Нимотоп: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Нимотоп

Цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. острая ишемия мозга, снижение памяти и способности к концентрации внимания, лабильность настроения) – для пероральных лекарственных форм.

Субарахноидальное кровоизлияние (в т.ч. после оперативного лечения по поводу субарахноидального кровоизлияния) – для внутривенного введения.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации. Выраженная брадикардия, ХСН, печеночная недостаточность, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, внутричерепная гипертензия, генерализованный отек тканей головного мозга.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в, интравентрикулярно, внутрисердечно, внутрь.

Геморрагический и ишемический инсульт (острый период): в первые сутки – в/в капельно 1 мг в течение 2 ч со скоростью 15 мкг/кг/ч (в 0.9% растворе NaCl), затем при хорошей переносимости – 2 мг в течение 3 ч со скоростью 30 мкг/кг/ч. Инфузии проводят 1 раз в день в течение 5-7 дней. После 5-14-дневного курса парентерального лечения рекомендуется в течение 10 дней пероральный прием (по 60 мг 4 раза в сутки).

Если во время лечебного или профилактического применения источник кровоизлияния подвергается хирургическому вмешательству, лечение в/в инфузионным введением препарата следует продолжить после операции в течение не менее 5 дней.

В/в введение производится в сочетании со стандартной инфузионной терапией, рекомендуемый объем которой составляет не ниже 1 л/сут. Введение может осуществляться во время проведения общей анестезии, операций или ангиографии.

Для интравентрикулярного введения используют раствор, содержащий 2 мг в 20 мл 0.9% раствора NaCl.

Профилактику спазма мозговых артерий после субарахноидального кровоизлияния следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода наибольшей опасности развития спазма сосудов, т.е. вплоть до 10-14 дня. После окончания вливания рекомендуется прием внутрь в течение 7 последующих дней (6 раз в день по 60 мг, с интервалом в 4 ч).

При уже имеющихся ишемических неврологических расстройствах (после субарахноидального кровоизлияния), обусловленных спазмом кровеносных сосудов, лечение следует начинать как можно раньше и продолжать в течение не менее 5 и не более 14 дней.

У пожилых больных, у пациентов с массой тела ниже 70 кг и/или с лабильным АД рекомендуется начинать инфузию с половины обычной начальной дозы.

При печеночной или почечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под контролем ЧСС, АД и ЭКГ.

Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. При отсутствии др. назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

1. Субарахноидальное кровоизлияние после разрыва аневризмы. Рекомендуемая доза – 60 мг 6 раз в сутки в течение 7 сут (после 5-14 сут инфузионной терапии раствором).

2. Цереброваскулярная недостаточность у пациентов пожилого возраста. Рекомендуемая доза: 30 мг 3 раза в сутки.

У больных с тяжелыми нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы или отмена лечения.

Длительность лечения при легких неврологических нарушениях – до 8-16 нед, при умеренных – 700 дней, при выраженных – до 7 лет.

Мигрень (профилактика): внутрь, по 30 мг 3 раза в сутки, в течение нескольких месяцев.

Фармакологическое действие

БМКК, производное 1,4-дигидропиридина, оказывает преимущественно церебровазодилатирующее и противоишемическое действие. Может предотвращать или устранять спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими ЛС (например серотонином, Pg, гистамином). Благодаря высокой липофильности проникает через ГЭБ. Улучшает стабильность и функциональную способность нейронов. Избирательной блокадой Ca2+-каналов в определенных участках мозга, например гиппокампе и коре головного мозга, объясняют положительное влияние на способность к обучению и память (ноотропное действие). Аналогичный молекулярный механизм лежит в основе сосудорасширяющего действия препарата. Практически не влияет на проводимость в AV и SA узлах и сократимость миокрада. Рефлекторно увеличивает ЧСС в ответ на расширение сосудов.

Побочные действия

Побочные эффекты. Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия, ощущение “приливов” к коже лица, жара, гиперемия кожи лица, развитие или усугубление имевшейся СН, экстрасистолия, стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в т.ч. кратковременное трепетание желудочков, аритмия типа “пируэт”); редко – чрезмерное снижение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, желудочно-кишечный дискомфорт, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, ГГТ, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), запоры, сухость во рту, повышение аппетита.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, астения, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), симптомы возбуждения ЦНС (бессонница, повышенная двигательная активность, возбуждение, агрессивность), депрессия, чрезмерная утомляемость, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание).

Со стороны системы кроветворения: бессимптомная тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны опорно-двигательной системы: артрит (болезненность, отечность суставов).

Читайте также:
Чем лечить насморк у ребенка 3 лет: методы лечения и профилактика

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.

Прочие: периферические отеки; повышенное потоотделение, снижение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия), транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, галакторея, увеличение массы тела.

Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение функции ЦНС.

Лечение: симптоматическое. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты препарата неизвестны.

Особые указания

Назначение препарата пациентам преклонного возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении (включая неврологическое).

У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность препарата может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие препарата, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости применение следует прекратить.

С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом (возможно усиление выраженности отрицательного инотропного действия).

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.

Растворы чувствительны к свету, рекомендуется защищать инфузионные системы светонепроницаемыми обкладками. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении инфузионный раствор можно использовать в течение 10 ч.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учетом тяжести клинической картины.

Взаимодействие

Поскольку препарат метаболизируется с участием системы цитохрома CYP3A4, ЛС, которые ингибируют или индуцируют эту ферментную систему, могут влиять на первую ступень метаболизма (после перорального применения) или клиренс преарата.

Сочетанное применение с флуоксетином сопровождается повышением концентрации в плазме (на 50%), при этом концентрация флуоксетина значительно снижается, в то время как концентрация его активного метаболита норфлуоксетина остается неизменной.

Длительное применение препарата с нортриптилином приводит к незначительному повышению концентрации в плазме; концентрация нортриптилина остается неизменной.

Предшествующее длительное назначение фенобарбитала, фенитоина или карбамазепина значительно снижает биодоступность препарата при приеме внутрь (одновременное проведение пероральной терапии и этими противосудорожными ЛС не рекомендуется).

Исходя из опыта применения др. БМКК, нифедипина, можно ожидать, что рифампицин способен ускорять метаболизм препарата, индуцируя активность ферментов печени, т.о. при одновременном применении с рифампицином эффективность препарата может быть снижена.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и препарата следует избегать, т.к. это может привести к повышению концентрации в плазме.

Одновременное применение с циметидином или вальпроевой кислотой может привести к повышению концентрации препарата в плазме.

Ранитидин и фамоцидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК.

Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

Не обнаружено лекарственного взаимодействия с галоперидолом у пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом.

У пациентов с повышенным АД, принимающих гипотензивные ЛС, препарат может усилить их действие. Во время применения препарата не следует в/в вводить бета-адреноблокаторы (риск значительного снижения АД).

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.

Увеличивает риск развития нарушения функции почек на фоне нефротоксичных ЛС (аминогликозидов, цефалоспоринов).

Усиливает аритмогенное действие ЛС, способствующих выведению K+.

Повышает риск развития побочных эффектов сердечных гликозидов, хинидина, карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, вальпроатов, солей Li+.

Гипотензивный эффект усиливается при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами, др. БМКК, ингаляционными анестетиками или симпатолитическими ЛС.

Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВП (подавление синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме).

Препараты Ca2+ снижают эффективность применения.

Абсорбируется поливинилхлоридом, поэтому для в/в ведения следует применять только инфузионные системы из полиэтилена.

Наличие препарата Нимотоп *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Нимотоп

Нимотоп таблетки покрытые оболочкой 30мг N100

1 таб.:Нимодипин 30 мг.Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 37.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 142.5 мг, повидон – 75 мг, кросповидон – 44.4 мг, магния стеарат – 0.6 мг.Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 5.4 мг, макрогол – 1.8 мг, железа оксид желтый – 0.54 мг, титана диоксид – 1.26 мг.

Читайте также:
Норма удельного веса мочи у ребенка и заболевания, провоцирующие повышенную или пониженную плотность

Фармакологический эффект

Блокатор кальциевых каналов. Нимодипин обладает высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга. Нимодипин предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами).У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока. Увеличение перфузии, как правило, более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях. Нимодипин значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается синдром обкрадывания. Нимодипин оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема внутрь нимодипин практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже через 10-15 мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза/сут) Cmax у пожилых пациентов достигалась через 0.6-1.6 ч и составляла 7.3-43.2 нг/мл. У молодых пациентов после приема однократных доз 30 мг и 60 мг Cmax составляет 16±8 нг/мл и 31±12 нг/мл соответственно. Увеличение Cmax и AUC имеет дозозависимый характер.В связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень (85-95%) абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5-15%.РаспределениеНимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0.5% от концентрации в плазме крови.Метаболизм и выведениеНимодипин метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью.Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. Метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью.При приеме внутрь T1/2 нимодипина (начальная фаза) составляет от 1.1 до 1.7 ч, окончательная фаза T1/2 – 5-10 ч.

Показания

– профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы (применяется после предшествующего проведения в/в терапии раствором для инфузий);- выраженные нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).

Противопоказания

– тяжелые нарушения функций печени (например, цирроз печени);- одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин);- беременность;- период лактации;- возраст до 18 лет;- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии (систолическое давление менее 100 мл рт.ст).У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после острого инфаркта миокарда необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга).С осторожностью следует назначать препарат пожилым пациентам с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин).Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат для лечения нарушений функции мозга, нуждаются в регулярном обследовании.

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Нимотопа при беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учетом тяжести клинической картины.

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч.При субарахноидальном кровоизлиянии, вызванном разрывом аневризмы, прием таблеток следует начинать после 5-14 дней в/в терапии инфузионным раствором Нимотоп. Рекомендуемая доза – 2 таб. 6 раз/сут (60 мг нимодипина 6 раз/сут) в течение 7 дней.При нарушениях мозговых функций у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза – 1 таб. 3 раза/сут (30 мг нимодипина 3 раза/сут).

Побочные действия

В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности ЦНС.Лечение: в случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Проводят симптоматическую терапию. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

Взаимодействие с другими препаратами

Нимодипин метаболизируется с участием изофермента CYP3А4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени, могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме.Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся индуктором активности печеночных ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампиципа и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.Противоэпилептические препараты, индуцирующие изофермент CYP3А4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.Препараты, индуцирующие активности изофермента CYP3А4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме: макролиды, например, эритромицин (структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, квинопристин/дальфопристин, циметидин, вальпроевая кислота. При совместном назначении данных препаратов следует уменьшить дозы нимодипина и проводить мониторинг АД.Длительное применение нимодипина с нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной.Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина – норфлуоксетина не меняется.Нимодипин может понижать АД при совместном назначении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами АТ1-рецепторов, другими антагонистами кальция, альфа-адреноблокаторами, метилдопой, ингибиторами фосфодиэстеразы. При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль АД.У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.Одновременное в/в назначение зидовудина и нимодипина внутрь приводит к значительному увеличению AUC зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса.Препараты кальция снижают эффективность применения нимодипина.Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. В случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить.Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т.к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Читайте также:
Репа – полезные свойства и применение репы, рецепты репы, семена репы, листья репы. Репа огородная, белая

Особые указания

Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие, в частности, его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.ФертильностьВ отдельных случаях при проведении оплодотворения in vitro на фоне применения блокаторов медленных кальциевых каналов наблюдались обратимые химические изменения в головке сперматозоидов, что может приводить к нарушению функция спермы.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПрименение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами, в связи с возможным снижением АД и возникновения головокружения.

Нимотоп : инструкция по применению

Один флакон с 50 мл инфузионного раствора содержит 0,01 г нимодипина (активное вещество).

Вспомогательные вещества: этанол 96% – 10 г, макрогол 400 – 8,5 г, натрия цитрат – 0,1 г, лимонная кислота безводная – 0,015 г, вода для инъекций – 31,225 г

Описание

Прозрачный, слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественно сосудистыми эффектами. Производные дигидропиридина. Нимодипин. Код ATX: [С08СА06].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимодипин является блокатором кальциевых каналов из группы 1,4- дигидропиридина. Благодаря высокой липофильности нимодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. В экспериментальных доклинических исследованиях выявлено высокое сродство и селективность связывания нимодипина с кальциевыми каналами L-типа и блокирование трансмембранного тока ионов Са2 +. Считается, что при патологических состояниях, связанных с увеличением тока ионов Са2 + в нервные клетки, например, при ишемии головного мозга, нимодипин повышает их стабильность и функциональные возможности. Применение нимодипина способствует уменьшению уровня смертности и частоты наступающих вследствие субарахноидального кровоизлияния ишемических неврологических расстройств.

Фармакокинетика

Всасывание. При продолжительной инфузии со скоростью 0,03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нимодипина в плазме крови составляет 17,6-26,6 нг/мл. После внутривенной болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5-10 мин и примерно через 60 мин. Объем распределения составляет 0,9-1,6 л/кг веса, общий клиренс – 0,6-1,9 л/ч/кг.

Распределение. Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%). Проникает через плацентарный барьер. У людей концентрация нимодипина в грудном молоке является сопоставимой с концентрацией в плазме крови.

После внутривенного введения концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0,5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение. Нимодипин метаболизируется путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой фармакологической активностью.

Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью. Период полувыведения для нимодипина составляет около 1,1-1,7 часов. Конечный период полувыведения составляет 5-10 часов, что не является релевантным для установления интервалов между введением доз препарата.

Читайте также:
Обострение остеохондроза шейного отдела: лечение, симптомы причины и профилактика заболевания

Результаты доклинических исследований

На основании результатов доклинических исследований токсичности (при однократном и повторном введении), генотоксичности, канцерогенного потенциала, исследований влияния на фертильность мужских и женских особей особой опасности для человека не обнаружено.

Однако результаты ряда доклинических исследований следует учитывать в клинической практике. У крыс дозы 30 мг/кг/сутки и выше приводили к задержке роста и уменьшению массы плодов. Дозы 100 мг/кг/сутки вызывали гибель эмбрионов. Тератогенные эффекты не были обнаружены. У кроликов дозы до 10 мг/кг/сутки не выявили эмбриотоксичных и тератогенных эффектов. В исследованиях пери- и послеродовой токсичности у крыс дозы 10 мг/кг/сутки и выше вызывали повышенную смертность и задержку физического развития. Данные результаты не были подтверждены в других проведенных исследованиях.

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к веществам, входящим в состав препарата, детский возраст до 18 лет.

Нимодипин не следует назначать пациентам во время или в течение одного месяца после инфаркта миокарда или эпизода нестабильной стенокардии.

С осторожностью Нимотоп назначают в следующих ситуациях: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт. ст.), выраженная сердечная недостаточность, повышение внутричерепного давления, генерализованный отек головного мозга, печёночная и почечная недостаточность.

– У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после приступа стенокардии необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга).

Применение у детей

Безопасность и эффективность лекарственного средства у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Способ применения и режим дозирования

Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

Внутривенная инфузия. В начале терапии в течение 2 часов вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп), приблизительно 15 мкг/кг/час. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения артериального давления), через 2 часа дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/час).

Начальная доза для пациентов с весом значительно ниже 70 кг или лабильным артериальным давлением должна составлять 0,5 мг нимодипина в час.

Инфузионный раствор Нимотоп применяется для непрерывного внутривенного вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера лактатный, раствор Рингера лактатный с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп / другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, 5% человеческий альбумин или кровь в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп / другой раствор).

Раствор Нимотоп нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.

Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор Нимотоп, канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трёхканальный запорный кран.

Профилактическое использование. Внутривенную терапию нимодипином следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния.

После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг × 6 раз в сутки с промежутками в 4 часа.

Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней.

После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 часа).

Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп производится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

Введение в цистерны головного мозга. В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотопа и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления.

Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином. При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить, исходя из степени снижения артериального давления; при необходимости лечение следует прервать.

Читайте также:
Рак простаты 3 степени: продолжительность жизни, лечение, прогноз и симптомы

Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки чёрного, коричневого, жёлтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп можно использовать в течение 10 часов без проведения специальных защитных мероприятий.

Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп, абсорбируется поливинилхлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.

Побочное действие

Неблагоприятные реакции (HP), о которых сообщалось в связи с применением препарата Нимотоп® приведены в нижепредставленной таблице. В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как «очень часто (≥ 1/10)», «часто (от ≥ 1/100 до

Передозировка

При острой передозировке Нимотопа могут возникнуть следующие симптомы: значительное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия.

При появлении симптомов острой передозировки применение нимодипина нужно немедленно прекратить. Мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке определяются ее симптомами. Если отмечается значительное падение артериального давления, следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Так как специфические антидоты нимодипина не известны, дальнейшая терапия других побочных действий должна быть симптоматической.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина – норфлуоксетина не меняется.

Одновременное длительное применение нимодипина и нортриптилина приводит к небольшому снижению концентрации нимодипина (при этом концентрация нортриптилина в плазме крови не изменяется).

Нимотоп метаболизируется с участием ферментов системы цитохром Р450 3А4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме.

Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся индуктором активности «печеночных» ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 3А4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.

В комбинации с препаратами, снижающими артериальное давление, нимодипин может усилить гипотензивный эффект:

другими антагонистами кальция

В случае необходимости одновременного назначения нимодипина с антигипертензивными препаратами, необходим особенно тщательный мониторинг пациентов.

Одновременное внутривенное введение нимодипина и β-адреноблокаторов может привести к взаимному усилению отрицательного инотропного действия и декомпенсации сердечной недостаточности.

Основываясь на опыте применения нимодипина с блокатором кальциевых каналов нифедипином, при одновременном приеме нимодипина с хинупристином/дальфопристином возможно увеличение концентрации нимодипина в плазме. Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. В случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить.

Инфузионный раствор Нимотопа содержит 23,7 объемных % спирта, необходимо учитывать возможное взаимодействие спирта с другими лекарственными препаратами.

В экспериментальном исследовании на обезьянах одновременное внутривенное введение зидовудина и внутривенное болюсное введение нимодипина приводило к увеличению AUC зидовудина, снижению объема распределения и клиренса зидовудина.

Нимотоп в виде таблеток не следует применять одновременно с нимотопом в виде раствора для внутривенного введения.

При одновременном назначении нимодипина со следующими ингибиторами цитохрома Р450 3А4 необходим мониторинг артериального давления, может потребоваться коррекция дозы нимотопа:

Макролидные антибиотики (например, эритромицин). Азитромицин не обладает свойствами ингибирования CYP3A4, несмотря на структурное сходство с классом макролидных антибиотиков.

Ингибиторы ВИЧ-протеаз (например, ритонавир)

Азоловые антимикотики (например, кетоконазол)

Антидепрессанты нефазодон и флуоксетин

Грейпфрутовый сок ингибирует метаболизм дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, так как это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Особые указания

Нимодипин не должен использоваться у пациентов с травматическим субарахноидальным кровоизлиянием, поскольку соотношение польза/риск данного вмешательства для данной категории пациентов не установлено и конкретные группы пациентов, которым показано назначение лекарственного средства, не определены.

Необходим тщательный мониторинг в случаях внутричерепной гипертензии или повышения содержания жидкости в тканях мозга (генерализованный отек мозга). Назначать с осторожностью пациентам с риском развития артериальной гипотензии.

В случае необходимости одновременного назначения нимодипина с антигипертензивными препаратами необходим особенно тщательный мониторинг пациентов.

Лекарственное средство содержит 23,7 объемных процента этанола, то есть до 50 г этанола в 250 мл раствора. Содержание этанола необходимо принимать во внимание при назначении лекарственного средства пациентам, страдающим алкоголизмом, беременным женщинам, а также пациентам групп высокого риска, в том числе пациентам с заболеваниями печени и эпилепсией. Этанол, входящий в состав лекарственного средства может оказать влияние на действие других лекарственных средств.

Читайте также:
Параноидальная и вялотекущая шизофрения у мужчин: признаки в поведении и лечение

Лекарственное средство содержит 1 ммоль (23 мг) натрия в 50 мл раствора. Содержание натрия необходимо принимать во внимание при назначении данного лекарственного средства пациентам, находящимся на диете с низким содержанием натрия.

Необходим тщательный мониторинг за функцией почек у пациентов с известными заболеваниями почек и/или получающими нефротоксические лекарственные средства во время внутривенного лечения раствором нимотопа.

В случае ухудшения функции почек следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с движущимися механизмами

Из-за возможного развития головокружения применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Применение во время беременности и лактации

Беременность. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Репродуктивные токсикологические исследования на животных не показали тератогенного эффекта, хотя исследования на животных выявили репродуктивную токсичность.

Применение Нимотопа во время беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учётом тяжести клинической картины.

Лактация. Нимодипин и его метаболиты проникают в грудное молоко.

Кормящим матерям рекомендовано прекратить грудное вскармливание во время приема нимодипина.

Фертильность. В отдельных случаях при проведении оплодотворения in vitro на фоне применения антагонистов кальция наблюдались обратимые биохимические изменения в головной части сперматозоидов, что может привести к нарушению функции спермы.

Форма выпуска

Раствор для инфузий, 0,2 мг/мл.

По 50 мл во флаконы коричневого стекла; по 1 флакону вместе с инструкцией по применению и полиэтиленовой соединительной трубкой для инфузомата в картонную коробку.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Нимотоп® (30 мг)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «SK» на одной стороне и фирменным байеровским крестом – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные.

Дигидропиридиновые производные. Нимодипин.

Код АТХ С08СA06

Фармакологические свойства

После приема внутрь активное вещество нимодипин практически полностью всасывается из ЖКТ. Увеличение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» имеет дозозависимый характер (90 мг). Объем распределения при внутривенном введении (Vss, 2х-камерная модель) составляет 0,9-1,6 л/кг веса, общий (системный) клиренс – 0,6-1,9 л/ч/кг.

Связывание с белками плазмы и распределение

Нимодипин на 97 – 99 % связывается с белками плазмы крови.

Нимодипин выводится метаболическим путем с участием ферментов системы цитохрома Р450 3А4.

В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85 – 95 %), абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5 – 15 %.

Фармакодинамика

Нимотоп® обладает высокоселективным спазмолититическим действием в отношении сосудов головного мозга и антиишемической активностью. Нимотоп® предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами и гистамином), кровью или продуктами распада. Нимотоп® также обладает нейрофармакологическими и психофармакологическими свойствами.

Нимотоп®, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, нормализует кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается “синдром обкрадывания”.

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения Нимотоп® расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока. Увеличение перфузии более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях. Нимотоп® значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.

Нимотоп® оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Показания к применению

– профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы (применяется после предшествующего проведения внутривенной терапии инфузионным раствором Нимотоп®)

– выраженные нарушения функции мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость)

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Следует избегать приема грейпфрутового сока. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 часов.

При субарахноидальном кровоизлиянии вследствие разрыва аневризмы

Прием таблеток следует назначать после 5 – 14 дней внутривенной терапии инфузионным раствором Нимотоп®. Рекомендуемая доза: 2 таблетки 6 раз/сутки каждые 4 часа (60 мг нимодипина 6 раз/сутки) в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции мозга у пациентов пожилого возраста

Рекомендуемая доза составляет 30 мг (1 таблетка) нимодипина 3 раза в день.

Пациенты с нарушением функции почек

Интервал между приемом каждой дозы препарата не должен быть менее 4 часов.

Если у больного появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию Нимотопом®. Пациенты с нарушением функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени, в частности при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения объема первичного пассажа и снижения интенсивности метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить и при необходимости лечение следует прервать.

Читайте также:
ХГЧ при беременности: норма по неделям в таблице, как изменяется при двойне, о чем говорит повышение и понижение уровня

При совместном применении с ингибиторами или индукторами CYP 3А4 может потребоваться коррекция дозы Нимотопа®.

– Профилактическое и терапевтическое применение

После завершения внутривенной инфузии, рекомендуется продолжить терапию Нимотопом® для приема внутрь по 2 таблетки 6 раз в сутки (60 мг 6 раз в сутки) в течение примерно 7 дней.

Побочные действия

При применении при субарахноидальном кровоизлиянии вследствие разрыва аневризмы

– аллергические реакции, сыпь

– артериальная гипотензия и вазодилатация

– транзиторное повышение уровня печеночных ферментов

– реакции на месте инъекции и инфузии, тромбофлебит на месте инфузии

При выраженных нарушениях функции мозга у пациентов пожилого возраста

Частота побочных реакций, перечисленных в разделе «Часто», составляла менее 2%.

– артериальная гипотензия и вазодилатация

– аллергические реакции, сыпь

– головная боль, головокружение

– запор, диарея, флатуленция

Противопоказания

– гиперчувствительность к нимодипину или вспомогательным компонентам препарата

– совместное применение с рифампицином, поскольку эффективность Нимотопа® может быть значительно снижена

– совместное применение с противоэпилептическими препаратами (фенобар-

битал, фенитоин, карбамазепин), поскольку эффективность Нимотопа® может

быть значительно снижена

– препарат не назначается пациентам пожилого возраста при сопутствующих

тяжелых нарушениях функций печени (в т.ч. цирроз печени)

Лекарственные взаимодействия

Нимодипин метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 3А4, локализованной в слизистой кишечника и в печени. Лекарственные препараты, которые ингибируют или индуцируют эту ферментную систему, могут, следовательно, влиять на первичный пассаж или клиренс нимодипина.

При совместном назначении нимодипина со следующими лекарственными препаратами следует учитывать степень и продолжительность взаимодействий:

Исходя из опыта применения других антагонистов кальция, следует ожидать, что рифампицин способен ускорять метаболизм нимодипина вследствие индукции активности ферментов. Таким образом, при одновременном применении с рифампицином, эффективность нимодипина может быть значительно снижена. Следовательно, совместное применение Нимотопа® и рифампицина противопоказано.

Противоэпилептические лекарственные препараты, индуцирующие активность ферментов системы цитохрома Р450 3А4, такие как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин

Предшествующее длительное применение таких противоэпилептических препаратов, как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин значительно снижает биодоступность нимодипина при приеме внутрь. Следовательно, одновременное проведение пероральной терапии нимодипином и этими противосудорожными препаратами противопоказано.

При совместном применении со следующими ингибиторами CYP 3А4 следует контролировать уровень артериального давления и при необходимости адаптировать дозу Нимотопа®.

Макролидные антибиотики (например, эритромицин)

Исследований по изучению взаимодействий между Нимотопом® и макролидными антибиотиками не проводилось. Некоторые макролидные антибиотики способны ингибировать систему цитохрома Р450 3А4 и вероятность лекарственных взаимодействий не может быть исключена на этой стадии. Следовательно, макролидные антибиотики не следует использовать в комбинации с Нимотопом®.

Азитромицин не ингибирует фермент СYP 3A4, хотя и относится по структуре к макролидам.

Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир)

Исследований с целью установления возможного лекарственного взаимодействия между Нимотопом® и ингибиторами ВИЧ-протеаз не проводилось. Сообщается, что препараты указанной группы обладают способностью ингибировать систему цитохрома Р450 3А4. Следовательно, при их совместном применении с Нимотопом® не исключается возможность заметного и клинически значимого повышения концентрации нимодипина в плазме крови.

Азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол)

Исследований с целью оценки возможного взаимодействия между Нимотопом® и определенными азоловыми противогрибковыми препаратами не проводилось. Препараты указанной группы известны способностью ингибировать систему цитохрома Р450 3А4, кроме того, сообщалось об их различных взаимодействиях с другими антагонистами кальция дигидропиридинового ряда. Следовательно, при совместном их применении с Нимотопом® для приема внутрь не исключается возможность значимого повышения системной биодоступности нимодипина в плазме крови вследствие снижения первичного метаболизма в печени.

Исследований с целью оценки возможного лекарственного взаимодействия между нимодипином и нефазодоном не проводилось. Сообщается, что указанный антидепрессант ингибирует систему цитохрома Р450 3А4, воздействуя на метаболизм других препаратов. Следовательно, при совместном применении с нефазодоном не исключается возможность повышения концентрации нимодипина в плазме крови.

Сочетанное применение нимодипина и антидепрессанта флуоксетина сопровождается повышением концентрации нимодипина в плазме крови (на 50 %), при этом концентрация флуоксетина значительно снижается, в то время как концентрация его активного метаболита норфлуксетина остается неизменной.

Исходя из опыта применения антагонистов кальция, совместное назначение с квинупристином/дальфопристином может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Совместное применение с Н2-антагонистом циметидином может приводить к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Совместное применение с противосудорожным препаратом вальпроевой кислотой может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Читайте также:
Силимар: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Другие лекарственные взаимодействия

Одновременное длительное применение Нимотопа® и нортриптилина приводит к небольшому увеличению концентрации нимодипина в плазме крови (при этом концентрация нортриптилина не изменяется).

Препараты, снижающие артериальное давление

В комбинации со следующими препаратами, снижающими артериальное давление, Нимотоп® может усиливать гипотензивный эффект:

• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

• другие антагонисты кальция

Однако если назначение комбинации с одним из указанных препаратов неизбежно, то необходимо тщательно контролировать состояние пациента.

Одновременная терапия потенциально нефротоксическими препаратами (например: аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. Поэтому в случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функции почек, прием нимодипина следует прекратить.

Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Применение антагонистов кальция дигидропиридинового ряда вместе с грейпфрутовым соком приводит к повышению концентрации в плазме и пролонгированию действия вследствие снижения первичного метаболизма в печени и клиренса нимодипина в плазме крови. В результате может наблюдаться усиление гипотензивного действия препарата. После приема грейпфрутового сока этот эффект сохраняется, по крайней мере, в течение 4 дней после последнего приема сока. Во время лечения препаратом следует избегать приема грейпфрутов/грейпфрутового сока.

Особые указания

Назначение Нимотопа® больным преклонного возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после её окончания такие больные нуждаются в регулярном наблюдении.

Несмотря на то, что лечение Нимотопом® не связано повышением внутричерепного давления, рекомендуется проводить тщательный мониторинг в таких случаях, а также в тех случаях, когда содержание воды в тканях мозга повышено (при генерализованном отеке мозга).

Нимотоп® назначают с осторожностью у пациентов с артериальной гипотензией (систолическое давление менее 100 мм рт.ст.).

У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после перенесенного острого инфаркта миокарда необходимо учитывать потенциальный риск, такой как снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда, в сравнении с преимуществами, как например улучшение перфузии сосудов головного мозга.

Поскольку нимодипин метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 3А4, лекарственные препараты, которые ингибируют или индуцируют эту ферментную систему, могут влиять на первичный пассаж или клиренс нимодипина.

К лекарственным препаратам, ингибирующих активность ферментов системы цитохрома Р450, следовательно, способствующих повышению концентрации нимодипина в плазме крови, относятся:

– макролидные антибиотики (эритромицин)

– ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир)

– азоловые противогрибковые средства (например, кетоконазол)

– антидепрессанты нефазодон и флуоксетин

При совместном назначении с указанными препаратами, следует контролировать уровень артериального давления, и при необходимости снизить дозу Нимотопа®.

Беременность и период лактации

Адекватные и контролируемые исследования у женщин в период беременности не проводились.

При необходимости применения таблеток Нимотоп® во время беременности необходимо тщательно оценить преимущества и потенциальные риски с учетом тяжести клинической картины.

Нимодипин и его метаболиты могут проникать в грудное молоко в концентрациях, схожих с концентрацией в плазме матери. В этой связи следует прекратить кормление грудью во время применения препарата.

В отдельных случаях экстракорпорального оплодотворения прием антагонистов кальция был связан с развитием обратимых биохимических изменений головки сперматозоидов, что может приводить к ухудшению качества спермы.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность Нимотопа® у детей и подростков младше 18 лет адекватно не изучались.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Из-за возможного развития головокружения применение Нимотопа® может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Симптомы: значительное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, а также желудочно-кишечные нарушения, в том числе тошнота. Лечение: применение Нимотопа®нужно немедленно прекратить, мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке определяются её симптомами. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Если отмечается значительное снижение артериального давления, следует ввести внутривенно допамин или норадреналин. Так как специфический антидот не известен, следует проводить последовательное лечение других побочных действий в зависимости от тяжести симптома.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки ПП или ПВХ/ПВДХ.

По 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С, в сухом, защищенном от света месте.

Нимотоп ® (Nimotop ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Читайте также:
Ретенционная киста нижней губы: виды, причины, симптомы и лечение

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нимотоп ®

Раствор для инфузий слегка желтоватого цвета, прозрачный.

1 мл1 фл.
нимодипин200 мкг10 мг

Вспомогательные вещества: этанол 96% – 10 г, макрогол 400 – 8.5 г, натрия цитрат – 0.1 г, лимонная кислота безводная – 15 мг, вода д/и – 31.225 мг.

50 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с соединительной трубкой – коробки картонные.
50 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с соединительной трубкой – пачки картонные (5) – пленка полиэтиленовая.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими биологически активными веществами. Вызывает более выраженное увеличение перфузии в участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением (по сравнению с участками с нормальным кровоснабжением). Улучшает церебральное кровообращение при субарахноидальном кровоизлиянии.

Стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Улучшает память и способность к концентрации внимания.

Не оказывает существенного влияния на системное АД, практически не влияет на проводимость в AV- и синоатриальном узлах и на сократимость миокарда. Рефлекторно увеличивает ЧСС в ответ на расширение сосудов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается в течение 1 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень. Биодоступность низкая. Связывание с белками плазмы составляет 95%. T 1/2 в начальной фазе – 1-2 ч, в терминальной фазе – 8-9 ч. Выводится почками (менее 1% в неизмененном виде) и через кишечник.

Показания активных веществ препарата Нимотоп ®

Цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. острая ишемия мозга, снижение памяти и способности к концентрации внимания, лабильность настроения). Лечение остаточных явлений нарушения мозгового кровообращения и состояний после операции по поводу субарахноидального кровоизлияния.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
F07Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
G45Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
I63Инфаркт мозга
I69Последствия цереброваскулярных болезней

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь разовая доза – 30-60 мг, частота приема и длительность применения зависят от показаний.

При в/в, внутрисердечном введении дозу устанавливают индивидуально.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, приливы, возникновение или усугубление имеющейся сердечной недостаточности, экстрасистолия, стенокардия (вплоть до развития инфаркта миокарда, особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в т.ч. кратковременное трепетание желудочков, аритмия типа “пируэт”); редко – чрезмерное снижение АД, тахикардия, транзиторное нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, дискомфорт в ЖКТ, диспептические симптомы, транзиторное повышение активности трансаминаз, ГГТ и ЩФ в плазме крови, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), запор, сухость во рту, повышение аппетита.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, астения, экстрапирамидные нарушения, симптомы возбуждения ЦНС (бессонница, повышенная психомоторная активность, возбуждение, агрессивность), депрессия, утомляемость, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, кашель, отек легких, стридорозное дыхание.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.

Прочие: болезненность и отечность суставов, усиление потоотделения, снижение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия), галакторея, повышение массы тела, отечность стоп и голеней.

Нимотоп

Нимотоп раствор для инфузий 200 мкг 10 мг 50 мл флакон 1 шт. в комплекте с соединительной трубкой

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Винпотропил таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг+800 мг 60 шт. банка

Триттико таблетки пролонгированного действия 150 мг 60 шт.

Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F.

Боярышника настойка 25 мл Кировская ФФ

Кировская фармацевтическая фабрика

Афобазол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг 20 шт.

Ламотриджин таблетки 25 мг 30 шт. Канонфарма

Ламотриджин таблетки 50 мг 30 шт. Канонфарма

Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. Озон

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Ингибитор кальциевых каналов Нимотоп изготавливается в жидкой и таблетированной форме. Действующее химвещество – нимодипин. Круглое и двояковыпуклое драже покрывается желтой пленкой. На одной стороне нанесены две буквы “SK”, на другой – оттиск байеровского креста. Наполнители: крахмал из кукурузы, поливинилпирролидон, микрокристаллический сорбент, магниевая соль стеариновой кислоты. Дозировка – 30 мг. Изделие находится в блистерах по 10 шт., которые помещаются в пачки из картона по 3 или 10 единиц. Суспензия содержит 200 мкг активного ингредиента. Дополнительные элементы: этиловый спирт, полимер этиленгликоля, цитрат натрия, кислота лимонная, дистиллированная вода для инъекций. Помещается жидкость в емкости из затемненного стекла по 50 мл. В комплект входит соединительный шланг. Цена Нимотопа в зависимости от типа товара – 1330-4933 рубля.

Фармакологическое действие

Медикамент относится к высокоизбирательным спазмолитикам по отношению к системе кровоснабжения клеток головного мозга. Он предупреждает и нейтрализует стеноз кровеносных сосудов, обусловленный разными вазоконстрикторами – простагландинами или серотонином. У лиц с ярко выраженными расстройствами церебрального кровотока средство расширяет каналы, что ведет к улучшению снабжения тканей мозга питательными веществами и кислородом. Улучшение перфузии, прежде всего, наблюдается в поврежденных тканях. В результате снижается периодичность ишемии мозга и количество летальных исходов у больных с кровоизлиянием в пространстве между паутинным и мягким мозговыми слоями. Химпродукт, влияя через кальциевые каналы на нейроны кровеносных сосудов, оказывает протекторное, стабилизирующее воздействие. Усиливается способность организма переносить ишемический синдром без развития «эффекта обкрадывания». У пациента усиливается способность к запоминанию, повышается внимательность, нормализуется личностное поведение, улучшаются итоги психометрического тестирования. Препарат после попадания в организм полностью абсорбируется. Он и его производные фиксируются в плазме кровяной среды уже через 15 мин. после приема. Пиковые концентрации наблюдаются через 0,6-1,6 ч. Увеличение показателей максимальной и суммарной плотности носят дозозависимую тенденцию. При первичном транзите через гепатобилиарную систему отмечается подавляющее взаимодействие, достигающее до 95% от объема исходной дозы. Поэтому биодоступность составляет от 5 до 15%. Нимодипин хорошо соединяется с протеинами плазмы и проникает через плацентарную преграду. В материнской лактозе его плотность больше, чем в крови. Расщепляется активный компонент путем окисления и отщепления атома водорода от молекулы соединения. Три главных метаболита не относятся к активным элементам. Их половина экстрактируется через мочевыделительную сферу, а третья часть – через желчные протоки. Период полувыведения в начальной фазе составляет 1,1-1,7 ч., в завершающей стадии – 5-10 ч. Купить Нимотоп возможно только по рецептурной выписке доктора.

Читайте также:
Скорлупа кедрового ореха: применение шелухи в народной медицине, лечебные свойства и противопоказания

Показания

  • предупреждения и терапии нарушений неврологического типа, обусловленных сокращением церебральных сосудов, разрывом аневризматического мешка;
  • устранения острых расстройств мозгового функционала у лиц старшей возрастной группы.

Противопоказания

Не допускается использование медикамента при дисфункции печени в тяжелой форме (цирроз), гиперсенситивности к действующим компонентам. Запрещается в период вынашивания плода, кормления младенца грудной лактозой, детям до 18 лет. Необходимо соблюдать осторожность при введении химпрепарата при гипотонии, нестабильных болях в центре грудной клетки, на протяжении месяца после острого некроза тканей миокарда. Пожилые люди при сердечной дисфункции в тяжелой форме нуждаются в регулярном мониторинге.

Способ применения и дозы

  • 5%-й глюкозы;
  • 0,9%-го хлористого Na;
  • раствора Рингера с Mg или без него;
  • суспензии декстрана 40;
  • 6%-го гидроксиэтилированного крахмала в пропорции 1:4.

Побочные действия

  • сердца и сосудов – увеличение частоты сердечных сокращений, падение кровяного давления, расширение просвета сосудов, в редких случаях – падение частоты пульса;
  • органов ЖКТ – тошнота, нарушение перильстатики;
  • печени – рост активности ферментов;
  • ЦНС – цефалгия;
  • кровообразования – снижение уровня тромбоцитов в крови;
  • иммунитета – сыпь, аллергенный ответ.

Передозировка

В результате приема овердозы вещества падает кровяное давление, растет или сокращается частота пульса, появляются боли в эпигастре, признаки расстройства работы ЦНС. При наличии данных симптомов отравления употребление средства прекращается. В первые часы промывается ЖКТ, назначается активированный уголь. При остром снижении АД вводится внутривенно допамин. Специальное противоядие не изготавливается.

Лекарственное взаимодействие

Действующий компонент средства расщепляется при участии изомеров цитохрома CYP3А4. В связи с этим фармацевтические вещества, стимулирующие или блокирующие активность ферментативной структуры печени, оказывают воздействие на плотность Нимотопа в плазме кровяной субстанции. Антибактериальные, противотуберкулезные материалы являются возбудителями печеночных ферментов. Поэтому они ускоряют расщепление действующего ингредиента. Макролиды, блокаторы ВИЧ-протеазы, антидепрессанты повышают плотность действующего компонента. При их сочетании уменьшается дозировка блокатора кальциевых каналов и выполняется регулярная проверка кровяного давления. Активный элемент Нимотопа, по отзывам врачей, поглощается поливинилхлоридом. По этой причине все трубки, шприцы, контактирующие с ним, должны быть изготовлены из полиэтилена. Продолжительная комбинированная терапия с трициклическими антидепрессантами снижает плотность действующего фармпродукта в плазменной части кровяной среды. В то время как плотность самого антидепрессанта остается стабильной. При сочетании основного элемента блокатора кальциевых каналов с представителями класса селективных ингибиторов обратного захвата серотонина происходит рост плотности первого в плазме крови на 50%.

Особые указания

Назначение лекарства людям пожилого возраста при сердечной или/ и почечной дисфункции в тяжелой форме должно иметь тщательное обоснование. На протяжении всего курса лечения больные обязаны находиться под тщательным контролем со стороны медперсонала. У лиц с расстройствами гепатобилиарной сферы снижается скорость первичного расщепления. По этой причине биодоступность химвещества растет, что усиливает интенсивность снижения кровяного давления. В этом случае, в соответствии с инструкцией, порция медпрепарата уменьшается, вплоть до его полной отмены. На время лечения пациентам не рекомендуется самостоятельно управлять машиной или заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания. Аналогом Нимотопа является Нимопин.

Сроки и условия хранения

Срок хранения – 5 лет. Лекарство следует сберегать при t° воздуха не выше 30°С в защищенном от света месте. Товар поступает в Россию из Германии.

Ссылка на основную публикацию