 мкг

Вспомогательные вещества: полисорбат-80 – 0.005 мг, целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (дисперсивная целлюлоза) – 1.55 мг, декстроза – 5 мг, бензалкония хлорид (50% раствор) – 0.04 мг, фенилэтанол – 0.25 мг, вода – q.s.

120 доз – флаконы темного стекла с дозирующим устройством и защитным колпачком (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие.

Противовоспалительное действие обусловлено взаимодействием препарата с рецепторами ГКС. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.

Противоаллергическое действие проявляется через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает зуд в носу, чиханье, ринит, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом.

При применении в терапевтических дозах флутиказона пропионат не проявляет системного действия и практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Действие препарата сохраняется в течение 24 ч после однократного применения.

Фармакокинетика

Флутиказона пропионат в стабильном состоянии имеет значительный V d – около 318 л. Связывание с белками плазмы составляет 91%.

Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 с образованием неактивного карбоксильного метаболита.

T 1/2 составляет 3 ч. Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона пропионата менее 0.2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксиловую группу, менее 5%.

Показания препарата Назарел

  • профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергических ринитов.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
J30.1Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит)

Режим дозирования

Препарат применяют интраназально.

Взрослым и детям 12 лет и старше назначают по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз/сут, желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить по 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза/сут (максимальная суточная доза – 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг/сут в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ход).

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Детям в возрасте от 4 до 12 лет назначают по 1 дозе (50 мкг) 1 раз/сут в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов.

Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно.

Правила использования препарата

Флакон с назальным спреем снабжен защитным колпачком, который предохраняет наконечник от попадания пыли и загрязнения.

При первом применении необходимо подготовить флакон, нажав на дозатор 6 раз. Распыляющий механизм разблокируется. Если препарат не использовался более одной недели, следует снова подготовить флакон и разблокировать распыляющий механизм.

  • очистить полость носа;
  • закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход;
  • наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально;
  • начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами;
  • выдыхать через рот.

Далее таким же способом вводить препарат в другой носовой ход.

После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не реже 1 раза в неделю. Для этого необходимо снять наконечник, промыть его в теплой воде, просушить и затем осторожно установить в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие булавкой или другими острыми предметами.

После вскрытия упаковки препарат может использоваться до окончания срока годности.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: редко – бронхоспазм, анафилактическая реакция; очень редко – реакция кожной гиперчувствительности, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, нарушение вкусовых ощущений, нарушение обоняния.

Со стороны органа зрения: очень редко – повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта.

Со стороны дыхательной системы: очень часто – носовое кровотечение; часто – сухость и раздражение слизистой оболочки носоглотки; очень редко – перфорация носовой перегородки.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – изъязвление подкожно-слизистого слоя.

Прочее: очень редко – задержка роста у детей, снижение функции коры надпочечников, остеопороз.

Противопоказания к применению

  • детский возраст до 4 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при сопутствующем герпесе, бактериальных инфекциях верхних отделов дыхательных путей (в таких случаях следует дополнительно назначать антибиотики и/или противовирусные средства); после оперативного вмешательства в полости носа или травмы носа, а также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа; одновременно с другими лекарственными формами кортикостероидов (включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется назначать препарат при беременности. В случае необходимости следует учитывать предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Маловероятно, что флутиказона пропионат выделяется с грудным молоком. Тем не менее, на время применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 4-х лет. Детям в возрасте от 4 до 12 лет назначают по 1 дозе (50 мкг) 1 раз/сут в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов.

Т.к. ГКС для интраназального применения даже при применении в терапевтических дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата Назарел.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, кетоназол) требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме.

При назначении ГКС для интраназального применения в высоких дозах в течение длительного времени повышается риск развития системных эффектов ГКС. При длительном применении препарата Назарел необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.

Т.к. ГКС для интраназального применения даже при применении в терапевтических дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата Назарел.

При лечении сезонного аллергического ринита Назарел достаточно эффективен, однако в случае особенно высокой концентрации в воздухе в летнее время аллергенов может потребоваться дополнительное лечение.

При назначении препарата Назарел пациентам с туберкулезом, инфекционным процессом, герпетическим кератитом, а также недавно перенесшим оперативное вмешательство на полости рта и носа, следует тщательно оценить соотношение возможного риска и ожидаемой пользы.

Передозировка

Симптомов острой и хронической передозировки не зарегистрировано. При интраназальном введении добровольцам по 2 мг флутиказона пропионата 2 раза/сут в течение 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку при интраназальном введении концентрации флутиказона в плазме очень низкие.

При одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников).

При одновременном применении с другими ингибиторами системы цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол) наблюдается незначительное повышение концентрации в крови флутиказона пропионата, что практически не влияет на содержание кортизола.

Условия хранения препарата Назарел

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Назарел

Назарел спрей назальный дозированный 50 мкг доза 120 доз

Назарел имеет принадлежность к глюкокортикостероидным медикаментам, имеющих положительное влияние на слизистый участок носа. Выполняет противоотечную, противоаллергическую и противовоспалительную функцию. Реализуется в форме назального дозированного спрея, напоминающего матовую суспензию белого оттенка. Выпускается в стекляном флаконе с затемнениями, в комплект входит предохранительный колпачок и дозатор. Флакон вложен в упаковку из плотного картона. Цена Назарела прямопропорционально зависит от количества доз, которые находятся на уровне 60, 120 и 150. Узнать актуальную стоимость препарата и наличие необходимой дозы можно на сайте wer.ru. В качестве основного компонента выступает флутиказон пропионат в соотношении 50 мкг на 1 дозу. Список дополнительных компонентов представлен декстрозой, микрокристаллической целлюлозой в совокупности с кармеллозой натрия, полисорбатом-80, 50% раствором хлорида бензалкония, фенилэтанолом и водой. Аналогами Назарела по наличию основного элемента являются Фликсотид, Кутивейт, Флутиказон. Преимущество перед схожими препаратами проявляется в быстроте действия, и мягком протекании лечебного процесса с использованием средства. Замена медикаментов на аналоги требует обязательного согласования с медицинским персоналом. Исходя из существующих отзывов, Назарел отлично справляется с аллергическими реакциями как сезонной, так и круглогодичной продолжительности, и воспалительными процессами в слизистой носа. Основным отличием от средств сосудосуживающего характера, является возможность использовать Назарел в течение продолжительного периода, поскольку он не вызывает привыкания.

Фармакологическое действие

Назарел выступает в качестве препарата местного применения. Фармакологическая функция Назарела заключается в подавлении развития и размножения клеток, которые являются возбудителями аллергических проявлений, воспалительных движений в лимфоцитах, нейтофилитах, макрофагах, зозинофилах и тучных клетках. Это происходит за счёт воздействия связи флутиказона пропионата на рецепторы ГКС, при его попадании на область слизистой оболочки носа. Стоит учитывать тот факт, что флутиказон относится к глюкокортикостероидам по своему химическому составу. Назарел способствует уменьшению отечности слизистой и снижению проницаемости сосудов, благодаря способности активных веществ, притормаживать процесс выброса воспалительных медиаторов при гиперчувствительных реакциях, представленных прогластандинами, цитокинами, гистаминами и лейкотриенами. Средство убирает воспалительные реакции в слизистой оболочке, содействует ликвидации отечности и мгновенно действует на очаг аллергии. Первое впрыскивание спрея останавливает чихательные приступы, ослаюляет силу зуда в носовой части, устраняет в глазах и назальных пазухах возникновение неестественного давления. Дозы терапевтической направленности не обладают системным влиянием, хотя продолжительность коэффициента полезного действия продолжается в диапазоне суток. Фармакокинетическая функция Назарела выражается в его связываемости с белками крови на 91%. Максимальное количество флутиказона в кровяной плазме находится на низшей степени определения после использования интраназальным способом вещества в объеме 200 мгк за сутки. Такая ситуация наблюдается у большинства лиц, применяющих Назарел, хотя при состоянии стабильности распределительная мера флутиказона находится на уровне 318 л. Метаболизм флутиказона протекает в печени при содействии изоферментов CYP3A4 цитохромной системы Р450, которые образуют метаболиты карбоксильного пассивного типа. Процесс выведения вещества происходит кишечными путями. Полувыведение протекает на протяжении 3 часов. Уровень метаболического клиренса почек, с содержанием карбоксиловой группы, составляет меньше 5%, а уровень почечного клиренса флутиказона – меньше 0,2%.

Показания

Список симптоматики и необходимых подтверждений для прохождения лечебного процесса с назначением Назарела представлен: – необходимостью лечения ринита сезонного типа, имеющего аллергический источник; – ринитом аллергического генеза, продолжающимся круглый год; – потребностью в проведении предупредительных мероприятий при рините аллергического типа, имеющего как сезонное, так и круглогодичное проявление.

Противопоказания

Список не рекомендованных состояний для лечения Экофемином представлен всего лишь несколькими пунктами. К ним относится наличие избыточной восприимчивости к флутиказону и остальным компонентам средства, и детский возраст до 4 лет. Послеоперационный период, связанный с манипуляциями полости носа, и наличие травм носа, не допускают прием Назарела. Особую осторожность необходимо проявить лицам, имеющим герпес и инфекционные поражения в поверхностных дыхательных путях, бактериального происхождения. Также в этот перечень включены раздражительность слизистой носа язвенного типа, применение кортикостероидов в кремовой конфигурации, мазей и таблеток, также использование веществ медикаментозного происхождения, направленных против бронхиальной астмы, капель назального назначения или глазных спреев подобного воздействия. Учитывая гормональное направление спрея, он не подходит для однократного использования.

Дозировка

Назарел принимается интраназальным путем. Категория взрослых и дети старше 12 лет, принимают Назарел 1 раз в день в объеме 100 мкг в оба носовых хода, преимущественно в начале дня. При наличии соответствующих рекомендаций, количество приемов может быть расширено до 2, в двойной дозе. Оптимально допустимый суточный объем насчитывает 400 мкг, что равно 4 дозам в сутки индивидуально в оба носовых хода. При преклонном возрасте корректировок в объем дозы не вносят. В возрастной категории детей от 4 лет до 12, уровень назначаемой дозы равен 50 мкг, что равно 1 й дозе, одноразово за день индивидуально в оба носовых хода, преимущественно в начале суток. Уровень максимально допустимой дозы за день составляет 200 мкг в 1 носовой ход. Детям рекомендовано ограничиться минимальным объемом средства, способствующим результативному устранению симптомов. Чтобы добиться максимальной результативности, не стоит пропускать приемы Назарела. Для эффективного лечения необходимо не только учитывать уровень принимаемой дозы, но и выполнять правила по способу использования Назарела. Следует закрывать предохранительный колпачок флакона со спреем, чтобы предотвратить попадание на наконечник грязи и пыли. Перед первичным использованием требуется провести подготовительный этап, который заключается в 6 кратномнажатии на дозатор, для снятия блокировки распыляющего приспособления. Пауза в применении длительностью больше недели, требует повторной его разблокировки. Дальнейшие действия происходят в последующей очередности: – очищение носовой полости; – синхронное закрытие одного носового хода и введение конечного фрагмента флакона в другой; – небольшое наклонение головы наперёд при перпендикулярном размещении флакона с Наразелом; – вдох путем через нос и одновременное надавливание пальцами на него 1 раз; – выдох с помощью рота. Для незадействованного носового хода повторить поэтапно вышеуказанные рекомендации. После завершения манипуляций высушить наконечник с помощью салфетки или стерильного тканевого платка, и прикрыть колпачком. Желательно с регулярностью 1 раз в неделю, проводить промывание колпачка водой комнатной температуры, после чего просушить его и, вернуть во внешнюю часть флакона, прикрыть предохранительным колпачком. При забивании наконечника, после его снятия поместить на несколько минут в воду комнатной температуры, затем провести промывание под водной струей, подсушить и вернуть в исходную позицию. Эксплуатировать для очистки заостренные приспособления или булавку, запрещено. Использование по окончанию 3 месячного периода с момента открытия флакона, не рекомендовано. Купить Назарел в нужном количестве, исходя из назначенной дозировки, можно онлайн на сайте онлайн-аптеки wer.ru.

Побочные действия

Негативные сигналы при применении Назарела, которые встречаются чаще всего, представлены: – болевыми сигналами в области головы; – возникновением противного запаха и привкуса; – кровотечениями носовой направленности; – полным или частичным заложением носа; – жжением; – остеопорозом; – раздражительностью и излишней сухостью носоглотки; – изредка искривлением носовой перегородки, после проведенных хирургических процедур в носовой полости; – бронхоспазмом; – кожной сыпью, анафилактическими откликами, отеком ангионевротического типа по части аллергических воздействий. Продолжительное использование высокого объема ГКС в исключительных ситуациях способно спровоцировать заторможенность роста у детей, поднятие показателей давления внутриглазного типа, катаракту и подавление функциональности коры надпочечников. Чтобы предотвратить появление негативных эффектов, необходимо принимать Назарел после врачебного назначения и систематически проходить осмотр в медицинском учреждении.

Передозировка

В лечебном процессе с внедрением Назарела не выявлено случаев превышения дозы с сигналами обостренного и затяжного характера. Исследования, которые были проведены с участием добровольцев, показали, что интраназальное внедрение флутиказона дважды в сутки продолжительностью в неделю 7 дней в объеме 2 мг, не имеет воздействия на надпочечниковую систему и гипоталамо-гипофизарную.

Лекарственное взаимодействие

Вероятность соприкосновения флутиказона и прочих медикаментозных средств, находится на низком уровне, так как он имеет небольшую сосредоточенность в плазме, при использовании интраназально. Вероятность возникновения негативных реакций, по типу синдрома Кушинга и притеснения коры надпочечников, возникает в ситуации совместного реагирования флутиказона и ингибиторов изоферментов CYP3A4 цитохромной системы Р450. Параллельный прием флутиказона с эритромицином и кетоконазолом, которые относятся к комплексу ингибиторов цитохрома Р450, может несущественно повысить его централизацию в крови, при этом не оказывая фактически никакого давления на присутствие кортизола.

Особые указания

Стоит обратить внимание на тот факт, что приобретение Назарела возможно исключительно при наличии соответствующего рецепта. За счёт способности ингибиторов изоферментов CYP3A4 цитохромной системы Р450, которые представлены кетоконазолом и ритонавиром, повышать наличие флутиказона в плазме, необходим регулярный мониторинг самочувствия больных, при параллельном предопределении схожих медикаментов. При превышенном уровне принимаемого объема в продолжительном временном промежутке, существует вероятность проявления в категории назальных ГКС системного эффекта, что требует систематического мониторинга функционирования части надпочечниковой коры. Сезонный ринит аллергического проявления вполне хватит самостоятельного приема Назарела. В летний период времени возможно скопление в воздухе огромного числа возбудителей аллергии, что может спровоцировать необходимость дополнительного медикаментозного лечения его проявления.

Беременность и лактация

Использование Назарела женщинами, в период вынашивания ребенка, не рекомендовано. Вероятная польза для материнского организма и вероятная опасность для плода, требуют скурпулезного обдумывания целесообразности проведения лечебных мероприятий препаратом, при наступлении такой необходимости. Что касается периода кормления грудью, несмотря на то, что вероятность попадания флутиказона в грудное молоко очень низкая, требуется разрешение врача на его использование. Невозможность отказа от вещества в лактационный период, требует прекращения кормления на этот отрезок времени.

Применение в детском возрасте

Возраст ребенка до 4 лет является причиной, запрещающей Назарел. В возрастном диапазоне от 4 лет до 12 уровень назначаемой дозировки в объеме 50 мкг, по 1 впрыску в носовые ходы, наивысший допустимый уровень – 200 мкг. Прием разовый, предпочтительно в начале суток. Согласно инструкции, лучше обходиться минимальным объемом вещества, результативно устраняющим симптомы, чтобы избежать нарушений в процессе роста ребенка, которые могут спровоцировать интраназальные и глюкокортистероидные средства при продолжительном использовании. Процесс лечебных мероприятий с Назарелом должен сопровождаться систематическим мониторингом детского роста, для возможности вовремя скорректировать дозу.

Применение в пожилом возрасте

Пребывание больного в преклонном возрасте не выступает основанием для внесения модификаций в режим приема и количества Назарела.

Условия и сроки хранения

Содержание Назарела допустимо в температурном режиме до 25 С, в месте, на которое не попадают прямые солнечные лучи. Согласно указаниям на упаковке, он годен для использования в течение 3 лет, с момента изготовления. Не допускать детей. Если какое из условий хранения было нарушено, или необходима новая упаковка средства, можно приобрести Назарел в Москве и регионах в онлайн-аптеке wer.ru, с помощью интернет доставки.

Отзывы

Отзывы о результативности Назарела, имеют положительную направленность. Отмечается его способность к снижению зуда в носовой слизистой и эффективному устранению заложенности. Снимает отечность и предотвращает чихание буквально через несколько минут после применения, а продолжительность результата сохраняется на протяжении 24 часов. Особенно радует потребителей, использовавших Назарел, его приемлемая стоимость при высокой степени воздействия.

Назарел

Назарел спрей назальный дозированный 50 мкг/доза 120 доз

1 доза содержит: действующее вещество флутиказона пропионат 50 мкг вспомогательные вещества: полисорбат 80 0,005 мг целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (авицел RC-591) 1,55 мг глюкоза безводная 5,00 мг бензалкония хлорид (50% раствор) 0,04 мг фенилэтанол 0,25 мг вода очищенная до 100 мг.

Фармакологический эффект

Фармакодинамика
Механизм действия. Флутиказона пропионат – вещество, обладающее сильным противовоспалительным действием. При интраназальном введении не отмечается сколько-нибудь выраженного системного действия и угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.
Значимого изменения суточной площади под фармакокинетической кривой сывороточного кортизола не выявлено после введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут по сравнению с плацебо (соотношение: 1,01, 90% ДИ – доверительный интервал от 0,9 до 1,14).
Флутиказона пропионат оказывает противовоспалительный эффект за счёт взаимодействия с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов уменьшает выработку медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Флутиказона пропионат оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 часа после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 часов после однократного введения спрея в дозе 200 мкг. Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.
Фармакокинетика
Всасывание. После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее 1%) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.
Распределение. Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительно 318 л). Связь с белками плазмы крови высокая (91%).
Метаболизм. Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом.
Выведение. Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1,1 л/мин). Максимальная концентрация в плазме снижается приблизительно на 98% в течение 3-4 часов, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный период полувыведения 7,8 часов. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2%), а неактивного метаболита – карбоновой кислоты – менее 5%. Флутиказона пропионат и его метаболиты в основном выводятся с желчью через кишечник.

Фармакокинетика

Всасывание. После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее 1%) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.
Распределение. Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительно 318 л). Связь с белками плазмы крови высокая (91%).
Метаболизм. Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом.
Выведение. Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1,1 л/мин). Максимальная концентрация в плазме снижается приблизительно на 98% в течение 3-4 часов, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный период полувыведения 7,8 часов. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2%), а неактивного метаболита – карбоновой кислоты – менее 5%. Флутиказона пропионат и его метаболиты в основном выводятся с желчью через кишечник.

Показания

Лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая поллиноз (сенную лихорадку) у взрослых и детей с 4-х лет (устранение симптомов, таких как: боль и ощущение давления в области околоносовых пазух, заложенность носа, насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение).

Противопоказания

— Гиперчувствительность к флутиказона пропионату или любому другому компоненту препарата.
— Детский возраст до 4 лет.
— Недавно перенесенная травма носа или операция в полости носа.

Меры предосторожности

Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом в случае, если Вы принимаете:
– лекарственные препараты для лечения ВИЧ инфекции, такие как ритонавир
– глюкокортикостероиды для лечения бронхиальной астмы, аллергии, кожной сыпи
– лекарственные препараты для лечения грибковых инфекций, такие как кетоконазол
– другие мощные ингибиторы изофермента CYP3A, например, итраконазол.
Также проконсультируйтесь с врачом при наличии глаукомы или катаракты.
С осторожностью принимать при наличии инфекций носовой полости или придаточных пазух носа. Следует учитывать, что инфекционные заболевания носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея Назарел.

Применение при беременности и кормлении грудью

Перед применением препарата Назарел во время беременности и в период лактации необходимо проконсультироваться с врачом.
Беременным и кормящим женщинам препарат можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Только интраназально.
Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо применять препарат регулярно. Максимальный терапевтический эффект может достигаться после 3-4 дней терапии.
Взрослые и дети старше 12 лет
1-я неделя: по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день (200 мкг в сутки).
Со 2-ой недели – до 3-х месяцев: по 1 или 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день (100-200 мкг в сутки).
Максимальная суточная доза – 200 мкг в сутки (не более 2 впрыскиваний в каждую ноздрю).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Обычная доза для взрослых.
Дети от 4 до 12 лет
По 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз в день (100 мкг в сутки). Не следует превышать рекомендованной дозы (100 мкг в сутки). Дети в возрасте от 4 до 12 лет должны использовать препарат в течение максимально короткого периода времени, необходимого для достижения контроля над симптомами заболевания. Необходимо обратиться к лечащему врачу, если ребенку необходимо применять препарат в течение периода времени, превышающего 2 месяца в году.
Максимальная суточная доза – 100 мкг (не более 1 впрыскивания в каждую ноздрю).
В случае отсутствия эффекта от применения препарата у всех возрастных групп пациентов необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция по использованию
Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец – под донышко.
При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1 недели следует проверить исправность распылителя: направить наконечник от себя, произвести 6 нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Далее необходимо прочистить нос (высморкаться). Закрыть одну ноздрю и ввести наконечник в другую. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в ту же ноздрю, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю. После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком.
Распылитель следует промывать не менее 1 раза в неделю. Для этого осторожно снять наконечник и промыть его в теплой воде. Стряхнуть избыток воды и оставить для просушивания в теплом месте. Избегать перегрева. Затем осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять описанным выше способом и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей холодной воды, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.

Побочные действия

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, в том числе бронхоспазм, сыпь, отек лица и языка, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, ощущение неприятного вкуса и запаха.
О появлении головной боли, ощущения неприятного вкуса и запаха также сообщалось при использовании других назальных спреев.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко – глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта. Незначительное количество спонтанных сообщений было ассоциировано с длительной терапией препаратом.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
очень часто – носовое кровотечение часто – сухость и раздражение слизистой оболочки в полости носа и глотки.
Данные нежелательные реакции, а также носовое кровотечение наблюдались и при использовании других интраназальных препаратов.
Очень редко – перфорация носовой перегородки (сообщалось и при приеме других интраназальных глюкокортикостероидов).
При применении некоторых интраназальных глюкокортикостероидов могут развиваться системные эффекты, особенно при назначении в высоких дозах на длительный период времени (см. также раздел Особые указания).

Передозировка

Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона пропионата.
У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона пропионата два раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы (дозы в 20 раз выше терапевтической). Применение препарата в дозах, выше рекомендованных, в течение длительного периода времени может привести к временному угнетению функции надпочечников.
В случае передозировки следует обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими препаратами

Ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450) способен значительно повышать концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, в результате чего резко снижается концентрация кортизола в сыворотке.
Применение флутиказона пропионата (ингаляционно или интраназально) и ритонавира приводит к развитию системных глюкокортикоидных эффектов, включая синдром Иценко-Кушинга и угнетение функции коры надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного использования флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда возможная польза превышает риски возникновения системных эффектов.
Одновременное применение флутиказона пропионата для ингаляционного применения и менее мощных ингибиторов изофермента CYP3A, таких как кетоконазол и итраконазол приводит к повышению экспозиции флутиказона пропионата и повышению риска системных побочных эффектов. Рекомендуется соблюдать осторожность и, по возможности, избегать долгосрочного совместного применения этих препаратов.
Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450, вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего.
При одновременном применении флутиказона пропионата с кобицистатсодержащими препаратами риск развития системных побочных эффектов возрастает. Следует избегать их одновременного применения, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов глюкокортикостероидов. В случае совместного применения необходимо контролировать развитие системных побочных эффектов у пациентов.

Особые указания

Препарат показан только для интраназального применения.
Для взрослых и детей с 12 лет: назальный спрей Назарел не использовать более 3 месяцев. В случае необходимости применения препарата более 3 месяцев необходима консультация врача.
Для детей от 4-х до 12 лет: назальный спрей Назарел не использовать более 2 месяцев.
В случае необходимости применения препарата более 2-х месяцев необходима консультация врача. При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.
При применении назальных глюкокортикостероидов могут возникать системные эффекты, в особенности, при применении высоких доз в течение продолжительного времени. Вероятность возникновения этих эффектов намного ниже, чем при приеме глюкокортикостероидов внутрь, и они могут различаться у отдельных пациентов и между разными глюкокортикостероидными препаратами.
Возможные системные эффекты могут включать синдром Иценко-Кушинга, характерные признаки кушингоида, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и реже ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессивность (в особенности у детей).
У детей, получающих терапию некоторыми интраназальными глюкокортикостероидами в разрешенных дозах, наблюдалось снижение скорости роста. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение интраназальными глюкокортикостероидами. При замедлении роста следует пересмотреть лечение с целью снижения дозы интраназального глюкокортикостероида, по возможности, до минимальной дозы, обеспечивающей поддержание эффективного контроля над симптомами и обратиться к педиатру.
Одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития системных побочных эффектов глюкокортикостероидов (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).
Полностью эффект флутиказона пропионата в форме назального спрея может проявиться лишь через 3-4 дня лечения.
Рекомендуется прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом, если улучшение отсутствует в течение 4 дней. Консультация с врачом также необходима, если у Вас появились новые симптомы, такие как выраженная лицевая боль, густые выделения из носа, которые могут свидетельствовать об инфекции и не связаны с аллергией.
Инфекции носовой полости или придаточных пазух носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея Назарел.
У большинства пациентов назальный спрей флутиказона пропионата устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия.
Для купирования симптомов со стороны глаз на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия.
Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения.
Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной глюкокортикостероидной терапии на лечение назальным спреем флутиказона пропионата, особенно если наблюдается нарушение функции надпочечников на фоне регулярного контроля.
Назарел, спрей назальный водный, содержит бензалкония хлорид, который может вызывать бронхоспазм.
В случае контакта с больными ветряной оспой, корью и в случае изменений со стороны зрения рекомендуется прекратить лечение и обратиться к врачу.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25° C.
Хранить в недоступном для детей месте!

Назарел

Назарел

Фото препарата

  • Латинское название: Nazarel
  • Код АТХ: R01AD08
  • Действующее вещество: Флутиказон (Fluticasone)
  • Производитель: IVAX Pharmaceuticals s.r.o., Teva Czech Industries s.r.o. (Чешская Республика)

Состав

1 доза включает 50 мкг флутиказона.

Дополнительно: полисорбат-80, декстроза, дисперсная целлюлоза, бензалкония хлорид, вода, фенилэтанол.

Форма выпуска

Назарел производится в форме назального дозированного спрея по 60, 120 или 150 доз в стеклянном флаконе, помещенном в картонную пачку.

Фармакологическое действие

Местное противоотечное, противовоспалительное, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Спрей Назарел является местным лечебным средством из группы глюкокортикоидов (ГКС). При применении спрея в рекомендуемых дозах проявляется его выраженная противоотечная, противовоспалительная и антиаллергическая эффективность.

Антивоспалительная активность флутиказона обусловлена его влиянием на глюкокортикоидные рецепторы. Во время развития аллергической реакции, включая ее раннюю и позднюю стадию, благодаря действию препарата наблюдается угнетение пролиферации тучных клеток, нейтрофилов, эозинофилов, макрофагов, лимфоцитов, снижение продукции и выхода воспалительных медиаторов и прочих биологических высокоактивных веществ (включая гистамин, лейкотриены, простагландины, цитокины).

Противоаллергические эффекты флутиказона проявляются по прошествии 2-4-х часов после его первого использования и характеризуются уменьшением заложенности носа, чиханья, носового зуда, снижением явлений ринита, неприятных ощущений в районе придаточных пазух, чувства давления в области глаз и носа, а также облегчением глазной негативной симптоматики, связанной с аллергическим ринитом.

Применение в терапевтических дозировках не сопровождается системным действием препарата и практически не приводит к его воздействию на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Эффективность однократно принятой дозы флутиказона сохраняется на протяжении до 24-х часов.

У большинства пациентов интраназальное суточное введение 200 мкг флутиказона приводило к показателю его плазменной Cmax ниже отметки определения (менее 0,01 нг/мл). По причине низкой растворимости флутиказона в воде его абсорбция с носовой слизистой крайне низкая, вследствие чего большая часть введенной дозы препарата проглатывается. Перорально принятый таким образом флутиказон, благодаря малой абсорбции и пресистемному метаболизму, поступает в плазму крови в количестве меньшем 1% от полной дозы. Данные особенности препарата определяют его крайне низкую суммарную абсорбцию с носовой слизистой и из органов ЖКТ.

В стабильном состоянии флутиказон отличается значительным Vd, составляющем в среднем 318 литров. Связывание с плазменными белками равняется примерно 91%. Флутиказон подвержен эффекту так называемого «первого прохождения» сквозь печень. Метаболические преобразования происходят с участием изофермента CYP3A4 и выделением карбоксильного продукта метаболизм (неактивного метаболита).

T1/2 флутиказона равен приблизительно 3-м часам. Экскреция осуществляется в основном благодаря кишечнику. Показатели почечного клиренса составляют: 0,2% для самого флутиказона и менее 5% для его карбоксильного метаболита.

Показания к применению

Cпрей Назарел показан к применению с целью профилактики (до возникновения) и лечения (в период проявления) круглогодичного, а также сезонного ринита аллергического происхождения.

Противопоказания

Использование Назарела абсолютно противопоказано:

  • детям до 4-х лет;
  • пациентам с персональной гиперчувствительностью к флутиказонуили второстепенным ингредиентам спрея.

Применение Назарела с соблюдением особой осторожности возможно при:

  • сопутствующем герпесе;
  • беременности;
  • инфекциях путей дыханиябактериальной этиологии (такая терапия требует дополнительного подключения противовирусныхсредств и/или антибиотиков);
  • язвенных поражениях носовой слизистой;
  • кормлении грудью;
  • носовых травмах;
  • оперативных вмешательствах в отношении полостей носа, а также в постоперационном периоде;
  • параллельно проводимой терапии с использованием прочих глюкокортикоидов(включая таблетированные формы, мази, спреи, кремы, капли в нос и противоастматические ингаляторы).

Побочные действия

В процессе использования Назарела относительно часто наблюдали:

  • нарушение вкуса;
  • головные боли;
  • расстройства обоняния;
  • носовые кровотечения;
  • раздражение и/или сухость слизистых носоглотки.

В ходе применения Назарела в редких случаях отмечали:

Cпрей Назарел, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лечебное средство Назарел предназначено исключительно для интраназального (через носовую полость) введения. Для достижения полноценной терапевтической эффективности спрей следует использовать регулярно.

Пациентам старше 12-ти лет обычно назначают в сутки однократное введение 100 мкг (2 дозы) спрея в каждый носовой проход, желательно в утренние часы. В некоторых случаях существует необходимость двухразового применения рекомендуемой дозы (100 мкг) препарата в 24 часа (утром и вечером). При достижении терапевтической эффективности можно перевести пациента на использование поддерживающей суточной дозировки, составляющей 50 мкг вводимой в каждый носовой проход. Максимально в 24 часа допускается введение 400 мкг флутиказона (4 дозы спрея в каждый носовой проход).

В детской возрастной группе 4-12-ти лет рекомендованным суточным режимом применения препарата является однократное введение 50 мкг (1 доза) спрея в каждый носовой проход, желательно в утренние часы. Максимально в 24 часа детям можно ввести 200 мкг флутиказона в каждый носовой проход.

В педиатрии необходимо использовать минимальные дозировки назальных глюкокортикоидов, обеспечивающие эффективное избавление от негативной симптоматики.

Пожилые пациенты не требуют корректировки дозировочного режима Назарела.

Инструкция по применению Назарела

Правильное использование препарата требует соблюдения нижеперечисленных правил применения флакона со спреем.

  • Снять с наконечника дозатора флакона защитный колпачок, предохраняющий дозирующее устройство от попадания грязи и пыли.
  • При первом использовании Назарела, как и в случае отсутствия эксплуатации препарата на протяжении 7-ми суток, необходимо подготовить дозаторфлакона к дальнейшему применению нажав на него 6 раз, тем самым разблокировав распыляющий механизм.
  • Произвести очистку носовой полости (обоих носовых ходов).
  • Прижимая пальцем один из носовых ходов до его полного закрытия ввести наконечник дозатора в противоположный носовой ход.
  • Продолжая удерживать вертикальное положение флакона слегка наклонить голову вперед.
  • Провести вдох через открытый носовой ход, одновременно однократно нажав пальцами на дозаторфлакона.
  • Выдохнуть через рот.
  • Повторить все манипуляции в отношении другого носового прохода.
  • После использования спрея промокнуть наконечник дозатора чистым носовым платком или одноразовой салфеткой и закрыть егозащитным колпачком.

Распыляющий механизм подлежит очистки с периодичностью не менее 1-го раза в неделю, путем снятия наконечника дозатора и промывания его в теплой воде. После высушивания наконечника его осторожно устанавливают на место и закрывают защитным колпачком. В случае засорения отверстия наконечника необходимо оставить его в теплой воде на некоторое время, с последующей просушкой и установкой на флакон. Прочищать отверстие наконечника при помощи булавки, иголки или прочих тонких острых предметов запрещено.

После разблокировки флакона спрей может быть использован до окончания его срока годности.

Передозировка

Негативная симптоматика хронической и острой передозировки флутиказоном не зафиксирована. При проведении исследований на добровольцах и интраназальном двухразовом суточном введении им по 2 мг флутиказона на протяжении 7-ми дней, не было выявлено какого-либо влияния препарата на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Взаимодействие

По причине незначительных плазменных концентраций флутиказона его взаимодействие с прочими лечебными средствами маловероятно.

Параллельное применение флутиказона с препаратами, являющимися сильными ингибиторами CYP3A4 изофермента (например, ритонавиром) может привести к усилению его системного действия и, как следствие, к развитию негативных побочных эффектов (включая угнетение функции надпочечниковой коры и синдром Кушинга).

Сочетаемое назначение флутиказона с прочими ингибиторами цитохрома Р450 (например, кетоконазол, эритромицин) может стать причиной незначительного повышения его сывороточного содержания, что практически не сказывается на уровне кортизола.

Условия продажи

Для приобретения Назарела необходимо предъявить рецепт.

Условия хранения

Флаконы со спреем следует хранить при окружающей температуре до 25°C.

Срок годности

Срок использования спрея составляет 36 месяцев.

Особые указания

При совместном назначении Назарела с ингибиторами CYP3A4 изофермента (например, кетоконазол, ритонавир) необходимо внимательное наблюдение за принимающими их пациентами, поскольку данная комбинация препаратов может привести к повышению плазменной концентрации флутиказона.

В случае длительного применения высоких доз интраназальных глюкокортикоидов наблюдается повышение риска возникновения их системного действия, что требует постоянного контроля над функцией коры надпочечников.

По причине замедления детского роста, наблюдаемого при продолжительном применении даже терапевтических дозировок интраназальных глюкокортикоидов, использование данных препаратов в педиатрии должно проходить под регулярным контролем параметров роста ребенка и своевременной корректировке дозировок глюкокортикоидов.

Терапия сезонного аллергического ринита с использованием Назарела достаточно эффективна, тем не менее, в случае особенно высокого содержания аллергенов, отмечаемого в летнее время в окружающем воздухе, может быть необходимо назначение дополнительного лечения.

При необходимости применения Назарела больными с герпетическим кератитом, инфекционным процессом, туберкулезом, а также пациентами, перенесшими недавнее оперативное вмешательство на ротовой или носовой полости, следует адекватно оценивать соотношение риск/польза такой терапии.

НАЗАРЕЛ 50МКГ/ДОЗА 120ДОЗ СПРЕЙ НАЗАЛ

Купить НАЗАРЕЛ 50МКГ/ДОЗА 120ДОЗ СПРЕЙ НАЗАЛ цена

Лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая поллиноз (сенную лихорадку) у взрослых и детей с 4-х лет (устранение симптомов, таких как: боль и ощущение давления в области околоносовых пазух, заложенность носа, насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение).

Аналоги

.

Информация о товаре

Характеристики

Форма выпуска Спрей назальный дозированный, 50 мкг/ доза по 120 доз во флакон с дозирующим устройством и защитным колпачком в уп.

Лекарственная форма

Белая или почти белая непрозрачная, гомогенная суспензия, помещенная во флакон темного стекла (тип 1) с дозирующим устройством и защитным колпачком на 120 доз, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в одной дозе.

Состав

вспомогательные вещества: полисорбат 80 0,005 мг; целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (авицел RC-591) 1,55 мг; глюкоза безводная 5,00 мг; бензалкония хлорид (50% раствор) 0,04 мг; фенилэтанол 0,25 мг; вода очищенная до 100 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Механизм действия. Флутиказона пропионат – вещество, обладающее сильным противовоспалительным действием. При интраназальном введении не отмечается сколько-нибудь выраженного системного действия и угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.

Значимого изменения суточной площади под фармакокинетической кривой сывороточного кортизола не выявлено после введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут по сравнению с плацебо (соотношение: 1,01, 90% ДИ – доверительный интервал от 0,9 до 1,14).

Флутиказона пропионат оказывает противовоспалительный эффект за счёт взаимодействия с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов; уменьшает выработку медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Флутиказона пропионат оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 часа после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 часов после однократного введения спрея в дозе 200 мкг. Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.

Фармакокинетика

Всасывание. После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее 1%) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.

Распределение. Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительно 318 л). Связь с белками плазмы крови высокая (91%).

Метаболизм. Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом.

Выведение. Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1,1 л/мин). Максимальная концентрация в плазме снижается приблизительно на 98% в течение 3-4 часов, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный период полувыведения 7,8 часов. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2%), а неактивного метаболита – карбоновой кислоты – менее 5%. Флутиказона пропионат и его метаболиты в основном выводятся с желчью через кишечник.

Показания

Лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая поллиноз (сенную лихорадку) у взрослых и детей с 4-х лет (устранение симптомов, таких как: боль и ощущение давления в области околоносовых пазух, заложенность носа, насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение).

Ссылка на основную публикацию