Налтрексон от алкоголизма: состав, инструкция по применению

Налтрексон: описание, инструкция, цена

Упаковки:
№ п/п Упаковка НД EAN
1 таблетки 50 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные ~ 4602676004175
2 таблетки 50 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (100) – коробки картонные ~ ~
3 таблетки 50 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные ~ 4602676004182
4 таблетки 50 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (200) – коробки картонные ~ ~
5 таблетки 50 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (300) – коробки картонные ~ ~
6 таблетки 50 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные ~ ~

АТХ:
›› V03AB30 Налтрексон
Фармакологические группы
›› Опиоиды, их аналоги и антагонисты
›› Детоксицирующие средства, включая антидоты
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

таблетки
Химическое название
(5альфа) – 17 – (циклопропилметил) – 4, 5 – эпокси – 17 – (2 – пропенил) морфинан – 3, 6 – диол (и в виде гидрохлорида)

Антагонист наркотических анальгетиков. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам. Снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); устраняет побочные эффекты опиоидов (в т.ч. эндогенных), за исключением симптомов, обусловленных гистаминовой реакцией. В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно. Может вызвать миоз (механизм неизвестен). Сочетание с опиоидами в больших дозах приводит к повышению высвобождения гистамина с характерной клинической картиной (гиперемия лица, зуд, сыпь). У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного). Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости.

Начало действия – через 1-2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) – в течение 48 ч, а 150 мг – в течение 3 сут.
Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь – быстрая и почти полная (96%), подвергается кишечно-печеночной циркуляции. TCmax налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола в плазме – 1 ч, после одноразового приема 50 мг Cmax налтрексона – 8.6 нг/мл, Cmax – 6-бета-налтрексона – 99.3 нг/мл. Связь с белками – низкая (21%). Хорошо проникает через гистогематические барьеры. Объем распределения – 1350 л.

Метаболизируется в печени на 98% с образованием фармакологически активных метаболитов, главный из которых – 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. T1/2 налтрексона – 4 ч, 6-бета-налтрексона – 13 ч; средний T1/2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении.

Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно (53-79%) почками (налтрексон – менее 2%, 6-бета-налтрексол, в т.ч. в конъюгированной форме, – 43%) и с каловыми массами (в незначительных количествах). Общий клиренс – 1.5 л/мин.

При длительном применении в дозе 100 мг/сут налтрексон не кумулирует (при этом концентрация 6-бета-налтрексола в плазме достигает 40%).
Показания к применению

Опиоидная наркомания (в качестве вспомогательного ЛС после отмены опиоидных анальгетиков), алкоголизм.
Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости, острый гепатит, печеночная недостаточность, положительная проба с налоксоном.
С осторожностью

Нарушения функции печени и/или почек, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Режим дозирования

Внутрь. Лечение может быть начато после воздержания от приема наркотиков в течение 7-10 дней (идентифицируется по анализам мочи). У пациента должны отсутствовать синдром ‘отмены’ и признаки абстиненции. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с налоксоном не станет отрицательной. Начальная доза – 25 мг, за пациентом наблюдают 1 ч, при отсутствии абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Средняя доза – 50 мг/сут, достаточна для блокады парентерально введенных опиатов (эта доза блокирует 25 мг героина, введенного в/в).

Существуют также и др. схемы: по 50 мг первые 5 дней недели и 100 мг – на шестые сутки; по 100 мг каждые 2 дня или по 150 мг – каждые 3 дня; 100 мг в понедельник, 100 мг во вторник и 150 мг в пятницу. Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности.

Дозы для детей до 18 лет не установлены.
Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: более часто – тошнота и/или рвота, абдоминальная боль; редко – снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запоры, сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, боль в животе, повышение активности ‘печеночных’ ферментов.

Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто – беспокойство, нервозность, необычайная усталость, общая слабость, беспокойный сон, ‘кошмарные’ сновидения, головная боль, редко – головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение ЦНС, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве.

Со стороны дыхательной системы: редко – кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит.

Со стороны ССС: редко – боль в груди, повышение АД, тахикардия, сердцебиение, неспецифические изменения ЭКГ, флебит.

Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции).

Аллергические реакции: менее часто – кожная сыпь, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица); редко – гипертермия, кожный зуд, редко – повышение секреции сальных желез, озноб.

Прочие: более часто – артралгия, миалгия; редко – жажда, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, акне, алопеция, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; в одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату.

Синдром ‘отмены’ опиоидов: абдоминальная боль, спазмы в эпигастрии, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, ‘гусиная кожа’, потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.
Передозировка

Данные у людей- отсутствуют. Симптомы (в эксперименте на крысах, мышах и свиньях): слюнотечение, депрессия, снижение активности, тремор, судороги (в т.ч. клонико-тонические), угнетение дыхания, смерть. Лечение: симптоматическое. Следует иметь в виду, что на фоне передозировки не допускается введение еще больших доз опиоидов вследствие усугубления угнетения ЦНС, дыхания, ССС.
Взаимодействие

Снижает эффективность ЛС, содержащих опиоиды (противокашлевые ЛС, анальгетики).

Гепатотоксические ЛС увеличивают (взаимно) риск поражения печени. Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.

Ускоряет появление симптомов ‘синдрома отмены’ на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения).
Особые указания

Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика.

Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать активность ‘печеночных’ трансаминаз.

Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков. В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным.

Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и ЛС, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.

При обращении за медицинской помощью больные обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном.

В случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу. Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии.

Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости.

В экспериментах на крысах (прием в дозах в 30 раз превышающих рекомендуемые для людей непосредственно перед беременностью и во время беременности) и на кроликах (прием в дозах в 60 раз превышающих рекомендуемые для людей) установлено наличие тератогенного эффекта.

Данных о проникновении налтрексона в материнское молоко не получено.

Цена Налтрексон и наличие в аптеках города

Внимание. Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

Налтрексон

лактозы моногидрат — 123,155 мг, целлюлоза — 17,593 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 48,084 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 3,084 мг, кросповидон — 4,334 мг, магния стеарат — 3,750 мг.

Лактозы моногидрат — 3,600 мг, гипромеллоза 15 cps — 2,800 мг, титана диоксид (Е 171) — 2,561 мг, макрогол 4000 — 1,000 мг, железа оксид чёрный (Е 172) — 0,003 мг, железа оксид красный (Е 172) — 0,001 мг, железа оксид жёлтый (Е 172) — 0,035 мг.

Описание

Таблетки белого с кремовым оттенком цвета в форме капсулы, покрытые плёночной оболочкой, с разделительной насечкой с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Налтрексон является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов — наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста.

Налтрексон конкурентно блокирует опиоидные рецепторы, а также может вызывать некоторое сужение зрачка. В дозе 50 мг налтрексон в течение 24 часов блокирует фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина. При удвоении дозы налтрексона это его действие удлиняется до 48 часов, а при утраивании — до 72 часов.

Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Налтрексон хорошо всасывается после приёма внутрь и на 95 % метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит — 6-бета-налтрексол — также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол и 2-гидрокси-З-метил-налтрексон. Максимальная концентрация налтрексона и 6-бета- налтрексола в плазме крови наблюдается через 1 час после приёма препарата. Хорошо проникает через гистогематические барьеры — объём распределения составляет 1350 л.

Период полувыведения в плазме крови для налтрексона — 4 часа, для его метаболита 6-бета-налтрексола — 13 часов, что объясняет его способность к кумуляции. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипечёночной рециркуляции. Налтрексон выводится через почки в неизменённом виде (около 1 %) и в виде метаболитов (43 % в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексола).

Показания

Опиоидная наркомания (в качестве вспомогательного лекарственного средства после отмены опиоидных анальгетиков), алкоголизм.

Противопоказания

Применение наркотических анальгетиков. Положительный тест на наличие опиоидов в моче. Состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости. Отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном (см. Способ применения и дозы). Гиперчувствительность к компонентам препарата, в том числе в анамнезе. Острый гепатит или печёночная недостаточность. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция.

Не установлена безопасность применения Налтрексона у больных моложе 18 лет, при беременности и в период лактации.

С осторожностью

Способ применения и дозы

Лечение опиоидной наркомании.

Фаза введения в курс терапии Налтрексоном.

Лечение Налтрексоном может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего приёма опиоидного. наркотика и при условии отсутствия признаков опиоидного абстинентного синдрома. Воздержание от приёма наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная. проба с внутривенным введением 0,5 мг Налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками опиоидного абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 часа.

Первая доза Налтрексона обычно составляет 25 мг (половина таблетки). При отсутствии в течение часа признаков синдрома «отмены» больному дают остаток (25 мг) дневной дозы препарата.

Врачу следует контролировать акт проглатывания препарата.

Поддерживающая терапия Налтрексоном

После окончания вводной фазы назначают 50 мг Налтрексона каждые 24 часа (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг внутривенно введенного героина).

Можно использовать и другие схемы лечения:

1. 50 мг Налтрексона назначают ежедневно в течение первых пяти дней недели и 100 мг на 6 день

2. 100 мг Налтрексона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня;

3. 100 мг препарата назначают в 1 день (например, понедельник), Лечение алкоголизма.

Внутрь по 50 мг 1 раз в день; минимальный курс — 3 месяца.

Комплексная терапия алкоголизма, в том числе при поддерживающей терапии, в тех же дозировках, что и при опиоидной наркомании на фоне психотерапии.

Лечение должно проходить под строгим врачебным контролем в специализированном отделении.

Критериями отбора пациентов для лечения алкоголизма являются: 1) положительная установка на. лечение; 2) готовность отказаться от употребления алкоголя (психоактивных веществ); 3) участие в реабилитационных программах; 4) начало здорового образа жизни после окончания курса лечения.

Побочное действие

В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налтрексон обычно не вызывает серьезньк побочных эффектов.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и/или рвота, абдоминальная боль; снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запор, сухость оболочки полости рта, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, боль в животе, повышение активности «печеночных» ферментов.

Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, нервозность, необычная усталость, общая слабость, беспокойный сон, «кошмарные» сновидения, головная боль, головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение центральной нервной системы, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве, мигрень, омборок, астения, вялость, летаргия, тревога.

Со стороны дыхательной системы: кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носа), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ларингит, фарингит (в том числе стрептококковый), назофарингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, повышение артериального давления, тахикардия, ощущение сердцебиения, неспецифические изменения на электрокардиограмме, флебит.

Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отёк лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции).

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи (в том числе гиперемия лица); гипертермия, кожный зуд, повышение секреции сальных желёз, озноб.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия; артрит, скованность суставов, боль в спине, боль в конечностях, спазм, подергивание или скованность мышц. Со стороны кожных. покровов: папулезная сыпь, потница, угри, алопеция.

Прочие: жажда, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату (выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса глюкокортикостероидной терапии).

Синдром ”отмены” опиоидов: абдоминальная боль, спазмы в эпигастральной области, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, «гусиная кожа», потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.

Постмаркетинговый опыт:

Со стороны пищеварительной системы: извращение вкуса, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, геморрой, колит, желудочно-кишечное кровотечение, паралитическая, непроходимость кишечника, параректальный абсцесс, гастроэнтерит, абсцесс зуба, холелитиаз, острый холецистит.

Со стороны центральной нервной системы: нарушение концентрации внимания, судороги, ишемический инсульт, аневризма мозговых артерий, раздражительность, алкогольный абстинентный синдром, ажитация, эйфория, делирий.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в конечностях.

Со стороны кожных покровов: воспаление подкожной клетчатки.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: боль в горле, одышка, хроническая обструктивная болезнь лёгких, грипп, бронхит, пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: «приливы», тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, фибрилляция, предсердий, инфаркт миокарда, стенокардия, в том числе нестабильная, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз коронарных артерий.

Прочие: тепловой удар, обезвоживание, гиперхолестеринемия, лейкоцитоз. Аллергические реакции: ангионевротический отёк, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: самопроизвольный аборт, снижение либидо.

Передозировка

Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на интоксикацию следует назначить симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противодиарейные средства, наркотические анальгетики) могут не вызвать желаемого эффекта у лиц, принимающих Налтрексон. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоидов. Гепатотоксичные препарата увеличивают риск поражения печени.

Случаи несовместимости с другими препаратами не описаны.

Особые указания

Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика.

Перед началом лечения необходимо исключить наличие печёночной недостаточности и в период лечения периодически контролировать активность трансаминаз; нельзя сочетать с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами. Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором требуется применение опиоидных анальгетиков. При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (общая анестезия, обезболивание в неотложных случаях) следует использовать увеличенные дозы короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения.

Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны.как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.

При обращении за медицинской помощью больные обязаны информировать медицинских работников о лечении Налтрексоном.

В случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу. Налтрексон неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости.

Налтрексон — полный антагонист опиоидов: не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат может вызывать головокружение и др. нежелательные явления, способные влиять на управление транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой 50 мг.

По 7 таблеток в блистер из ПВХ (с нанесенным слоем ПВДХ)/алюминиевой фольги. По 4 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Налтрексон или таблетки от алкоголизма

Хронический алкоголизм тяжело поддается лечению, но современная медицина не стоит на месте и предлагает алкозависимым различные методы избавления от болезни, изнуряющей тело и душу. Налтрексон – это лекарственный препарат из группы антагонистов опиоидных рецепторов. Действующим веществом средства является гидрохлорид налтрексона – белый кристаллический порошок, который легко растворяется в воде. Вещество способно связываться с опиоидными рецепторами головного мозга и блокировать действие эндорфинов, опиоидов, алкоголя и наркотических анальгетиков.

Форма выпуска и состав

Производители выпускают препарат в виде:

• Желатиновых капсул белого цвета с голубым колпачком.
• Белых таблеток с риской – 10 штук в ячейке.
• Порошка для инъекций.
• Геля для имплантирования при подшивке в шприце в стерильной упаковке.

Активным компонентом лекарства является Налтрексона Гидрохлорид – вещество со сложной структурной формулой. Оно входит в состав таблеток, капсул, порошка, раствора и имплантов. Разные формы выпуска содержат различные вспомогательные вещества, которые наиболее эффективны именно в данной форме лекарства.

В каждой капсуле Налтрексона содержится:

Активное соединение налтрексона – 50 мг.

• лактоза – 96 мг.
• стеарат магния – 4 мг.

Как действует средство на организм?

Основное действующее вещество представляет собой блокатор опиоидных рецепторов.

При поступлении лекарства в организм, активный компонент связывается с опиоидными рецепторами, блокируя эффекты эндорфинов.

Таким образом, нейромедиатор дофамин, повышение которого в организме вызывает ощущение удовлетворения и счастья, при употреблении спиртного остается на прежнем уровне.

Это делает употребление алкоголя бессмысленным, не приносит морального удовольствия. После чего уменьшается потребность в спиртных напитках, в течение полу года отсутствуют рецидивы.

Курс лечения составляет приблизительно 12 месяцев. Даже длительное лечение не вызывает привыкание к препарату и развитие толерантности.

Имплант, или «подшивка»

Подшивка препарата осуществляется в разных дозах, и соответственно срок ее действия тоже может быть разным, обычно 3 или 6 мес. Процедура сама по себе достаточно болезненная, и обычно подразумевает местную анестезию (обезболивание). Препарат обычно вводят под лопатку. Находясь там длительное время, налтрексон постепенно, в нужных дозах, попадает в кровь, обеспечивая лечение длительный промежуток времени.

Как принимать «Налтрексон»

В официальной инструкции указано, что использовать медикамент можно только после:

• снятия абстиненции;
• десятидневного отказа от употребления спиртного/наркотиков;
• проведения провокационной пробы на опиоиды, демонстрирующей отрицательный результат.

При борьбе с алкоголизмом пациенту выписывают по 50 мл «Налтрексона» в день на протяжении от двух до шести месяцев. Также допустимы схемы:

• по 100 мг с интервалом два дня;
• по 150 мг каждые три дня;
• по 100 мг два дня подряд, затем — перерыв на столько же;
• по 150 мг три дня подряд, после — перерыв на трое суток.

Оптимальный вариант больному должен подсказать врач. Если средство используется во время кодирования, осуществляют «подшивку» препаратом. Она эффективна в течение до полугода.

Показания к использованию

Лекарственное средство назначается в следующих ситуациях:

Для комбинированной терапии при установленном диагнозе зависимости от опиоидов (наркомании), для поддержания состояний, обуславливающих резистентность организма к характерному воздействию опиоидов. Следует отметить, что медикамент следует назначать только при купировании абстинентного состояния.

Для проведения комплексной и поддерживающей терапии алкогольной зависимости, при использовании дозировок, аналогичных лечению героиновой зависимости в комплексе с психотерапией.

Побочные эффекты

В большинстве случаев больные хорошо переносят лечение «Налтрексоном». Но иногда развиваются нежелательные реакции. Среди них:

• Повышенная утомляемость, нервозность, беспричинное беспокойство, мигрень, ночные кошмары, обмороки, галлюцинации, угнетение центральной нервной системы, проблемы с ориентацией в пространстве, жжение и боль в глазах, непереносимость яркого света.
• Дискомфортные ощущения в груди, высокое артериальное давление, воспаление венозных стенок, лимфоцитоз, тахикардия, изменения в результатах электрокардиографии.
• Охриплость голоса, кашель, затруднение носового дыхания, обструкция бронхов, носовые кровотечения, пересыхание слизистых рта и горла, синусит, увеличение объема отделяемой мокроты.
• Тошнота, рвота, боли в животе, отсутствие аппетита, усиленное газообразование, понос, запор, изменение вкусовых предпочтений, увеличение уровня печеночных ферментов.

Противопоказания

Действие препарата у детей до 18 лет, лиц, старше 65 лет, при беременности, лактации не исследовано. Безопасность Налтрексона для лиц, принадлежащих к этим категориям, не изучена.

• при положительном анализе на опиоиды в моче;
• больным гепатитом;
• при заболеваниях почек;
• непереносимости лактозы.

Помогает ли лекарство при алкоголизме

Лекарство Налтрексон стоит не дешево. Успело себя зарекомендовать, как средство, помогающее при комплексном лечении зависимости от психоактивных веществ. Борется с тягой к алкоголю или наркотикам, а также положительно справляется с психологической зависимостью от ПАВ.

Однако же негативные отзывы о том, что препарат не работает, вызваны тем, что Налтрексон не приносит желаемого эффекта, если применять только как единственное средство в борьбе с алкоголизмом. Препарат – часть комплексного лечения, в которое входит детоксикация, реабилитация и постреабилитационная поддержка.

Как принимать препарат «Налтрексон»

В наркологической клинике «Веримед» при лечении алкоголизма и наркомании используется лекарственный препарат «Налтрексон». Это эффективный антагонист опиоидных рецепторов, который не вызывает привыкания даже при длительном приеме и в большинстве случаев хорошо переносится пациентами.

Как действует

Как принимать «Налтрексон», должен рассказать врач. Использовать его без предварительной консультации с наркологом нельзя.
Попадая в организм, действующее вещество медикамента связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты, обеспечиваемые эндорфинами. Из-за этого нейромедиатор дофамин, обеспечивающий при употреблении алкоголя получение чувства эйфории, удовлетворенности, не повышается — остается на прежнем уровне.
Это делает принятие спиртного бессмысленным занятием, не приносящим больному никакого удовлетворения. Алкоголик понимает, что больше не получит те чувства, которые дает ему этанол, и отказывается от его употребления. Постепенно его физическая и психологическая зависимость от спиртного снижается, количество рецидивов сокращается либо они полностью отсутствуют.
Терапия препаратом «Налтрексон» позволяет восстановить работоспособность пациента, улучшить его психологическое состояние. Также она создает оптимальные условия для восстановления поврежденных внутренних органов.
Если совместить лечение медикаментом со спиртным, могут возникнуть:

• острые желудочные боли;
• изменение цвета склер — желтеют;
• потемнение мочи.

Как принимать «Налтрексон»

В официальной инструкции указано, что использовать медикамент можно только после:

• снятия абстиненции;
• десятидневного отказа от употребления спиртного/наркотиков;
• проведения провокационной пробы на опиоиды, демонстрирующей отрицательный результат.

При борьбе с алкоголизмом пациенту выписывают по 50 мл «Налтрексона» в день на протяжении от двух до шести месяцев. Также допустимы схемы:

• по 100 мг с интервалом два дня;
• по 150 мг каждые три дня;
• по 100 мг два дня подряд, затем — перерыв на столько же;
• по 150 мг три дня подряд, после — перерыв на трое суток.

Оптимальный вариант больному должен подсказать врач.
Если средство используется во время кодирования, осуществляют «подшивку» препаратом. Она эффективна в течение до полугода. На протяжении всего этого времени вещество высвобождается равными дозами и поступает в кровь, поэтому больному не нужно пить таблетки.
Весомое преимущество «подшивки» состоит в том, что больной не может влиять на ход лечения. У него нет возможности пропустить очередную дозу лекарства, чтобы напиться и расслабиться. Вне зависимости от его желания в крови поддерживает «рабочая» концентрация налтрексона.

Противопоказания к использованию

Использовать лекарство не следует при:

• индивидуальной непереносимости активных и вспомогательных компонентов, входящих в состав;
• развитии абстиненции, обусловленной зависимостью от опиоидов;
• воспалении и вирусном поражении печени в острой и хронической форме;
• положительных результатах лабораторных исследований на наличие опиоидов в моче.

С осторожностью могут использовать состав пациенты с нарушениями функций печени и/или почек.

Меры предосторожности

В ходе лечения важно помнить о правилах:

1. Если разовьется какое-то заболевание и врач посчитает необходимым выписать любые лекарства, его нужно предупредить о проводимом антиалкогольном лечении.
2. Если возникнут побочные действия, нужно в экстренном порядке получить повторную консультацию у нарколога.

«Налтрексон» нельзя сочетать с гепатотоксичными медикаментами — риск поражения печени возрастает в разы. Если пить его одновременно с «Тиоридазином», можно столкнуться с ухудшением характеристик внимания, памяти, сонливостью и даже летаргией.

Побочные эффекты

В большинстве случаев больные хорошо переносят лечение «Налтрексоном». Но иногда развиваются нежелательные реакции. Среди них:

• Повышенная утомляемость, нервозность, беспричинное беспокойство, мигрень, ночные кошмары, обмороки, галлюцинации, угнетение центральной нервной системы, проблемы с ориентацией в пространстве, жжение и боль в глазах, непереносимость яркого света.
• Дискомфортные ощущения в груди, высокое артериальное давление, воспаление венозных стенок, лимфоцитоз, тахикардия, изменения в результатах электрокардиографии.
• Охриплость голоса, кашель, затруднение носового дыхания, обструкция бронхов, носовые кровотечения, пересыхание слизистых рта и горла, синусит, увеличение объема отделяемой мокроты.
• Тошнота, рвота, боли в животе, отсутствие аппетита, усиленное газообразование, понос, запор, изменение вкусовых предпочтений, увеличение уровня печеночных ферментов.
• Суставные и мышечные боли, судороги, подергивания мышц.
• Неприятные ощущения во время опорожнения мочевого пузыря, отеки, снижение либидо.
• Покраснение отдельных участков лица, тела, кожный зуд, высыпания.
• Снижение веса.
• Повышение температуры тела, гипергидроз.

Передозировка

Очень важно принимать лекарство правильно, следуя рекомендациям, которые дал лечащий врач. Превышение суточной дозы может обернуться:

• чувством нехватки кислорода;
• обмороками;
• спутанным сознанием;
• резкими болями за грудиной.

Лечение должно быть симптоматическим.

Прекращение антиалкогольного лечения

У некоторых пациентов прекращение курса «Налтрексона» не вызывает никаких нежелательных реакций. Они хорошо себя чувствуют и не жалуются на недомогания. У других диагностируется синдром отмены. Он заключается в:

• повышенной нервозности;
• значительном снижении энергетического уровня;
• невозможности сконцентрироваться на выполняемой работе;
• высокой раздражительности.

Но все эти состояния проходят достаточно быстро, поэтому переживать по их поводу не стоит.
Если вы хотите избавиться от алкогольной зависимости с помощью препарата «Налтрексон», обратитесь в наш наркологический центр. Мы подберем оптимальную для вас схему лечения и поможет побороть пагубную зависимость.

Налтрексон

Товары из категории – Препараты от алкоголизма и наркотической зависимости

Московский эндокринный завод

Lasa Laboratorios [Спешиал Продактс Лайн]

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Препарат Налтрексон используется для снятия рецидивов соматического, психологического и неврологического характера, возникающих при алкоголизме и наркотической зависимости на фоне воздержания от их употребления. Соединение подавляет лиганды, блокируя отклик нервного окончания. Средство существенно уменьшает или полностью снимает признаки внутривенных опиатных инфузий.

При пероральном введение процесс абсорбции происходит практически на 100%. На 95% он распадается в гепатобилиарной системе с образованием активных продуктов. Период полувыведения лекарства находится в пределах 4 часов, а метаболитов – 13. Среднее время полувыведения определяется количеством использованного препарата. Экскреция происходит посредством мочевыделительной и пищеварительной системы. Процесс активного воздействия химпродукта Налтрексон на жизнедеятельность организма начинается уже через час-два после его принятия. Он предупреждает развитие опасной зависимости от тяжелых наркотических веществ типа героин, морфин и прочие опиаты. 50 мг химпрепарата в течение суток парализуют влияние 25 мг героина, введенного в вену, в течение 2 дней – 100 мг, в течение 3 дней – 150 мг. Длительное употребление лекарства не приводит к привыканию и развитию эффекта зависимости. В результате параллельного введения химпродукта и опиатов происходит активизация по секреции гистамина, что внешне проявляется в виде сыпи, зуда, гиперемии кожи лица. После введения фармвещества у больных с опиоидной зависимостью наблюдаются симптомы абстиненции. При алкоголизме происходит подавление влияния эндорфинов, что приводит к отказу от употребления этила и предотвращения рецидивов в течение 6 месяцев после 12-недельного курса терапии. Результаты лечения во многом определяются желанием самого пациента избавиться от пагубной патологии.

Состав и форма выпуска

Производитель фармпродукта ввел в его структуру химический ингредиент, который и определил фармакокинетические свойства. Им является налтрексона гидрохлорид. Изготавливается вещество в таблетированном и капсульном виде в дозировке по 50 мг.

Показания к применению

Назначается средство в случае развития симптомов абстиненции после прекращения приема наркотических веществ или этилового спирта. Также препарат показал высокую эффективность при зависимости от опиоидных обезболивающих.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

F10.2 Алкоголизм; F11 Нарушения психического и невротического типа, обусловленные приемом наркотиков и алкоголя.

Побочные эффекты

Противопоказания

Средство запрещается к использованию в случае диагностирования патологий печеночной системы, бурного гепатита, обнаружения опиоидных компонентов в урине, повышенного уровня сенситивности к активному компоненту лекарства Налтрексон.

Применение при беременности

Употребление медикамента в период вынашивания ребенка является чрезвычайным случаем и может быть позволено только врачом. Установлено, что химпродукт проникает через плацентарный барьер и его следы находят в материнской лактозе. Поэтому в момент лактации следует перевести младенца на искусственное питание.

Способ и особенности применения

Использование фармпрепарата не зависит от употребления еды. Продолжительность курса лечения составляет 3 месяца. На протяжении этого времени каждый день нужно принимать по 50 мг химизделия. Но курс начинается не сразу, а только после недельного воздержания от приема наркотических или алкогольных веществ. Для подтверждения этого факта берутся анализы. Первоначальная норма лекарства составляет 25 мг. После часового наблюдения за реакцией организма на вещество дозу доводят до суточной нормы, или отменяют средство. Введение лекарства может стать причиной развития гепатотоксичности. Запрещается употреблять фармпрепарат внутривенно. Работать с ним имеют право только подготовленные эксперты. Составные элементы комплекта заменять запрещается. При пропуске очередной процедуры введение лекарства должно быть произведено как можно быстрее. В инструкции указывается, что обязательным условием перед прохождением курса с использованием медикамента является исключение субклинической дисфункции клеток печени. В процессе терапии время от времени нужно определять уровень печеночных ферментов. Если появились болевые ощущения в брюшной полости, желтизна в склере глаз и потемнела моча, химвещесво необходимо отменить и проконсультироваться с доктором. При приеме наркотиков не исключается остановка дыхания со смертельным исходом. Как применять средство при дисфункции почек, в старческом возрасте, укажет врач.

Совместимость с алкоголем

Если проведение терапевтических мероприятий не требует постоянного контроля над состоянием больного в условиях стационара, то проводится вживление имплантов или капсул под кожу хирургическим методом. Таким образом, действие лекарства будет более длительным и стойким. Блокирование опиоидов начинается через 12 часов после операции. В случае употребления алкогольных напитков после внедрения капсул Налтрексон развиваются рецидивирующие признаки, степень проявления которых зависит от количества принятого спирта.

Взаимодействие с другими лекарствами

Действие фармсредства при комбинированном введении с гепатоксичными медикаментами взаимно потенцируется, что ведет к возрастанию риска поражения гепатобилиарной структуры. При параллельном использовании тиоридазинома существует вероятность развития астении, сонливости вплоть до впадения в летаргический сон. При сочетании лекарства Налтрексон с лигадами опиоидных нервных окончаний (противокашлевыми веществами или обезболивающими) наблюдается снижение результативности влияния последних.

Передозировка

Сведения об употреблении лекарства в дозах, превышающих норму, отсутствуют. Вероятно возникновение вертиго, болей в брюшной полости, тошноты с рвотой. Для устранения симптомов проводится симптоматическое лечение.

Аналоги

Условия продажи

Материал реализуется в аптечной сети строго по врачебному назначению с предоставлением рецепта.

Налтрексон

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в том числе эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.

Фармакокинетика

После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax налтрексона и его активного метаболита 6-β-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч.; При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-β-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что T1/2 метаболита больше, чем у налтрексона.; 95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых – 6-β-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.; Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексола составляет примерно 38%. Средний T1/2 налтрексона – 4 ч, 6-β-налтрексола – 13 ч.

Показания

В качестве вспомогательного средства при абстиненции после отмены опиоидных анальгетиков.

Меры предосторожности

Острый гепатит, печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения налтрексона при беременности и в период лактации не установлена.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь. Разовая доза составляет 25-50 мг. Схема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко – депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, кошмарные сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.; Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, запор; редко – сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.; Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение или нарушение мочеиспускания.; Со стороны половой системы: замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции; редко – повышение или понижение либидо.; Дерматологические реакции: сыпь; редко – повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп, изменения кожи, соответствующие 1-й стадии отморожения.; Со стороны дыхательной системы: редко – гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка.; Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.; Прочие: возможно чувство озноба; редко – повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, по-видимому, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.; Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с налтрексоном снижается эффективность агонистов опиоидных рецепторов (противокашлевых средств, анальгетиков

Особые указания

Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней.; Налтрексон может быть эффективен при лечении хронического алкоголизма.; С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.; Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.; Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.