Суспензия Амоксиклав для детей – показания к применению, дозировка, побочные действия

Амоксиклав ® (Amoksiklav ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Активные вещества

• амоксициллин (amoxicillin) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
• клавулановая кислота (clavulanic acid) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг+31.25 мг/5 мл: фл. 100 мл с дозир. ложкой/дозир. пипеткой

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксиклав ®

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до желтовато-белого цвета; приготовленная суспензия от почти белого до желтого цвета, гомогенная.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота (безводная) – 2.167 мг, натрия цитрат (безводный) – 8.335 мг, натрия бензоат – 2.085 мг, целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия – 28.1 мг, камедь ксантановая – 10 мг, кремния диоксид коллоидный – 16.667 мг, кремния диоксид – 217 мг, ароматизатор клубничный – 15 мг, натрия сахаринат – 5.5 мг, маннитол – 1250 мг.

25 г – флаконы темного стекла объемом 100 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой/дозировочной пипеткой – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты – ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий : Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. T Cmax – 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина – 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты – 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C max амоксициллина – 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты – 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина – 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты – 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C max амоксициллина – 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты – 1.21-3.19 мкг/мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связывание с белками плазмы: амоксициллин – 17-20%, клавулановая кислота – 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин – на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота – на 50%.

T 1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг – 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч – для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания активных веществ препарата Амоксиклав ®

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента, тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Дети до 12 лет: 20-40 мг/кг/ сут в 2-3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 250-500 мг 2-3 раза/сут или 875 мг 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет – 6 г, для детей до 12 лет – 45 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях – холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный “волосатый” язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко – многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко – эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы); холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; тяжелые нарушения функции почек (КК

Нарушение функции печени, нарушение функции почек..

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность

Применение при нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК.

Применение у детей

Применяется у детей старше 3 месяцев по показаниям и в лекарственных формах, соответствующих возрасту.

Особые указания

Не рекомендуется применение данной комбинации при подозрении на инфекционный мононуклеоз.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозооксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов , лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию , повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Совместное применение с метотрексатом повышает токсичность метотрексата.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. При совместном применении возможно повышение и пролонгирование концентрации в крови амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом .

Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови.

Амоксиклав

Фото препарата

• Латинское название: Amoksiklav
• Код АТХ: J01CR02
• Действующее вещество: Амоксициллин + Клавулановая кислота (Amoxicillin + Clavulanic acid)
• Производитель: Лек д.д. (Словения), Сандоз (Австрия)

Состав Амоксиклава

• В состав таблеток Амоксиклав 250 мг/125 мг входят действующие составляющие амоксициллин (форма тригидрата) и кислота клавулановая (форма калиевой соли). Таблетки содержат также вспомогательное компоненты: МКЦ натрия кроскармеллозу.
• Таблетки Амоксиклав 2Х 625 мг и 1000 мг содержат активные составляющие амоксициллин и кислоту клавулановую, а также дополнительные компоненты: безводный диоксид кремния коллоидный, ароматизаторы, аспартам, желтый оксид железа, тальк, гидрогенизированное масло касторовое, МКЦ силикатизированную.
• В составе таблеток Амоксиклав Квиктаб 500 мг и 875 мг содержатся действующие компоненты амоксициллин и кислота клавулановая, а также дополнительные компоненты: безводный диоксид кремния коллоидный, ароматизаторы, аспартам, желтый оксид железа, тальк, гидрогенизированное касторовое масло, МКЦ силикатизированная.
• В составе порошка, из которого готовится суспензия Амоксиклав, также содержится амоксициллин и кислота клавулановая, а также в качестве неактивных компонентов в состав входят цитрат натрия, МКЦ, бензоат натрия, маннитол, натрий сахарин.
• В составе порошка для приготовления инфузии Амоксиклав в/в содержатся амоксициллин и кислота клавулановая.

Форма выпуска

Препарат производится в форме таблеток:

• Амоксиклав 250 мг/125 мг – покрытые оболочкой таблетки, в упаковке содержится 15 шт.
• Амоксиклав 2Х (500 мг/125 мг; 875 мг/125 мг) — таблетки, которые покрывает оболочка, в упаковке может содержаться 10 или 14 шт.
• Амоксиклав Квиктаб (500 мг/125 мг; 875 мг /125 мг) выпускается в виде диспергированных таблеток, в упаковке — 10 таких таблеток.

Также средство производится в виде порошка, из которого делают суспензию, во флаконе содержится порошок для приготовления 100 мл средства.

Выпускается также порошок, из которого делают раствор, который вводится внутривенно. Во флаконе вмещается 600 мг средства (амоксициллин 500 мг, кислота клавулановая 100 мг), также выпускаются флаконы по 1,2 г (амоксициллин 1000 мг, кислота клавулановая 200 мг), в упаковке вмещается 5 флаконов.

Фармакологическое действие

Аннотация подает информацию о том, что антибиотик Амоксиклав (МНН Amoksiklav) является средством широкого спектра воздействия. Группа антибиотиков: пенициллины широкого спектра воздействия. В составе лекарство содержит амоксициллин (пенициллин полусинтетический) и клавулановую кислоту (ингибитор β-лактамаз). Наличие в составе препарата клавулановой кислоты обеспечивает стойкость амоксициллина к действию β-лактамаз, которые вырабатывают микроорганизмы.

Структура клавулановой кислоты похожа с бета-лактамными антибиотиками, это вещество также обладает антибактериальным эффектом. Амоксиклав активен относительно штаммов, которые демонстрируют чувствительность по отношению к Амоксициллину. Это ряд грамположительных бактерий, аэробных грамотрицательных бактерий, грамположительных и грамотрицательных анаэробов.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Как информирует справочник лекарств Видаль, после перорального применения оба вещества активно абсорбируются из ЖКТ, на всасывание компонентов не влияет прием пищи, поэтому не имеет значения, как принимать – до еды или после. Наибольшая концентрация в крови наблюдается спустя один час после того, как ЛС было принято. Оба действующих вещества лекарства распределяются в жидкостях и тканях. Амоксициллин также попадает в печень, синовиальную жидкость, простату, небные миндалины, желчный пузырь, ткань мышц, слюну, секрет бронхов.

Если оболочки мозга не воспалены, через ГЭБ оба активных вещества не проникают. В то же время через плацентарный барьер активные компоненты проникают, их следы определяются в грудном молоке. С белками крови связываются в незначительной степени.

В организме амоксициллин подвергается частичному метаболизму, кислота клавулановая метаболизируется интенсивно. Из организма выводится через почки, незначительные частицы активных веществ выводятся кишечником и легкими. Время полувыведения амоксициллина и кислоты клавулановой равно 1-1.5 часа.

Показания к применению Амоксиклава

Амоксиклав назначается при болезнях инфекционно-воспалительного характера, которые развиваются вследствие влияния микроорганизмов, чувствительных к этому лекарству. Определяются такие показания к применению этого препарата:

• инфекции ЛОР-органов, а также инфекционные болезни верхних дыхательных путей (средний отит, заглоточный абсцесс, синусит, фарингит, тонзиллит);
• инфекции мочевыводящих путей (при цистите, при простатите и др.);
• инфекционные заболевания нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхитострый и хронический);
• гинекологические заболевания инфекционного характера;
• инфекции соединительных и костных тканей;
• инфекционные болезни мягких тканей, кожи (в том числе последствия укусов);
• инфекции желчных путей (холангит, холецистит);
• одонтогенные инфекции.

От чего помогает Амоксиклав еще, следует спрашивать у специалиста при индивидуальной консультации.

Противопоказания

Определяя, отчего таблетки и другие формы препарата помогают, следует учесть также существующие противопоказания:

;
• ранее перенесенные болезни печени или холестатическая желтуха при приеме кислоты клавулановой или Амоксициллина; ;
• высокая чувствительность к препаратам-антибиотикам из группы цефалоспоринов, пенициллинов, а также другим бета-лактамным антибиотикам;
• высокая чувствительность к действующим составляющим лекарства.

Осторожно назначается людям, страдающим печеночной недостаточностью, людям с тяжелыми заболеваниями почек.

Побочные действия

При приеме этого антибиотика у пациентов могут проявляться следующие побочные эффекты:

• Пищеварительная система: ухудшение аппетита, рвота, тошнота, диарея; в редких случаях возможно проявление болей в животе, нарушений работы печени; единичные проявления — гепатит, желтуха, псевдомембранозный колит.
• Система кроветворения: в редких случаях — обратимая лейкопения, тромбоцитопения; в очень редких случаях — эозинофилия, панцитопения.
• Аллергические проявления: зуд, эритематозная сыпь, крапивница; в редких случаях — анафилактический шок, экссудативная эритема, отек, аллергический васкулит; единичные проявления — синдром Стивенса-Джонсона, пустулез, эксфолиативный дерматит.
• Функции нервной системы: головокружение, головная боль; в редких случаях – судороги, ощущение тревожности, гиперактивность, бессонница.
• Мочевыделительная система: кристаллурия, интерстициальный нефрит.
• В редких случаях может отмечаться проявление суперинфекции.

Отмечается, что такое лечение, как правило, не провоцирует выраженных побочных эффектов.

Инструкция по применению Амоксиклава (Способ и дозировка Амоксиклава взрослым)

Лекарство в таблетках не назначают детям до 12 лет. Назначая препарат, следует учитывать, что допустимая доза в сутки кислоты клавулановой — 600 мг (взрослым) и 10 мг на 1 кг веса (ребенку). Допустимая доза в сутки амоксициллина равна 6 г для взрослого человека и 45 мг на 1 кг веса – для ребенка.

Средство для введения парентерально готовят, растворяя содержимое флакона в воде для инъекций. Чтобы растворить 600 мг средства, нужно 10 мол воды, чтобы растворить 1,2 г средства – 20 мл воды. Раствор следует вводить медленно, в течение 3-4 мин. Внутривенная инфузия должна продолжаться в течение 30-40 мин. Замораживать раствор нельзя.

Перед анестезией для профилактики гнойных осложнений нужно ввести внутривенно 1,2 г ЛС. Если существует риск осложнений, препарат вводят внутривенно или назначают его пероральный прием в период после операции. Продолжительность приема определяет врач.

Таблетки Амоксиклав, инструкция по применению

Как правило, взрослые и дети (вес которых больше 40 кг) получают каждые восемь часов по 1 табл. (375 мг), при условии, что инфекция легкая или средней тяжести. Еще одна допустимая схема лечения в таком случае – прием каждые 12 часов 1 табл. (500 мг+125 мг). При тяжелых инфекционных болезнях, а также при инфекционных заболеваниях дыхательных путей показан прием каждые восемь часов 1 табл. (500 мг+125 мг) либо прием каждые 12 часов 1 табл. (875 мг+125 мг). В зависимости от заболевания принимать антибиотик нужно от пяти до четырнадцати дней, но врач должен индивидуально назначать схему терапии.

Больным с одонтогенными инфекциями показа прием лекарства каждые 8 часов по 1 табл. (250 мг + 125 мг) или один раз 12 часов по 1 табл. (500 мг + 125 мг) на протяжении пяти дней.

Людям, страдающим умеренной почечной недостаточностью, показан прием 1 табл. (500 мг + 125 мг) каждые двенадцать часов. Почечная недостаточность тяжелой степени – причина для увеличения интервала между приемами до 24 часов.

Суспензия Амоксиклав, инструкция по применению

Детский возраст пациента предусматривает расчет дозы с учетом веса ребенка. Перед тем, как готовить сироп, следует хорошо встряхнуть флакон. В два приема во флакон нужно добавить 86 мл воды, каждый раз нужно хорошо взбалтывать его содержимое. Следует учесть, что в мерной ложке содержится 5 мл средства. Назначают в дозе, зависящей от возраста и веса ребенка.

Инструкция по применению Амоксиклав для детей

Детям с рождения и до трех месяцев назначают препарат из расчета 30 мг на 1 кг веса (доза в сутки), эту дозу нужно разделить поровну и вводить через равные интервалы времени. С трехмесячного возраста ребенка Амоксиклав назначается в дозе из расчета 25 мг на 1 кг веса, ее аналогично делят поровну на два введения. При инфекционных болезнях средней тяжести дозу назначают из расчета 20 мг на 1 кг веса, ее делят на три введения. При тяжелых инфекционных болезнях дозу назначают из расчета 45 мг на 1 кг веса, делят ее на два приема в сутки.

Инструкция по применению Амоксиклав Квиктаб

Перед приемом таблетку нужно растворить в 100 мл воды (количество воды может быть больше). Перед приемом нужно хорошо размешать содержимое. Также можно разжевывать таблетку, употреблять препарат лучше перед едой. Взрослые и дети после достижения 12-летнего возраста должны принимать в сутки по 1 табл. 625 мг 2-3 раза в сутки. При тяжелых инфекционных болезнях назначают по 1 табл. 1000 мг 2 раза в сутки. Лечение не должно продолжаться более 2 недель.

Иногда врач может назначать аналоги препарата, например, Флемоклав Солютаб и др.

Амоксиклав при ангине

Препарат Амоксиклав при ангине взрослому человеку назначается по 1 табл. 325 мг один раз в 8 часов. Иная схема лечения предусматривает прием 1 таблетки один раз в 12 часов. Врач может назначить антибиотик в более высокой дозе, если болезнь у взрослого человека протекает в тяжелой форме. Лечение ангины у детей предусматривает применение суспензии. Как правило, назначается по 1 ложке (дозировочная ложка – это 5 мл). Частоту приема определяет врач, рекомендации которого важно соблюдать. Как принимать Амоксиклав детям при ангине, зависит и от тяжести заболевания.

Дозировка Амоксиклава при гайморите

Помогает ли Амоксиклав при гайморите, зависит от причин и особенности течения заболевания. Дозировку определяет отоларинголог. Рекомендуется трижды в день принимать таблетки по 500 мг. Сколько дней принимать лекарство, зависит от тяжести болезни. Но после исчезновения симптомов принимать средство нужно еще два дня.

Передозировка

Чтобы избежать передозировки, должна четко соблюдаться назначенная дозировка детям и дозировка Амоксиклава взрослым. Рекомендуется тщательно изучить инструкцию или посмотреть видео, как разводить суспензию.

Википедия свидетельствует, что при передозировке препарата возможно проявление ряда неприятных симптомов, однако данных об угрожающих жизни пациента состояниях нет. Вследствие передозировки возможно появление болей в животе, рвоты, диареи, возбуждения. В тяжелых случаях могут проявиться судороги.

Если препарат был принят недавно, проводят промывание желудка, показан активированный уголь. За пациентом должен наблюдать врач. В таком случае эффективен гемодиализ.

Взаимодействие

При одновременном приеме средства с некоторыми ЛС могут возникать нежелательные проявления, отчего таблетки, сироп и введение средства внутривенно не следует применять параллельно с рядом лекарств.

Одновременное применение лекарства с Глюкозамином, антацидами, аминогликозидами, слабительными лекарствами замедляется всасывание Амоксиклава, при приеме одновременно с Аскорбиновой кислотой – всасывание ускоряется.

При одновременном лечении Фенилбутазоном, диуретиками, НПВС, Аллопуринолом и другими препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, происходит повышение концентрации амоксициллина.

Если производится одновременный прием антикоагулянтов и Амоксиклава, увеличивается протромбиновое время. Следовательно, назначать средства в такой комбинации нужно осторожно.

Амоксиклав увеличивает токсичность Метотрексата при одновременном приеме.

При приеме одновременно Амоксиклава и Аллопуринола увеличивается вероятность проявления экзантемы.

Не следует одновременно принимать Дисульфирам и Амоксиклав.

Антагонистами при совместном приеме являются амоксициллин и Рифампицин. Препараты взаимно ослабляют антибактериальное воздействие.

Не следует принимать одновременно Амоксиклав и бактериостатические антибиотики (тетрациклины, макролиды), а также сульфаниламиды, так как эти препараты могут снижать эффективность Амоксиклава.

Пробенецид увеличивает концентрацию амоксициллина и замедляет его выведение.

При применении Амоксиклава может снижаться эффективность воздействия пероральных контрацептивов.

Условия продажи

В аптеках Амоксиклав реализуют по рецепту, специалист выдает рецепт на латинском.

Условия хранения

Лекарство относится к списку Б. Нужно хранить его в месте, недоступном для детей, при температуре не более 25°C.

Срок годности

Особые указания

Так как большинство людей, болеющих лимфолейкозом и с инфекционным мононуклеозом и получавших Ампициллин, впоследствии отмечали проявление эритематозной сыпи, таким людям не рекомендуется принимать антибиотики группы ампициллина.

Осторожно назначается людям со склонностью к аллергии.

Если для взрослых или детей назначается курс лечения препаратом, важно контролировать функции почек, печени, процесс кроветворения.

Людям, у которых отмечены нарушения функций почек, нужна коррекция дозы лекарства либо увеличение интервала между приемом ЛС.

Оптимально принимать средство в процессе еды, чтобы снизить вероятность побочных проявлений со стороны пищеварительной системы.

У пациентов, которые проходит курс лечения Амоксиклавом, может отмечаться ложноположительная реакция в процессе определения содержания глюкозы в моче при применении раствора Феллинга или реактива Бенедикта.

Нет данных о негативном воздействии Амоксиклава на способность водить транспорт и работать с точными механизмами.

Пациентам, которых интересует, Амоксиклав – это антибиотик или нет, следует учитывать, что средство является антибактериальным препаратом.

Рекомендовано употреблять много воды и других жидкостей во время прохождения курса лечения препаратом.

Если назначается Амоксиклав, детский возраст пациента должен быть обязательно учтен при назначении формы лекарства и дозировки.

Амоксиклав® (Amoksiklav ® )

Таблетки 250+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.

Таблетки 500+125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 875+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттисками «875» и «125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.

Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: порошок от белого до желтовато-белого цвета. Готовая суспензия — от почти белого до желтого цвета гомогенная суспензия.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения: от белого до желтовато-белого цвета.

Таблетки диспергируемые: продолговатые, восьмиугольные, светло-желтого цвета с вкраплениями коричневого цвета, с фруктовым запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат Амоксиклав ® представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллинсвязывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обусловливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.

Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, вырабатывающие указанные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя спектр его активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимое антибактериальное действие.

Препарат Амоксиклав ® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

– грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

– грамотрицательные аэробы — Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).

Препарат Амоксиклав ® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):

– грамположительные аэробы — Bacillis anthracis*, виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазонегативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans;

– грамположительные анаэробы — виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды рода Peptostreptococcus;

– грамотрицательные аэробы — Bordetella pertussis, виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды рода Salmonella*, виды рода Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;

– грамотрицательные анаэробы — виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды рода Fusobacterium*;

– прочие — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

* Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствует их нечувствительности к монотерапии амоксициллином.

** Большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro , однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав ® внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ . Абсорбция активных веществ — амоксициллина и клавулановой кислоты — оптимальна в случае приема препарата в начале еды.

Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.

Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 ч после приема. Значения C_max составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.

C_max в плазме крови после болюсной инъекции в дозе 1,2 г (1000+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л — для амоксициллина и 28,5 мг/л — для клавулановой кислоты.

При применении препарата Амоксиклав ® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.

Оба компонента характеризуются достаточным V_d в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, интерстициальной жидкости).

Связывание с белками плазмы умеренное — 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.

V_d составляет примерно 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250+125 мг или 500+125 мг приблизительно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10–25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом.

Средний T_1/2 амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 ч, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 ч составляет примерно 50–85%, клавулановой кислоты — 27–60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.

Фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты обобщены в таблице 1.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T_1/2 увеличивается до 7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч для клавулановой кислоты.

Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью: необходим постоянный контроль состояния печени.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Показания

Для всех лекарственных форм

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);

мочевыводящих путей (например цистит, уретрит, пиелонефрит);

кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;

костной и соединительной ткани;

желчных путей (холецистит, холангит);

Амоксиклав ®

Для порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

инфекции брюшной полости;

инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);

профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе;

холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе;

инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;

Для таблеток диспергируемых Амоксиклав ® Квиктаб дополнительно

дети до 12 лет или с массой тела меньше 40 кг.

С осторожностью: псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания ЖКТ , печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, одновременное применение с антикоагулянтами.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав ® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Амоксиклав ® Квиктаб может назначаться во время беременности при наличии четких показаний.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Побочные действия

Амоксиклав ® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и порошок для приготовления раствора для в/в введения

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гастрит, стоматит, глоссит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение активности АЛТ , АСТ , ЩФ и/или уровня билирубина в плазме крови, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), холестатическая желтуха, гепатит.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение ПВ (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое увеличение времени кровотечения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата).

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие: кандидоз и другие виды суперинфекции.

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, порошка для приготовления суспензии для приема внутрь, порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

Со стороны ЦНС: гиперактивность. Чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.

Амоксиклав ® Квиктаб и Амоксиклав ® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко — эозинофилия, тромбоцитоз, обратимый агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения и обратимое увеличение ПВ , анемия, в т.ч. обратимая гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; очень редко — бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения, обратимая гиперактивность, судороги; судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата.

Со стороны ЖКТ: часто — потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея. Тошнота более часто наблюдается при приеме внутрь высоких доз. Если нарушения со стороны ЖКТ подтверждены, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале еды; нечасто — расстройство пищеварения; очень редко — антибиотико-ассоциированный колит, индуцированный приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), черный «волосатый» язык, гастрит, стоматит. У детей очень редко отмечалось изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали. Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубной эмали.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница; редко — мультиформная экссудативная эритема; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — кристаллурия, интерстициальный нефрит, гематурия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности АЛТ и/или АСТ (данное явление наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако его клиническая значимость неизвестна); Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей.

Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные явления, как правило, являются обратимыми. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были пациенты с серьезной сопутствующей патологией или пациенты, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты. Очень редко — повышение активности ЩФ , повышение уровня билирубина, гепатит, холестатическая желтуха (отмечались при сопутствующей терапии другими пенициллинами и цефалоспоринами).

Прочее: часто — кандидоз кожи и слизистых оболочек; частота неизвестна — рост нечувствительных микроорганизмов.

Взаимодействие

Для всех лекарственных форм

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.

Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Уменьшает эффективность ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК; этинилэстрадиол — риск развития кровотечений прорыва.

В литературе описываются редкие случаи увеличения МНО у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами ПВ или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.

Комбинация с рифампицином антагонистична (взаимное ослабление антибактериального эффекта). Препарат Амоксиклав ® не следует применять одновременно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав ® .

Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Для таблеток диспергируемых и порошка для приготовления суспензии для приема внутрь дополнительно

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может удлинять ПВ , в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав ® Квиктаб.

Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.

У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Для порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

Препарат Амоксиклав ® и аминогликозидные антибиотики химически несовместимы.

Препарат Амоксиклав ® не смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими ЛС.

Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, натрия гидрокарбоната, также как и с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды.

Амоксиклав

Амоксиклав — комбинация амоксициллина (пенициллинового антибиотика широкого спектра действия) и клавулановой кислоты (ингибитора β-лактамаз, образующего с ними стойкие неактивные комплексные соединения и предупреждающего разрушение амоксициллина). Амоксиклав обладает широким спектром действия. Препарат активен как в отношении чувствительных к амоксициллину микроорганизмов, так и устойчивых к нему бактерий, продуцирующих β-лактамазы, в том числе: грамположительных аэробов (Streptococcus pneumoniе, Str. pyogenes, Str. bovis, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Listeria spp., Enterococcus spp.), грамотрицательных аэробов (Н. influenzae, Moraxella catarrhalis, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Pasteurella multocida) и анаэробных (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii) бактерий.
Основные фармакокинетические свойства амоксициллина и клавулановой кислоты сходны и при комбинированном применении не оказывают взаимного влияния на фармакокинетику каждого из веществ в отдельности. После приема внутрь оба компонента препарата хорошо абсорбируются, максимальные концентрации в сыворотке крови достигаются приблизительно через 1 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию действующих веществ. Период полувыведения амоксициллина составляет 78 мин, а клавулановой кислоты — 60–70 мин. Оба компонента легко проникают в большинство жидких сред и тканей организма (легкие, среднее ухо, секрет верхнечелюстных синусов, плевральную и перитонеальную жидкость, матку, яичники и др.), проникают через плацентарный барьер, при менингите — через ГЭБ, в следовых количествах определяются в грудном молоке.
После болюсной инъекции Амоксиклава в дозе 1,2 г максимальная концентрация амоксициллина в сыворотке крови составляет 105,4, клавулановой кислоты — 28,5 мг/л. Пик концентрации в жидких средах организма отмечается через 1 ч после достижения максимальной концентрации в сыворотке крови. Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы крови на 17–20 и 22–30% соответственно. Амоксициллин выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, а клавулановая кислота подвергается активным метаболическим превращениям в печени и выделяется в основном почками, а также частично выводится с калом и выдыхаемым воздухом.

Показания к примененинию препарата Амоксиклав

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, вызванные чувствительными к Амоксиклаву микроорганизмами (в том числе хронический бронхит и пневмония); острый и хронический синусит и средний отит, заглоточный абсцесс; одонтогенные инфекции (в том числе периодонтит); инфекции мочевыводящих путей; гинекологические инфекции, а также гонорея (включая вызванную гонококками, продуцирующими β-лактамазу), шанкроид; инфекции кожи и мягких тканей (в том числе раневая инфекция); инфекции костей и суставов; лечение смешанных инфекций, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами и анаэробами (ЛОР-инфекции, инфекции желчных путей и послеоперационные абдоминальные инфекции, абсцесс молочной железы, аспирационная пневмония). Амоксиклав можно использовать для профилактики гнойно-септических осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, сердце, почках, желчных протоках, в ортопедической практике и челюстно-лицевой хирургии.

Применение препарата Амоксиклав

Амоксиклав, Амоксиклав 2Х
Перорально в таблетках препарат рекомендуется назначать взрослым и детям с массой тела более 40 кг, в средней суточной дозе — по 1 таблетке 375 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или по 1 таблетке 625 мг 2–3 раза в сутки, в зависимости от тяжести инфекционного заболевания. Таблетки Амоксиклава 2Х 1000 мг применяются у взрослых пациентов с тяжелыми инфекциями или респираторными инфекциями по 1 таблетке 2 раза в сутки. Детям от 3 мес и старше с массой тела менее 40 кг при инфекционных заболеваниях средней тяжести Амоксиклав назначают в суточной дозе 25 мг/кг, разделенной на 2 приема (каждые 12 ч), или 20 мг/кг, разделенной на 3 приема (каждые 8 ч), а при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг, разделенной на 2 приема (каждые 12 ч), или 40 мг/кг, разделенной на 3 приема (каждые 8 ч). Новорожденным и детям до 3 мес Амоксиклав назначают в суточной дозе 30 мг/кг (в пересчете на амоксициллин), разделенной на 2 равные дозы.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых составляет 6 г, для детей — 45 мг на 1 кг массы тела; максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) для взрослых — 600 мг, для детей — 10 мг на 1 кг массы тела.
При отите, синусите, инфекциях нижних дыхательных путей и других тяжелых инфекциях рекомендуемая доза для детей составляет 45 мг/кг в сутки (по амоксициллину) каждые 12 ч.
При инфекциях средней тяжести суточная доза составляет 25 мг/кг (каждые 12 ч).
Точная доза суспензии для ребенка может быть рассчитана только с учетом массы тела.
Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) требуется коррекция дозы или увеличение интервала между приемами (при анурии — до 48 ч и больше).
Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) дозу необходимо адекватно снизить или увеличить интервал между приемами препарата:

Клиренс креатинина, мл/мин

Интервал между дозами, ч

Для приготовления суспензии флакон необходимо хорошо встряхнуть (до отделения порошка от стенок и дна сосуда), затем во флакон в 2 приема добавить воды — 86 мл (Амоксиклав суспензия), каждый раз тщательно взбалтывая. Одна мерная ложка для приема суспензии (прилагается) содержит 5 мл, 3/4 ложки — 3,75 мл; 1/2 ложки — 2,5 мл суспензии.
Парентерально — в/в взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) — по 1,2 г каждые 8 ч, при тяжелых инфекциях — каждые 6 ч; детям в возрасте от 3 мес до 12 лет — по 30 мг/кг каждые 8 ч, при тяжелых инфекциях — каждые 6 ч; детям до 3 мес — по 30 мг/кг каждые 8 ч; новорожденным, в том числе недоношенным, — по 30 мг/кг каждые 12 ч. 30 мг Амоксиклава для в/в введения содержат 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.
После достижения лечебного эффекта при в/в применении Амоксиклава можно перейти на прием препарата внутрь.
Лечение Амоксиклавом взрослых и детей можно проводить в течение 14 дней.
Дозирование взрослым при почечной недостаточности:

• при клиренсе креатинина более 30 мл/мин нет необходимости в снижении дозы;
• при клиренсе креатинина 10–30 мл/мин лечение начинают с в/в введения 1,2 г, а затем по 600 мг в/в с интервалом 12 ч;
• при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) лечение начинают с в/в введения 1,2 г, а затем по 600 мг в/в с интервалом 24 ч. У детей с почечной недостаточностью также необходимо снизить дозу препарата.

При перитонеальном диализе коррекции дозы не требуется; при проведении гемодиализа около 85% препарата выводится из организма, поэтому после процедуры препарат вводят в/в в дозе 600 мг.
Для приготовления р-ра для в/в применения содержимое флакона, в котором находится 600 мг Амоксиклава, растворяют в 10 мл воды для инъекций; содержимое флакона, в котором находится 1,2 г Амоксиклава, — в 20 мл воды для инъекций; полученный р-р вводят в/в медленно (в течение 3–4 мин). Для в/в инфузии к 0,6 г (растворенным в 10 мл воды для инъекций) или 1,2 г (растворенным в 20 мл воды для инъекций) препарата добавляют соответственно 50 или 100 мл инфузионного р-ра; вводят в/в капельно в течение 30–40 мин. В/в болюсные инъекции необходимо провести в течение 20 мин после приготовления р-ра для инъекций. Р-р не замораживать.
С профилактической целью в хирургии взрослым перед анестезией в связи с непродолжительными оперативными вмешательствами вводят в/в 1,2 г Амоксиклава; при длительных операциях (более 1 ч) требуется повторное введение препарата (по 1,2 г до 4 раз в сутки); при повышенном риске развития инфекции лечение можно продолжить в послеоперационный период; при явных признаках инфекции во время проведения оперативного вмешательства или после него Амоксиклав применяют (парентерально или внутрь) в послеоперационный период.
Амоксиклав Квиктаб
Обычная суточная доза для взрослых и детей с массой тела больше 40 кг — 1 таблетка 500 мг/125 мг 2–3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 раза в сутки.
Для лечения инфекций легкой или умеренной степени тяжести обычный режим дозирования — 1 таблетка 500 мг/125 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч); для лечения тяжелых инфекций — 1 таблетка 500 мг/125 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч).
Продолжительность курса лечения зависит от показаний, определяется врачом и не должна превышать 14 дней.
Таблетки необходимо растворить в 1/2 стакана воды (не меньше 100 мл), тщательно перемешать перед приемом или разжевать перед глотанием. Таблетки лучше принимать в начале приема пищи.
У пациентов с почечной недостаточностью экскреция клавулановой кислоты и амоксициллина снижена. Необходимо снизить дозу в соответствии с тяжестью функциональных расстройств и/или необходимо увеличить интервал между приемами.
Пациентам с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 0,166–0,5 мл/с) назначают по 1 таблетке 500 мг/125 мг каждые 12 ч.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 0,166 мл/с) назначают по 1 таблетке 500 мг/125 мг каждые 24 ч.

Противопоказания к примененинию препарата Амоксиклав

Повышенная чувствительность к амоксициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда, клавулановой кислоте и прочим компонентам препарата; холестатическая желтуха или гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов в анамнезе.

Побочные эффекты препарата Амоксиклав

Как правило, легкой степени тяжести и быстро проходящие.
Со стороны ЖКТ: диарея (4,1%), тошнота (3%), рвота (1,8%) и диспепсия (1,6%); редко — анорексия, метеоризм, гастрит, стоматит, глоссит или изменение цвета языка, энтероколит. Псевдомембранозный колит, вызванный продуцируемым Clostridium difficile токсином, может развиться во время или после отмены лечения препаратом.
Со стороны системы крови: анемия (в том числе гемолитическая анемия), тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница, ажитация, тревога, неадекватное поведение, спутанность сознания, судороги, гиперактивность.
Гепатобилиарные расстройства: возможно увеличение показателей функциональных печеночных проб, включая бессимптомное повышение активности АсАТ и/или AлАТ, ЩФ и уровня билирубина в сыворотке крови. Нарушения функции печени чаще всего возникают у пациентов пожилого возраста или у пациентов, получающих продолжительное лечение. Гепатит и холестатическая желтуха возникают редко. Признаки и симптомы, как правило, возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после окончания лечения.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит и гематурия.
Прочие: кандидозный вагинит (1%), лихорадка; продолжительный прием препарата может вызвать кандидоз полости рта.

Особые указания по применению препарата Амоксиклав

Амоксиклав назначают с осторожностью пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе. Существует возможность перекрестной аллергии между цефалоспоринами и антибиотиками пенициллинового ряда, поэтому необходима осторожность при назначении Амоксиклава пациентам, у которых наблюдалась аллергия к цефалоспоринам.
При нарушениях со стороны печени необходим периодический контроль ее функции.
У 95% пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом применение препарата сопровождается развитием кожной сыпи, поэтому назначать Амоксиклав в этих случаях не рекомендуется.
У пациентов с тяжелым поражением почек дозу следует подбирать индивидуально, возможно увеличение интервала между введениями препарата.
При лечении Амоксиклавом рекомендуется употреблять значительное количество жидкости.
Амоксиклав дает ложноположительные результаты при проведении пробы Бенедикта (для определения глюкозы в моче) и реакции Кумбса. Рекомендуется применять тесты на глюкозу, основанные на реакции ферментативного окисления.
Данные о тератогенном действии активных компонентов Амоксиклава отсутствуют. Амоксиклав может применяться в период беременности по строгим показаниям.

Взаимодействия препарата Амоксиклав

Амоксиклав для парентерального применения совместим со следующими инфузионными р-рами — вода для инъекций, изотонический р-р натрия хлорида, р-р Рингера лактатный, р-р калия хлорида; Амоксиклав менее устойчив в средах, содержащих декстран или глюкозу. Препарат нельзя смешивать в одном объеме с другими препаратами для парентерального введения.

Передозировка препарата Амоксиклав, симптомы и лечение

Маловероятна. Прием препарата в высокой дозе может вызвать симптомы передозировки: возбуждение, бессонницу, головокружение, иногда — судороги. Лечение симптоматическое. Амоксиклав можно вывести из организма с помощью гемодиализа.

АМОКСИКЛАВ 0,4+0,057/5МЛ 17,5Г ПОР Д/ПРИГ СУСП Д/ПР ВНУТРЬ

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину+клавулановая кислота микроорганизмами: •инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит); •инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония); •инфекции мочёвыводящих путей (например, цистит, уретрит, пиелонефрит); •инфекции в гинекологии; •инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы животных и человека; •инфекции костной и соединительной тканей; •инфекции желчных путей (холецистит, холангит); •одонтогенные инфекции.

Аналоги

Информация о товаре

Характеристики

Форма выпуска порошок для приготовления суспензии для приема внутрь дозировка 400 мг + 57 мг/5 мл по 17,50 г (70 мл готовой суспензии) во флакон темного стекла.

Лекарственная форма

Состав

активные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) в пересчете на активное вещество – 400 мг; клавулановая кислота (в форме калиевой соли) в пересчете на активное вещество – 57 мг; вспомогательные вещества: лимонная кислота (безводная) – 2,694 мг; натрия цитрат (безводный) – 8,335 мг; целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия – 28,1 мг; камедь ксантановая – 10,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 16,667 мг; кремния диоксид – 0,217 г; ароматизатор дикой вишни – 4,000 мг; ароматизатор лимонный – 4,000 мг; натрия сахаринат – 5,500 мг; маннитол до 1250 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грам отрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллииа не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enterococcus spp.; аэробные грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens; анаэробные грамположительные бактерии: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Оба компонента хорошо всасываются после приема препарата внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Значения Cmax составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты – около 2 мкг/мл.

Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы.

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.

При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества перитонеальным диализом.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину+клавулановая кислота микроорганизмами:

•инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

•инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);

Амоксиклав (Амоксициллин + Клавулановая кислота)

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления капель для приема внутрь [для детей] с концентрацией, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления суспензии.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты – ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении:

– аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

– анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

– аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni;

– анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Показания

– бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями;

– инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);

– инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);

– инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит);

– кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство);

– инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея);

– инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);

– остеомиелит, эндокардит, менингит, сепсис;

– перитонит, послеоперационные инфекции;

– профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания

– гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам);

– инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи).

– беременность, период лактации;

– тяжелая печеночная недостаточность;

– заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов);

Побочные действия

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях – холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания.

Редко – мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Крайне редко – эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Местные реакции: в отдельных случаях – флебит в месте в/в введения.

Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Эффективно назначение гемодиализа.

Способы применения и дозы

Внутрь (дозы приведены в пересчете на амоксициллин), режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 250 мг 3 раза в сутки.

При тяжелом течении инфекций – 500 мг 3 раза в сутки или по 1 г 2 раза в сутки.

Детям до 12 лет – в виде суспензии, сиропа или капель (в качестве растворителя использовать воду) для приема внутрь. Принимать 3 раза в сутки. Разовая доза зависит от возраста:

для детей в возрасте:

– 7-12 лет – 250 мг;

– 9 мес-2 лет – 62,5 мг.

В тяжелых случаях дозы могут быть удвоены.

Дозы при пероральном приеме:

– для детей 9 мес-2 лет – 20-40 мг/кг/сут в 3 приема;

– для детей 2-12 лет – 20-50 мг/кг/сут в 3 приема в зависимости от тяжести инфекции;

– для детей младше 9 месяцев доза для перорального приема не установлена.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1,2 г 3 раза в сутки, при необходимости – 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г.

– 3 мес-12 лет – 25 мг/кг (30 мг/кг в расчете на весь препарат) 3 раза в сутки; в тяжелых случаях – 4 раза в сутки;

– для детей до 3 месяцев: недоношенные и в перинатальном периоде – 30 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде – 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения – до двух недель.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1,2 г, в/в.

При более длительных операциях – по 1,2 г каждые 6 ч в течение суток.

Если риск инфицирования высокий, то введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При ХПН уменьшают кратность введения в зависимости от КК.

Если КК больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется.

Если КК 10-30 мл/мин лечение необходимо начинать с в/в введения 1,2 г, затем по 600 мг в/в или по 250-500 мг внутрь 2 раза в сутки.

Если КК меньше 10 мл/мин – 1,2 г, затем по 600 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием.

Для детей дозы уменьшают таким же образом.

Гемодиализ снижает концентрацию в сыворотке крови, поэтому во время и в конце диализа дополнительно вводят по 500 мг в/в.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо контролировать состояние функции органов кроветворения, печени и почек.

Для того, чтобы снизить риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ рекомендуется принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении больным с сепсисом может развиться реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Запомните! Таблетки – комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 и 500 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), т.е. 2 таблетки по 250 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг.

Взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие.

Бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.

Повышает эффективное действие непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).

При одновременном приеме антикоагулянтов следует наблюдать за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений прорыва.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Инструкция на Амоксиклав

Таблетки 250+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.

Таблетки 500+125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 875+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттисками «875» и «125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.

Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: порошок от белого до желтовато-белого цвета. Готовая суспензия — от почти белого до желтого цвета гомогенная суспензия.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения: от белого до желтовато-белого цвета.

Таблетки диспергируемые: продолговатые, восьмиугольные, светло-желтого цвета с вкраплениями коричневого цвета, с фруктовым запахом.

Фармакодинамика

Препарат Амоксиклав ® представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллинсвязывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обусловливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.

Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, вырабатывающие указанные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя спектр его активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимое антибактериальное действие.

Препарат Амоксиклав ® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

– грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

– грамотрицательные аэробы — Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).

Препарат Амоксиклав ® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):

– грамположительные аэробы — Bacillis anthracis*, виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазонегативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans;

– грамположительные анаэробы — виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды рода Peptostreptococcus;

– грамотрицательные аэробы — Bordetella pertussis, виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды рода Salmonella*, виды рода Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;

– грамотрицательные анаэробы — виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды рода Fusobacterium*;

– прочие — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

* Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствует их нечувствительности к монотерапии амоксициллином.

** Большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro, однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав ® внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Абсорбция активных веществ — амоксициллина и клавулановой кислоты — оптимальна в случае приема препарата в начале еды.

Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.

Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 ч после приема. Значения C_max составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.

C_max в плазме крови после болюсной инъекции в дозе 1,2 г (1000+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л — для амоксициллина и 28,5 мг/л — для клавулановой кислоты.

При применении препарата Амоксиклав ® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.

Оба компонента характеризуются достаточным V_d в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, интерстициальной жидкости).

Связывание с белками плазмы умеренное — 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.

V_d составляет примерно 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250+125 мг или 500+125 мг приблизительно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10–25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом.

Средний T_1/2 амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 ч, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 ч составляет примерно 50–85%, клавулановой кислоты — 27–60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.

Фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты обобщены в таблице 1.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T_1/2 увеличивается до 7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч для клавулановой кислоты.

Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью: необходим постоянный контроль состояния печени.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.