Что такое антигистаминные препараты? Перечень лекарств по поколениям, недостатки и преимущества

Что такое антигистаминные препараты? Перечень лекарств по поколениям, недостатки и преимущества

М. Трофимов, канд. мед. наук

Приход весны дает о себе знать не только началом буйного растительного цветения, но и увеличением частоты поллинозов и других сезонных аллергических заболеваний, а противоаллергические препараты в этот период становятся предметом повышенного спроса в аптеках. Впрочем, средства для профилактики и лечения аллергических реакций занимают один из важнейших сегментов фармацевтического рынка независимо от сезона, ведь заболеваемость хроническими круглогодичными аллергозами неуклонно растет. Безвозвратно канули в Лету те времена, когда, оперируя тремя-четырьмя доступными и знакомыми по справочнику Машковского препаратами, врач или аптечный работник мог жить спокойно, считая проблему лечения аллергии решенной. Сейчас отечественным специалистам доступны все (или практически все) достижения мировой фармакологической науки в этой области. А они значительны — одних только монокомпонентных антигистаминных препаратов для системного применения сегодня насчитывается более 60, не говоря уже об их комбинациях и новых средствах других групп, применяемых для лечения аллергии — антагонистов лейкотриеновых рецепторов (монтелукаст, зафирлукаст), ингибиторов 5-липоксигеназы (зелиутон), стабилизаторов мембран тучных клеток, антихемотаксических агентов и др. При таком обширном терапевтическом арсенале перед специалистом неизбежно встает проблема оптимального выбора.

Класс один — свойства разные

Несмотря на появление новых групп противоаллергических средств, наиболее широкое применение по-прежнему находят антагонисты медиаторов аллергии, которые в силу инерции продолжают называть антигистаминными препаратами, или гистаминоблокаторами. Следует заметить, что этот термин несколько устарел, поскольку не отражает особенностей фармакодинамики большинства новых препаратов, являющихся антагонистами не только гистамина, но и других медиаторов аллергии (серотонина, брадикинина, лейкотриенов). Созданные в последние десятилетия препараты способны также оказывать дополнительное действие на процессы аллергического воспаления.

Тем не менее, основным механизмом противоаллергического эффекта средств этого класса остается способность конкурентно блокировать H1-рецепторы гистамина, не оказывая выраженного влияния на Н 2 – и Н 3 -рецепторы. Как известно, биологические эффекты гистамина весьма разнообразны и зависят от точки приложения этого медиатора. Со стороны респираторной системы это могут быть бронхоспазм, отек слизистой оболочки полости носа, гиперсекреция; со стороны кожи — зуд, гиперемия, буллезная реакция; пищеварительного тракта и других внутренних органов — спазм гладкой мускулатуры, кишечная колика, стимуляция желудочной секреции; сердечно-сосудистой системы — повышение проницаемости сосудистой стенки и расширение капилляров, гипотензия, нарушения сердечного ритма. Широкий спектр эффектов гистамина обусловливает целесообразность применения антигистаминных средств при многих заболеваниях, в первую очередь при крапивнице, атопическом дерматите и бронхиальной астме, сезонных и круглогодичных аллергических ринитах и конъюнктивитах, лекарственной аллергии и т. п. H 1 -блокаторы не способны вытеснить гистамин из связи с рецепторами, поскольку они взаимодействуют только со свободными или освобождаемыми рецепторами. Соответственно, эти препараты наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае уже развившейся реакции способны только уменьшить степень ее выраженности. Несмотря на успехи аллергологии, выявить потенциальный аллерген удается далеко не у всех пациентов, да и результаты специфической десенсибилизации не всегда удовлетворительны. Поэтому прием антигистаминных препаратов нередко остается единственным способом, позволяющим облегчить жизнь больным с тяжелыми атопическими аллергозами.

Чтобы было проще ориентироваться в море антигистаминных средств, определим основные «маяки». В классификации АТС ВОЗ пересмотра 2004 года [7] по химической принадлежности выделено шесть основных групп антигистаминных препаратов для системного применения (рис. 1).

Рисунок 1. Антигистаминные средства для системного применения

Для средств, зарегистрированных в Украине, приведены торговые наименования (выделены курсивом).
* имеются лекарственные формы, разрешенные к безрецептурному отпуску.

Особенности химической структуры определяют некоторые фармакотерапевтические свойства препаратов. Для большинства производных этаноламина характерны выраженный Мхолинолитический и седативный эффекты. Алкиламины являются одними из наиболее активных антагонистов Н 1 -рецепторов, при этом седативные свойства у них обычно выражены слабо; у некоторых пациентов они могут вызывать повышение возбудимости нервной системы. Большинство производных пиперазина также проявляет слабый седативный эффект (кроме гидроксизина). Холинолитические свойства фенотиазинов аналогичны производным этиленамина. Препараты фенотиазинового ряда часто применяют как противорвотные средства. Производные пиперазина отличаются высокой селективностью по отношению к Н 1 -рецепторам при отсутствии или слабой выраженности холинолитических свойств и влияния на ЦНС.

Поколение за поколением

С клинической точки зрения более важным представляется выделение трех генераций антигистаминных средств — с учетом не столько времени их создания, сколько наличия у них дополнительных свойств и фармакодинамических особенностей (табл. 1). В общих чертах отличия между ними можно охарактеризовать следующим образом. Препараты I поколения действуют на периферические и центральные рецепторы гистамина, вызывают седативный эффект, не обладают дополнительным антиаллергическим действием. Средства II поколения в отличие от своих предшественников действуют только на периферические H 1 -гистаминорецепторы, не оказывают седативного влияния, обладают рядом дополнительных противоаллергических эффектов. К сожалению, некоторым из них присущ кардиотоксический эффект. Принципиальное отличие антигистаминных препаратов последнего, третьего поколения заключается в том, что они являются активными метаболитами средств II поколения, поэтому лишены негативного влияния на сердце.

Читайте также:
Чистка печени Аллохолом за 14 дней – как проводить процедуру? Отзывы врачей

Таблица 1. Представители новых поколений антигистаминных средств

Фармакокинетические свойства «классических» и новых антигистаминных средств значительно различаются. Препараты II поколения имеют сходную структуру центральной части молекулы; особенности всасывания, распределения и выведения каждого из них зависят от радикалов или боковых цепей, присоединенных к этой центральной части [10]. Современные антигистаминные препараты имеют большую длительность действия (12–48 ч), что позволяет назначать их 1–2 раза в день, тогда как большинство препаратов I поколения имеют небольшую продолжительность действия (4–12 ч) и требуют приема несколько раз в сутки. Более длительное действие антигистаминных препаратов новых поколений связано с тем, что они неконкурентно связываются с Н 1 -рецепторами, а образовавшиеся в результате этого лиганд-рецепторные комплексы диссоциируют весьма медленно. Максимальный период полувыведения с учетом образования активного метаболита имеет астемизол (10 и более суток); он способен угнетать кожные реакции на гистамин и аллергены в течение 6–8 нед. Антигистаминные препараты II поколения хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация исходного соединения в плазме крови обычно наблюдается через 1–3 ч, а максимальная концентрация активного метаболита, если таковой образуется,— спустя 0,5–2 ч [9]. Одновременный прием пищи по-разному влияет на их всасывание: абсорбция астемизола при этом снижается на 60%, всасывание эбастина и лоратадина повышается, а всасывание акривастина, азеластина и цетиризина не изменяется.

Степень сродства «старых» и новых препаратов к Н 1 -гистаминовым рецепторам приблизительно одинакова. Поэтому выбор препарата бывает обусловлен стоимостью курса лечения с учетом профиля безопасности и клинической целесообразности (наличие у препарата дополнительных противоаллергических эффектов или иных преимуществ) [3].

Ветераны еще послужат

Первый антигистаминный препарат (тимоксидиэтиламин), за создание которого один из его разработчиков D. Bovet в 1957 г. получил Нобелевскую премию, появился на рынке еще в 1937 году [13]. С тех пор и до начала 80-х годов на фармацевтический рынок поступило более 40 антигистаминных средств I поколения. Хотя эффективность этих препаратов в лечении аллергических заболеваний и подтверждена многолетней клинической практикой и ни у кого не вызывает сомнения — их ценность значительно снижает наличие центрального действия, обусловленного способностью проникать через гематоэнцефалический барьер за счет липофильных свойств и электростатического заряда. Центральное действие проявляется седативным эффектом, сонливостью, снижением психомоторной активности, повышением аппетита и др. Прием данных препаратов противопоказан лицам, работа которых связана с потенциальной опасностью или требует повышенного внимания: водителям, пилотам, операторам. Седативный эффект усиливается под действием алкоголя и других веществ, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков, седативных и др.) [2]. Кроме того, многие антигистаминные препараты I поколения обладают антихолинергической активностью и способны вызывать такие отрицательные явления, как сухость во рту, нарушение мочеиспускания, зрительные расстройства и др. Другим негативным свойством Н 1 -блокаторов I поколения является постепенное снижение их противоаллергической эффективности при длительном применении (тахифилаксия).

Несмотря на перечисленные выше недостатки, гистаминоблокаторы I поколения применяются и по сей день, главным образом благодаря известной клинической эффективности при сравнительной дешевизне, наличию форм для парентерального введения, а также просто в силу клинической инерции. В настоящее время их назначают преимущественно при аллергических реакциях немедленного типа (острая крапивница, анафилактический или анафилактоидный шок, отек Квинке, сывороточная болезнь, лекарственная аллергия, острые аллергические реакции на пищевые продукты), а также с профилактической целью при введении либераторов гистамина (тубокурарин).

Некоторые антигистаминные препараты I поколения могут быть полезны в ряде нетипичных клинических ситуаций, не связанных с аллергией. Например, поскольку средствам с холинолитическим эффектом (прометазин, хлоропирамин, фенирамин, хлорфенамин, дифенгидрамин) присуще «подсушивающее» действие на слизистые оболочки, их часто включают в состав комбинированных препаратов для симптоматического лечения простудных заболеваний. Центральное действие препаратов первой генерации позволяет использовать их для подавления кашля (дифенгидрамин, алимемазин, прометазин), кратковременной коррекции нарушений сна (дифенгидрамин, доксиламин), профилактики тошноты и головокружения при воздушной и морской болезни, синдроме Меньера (меклозин), а также для потенцирования эффекта анальгетиков в составе литических смесей (дифенгидрамин, алимемазин, прометазин).

Осторожность и еще раз осторожность

Начало 80-х годов было ознаменовано появлением антигистаминных средств нового поколения (терфенадин, астемизол, лоратадин), по антиаллергической активности сопоставимых с препаратами первой генерации, но при этом лишенных седативного эффекта. К достоинствам антигистаминных препаратов II поколения относятся высокое сродство к Н 1 -рецепторам, отсутствие влияния на холиновые и серотониновые рецепторы, быстрое наступление и большая продолжительность действия, отсутствие взаимодействия с алкоголем и психотропными средствами, отсутствие тахифилаксии при длительном приеме, наличие дополнительных противоаллергических эффектов (способность стабилизировать мембраны тучных клеток, подавлять индуцированное накопление эозинофилов в дыхательных путях и др.) и соответственно более широкий спектр показаний к применению (бронхиальная астма, атопический дерматит, поллиноз, аллергический ринит).

Читайте также:
Разжижает ли лимон кровь или сгущает — 7 полезных свойств и простые рецепты на его основе

Однако вскоре после их внедрения в клиническую практику появились тревожные сообщения о том, что некоторые антигистаминные препараты II поколения (астемизол, терфенадин и, возможно, эбастин) при определенных обстоятельствах способны вызывать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала Q–T (тахикардия torsade de pointes, или трепетание-мерцание желудочков) вследствие блокирования ионных калиевых каналов, контролирующих реполяризацию мембран миокарда [20].

Было установлено, что терапевтический эффект антигистаминных средств II поколения практически полностью обусловлен их активными метаболитами, образующимися в печени при участии ферментов системы цитохрома P450, а негативное влияние на электрическую активность сердца вызвано неизмененными препаратами. Соответственно, при передозировке, нарушении функции печени или одновременном приеме ингибиторов микросомальных ферментов метаболизм исходных соединений замедляется, а их концентрация в плазме крови растет, отрицательно влияя на электрическую активность миокарда. Вероятность развития кардиотоксического эффекта этих препаратов увеличивается при одновременном назначении с макролидами (эритромицином, олеандомицином, азитромицином, кларитромицином), противогрибковыми средствами группы азолов (кетоконазолом и итраконазолом), некоторыми антиаритмическими средствами (хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени и электролитным дисбалансом. Справедливости ради следует отметить, что кардиотоксическое действие выявлено лишь у астемизола, терфенадина и экспериментально — у эбастина, другие же представители антигистаминных препаратов II поколения подобного эффекта лишены.

Из препаратов II поколения только цетиризин не является метаболизируемым в организме «пролекарством», поскольку представляет собой активный метаболит гидроксизина, лишенный его центрального действия. Другой отличительной особенностью цетиризина является способность легко проникать в кожу и накапливаться в ней в высоких концентрациях, даже после однократного приема, что делает его средством выбора в лечении крапивницы и атопического дерматита [16, 18]. Ни в эксперименте, ни в клинических условиях аритмогенного действия у цетиризина не обнаружено [4].

Самые современные

В связи с выявлением упомянутой «ложки дегтя» в виде аритмогенного действия некоторых новых антигистаминных средств, дальнейшие усилия ученых были сконцентрированы на разработке препаратов на основе активных метаболитов, которые, сохранив все преимущества своих предшественников, были бы в то же время лишены их кардиотоксического действия даже при назначении в высоких дозах. Эти исследования завершились созданием антигистаминных средств III поколения. Кроме значительной селективности в отношении периферических Н 1 -рецепторов, отсутствия седативного и кардиотоксического действия, они обладают дополнительными противоаллергическими эффектами: тормозят выделение медиаторов системного аллергического воспаления, включая цитокины и хемокины (триптаза, лейкотриен С 4 , простагландин D 2 , интерлейкины 3, 4 и 8, фактор некроза опухоли TNF, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор, RANTES), уменьшают экспрессию молекул адгезии (в том числе Р-селектина и ICAM–1), подавляют хемотаксис и активацию эозинофилов и образование супероксидного радикала, снижают гиперреактивность бронхов и выраженность аллерген-индуцированного бронхоспазма [1, 5]. Активность метаболитов может быть в 2–4 раза выше по сравнению с исходным соединением (для метаболитов акривастина, эбастина и лоратадина) или такой же (для метаболитов астемизола и кетотифена), а период полувыведения и продолжительность лечебного действия некоторых метаболитов гораздо выше, чем у препарата-предшественника (терфенадин и фексофенадин, эбастин и каребастин).

Поэтому применение антигистаминных препаратов III поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления: круглогодичного аллергического ринита, сезонного аллергического ринита или риноконъюнктивита с продолжительностью сезонных обострений более 2 недель, хронической крапивницы, атопического дерматита, аллергического контактного дерматита. Особенности фармакокинетики, хороший профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают препараты III поколения наиболее перспективными антигистаминными средствами в настоящее время.

Фексофенадин представляет собой рацемическую смесь двух фармакологически активных изомеров активного метаболита терфенадина. Антигистаминный эффект начинает проявляться через 30 мин после приема внутрь, концентрация в крови достигает максимума в течение первых часов, длительность действия — до 24 ч. Клинические испытания фексофенадина показали, что даже двух- и трехкратное превышение средней терапевтической дозы препарата не вызывает седативного эффекта [11, 14]. Фексофенадин не метаболизируется в организме, его фармакокинетический профиль не изменяется при нарушении функции печени и почек. Наряду с максимальной безопасностью, фексофенадин демонстрирует способность эффективно устранять симптомы сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. В зависимости от показаний назначают в дозе 120 или 180 мг 1 раз в сутки соответственно.

Деслоратадин — активный метаболит лоратадина, превосходящий исходное вещество по активности более чем в два с половиной раза. Широкий спектр противоаллергической и противовоспалительной активности деслоратадина обусловливает его высокую эффективность в лечении различных аллергических заболеваний [6] Кстати, деслоратадин — единственный блокатор Н 1 -гистаминовых рецепторов, который в контролируемых исследованиях проявлял постоянный деконгестивный эффект, уменьшая заложенность носа и облегчая носовое дыхание при сезонном аллергическом рините [12]. Препарат эффективен и в том случае, если аллергический ринит сочетается с атопической бронхиальной астмой [15]. У больных хронической идиопатической крапивницей выраженный и стойкий эффект деслоратадина способствует быстрому купированию симптомов и улучшению качества жизни [8, 17]. Рекомендуемая суточная доза — 5 мг. Период полувыведения деслоратадина составляет 21–24 ч, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.

Читайте также:
Полипы в носу: лечение гомеопатией, народными средствами, методы терапии без операции

Каребастин является карбоксилированным метаболитом эбастина. Экскретируется почками (60–70%) в виде конъюгатов. Период полувыведения каребастина — 15–19 ч, продолжительность антигистаминного эффекта — не менее 24 ч [19]. Каребастин, норастемизол и левоцетиризин пока не зарегистрированы в Украине, но очевидно, что их поступление на украинский фармацевтический рынок — всего лишь вопрос времени.

Антигистаминные препараты 1, 2 и 3 поколения

Антигистаминные препараты 1, 2 и 3 поколения

Разработчик сайтов, журналист, редактор, дизайнер, программист, копирайтер. Стаж работы — 25 лет. Область интересов: новейшие технологии в медицине, медицинский web-контент, профессиональное фото, видео, web-дизайн. Цели: максимально амбициозные.

  • Запись опубликована: 05.08.2020
  • Время чтения: 1 mins read

Антигистаминные препараты используются при аллергическом рините, крапивнице, аллергическом отеке и конъюнктивите. Они применяются как перорально, так и местно, а также в виде инъекций.

Антигистаминные препараты – это гетерогенная группа препаратов, подавляющих реакцию, вызванную биогенным амином – гистамином. Гистамин в организме отвечает за воспалительные реакции и вызывает аллергию при контакте организма с аллергеном. Эти препараты подавляют почти весь отклик организма на гистамин. Исключением являются реакции, в которых, помимо гистамина, участвуют и другие медиаторы, например, приступ астмы.

Антигистаминные препараты можно классифицировать двумя способами: в зависимости от места и способа введения, а также в зависимости от поколения препарата. В этой статье разделим лекарства по поколениям.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Лекарства из этой группы были внедрены в медицину более 70 лет назад. Они действуют на рецепторы гистамина в головном и спинном мозге, а также в других частях тела. Помимо действия на гистаминовые рецепторы, они проявляют сродство к ряду других рецепторов, отсюда и большое количество побочных эффектов.

Эти препараты показаны, помимо лечения аллергических реакций, как снотворные , анксиолитики и при укачивании. Такие средства могут ухудшить психофизическое состояние, что делает после их использования вождение и работу с механизмами противопоказаниями.

Снотворные препараты

Снотворные препараты

Производные этиламина . Эти препараты, помимо блокирования гистаминовых H 1 рецепторов, обладают бронхорасширяющим, противорвотным и седативным действием.

  • Клемастин – это препарат, который вводят перорально и в виде инъекций. Что отличает его от других препаратов этой группы, так это более длительная продолжительность действия и более слабый снотворный эффект.
  • Дифенгидрамин, помимо перорального приема, также можно вводить интраназально и окулярно. Из-за очень сильного угнетающего действия на центральную нервную систему он в настоящее время используется только в составе комбинированных препаратов. Это вещество содержится в каплях для носа и глазных каплях, которые используются при катарах и аллергических воспалениях, а также в разных лекарствах – от связанных с болью до проблем с засыпанием.
  • Дименгидринатон используется в популярных лекарствах от укачивания.

Производные этилендиамина . Эти препараты обладают седативным и противоаллергическим действием, лишены противорвотного действия.

  • Мепирамин применяется в составе сложных назальных препаратов.
  • Антазолин имеет серьезные побочные эффекты, такие как повышение артериального давления, сердечные аритмии и сонливость. Это лекарство, которое вводится в виде глазных капель и в виде инъекций. Из-за побочных эффектов инъекционный препарат назначают в крайнем случае после того, как другие методы лечения оказались неэффективными.

Производные алкиламина . Эти препараты не обладают противорвотным действием и, в отличие от других препаратов этой группы, могут дополнительно стимулировать нервную систему.

  • Диметинден – препарат, применяемый для лечения кожных аллергических реакций. Он уменьшает кожный зуд.
  • Хлорфенирамин, фенирамин и трипролидин используется в комбинации лекарственных препаратах, в том числе популярных препаратов от гриппа. Эти вещества уменьшают количество выделений из носа и пазух и улучшают проходимость дыхательных путей, а также показаны при лечении отека евстахиевой трубы.

Производные пиперазина . Препараты из этой группы, помимо противоаллергического действия, обладают сильным седативным и противорвотным действием.

  • Гидроксизин используется при кожной аллергии, когда другие лекарства неэффективны, а также как анксиолитическое средство.
  • Циннаризин и флунаризин используются в качестве перорального противоаллергического препарата при различных типах аллергии, кроме того, эти препараты показаны при лечении головокружения, мигрени, шума в ушах и болезни Меньера.

Другие антигистаминные препараты 1 поколения

  • Фенспирид – помимо антигистаминного действия, этот препарат расслабляет бронхи и обладает противоаллергическими свойствами. Однако в этом году все препараты, содержащие это вещество, были сняты с продажи в европейских аптеках, поскольку их побочные эффекты превышали их терапевтическую пользу.
  • Кетотифен – этот препарат применяется при аллергическом конъюнктивите, аллергическом рините и профилактике бронхиальной астмы.
Читайте также:
РЕЗОРЦИН - инструкция по применению, противопоказания, отзывы

Антигистаминные препараты второго поколения

Эти препараты не являются единой группой по своему химическому строению. В отличие от препаратов первого поколения, эти препараты обладают меньшим количеством побочных эффектов, помимо антигистаминного эффекта они гораздо меньше влияют на другие типы рецепторов.

Наиболее важные препараты этой группы являются: Azelastine, Bilastine, цетиризин , лоратадин, Rupatadine.

Цетиризин

Цетиризин

Антигистаминные препараты третьего поколения

Иногда выделяют и антигистаминные препараты третьего поколения. В эту группу входят фексофенадин, левоцетиризин и дезлоратадин. Эти препараты являются метаболитами или более активными формами препаратов второго поколения. Более того, у этих веществ еще меньше побочных эффектов.

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты нацелены на устранение аллергии во всех ее проявлениях. В процессе действия препараты блокируют особые рецепторы, которые участвуют в развитии аллергической реакции. Особенно если это реакция немедленного типа, где главная роль принадлежит органическому соединению – гистамину. При провоцирующих факторах гистамин становится активным в теле человека и может приводить к таким видам аллергии, как:

    ;
  • аллергический конъюнктивит; ;
  • ангионевротический отек; ;
  • аллергия на лекарства (таблетки, спреи и др.); ; , аллергодерматоз.

Прием антигистаминного лекарства (капель, таблеток, мази) в этих случаях является первой линией лечения. Все лекарства в форме таблеток или капель действуют на H1-рецепторы, расположенные в мозге, кровеносных сосудах, гладкой мускулатуре, сердечных тканях, хрящевой ткани и др[1].

Препараты принято делить на две группы:

  • антигистаминные препараты 1 поколения
  • антигистаминные препараты 2 поколения

Антигистаминные препараты 1-ого поколения были разработаны еще в 40-е годы. С тех пор было опробовано множество препаратов этой группы. Наиболее популярные в России:

  • Хлорфенамин;
  • Хлоропирамин (Супрастин);
  • Диметинден (Фенистил);
  • Дифенгидрамин (Димедрол);
  • Клемастин (Тавегил);
  • Мебгидролин (Диазолин);

Проблема антигистаминных препаратов 1-ого поколения в том, что их не избирательность действия может вызывать седативные реакции и побочные эффекты:

  • повышение внутриглазного давления;
  • учащение сердцебиения;
  • ухудшение работы желудочно-кишечного тракта;
  • сухость во рту;
  • сонливость;
  • замедление реакции.

Из-за этого препараты нежелательно применять у пожилых людей и пациентов с проблемами ЖКТ, сердечно-сосудистой системы, предстательной железы и с бронхиальной астмой. У других категорий людей может быть нежелательным увеличивать дозу лекарства в процессе лечения. Также препараты характеризуются коротким антигистаминным действием (до 3-5 часов) и поэтому их необходимо принимать 3-4 раза в сутки. Их прием не рекомендован длительно, т.к. могут вызывать привыкание.

Спустя 15 лет были созданы антигистаминные препараты, действующие избирательно на Н1-рецепторы. Они уже не оказывают седативного эффекта. Данную категорию лекарств принято называть антигистаминными препаратами 2-ого поколения.

Преимущества АГП 2-ого поколения:

  • пролонгированное действие (одна доза 5-10 мг активного вещества рассчитана на 12-24 часов, в отличие от 3-5 часов действия АГП 1-ого поколения);
  • удобство применения, всего 1 таблетка в сутки
  • отсутствие замедленной реакции, нарушения умственной деятельности, также минимизирована сонливость;
  • отсутствие привыкания;
  • в процессе лечения существует возможность увеличения дозы и времени приема;
  • возможность приема препарата людям с патологиями ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и глаукомой.

Здесь можно выделить препараты на основе:

  • Цетиризина;
  • Эбастина;
  • Левоцетиризина;
  • Дезлоратадина;
  • Фексофенадина.

РААКИ[2] и американское сообщество аллергологов рекомендуют использовать антигистаминные препараты 1-ого поколения только в случаях невозможности использовать АГП 2-ого поколения. Самым ярким представителем последнего поколения антигистаминных препаратов является цетиризин. По объему продаж, на фармакологическом рынке в России, а также по выписке среди специалистов цетризин №1 – препарат Цетрин ®[3].

Антигистаминные препараты при кожной аллергии

Аллергические дерматиты проявляются кожными высыпаниями. К ним относятся крапивница, атопический и аллергический дерматиты, нейродермиты и другие.

Для лечения кожных аллергий диагностируется вид, устанавливаются факторы развития, собираются кожные пробы и устраняется аллерген. После этого назначается местная и системная терапия. В период затихания и ремиссии проводится аллергенспецефическая иммунотерапия, которая «закаляет» организм против аллергена и позволяет сократить количество рецидивов.

Местная терапия кожной аллергии предполагает борьбу с зудом и сокращение воспалительной реакции. Атопический дерматит предполагает в некоторых случаях назначение глюкокортикоидов для наружного применения.

Системная терапия предполагает использование антигистаминных средств, т.к. они обладают противозудным эффектом, опыт использования АГП при атопических дерматитах говорит об успешности лечения.

Кроме того, антигистаминный препарат обязательно назначают при наличии у пациента отягощающих респираторных явлений: аллергического или сезонного ринита. В случае острого отека рекомендовано уменьшение остроты с помощью антигистаминного средства 2-ого поколения.

При аллергическом дерматите, затрагивающем кожные покровы глаз, хорошим решением будет использовать лекарство в форме капель. При крапивнице (кроме острых случаев и отека) необходимо системно принимать антигистаминные лекарства.

Антигистаминные препараты при пищевой аллергии

Пищевая аллергическая реакция развивается в организме после поступления раздражителя в пищеварительный тракт. Вызвать аллергическую реакцию может любой продукт, но чаще:

  • лактоза;
  • белок коровьего молока;
  • куриное яйцо;
  • рыба, раки и креветки;
  • бобовые, арахис и соя;
  • злаки;
  • томаты;
  • цитрусы.
Читайте также:
Настойка грецкого ореха: применение, польза и вред, рецепты на водке и самогоне

Чаще всего пищевая аллергия встречается у детей раннего возраста. Случается, это вследствие незрелости пищеварительного тракта и отсутствия толерантности к большинству веществ. С взрослением она может пройти, поэтому АСИТ (аллергенспецифическую иммунотерапию) назначают только людям в зрелом возрасте.

Пищевая аллергия часто сопровождается кожными проявлениями, крапивницей, дерматитом, сыпью и кожным зудом. Встречается также нарушение работы слизистой, аллергический ринит, конъюнктивит, отек Квинке.

Для лечения пищевой аллергии необходимо выявить аллерген и исключить его из рациона. Для удаления симптомов рекомендуется прием вещества-антагониста, блокирующего гистамин.

Также целесообразно назначение сосудосуживающих капель при аллергических ринитах на фоне пищевой аллергии.

В случае системной аллергической реакции на продукты для исключения анафилактического шока назначают прием антигистаминных таблеток. При острых проявлениях, после выведения из анафилактического шока назначается курс лечения хлоропирамином и клемастином.

При аллергических ринитах, крапивнице и других проявлениях острой реакции организма рекомендуется принимать антигистаминные препараты, такие как Цетрин ® .

Препарат подходит для длительного применения. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток 5 .

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды. Взрослым – по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день. Детям старше 6 лет – по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день или по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день. У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 таб.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) – 5 мг/сут (1/2 таб.) через день 5 .

Цетрин® обычно переносится хорошо. В отдельных случаях возможны: сонливость, сухость во рту; редко – головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд)[4],[5].

АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ: преимущества и недостатки

Разгар весны всегда сопряжен с повышенной востребованностью антигистаминных препаратов. В настоящее время, несмотря на отсутствие единой классификации, существует как минимум три поколения антигистаминных препаратов, история создания которых началась в первой половине прошлого века.

Несмотря на длительный опыт и широкое использование в клинической практике, постоянно возникает ряд дискуссионных вопросов, касающихся применения как традиционно используемых, так и новых средств этой группы.

Справедливости ради следует отметить, что не существует «плохих» или хороших препаратов. Каждый из них имеет свои преимущества и недостатки, а выбор врачом наиболее подходящего препарата определяется конкретной клинической ситуацией [1]

Антигистаминные препараты: первое поколение

Дифенгидрамин — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Препарат обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. Продолжительность действия дифенгидрамина составляет 4–6 ч [1]. Благодаря выраженному холинолитическому эффекту он оказывает противокашлевое и противорвотное действие.

В то же время применение дифенгидрамина может вызывать сухость слизистих оболочек и задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности дифенгидрамин проявляет выраженный седативный эффект и кроме того, его можно использовать как снотворное средство. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего препарат иногда применяют в качестве альтернативы при непереносимости новокаина и лидокаина.

Значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий, в частности, воздействия на ЦНС и сердечно-сосудистую систему (снижение артериального давления) требуют повышенного внимания в период применения и по возможности использования альтернативных препаратов [1, 2].

Хлоропирамин характеризуется значительной антигистаминной активностью, а также периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Препарат эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи [2].

subscribe

Как и большинство препаратов первого поколения, хлоропирамин вызывает седативный эффект (сонливость, нарушение внимания), что ограничивает его применение у детей школьного возраста, а также у лиц, работа которых требует повышенной концентрации внимания [1].

Клемастин сходен по действию с дифенгидрамином. Имеет высокую антихолинергическую активность, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, чем и обусловлена невысокая частота развития седативного эффекта — до 10%. В инъекционной форме клемастин можно использовать как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Продолжительность действия клемастина составляет до 12 ч [1].

Описаны случаи гиперчувствительности к клемастину и другим антигистаминным средствам со сходной химической структурой. Клемастин может оказвать влияние на ЦНС и вызывать сухость слизистых оболочек [1, 2].

Диметиндена малеат наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения. От препаратов первого поколения он отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта (сухость слизистых оболочек), а также высокой противоаллергической активностью. Также, в отличие от других препаратов первого поколения, для диметиндена малеата доказана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (привыкания) [1, 2].

Читайте также:
Температура при ВСД: причины, методы коррекции и профилактики

Антигистаминные препараты: второе поколение

Особенностями антигистаминных препаратов второго поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 ч), отсутствие блокады других типов рецепторов, низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер при использовании в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, а также отсутствие тахифилаксии.

Данные препараты практически не метаболизируются в организме. Несмотря на то, что в основном они не вызывают развитие седативного эффекта, у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании [1].

Лоратадин оказывает выраженное антиаллергическое и противозудное действие. Он устраняет симптомы аллергии через 30 мин после применения и действует на протяжении 24 ч. Препарат не проявляет седативный эффект, не вызывает привыкания и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием [2].

Противопоказаниями к применению лоратадина являются повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также период кормления грудью. У детей в возрасте до 2 лет не рекомендовано применять лоратадин в форме таблеток.

Цетиризин практически не метаболизируется в организме, скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной особенностью препарата является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин не оказывает какого-либо аритмогенного влияния на сердце [2].

По данным сетевого метаанализа установлено, что цетиризин является наиболее оптимальным лекарственным средством для лечения аллергического ринита по сравнению с лоратадином, монтелукастом и дезлоратадином, которые значительно снижают выраженность функциональных нарушений. Препарат способствует повышению качества жизни пациентов [3].

Противопоказаниями к применению цетиризина является почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью, а также повышенная чувствительность к препарату. Цетиризин стал первым антигистаминным препаратом, одобренным Управлением по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными препаратами США (FDA) для применения у детей начиная с 6 мес для лечения круглогодичного аллергического ринита и хронической крапивницы [4]. Однако несмотря на это, его применение у детей в возрасте от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Антигистаминные препараты: третье поколение (активные метаболиты)

Предствители третьего поколения представляют собой производные или активные метаболиты антигистаминных препаратов второго поколения (фексофенадин, дезлоратадин, левоцетиризин). При отсутствии седативного, кардиотоксического и других нежелательных эффектов они имеют значительно лучший профиль безопасности, а также способствуют подавлению воспалительного процесса [4].

Дезлоратадин — неседативный антигистаминный препарат длительного действия, который оказывает селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы, а также проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Противопоказанием к применению дезлоратадина является повышенная чувствительность к препарату. Дезлоратадин в форме сиропа можно применять начиная с 6 мес, в форме таблеток — у взрослых и детей старше 12 лет.

По результатам исследований установлено, что левоцетиризин обладает более выраженным эффектом по сравнению с дезлоратадином в уменьшении выраженности симптомов аллергического ринита и снижении уровня цитокинов [5]. В то же время седативные эффекты левоцетиризина не отличаются от таковых других антигистаминных препаратов второго и третьего поколений, в частности, лоратадина и дезлоратадина [6].

Левоцетиризин в форме таблеток применяют у взрослых и детей начиная с 6 лет. Препарат не рекомендовано назначать в период беременности и кормления грудью, а также при тяжелой форме почечной недостаточности и непереносимости галактозы.

При применении фексофенадина (равно как лоратадина, дезлоратадина и цетиризина) иногда наблюдается легкий антихолинергический эффект. Также примерно примерно в 10% случаев применение фексофенадина может вызывать седативный эффект [4].

Противопоказаниями к применению фексофенадина являются непереносимость компонентов препарата, а также возраст до 6 лет. Стоит воздержаться от назначения фексофенадина в период беременности, кроме случаев, когда потенциальная польза для будущей матери превышает возможный риск для плода.

Антигистаминные препараты: готовимся к сезонной аллергии

Сезон аллергии в России начинается с середины апреля (плюс-минус на корректировку в зависимости от климатической зоны). Мы актуализировали информацию по антигистаминным системного действия (препараты выбора согласно клиническим рекомендациям ), доступных в России в настоящее время. Напомним, что инъекционные формы отпускаются по рецепту и служат для быстрой помощи при неотложных состояниях.

Все антигистаминные ЛС делятся на два поколения. Препараты на основе активных метаболитов и стереоизомеров не относятся к третьему поколению. По решению, закрепленному на Консенсусе по антигистаминным препаратам , пока еще не созданный антигистаминный препарат третьего поколения должен будет коренным образом отличаться от существующих соединений.

Основной принцип работы препаратов — блокирование всем известных H1-гистаминовых рецепторов.

Читайте также:
Средний объем тромбоцитов понижен или повышен: причины, признаки, лечение и профилактика

Старички

Антигистаминные препараты 1-го поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, диметинден, мебгидролин, прометазин) называют еще седативными по самому главному и частому побочному эффекту. Однако, рекомендовать их в качестве снотворных средств бессмысленно — сон не будет физиологичным, пострадает его качество. Пациент все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Антигистаминные первого поколения угнетают когнитивные функции, снижают скорость реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие. Поэтому данную группу нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. ЛС этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно.

С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности (противорвотное, противотревожное действие и др.) и наличию инъекционных форм, что важно в экстренных ситуациях. Что касается аллергических ринитов (сезонных и круглогодичных) применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов.

Представители

Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений — морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения.

Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения.

Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки.

Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен.

Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки.

Новички

Антигистаминные препараты 2-го поколения (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин) не дают седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие.

Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки.

Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно. Поэтому первые дни приема лучше перенести на выходные.

Представители

Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, разработан в 1987 году и стал первым высокоизбирательным H1-блокатором. До сих пор остается «золотым стандартом» в терапии аллергии и эталоном для сравнения. Действует в течение 24 часов, эффект после окончания приема сохраняется до трех суток. Детские формы разрешены с 6 месяцев. Применение у детей 6-12 мес. под строгим контролем врача.

Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1- рецепторам, чем, цетиризин. Обладает быстротой действия. Не нуждается в печеночном метаболизме, биодоступность его составляет почти 100%. Имеет минимум побочных эффектов, минимальная возможность взаимодействия с другими лекарствами, может назначаться при заболеваниях печени.

Лоратадин — метаболизируемый препарат. При прохождении через печень трансформируется в активный метаболит дезлоратадин . Поэтому его действие может варьировать в зависимости от состояния печени. Этот фактор надо учитывать, если пациент принимает дополнительные лекарства или имеет заболевания печени. При приеме совместно с индукторами ферментов печени системы цитохрома P450 (этанол, зверобой, барбитураты и др.) терапевтическое действие будет снижаться, а при приеме с ингибиторами (эритромицин, кетоконазол, циметидин и др.) могут проявится/усилиться побочные эффекты.

Рупатадин — относительно новый препарат и встречается в аптеках, как и в назначениях, достаточно редко. В печени также метаболизируется в дезлоратадин, 3-гидроксидезлоратадин, 5-гидроксидезлоратадин и 6-гидроксидезлоратадин. Препарат может вызвать фатальную аритмию , поэтому с осторожностью назначается пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда. Не рекомендуется принимать рупатадин с грейпфрутовым соком, макролидами, противогрибковыми препаратами (производными имидазола) одновременный прием со статинами. Возраст 65 лет и старше — повод подобрать альтернативу.

Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина. По силе действия превосходит лоратадин. Эффект его более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450. При приеме других лекарственных препаратов исключается проблема лекарственного взаимодействия. Не влияют на его эффективность заболевания печени.

Читайте также:
Туберкулез лекарство из алоэ, меда, домашнего вина, рецепт

Отдельно следует выделить следующие лекарственные препараты:

Промежуточное поколение

Хифенадин и Сехифенадин — обладают сходным строением и стоят особняком, поскольку им присущи как свойства первого, так и второго поколения. Они не проникают через ГЭБ, не угнетают ЦНС и лишены седативного и снотворного действия. Не оказывают влияния на адренэргические и М-холинорецепторы. Но, как и препараты 1-го поколения имеют короткое действие и назначаются 2–3 раза в день.

Стабилизаторы тучных клеток

Кетотифен — особенный препарат в ряду противоаллергических средств. Иногда его относят к 1-му поколению. Стабилизирует тучные клетки и не дает гистамину и другим медиаторам высвобождаться. Имеет также слабое H1-блокирующее действие. Назначается на срок не менее 3-х месяцев 2 раза в день. Отменяют постепенно, в течение 2-4-х недель. Поскольку действие развивается в течение 1-2-х месяцев начинать его прием пациентам, страдающим поллинозом надо заранее. Основное показание кетотифена — бронхиальная астма.

Кромоглициевая кислота — хотя и имеет пероральную форму, принимается внутрь только при пищевой аллергии, при поллинозах используется в виде назальных и глазных капель, спреев и аэрозолей. Эффект наступает через несколько дней или недель, поэтому начинать использовать препарата надо заблаговременно до сезона цветения. В этом случае его применение будет наиболее эффективно. Терапию проводят на протяжении всего сезона.

Выбор системного антигистаминного препарата при поллинозе зависит от многих факторов. Данные по эффективности, удобству и безопасности применения очевидно свидетельствуют в пользу лекарственных средств из 2-го поколения.

Что такое антигистаминные препараты? Перечень лекарств по поколениям, недостатки и преимущества

Поделиться с друзьями

Весна — время, когда резко возрастает спрос на средства против аллергии. Каждый год в России покупают 55 миллионов упаковок антигистаминных препаратов, выбирая из 150 с лишним наименований, разрешенных к продаже на российском рынке 1 . Как не потеряться в этом разнообразии?

Что такое антигистаминное средство и как оно работает

Аллергия — это повышенная чувствительность организма к конкретному веществу, проявляющаяся неадекватной реакцией иммунитета с повреждением тканей 2 . Борясь с чужеродным агентом, иммунная система выделяет слишком много биологически активных веществ, которые становятся поражающим фактором для самого организма. Больше всего проблем доставляет гистамин 3 .

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на организм, предупреждая или уменьшая проявления аллергии.

Именно он вызывает типичные проявления аллергии: кашель, чихание, повышенное выделение слизи (насморк) и проницаемость сосудистой стенки (отеки), расширение мелких кровеносных сосудов, сокращение гладких мышц дыхательных путей (бронхоспазм) и кишечника (колики).

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на организм, предупреждая или уменьшая проявления аллергии.

Первое поколение антигистаминных препаратов

Первое поколение средств от аллергии разработали еще в середине XX века 4 . Это всем известные дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин и другие. Антигистаминные препараты первого поколения очень хорошо снимают сосудистые проявления аллергии (отеки, крапивница), но малоэффективны в отношении кожного зуда и проявлений со стороны других внутренних органов: одна молекула Н2-блокатора нейтрализует действие 100 молекул гистамина на сосуды, пять — на кишечник и менее одной — на кожу 6 .

Кроме того, они проявляют ряд нежелательных эффектов 3 :

Д ействуют на рецепторы центральной нервной системы, вызывая сонливость, заторможенность, головокружение

Б локируют не только гистаминовые рецепторы, но и м-холинорецепторы, провоцируя появление сухости во рту, болей в животе, запоров, тошноты и стимулируя аппетит

У величивают вязкость бронхиального секрета, что может спровоцировать приступ бронхиальной астмы у тех, кто страдает от этого заболевания

У величивают частоту сердечных сокращений и снижают артериальное давление

В ызывают привыкание, из-за этого эффективность со временем снижается. Если антигистаминное нужно принимать долго, препараты первого поколения приходится менять каждые 10–14 дней, а иногда и раньше.

С другой стороны, только антигистаминные первого поколения выпускаются в виде препаратов для инъекций, незаменимых в таких экстренных, угрожающих жизни ситуациях, как развитие отека Квинке или сывороточной болезни6. Инъекционные препараты применяются только по назначению врача и продаются исключительно по рецепту.

Нередко антигистаминные средства первого поколения используют не по прямому назначению, например, дифенгидрамин применяется при нарушениях сна, токсикозе, паркинсонизме, в качестве местного обезболивающего и т. д. 7 Однако у них есть немало противопоказаний.

Нельзя принимать эти препараты при следующих заболеваниях 8 :

Я звенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Г иперплазия простаты

З адержка мочеиспускания

Б олезни сердца и сосудов.

Антигистаминные первого поколения нельзя сочетать со многими лекарствами 6 :

Средства для лечения паркинсонизма.

Кроме того, средства первого поколения нельзя применять тем, кто водит машину или чья работа требует внимания и быстрой реакции.

Антигистаминные второго поколения

Стремясь устранить недостатки препаратов первого поколения, в конце прошлого века ученые разработали антигистаминные средства второго поколения 5 . К ним относятся такие хорошо изученные препараты, как цетиризин, эбастин, лоратадин и другие.

Читайте также:
Почему появляется уплотнение на коже на ноге и как от него избавиться?

Это препараты длительного действия, их достаточно принимать один-два раза в сутки в зависимости от конкретного лекарственного средства. Антиаллергический эффект проявляется уже после первого же приема лекарства, а для полного устранения симптомов нередко бывает достаточно короткого курса продолжительностью три-четыре дня. Но если есть необходимость, антигистаминные средства второго поколения можно принимать на протяжении нескольких недель или даже месяцев 9 . Они хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, не влияют на рецепторы головного мозга, так как практически не проходят гематоэнцефалический барьер, не нарушают сердечный ритм и не вызывают привыкания 9 .

Поэтому антигистаминные средства второго поколения рекомендуют при многих аллергических состояниях, не требующих экстренных действий, например при хронической крапивнице, атопическом дерматите, аллергическом рините. Однако и у них есть противопоказания: индивидуальная непереносимость, тяжелая почечная недостаточность. Как правило, их нельзя применять во время беременности, поскольку влияние антигистаминных второго поколения на развитие плода недостаточно изучено.

Основной недостаток антигистаминных второго поколения в том, что действующему веществу для активации нужно пройти трансформацию в печени 1, 8 . Необходимые для этого ферменты участвуют в метаболизме и других веществ, поэтому антигистаминные второго поколения могут снижать их действие, если принимаются одновременно с некоторыми противовирусными (ритонавир), или повышать при использовании с антибиотиками и противогрибковыми препаратами (эритромицин, кетоконазол) 7, 10 . Исключение составляет цетиризин, не участвующий в большинстве лекарственных взаимодействий 11, 12 .

Все же фармацевтические компании стали искать новые варианты антигистаминных препаратов, не требующие активации в печени. Так появились дезлоратадин, фексофенадин и левоцетиризин 4, 6 .

Что обычно требуется от противоаллергических средств:

С ильный противоаллергический эффект

В озможность принимать не чаще одного-двух раз в сутки

О тсутствие привыкания (эффективность не снижается со временем)

О тсутствие взаимодействий с другими лекарствами.

Кроме того, большинство покупателей хочет, чтобы лекарства не слишком уж сильно били по кошельку.

Этим требованиям в полной мере соответствуют антигистаминные второго поколения, которые достаточно принимать один раз в сутки, а разнообразие дженериков позволяет выбрать препарат по средствам. Но если проявления аллергии ограничиваются насморком или конъюнктивитом, а пить таблетки не хочется, существуют антигистаминные препараты в виде капель, которые можно применять под контролем врача даже у детей 13 . Если же стоимость лекарства очень важна, а сосредоточенность, активность и внимание не требуются, можно использовать средства первого поколения, не забывая, что принимать препарат придется несколько раз в день и его эффективность будет быстро снижаться.

Текст: Наталья Бабина

Иллюстрации: Нина Маградзе

Поделиться с друзьями

Календарь: аллергия месяц за месяцем

У каждого аллергика должен быть этот список цветения разных трав

Аллергия – причины, симптомы, виды лечения

Чихание, насморк, отеки – у аллергии много лиц, и часто она неожиданно и стремительно врывается в привычный ход нашей жизни. Но что же ее вызывает, какой она бывает и как ее усмирить? Разберем подробно каждый пункт.

Всё об аллергии

Молоко: пить или не пить?

Все, что важно знать о нежелательных реакциях на молоко: отличие непереносимости от аллергии, основные симптомы и план действий, если они проявились.

Мировая карта аллергопровокаторов для путешественников

Объясняем, как выбрать место для отпуска, что взять с собой от аллергии и какой картой аллергенов воспользоваться

Как лечить аллергию: вопросы, которые важно задать вашему врачу

Лечим аллергию: что нужно знать перед походом в поликлинику

Как правильно организовать гипоаллергенный быт

Рассказываем, как правильно организовать домашнее пространство, если вы склонны к аллергии

Самые удивительные аллергии в мире

Многим кажется удивительным, как у человека может развиться аллергическая реакция на такие безобидные вещи, как, например, морковь, пушистый щенок или шерстяной плед.

Аллергия у детей — виды, симптомы, лечение

Каковы возможные причины развития аллергии у детей, какие симптомы аллергии наиболее типичны для раннего возраста, и как их распознать? Все ответы в этом материале.

Аллергия у детей

Аллергия или психосоматика

Что провоцирует психосоматические реакции в виде аллергии. Как выявляют причину возникновения и ставят диагноз.

Всё об аллергии

Гипоаллергенный рацион: что есть и как готовить

Общая информация по диете для аллергиков. Список разрешенных продуктов, а также, наоборот, наиболее распространенных продуктов-аллергенов.

Не все ли равно, чем лечить аллергию?

При различных аллергических симптомах – насморке, конъюнктивите, крапивнице и др. – мы, конечно же, прибегаем к помощи антигистаминных препаратов.

Прививки для аллергиков

Рассказываем, почему аллергикам можно делать прививки и когда их ставить нельзя, а также как подготовиться к вакцинации и какие реакции считаются нормальными.

Рассказываем, какие насекомые вызывают аллергию, чем она опасна и как оказать первую помощь.

Читайте также:
Поражение почек при сахарном диабете: чем это опасно, причины и лечение

Аллергия у подростков

Объясняем, почему у подростка может возникнуть аллергия, когда и какие аллергические заболевания развиваются чаще всего и как их лечить.

Аллергия у детей

Почему появляется аллергия?

Объясняем, почему «бунтует» иммунная система, как именно возникают аллергические реакции и с чем их можно перепутать

Всё об аллергии

Крапивница: что это такое

Крапивница: что это такое, как развивается. Симптомы, диагностика и лечение аллергической крапивницы.

Аллергия на детскую смесь

Перечисляем продукты, которые могут вызвать аллергию, рассказываем, почему она развивается и что делать, если у ребенка есть признаки иммунной реакции.

Аллергия у детей

Типы аллергических реакций

Описываем в подробностях четыре типа аллергических реакций: что происходит на клеточном уровне и как специалисты используют эти знания на практике.

Может ли быть аллергия на холод? Признаки, лечение

Вы вышли на улицу зимой без перчаток – и на руках появились красные пятна? Возможно, у вас особая реакция на холод. Давайте разбираться, что это такое и что делать.

История. Аллергия путешественника

Важная информация об аллергии в путешествиях и чек-лист для аллергиков по подготовке к походу.

Аллергия на пыль

Причины аллергии на пыль, правила постановки диагноза и принципы лечения. Как предотвратить развитие такой аллергии и можно ли её вылечить?

Одно из направлений в борьбе с аллергией – прием антигистаминных препаратов. Чем отличаются антигистаминные препараты разных поколений, каковы показания к назначению?

Пищевая аллергия: что это и каких продуктов избегать?

Как не спутать аллергию с непереносимостью, правда ли опасен глютен, и другие важные вопросы о пищевой аллергии.

Аллергический ринит у взрослых

Аллергический ринит у взрослых: механизм развития, аллергены. Как проявляется болезнь и какие средства используются для лечения?

Как распознать аллергический кашель, чем он может быть опасен. Лечение и профилактика кашля при аллергии.

История. Аллергия на укусы насекомых

Рассказываем, кто чаще всего страдает инсектной аллергией, из-за чего она возникает и как ее лечить. Приводим истории аллергиков.

Аллергия – «теория старых друзей» как причина реакций

Что тренирует иммунную систему, какие задачи выполняет микрофлора и почему аллергия — вина не только внешних факторов

Всё об аллергии

Пищевой дневник аллергика

Чтобы выявить триггер при пищевой аллергии, нужно вести дневник. рассказываем, как это делать

Аллергия или непереносимость: в чем отличие и что делать

Объясняем все различия между аллергией и пищевой непереносимостью: что это, почему появляется и как лечится.

Поллиноз дома и на улице: как выжить в любой ситуации

Что такое поллиноз, как не перепутать его с ОРВИ и когда обращаться ко врачу

1. Снарская Е. С., Анпилогова Е. М., Медведева Я. Н. Антигистаминные препараты: что известно о них сегодня // Эффективная фармакотерапия. 2019. Т. 15. № 11. С. 24–29.
2. Аллергические болезни: пособие / Новиков Д. К., Новиков П. Д., Выхристенко Л. Р., Титова Н. Д.- Витебск: ВГМУ, 2012
3. Карева Е. Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. 2016. N 12. С. 811–816
4. Белоусова Т. А., Горячкина М. В., Пятилова П. М. Антигистаминные препараты в клинической практике: оптимизация выбора с позиций фармакоэкономики. РМЖ «Медицинское обозрение» №4 от 10.03.2015 стр. 230
5. Лесонен А. С., Лоскутова Е. Е., Виноградова И. А. Маркетинговые исследования рынка противоаллергических антигистаминных лекарственных препаратов. Ученые записки Петрозаводского государственного университета. 2014 №6 стр. 58—61.
6. Дьяченко С. В. Антигистаминные лекарственные препараты. [Электронный ресурс] // Дальневосточный государственный медицинский университет, 2016 URL: https://dvgmu.ru/images/data/pages/206/1MI3yp0eaTfMzRJO.pdf (дата обращения: май 2020).
7. Дифенгидрамин (Diphenhydramine). Регистр лекарственных средств России. [Электронный ресурс]. URL: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_62.htm (дата обращения: май 2020).
8. Фармакологическая группа — H1-антигистаминные средства. Регистр лекарственных средств России. [Электронный ресурс]. URL: https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_182.htm (дата обращения: май 2020).
9. Емельянов А. В. Клиническое применение Н1-антигистаминных препаратов //Медицинский совет. – 2016. – №. 4.
10. Падалко В. И., Севастьянова Т. В. Клинические аспекты функционирования системы цитохрома Р-450 микросом печени //Вестник Харьковского национального университета имени ВН Каразина. Серия «Медицина». – 2005. – №. 11 (705).
11. Цетиризин (Cetirizine). Регистр лекарственных средств России. [Электронный ресурс]. URL: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_619.htm (дата обращения: май 2020).
12. Взаимодействие лекарственных средств. Цетиризин*. Регистр лекарственных средств России. [Электронный ресурс]. URL: https://www.rlsnet.ru/interactions_index_id_619.htm (дата обращения: май 2020).
13. Кузнецова Л. В. Выбор антигистаминного препарата при сезонном аллергическом рините //Оториноларингология Восточная Европа. – 2015. – №. 2. – С. 113-119.

© 2022. Все права защищены.
ООО «Опелла Хелскеа».
Москва, Тверская ул., 22.
+7 495 721-14-00.

Сайт предназначен только для посетителей
из Российской Федерации старше 18 лет.
Дата последнего обновления: 21.01.2022

Ссылка на основную публикацию