ФУЦИС – инструкция по применению, противопоказания, отзывы

Фуцис – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид — эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Показания к применению

Препарат применяют при инфекционных заболеваниях различной локализации, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к действию флуконазола.

Таблетки:
Кандидозные инфекции различной локализации, в том числе:
– кандидемия, кандидурия, диссеминированный кандидоз, другие формы генерализованного кандидоза, в том числе инфекционные заболевания эндокарда, глаз, мочевыводящих путей и органов дыхательной системы, которые вызваны грибком рода Candida;
– инфекции слизистых оболочек, вызванные грибами рода Candida;
– бронхолегочные кандидозные неинвазивные инфекции;
– хронический кандидоз ротовой полости, который связан с использованием съемных зубных протезов;
– лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза.
Профилактика рецидивов у пациентов, страдающих хроническим вагинальным кандидозом;
– кандидозный баланит;
– криптококковые инфекции различной локализации, в том числе криптококковый менингит;
– лечение дерматомикозов, микозов паховой области и стоп, онихомикозов, отрубевидного лишая;
– лечение споротрихоза, гистоплазмоза и других эндемических микозов;
– профилактика грибковых инфекций различной локализации у пациентов, страдающих иммунодефицитом, а также у пациентов, получающих цитостатическую или лучевую терапию.

Раствор для инфузионного введения:
Применяют при системных грибковых инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к действию флуконазола, в том числе:
– кандидемия, кандидурия, кандидозные инфекции глаз, эндокарда, органов дыхательной и пищеварительной системы;
– криптококковые инфекции кожи и органов дыхания;
– криптококковый менингит.

Форма выпуска

Фармакодинамика

Противогрибковый препарат общего действия бис-триазолового типа. Механизм противогрибкового действия препарата заключается в том, что он вызывает специфическое торможение биосинтеза эргостерола, необходимого для построения клеточной мембраны грибков. Фуцис эффективен при системных инфекциях, вызванных грибками рода Candida и Cryptococcus neoformans. Проникает через гематоэнцефалический барьер, потому может успешно применяться и при внутричерепных инфекциях. Эффективен и при инфекциях, вызываемых возбудителями Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (в том числе и при внутричерепных заражениях), а также при инфекциях, вызываемых грибками рода Miсrosporum и Trichophyton.

Фармакокинетика

Период полувыведения флуконазола из плазмы составляет приблизительно 30 часов, что позволяет применять его 1 раз в сутки при проведении курса лечения и обеспечивает терапевтический эффект. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна введенной дозе. С белками плазмы крови связывается 11 – 12 % флуконазола. При ежедневном одноразовом введении флуконазола на 4 – 5 сутки стабильная концентрация в плазме достигается у 90 % пациентов. Флуконазол широко распространяется в тканях и жидкостях организма. Концентрация его в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте, вагинальном секрете и перитонеальной жидкости аналогична концентрации в плазме крови. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50 – 90 % от уровня в плазме крови, независимо от наличия воспаления мозговых оболочек. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости концентрации достигают значений, превышающих концентрацию в плазме крови. Выделение осуществляется главным образом почками, приблизительно 80 % введенной дозы выделяется в неизмененном виде, 11 % – с мочой в виде метаболитов.

Использование во время беременности

Препарат противопоказан к применению в период беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос о временном прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания к применению

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим азольным соединениям, которые близки по структуре к флуконазолу.
Период беременности и лактации.
Таблетки Фуцис противопоказаны для лечения детей младше 7 лет, таблетки диспергированные – для детей младше 3 лет.
Препарат не применяют для лечения пациентов, получающих терапию терфенадином (при суточной дозе флуконазола более 400мг) и цизапридом.
Не рекомендуется назначать препарат пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами.

Побочные действия

При применении препарата у некоторых пациентов отмечались такие побочные эффекты:
Со стороны центральной и периферической системы: головокружение, головная боль, тремор, судороги, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение пищеварения, диарея. Повышение концентрации щелочной фосфатазы, печеночных аминотрансфераз, гипербилирубинемия, появление признаков печеночной недостаточности. Крайне редко отмечались случаи гепатоцеллюлярного некроза и гепатита.
Со стороны кожных покровов: эксфолиативные кожные реакции, токсический эпидермальный некроз, алопеция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона.
При применении флуконазола у пациентов отмечается изменение лабораторных показателей, в том числе лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Также отмечается гипокалиемия и повышение уровня холестерина и триглицеридов в крови.

Способ применения и дозы

Дозы препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента. Дозы препарата не зависят от способа применения и не изменяются при переходе с парентерального введения на пероральный прием препарата Фуцис.
Таблетки Фуцис содержащие 50, 100, 150 или 200 мг флуконазола применяют для лечения взрослых и детей старше 7 лет. Таблетки принимают перорально независимо от приема пищи и времени суток. Обычно суточную дозу препарата назначают на 1 прием.

Таблетки Фуцис диспергированные, содержащие 50 мг флуконазола, применяют для лечения взрослых и детей старше 3 лет. Таблетку перед приемом растворяют в небольшом количестве воды (обычно 50мг флуконазола на 5мл воды). Обычно суточную дозу препарата назначают на 1 прием.
Раствор для инфузий Фуцис содержит 200 мг флуконазола в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида. При введении инфузионного раствора пациентам, которым необходимо ограничивать введение натрия и жидкости, нужно учитывать, что содержание ионов натрия и хлора в растворе составляет 15 ммоль. Препарат совместим со следующими растворами для инфузий:
– раствор Рингера;
– раствор глюкозы 20%;
– раствор хлористого калия в глюкозе;
– раствор натрия хлорида 0,9%;
– раствор натрия бикарбоната, содержащий 1000 мл воды и 13 г натрия бикарбоната.
Препарат не рекомендуется смешивать с какими-либо растворами для инфузий, даже если нет выраженной фармакологической несовместимости.

Рекомендованные дозы для взрослых:
Пациентам с кандидемией и другими инвазивными формами кандидозов (в том числе, диссеминированном кандидозе) обычно назначают 400 мг препарата в первые сутки, после чего суточную дозу снижают до 200 мг. При тяжелых инфекциях суточная доза препарата может быть увеличена до 400 мг.
Пациентам с орофарингеальным кандидозом обычно назначают по 50-100 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения для пациентов с нормальным иммунным статусом составляет 1-2 недели. У пациентов со сниженным иммунитетом возможен более длительный курс лечения.
Пациентам с атрофическим кандидозом слизистой оболочки ротовой полости, который вызван использованием зубных протезов, обычно назначают по 50 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения препаратом, при одновременном применении местных антисептиков, обычно составляет 2 недели. Для профилактики орофарингеального кандидоза у пациентов с иммунодефицитом обычно назначают по 150 мг препарата 1 раз в неделю, после окончания первичной терапии.
Пациентам с неинвазивными инфекциями слизистых оболочек, которые вызваны грибом рода Candida (кроме генитальной формы кандидоза), обычно назначают по 50-100 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения обычно составляет 2-4 недели.

Пациентам с генитальным кандидозом обычно назначают по 150 мг флуконазола в форме таблеток для перорального применения однократно. Для профилактики рецидивов у пациентов с хроническим вагинальным кандидозом обычно назначают по 150 мг препарата 1 раз в месяц. Длительность профилактического применения препарата составляет от 6 месяцев до 1 года. При кандидозном баланите назначают по 150 мг препарата однократно.
Для профилактики генерализованной кандидозной инфекции у пациентов с повышенным риском показано применение препарата в дозе от 50 до 400 мг препарата в зависимости от степени риска развития инфекции. При риске развития нейтропении пациентам назначают по 400 мг препарата 1 раз в сутки за несколько дней до появления предполагаемой нейтропении. После повышения концентрации нейтрофильных гранулоцитов до 1000/1 мм3 прием препарата необходимо продолжать ещё в течение 1 недели.
Пациентам с криптококковой инфекцией, в том числе криптококковым менингитом, обычно назначают в первый день лечения 400мг препарата 1 раз в сутки, далее переходят на прием 200-400мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения криптококкового менингита обычно составляет не менее 1,5-2 месяцев. Для профилактики рецидива после первичной терапии у пациентов с пониженным иммунным статусом назначают прием препарата по 200 мг 1 раз в сутки в течение длительного периода.

Пациентам с грибковыми поражениями кожи, в том числе микозами паховой области и ног, обычно назначают по 150 мг препарата 1 раз в неделю или по 50 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения в зависимости от тяжести инфекции и её локализации составляет от 2 недель до 2 месяцев.
Пациентам с отрубевидным лишаем обычно назначают по 300 мг препарата 1 раз в неделю в течение 2 недель. Однако в некоторых случаях длительность курса лечения может быть изменена. При отрубевидном лишае также может быть рекомендован прием препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14-30 дней.
Пациентам с онихомикозом обычно назначают по 150 мг препарата 1 раз в неделю. Курс лечения длительный и зависит от скорости роста ногтей, которая индивидуальна у каждого пациента. Прием препарата обычно длится от 6 месяцев до 1 года до полной замены больного ногтя здоровым.
Пациентам с глубоким эндемическим микозом показан прием препарата в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность курса лечения зависит от характера заболевания. Так, при кокцидомикозе длительность курса лечения составляет 1-2 года, при паракоккцидомикозе от 2 до 17 месяцев, при гистоплазмозе от 3 до 17 месяцев, при споротрихозе от 1 до 16 месяцев.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция доз не требуется.
Пациентам с нарушением функции почек независимо от возраста в начале терапии назначают препарат в ударной дозе от 50 до 400 мг флуконазола. Далее дозу препарата рассчитывают в зависимости от показателей клиренса креатинина:
Пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин назначают 50% от обычной дозы.
Пациентам, находящимся на диализе, назначают препарат в обычной дозе, которую вводят непосредственно после сеанса диализа.
Рекомендованные дозы препарата для детей старше 7 лет:
Дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально. Суточная доза препарата для детей не должна превышать дозу, рекомендованную для лечения взрослых.

При кандидозных инфекциях слизистых оболочек, независимо от локализации, обычно назначают препарат по 3 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. В первый день детям назначают ударную дозу препарата 6 мг/кг массы тела для скорейшего достижения равновесных концентраций флуконазола в организме.
При генерализованном кандидозе и криптококковых инфекциях различной локализации обычно назначают по 6-12 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.
Для профилактики инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к действию флуконазола, у пациентов с риском нейтропении обычно назначают препарат по 3-12 мг/кг массы тела.
Курс лечения препаратом необходимо продолжать до получения отрицательных результатов микробиологических тестов.

Особенности применения препарата Фуцис в форме диспергированных таблеток:
При кандидозной инфекции слизистой оболочки полости рта, в том числе при атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта, развитие которого связанно с использованием зубных протезов, обычно назначают по 50-100 мг препарата 1 раз в сутки в течение 1-2 недель. Препарат рекомендуется растворить в небольшом количестве воды и полоскать полость рта в течение 2 минут, после чего раствор необходимо проглотить. Пациентам со сниженным иммунным статусом может потребоваться более длительный курс лечения.
При других грибковых инфекциях у взрослых и детей препарат назначают согласно общим рекомендациям.
Особенности применения препарата Фуцис в форме раствора для инфузий:
Взрослым и детям старше 3 лет препарат назначают согласно общим рекомендациям.
Детям в возрасте младше 4 недель препарат назначают в тех же дозах, что и детям старшего возраста, однако вводят препарат 1 раз в 3 суток, так как скорость выведения препарата у новорожденных ниже, чем у взрослых. Детям в возрасте от 4 недель до 3 лет препарат назначают в обычных дозах, однако вводят 1 раз в 2 суток.

Передозировка

При передозировке флуконазола отмечаются такие побочные эффекты как головная боль, головокружение и галлюцинации. У пациентов при приеме завышенных доз препарата может также развиваться параноидальное поведение.
Специфического антидота нет. При передозировке препарата показано промывание желудка и симптоматическая терапия. Эффективен также форсированный диурез и гемодиализ.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении препарат усиливает эффект антикоагулянтов. При необходимости назначения такой комбинации необходимо регулярно контролировать показатели протромбинового времени.
Флуконазол увеличивает плазменные концентрации мидазолама в крови. Одновременное назначение препарата Фуцис и мидазолама для перорального применения может привести к развитию психомоторных реакций.
При одновременном применении с флуконазолом необходимо уменьшить дозу бензодиазепина. Комбинировать флуконазол и бензодиазепин можно только под строгим наблюдением лечащего врача.
При применении цизаприда на фоне терапии флуконазолом отмечается усиление побочных эффектов последнего со стороны сердечно-сосудистой системы. Противопоказано одновременно назначать пациенту цизаприд и флуконазол.
Отмечается повышение плазменных концентраций циклоспорина при его одновременном применении с флуконазолом. При необходимости такой комбинации рекомендуется корректировать дозу циклоспорина и регулярно проводить контроль его плазменных концентраций.
Регулярное применение гидрохлортиазида на фоне терапии флуконазолом приводит к значительному увеличению плазменных концентраций последнего, однако, коррекция дозы флуконазола для пациентов, принимающих диуретики, не требуется.

Не отмечено уменьшения эффективности комбинированных оральных контрацептивов при их одновременном применении с препаратом Фуцис.
При одновременном применении флуконазол увеличивает плазменные концентрации рифабутина, что может привести к развитию воспаления сосудистой оболочки глаза.
При одновременном применении флуконазол способен повышать концентрации фенитоина, поэтому, при необходимости такой комбинации, необходимо тщательно контролировать уровень фенитоина и, в случае необходимости, корректировать его дозу.
Флуконазол способствует увеличению периода полувыведения препаратов сульфонилмочевины (глибенкламида, глипизида, хлорпропамида). При применении этих препаратов у пациентов с сахарным диабетом необходимо учитывать риск развития гипогликемии.
При одновременном применении рифампицина с препаратом Фуцис необходимо повышать дозу флуконазола.
При одновременном применении флуконазола с такролимусом отмечается взаимное усиление нефротоксичности.
При одновременном применении теофиллина с флуконазолом повышается риск развития симптомов передозировки теофиллина, так как флуконазол способен снижать клиренс теофиллина из плазмы крови.
Флуконазол способен повышать плазменные концентрации препаратов, метаболизм которых связан с системой цитохрома Р450.
Флуконазол повышает плазменные концентрации зидовудина в крови.
Абсорбция препарата не изменяется в зависимости от приема пищи или приема антацидных препаратов.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25°C.

Фуцис инструкция по применению

Фармакологическое действие
Фуцис – противогрибковый препарат широкого спектра действия. Флуконазол – действующее вещество препарата – синтетическое производное группы тиазоловых соединений. Флуконазол, за счет избирательного влияния на цитохром Р450 грибов, приводит к потере ферментативной активности специфических соединений в клетке гриба. Вследствие этого нарушается биосинтез стероловых соединений в клетке гриба, в частности угнетается процесс превращения ланостерола в эргостерол. Эргостерол составляет основу клеточной мембраны, и нарушение его биосинтеза приводит к повышению проницаемости и перфорации клеточной мембраны гриба, вследствие чего происходит его гибель. Кроме того, изменения в клеточной мембране приводят к нарушению размножения грибов за счет нарушения репликации. Препарат эффективен в отношении большинства штаммов Cryptococcus neoformans, Microsporum spp. и Trichophytum spp., Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Hystoplasma capsulatum.
Препарат высоко эффективен при внутричерепных инфекциях, вызванных Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans.
Флуконазол обладает высокой фунгицидной активностью в отношении Candida spp., в том числе при генерализованных формах инфекции, которая развилась на фоне иммунодепрессии.
Флуконазол малотоксичен для организма человека, так как обладает высокой избирательностью в отношении цитохрома Р450 грибов и в незначительной степени влияет на цитохромы человека. Флуконазол в сравнении с другими противогрибковыми средствами тиазоловых групп в меньшей степени угнетает цитохромзависимые процессы в печени. Флуконазол не оказывает выраженного влияния на количество андрогенных гормонов в плазме крови.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Флуконазол обладает высокой биодоступностью (более 90%), прием пищи не влияет на степень абсорбции препарата. Пик концентрации активного вещества в плазме крови после перорального приема достигается в течение 30-90 минут.
Плазменные концентрации препарата прямо пропорциональны принятой дозе флуконазола. Степень связи с белками плазмы низкая (около 10%). Равновесные концентрации препарата отмечаются на 4-5 сутки применения (при пероральном приеме препарата 1 раз в сутки), после приема ударной дозы препарата (ударная доза флуконазола равна двум суточным), равновесные концентрации достигаются на второй день лечения. Препарат хорошо проникает во все ткани и биологические жидкости организма, так высокие концентрации флуконазола отмечаются в слюне, мокроте, эпидермисе и дерме. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% плазменной концентрации.
Выводится флуконазол преимущественно с мочой, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Клиренс флуконазола прямо пропорционально зависит от клиренса креатинина. Период полувыведения составляет около 30 часов.
При внутривенном введении фармакокинетика флуконазола не отличается от таковой при пероральном применении.

• кандидемия, кандидурия, диссеминированный кандидоз, другие формы генерализованного кандидоза, в том числе инфекционные заболевания эндокарда, глаз, мочевыводящих путей и органов дыхательной системы, которые вызваны грибком рода Candida;
• инфекции слизистых оболочек, вызванные грибами рода Candida;
• бронхолегочные кандидозные неинвазивные инфекции;
• хронический кандидоз ротовой полости, который связан с использованием съемных зубных протезов;
• лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза. Профилактика рецидивов у пациентов, страдающих хроническим вагинальным кандидозом;
• кандидозный баланит;
• криптококковые инфекции различной локализации, в том числе криптококковый менингит;
• лечение дерматомикозов, микозов паховой области и стоп, онихомикозов, отрубевидного лишая;
• лечение споротрихоза, гистоплазмоза и других эндемических микозов;
• профилактика грибковых инфекций различной локализации у пациентов, страдающих иммунодефицитом, а также у пациентов, получающих цитостатическую или лучевую терапию.

• кандидемия, кандидурия, кандидозные инфекции глаз, эндокарда, органов дыхательной и пищеварительной системы;
• криптококковые инфекции кожи и органов дыхания;
• криптококковый менингит.

Побочные действия
При применении препарата у некоторых пациентов отмечались такие побочные эффекты:
Со стороны центральной и периферической системы: головокружение, головная боль, тремор, судороги, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение пищеварения, диарея. Повышение концентрации щелочной фосфатазы, печеночных аминотрансфераз, гипербилирубинемия, появление признаков печеночной недостаточности. Крайне редко отмечались случаи гепатоцеллюлярного некроза и гепатита.
Со стороны кожных покровов: эксфолиативные кожные реакции, токсический эпидермальный некроз, алопеция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона.
При применении флуконазола у пациентов отмечается изменение лабораторных показателей, в том числе лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Также отмечается гипокалиемия и повышение уровня холестерина и триглицеридов в крови.

• Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим азольным соединениям, которые близки по структуре к флуконазолу.
• Период беременности и лактации.
• Таблетки Фуцис противопоказаны для лечения детей младше 7 лет, таблетки диспергированные – для детей младше 3 лет.
• Препарат не применяют для лечения пациентов, получающих терапию терфенадином (при суточной дозе флуконазола более 400мг) и цизапридом.
• Не рекомендуется назначать препарат пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарат усиливает эффект антикоагулянтов. При необходимости назначения такой комбинации необходимо регулярно контролировать показатели протромбинового времени.
Флуконазол увеличивает плазменные концентрации мидазолама в крови. Одновременное назначение препарата Фуцис и мидазолама для перорального применения может привести к развитию психомоторных реакций.
При одновременном применении с флуконазолом необходимо уменьшить дозу бензодиазепина. Комбинировать флуконазол и бензодиазепин можно только под строгим наблюдением лечащего врача.
При применении цизаприда на фоне терапии флуконазолом отмечается усиление побочных эффектов последнего со стороны сердечно-сосудистой системы. Противопоказано одновременно назначать пациенту цизаприд и флуконазол.
Отмечается повышение плазменных концентраций циклоспорина при его одновременном применении с флуконазолом. При необходимости такой комбинации рекомендуется корректировать дозу циклоспорина и регулярно проводить контроль его плазменных концентраций.
Регулярное применение гидрохлортиазида на фоне терапии флуконазолом приводит к значительному увеличению плазменных концентраций последнего, однако, коррекция дозы флуконазола для пациентов, принимающих диуретики, не требуется.
Не отмечено уменьшения эффективности комбинированных оральных контрацептивов при их одновременном применении с препаратом Фуцис.
При одновременном применении флуконазол увеличивает плазменные концентрации рифабутина, что может привести к развитию воспаления сосудистой оболочки глаза.
При одновременном применении флуконазол способен повышать концентрации фенитоина, поэтому, при необходимости такой комбинации, необходимо тщательно контролировать уровень фенитоина и, в случае необходимости, корректировать его дозу.
Флуконазол способствует увеличению периода полувыведения препаратов сульфонилмочевины (глибенкламида, глипизида, хлорпропамида). При применении этих препаратов у пациентов с сахарным диабетом необходимо учитывать риск развития гипогликемии.
При одновременном применении рифампицина с препаратом Фуцис необходимо повышать дозу флуконазола.
При одновременном применении флуконазола с такролимусом отмечается взаимное усиление нефротоксичности.
При одновременном применении теофиллина с флуконазолом повышается риск развития симптомов передозировки теофиллина, так как флуконазол способен снижать клиренс теофиллина из плазмы крови.
Флуконазол способен повышать плазменные концентрации препаратов, метаболизм которых связан с системой цитохрома Р450.
Флуконазол повышает плазменные концентрации зидовудина в крови.
Абсорбция препарата не изменяется в зависимости от приема пищи или приема антацидных препаратов.

Передозировка
При передозировке флуконазола отмечаются такие побочные эффекты как головная боль, головокружение и галлюцинации. У пациентов при приеме завышенных доз препарата может также развиваться параноидальное поведение.
Специфического антидота нет. При передозировке препарата показано промывание желудка и симптоматическая терапия. Эффективен также форсированный диурез и гемодиализ.

Форма выпуска
Таблетки по 50, 100, 150 или 200 мг действующего вещества по 4 штуки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки по 150 мг действующего вещества по 1 штуке в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки диспергированные по 50 мг действующего вещества по 4 штуки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Раствор для внутривенного введения по 100 мл во флаконе, по 1 флакону в картонной упаковке.

Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата в форме таблеток и таблеток диспергированных – 3 года.
Срок годности раствора для инфузий – 2 года.

Состав
1 таблетка препарата Фуцис содержит:
Флуконазола – 50, 100, 150 или 200 мг;
Вспомогательные вещества.

1 таблетка диспергированная Фуцис содержит:
Флуконазола – 50 мг;
Вспомогательные вещества.

100 мл раствора для инфузионного введения содержат:
Флуконазола – 200 мг;
Вспомогательные вещества.

Фармакологическая группа
Противомикробные и противопаразитарные средства
Лекарственные средства для лечения грибковых заболеваний

Инструкция по применению ФУЦИС (FUSYS)

Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противогрибковые препараты для системного применения (J02) > Противогрибковые препараты для системного применения (J02A) > Производные триазола (J02AC) > Fluconazole (J02AC01)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, со скошенными краями, с линией разлома на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, тальк, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, натрия кроскармеллоза.

4 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.

таб. 150 мг: 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 009767 от 05.09.2011 – Действующее

Таблетки белого цвета, круглые, со скошенными краями, с линией разлома на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, тальк, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, натрия кроскармеллоза.

1 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.

таб. 200 мг: 4 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 009768 от 05.09.2011 – Действующее

Таблетки белого цвета, круглые, со скошенными краями, с линией разлома на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, тальк, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, натрия кроскармеллоза.

4 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ФУЦИС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 05.07.2006 г.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат класса триазольных соединений. Флуконазол оказывает выраженное противогрибковое действие, блокируя синтез грибковых стеролов. Оказывает специфическое действие на грибковые ферменты, зависящие от цитохрома Р 450 .

Активен в отношени Candida spp. (включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp., Trichophyton spp., возбудителей эндемических микозов (Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis /включая внутричерепные инфекции/, Нystoplasma capsulatum).

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Общая биодоступность – более 90%. Прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. C max в плазме крови достигается через 30-90 мин после приема внутрь.

Концентрация флуконазола в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. Связывание с белками плазмы крови – 11-12%. При ежедневном приеме флуконазола 1 раз/сут в течение 4-5 сут C ss в плазме крови достигается у 90% пациентов. При приеме в 1-й день лечения ударной (2 раза/сут) дозы вышеуказанный эффект достигается со 2-го дня лечения.

Флуконазол хорошо проникает во все жидкие среды организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% от уровня его концентрации в плазме крови. В эпидермисе, дерме, потовой жидкости достигаются концентрации, которые превышают сывороточные.

T 1/2 составляет 30 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз/сут при проведении курса лечения флуконазолом и обеспечивает терапевтический эффект при вагинальном кандидозе после одноразового приема препарата.

80% флуконазола выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина.

Показания к применению

• криптококковый менингит;
• криптококковые инфекции другой локализации (легких, кожи);
• генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз (брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей);
• кандидоз слизистых оболочек (кандидоз полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта, связанный с ношением зубных протезов);
• острый и рецидивирующий генитальный кандидоз (вагинальный кандидоз, кандидозный баланит);
• дерматомикозы (микозы ног, тела, паховой области);
• отрубевидный лишай;
• онихомикозы;
• глубокие эндемические микозы (кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз);
• профилактика рецидивов генитального кандидоза (при частоте возникновения 3 раза в год и больше);
• профилактика микозов у пациентов со сниженным иммунитетом (у больных СПИД, а также во время лечения цитостатиками или проведения лучевой терапии)

Режим дозирования

Таблетки принимаются внутрь 1 раз/сут. Режим дозирования индивидуальный. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффектов.

Взрослым при кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг в 1-й день, а затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта возможно увеличение дозы до 400 мг/сут.

При кандидозе слизистой оболочки полости рта и глотки назначают по 50-100 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней. У больных с выраженным угнетением иммунитета при необходимости возможно более длительное применение.

При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта, обусловленном ношением зубных протезов, препарат назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней совместно с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

Для профилактики рецидивов кандидоза слизистой оболочки полости рта у больных СПИД после завершения курса первичной терапии Фуцис назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю.

При генитальном кандидозе препарат назначают однократно по 150 мг. Для снижения частоты рецидивов заболевания назначают по 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально от 4 до 12 мес. В некоторых случаях частоту приемов увеличивают.

Для профилактики кандидоза рекомендованная доза составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с предусмотренной выраженной или продолжительной нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Фуцис назначают за несколько дней до предусмотренного появления нейтропении; после увеличения количества нейтрофильных гранулоцитов более 1000 в 1 мл лечение продолжается еще в течение 7 дней.

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в 1-й день назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от достижения клинического и микологического эффектов; при криптококковом менингите продолжительность лечения – не менее 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД (после завершения курса первичного лечения) терапию Фуцисом в дозе более 200 мг/сут можно продолжать в течение длительного времени.

При инфекциях кожи, включая микозы ног, гладкой кожи, паховой области, и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии – 2-4 недели, однако при микозе ног может понадобиться более длительное лечение (до 6 недель).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза – 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до полной замены поврежденного ногтя здоровым (до 12 мес).

При глубоком эндемическом микозе может понадобиться продолжительное (до 2 лет) применение препарата в дозе 200-400 мг/сут. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет 11-24 мес при кокцидиоидомикозе , 2-17 мес – при паракокцидиоидомикозе , 1-16 мес – при споротрихозе и 3-17 мес – при гистоплазмозе .

У пожилых пациентов при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат используют в средней дозе.

Для больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11-50 мл/мин) начальная ударная доза составляет 50-400 мг. В последующем суточную дозу флуконазола снижают в 2 раза.

Больным, которые постоянно находятся на диализе, флуконазол назначают после каждого сеанса диализа.

Детям для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции препарат назначают из расчета 6-12 мг/кг массы тела/сут в зависимости от состояния заболевания. Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза составляет 3 мг/кг/сут. В 1-й день можно назначить ударную дозу 6 мг/кг для быстрого достижения стабильной равномерной концентрации.

Побочные действия

• головная боль, головокружение, судороги.

• боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, гепатотоксическое действие (повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, аминотрансфераз, развитие гепатита).

• нейтропения, агранулоцитоз, изменение количества тромбоцитов.

• эксфолиативные кожные реакции, кожная сыпь, зуд, отечность лица, анафилактические реакции.

Прочие: повышение уровня холестерина, триглицеридов, калия в крови, изменение вкусовых ощущений

Противопоказания к применению

• одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе 400 мг/сут или более;
• печеночная недостаточность;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст до 7 лет;
• повышенная чувствительность к флуконазолу и азольным соединениям.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода.

Применение Фуциса в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Запрещено применение препарата при печеночной недостаточности.

При нарушении показателей функции печени пациент должен находиться под наблюдением врача. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

При нарушении показателей функции печени пациент должен находиться под наблюдением врача. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу дерматомикозов, кожных аллергических реакций, которые можно связать с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении полиморфной эритемы.

Учитывая возникновение выраженной аритмии, обусловленной удлинением интервала Q-T, у больных, которые получали азольные противогрибковые средства в комбинации с терфенадином, одновременный прием флуконазола в дозе 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозе менее 400 мг/сут одновременно с терфенадином необходимо проводить под строгим контролем врача.

При нарушении функции почек дозу препарата уменьшают в 2 раза (при клиренсе креатинина от 20 до 50 мл/мин) или в 4 раза (при клиренсе креатинина от 10 до 20 мл/мин).

Передозировка

• галлюцинации, параноидальное поведение.

• промывание желудка, проводят симптоматическую терапию. Форсированный диурез может ускорить выведение препарата. При проведении сеанса гемодиализа длительностью 3 ч уровень флуконазола в плазме крови снижается приблизительно на 50%.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме варфарина и Фуциса увеличивается протромбиновое время.

При одновременном приеме Фуцис увеличивает период полувыведения пероральных гипогликемических препаратов, препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида).

При одновременном приеме Фуцис повышает концентрацию фенитоина.

Многократное применение гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако изменять режим дозирования, как правило, нет необходимости.

При применении Фуциса в дозе 50-200 мг не отмечается существенного влияния на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального применения.

Одновременное применение Фуциса и рифампицина приводит к снижению AUC и T 1/2 флуконазола соответственно на 25% и 20 %.

Фуцис может вызвать симптомы передозировки теофиллина при их совместном применении.

При одновременном применении Фуциса и цизаприда возможны побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмальную желудочковую тахикардию.

Фуцис может увеличивать концентрацию зидовудина, что приводит к повышенному риску развития побочных реакций последнего.

Применение Фуциса одновременно с цизапридом, астемизолом, рифабутином, такролимусом или другими лекарственными средствами, метаболизирующимися системой цитохрома P 450 , может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в крови.

Одновременный прием цимедитина или антацидов не имеет клинически значимого влияния на всасывание Фуциса.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.

Фуцис® (50 мг)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, повидон К 30, тальк, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, натрия крахмала гликолят, спирт изопропиловый.

Описание

Белые, круглые со скошенными краями таблетки, с линией разлома на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства системного применения.

Код АТС J02A C01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, общая биодоступность – 90%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь. Концентрация в плазме крови достигает пика через 0,5 – 1,5 ч после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30 ч. Концентрация в плазме пропорциональна дозе. 90% равновесных концентраций достигаются к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата один раз в сутки).

Связывание с белками – низкое (11-12%). Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма.

Препарат выводится, в основном, почками; примерно 80 % введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Фармакодинамика

Флуконазол, триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов, проявляет активность при инфекциях, вызванных:

– Candida spp., включая генерализованный кандидоз

– Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р – 450.

Показания к применению

– генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей

– кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые полости рта и горла, пищевода, неинвазивные бронхо-легочные кандидозные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта (связанный с ношением зубных протезов)

– генитальный кандидоз, острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика рецидивов вагинального кандидоза (при частоте возникновения 3 раза и более в год); кандидозный баланит

– криптококковый менингит и инфекции другой локализации

– дерматомикозы, включая микозы стоп, паховой области, лишаи ногтей (онихомикоз), а также отрубевидный лишай

– глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз

– профилактика грибковых инфекций (криптококкоза, орофарингеального кандидоза) у пациентов, которые получают цитостатическую или лучевую терапию, у больных СПИДом

Способ применения и дозы

Применение у взрослых

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг в первые сутки, затем по 200 мг/сут. В случае необходимости доза может быть повышена до 400 мг/сут.

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения – 7-14 дней. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта, обусловленном ношением зубных протезов, препарат назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза), например, при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии препарат назначают по 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе флуконазол назначают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов заболевания препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Продолжительность терапии определяют индивидуально (от 4 до 12 мес.).

При кандидозном баланите флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг один раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.

Для больных с высоким риском генерализованной инфекции, например, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в сутки.

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализации в первый день обычно назначают 400 мг, затем – 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием. При криптококковом менингите курс лечения не менее 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом (после завершения курса первичного лечения) терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут. можно продолжать длительное время.

При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг один раз в неделю в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как для некоторых больных оказывается достаточно однократного приема 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг один раз в сутки в течение 2-4 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до полного появления здоровой ногтевой пластинки. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3-6 мес. и 6-12 мес. соответственно. Однако скорость роста ногтей может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут. Длительность терапии определяют индивидуально; при кокцидиомикозе – 11 – 24 месяцев, при паракокцидиомикозе – 2 – 17 мес., при споротрихозе – 1 – 16 мес., при гистоплазмозе – 3 – 17 месяцев.

Применение у пожилых людей

При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в обычной дозе.

Больным (включая детей) с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Применение у больных с почечной недостаточностью

При однократном приеме изменения дозы не требуется. У больных с нарушением функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показания) устанавливают согласно следующей таблице:

Клиренс креатинина (мл/мин)

Процент рекомендуемой дозы

100% после каждого диализа

Детям от 7 лет флуконазол назначают по рекомендации врача.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола для детей составляет 3 мг/кг/сут. В первый день с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций может быть назначена ударная доза 6 мг/кг.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

Продолжительность курса лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

Побочные действия

– головная боль, головокружение, судороги, нарушение вкуса

– увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков

– тошнота, рвота, боль в животе, диарея, диспепсия

– гепатотоксичность, включая редкие случаи с летальным исходом, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), повышение уровня холестерина и

триглицеридов в плазме, гипокалиемия, нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха

– лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия

– анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд)

– сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром

Стивенса – Джонсона и токсический некролиз эпидермиса

Противопоказания

– повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой

– одновременный прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более

– одновременное применение цизаприда, терфенадина

– беременность и период лактации

– детский возраст до 7 лет

Нарушение показателей функции печени на фоне применения флуконазола; появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Лекарственные взаимодействия

Фуцис®, при одновременном применении с варфарином, повышает протромбиновое время (на 12 %), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно-кишечного тракта, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.

При одновременном применении внутрь флуконазола с азитромицином выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия): после приема внутрь мидазолама, Фуцис® существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих Фуцис®, следует наблюдать с целью возможного снижения дозы бензодиазепина.

У пациентов с трансплантированной почкой, применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако, при многократном приеме Фуцис® в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении Фуцис® и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Многократное применение гидрохлортиазида одновременно с Фуцис® приводит к увеличению концентрации Фуцис® в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики.

При одновременном применении комбинированных пероральных контрацептивов с Фуцис® в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено.

Одновременное применение Фуцис® и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов, следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

Одновременное применение Фуцис® и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении Фуцис® и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и Фуцис®, необходимо тщательно наблюдать.

У больных, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Одновременный прием пероральных препаратов сульфонилмочевины и Фуцис® приводит к увеличению периода полувыведения препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместное применение Фуцис® и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение Фуцис® и такролимуса приводит к повышению сывороточных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус и флуконазол, следует тщательно наблюдать.

При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме Фуцис® в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако, применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием Фуцис® в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение Фуцис® в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Одновременное применение Фуцис® и теофиллина приводит к повышению сывороточных концентраций последнего. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, необходимо, контролировать концентрацию теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

При одновременном применении зидовудина с Фуцис® отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего. Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение Фуцис® с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Больных следует тщательно наблюдать.

Однократный или многократный прием Фуцис® В дозе 50мг не влияет на метаболизм антипирина при их одновременном приеме.

Перечисленные взаимодействя установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны.

Особые указания

В редких случаях применение Фуцис® сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями.

Гепатотоксическое действие Фуцис® обычно было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. Больных, у которых во время лечения нарушаются показатели функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением Фуцис®, препарат следует отменить.

Фуцис® в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.

Во время лечения у больных в редких случаях развивались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением Фуцис®, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Фуцис® может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. При применении Фуцис® увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у серьезно больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому таким пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять Фуцис® следует с осторожностью.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением Фуцис® рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении Фуцис® 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч., но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или пользовании техникой.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическое (в том числе поддерживающие меры и промывание желудка). Фуцис® выводится, в основном, с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата.

Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме примерно на 50%.

Форма выпуска и упаковка

По 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,

SP 289 (A), Riico Indl. Area, Chopanki, Bhiwadi (Raj.), India

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Фуцис от молочницы

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Практически невозможно найти ни одной женщины, которая никогда на протяжении своей жизни не сталкивалась с этим заболеванием. Кандидоз – научное название данного заболевания, возбудителем которого служат грибы дрожжевого генезиса. Незначительное количество этих грибов, принадлежащих к роду Кандида, присутствует постоянно в женском организме, но лишь стечение определенных факторов способно спровоцировать проявление болезни. Симптомы этой болезни многим знакомы не понаслышке: сметанообразные или створоженные выделения белесо-молочного цвета, неприятный зуд в вагинальной области, дискомфорт. Фуцис от молочницы – удобно, быстро, эффективно избавит от заболевания, уничтожая не последствия проявления, а саму причину ее возникновения.

Наше современное высокотехнологическое общество окружило себя множеством машин, новейшими технологиями, но бичом современности становится и возникновение, мутация все новых вирусных и грибковых инфекций. Чтобы как-то защитить себя, снизить риск или степень сложности заболевания, человек должен выполнять ряд простых правил:

• Личная гигиена. Родители обязаны приучать ребенка к этим нехитрым действиям с пеленок.
• Гиподинамия – отправная точка многих заболеваний. Двигайтесь – это Ваше здоровье!
• Питайтесь «правильно».
• Не занимайтесь самолечением.
• Периодически посещайте врача – периодическое превентивное обследования позволит распознать болезнь на ранней стадии ее проявления.

Если Вы чувствуете недомогание, появился дискомфорт – проконсультируйтесь с врачом. Если специалист поставит диагноз – молочница, не паникуйте, фуцисе от молочницы эффективно и быстро снимет болезненные симптомы, справится с причиной заболевания – дрожжевым грибком.

Стоит лишь не забывать об одном – любое медикаментозное средство, его дозировку должен назначать врач после постановки диагноза, сделанного на основании результатов исследований и анализов.

[1]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению фуциса от молочницы

Данный препарат разрабатывался как средство для борьбы с микроорганизмами, вызывающими заболевания инфекционного характера различной области локализации. Возбудителем кандидоза являются дрожжевые грибы, которые, как показали исследования, прекрасно реагируют на такое вещество как флуконазол, являющееся основной активной составляющей рассматриваемого лекарства. Это и является показанием к применению медикамента. Эта фармакологическая формула не только принимается при лечении острых воспалительных и хронических форм кандидоза вагинальной локализации, но и в профилактических целях, предвосхищая возникновение рецидивов у пациенток, имеющих хроническое течение заболевания. Обладающий противомикробным и противовоспалительным действием, медикамент не только убивает пагубный грибок, но и снимает воспалительный процесс.

[2], [3]

Код по МКБ-10

Форма выпуска

Формы выпуска представлена как в таблетированном виде, так и в тубе с гелем. Существует некоторая разновидность этих таблеток, отличающихся друг от друга различной массовой долей активного вещества флуконазола.

• Белые округлые таблеточки, имеющие срезанный край и линию раскола с одного бока. Содержание флуконазола в 1единице – 100 мг. Дополняющими фармакологическими компонентами являются: целлюлоза (микрокристаллическая), лактоза, тальк, повидон К30, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, натрия крахмала гликолат. На одном блистере расположено 4 таблетки.
• Белые округлые таблетки, имеющие срезанный край и линию раскола с одного бока. Содержание флуконазола в 1таблетке – 150мг. Дополнительные вещества те же. На одном блистере расположено 1 таблетка.
• Белые округлые таблетки, имеющие срезанный край и линию раскола с одного бока. Содержание флуконазола в 1таблетке – 200мг. Дополнительные фармовещества те же. На одном блистере расположено 4 таблетки.
• Фуцис ДТ. Дисперсные белые округлые таблетки, имеющие срезанный край и линию раскола с одного бока и привкус мороженого с другого. Содержание флуконазола в таблетке – 50мг. Дополняющие вещества, кроме озвученных выше: ароматизатор DC 129, называемый “американским мороженым”, сахарин натрия. На одном блистере расположено 4 таблетки.

Фуцис относится к фармакологической группе противогрибковых препаратов.

Фуцис гель

Современный фармакологический рынок предлагает на суд потребитель достаточно широкий спектр товара, относящегося к единой фармакологической группе, но представленного в различной лекарственной форме. На сегодняшний день, врач в состоянии предложить медикамент не только в таблетированном виде, но и в тубе с гелем. Фуцис гель – это одна из форм, предлагаемая медиками своим пациентам для лечения заболевания. Действующее вещество – все тот же флуконазол, содержание которого в 1г геля составляет 5мг, сопровождаемый другими вспомогательными веществами: полисорбитом 80, бензоловым спиртом, натрий гидроксидом, карбомером, октилдодеканолом, очищенной водой и ароматизатором. Гель представляет собой прозрачную, либо не прозрачную бесцветную жидкость со специфическим запахом.

Фуцис гель от молочницы применяется локально, как мазь широкого противогрибкового действия. В тандеме с оливоводной эмульсией, помогает достигнуть отличной восприимчивости препарата. Клиническая проверка фуцис геля с участием детей не проходила, но оценка реакции взрослых показала, что лекарство незначительно всасывается системой организма, при этом нормально переносится кожным покровом и не есть фототоксичным.

Основным противопоказанием к применению лекарства является непереносимость или повышенной восприимчивости к флуконазолу.

[4], [5]

Фуцис ДТ

Диспергируемый таблетированный медикамент, после употребления вовнутрь, достаточно в ограниченный промежуток времени всасывается в систему пищеварения. Общая биодоступность активного элемента превышает 90%. Максимальное содержание вещества в кровяной плазме проявляется после введения по прошествию 30÷90 мин. На данный процесс поступающая в процессе питания еда не влияет. Период половинного вывода лекарства из организма захватывает 30 часов. Это дает возможность пить данное лекарство единоразово в один день. Суточная дозировка медикамента рассчитывается исходя из характера протекания болезни, степени запущенности болезни.

Фуцис 200

При молочнице (вагинальном кандидозе) однократно внутрь принимают 200 мг лекарства. Для того чтобы уменьшить риск возникновения рецидивов данной болезни лекарство пьют единожды в месяц дозой 200 мг. Продолжительность терапии может определить только врач индивидуально. Сроки могут колебаться от 4 месяцев до года. В исключительных случаях доза и кратность принятия может быть повышена.

Фармакодинамика

Основа активного вещества флуконазола относится фармацевтами к классу соединений триазольной группы. Оно способно радикально и разрушающе воздействовать на синтез дрожжевых грибковых стеролов. Противогрибковое действие выражается в специфическом воздействии на ферменты грибка, разрушая их структуру, тем самым их убивая.

[6], [7], [8]

Фармакокинетика

Лекарство отлично воздействует на саму причину болезни, ее возбудителей. Активное вещество лекарства отлично и достаточно быстро усваивается организмом. Причем, пища, попадающая в желудок во время еды, ни в коей мере не мешает процессу всасывания. 0,5÷1,5 часа и концентрация флуконазола достигает максимума. Выводится из организма человека лекарство достаточно медленно (с мочой, 80% препарата выходит не измененным). Это обуславливает прием его единожды на протяжении 24 часов. При вагинальном кандидозе достаточно одной таблетки, чтобы снять зуд и неприятные ощущения – получая ожидаемый терапевтический эффект. Принятая дозировка прямо пропорциональна накоплению препарата в крови(11÷ 12 % активного компонента связывается с белком плазмы).

При 4÷5 дневном курсе приема фуциса от молочницы, концентрация вещества стабилизируется у 90% больных. При необходимости в первый день курса дают двойную дозу лекарств – эффект стабилен и на вторые сутки.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Способ применения и дозы

Профилактически, чтобы предотвратить заболевание, фуцис от молочницы, в основном, применяют в дозировке 3÷12 мг на кг массы больного. Курс лечения продолжается под наблюдением специалиста до получения отрицательного ответа на тест, выявляющий присутствие грибковой инфекции.

Используют фуцис от молочницы в виде диспергируемых таблеток для поражения дрожжевых грибков согласно приведенным в инструкции рекомендациям. Рассматриваемое лекарство в виде инфузийного раствора назначается врачом как для деток, так и для взрослых в индивидуальном порядке, так же основываясь на общие рекомендации.

[20], [21], [22], [23], [24]

Использование фуциса от молочницы во время беременности

В период беременности будущей мамочке противопоказаны многие фармакологические средства. Чтобы избежать ненужных осложнений, прибегать к самолечению не стоит. Необходимо немедленно посоветоваться с лечащим доктором, так как методы должны быть эффективными, но безопасными как для мамочки, так и для будущего ребенка. Внимательно изучив инструкцию, можно сделать единственный и не утешительный вывод: использование медикамента во время беременности не допустимо!

Прием данного препарата может приписать специалист только тогда, когда присутствуют высыпания в тяжелой форме, либо определилась опасная инфекция. То есть только в том случае, когда риск заболевания превышает опасность для будущего ребенка.

При приеме лекарства, его активный компонент не только прекрасно впитывается кровью, но и всеми жидкими составляющими организма, включая и материнское молоко. Поэтому специалисты стараются не назначать его во время лактации. [16]

Фуцис

Фото препарата

• Латинское название: Fusys
• Код АТХ: J02AC01
• Действующее вещество: Флуконазол (Fuconazole)
• Производитель: Кусум Хелтхкер.лтд., Индия

Состав

Таблетки Фуцис содержат активное вещество – флуконазол в различной дозировке, а также вспомогательные компоненты.

В таблетках Фуцис ДТ содержится 50 мг флуконазола и вспомогательные вещества.

В состав раствора для инфузионного введения 100 мл входят: 200 мг флуконазола и дополнительные компоненты.

В качестве вспомогательных веществ используются: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, повидон К30, магния стеарат, тальк, натрия крахмала гликолат, натрия кроскармеллоза и так далее.

Гель Фуцис включает в свой состав Флуконазол – 5 мг и вспомогательные вещества: карбомер, бензиловый спирт, октилдодеканол, полисорбат 80, пропиленгликоль, гидроксид натрия, ароматизатор Delite и очищенная вода.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток с дозировкой по 50, 100, 150 и 200 мг активного вещества по 4 шт. в блистере, упакованном в картонную пачку. Таблетки Фуцис 150 мг – по 1 шт. в блистере, помещённом в картонную упаковку. Таблетки диспергированные с 50 мг действующего компонента по 4 шт. в блистере, упакованном в картонную пачку.

Раствор для внутривенного введения во флаконе по 100 мл, один флакон в картонной упаковке.

Препарат в виде геля предлагается в тубе по 30 г, упакованной в картонную пачку.

Фармакологическое действие

Каждая форма данного препарата обладает противогрибковым эффектом широкого спектра действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Флуконазол, активный компонент данного препарата, является синтетическим производным из группы тиазоловых соединений. Влияние этого вещества устраняет ферментативную активность специфических соединений в клетках грибков. В результате повреждается биосинтез стероловых соединений в клетках гриба, угнетается превращение ланостерола в эргостерол. Происходящие изменения в мембране клеток вызывают прекращение размножения грибов благодаря нарушениям репликации. При этом эффективность Фуциса направлена на такие штаммы, как: Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Trichophytum spp. и Microsporum spp., Hystoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis и так далее.

Для Флуконазола характерна невысокая токсичность, поэтому препарат не оказывает негативного воздействия на организм и значительного влияния на цитохромы человека и численность андрогенных гормонов в составе плазмы крови.

Таблетки, предназначенные для внутреннего приёма, хорошо абсорбируются в ЖКТ. Флуконазол имеет высокую биодоступность, употребление еды не оказывает влияния на процесс абсорбции. Максимальная концентрация вещества в составе плазмы крови обнаруживается спустя 30-90 минут с момента приёма.

Отмечено хорошее проникновение вещества в состав тканей и биологических жидкостей. Кроме того, Флуконазол проникает ч/з гематоэнцефалический барьер, концентрируясь в спинномозговой жидкости до 80% от плазменной концентрации. Выведение Флуконазола осуществляется с мочой – часть в неизменном виде, остальное – метаболитами. Период полувыведения равен 30 часам.

Фармокинентика при внутривенном введении Флуконазола практически не отличается от принятого пероральным способом.

Противогрибковый препарат в виде геля обладает такой же активностью и характеристиками, как и другие формы Фуциса. Особенно эффективно он воздействует на дерматофиты и дрожжи.

Во время наружного использования лишь небольшое количество вещества попадает в плазму крови, поэтому его системное действие можно исключить. Также установлено, что гель не оказывает негативного влияния на кожные покровы.

Показания к применению

Основными показаниями к применению Фуциса является необходимость терапии инфекционных заболеваний разной локализации, вызванных микроорганизмами, проявляющими чувствительность к Флуконазолу.

Таблетки назначают при:

• кандидозных инфекциях различной локализации – кандидемии, кандидурии, диссеминированном кандидозе, других формах генерализованного кандидоза, вызванных грибком Candida;
• инфекциях слизистых оболочек, которые вызывают грибы Candida;
• бронхолегочных кандидозных неинвазивных инфекциях;
• хроническом кандидозе полости рта, связанного с ношением съёмных зубных протезов;
• лечении острой и хронической форм рецидивирующего вагинального кандидоза;
• терапии споротрихоза, гистоплазмоза и прочих эндемических микозов;
• лечении дерматомикозов, микозов в паховой области и на стопах, онихомикозов и отрубевидного лишая.

Также таблетки могут назначаться для профилактики рецидивов у больных с:

• хроническим вагинальным кандидозом;
• кандидозным баланитом;
• криптококковыми инфекциями различной локализации и так далее;
• грибковыми инфекциями различной локализации, если пациенты страдают иммунодефицитом или получают цитостатическую и лучевую терапию.

Раствор для инфузионного введения назначают при лечении:

• системных грибковых инфекций, например:кандидемии, кандидурии, кандидозных инфекций глаз, эндокарда;
• криптококкового менингита;
• криптококковых инфекций кожных поверхностей и органов дыхания.

Гель применяется для лечения:

• дерматомикозов, которые вызывают дрожжи;
• дерматофитов – эпидермофитий стоп, паховых эпидермофитий, трихофитий, кандидных инфекций, разноцветного лишая.

Противопоказания к применению

Не рекомендуется применять Фуцис при:

• индивидуальной чувствительности к его компонентам и прочим азольным соединениям, структура которых приближена к Флуконазолу;
• лактации, беременности;
• возрасте до 7 лет.

При этом указываются, что Фуцис ДТ можно применять детям с 3-х лет.

Побочные эффекты

Применение Фуциса может вызвать ряд побочных эффектов, затрагивающих работу:

• нервной системы – головная боль, головокружение, тремор, судороги;
• сердечнососудистой системы – аритмию, тахикардию;
• печени и ЖКТ – тошноту, рвоту, боли, нарушения пищеварения, диарею и так далее.

Также возможны нежелательные проявления на кожных покровах и аллергические реакции: алопеция, токсический эпидермальный некроз, зуд, кожная сыпь, крапивница, отёчность, синдром Стивенса-Джонсона.

Кроме того, использование Флуконазола может повлиять на лабораторные показатели: лейкопению, нейтропению, агранулоцитоз, тромбоцитопению, гипокалиемия, уровень холестерина и триглицеридов в составе крови.

Проявление побочных эффектов требует прекращения применения Фуциса.

Инструкция на Фуцис (Способ и дозировка)

Препарат в таблетках с содержанием 50-200 мг Флуконазола используют при лечении взрослых пациентов и детей от 7 лет. Принимают их перорально в любое время. Суточная дозировка препарата устанавливается на один приём.

Таблетки Фуцис ДТ инструкция рекомендует предварительно растворять в воде. Также разрешен Фуцис ДТ и для детей от 3 лет. Как правило, на 50мг препарата используют 5мл воды.

В растворе для инфузий содержится 200 мг Флуконазола и 100 мл изотонического раствора натрия хлорида. Когда инфузионный раствор вводится больным, которым следует ограничить введение жидкости и натрия, необходимо учитывать содержание ионов натрия и хлора в данном растворе, составляющее 15 ммоль. Препарат не рекомендуют смешивать с любыми растворами для инфузий, несмотря на отсутствие выраженной фармакологической несовместимости.

Гель Фуцис инструкция по применению рекомендует использовать раз в сутки. При этом средство осторожно втирают в пораженные участки кожи и вокруг них.

Следует наносить небольшое количество геля и тщательно растирать его по всей поверхности, чтобы предотвратить возникновение мацерации.

Дозировка и длительность лечения каждой формой препарата определяется лечащим врачом. Например, пациентам, страдающим генитальным кандидозом назначается однократно по 150 мг Флуконазола в таблетках. Для профилактики рецидивов хронического вагинального кандидоза – от молочницы назначается по 150 мг этого лекарственного средства ежемесячно. При этом учитывается характер заболевания и индивидуальные особенности больного. Дозировка препарата не зависит от способа использования и обычно не изменяется в случае перехода с парентерального на пероральное применение.

Передозировка

В случаях передозировки таблетками или раствором Фуцис возможно развитие таких негативных симптомов, как: головная боль, головокружения или галлюцинации. Также не следует исключать возникновения параноидального поведения пациентов.

В таких ситуациях проводят промывание желудка и другую симптоматическую терапию. Допускается применение форсированного диуреза и гемодиализа.

О случаях передозировки, вызванных применением препарата в виде геля, не сообщается.

Взаимодействие

Одновременное применение таблеток или раствора Фуцис с антикоагулянтами может значительно усилить их эффект. Поэтому необходимо выполнение регулярного контроля показателей протромбинового времени.

Данный препарат может повысить плазменные концентрации мидазолама, бензодиазепина, циклоспорина, рифабутина и фенитоина в составе крови. При комбинированном лечении Флуканозолом и любым из указанных средств требуется строгий контроль дозирования и наблюдение специалиста. Несоблюдение этих правил может вызвать развитие психомоторных реакций, усилить побочные эффекты, связанные с работой сердечнососудистой системы и так далее.
Если регулярно применяется гидрохлортиазид с Фуцисом, то можно ожидать заметное увеличение плазменных концентраций Флуконазола, но при этом не требуется коррекции дозы.

Приём Флуконазола не снижает эффекта комбинированных оральных контрацептивов.

Во время лечения Фуцисом больных с сахарным диабетом нужно учитывать вероятность развития гипогликемии. Одновременное использование с рифампицином требует повышения дозы Флуконазола. Сочетание Флуконазола и Такролимуса нередко вызывает взаимное усиление нефротоксичности. Когда препарат принимают вместе с теофиллином, то сохраняется вероятность передозировки теофиллина, потому что Флуконазол поможет понизить клиренс теофиллина из состава плазмы крови.

Что касается геля Фуцис, то данных о его лекарственном взаимодействии с другими препаратами не сообщается. При этом рекомендуется воздержаться от его одновременного нанесения с любыми наружными средствами.

Условия продажи

Препарат отпускают по рецепту.

Условия хранения

Для хранения Фуциса требуется сухое прохладное место, защищённое от света и детей.

ФУЦИС – инструкция по применению, противопоказания, отзывы

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства системного применения. Производныетриазола.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, общая биодоступность- 90%. Одновременныйприем пищи не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь. Концентрация вплазме крови достигает пика через 0,5-1,5 ч после приема флуконазола натощак, апериод полувыведения составляет около 30 ч. Концентрация в плазмепропорциональна дозе. 90% равновесных концентраций достигаются к 4-5-му днюпосле начала терапии (при многократном приеме препарата один раз в сутки).

Связывание с белками – низкое (11-12%). Флуконазол хорошопроникает во все жидкости организма.

Препарат выводится, в основном, почками; примерно 80%введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазолапропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Фармакодинамика

Флуконазол, триазольное противогрибковое средство, является селективнымингибитором синтеза стеролов в клетке грибов, проявляет активность приинфекциях, вызванных:

– Candida spp., включая генерализованный кандидоз

– Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношениигрибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р – 450.

Показания к применению

– криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекциидругой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальнымиммунным ответом и больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и больных сдругими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактикирецидивов криптококкоза у больных СПИДом.

– генерализованный кандидоз, включая кандидемию,диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции,такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз,дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями,находящихся в отделениях интенсивной терапии и получающих цитотоксические илииммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами,предрасполагающими к развитию кандидоза

– кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые полости ртаи глотки, пищевода, неинвазивные бронхо-легочные инфекции, кандидурия,кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный сношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммуннойфункцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом

– генитальный кандидоз; острый или рецидивирующийвагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивоввагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит

– профилактика грибковых инфекций у больных созлокачественными опухолями, предрасположеных к таким инфекциям в результатецитотоксической химиотерапии или лучевой терапии

– микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области,отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции

– глубокие эндемические микозы у больных с нормальнымиммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз игистоплазмоз.

Способ применения и дозы

Применение у взрослых

При криптококковом менингите и криптококковых инфекцияхдругой локализации в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжаютлечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Длительность лечения криптококковыхинфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; прикриптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.

Рекомендуемая дозировка фуциса для профилактики рецидивакриптококкового менингита у больных СПИДом 200мг/сут.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и другихинвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первый день,затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта дозаможет быть увеличена до 400 мг/сут.

Длительность терапии зависит от клинического и микологическогоэффекта.

При орофарингеальном кандидозе в первый день препарат обычно назначают по200 мг, затем продолжают по 100мг один раз в сутки. Лечение продолжают втечение 2 недель, чтобы снизить вероятность рецидива. При атрофическом оральномкандидозе, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно назначают вдозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местнымиантисептическими средствами для обработки протеза.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (заисключением генитального кандидоза, см. ниже), например, эзофагите,неинвазивных бронхо-легочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи эффективнаядоза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза убольных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии Фуцис можетбыть назначен по 150 мг один раз в неделю.

При вагинальном кандидозе Фуцис назначают однократно внутрьв дозе 150 мг. Для профилактики вагинального кандидоза препарат можно применятьв дозе 150 мг один раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально;она варьирует от 4 до 12 мес.

При кандидозном баланите Фуцис назначают однократно в дозе150 мг внутрь.

Для профилактики грибковых инфекций у больных созлокачественными опухолями рекомендуемая доза Фуциса составляет 50-400 мг одинраз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Длябольных с высоким риском генерализованной инфекции, например, с выраженной илидлительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг одинраз в сутки.

При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи,паховой области, рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю или 50мг один раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, однакопри микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мгодин раз в неделю в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза300 мг в неделю, в то время как для некоторых больных оказывается достаточнооднократного приема 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения являетсяприменение препарата по 50 мг один раз в сутки в течение 2-4 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг одинраз в неделю. Лечение следует продолжать до полного появления здоровой ногтевойпластинки. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется3-6 мес. и 6-12 мес. соответственно. Однако, скорость роста может варьировать вшироких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. Послеуспешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногданаблюдается изменение формы ногтей.

При глубоких эндемических микозах может потребоватьсяприменение препарата в дозе 200-400 мг/сут. Длительность терапии определяютиндивидуально.

Применение у детей

Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечениязависит от клинического и микологического эффекта.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза Фуциса с7 лет составляет 3 мг/кг/сут. В первый день с целью более быстрого достиженияпостоянных равновесных концентраций может быть назначена ударная доза 6 мг/кг.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковойинфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжестизаболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у больных созлокачественными опухолями, у которых риск развития инфекции связан снейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии илилучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости отвыраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

Применение у пожилых людей

При отсутствии признаков почечной недостаточности препаратназначают в обычной дозе. Больным с почечной недостаточностью (клиренскреатинина

Применение у больных с почечной недостаточностью

При однократном приеме изменения дозы не требуется. Убольных

с нарушением функциипочек при многократном применении препарата следует первоначально ввестиударную дозу от 50 мг до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости отпоказания) устанавливают согласно следующей таблице:

Побочные действия

– головная боль,головокружение, судороги, изменение вкуса

– тошнота, рвота, больв животе, метеоризм, диарея, диспепсия

– гепатотоксичность,включая редкие случаи с летальным исходом,

– повышение уровнящелочной фосфатазы, билирубина, сывороточного

уровняаминотрансфераз (АЛТ и АСТ), повышение уровня холестерина и

триглицеридов вплазме, гипокалиемия

– нарушение функциипечени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха

– сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включаясиндром

Стивенса- Джонсона итоксический некролиз эпидермиса

– лейкопения, включаянейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения

– анафилаксия(включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд)

– увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетаниежелудочков

У больных СПИДом или раком, при лечении Фуцисом и сходнымипрепаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени,однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением неустановлены.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к флуконазолу, другимкомпонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой

– одновременный прием терфенадина во время многократногоприменения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более

– одновременное применение цизаприда

– беременность и период лактации

-детский возраст до 7 лет

Нарушение показателей функции печени на фоне примененияфлуконазола; появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных споверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковымиинфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400мг/сут; потенциально проаритмические состояния у больных с множественнымифакторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитногобаланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Лекарственные взаимодействия

Флуконазол, при одновременном применении с варфарином,повышает протромбиновое время (на 12 %), в связи с чем возможно развитиекровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно-кишечного тракта,гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты,необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.

При одновременном применении внутрь флуконазола сазитромицином выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоимипрепаратами не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия): после приема внутрьмидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама ипсихомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приемафлуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимостисопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол,следует наблюдать с целью возможного снижения дозы бензодиазепина.

У пациентов с трансплантированной почкой, применениефлуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрациициклоспорина. Однако, при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сутизменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга ненаблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспоринарекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Многократное применение гидрохлортиазида одновременно сфлуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%.Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозированияфлуконазола у больных, получающих одновременно диуретики.

При одновременном применении комбинированных пероральных контрацептивовс флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов неустановлено.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина можетсопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случаенеобходимости одновременного применения обоих препаратов, следуетконтролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректироватьего дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привестик повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применениифлуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременнополучающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

У больных, одновременно принимающих рифампицин, необходимоучитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Одновременный прием пероральных препаратов сульфонилмочевиныи флуконазола приводит к увеличению периода полувыведения препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида,глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можноназначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратовсульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развитиягипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводитк повышению сывороточных концентраций последнего. Описаны случаинефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус и флуконазол,следует тщательно наблюдать.

При одновременном применении азольных противогрибковыхсредств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результатеувеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличенияинтервала QT не установлено, однако, применение флуконазола в дозах 400 мг/сути выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме.Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадиномпротивопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании стерфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Одновременное применение флуконазола и теофиллина приводит кповышению сывороточных концентраций последнего. При назначении флуконазолабольным, принимающим теофиллин в высоких дозах, необходимо, контролироватьконцентрацию теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапиюсоответствующим образом.

При одновременном применении зидовудина с флуконазоломотмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловленоснижением метаболизма последнего. Больных, получающих такую комбинацию, следуетнаблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом илидругими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450,может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Больных следует тщательно наблюдать.

Однократный или многократный прием флуконазола

В дозе 50мг не влияет на метаболизм антипирина при иходновременном приеме.

Перечисленные взаимодействя установлены при многократномприменении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результатеоднократного приема флуконазола не известны.

Особые указания

В редких случаях применение флуконазола сопровождалосьтоксическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главнымобразом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями.

Гепатотоксическоедействие Фуциса обычно было обратимым, признаки его исчезали после прекращениятерапии. Больных, у которых во время лечения Фуцисом нарушаются показателифункции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков пораженияпечени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени,которые могут быть связаны с применением флуконазола, препарат следуетотменить.

Фуцис в редких случаях может вызывать анафилактическиереакции.

Во время лечения Фуцисом у больных в редких случаяхразвивались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсонаи токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитиютяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении убольного во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можносвязать с применением Фуциса, препарат следует отменить. При появлении сыпи убольных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательнонаблюдать и отменить Фуцис при появлении буллезных поражений или многоформнойэритемы.

Фуцис может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. Приприменении Фуциса увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочковотмечали очень редко у серьезно больных с множественными факторами риска,такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса испособствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому такимпациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять Фуцис следует состорожностью.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек передприменением Фуциса рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении Фуциса150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, чтоулучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч., но для их полногоисчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов втечение нескольких дней, следует обратиться к врачу.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средствомили потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилемили пользовании техникой.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическое (в том числе поддерживающие меры ипромывание желудка).

Фуцис выводится, в основном, с мочой, поэтому форсированныйдиурез может ускорить выведение препарата.

Форма выпуска и упаковка

По 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или по 1 таблетке (для дозировки150 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной ифольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачкуиз картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Условия отпуска

из аптек

Внимание!
Описание препарата на данной странице является упрощённой. Перед приобретением и применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом, а также ознакомьтесь с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.

ВНИМАНИЕ!

Данный раздел предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не является каталогом или прайс листом нашей компании.
Для получения информаций о наличии препаратов позвоните
на номер + 99871 202 0999 Справочная сети аптек 999.