Синглон для детей: инструкция по применению, при лечении кашля, аналоги и отзывы

Синглон, 28 шт., 5 мг, таблетки жевательные

Синглон – блокатор цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов CysLT1 (лейкотриенов С4, D4 и Е4 – медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме). Предотвращает избыточное образование секрета в бронхах, отек слизистой оболочки дыхательных путей. Уменьшает тяжесть течения бронхиальной астмы и частоту астматических приступов. Высокоэффективен при приеме внутрь. Бронхолитическое действие развивается в течение 1 сут и продолжительно сохраняется. Эффективен у пациентов с легкой персистирующей астмой, не достаточно контролируемой одними бронходилататорами.

Показания

Бронхиальная астма (профилактика и длительное лечение), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма физического напряжения, аллрегический ринит.

Противопоказания

Способ применения и дозы

Синглон принимают внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и подросткам старше 15 лет – 10 мг 1 раз в сутки, перед сном. Детям 6-14 лет – по 5 мг/сут.

Побочные действия

Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко ( Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тремор. Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко (< 1/10 000) - судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия. Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей. Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко ( Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь. Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. Со стороны организма в целом: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.

Передозировка

Отсутствует специфическая информация по лечению передозировки препаратом Синглон. Данных о симптомах передозировки при приеме препарата взрослыми пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/сут. в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут. в течение 1 недели не выявлено. Наблюдались случаи острой передозировки монтелукаста у взрослых и детей при дозе выше 1000 мг (примерно 61 мг/кг для ребенка в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные результаты согласовывались с профилем безопасности для взрослых и пациентов детского возраста. Наиболее часто встречающиеся нежелательные явления согласовывались с профилем безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, мидриаз, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность. Отсутствуют данные о возможности выведения монтелукаста при перитонеальном диализе или гемодиализе.

Взаимодействие

При одновременном применении с фенобарбиталом AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40% (коррекция режима монтелукаста не требуется). В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и роcиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8 ) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида. Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров. Применение монтелукаста обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.

Особые указания

Эффективность монтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому монтелукаст для приема внутрь не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием монтелукаста в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета2-агонистов короткого действия).

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения монтелукастом, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС монтелукастом проводить нельзя.

У пациентов, принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Уменьшение дозы системных ГКС у пациентов, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одной или нескольких следующих реакций: эозинофилия, сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих побочных реакций с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении дозы системных ГКС у пациентов, получающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить со ответствующее клиническое наблюдение.

Читайте также:
Редиска – о большой пользе маленького корнеплода

Синглон (10 мг)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой на одной стороне «R15», диаметром около 8 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

Код АТС RO3DCO3

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро абсорбируется после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак 10 мг монтелукаста средняя пиковая концентрация (Cmax) в плазме достигается через 3 часа. В среднем, биодоступность после приема внутрь составляет 64%. Обычные продукты питания не влияют на биодоступность и Cmax монтелукаста.

Монтелукаст более чем на 99% связывается с протеинами плазмы. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрации монтелукаста через 24 часа после применения препарата были минимальными во всех тканях организма.

Монтелукаст подвергается экстенсивному метаболизму. При применении терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома P450 3A4, 2A6 и 2C9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6. Вклад метаболитов в терапевтическое действие монтелукаста минимален.

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема монтелукаста внутрь 86% препарата выделяется кишечником и менее 0,2% – почками. Препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Для пожилых людей, пацентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не требуется коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка > 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Фармакодинамика

Монтелукаст – действующее вещество препарата Синглон относится к цистеиниловым лейкотриенам (LTC4, LTD4, LTE4), которые являются эффективными воспалительными эйкозаноидами и высвобождаются разными клетками, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные про-астматические медиаторы связываются с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов (CysLT). Рецептор CysLT типа-1 (CysLT1) присутствует в дыхательных путях человека (включая клетки гладких мышц и макрофаги дыхательных путей) и на поверхности других противоспалительных клеток (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). CysLTs связаны с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При бронхиальной астме возникают лейкотриен-опосредованные эффекты, включая бронхоспазм, секрецию слизи, изменение проницаемости сосудов и мобилизацию эозинофилов. При аллергическом рините CysLTs выделяются слизистой оболочкой носа после воздействия аллергена при реакциях ранней и поздней фазы; эти рецепторы связаны с симптомами аллергического ринита. Интраназальное провокационное введение CysLTs увеличивало сопротивление верхних дыхательных путей и усиливало симптомы заложенности носа.

Синглон – специфический антагонист лейкотриеновых рецепторов для приема внутрь. Синглон обладает способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах (5мг). Бронходилатация наблюдается в течение 2-х часов после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный β-агонистом, дополняется действием монтелукаста. Синглон ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма, вызванного введением антигена. Препарат снижает количество эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях (в мокроте) взрослых пациентов и детей и улучшает контроль за течением бронхиальной астмы.

Синглон существенно улучшает утренний FEV1 (объем форсированного выдоха), PEFR (максимальная объемная скорость выдоха) и существенно снижает потребность в β-агонистах.

Синглон усиливает действие ингаляционных глюкокортикостероидов. Препарат существенно ослабляет бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки (EIB). У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к аспирину и принимающих сопутствующие ингаляционные и/или пероральные глюкокортикостероиды, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы.

Показания к применению

– в качестве дополнительной терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести, которая не контролируется приемом ингаляционных глюкокортикостероидов и короткодействующими β-агонистами

– купирование симптомов сезонного аллергического ринита

– профилактика бронхиальной астмы, преобладающим компонентом которой является бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 15 лет: 1 таблетка по 10 мг один раз в сутки (вечером, независимо от приема пищи).

Терапевтическое действие Синглона на симптомы, связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Пациентам необходимо советовать продолжать принимать препарат, как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды ее обострения.

Синглон не следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими то же самое активное вещество – монтелукаст.

У пациентов пожилого возраста, с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют.

Читайте также:
Обсуждение темы: Гепатит А. Причины, симптомы, признаки, диагностика и лечение патологии

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Синглон можно включать в существующие режимы лечения бронхиальной астмы.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: Синглон назначается для лечения бронхиальной астмы в качестве дополнительной терапии пациентам, у которых ингаляционные глюкокортикостероиды и используемые по необходимости β-агонисты кратковременного действия не обеспечивают необходимый клинический контроль заболевания. Синглон не должен заменять ингаляционные глюкокортикостероиды.

Побочные действия

– повышенная склонность к кровотечениям

– реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени

– нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (раздражительность, беспокойность, ажитация, включая агрессивное поведение и тремор), депрессия, бессонница

– головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипостезия, конвульсии

– тошнота, рвота, сухость во рту, жажда, диспепсия, диарея, боль в области живота

– повышенное содержание трансаминаз в сыворотке крови

(аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит

– ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь

– артралгия, миалгия, в том числе спазмы мышц

– астения/усталость, недомогание, отеки

Противопоказания

– гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

– детский возраст до 15 лет

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

Лекарственные взаимодействия

Синглон может назначаться совместно с другими препаратами, назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Препарат в рекомендованных дозах не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) Синглона в плазме снижалась примерно на 40% у пациентов при приеме фенобарбитала. Поскольку в метаболизме препарата Синглон принимает участие CYP 3A4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении препарата с такими индукторами CYP 3A4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro было установлено, что Синглон является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия Синглона и розиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарств, основной метаболизм которых осуществляется ферментом CYP 2C8) не выявили ингибирующего действия Синглона на CYP 2C8 in vivo. Поэтому считается, что Синглон не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

Особые указания

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет используют жевательные таблетки по 5 мг.

Синглон не должен заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении Синглона.

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Страусса; в этом случае применяют системные глюкокортикостероиды. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Страусса. Врачи должны быть осведомлены относительно возможности возникновения у их пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациенты, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, должны пройти повторное обследование, а режимы их лечения должны быть пересмотрены.

Прием Синглона не влияет на прием аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов пациентами с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к аспирину.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции

Беременность и период лактации

Синглон может применяться при беременности и в период кормления грудью, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат Синглон не влияет на способность пациентов к управлению автомобилем или другими механизмами. Однако, в очень редких случаях, у пациентов отмечалась сонливость.

Передозировка

Данных о симптомах передозировки при приеме Синглона пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг/в сутки в течение 1 недели не выявлено. Наблюдались случаи острой передозировки Синглона у взрослых и детей при дозе выше 1000 мг (примерно 61 мг/кг для ребенка в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные результаты согласовывались с профилем безопасности для взрослых и пациентов детского возраста.

Симптомы: боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.

Лечение: специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Отсутствуют данные о возможности выведения Синглона при перитонеальном диализе или гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 2, 4 или 8 контурных ячейковых упаковок в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 °C до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Читайте также:
Частичная атрофия зрительного нерва: симптомы, лечение, признаки, код МКБ-10, нисходящая, обоих глаз

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ООО «Гедеон Рихтер Польша», Гродзиск Мазовецкий, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Синглон

Синглон

Фото препарата

  • Латинское название: Singlon
  • Код АТХ: R03DC03
  • Действующее вещество: Монтелукаст (Montelukast)
  • Производитель: Gedeon Richter Poland Co Ltd (Польша)

Состав

В 1 жевательной таблетке монтелукаста натрия 5,20 мг. Маннитол, МКЦ, ароматизатор, кроскармеллоза натрия, аспартам, краситель, магния стеарат, как вспомогательные вещества.

В 1 таблетке в оболочке монтелукаста натрия 10,4 мг.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 10 мг.

Жевательные таблетки 4 мг и 5 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Действующее вещество является блокатором лейкотриеновых рецепторов (отдельные лейкотриены — медиаторы воспаления, которое поддерживает гиперреактивность бронхов при астме). Прием препарата предупреждает избыточное образование секрета в просвете бронхов и отек слизистой. Уменьшает тяжесть бронхиальной астмы, частоту приступов.

Бронхолитическое действие отмечается в течение суток. Эффективен у больных при легком течении бронхиальной астмы, которая плохо контролируется приемом одних бронходилататоров.

Фармакокинетика

При приеме внутрь полностью всасывается и через 2-3 часа в крови определяется максимальная концентрация активного вещества. Биодоступность — 65-74%. На 99% связывается с белками крови. Метаболизируется в печени. Выводится с желчью.

Показания к применению

Противопоказания

  • нарушения функции печени;
  • повышенная чувствительность; (ввиду содержания аспартама).

Применять строго в дозировке в соответствии с возрастом.

Побочные действия

    ;
  • боль животе;
  • сухость во рту, жажда;
  • тошнота и рвота;
  • склонность к кровоподтекам и кровотечениям;
  • реакции гиперчувствительности;
  • нарушения сна, ночные кошмары; ;
  • психомоторная гиперактивность; ;
  • судороги;
  • учащенное сердцебиение; , панкреатит; ;
  • сыпь;
  • артралгия, миалгия.

Синглон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Жевательные таблетки Синглон 4 мг рекомендован детям 2-5 лет — по 1 таблетке вечером, за 1 ч до приема пищи, каждый день вечером.

Детям в возрасте 6-14 лет назначают Синглон 5 мг — по 1 таблетке ежедневно вечером. Эффект развивается в течение суток. Если препарат назначен параллельно с ГКС, то нельзя резко заменять их на это лекарственное средство.

Синглон 10 мг предназначен взрослым и детям с 15 лет. Рекомендуется принимать одну таблетку внутрь, независимо от времени приема пищи, ежедневно вечером.

Передозировка

Случаи передозировки не зарегистрированы. При клинических исследованиях больные принимали в дозе до 200 мг/сутки длительно (22 недели) без значимых явлений. Отмечались случаи передозировки при приеме более 1000 мг.

Неблагоприятные проявления в этом случае включали сонливость, жажду, рвоту, боль в животе, головную боль, мидриаз и гиперактивность.

Взаимодействие

Возможен прием с прочими препаратами, применяющимися для лечения БА. Рекомендуемая доза не оказывает значимых эффектов на кинетику теофиллина, преднизолона, терфенадина, пероральных противозачаточных средств, дигоксина и варфарина. При приеме фенобарбитала концентрация в плазме активного вещества уменьшается на 40%. Соблюдать осторожность при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином и рифампицином (индукторы CYP 3A4).

Монтелукаст не влияет на метаболизм паклитаксела, репаглинида и розиглитазона. Не следует принимать препарат совместно с прочими препаратами, содержащими монтелукаст.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

Аналоги Синглона

Сингуляр, Монкаста, Сингулекс, Монтеласт, Экталуст, Монлер.

Отзывы о Синглон

Необходимо помнить, что данный препарат не предназначен для купирования приступов астмы. Для этого существуют другие лекарственные средства. Согласно отзывам пациентов, страдающих БА и которые стали принимать Синглон на фоне приема глюкокортикостероидов, появилась возможность снизить дозу последних. Однако снижение ее происходило постепенно и под контролем врача.

Таблетки Синглон имеют разную дозировку и предназначены для взрослых и детей разного возраста. Безопасность таблеток для детей до 2 лет не установлена. Синглон детям рекомендуется применять в виде жевательных таблеток, что удобно у данной возрастной категории. Применение этого средства у детей является альтернативой приема кортикостероидов в низких дозах при лечении БА только легкой степени (его можно применять в качестве монотерапии). Но как средство монотерапии не рекомендуются у больных с БА средней тяжести.

Препарат назначался детям не только при БА, но и при аллергическом рините, частых бронхитах со склонностью к бронхообструкции. Вот некоторые отзывы.

  • «… Нам аллерголог назначал, очень помог. Стали значительно меньше болеть и без обструктивного бронхита».
  • «… У сына бронхиальная астма. Синглон уменьшил количество приступов».
  • «… Пили этот препарат 3 курса по 4 мес. Помогал и уже через неделю приступы прекращались, но по окончании приема через 2 недели все возвращалось, но в в более легкой форме».
  • «… У сына астма. Пили препарат 4 мес. От гормонов он нас не спасает. Приступы появляются при каждом ОРЗ».
  • «… Приступы ушли практически полностью, дочь принимает его с апреля по октябрь третий год».
  • «… Принимаем курсами по 3 месяца осенью, в период простудных заболеваний. Хорошо помогает».
  • «… Назначил аллерголог, пьем всего 2 недели и ночной кашель прошел, до этого кашель ночью беспокоил постоянно на протяжении 2-ух лет».
Читайте также:
Форвет инструкция по применению, состав, показания, противопоказания, побочные эффекты

В большей части случаев препарат переносился хорошо.

Цена Синглона, где купить

Приобрести препарат можно во многих аптеках. Стоимость жевательных таблеток в количестве 28 шт. колеблется в пределах 698-780 руб. Такое же количество таблеток 10 мг можно купить за 768-808 руб.

Синглон ® (Singlon)

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки жевательные бледно-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с ярко выраженным вишневым запахом, допускаются вкрапления более темного цвета; на одной стороне гравировка “R14” (цифра “14” расположена под буквой “R”).

1 таб.
монтелукаст натрия5.2 мг,
что соответствует содержанию монтелукаста5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 201.675 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 – 66 мг, гипролоза – 9 мг, кроскармеллоза натрия – 9 мг, ароматизатор вишневый (порошок) – 4.5 мг, аспартам – 1.5 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.125 мг, магния стеарат – 3 мг.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Синглон ® »

Фармакологическое действие

Монтелукаст обладает высокой степенью сродства и избирательностью связывания с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов. Применение монтелукаста ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма. Монтелукаст уменьшает бронхоспазм даже в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация продолжается в течение 2-х часов после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиком, усиливает действие, вызванное монтелукастом. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови и в дыхательных путях (в мокроте) детей и взрослых и улучшает контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.

У взрослых пациентов монтелукаст существенно улучшает утренний объем форсированного выдоха (ОФВ 1 ) за 1 секунду. Монтелукаст усиливает клиническое воздействие ингаляционных ГКС. Монтелукаст уменьшает выраженность дневных (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение деятельности) и ночных симптомов бронхиальной астмы. Монтелукаст снижает потребность в бета-адреномиметиках и ГКС, применяемых при необходимости (при ухудшении состояния). У пациентов, получающих монтелукаст, отмечается более длительная ремиссия, чем у пациентов, его не принимавших. Терапевтический эффект отмечается уже после приема первой дозы. У детей в возрасте от 2 лет с бронхиальной астмой легкой степени тяжести и эпизодическими обострениями монтелукаст существенно снижает частоту эпизодов обострений бронхиальной астмы и улучшает дыхательную функцию. Ослабляется бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и принимающих сопутствующую терапию ингаляционными и/или пероральными глюкокортикостероидами, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля симптомов бронхиальной астмы.

Показания

Детям 2-5 лет (таблетки жевательные 4 мг) и детям 6-14 лет (таблетки жевательные 5 мг) для:

— длительного лечения и профилактики бронхиальной астмы (в т.ч. предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания);

— лечения бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и профилактики бронхоспазма физического усилия.

Режим дозирования

Детям в возрасте 2-5 лет препарат Синглон ® назначают по 1 таб. жевательной 4 мг ежедневно вечером.

Детям в возрасте 6-14 лет препарат Синглон ® назначают по 1 таб. жевательной 5 мг ежедневно вечером.

Препарат Синглон ® следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи. Коррекции дозы в пределах данных возрастных групп не требуется.

Безопасность и эффективность таблеток жевательных 4 мг для детей в возрасте до 2 лет не установлена.

Терапевтический эффект препарата Синглон ® развивается в течение одних суток после приемая. Пациенту следует продолжать прием препарата Синглон ® как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в периоды ухудшения течения заболевания.

У пациентов с почечной недостаточностью, легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют.

Доза препарата не зависит от пола пациента.

Терапия препаратом Синглон ® в комбинации с другими препаратами для лечения бронхиальной астмы

Если препарат Синглон ® назначен на фоне приема ингаляционных ГКС, то не следует резко заменять ингаляционные ГКС препаратом Синглон ® .

Побочное действие

Ниже приведены неблагоприятные реакции по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA, которые часто (>1/100,

Для таблеток жевательных 5 мг:

Со стороны нервной системы: головная боль.

Для таблеток жевательных 4 мг:

Со стороны ЖКТ: боль в области живота.

Общие расстройства: жажда.

В ходе постмаркетингового исследования были выявлены следующие неблагоприятные проявления:

Со стороны крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени.

Со стороны психики: нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение, и тремор), депрессия и бессонница, суицидальные мысли и суицидальное поведение.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, парестезия/гиперестезия, судорожные припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.

Со стороны ЖКТ: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота и рвота.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови (АСТ, АЛТ), холестатический гепатит, панкреатит.

Читайте также:
Периферический и центральный нейрофиброматоз: симптомы и лечение

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема, склонность к формированию кровоподтеков.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Общие расстройства: астения/усталость, дискомфорт, отек.

В очень редких случаях на фоне приема монтелукаста у пациентов с бронхиальной астмой развивается синдром Чарга-Стросса.

Противопоказания

— тяжелые нарушения функции печени;

— фенилкетонурия (препарат содержит аспартам);

— детский возраст до 2 лет (для таблеток жевательных 4 мг);

— детский возраст до 6 лет (для таблеток жевательных 5 мг);

— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

С осторожностью следует применять препарат одновременно с индукторами CYP 3A4.

Беременность и лактация

Препарат применяется у детей.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Применение для детей

Таблетки жевательные 4 мг назначают детям в возрасте 2-5 лет, а таблетки жевательные 5 мг – детям в возрасте 6-14 лет

Особые указания

Не следует принимать таблетки жевательные препарата Синглон ® для купирования острых приступов бронхиальной астмы. При возникновении приступа рекомендуется прменять ингаляционные бета-адреномиметики. При увеличении потребности в бета-адреномиметиках кратковременного действия пациентам следует как можно быстрее обратиться к врачу.

Нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные ГКС препаратом Синглон ® .

Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных ГКС при сопутствующем применении препарата Синглон ® .

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Стросса; это является показанием для применения системных ГКС. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных ГКС. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Стросса. Врачи должны быть информированы о возможности возникновения у их пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или невропатии. Пациенты, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, должны быть обследованы повторно, а режимы их лечения пересмотрены.

Таблетки жевательные препарата Синглон ® содержат аспартам – источник фенилаланина. Пациентам с фенилкетонурией следует иметь в виду, что каждая таблетка жевательная 4 мг содержит 1.2 мг аспартама, а каждая таблетка жевательная 5 мг содержит 1.5 мг аспартама.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме таблеток жевательных 5 мг препарата Синглон ® могут развиваться головокружение и сонливость, что следует учитывать при необходимости управления автотранспортными средствами или работе с механизмами.

Таблетки жевательные 4 мг назначают детям 2-5 лет.

Передозировка

Отсутствует специфическая информация по лечению передозировки препаратом Синглон ® . В клинических исследованиях взрослые пациенты с бронхиальной астмой принимали препарат в дозах до 200 мг/сут в течение 22 недель, а в кратковременных исследованиях – в дозах до 900 мг/сут примерно в течение недели, без клинически значимых неблагоприятных проявлений.

Наблюдались случаи острой передозировки монтелукаста у взрослых и детей при приеме в дозе выше 1000 мг (примерно 61 мг/кг для ребенка в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные результаты согласовывались с профилем безопасности для взрослых и пациентов детского возраста. В большинстве отчетов по передозировке отсутствовали указания на неблагоприятные проявления. Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные проявления соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту, психомоторную гиперактивность, мидриаз.

Отсутствуют данные о возможности выведения монтелукаста при перитонеальном диализе или гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Синглон ® может назначаться совместно с другими препаратами, традиционно назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В рекомендованных дозах препарат не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

AUC монтелукаста в плазме крови снижалась примерно на 40% у пациентов, которые принимали монтелукаст и фенобарбитал. Поскольку в метаболизме монтелукаста принимает участие изофермент CYP3A4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении монтелукаста с такими индукторами CYP3A4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (пример маркерных субстратов для препаратов, основной метаболизм которых осуществляется изоферментом CYP2C8) не выявили ингибирующего действия монтелукаста на изофермент CYP2C8 in vivo. Поэтому ожидается, что монтелукаст не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид). При приеме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приеме препарата в рекомендованных дозах.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Читайте также:
Нейропатическая боль - что это, почему возникает и как бороться
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Синглон ® может назначаться совместно с другими препаратами, традиционно назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В рекомендованных дозах препарат не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

AUC монтелукаста в плазме крови снижалась примерно на 40% у пациентов, которые принимали монтелукаст и фенобарбитал. Поскольку в метаболизме монтелукаста принимает участие изофермент CYP3A4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении монтелукаста с такими индукторами CYP3A4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (пример маркерных субстратов для препаратов, основной метаболизм которых осуществляется изоферментом CYP2C8) не выявили ингибирующего действия монтелукаста на изофермент CYP2C8 in vivo. Поэтому ожидается, что монтелукаст не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид). При приеме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приеме препарата в рекомендованных дозах.

Синглон

Синглон таблетки жевательные 5 мг 28 шт.

Синглон – антилейкотриеновый препарат, антогонист цистеиниловых лейкотриенов 1 субтипа, использующийся в терапии астмы бронхов, а также при насморке аллергической этиологии. Особенность препарата состоит в его бронхолитическом и противовоспалительном воздействии. Назначается отдельно при легких формах БА, в запущенных случаях средство можно комбинировать с базисными медикаментами лечебной терапии.

Форма выпуска, состав и упаковка

  • натуральная целлюлоза;
  • маннит;
  • стеариновая кислота;
  • загуститель Е468;
  • подсластитель Е951;
  • гипролоза;
  • оксид железа Е172;
  • вишневый ароматизатор.

Фармакологическое действие

  • плазменная концентрация монтелукаста достигает максимума через три часа после приема;
  • соединение распределяется протеинами крови на 99%, частично проникает через плацентарную защиту;
  • действующее вещество метаболизируется изоферментами цитохрома Р450: 3А4, 2С8, 2С9;
  • выведение происходит, посредством желчи.

Показания

  • неинфекционное воспаление дыхательных путей и тканей бронхиального дерева при непереносимости аспирина и подобных нестероидных противовоспалительных лекарств;
  • предотвращение дыхательной дисфункции, приступов удушья, ночного кашля, хрипов и других симптомов заболевания;
  • профилактика и лечение детских заболеваний бронхов;
  • снижение обострений БА при вирусных поражениях;
  • предупреждение спазмов органа при физических перегрузках, вдыхании холодного воздуха;
  • профилактика приступов аллергического насморка у маленьких детей до пяти лет.

Противопоказания

  • фенилпировиноградная олигофрения – врожденная ферментопатия с нарушением обмена фенилаланина (для жевательных таблеток);
  • гиполактазия – невосприятие лактозы из-за лактазной недостаточности и синдром мальабсорбции (для таблеток с пленочным покрытием);
  • любая предрасположенность к аллергии также является ограничением при назначении фармакологического средства.

Дозировка

Пациентам старше 15-летнего возраста Синглон рекомендуется принимать перорально по одной таблетке в сутки, в вечернее время. Такая же схема приема действует и в отношении детей от 6 до 14 лет, однако если у взрослых употребление препарата не привязано к приемам пищи, то детям лучше использовать средство до или после еды (1-2 часа). Правильная дозировка и схема лечения, установленная врачом, обеспечивает положительный эффект уже на протяжении первых суток приема. Что касается пациентов, страдающих патологиями печени и почек средней тяжести, коррекция дозы для них не требуется.

Побочные действия

  • астенический синдром, выраженный отеками, быстрой утомляемостью, сухостью ротовых оболочек, аутоиммунным гранулематозным воспалением с задействованием дыхательного аппарата;
  • анафилактические реакции сильные спазмы, приступы гипоксии, боль;
  • нарушение сердечного ритма;
  • кровотечения и подкожные гематомы;
  • суставные и мышечные боли;
  • болезненность живота, подташнивание, понос и рвота;
  • онемение конечностей и отдельных участков тела и головы;
  • вялость и сонливость;
  • недостаточный отток желчи, эозинофильная пневмония, гиперэхогенность печеночной паренхимы, саркоидоз, повышение активности ферментов печени;
  • расстройство сна, кошмары;
  • дрожание рук и ног;
  • депрессивные эпизоды, агрессия, подавленное настроение мысли о суициде;
  • головная боль и предобморочные состояния;
  • крапивная лихорадка, лицевой отек Квинке, кровоизлияния в виде высыпаний, эритема с элементами воспалений на фоне аллергии.

Передозировка

  • слабость и вялость;
  • боли в разных отделах живота;
  • неуравновешенное, возбужденное состояние нервной системы с недостатком внимания;
  • боль в голове;
  • расширенный зрачок;
  • позывы к рвоте с ее последующим отхождением.

Применение при беременности

Несмотря на то, что медицинских исследований по воздействию Синглонана на организм беременной матери не проводилось, известны случаи врожденных пороков развития конечностей у новорожденных малышей, мамы которых употребляли лекарство во время вынашивания. В связи с этим, прием на всех триместрах не рекомендован, за исключением отдельных случаев. Нет определенных сведений о проникновении монтелукаста в материнское молоко, поэтому при назначении лечения врачу необходимо сопоставлять все существующие риски.

Применение для детей

Опираясь на инструкцию по применению, жевательные пастилки Синглон для приема детьми до 6 лет не прописываются.

Особые указания

Из-за присутствия аспартама (добавки E951), содержащей фенилаланин, детям с диагнозом фенилкетонурии применение Синглона противопоказано. Лекарство не используется для снятия тяжелых приступов БА – для этого должны прописываться ингаляции бета-адреностимуляторами. При побочном проявлении эозинофилии при лечении астмы бронхов устранить нежелательную симптоматику помогут пероральные глюкокортикостероиды. Больного следует предупредить об угрозе развития иных патологических состояний – нейропатии, обострения болезней сердца и сосудов. Вождение автотранспорта и иные опасные виды работ исключаются во время приема препарата. Средняя цена на жевательные таблетки Синглон (0,005 г) в аптеках колеблется от 700 до 900 рублей.

Читайте также:
Терапевт. Чем занимается данный специалист, какие исследования производит, какие патологии лечит?

Лекарственное взаимодействие

Синглон прекрасно комбинируется с классическими лекарственными средствами, предназначенными для продолжительной терапии БА. Если таблетки употребляются в установленной дозировке, их взаимодействие с гистаминами, бронхолитиками и противоастматическими препаратами нейтрально. Монтелукаст также не влияет на эффективность таблетированных, синтетических контрацептивов, таких как Норэтистерон и Этинилэстрадиол. Препарат усиливает действие ингаляционных глюкокортикостероидов – при положительном эффекте дозировки ГКС снижаются постепенно, при этом нежелательно резко заменять их на Синглон.

Условия и сроки хранения

При вышеописанных патологиях следует обращаться к терапевту, аллергологу или пульмонологу, если проблема коснулась ребенка – к педиатру. Специалист должен выписать Синглон, так как без рецепта приобрести его в аптеке невозможно. Годность препарата исчисляется двумя годами, и позже этого срока использовать его нельзя. При хранении средства следует обеспечить сухость в помещении, отсутствие света и температуру не больше 25 градусов.

Синглон : инструкция по применению

Вспомогательные вещества: маннит (E 421), целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый (мальтодекстрин, крахмал модифицированный, мальтол), аспартам (E 951), железа оксид желтый (Е172), магния стеарат.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства:

  • Синглон ® , таблетки жевательные, 4 мг таблетки жевательные, кремового цвета, овальные, двояковыпуклые, с рельефным надписью «R 13» на одной стороне длиной около 11 мм, шириной около 8 мм;
  • Синглон ® , таблетки жевательные, 5 мг таблетки жевательные, кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с рельефным надписью «R 14» на одной стороне диаметром около 10 мм.

Фармакологическая группа

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемых различными клетками, в том числе тучных клеток и эозинофилов. Эти важные проастматични медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновимы рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такие реакции как бронхоспазм, гиперсекреция, усиление проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Перорально введен монтелукаст является активным соединением, которая с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Известно, что монтелукаст подавляет бронхоспазм после ингаляции LTD4 в дозе 5 мг. Бронходилатация наблюдается в течение 2:00 после перорального применения; этот эффект является аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистов. Лечение монтелукастом удручало как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикция, вызванной антигенной стимуляцией. Монтелукаст уменьшает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей по сравнению с плацебо. Известно, что прием монтелукаста значительно уменьшал количество эозинофилов в дыхательных путях (по анализу мокроты). У взрослых пациентов и детей от 2 до 14 лет монтелукаст уменьшает количество эозинофилов периферической крови по сравнению с плацебо и улучшает клинический контроль бронхиальной астмы.

Лечение монтелукастом улучшает дневные и ночные симптомы астмы, дополняет клинический эффект ингаляционных кортикостероидов, снижает летнюю частоту эпизодов обострения астмы и необходимость использования бета-агониста.

Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. После применения взрослыми натощак таблеток 10 мг, покрытых пленочной оболочкой, средняя максимальная концентрация (C max ) в плазме крови достигалась через 3:00 (T max ). Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 64%. Применение обычной пищи не влияло на биодоступность и на C max при пероральном применении препарата. Безопасность и эффективность были подтверждены в ходе клинических исследований, которые проводились с применением таблеток 10 мг, покрытых пленочной оболочкой, независимо от времени приема пищи.

Для таблеток жевательных 5 мг, показатель C max у взрослых достигался через 2:00 после перорального приема. Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 73% и снижается до 63% в случае приема с обычной пищей.

После приема натощак таблеток жевательных 4 мг, в возрасте от 2 до 5 лет показатель C maxдостигается через 2:00 после приема препарата. Среднее значение C max на 66% выше, а среднее C minниже, чем у взрослых после приема таблеток 10 мг.

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии в среднем составляет от 8 до 11 литров. В ходе исследований на крысах с применением радиоактивно меченого монтелукаста, проникновение через гематоэнцефалический барьер был минимальным. Кроме того, концентрации меченого радиоизотопом материала во всех других тканях через 24 часа после введения препарата также оказались минимальными.

Монтелукаст активно метаболизируется. Во время исследований с применением терапевтических доз, метаболиты монтелукаста не обнаруживаются в плазме крови (в равновесном состоянии) у взрослых пациентов и пациентов детского возраста.

Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста. Кроме того, цитохромы CYP ЗА4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукаста, хотя итраконазол (ингибитор CYP ЗА4) не менял фармакокинетические показатели монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших 10 мг монтелукаста в сутки. Согласно результатам исследований in vitro с использованием микросом печени человека, терапевтические плазменные концентрации монтелукаста не подавляют цитохромы Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимальна.

Читайте также:
Показания для тейпирования при грыже поясничного отдела позвоночника, какой эффект, последовательность наложения ленты

Клиренс монтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл / мин. После приема монтелукаста, меченого изотопом, 86% вещества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой. Этот факт в сочетании с данными о биодоступность монтелукаста при пероральном применении свидетельствует, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Исследований при участии пациентов с нарушением функции почек не проводили. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не считается необходимой. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью) отсутствуют.

В случае приема высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз выше дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не отмечался при приеме рекомендованной дозы 10 мг 1 раз в сутки.

Показания

  • Лечение бронхиальной астмы
  • как дополнительное средство лечения бронхиальной астмы у пациентов в возрасте 2-5 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести, которая недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидами, а также в случае недостаточного контроля астмы короткодействующими β-агонистов, применяемых в случае необходимости;
  • как альтернативное средство лечения, заменяющего низкие дозы ингаляционных кортикостероидов, у пациентов в возрасте 2-5 лет с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени тяжести, в которых в последнее время не отмечалось тяжелых приступов бронхиальной астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, а также у пациентов, не могут применять ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Способ применения и дозы»).
  • Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, у пациентов старше 2 лет.
  • Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к монтелукаста или к любой из вспомогательных веществ препарата.
  • Возраст до 2 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Синглон ® можно назначать вместе с другими препаратами, которые обычно применяются для профилактики или длительного лечения бронхиальной астмы. Во время исследований взаимодействия между лекарственными средствами клиническая доза монтелукаста не имела важного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется с помощью CYP ЗА4, 2С8 и 2С9, необходимо соблюдать осторожность, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначать одновременно с индукторами CYP ЗА4, 2С8 и 2С9, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором

CYP 2С8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (маркерный субстрат; препарат, метаболизируется с помощью CYP 2С8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2С8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например паклитаксела, росиглитазона и репаглинида).

Во время исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2С8 и в меньшей степени 2С9 и ЗА4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP 2C8 и 2С9), гемфиброзил повышал системное влияние монтелукаста в 4,4 раза. В случае одновременного применения с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2С8, коррекция дозы монтелукаста не нужна, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.

По результатам исследований in vitro, не ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, мощным ингибитором CYP ЗА4, не приводил к существенному повышению системного влияния монтелукаста.

Пациентов следует предупредить, что Синглон ® для перорального применения никогда не следует использовать для лечения острых приступов бронхиальной астмы, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат неотложной помощи. В случае острого приступа следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться с врачом, если они нуждаются в большем количестве β-агониста короткого действия, чем обычно.

Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными кортикостероидами.

Отсутствуют данные в подтверждение того, что дозу пероральных кортикостероидов можно уменьшать в случае одновременного применения монтелукаста.

Сообщалось о возникновении психоневрологических явлений у пациентов, принимающих Синглон ®(см. Раздел «Побочные реакции»). Поскольку эти явления могут влиять другие факторы, неизвестно, связаны ли эти явления с применением препарата Синглон ® . Врачи должны обсудить эти нежелательные явления со своими пациентами и / или их сиделок. Пациентам и / или сиделки следует предоставить указания о том, чтобы они сообщали своему врачу о возникновении таких изменений.

Читайте также:
Паноксен инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие

В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда сопровождаемая клиническими проявлениями васкулита (так называемый синдром Чарга-Стросса), лечение которого осуществляется путем системной ГКС терапии. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны с уменьшением дозы или прекращением применения ГКС препарата. Возможную взаимосвязь между антагонистами лейкотриеновых рецепторов и появлением синдрома Чарга-Стросса невозможно опровергнуть или подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, Васкулитно сыпи, ухудшение легочной симптоматики, осложнений со стороны сердца и / или нейропатии. Пациентов, у которых возникли такие симптомы, следует повторно обследовать и просмотреть их схему лечения.

Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспирин-зависимой бронхиальной астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные средства.

Синглон ® содержит аспартам, который является источником фенилаланина. Пациентам, больным фенилкетонурией, необходимо учитывать, что 1 таблетка жевательная по 4 мг содержит

аспартам в количестве, эквивалентном 0,674 мг фенилаланина на дозу; 1 таблетка жевательная по 5 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0,842 мг фенилаланина на дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследования на животных не показали какого-либо вредного воздействия препарата на беременность или развитие эмбриона / плода.

Ограниченная информация, найденная в базе данных беременностей, не указывает на причинно-следственную связь между применением монтелукаста и возникновением мальформаций (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось по данным всемирного послерегистрационного опыта применения препарата.

Синглон ® можно применять в период беременности только в том случае, если это считается абсолютно необходимым.

Исследования на крысах показали, что монтелукаст проникает в грудное молоко. Неизвестно, выводится монтелукаст с грудным молоком у женщин.

Синглон ® можно применять в период кормления грудью только в том случае, если это считается абсолютно необходимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не ожидается влияния монтелукаста на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако у отдельных пациентов может возникать сонливость и / или головокружение, таким пациентам во время приема препарата Синглон ® следует воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат следует применять детям под присмотром взрослых.

Пациентам с бронхиальной астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) необходимо принимать 1 таблетку жевательную 4 мг 1 раз в сутки. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема следует подбирать индивидуально.

Для лечения бронхиальной астмы доза для детей в возрасте от 2 до 5 лет составляет

1 жевательную таблетку (4 мг) в сутки, вечером. Синглон ® следует принимать за 1:00 до еды или через 2:00 после еды. Коррекция дозы для этой возрастной группы не требуется. Препарат Синглон ® в лекарственной форме «таблетки жевательные» (4 мг) не рекомендуется для детей в возрасте до 2 лет.

Дети 6-14 лет: 1 таблетка жевательная (5 мг) 1 раз в сутки (вечером, за 1:00 до или

2:00 после употребления еды). Подбирать дозировку этой возрастной группе не нужно.

Общие рекомендации. Терапевтическое воздействие препарата Синглон ® на показатели контроля бронхиальной астмы наступает в течение 1 дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать препарат Синглон ® , даже если контроль астмы достигнут, а также в периоды обострения астмы.

Нет необходимости в коррекции дозы пациентам с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени легкой и средней степени. Данные о пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени отсутствуют. Для мальчиков и девочек применяются одинаковые дозы.

Альтернативный метод лечения вместо низкодозового ингаляционных кортикостероидов при персистирующей бронхиальной астмы легкой степени. Монтелукаст не рекомендуется в качестве монотерапии у пациентов с персистирующей астмой средней степени. Применение монтелукаста как альтернативы низкодозового ингаляционных кортикостероидов детям с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов бронхиальной астмы, требовали применения пероральных кортикостероидов, и которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая бронхиальная астма легкой степени определяется как возникновение симптомов астмы чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в сутки, возникновения ночных симптомов чаще 2 раз в месяц, но реже 1 раза в неделю, и нормальная функция легких в периодах между эпизодами бронхиальной астмы. Если достаточного контроля астмы не достигнуто, в дальнейшем (обычно в течение 1 месяца) следует определить необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательном лечении симптомов бронхиальной астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов на предмет контроля бронхиальной астмы.

Профилактика бронхиальной астмы у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет, в которых основным компонентом бронхиальной астмы является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой. Синглон ® рекомендован пациентам в возрасте от 2 до 5 лет для профилактики бронхоспазма, индуцированного физической нагрузкой, который может быть основным проявлением персистирующей бронхиальной астмы, требует применения ингаляционных кортикостероидов. Состояние пациентов следует оценить после 2-4 недель лечения монтелукастом. Если достаточной реакции не достигнуто, следует рассмотреть вопрос о дополнительной или иную терапию.

Лечение препаратом Синглон ® в зависимости от других средств лечения бронхиальной астмы. Если препарат Синглон ® применяется как дополнительное средство к ингаляционных кортикостероидов, Синглон ® не должен резко заменять ингаляционные кортикостероиды.

Читайте также:
Рисполепт Конста: от чего назначают, способы применения, противопоказания

Препарат Синглон ®, таблетки жевательные, по 4 мг применять детям в возрасте от 2 до 5 лет.

Препарат Синглон ®, таблетки жевательные, по 5 мг применять детям в возрасте от 6 до 14 лет.

Синглон

Синглон

– лечение “аспириновой” астмы и профилактика бронхоспазма физического усилия.

Детям 2-5 лет (таблетки жевательные 4 мг) и детям 6-14 лет (таблетки жевательные 5 мг) для:

– длительного лечения и профилактики бронхиальной астмы (в том числе предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания);

– лечения бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и профилактики бронхоспазма физического усилия.

Возможные аналоги (заменители)

Сингуляр (от 50.00 руб), Монтелукаст (от 366.90 руб), Монтелар (от 415.90 руб), Алмонт (от 702.00 руб), Глемонт (от 707.00 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки жевательные, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Таблетки покрытые оболочкой:

– гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;

– детский возраст до 15 лет;

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: беременность и период лактации.

– тяжелые нарушения функции печени;

– фенилкетонурия (препарат содержит аспартам);

– детский возраст до 2 лет (для таблеток жевательных 4 мг);

– детский возраст до 6 лет (для таблеток жевательных 5 мг);

– повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

С осторожностью следует применять препарат одновременно с индукторами CYP3A4.

Как применять: дозировка и курс лечения

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше для лечения бронхиальной астмы назначают внутрь одну таблетку 10 мг ежедневно вечером независимо от приема пищи.

Детям в возрасте 2-5 лет назначают по 1 таблетке жевательной 4 мг ежедневно вечером, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи.

Детям в возрасте 6-14 лет препарат назначают по 1 таблетке жевательной 5 мг ежедневно вечером, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи.

Коррекции дозы в пределах данных возрастных групп не требуется.

Терапевтический эффект препарата развивается в течение одних суток после приема. Пациенту следует продолжать прием препарата как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в периоды ухудшения течения заболевания.

У пациентов с почечной недостаточностью, легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют.

Доза препарата не зависит от пола пациента.

Если препарат назначен на фоне приема ингаляционных ГКС, то не следует резко заменять им ингаляционные ГКС.

Фармакологическое действие

Монтелукаст обладает высокой степенью сродства и избирательностью связывания с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов. Применение монтелукаста ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма. Монтелукаст уменьшает бронхоспазм даже в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация продолжается в течение 2-х часов после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиком, усиливает действие, вызванное монтелукастом. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови и в дыхательных путях (в мокроте) детей и взрослых и улучшает контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.

У взрослых пациентов монтелукаст существенно улучшает утренний объем форсированного выдоха (ОФВ1) за 1 секунду. Монтелукаст усиливает клиническое воздействие ингаляционных ГКС; снижает потребность в бета-адреномиметиках и ГКС, применяемых при необходимости (при ухудшении состояния). Монтелукаст уменьшает выраженность дневных (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение деятельности) и ночных симптомов бронхиальной астмы.

Терапевтический эффект отмечается уже после приема первой дозы. У детей в возрасте от 2 лет с бронхиальной астмой легкой степени тяжести и эпизодическими обострениями препарат существенно снижает частоту эпизодов обострений бронхиальной астмы и улучшает дыхательную функцию. Ослабляется бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки.

У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и принимающих сопутствующую терапию ингаляционными и/или пероральными глюкокортикостероидами, лечение препаратом приводит к существенному улучшению контроля симптомов бронхиальной астмы.

Побочные действия

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени.

Нарушения психики: нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, бессонницу; раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение, тремор, депрессия, суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судорожные припадки.

Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны ЖКТ: боли в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь, узелковая эритема.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: жажда, астения/повышенная усталость, дискомфорт, отеки.

Сообщалось о случаях развития синдрома Чарга-Стросса (системный эозинофильный васкулит) у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, на фоне приема монтелукаста.

Ссылка на основную публикацию