Стимулотон инструкция по применению, цена, отзывы врачей, аналоги

Стимулотон в Москве

Стимулотон — фармакологический препарат с антидепрессивным действием. Он используется для курсового лечения как сезонных депрессивных состояний, так и тех, что не связаны со временем года. После приема таблеток повышается самооценка, исчезает социальная дезадаптация, возвращается интерес к привычной деятельности, собственной жизни и окружающим событиям.

Активное вещество Стимулотона устраняет устойчиво сниженное настроение, двигательную заторможенность, нарушения мышления, ставшую привычной усталость, ухудшившуюся работоспособность. Препарат хорошо зарекомендовал себя в лечении депрессий, вызванных психотравмирующими ситуациями, соматическими заболеваниями, нарушениями обменных процессов в головном мозге или недостатком солнечного света.

В Москве купить Стимулотон можно в каждой аптеке Aptstore. Антидепрессанты представлены в нашей сети в широком ассортименте. Стоит здесь Стимулотон недорого, всегда есть в наличии в различных дозировках. Его использование быстро устраняет характерные для депрессии уныние и потерю интереса ко всему, что обычно доставляет удовольствие, нарушения сна, снижение концентрации внимания. Купить в аптеке Aptstore Стимулотон целесообразно сразу с другими препаратами, назначенными врач вместе с ним. Их стоимость в Aptstore бюджетна, еще более снижается во время акций.

Формы выпуска и состав

Производитель препарата — венгерская фармацевтическая компания Эгис — выпускает его в виде овальных белых плоскоцилиндрических таблеток с пленочными оболочками и рисками. Помещены они в ячейки блистеров из алюминизированной фольги. Вторичной упаковкой антдепрессантному средству служит картонная коробка, в которой находится инструкция по применению. Активное вещество — сертралин из клинико-фармакологической группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Вспомогательный состав таблеток представлен такими компонентами:

  • магния стеаратом;
  • гипролозой (гидроксипропилцеллюлозой);
  • натрия карбоксиметилкрахмалом;
  • кальция гидрофосфатом дигидратом;
  • целлюлозой микрокристаллической;
  • макроголом;
  • титана диокисью;
  • гипромеллозой.

Вспомогательные компоненты обеспечивают полноценное проникновение сертралина в системный кровоток и быстрое оказание им терапевтического действия.

Принцип действия Стимулотона

Выраженное антидепрессивное действие лекарственного средства обусловлено способностью активного вещества избирательно ингибировать обратный захват серотонина. Именно из-за снижения уровня этого нейромедиатора, отвечающего за передачу нервных импульсов, человек постоянно находится в подавленном настроении. Норадреналин и допамин почти не оказываются под влиянием сертралина. В терапевтической дозе происходит блокирование им захвата серотонина безъядерными форменными элементами крови — тромбоцитами.

Активное вещество антидепрессанта не обладает стимулирующим, седативным или антихолинергическим действием. Оно не способно оказывать влияние на мускариновые (холинергические), серотонинергические, допаминергические, адренергические, гистаминергические, ГАМК- или бензодиазепиновые рецепторы. Это объясняет отсутствие на фоне приема таблеток негативного тормозящего воздействия на функции центральной нервной системы.

После завершения второй недели курсовой терапии возникают первые антидепрессивные эффекты. Максимальных значений они достигают через полтора месяца лечения. Для лекарственного средства не характерна способность увеличивать массу тела, что происходит в процессе терапии трициклическими антидепрессантами. Также даже при длительном курсовом лечении не возникает психическая или физическая лекарственная зависимость.

Показания для проведения терапии

Препарат предназначен для лечения депрессивных состояний — аффективных расстройств, ведущими симптомами которых становятся снижение настроения, утомляемость, утрата прежних интересов, пессимистичное восприятие будущего. Врачами он включается в терапевтические схемы пациентов со следующими патологиями:

  • депрессиями различного генеза, в том числе осложненными постоянной беспричинной тревожностью;
  • обсессивно-компульсивными расстройствами;
  • паническими расстройствами, в том числе течение которых сопровождает агорафобия (боязнь открытого пространства);
  • посттравматическими стрессовыми расстройствами.

Выраженность терапевтических эффектов не зависит от причины депрессии. Прием препарата помогает устранить симптомы патологических состояний, вызванных психологическими травмами, хроническим стрессом, поражениями головного мозга и заболеваниями внутренних органов.

Как правильно принимать Стимулотон

Врач рассчитывает дозы антидепрессанта, определяет длительность терапевтического курса с учетом тяжести аффективного расстройства, характера их клинических проявлений, анамнестических данных. При отсутствии индивидуального режима дозирования лекарственное средство принимают следующим образом:

  1. Пациенты с депрессиями и обсессивно-компульсивными расстройствами принимают 50,0 мг раз в день в утренние или вечерние часы с постепенным повышением суточной дозы спустя неделю до 200,0 мг. При обсессивно-компульсивных расстройствах значимый терапевтический эффект обычно проявляется через два или три месяца. Затем пациент принимает препарат в минимально возможной поддерживающей дозе.
  2. Пациенты с паническими и посттравматическими стрессовыми расстройствами принимают 25,0 мг раз в день в утреннее или вечернее время с постепенным повышением суточной дозы спустя неделю сначала до 50,0 мг, затем — до 200,0 мг. Значимый терапевтический эффект обычно проявляется спустя неделю. Затем пациент принимает препарат в той же дозе в течение двух-четырех недель.
  3. Дети с обсессивно-компульсивными расстройствами 6-12 лет принимают 25,0 мг раз в день в утренние или вечерние часы с постепенным повышением суточной дозы спустя неделю до 50,0 мг.
  4. Дети с обсессивно-компульсивными расстройствами 12-17 лет принимают 50,0 мг раз в день в утреннее или вечернее время с постепенным повышением суточной дозы спустя неделю до 200,0 мг.

Следует обязательно проконсультироваться с врачом при незначительно ослабевающих клинических проявлениях депрессии. Он скорректирует режим дозирования или произведет замену препарата аналогом с другим активным компонентом.

Читайте также:
Раки: чем полезны для мужчин и женщин, химический состав, можно ли беременным

Список ограничений

Абсолютное противопоказание — гиперчувствительность к сертралину или вспомогательному веществу. В педиатрической практике оно используется с шести лет только в терапии детей с обсессивно-компульсивными расстройствами. Врачи не назначают препарат пациентам с нестабильной эпилепсией. Антидепрессивное средство нельзя использовать вместе с ингибиторами МАО. Их применение возможно с перерывом не менее двух недель.

Во время вынашивания беременности допустим прием лекарственного средства при неэффективности более безопасных препаратов после оценки его пользы для женщины и риска для плода. При необходимости антидепрессантной терапии в период лактации грудное вскармливание нужно прервать, возобновив после ее завершения.

С осторожностью следует применять препарат больным с органическими заболеваниями головного мозга, маниакальными состояниями, эпилепсией, печеночной и/или почечной недостаточностью, а также при низком весе.

Побочные эффекты

Курсовой прием антидепрессанта исключительно редко становится причиной развития системных и местных побочных реакций. Проявляются они следующим образом:

  • сонливостью, головокружением, бессонницей, головными болями, тремором, галлюцинациями, раздражительностью, неусидчивостью, ажитацией;
  • сердцебиением;
  • снижением веса;
  • носовыми кровотечениями;
  • нечеткостью зрения;
  • сухостью слизистых рта, желудочными спазмами, плохим аппетитом, повышенным газообразованием, абдоминальными болями, тошнотой;
  • дисменореей, эректильной дисфункцией;
  • гиперемией, сыпью, зудом;
  • повышенным потоотделением;
  • повышением уровня печеночных ферментов.

Следует прервать лечение и обратиться к врачу. Он назначит средства для устранения симптомов.

Взаимодействие

Обычно антидепрессант хорошо сочетается со всеми системными препаратами, которые используются в комплексной терапии. Но его нежелательно использовать одновременно с такими лекарственными средствами:

  • спиртосодержащими препаратами, Карбамазепином, Галоперидолом, Фенитоином;
  • Диазепамом, Толбутамидом;
  • Варфарином;
  • Циметидином;
  • литийсодержащими средствами;
  • серотонинергическими средствами.

Запрещено одновременно препараты, в составе которых есть идентичное активное вещество. Следует сообщить врачу о принимаемых для лечения сопутствующих заболеваний средствах.

Рекомендации

Применение препарата не оказывает влияния на функционирование центральной нервной системы, не ухудшает психоэмоциональное состояние. Тем не менее достаточного опыта клинических наблюдений нет. Поэтому только в индивидуальном порядке разрешено управление автотранспортными средствами, допустимо выполнение работ, требующих высокой скорости реакций, повышенной концентрации внимания.

В инструкции по применению есть информация о несовместимости препарата с алкогольными напитками. Этиловый спирт способен нивелировать фармакологическое действие сертралина, а также угнетать работу центральной нервной системы, провоцировать побочные проявления. От употребления алкоголя необходимо воздержаться.

Аналоги

При непереносимости компонентов препарата Стимулотон купить в интернет-аптеке Aptstore можно аналоги, назначенные врачом, но с другим активным веществом. Обычно он заменяется Актапароксетином, Флуоксетином, Пароксином. Их стоимость в Aptstore, как и цена Стимулотона, вполне демократична. Благодаря гибкой системе скидок приобрести здесь любой фармакологический препарат можно очень дешево.

Срок годности, условия хранения

Антидепрессивный препарат годен в течение пяти лет. Его хранят в сухом, затемненном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Отпуск из аптек

Купить Стимулотон в аптеках можно по рецепту врача.

Где купить Стимулотон

Вопрос, где купить Стимулотон, для всех наших постоянных клиентов неактуален. В аптечной сети Aptstore реализуются разнообразные фармакологические препараты, предназначенные для устранения депрессивных состояний и других аффективных расстройств. Вы всегда приобретете здесь и Стимулотон, цена в аптеке которого вполне демократична.

Каждый филиал Aptstore отличается большим ассортиментом антидепрессивных средств с различными дозировками. Если заказать Стимулотон заблаговременно, то получится неплохо сэкономить. Наши сотрудники предоставят при необходимости информацию о правильном применении антидепрессанта и особенностях его использования.

Как купить Стимулотон в интернет-аптеке Aptstore

На сайте интернет-аптеки вы узнаете, сколько стоит Стимулотон, ознакомитесь с действием активного компонента и терапевтическими эффектами препарата. У нас для поиска любого лекарственного средства или биологически активной добавки есть несколько фильтров. Быстро найти Стимулотон получится так:

  • выбрать таблетки, сместив указатель алфавита до букв «Ст» (Стимулотон);
  • Каталог: Лекарственные препараты — Нервная система — Стимулотон таб.;
  • если Стимулотон ранее уже был куплен в нашей интернет-аптеке, найти таблетки в «Избранном» и вновь поместить их в «Корзину».

А лучше воспользоваться для поиска Умной строкой, внеся в нее «Стимулотон». Откроются изображения упаковок с разными дозировками и количеством таблеток. При заранее оформленном заказе доставка Стимулотона занимает два или три дня.

Содержание:

Доставка заказа в Москве

Заказывая на aptstore.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу. Все пункты доставки в Москве – 57 аптек

Стимулотон

Стимулотон

Фото препарата

  • Латинское название: Stimuloton
  • Код АТХ: N06AB06
  • Действующее вещество: Сертралин (Sertralin)
  • Производитель: ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия)

Состав

В 1 таблетке сертралина гидрохлорида 55,95 мг или 111,9 мг.

Магния стеарат, гипролоза, натрия карбоксиметилкрахмал, кальция гидрофосфата дигидрат как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке по 50 мг и 100 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Сертралин является ингибитором реаптейка (обратного захвата) серотонина. В результате концентрация этого нейромедиатора возрастает, устраняется дефицит серотонина, что является основной причиной депрессивных состояний.

Читайте также:
Свечи с красавкой при геморрое: отзывы и инструкция по применению

Не производит психостимулирующего, седативного и м-холиноблокирующего эффекта. Не имеет сродства с серотонинергическими, мускариновыми, ГАМК- рецепторам и бензодиазепиновым рецепторам, не ингибирует МАО. Не вызывает лекарственную зависимость и увеличения массы тела. Отсутствует также кардиотоксическое действие препарата.

Антидепрессивный эффект препарата наблюдается к концу второй недели, а начальный эффект на первой неделе.

Фармакокинетика

Всасывается из ЖКТ полностью, но медленно. Cmax в крови определяется через 5-8 ч. Биодоступность увеличивается при одновременном приеме пищи. На 98% связывается с белками крови. Выделяется с грудным молоком. О возможности проникновения через плацентарный барьер данных нет. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой и калом. T 1/2 составляет 22-36 часов.

Показания к применению

  • депрессивные состояния;
  • рекуррентные (повторяющиеся) депрессии;
  • профилактика эпизодов депрессии; ;
  • социофобии;
  • состояние тревоги и депрессии одновременно; ;
  • стрессовое расстройство после травмы.

Противопоказания

  • повторяющиеся приступы эпилепсии;
  • прием ингибиторов МАО;
  • возраст до 18 лет, кроме пациентов с неврозами навязчивых состояний;
  • повышенная чувствительность к препарату;
  • беременностьи кормление грудью.

Определенную осторожность следует проявлять при назначении препарата Стимулотон при маниакальных состояниях, задержке умственного развития, печеночной и почечной недостаточности.

Побочные эффекты Стимулотона

Все побочные эффекты встречаются редко:

  • сонливость, головокружение, бессонница, головная боль, тремор, галлюцинации, раздражительность, синдром неусидчивости, ажитация;
  • сухость во рту, спазмы в желудке, снижение аппетита, метеоризм, боли в животе, тошнота;
  • сердцебиение;
  • снижение веса;
  • носовые кровотечения;
  • нечеткость зрения; , снижение потенции, задержка эякуляции;
  • гиперемия кожи, сыпь, зуд;
  • повышенное потоотделение;
  • повышение ACT и АЛТ;
  • синдром отмены.

Инструкция по применению Стимулотона (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь, 1 раз в день. Время приема не имеет значения (утро или вечер).

Лечение депрессии и неврозов навязчивых состояний: 50 мг взрослым.

При панических расстройствах начинают лечение с 25 мг, через 7 дней доза повышается до 50 мг. При этих состояниях при необходимости дозу повышают по 25 — 50 мг раз в неделю до МС дозы — 200 мг. Эффект от лечения наступает в течение недели, для полного и стойкого антидепрессивного эффекта требуется от 2 недель до 1 месяца. Минимальная эффективная доза назначается в виде поддерживающей терапии.

Детям от 13 до 18 лет с неврозами навязчивых состояний — 50 мг. Детям от 6 до 12 лет с этим заболеванием рекомендуется 25 мг, с увеличением до 50 мг через неделю. В дальнейшем допускается повышение дозы по 50 мг каждую неделю до МС дозы 200 мг. Поскольку вес тела у детей меньше, нужно учитывать возможность передозировки. Для поддерживающей терапии подбираются минимальные эффективные дозы.

Инструкция по применению Стимулотона содержит информацию о дозировании препарата у определенных групп: пожилые пациенты и больные с нарушением функции почек — доза не корректируется, тяжелое нарушение функции печени —доза уменьшается.

Передозировка

Стимулотон даже в больших дозах не вызывает тяжелых симптомов передозировки. Но при назначении его с психотропными препаратами наблюдаются случаи отравления.
Передозировка проявляется появлением серотонинового синдрома:

  • двигательные нарушения (подергивая мышц, тремор, бруксизм, атаксия);
  • вегетативные нарушения (озноб, профузное потоотделение, тошнота, боль в животе, расстройство стула, тахикардия, колебания АД);
  • психические нарушения (дезориентация, возбуждение, гипомания, спутанность сознания).

Антидоты отсутствуют. Проводится интенсивная терапия и наблюдение за сердечной деятельностью и функцией дыхания. Промывание желудка не очень эффективно, применяются сорбенты.

Взаимодействие

Препараты, влияющие на ЦНС (Карбамазепин, Галоперидол, Фенитоин), следует применять с осторожностью. От употребления алкоголя необходимо воздерживаться.

Назначение ингибиторов моноаминоксидазы при одновременном назначении сертралина ведет к выраженным осложнениям в виде развития серотонинового синдрома. После отмены препараталечение ингибиторами МАО начинают только через2 недели.

Поскольку действующее вещество связывается с белками крови, эту особенность фармакокинетики нужно учитывать при совместном назначении Диазепама, Варфарина и других препаратов, которые также связываются с белками.

Циметидин снижает клиренс сертралина.

Наблюдается тремор при совместном применении с литием, а производные кумарина увеличивают ПВ (протромбиновое время). Следует избегать одновременного применения с другими серотонинергическими препаратами (Триптофан, Фенфлурамин).

Стимулотон

Стимулотон

Депрессивные состояния (в т.ч. сопровождающиеся чувством тревоги); профилактика инициальных или хронических эпизодов депрессии; обсессивно-компульсивные расстройства; панические расстройства.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, беременность; период лактации, одновременное назначение ингибиторов МАО.

C осторожностью. Неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером, независимо от приема пищи. При отсутствии эффекта возможно постепенное (в течение нескольких недель) увеличение дозы до 200 мг/сут (на 50 мг/нед). Некоторые клиницисты рекомендуют назначать вначале дозу 25 мг/сут в течение 1-2 дней.

Панические расстройства: начальная доза – 25 мг/сут с последующим увеличением до 50 мг/сут в течение 1 нед.

Читайте также:
Рецидив рака молочной железы после мастэктомии: прогнозы и признаки

При проведении длительной поддерживающей терапии назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем меняют в зависимости от эффекта.

Обсессивно-компульсивные расстройства: у детей и подростков 13-17 лет начальная доза – 50 мг/сут, у детей 6-12 лет начальная доза – 25 мг/сут, с последующим увеличением в течение 1 нед до 50 мг/сут. При недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут, с интервалом не менее 1 нед.

У пожилых пациентов начальная доза – 25 мг/сут (утром или вечером) с последующим постепенным увеличением.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина, усиливает его эффекты, оказывает слабое влияние на обратный захват норэпинефрина и дофамина; в терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека.

Подавление активности обратного захвата серотонина повышает серотонинергическую передачу, что приводит к последующему торможению адренергической активности в голубоватом месте (locus ceruleus). Сертралин тормозит также возбуждение серотониновых нейронов в области шва (средняя линия продолговатого мозга); что приводит к первоначальному повышению активности голубоватого места с последующим снижением активности постсинаптических бета-адренорецепторов и пресинаптических альфа2-адренорецепторов.

Не вызывает лекарственную зависимость, не оказывает психоостимулирующего, седативного, м-холиноблокирующего и кардиотоксического действия, не изменяет психомоторную активность. Благодаря селективному угнетению захвата серотонина не усиливает активность симпатической нервной системы.

Не обладает сродством к м-холино-, серотониновым (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), дофаминовым, адрено-, гистаминовым, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам; не ингибирует МАО.

В отличие от трициклических антидепрессантов при лечении депрессии или обсессивно-компульсивных расстройств (навязчивых состояний) не увеличивает массу тела.

Начальный эффект сертралина развивается в течение 7 дней, полный – через 2-4 нед.

Побочные действия

Аллергические реакции, кровотечения (в т.ч. носовое), сердцебиение, сухость во рту, снижение аппетита.

Редко – повышение аппетита (возможно как следствие устранения депрессии), тошнота, рвота, неустойчивый стул, диарея, спазмы в желудке или животе, метеоризм или боли, снижение массы тела; головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, тремор, нарушения движения (экстрапирамидные симптомы, изменение походки), акатизия, судороги, парестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, тревожность, психоз, гиперемия кожи или “приливы” крови к лицу, нарушение зрение (включая нечеткость зрения), зевота, повышенное потоотделение, нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия), дисменорея, галакторея, гипомания, мания, гипонатриемия (синдром неадекватной секреции АДГ), гиперпролактинемия, синдром “отмены”, мультиформная экссудативная эритема, кожная сыпь и зуд.

Симптомы: тревожность, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тошнота, рвота, тахикардия.

Лечение: обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких), промывание желудка, назначение рвотных ЛС, активированного угля с сорбитолом. Необходим контроль функции сердца и печени. Малоэффективны форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови (учитывая большой объем распределения).

Особые указания

В период лечения необходимо осуществлять строгий контроль поведения больных в состоянии депрессии (риск суицидальных попыток) до тех пор, пока не наступит значительного улучшения в результате проводимого лечения.

Сертралин назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Контролируемых результатов безопасности применения у беременных женщин нет, поэтому назначение при беременности противопоказано.

Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначать Стимулотон, следует рекомендовать пользоваться эффективными средствами контрацепции.

Сертралин выделяется с грудным молоком. Достоверных данных о безопасности его применения в период лактации нет. При необходимости назначения Стимулотона в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие

Сертралин способен вытеснять из связи с белками плазмы др. ЛС.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени), блокирует цитохром CYP2D6, повышая концентрацию в плазме одновременно применяемых ЛС, в метаболизме которых принимает участие этот фермент (трициклические антидепрессанты, антиаритмические ЛС Ic класса – пропафенон, флекаинид).

Снижает клиренс толбутамида (необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении).

Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов (гипертермия, ригидность, судороги, изменения психического состояния, спутанность сознания, раздражительность, чрезмерное возбуждение с развитием делирия и комы).

Циметидин снижает AUC, Cmax и T1/2 сертралина на 50, 24 и 26% соответственно.

При одновременном применении с препаратами Li+ повышается риск развития тремора.

Стимулотон ® (Stimuloton ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Стимулотон ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой “Е272” на одной стороне и риской – на другой, без запаха.

1 таб.
сертралина гидрохлорид111.9 мг,
что соответствует содержанию сертралина100 мг
Читайте также:
Разбираемся в вопросе, как отличить вирусный конъюнктивит от бактериального

Вспомогательные вещества: магния стеарат, гипролоза, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая; оболочка: макрогол 6000, титана диоксид (C.I.77891 EEC 171), гипромеллоза.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, производное нафтиламина. Селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге. На нейрональный захват норадреналина и допамина практически не влияет. Не обладает специфическим сродством к адрено- и м-холинорецепторам, GABA-рецепторам, допаминовым, гистаминовым, серотониновым или бензодиазепиновым рецепторам. Не ингибирует МАО. Вызывает анорексию, эффективен при навязчивых состояниях.

Фармакокинетика

При приеме внутрь сертралина в дозах 50-200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней C max в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Средний T 1/2 у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция активного вещества до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения. Связывание с белками плазмы составляет около 98%, V d – 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, – N-десметилсертралин – обладает слабой фармакологической активностью.

T 1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Выводится главным образом через кишечник и с мочой в равных количествах в виде метаболитов, менее 0.2% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Стимулотон ®

Лечение депрессивных состояний различного генеза у больных с моно- и биполярными аффективными расстройствами. Профилактика рецидивов эпизодов депрессий.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
F31Биполярное аффективное расстройство
F32Депрессивный эпизод
F33Рекуррентное депрессивное расстройство
F41.2Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь – 50 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут за несколько недель. Эффект проявляется через 7 дней после начала лечения, достигая максимума через 2-3 недели.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко – маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко – запоры, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны репродуктивной системы: редко – снижение потенции.

Аллергические реакции: редко – повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности сертралина при беременности не проводилось, поэтому применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли сертралин с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации. Отдельные исследования показали, что у грудных детей, матери которых в период вскармливания получали сертралин, его уровень в плазме крови незначителен или не определяется, в то время как концентрации в грудном молоке превышают концентрации в крови матери.

Женщинам детородного возраста в период лечения сертралином следует применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного и мутагенного действия сертралина. Однако в дозах, приблизительно в 2.5-10 раз превышавших максимальные суточные клинические дозы, сертралин вызывал задержку оссификации костной ткани плода, возможно, как результат влияния на материнскую особь. При введении сертралина в дозах, примерно в 5 раз превышавших максимальные клинические дозы, наблюдалось снижение выживаемости новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.

Не следует применять у пациентов, которым проводится электрошоковая терапия. Применение сертралина возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Безопасность применения в педиатрии не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время.

При одновременном применении сертралин может вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты, в результате этого повышается концентрация в плазме соответствующего активного вещества и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации в плазме крови указанных препаратов вследствие ингибирования изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.

Читайте также:
Синдром паркинсонизма, как симптом заболеваний нервной системы

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. селегилина, моклобемида) возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности психического и физиологического состояния организма, вплоть до развития делирия и комы).

При одновременном применении с солями лития возможно усиление тремора. При одновременном применении с дезипрамином возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с циметидином – значительное снижение клиренса сертралина.

Стимулотон

Стимулотон таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 28 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Винпотропил таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг+800 мг 60 шт. банка

Триттико таблетки пролонгированного действия 150 мг 60 шт.

Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F.

Боярышника настойка 25 мл Кировская ФФ

Кировская фармацевтическая фабрика

Афобазол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг 20 шт.

Ламотриджин таблетки 25 мг 30 шт. Канонфарма

Ламотриджин таблетки 50 мг 30 шт. Канонфарма

Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. Озон

Инструкция по применению

Общая информация

Стимулотон – это популярный антидепрессант, который борется с состояниями необоснованной тревоги, напряжения, последствиями стрессов. Биологи утверждают, что при депрессии в организме снижается общее количество некоторых веществ, в том числе, серотонина, дофамина и некоторых других. Антидепрессант восстанавливает их нормальный уровень, корректирует процессы, которые происходят в мозгу, и человек начинает чувствовать себя намного лучше.

В настоящее время около двух третей населения в западных странах принимают те или иные антидепрессанты, в том числе, и данный препарат.

Применение

Стимулотон используют для лечения заболеваний различной этиологии:

  • депрессии различного происхождения, а также во избежание ее повторения,
  • для эффективного избавления от панического и тревожного состояния, социальных фобий без маниакальных симптомов,
  • при ОКР (обсессивно-компульсивных расстройствах),
  • борьбы с последствиями стрессов, в том числе, и тех, которые возникают в посттравматический период.

Состав и действие

Выпускается в виде таблеток в оболочке, которые содержат 50 или 100 мг активного вещества.

Активное вещество — сертралин в форме гидрохлорида.

Вспомогательные составляющие: стеарат магния, крахмалгликолят натрия, гидрофосфата дигидрат кальция, микрокристаллическая и гидроксипропилцеллюлоза.

Компоненты оболочки: гипромеллоза, диоксид титана.

Лекарство эффективно воздействует на ЦНС, захватывая серотонин и повышая его уровень в организме.

Формат выпуска

Таблетки Стимулотона имеют форму овала, выпуклые с двух сторон, белого цвета без запаха. С одной стороны есть гравировка Е271, с другой – таблетка разделена посредине черточкой.

Таблетки массой 50 мг расфасованы в блистеры по 10 штук. В коробке может быть 1, 2, 3 блистера и инструкция. Возможен выпуск таблеток 100 мг: по 14 штук в блистере, в коробке – 2 упаковки.

Противопоказания к применению

Данный препарат имеет целый ряд ограничений по применению, поэтому отпускается только по рецепту. Противопоказаниями к приему данного лекарства считаются такие факторы:

  • Индивидуальная непереносимость к компонентам фармпрепарата.
  • При наличии эпилепсии с частыми приступами.
  • Во время приема триптофана и фенфлурамина, а также в течение полумесяца после окончания приема ингибиторов МАО.
  • Средство запрещено детям-дошкольникам, а также беременным и кормящим грудью.

Особые предостережения

Очень осторожно нужно принимать Стимулотон при наличии определенных заболеваний или их симптомов.

  • Нарушения функций печени.
  • Патологические расстройства настроения без видимых причин.
  • Эпилепсия даже в легкой форме, без припадков.

Суицидальные настроения

Мысли о самоубийстве – побочное явление депрессии или признак серьезной болезни. В начале приема лекарства они иногда усиливаются, а облегчение наступает только после 14 дней регулярного приема. О таких настроениях нужно немедленно рассказать врачу, близким людям. Родственников лучше заранее предупредить о возможности отклонений в поведении в период приема данного фармпрепарата, чтобы они в это время постоянно находились рядом.

Беременность и лактация

В этот период прием Стимулотона крайне нежелателен. Используют лекарство в крайних случаях, когда существует риск серьезного ухудшения здоровья женщины. При наступлении беременности, когда идет прием препарата, необходимо сразу же посоветоваться с врачом. Активное вещество лекарства поступает в грудное молоко. По этой причине нужно либо не принимать его во время лактации, либо прекратить грудное вскармливание, поскольку даже небольшая доза сертралина отрицательно действует на ребенка.

Подростки и дети

Прием Стимулотона дошкольниками запрещен. Школьникам от 7 до 17 лет можно принимать лекарство по особым показаниям, только в случае ОКР, поскольку фармсредство в первые дни использования вызывает мысли об уходе из жизни, вызывает усиление раздражения, враждебности к окружающим. Также нет достоверных исследований, как влияет продукт на рост и развитие ребенка, формирование его психики. Поэтому его назначение пациентам, не достигшим 18 лет, происходит только в крайних случаях.

Дозировка

Специалисты рекомендуют строго придерживаться суточной нормы, которую выписал врач. Согласно инструкции по применению, лекарство принимают 1 раз в день, желательно, в одно и то же время суток: утром, вечером – когда удобно пациенту. Это необходимо, чтобы между приемами прошли сутки. Таблетку нужно проглотить, не разжевывая, и запить чистой водой.

Обычно врачи назначают такие дозировки.

  • При ОКР и депрессии – одну таблетку в день (50 мг).
  • При тревогах, паническом состоянии – полтаблетки (25 мг).

В то же время, врач может временно назначить до 200 мг в сутки, однако самостоятельно принимать такие дозы нельзя! Следует помнить, что оздоровление может продолжаться достаточно долго, и первые результаты появляются не ранее чем через две-три недели после первого приема Стимулотона, поэтому курсы могут продолжаться до полугода и даже года. Самостоятельно принимать лекарство, прерывать курс лечения нельзя ни в коем случае, поскольку ломается схема, болезнь дает рецидив и приходится начинать все с начала.

Читайте также:
Спинальный шок: значение ранней диагностики, методы лечения. Спинальный шок — 5 форм протекания процесса и что это за недуг?

  • В подростковом возрасте от 13 до 17 лет в сутки возможен прием 50 мг.
  • Детям от 7 до 12 лет курс начинают с 25 мг. Дальнейшее увеличение или уменьшение доз происходит только под контролем врача, в соответствии с индивидуальными показаниями.
  • Пожилым людям назначают те же объемы, что и взрослым.
  • Больным с дисфункцией печени необходимо уменьшить количество фармсредства за один раз.
  • Заболевания почек не требует коррекции дозировки.

Передозировка

Увеличение приема Стимулотона может вызвать тошноту и рвоту, сонливость, расширение зрачков, тахикардию. Необходимо срочно обратиться к врачу, а до приезда специалиста принять активированный уголь. В тяжелых случаях пациент должен находиться в палате интенсивной терапии, где за его состоянием будут постоянно наблюдать.

Побочное действие

Как правило, средство не вызывает неприятных ощущений и хорошо переносится. Но возможны и неприятные сопровождающие эффекты. Это могут быть такие симптомы.

  • Аллергия, отеки, потеря сознания.
  • Подъем температуры, неясное сознание, судороги, тошнота.
  • Резкий смены настроения, необоснованное веселье или наоборот, раздражение, паника.

В таких ситуациях необходимо сразу обратиться к врачу!

Есть и более легкие неприятные эффекты: головокружение, сонливость, нервозность, понос, утомляемость, бессонница. Как правило, они проходят после завершения курса.

Совместимость с лекарствами

Состав Стимулотона несовместим с ингибиторами, антидепрессантами, препаратами лития, а также фармсредствами, действующими на ЦНС. Он противопоказан одновременно с приемом циметидина, а также средств, которые понижают сворачиваемость крови или метаболизируются в печени.

Алкоголь

Со спиртными напитками фармпрепарат несовместим.

Транспортные средства

Возможны индивидуальные ограничения в управлении транспортными средствами.

Хранение

В сухом месте, недоступном для детей, при комнатной температуре. Срок годности указывается на упаковке.

Таблетки Стимулотон: инструкция по применению, цена, отзывы пациентов, аналоги

При выборе антидепрессантов предпочтение отдаётся препаратам с минимальным риском проявления побочных эффектов.

Одним из таких является Стимулотон .

28--i-50

Состав

Выпускают медикамент в виде таблеток двух вариантов дозировок: 50 мг и 100 мг.

Основу химической формулы представляет вещество сертралин .

formula-sertralina

Компонент работает по принципу ингибиторов обратного захвата серотонина.

Действие активного соединения усиливают другие вещества, используемые в производстве:

  • кальция гидрофосфата дигидрат;
  • магния стеарат;
  • МКЦ;
  • натрия карбоксиметилкрахмал;
  • гипролоза.

Таблетки характеризуются овальной формой, выпуклостью с обеих сторон, белым или приближённым к нему цветом, отсутствием специфического запаха. На лекарство дозировки 50 мг нанесена гравировка в виде символов «Е271», 100 мг – «Е272».

В обоих вариантах пилюли покрыты плёночной оболочкой.

vneshnij-vid

Для её изготовления используют:

  • макрогол 6000;
  • гипромеллозу;
  • титана диоксид.

Комплектуют средство картонными коробочками и аннотацией.

Купить антидепрессант можно в стационарных и онлайн аптеках.

Отпускается медикамент по предъявлению рецептурного листа. Выписывает его лечащий врач.

vrach-pishet-retsept

Оформляется рецепт на латинском.

Показания к применению

Фамрпродукт используют преимущественно для лечения депрессий различного происхождения.

lechenie-depresii

Среди других назначений:

  • тревожные состояния;
  • обсессивно-компульсивные расстройства (включая детей от 6 лет и старше);
  • посттравматические стрессовые расстройства;
  • панические расстройства;
  • агорафобия.

Ограничения к применению

Как все фармакологические составы, Стимулотон имеет ряд ограничений к использованию.

zaprety-i-ogranicheniya

  • Приём лекарства может быть опасным при наличии у пациента тяжёлых нарушений функционирования почек, аденомы предстательной железы, глаукомы или эпилепсии.
  • Также к противопоказаниям относится аллергия на компоненты состава. При этом важно учесть, что при изучении веществ стоит принимать во внимание перечень ингредиентов оболочки, которой покрывают таблетки.

Инструкция по применению

Антидепрессант назначают взрослым и детям с 6 летнего возраста.

Принимать средство нужно один раз в день .

instruktsiya-kak-zapivat

Рекомендуется выбрать определённое время для приёма таблетки – утро или вечер.

Дозировка и схема лечения выбирается с учётом вида заболевания:

  • при обсессивно-компульсивных расстройствах и депрессии – суточная норма составляет 50 мг;
  • при панических/посттравматических стрессовых расстройствах – начальная суточная норма соответствует 25 мг, спустя неделю её увеличивают до 50 мг.

При отсутствии положительной динамики терапии предлагается увеличить суточную норму до 100-200 мг/сут. Делать это нужно постепенно, прибавляя к норме каждую неделю по 25 мг.

30-tabletok-50mg

Положительная динамика лечения наблюдается в течение 7 дней приёма таблеток. Однако судить об эффективности препарата раньше 2-4 недель не стоит. Результат терапии обсессивно-компульсивного расстройства можно оценить ещё позже.

После исчезновения симптоматики рекомендуется снизить суточную норму до начального уровня для поддержания достигнутого эффекта.

Особенности лечения детей

Дозировка определяется с учётом возраста ребёнка:

  • с 6 до 12 лет – начальная суточная норма составляет 25 мг, спустя неделю дозу увеличивают до 50 мг;
  • с 13 до 18 лет – суточная норма соответствует 50 мг, при необходимости её увеличивают по 50 мг еженедельно до 200 мг.
Читайте также:
Плацента композитум: инструкция по применению, цена и отзывы

lechenie-rebenka

При проведении поддерживающей терапии суточная норма составляет 25-50 мг.

Детям и подросткам до 18 лет рассматриваемый антидепрессант может назначаться исключительно для лечения обсессивно-компульсивных расстройств.

Побочные эффекты

Принимая во внимание отзывы врачей и тех, кто принимал антидепрессант, побочные действия в период проведения терапии фиксируются нечасто. Обычно фармпродукт хорошо переносится организмом.

Среди возможных нежелательных проявлений:

  • усиление чувства тревожности;
  • головная боль;
  • нарушение сна;
  • повышенная утомляемость;
  • головокружение;
  • тошнота, сухость слизистой полости рта;
  • диарея;
  • снижение аппетита;
  • снижение либидо, ослабление или исчезновение оргазма.

Также встречаются случаи аллергической реакции, вызванные действием компонентов состава. Выражаются они в виде сыпи, покраснения кожного покрова, зуда .

Стимулотон и алкоголь

Во время проведения терапии с использованием Стимулотона запрещается употреблять спиртные напитки.

prinimaet-s-alkogolem

Алкоголь с одой стороны сказывается негативным образом на развитие заболевания, состояние усугубляется.

С другой стороны этанол снижает действие активного соединения, что не даёт положительного результата в лечении депрессии и других расстройств.

Стимулотон при беременности

Ввиду отсутствия клинических испытаний для данной категории пациентов запрещается применение антидепрессанта в период беременности.

Аналогичное предупреждение касается женщин, кормящих малышей грудью.

esli-mat-kormit

Активное вещество способно проникнуть в молоко матери. Степень опасности веществ, используемых в производстве лекарства, не изучалась.

Исследования, проводимые на лабораторных животных, доказывают опасные последствия. Поэтому разработчики продукта настоятельно советуют не нарушать режим ограничений.

Отмена препарата

На завершающем этапе терапии предусмотрено снижение суточной нормы. Такая предосторожность обусловлена способностью медикамента вызывать синдром отмены при резком отказе от таблеток.

10tabletok-po-50

Выражается это в нарушении сна, ощущении тревожности, онемении, головокружении, головной боли и пр.

Пациенты, принимавшие длительное время рассматриваемый антидепрессант, попадают в группу риска людей, подверженных костным переломам.

Меры предосторожности

При использовании Стимулотона необходимо придерживаться следующих мер предосторожности:

  • Особого контроля требуют пациенты, имеющие проблемы с почками или печенью. Им назначают минимальные дозы или увеличивают интервал между приёмами таблеток.
  • Обо всех нежелательных реакций необходимо сообщать врачу. Но есть симптомы, которые требуют срочной отмены антидепрессанта и врачебной помощи. Насторожить должны суицидальные мысли и судорожные припадки. Также опасным считается пожелтение кожного покрова, склеры глаз. Данные признаки указывают на проблемы со стороны печени.
  • При пропуске очередной дозы не стоит увеличивать количество препарата следующего приёма.
  • Самостоятельно корректировать дозировку строго запрещается. Все действия должны быть согласованы с лечащим врачом.

Отзывы пациентов, принимавших препарат

Екатерина, 50 лет:

При назначении Стимулотона лечащий врач подчеркнул, что на сегодня это один из лучших антидепрессантов со слабовыраженными побочными действиями. Хотя их в аннотации предостаточно.

Лично у меня ухудшилось зрения после 6-месячного курса терапии. Однако сама депрессия уже не настолько проявляется, как это было раньше.

stimuloton-otzyvy

Алла, 44 года:

Я не отношусь к медицинским работникам, поэтому права не имею советовать препараты. Но благодаря Стимулотону удалось побороть затянувшуюся депрессию.

Психоневролог 7 месяцев назад назначил средство для курсового приёма.

В течение первой недели дали о себе знать побочки. Проявились они в виде сухости во рту и тахикардии. В целях устранения нежелательных реакций врач снизил дозу.

Употребляю антидепрессант до сих пор, но состояние улучшилось ещё два месяца назад. Сейчас пью поддерживающую дозу (25 мг/сут). Рецидивы не случались. Медикамент действительно работает!

otzyv-o-stimulotone

Андрей Викторович, 56 лет:

После сильного стресса не смог избавиться от мрачных мыслей и тревожных ощущений. Пришлось прибегнуть к применению антидепрессантов. В начале пропил месяц Ципрамил. Результата не заметил. Потом назначили Стимулотон.

Удалось наладить полноценный сон, стабилизировать психоэмоциональный фон. Что лучше из двух использованных медикаментов, ответ очевиден – Стимулотон. Он вернул меня к жизни, побочные действия о себе не давали знать.

Кроме прочего препарат имеет доступную цену.

Отзывы врачей

Юров И. М., врачебный стаж 19 лет:

Практикую Стимулотон уже не один год. Лекарство прекрасно устраняет симптомы депрессивного расстройства.

Средство из группы СИОЗС обеспечивает мягкое действие, обладает стимулирующим эффектом. Рекомендую употреблять таблетки в утренние часы.

Минимальный курс длится 3 месяца, но продолжаю контролировать состояние пациента ещё в течение полугода. Медикамент не вызывает привыкания.

Все, кому назначал приём антидепрессанта, не прибавляли в весе. Также отсутствовал обратный эффект лечения – усиление проявления симптомов. Поэтому считаю продукт одним из фаворитов в фармакологической группе.

stimuloton

Анисимова А. С., врачебный стаж 23 года:

Советую своим пациентам Стимулотон как отличный антидепрессант, обеспечивающий высокий терапевтический результат.

Из преимуществ хочется отметить отсутствие физической и психической зависимости к препарату. В моей практике не встречались случаи набора массы тела.

Оценить результат действия сертралина можно по завершению второй недели. Приемлемым считается и режим применения таблеток. Их употребляют всего один раз в сутки вне зависимости от приёма пищи.

Читайте также:
Раствор Фукорцин при ветрянке у детей и взрослых: показания, инструкция по применению + отзывы

stimuloton

Аналоги

Если после 1-2 недельной терапии отсутствует положительная динамика в состоянии пациента, лечащим врачом производится замена препарата.

Структурными аналогами рассматриваемого средства являются:

Идентичными фармакологическими свойствами обладают и другие средства, которые являются заменителями Стимулотона:

Запрещается выбирать аналоги и заменители на своё усмотрение. Каждый антидепрессант обладает особенным принципом действия, имеет свой перечень противопоказаний и побочных эффектов.

При назначении специалист учитывает все тонкости действия того или иного активного вещества, способность организма пациента выдерживать нагрузки. Игнорирование предостережения чревато развитием осложнений и ухудшения психического состояния.

Видео

Стимулотон

Стимулотон таблетки 100 мг 28 шт

Таблетки 50 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, с гравировкой «E 271» на одной и с риской – на другой стороне, без запаха. Таблетки 100 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, с гравировкой «E 272» на одной и с риской – на другой стороне, без запаха.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Действующее вещество: 50 мг или 100 мг сертралина в 1 таблетке (в виде 55,95 мг и 111,90 мг сертралина гидрохлорида соответственно), вспомогательные вещества: магния стеарат, гипролоза, натрия карбоксиметилкрахмал (тип а), кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, оболочка: макрогол 6000, титана диоксид (c.i.77891 eec 171), гипромеллоза.

Фармакологический эффект

Механизм действия.
Сертралин – селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.
Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель. В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Всасывание сертралина из желудочно-кишечного тракта значительное, но происходит медленно. Максимум концентрации в плазме крови достигается через 4,5-8,4 часа после приема препарата внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приёме. Биодоступность во время приёма пищи повышается на 25%, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается.
Распределение. Общее связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. Объем распределения >,20л/кг.
Метаболизм и выведение. Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит – N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. Время полувыведения препарата составляет 22-36 часов и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62-104 часа.
Время полувыведения сертралина и площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется.
Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гемато-плацентарный барьер нет.
Сертралин не диализируется.

Показания

• Депрессии различной этиологии, в т.ч. сопровождающиеся чувством тревоги (лечение и профилактика)
• Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР), лечение ОКР у детей старше 6 лет.
• Панические расстройства (с агорафобией и без).
• Посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
• Одновременный прием любого ингибитора МАО, а также период в течение 14 дней после его отмены (и наоборот).
• Нестабильная эпилепсия.
• Возраст до 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством (вследствие отсутствия достаточного клинического опыта).
• Беременность и период лактации (см. раздел «Беременность и период лактации»).

Меры предосторожности

Органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, у детей старше 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить сертралин, следует рекомендовать воспользоваться эффективными контрацептивными средствами. Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в период лактации нет, поэтому если лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.

Способ применения и дозы

Стимулотон следует принимать один раз в день (утром или вечером).
Для взрослых, страдающих депрессией или обсессивно-компульсивным расстройством, обычная доза составляет 50 мг 1 раз в день.
Для снижения частоты и тяжести побочных эффектов у пациентов с паническими расстройствами или посттравматическим стрессовым расстройством рекомендуется начинать лечение с дозы 25 мг один раз в день и через неделю повысить дозу до 50 мг один раз в день.
При неудовлетворительном терапевтическом ответе и хорошей переносимости суточную дозу можно повышать по 50 мг в течение нескольких недель до максимальной суточной дозы 200 мг.
Терапевтический эффект может наступить в течение 7 дней. Однако обычно для полного проявления антидепрессантного эффекта требуется от 2 до 4 недель. При обсессивно-компульсивном расстройстве терапевтический эффект развивается еще медленнее. Для поддерживающей терапии следует назначать минимальную эффективную дозу.
Детям в возрасте 13-18 лет с обсессивно-компульсивным расстройством Стимулотон следует назначать начиная с дозы 50 мг в сутки. Для детей с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте 6 – 12 лет рекомендуется начальная доза по 25 мг в день, которую через неделю можно увеличить до 50 мг в день. При неудовлетворительном терапевтическом ответе в дальнейшем можно повысить дозу еженедельно по 50 мг в сутки до максимальной суточной дозы 200 мг. Однако во избежание передозировки при увеличении дозы свыше 50 мг следует учитывать, что вес тела у детей меньше, чем у взрослых. При длительной поддерживающей терапии следует назначать самые минимальные эффективные дозы.
Особые группы:
Нет необходимости в коррекции дозы для пожилых пациентов.
Больные с нарушениями функции печени требуют особого внимания при лечении сертралином. При тяжелом расстройстве функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приёмами. У больных с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется (см. «Особые указания»).

Читайте также:
Почему немеет пятка правой, левой ноги: причины онемения

Побочные действия

Аллергические реакции, кровотечения (в т.ч. носовое), сердцебиение, сухость во рту, снижение аппетита или повышение аппетита (возможно вследствие устранения депрессии).
Редко наблюдались: сонливость, утомляемость, головокружение, головная боль, тремор, бессонница, раздражительность, акатизия, снижение массы тела, анорексия, спазмы в желудке или животе, метеоризм или боли, неустойчивый стул, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, нарушения зрения (включая нечеткость зрения), гиперемия кожи или “приливы” крови к лицу, зевота, повышенное потоотделение, дисменорея, нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия), гипомания, мания.
Иногда – хотя причинная связь с препаратом достоверно не установлена – во время курса лечения препаратом наблюдались двигательные нарушения (экстрапирамидные симптомы и нарушения походки), судороги, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, кожная сыпь (редко мультиформная экссудативная эритема) и зуд. В большинстве случаев двигательные нарушения наблюдались у пациентов, принимающих сопутствующие нейролептические препараты, а также при наличии длительного анамнеза двигательных нарушений.
В редких случаях прекращение приема препарата вызывает синдром отмены.
Как и при лечении другими антидепрессантами, могут наблюдаться некоторые симптомы, в том числе парестезия, гипэстезия, депрессия, галлюцинации, возбуждение, агрессивность, ажитация, тревожность, психоз, которые трудно дифференцировать от симптомов основного заболевания.
Лабораторные показатели: в редких случаях (0,8%) отмечалось бессимптомное повышение трансаминаз (АСТ и АЛТ). Эти изменения наблюдались на протяжении первых 9 недель приема препарата и прекращались немедленно после его отмены. Сообщалось также об обратимой гипонатриемии. Предположительно этот феномен связан с синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона (АДГ), поскольку он в основном наблюдался у пожилых пациентов, одновременно получающих сопутствующие диуретики или другие препараты.

Передозировка

Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при назначении препарата в больших дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или этанолом может возникать тяжелое отравление.

Взаимодействие с другими препаратами

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО): одновременное применение сертралина с ингибиторами МАО, в том числе селегилином и обратимым ингибитором моклобемидом, ведет к тяжелым осложнениям. Возможно развитие серотонинового синдрома. Отмечены несколько случаев смерти пациента при сочетании других антидепрессантов и ингибиторов МАО, а также при изолированном введении ингибиторов МАО, начатом немедленно после отмены других антидепрессантов. При сочетании избирательного блокатора обратного захвата серотонина и ингибитора МАО наблюдались гипертермия, ригидность, миоклония, вегетативная нестабильность (иногда с быстрыми изменениями функций дыхания и кровообращения), изменения психического состояния (например, спутанное сознание, раздражимость, иногда с крайней ажитацией, что могло привести к делирию или коме). Поэтому сертралин никогда нельзя применять в сочетании с ингибиторами МАО или на протяжении 14 дней после отмены ингибитора МАО, а также менее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО. Аналогичным образом после отмены сертралина должно пройти не менее 14 дней до начала введения необратимого ингибитора МАО.
Вещества, угнетающие центральную нервную систему, и алкоголь: у здоровых добровольцев ежедневный прием сертралина по 200 мг в сутки не усиливал эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивные функции и психомоторную деятельность. Однако во время приема сертралина препараты, оказывающие влияние на ЦНС, следует применять с большой осторожностью, а от употребления алкоголя во время приема препарата следует воздерживаться.
Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например: диазепамом, толбутамидом и варфарином).
Циметидин: одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.
Производные кумарина – при их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение протромбинового времени – в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.
Лекарственные средства, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450: длительное лечение сертралином в дозе 50 мг в сутки сопровождается увеличением концентрации этих лекарственных средств.
Лекарственные средства, метаболизируемые другими ферментами цитохрома P450: исследования взаимодействия in vivo показали, что длительное введение сертралина по 200 мг в сутки не влияло на опосредованное изоферментами CYP3A3/4 эндогенное бета-гидроксилирование кортизола или метаболизм карбамазепина или терфенадина. Длительное введение сертралина по 200 мг в сутки не влияло на уровни толбутамида, фенитоина и варфарина в плазме крови. Это означает, что сертралин не подавляет активность CYP2C9 в клинически значимой степени. Длительное введение доз по 200 мг в сутки не влияло и на уровни диазепама в плазме крови, в связи с чем клинически значимое подавление сертралином CYP2C19 следует также исключить. Проведенные in vitro исследования показали, что сертралин не влияет или оказывает минимальный тормозящий эффект на CYP 1A2.
Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако, тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности.
Серотонинергические средства: длительность периода вымывания, необходимого перед переводом пациента с одного избирательного ингибитора обратного захвата серотонина на другой, не определена. Поэтому такой переход следует выполнять с чрезвычайной осторожностью.
Одновременное введение других серотонинергических веществ (например, триптофана или фенфлурамина) и сертралина требует особой осторожности. По возможности таких сочетаний следует избегать.
Индукция микросомальных ферментов: в клинических испытаниях обнаружен лишь незначительный индуцирующий эффект сертралина на печеночные ферменты. При одновременном применении сертралина по 200 мг в сутки и феназона, сертралин вызывал небольшое (5%), но достоверное снижение периода полувыведения феназона. Это небольшое уменьшение периода полувыведения феназона было обусловлено клинически несущественным изменением метаболизма печени.
Атенолол: при совместном применении сертралин не изменяет бета-блокирующий эффект атенолола.
Глибенкламид и дигоксин: при введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Читайте также:
Плюсы и минусы при удалении невуса методом электрокоагуляции

Особые указания

Отсутствуют данные о возможных рисках и преимуществах одновременного применения электросудорожной терапии (ЭСТ) и сертралина.
Как и другие антидепрессанты, сертралин может вызвать манию или гипоманию у небольшого процента больных (примерно у 0,4 %).
Суицидальные мысли и попытки часто связаны с депрессией, они возможны в любое время до наступления ремиссии. Поэтому в начале курса лечения, до развития оптимального клинического эффекта, пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.
Стимулотон не следует применять для лечения детей и подростков моложе 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством. Повышение вероятности суицида и суицидальные мысли, а также враждебности (в основном агрессии, непокорности и гнева), в клинических испытаниях чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты, по сравнению с группами, получающими плацебо. Если же по клиническим показаниям препарат назначен, следует установить наблюдение за пациентом для выявления суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные долгосрочной безопасности у детей и подростков в отношении роста, созревания, а также развития когнитивной сферы и поведения.
В клинических испытаниях сертралина эпилептические припадки наблюдались у 0,08% больных депрессией (примерно 3/4000) и у 0,2 % пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами (4/1800). Строгой связи эпилептических припадков с приемом сертралина не установлено. Отсутствуют данные о лечении сертралином больных эпилепсией. Этот препарат нельзя назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациенты, не имеющие припадков, должны регулярно обследоваться. При возникновении припадков сертралин необходимо отменить.
Печеночная недостаточность: метаболизм сертралина в основном осуществляется в печени. Фармакокинетические исследования с введением однократной дозы выявили удлинение времени полувыведения сертралина и увеличение площади под кривой концентрации-времени у пациентов с легким циррозом печени. Поэтому необходима осторожность при назначении сертралина при заболеваниях печени, для таких больных следует рассмотреть возможность снижения дозы или увеличения интервала между приемами препарата.
Почечная недостаточность: фармакокинетика сертралина после введения однократной дозы или многократного дозирования не имела значительных изменений у пациентов с умеренной (клиренс креатинина 20 – 50 мл/мин) или тяжелой (менее 20 мл/мин) почечной недостаточностью. Эти исследования показали, что нет необходимости корректировать дозу сертралина при заболеваниях почек.

Ссылка на основную публикацию