Тромбопол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Тромбопол (75 мг, Польфарма АО)

состав оболочки: триэтилцитрат, гипромеллоза, Acryl-eze white, кополимер С кислоты метакриловой, тальк, титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия гидрокарбонат.

Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, белого цвета, круглые с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ B01AC06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

В период абсорбции и сразу после нее ацетилсалициловая кислота превращается в основной активный метаболит – салициловую кислоту.

Максимальные концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигаются через 10-20 мин, максимальные концентрации салициловой кислоты – через 0.3-2 ч.

Благодаря тому, что кишечнорастворимая оболочка таблеток Тромбопола устойчива к действию кислоты, выход активной субстанции происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. За счет этого абсорбция ацетилсалициловой кислоты отсрочена на 3-6 часов по сравнению с таблетками, не покрытыми кишечнорастворимой оболочкой.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты связываются в значительной степени с белками плазмы и быстро распределяются в тканях.

Салициловая кислота выделяется в грудное молоко и проникает через плацентарный барьер.

Салициловая кислота метаболизируется, главным образом, в печени с образованием метаболитов – салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот.

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым.

Период полувыведения при приеме препарата в низких дозах составляет 2-3 ч, при приеме препарата в высоких дозах – 15 ч. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся, главным образом, почками.

Фармакодинамика

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу.

Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область её применения при различных сосудистых заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Более высокие дозы применяются для снятия боли и незначительных лихорадочных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры, уменьшения мышечных и суставных болей, а также при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

Показания к применению

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:

для снижения риска смерти у пациентов c подозрением на острый инфаркт миокарда

– для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда

– для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии

– для снижения риска развития острого инфаркта миокарда при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)

– для вторичной профилактики инсульта

– для снижения риска развития транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА

– для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, чрезкожная транслюминальная катетерная ангиопластика, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование)

– для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при длительной иммобилизации (например, после большого хирургического вмешательства)

Способ применения и дозы

Кишечнорастворимые таблетки следует принимать после еды, проглатывая их целиком.

Для снижения риска смерти у пациентов c подозрением на острый инфаркт миокарда

Начальная доза – 150-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) доза должна быть принята пациентом, как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда.

В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 75-300 мг/день.

Через 30 дней следует рассмотреть необходимость данной терапии с целью предупреждения повторного инфаркта миокарда.

Для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда

Для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии

Для снижения риска развития острого инфаркта миокарда при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)

150 мг в день или 300 мг через день

– для вторичной профилактики инсульта

Для снижения риска развития транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА

Суточная доза – 75-300 мг ежедневно.

Для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, чрезкожная транслюминальная катетерная ангиопластика, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование)

Суточная доза – 75-300 мг ежедневно.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при длительной иммобилизации (например, после большого хирургического вмешательства)

75-200 мг/сутки или 300 мг через день

При нарушении функции печени или почек может быть необходима коррекция дозы. Препарат не назначается при тяжелых нарушениях функции печени или почек.

Побочные действия

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

Нарушения работы желудка и кишечника

Часто: симптомы диспепсии (изжога, тошнота, рвота), боль в животе

Редко: воспаление желудка и кишечника, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки, очень редко приводящие к кровотечению и прободению, характеризующиеся соответствующими клиническими симптомами и результатами лабораторных анализов.

Нарушение работы печени и желчных путей

Нечасто: преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз

Нарушение работы нервной системы

Редко: головокружение и шум в ушах, обычно являются симптомами передозировки

Нарушение работы кровеносной и лимфатической систем

Редко/очень редко: повышенный риск кровотечения, увеличение продолжительности кровотечения, серьезные кровотечения из желудочно-кишечного тракта, мозговое кровотечение (особенно у больных с неконтролируемой гипертензией и/или при одновременном применении гемостатических препаратов), которые в единичных случаях могут угрожать жизни больного. Кровотечения могут привести к острой или хронической анемии в результате кровотечения и/или анемии из-за недостатка железа (при скрытых микрокровотечениях) с проявлением соответствующих клинических симптомов (слабость, бледность, гипоперфузия).

Читайте также:
От головной боли таблетки для детей: как распознать, чем лечить

С неизвестной частотой наблюдались такие кровотечения, как: периоперационное кровотечение, гематомы, кровотечение из носа, мочеполовых путей, десен, а также гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы

Нарушение иммунной системы

Аллергические реакции, включая кожные реакции, сыпь, крапивницу, зуд, ринит, отек слизистой оболочки носа, ангионевротический отек (чаще развивается у больных, страдающих аллергией), бронхоспастический эффект у пациентов с астмой, нарушения работы сердца и дыхательной системы.

Очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая анафилактические реакции.

Нарушения работы почек и мочевых путей

Очень редко: нарушения функции почек и острая почечная недостаточность

Нарушения метаболизма и питания

Очень редко: гипогликемия

Противопоказания

– повышенная чувствительность к действующему веществу – ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к какому-либо компоненту препарата

– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в фазе обострения

– тяжелая сердечная недостаточность

– тяжелая печеночная и почечная недостаточность

– одновременно с метотрексатом, принимаемым в дозах 15 мг в неделю и более

– превышение дозы более 100 мг в день в III триместре беременности и период лактации

– детям до 16 лет из-за риска развития синдрома Рейе, редко встречающегося заболевания, вызывающего повреждение печени и мозга

Лекарственные взаимодействия

В связи с ацетиляцией белков ацетилсалициловая кислота может изменить их связь с другими лекарственными средствами, например, ацетиллированный альбумин проявляет большее сродство с фенилбутазоном.

Тромбопол усливает действие:

– гепарина и пероральных противотромбозных препаратов

– тромболитических препаратов, таких как стрептокиназа, альтеплаза

– пероральных антидиабетических препаратов (хлорпропамида)

– метотрексата (не рекомендуется прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более одновременно с ацетилсалициловой кислотой)

– дигоксина, барбитуратов и соединений лития

Тромбопол может ослабить действие:

– спиролактона (незначительно ослабляется натриуретический эффект спиролактона и абсорбция его активного метаболита – канренона)

– препаратов, усиливающих выделение с мочой мочевой кислоты (фенилбутазона, пробенецида, сульфинпиразона). Сульфинпиразон уменьшает выделение ацетилсалициловой кислоты через почки.

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и

ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламида) может повысить

концентрацию ингибиторов карбоангидразы в сыворотке в результате компетеционного подавления их выделения через почечные канальцы (могут усилиться симптомы побочного действия, например, такой как метаболический ацидоз). Ингибиторы карбоангидразы могут также повысить токсичность салицилатов.

Особые указания

В результате применения препарата может развиться язвенная болезнь и появиться желудочно-кишечное кровотечение.

Поскольку ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой, возрастает риск усиления побочных действий у пациентов с нарушением функций почек и хронической почечной недостаточностью. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с гипопротромбинемией в анамнезе, недостатком витамина K, тромбоцитопенией, тяжелым повреждением почек и принимающих противотромбозные препараты.

Необходимо прекратить прием ацетилсалициловой кислоты за 5-7 дней до планируемой хирургической операции в связи с расстройством свертывания крови и повышенным риском кровотечений.

Осторожно принимать в случае: обильного менструального кровотечения, применения внутриматочных контрацептивов, мочекислого диареза, гипертонии, сердечной недостаточности, недостатка глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

При лечении ацетилсалициловой кислотой запрещается употреблять алкоголь, поскольку он повышает риск усиления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

У пациентов старше 65 лет ацетилсалициловую кислоту необходимо применять в меньших дозах (75мг) и с большими временными интервалами.

Тромбопол может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций в анамнезе.

Применение в педиатрии

Существует взаимосвязь между приемом ацетилсалициловой кислоты и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.

В этой связи препарат не следует применять у детей и подростков младше 16 лет за исключением случаев особых показаний.

Беременность и лактация

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на течение беременности и/или развития эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований показывают, что применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности увеличивает риск развития выкидышей, врожденных пороков сердца и мальформаций. Общий риск врожденных сердечно-сосудистых дефектов увеличивается с менее чем 1% до примерно 1,5%. Риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения. Не подтверждена взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышением риска выкидышей. Имеющиеся эпидемиологические данные также не подтверждают взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и возникновением сердечно-сосудистых дефектов, хотя нельзя исключить повышенный риск пороков развития. Исследования, касающиеся применения ацетилсалициловой кислоты на ранних сроках беременности (1-4 месяцев), не подтверждают увеличение случаев врожденных дефектов.

Ацетилсалициловая кислота не должна использоваться у женщин в I и II триместре беременности, кроме случаев абсолютной необходимости.

В случае применения ацетилсалициловой кислоты женщинами, которые пытаются забеременеть или в I и II триместре беременности, следует использовать самые низкие дозы лекарственного средства в течение самого короткого времени.

С учетом этого в первом и во втором триместрах беременности ацетилсалициловая кислота в дозе 100 мг можно применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза.

В III триместре назначение АСК свыше дозы 100 мг в день могут вызывать у плода:

– токсическое действие на сердечно-легочную систему (в том числе преждевременное закрытие артериального протока и легочной гипертензий)

– нарушение функции почек с развитием почечной недостаточности и уменьшения амниотической жидкости;

Применение ацетилсалициловой кислоты на ранних сроках беременности может вызвать у матери и плода:

Читайте также:
Шикша – полезные свойства и применение шикши, ягоды шикши. Шишка сибирская, черная

– риск продолжительного кровотечения, а также антиагрегантного действия, которые могут проявиться даже при малых дозах

– подавление сократительной активности матки, что может привести к запоздалым или затяжным родам.

Следовательно, применение ацетилсалициловой кислоты в дозах более 100 мг в день противопоказано в III триместре беременности.

Ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты в небольшом количестве проникают в молоко женщин, кормящих грудью. Поскольку до настоящего момента не обнаружено возникновения нежелательных реакций у младенцев на грудном вскармливании при кратковременном применении матерями салицилатов, отлучение от груди не является обязательным. Однако, в случае регулярного применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Передозировка у пожилых людей и детей требует особого внимания.

Симптомы шум в ушах, гипервентиляция, лихорадка, тошнота, рвота, нарушение зрения, головная боль, головокружение, состояние спутанности сознания, нарушение кислотно-щелочного и электролитного балансов, гипогликемия, кожная сыпь.

В случае острой передозировки могут наблюдаться: делирий, дрожь, удушье, чрезмерная потливость, возбуждение, кома.

Лечение: следует уменьшить всасывание лекарственного средства путем удаления содержимого желудка (если прошло не более часа с момента приема таблеток следует вызвать рвоту или промыть желудок, обильное питье, принять активированный уголь), наблюдать за водно-электролитным балансом, включая измерение температуры больного и мониторинг дыхательной системы), для лечения ацидоза необходимо ввести внутривенно бикарбонат натрия. В случаях удлинения протромбинового времени необходимо применить витамин К. Диализ эффективно выводит из организма ацетилсалициловую кислоту и помогает в восстановлении кислотно-щелочного и водно-электролитного обмена.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» АО, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Тромбопол® (Trombopol)

Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов за счет инактивации ЦОГ тромбоцитов — фермента, продуцирующего циклический эндопероксидный предшественник тромбоксана А2.

Фармакокинетика

После перорального приема ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из ЖКТ . Во время и после всасывания ацетилсалициловая кислота превращается в свой основной активный метаболит — салициловую кислоту. Максимальные уровни в плазме достигаются через 10–20 мин для ацетилсалициловой кислоты и через 0,3–2 ч для салициловой кислоты соответственно. В форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой облочкой, ацетилсалициловая кислота всасывается не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому всасывание ацетилсалициловой кислоты задерживается на 3–6 ч после применения по сравнению с таблетками без оболочки.

И ацетилсалициловая кислота, и салициловая кислота связываются с белками плазмы и быстро распределяются по всему телу. Салициловая кислота проникает в грудное молоко и проходит через плаценту.

Салициловая кислота элиминируется преимущественно путем печеночного метаболизма. Ее метаболиты — салицилуровая кислота, фенилсалицилата глюкуронид, салицилацила глюкуронид, гентизиновая и гентисуриновая кислоты.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничивается ферментативной способностью печени. Поэтому T1/2 колеблется от 2 до 3 ч после приема низких доз до примерно 15 ч — при высоких дозах. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся в основном через почки.

Показания к применению

Вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у больных стабильной стенокардией; нестабильная стенокардия в анамнезе, за исключением острой фазы; профилактика окклюзии трансплантата после аортокоронарного шунтирования; коронарная ангиопластика, кроме острой фазы; вторичная профилактика транзиторных ишемических атак и ишемических нарушений мозгового кровообращения при исключении диагноза внутримозговое кровоизлияние; острый инфаркт миокарда.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам; наличие в анамнезе бронхиальной астмы, вызванной применением салицилатов или веществ с аналогичным действием, особенно НПВС; активная или рецидивирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки и/или желудочно-кишечное кровотечение или другие виды кровотечений, такие как цереброваскулярное; геморрагический диатез; тяжелая почечная и печеночная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность; нарушения коагуляции, такие как гемофилия, тромбоцитопения или другие состояния со склонностью к развитию кровотечения; пациенты, получающие пероральную антикоагулянтную терапию; тяжелая печеночная или почечная недостаточность; подагра; одновременное применение с метотрексатом в дозах 15 мг в неделю и более (см. «Взаимодействие»); последний триместр беременности (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Ограничения к применению

Повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим ЛС и при наличии других аллергических реакций на ЛС; язвы ЖКТ в анамнезе, в т.ч. хронические или рецидивирующие, или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; одновременное применение антикоагулянтов (см. «Взаимодействие»); нарушение функции почек и печени; одновременное применение ибупрофена, который может препятствовать ингибирующему действию ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Подавление синтеза ПГ может отрицательно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Не рекомендуется применение ЛС, содержащих ацетилсалициловую кислоту, во время первого и второго триместра беременности.

В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза ПГ могут вызывать у плода сердечно-легочную токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия) и нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамниозом, а у матери и ребенка в конце беременности — возможное продление времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может проявляться даже после очень низкой дозы, подавление сокращений матки, приводящее к задержке или удлинению родов. По этим причинам ацетилсалициловая кислота противопоказана во время третьего триместра беременности.

Читайте также:
Энтеросгель или Смекта: что лучше для детей и взрослых

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах попадают в грудное молоко. Безопасность применения не установлена. При регулярном применении ацетилсалициловой кислоты следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Отмечались нарушения со стороны верхних и нижних отделов ЖКТ , такие как общие признаки и симптомы диспепсии, боль в ЖКТ и абдоминальная боль; редко — воспаление ЖКТ , язва ЖКТ . Имеются сообщения о развитии кровотечения из язвы ЖКТ и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими признаками и симптомами.

Из-за ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов применение ацетилсалициловой кислоты может быть связано с повышенным риском развития кровотечения. Наблюдались такие кровотечения, как периоперационное, гематомы, носовое, урогенитальное, кровоточивость десен. Сообщалось о редких и очень редких случаях серьезных, в единичных случаях угрожающих жизни, кровотечений, например желудочно-кишечное кровоизлияние, кровоизлияние в головной мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтами) (см. «Меры предосторожности»).

Геморрагия может привести к развитию острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (например из-за скрытых микрокровотечений) с соответствующими лабораторными и клиническими признаками и симптомами, такими как астения, бледность, гипоперфузия.

Отмечались реакции гиперчувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, такие как синдром бронхиальной астмы, легкие и умеренные реакции со стороны кожи, респираторного тракта, ЖКТ и ССС , которые включали такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа, кардиореспираторный дистресс. Очень редко возникали тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Очень редко сообщалось о транзиторном нарушении функции печени с повышением уровня печеночных трансаминаз.

Ниже перечислены побочные эффекты, сгруппированные по системно-органным классам, частота этих эффектов определяется как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Со стороны крови и лимфатической системы: часто — повышенная склонность к развитию кровотечения; редко — тромбоцитопения, гранулоцитоз, апластическая анемия; частота неизвестна — случаи кровотечения с длительным временем кровотечения, такие как носовое кровотечение, кровотечение из десен. Симптомы могут сохраняться в течение 4–8 дней после прекращения приема ацетилсалициловой кислоты. В результате может возникнуть повышенный риск развития кровотечения во время хирургических процедур.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, отек Квинке, аллергический отек, анафилактические реакции, включая шок.

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гиперурикемия.

Со стороны нервной системы: редко — внутричерепное кровоизлияние; частота неизвестна — головная боль, головокружение.

Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна — снижение слуха, тиннитус.

Со стороны сосудов: редко — геморрагический васкулит.

Со стороны органов дыхания и средостения: нечасто — ринит, одышка; редко — бронхоспазм, приступы удушья.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: редко — меноррагия.

Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия; редко — сильное желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота; частота неизвестна — язвы и перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — крапивница; редко — синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла, пурпура, узловатая эритема, многоформная эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции почек, задержка натрия и воды.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Метотрексат, применяемый в дозах 15 мг в неделю и более. Повышение гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата и вытеснение его из связи с белками плазмы салицилатами) (см. «Противопоказания»).

Нерекомендуемые комбинации

Урикозурические средства, такие как бензбромарон, пробенецид. Снижение урикозурического эффекта (конкуренция элиминации мочевой кислоты почечными канальцами).

Комбинации, требующие осторожности при одновременном применении

Метотрексат, применяемый в дозах менее 15 мг в неделю.

Ибупрофен. Сопутствующее применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов, вызванному ацетилсалициловой кислотой. Применение ибупрофена у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

Антикоагулянты (например, кумарин, гепарин, варфарин), антиагреганты (например, клопидогрель и дипиридамол) и СИОЗС (например, сетралин или пароксетин). Повышенный риск развития кровотечения.

Другие НПВС , содержащие производные салициловой кислоты в высоких дозах. Повышенный риск развития язв и желудочно-кишечных кровотечений за счет синергического действия.

Дигоксин и литий. Концентрация дигоксина и лития в плазме крови увеличивается из-за снижения их почечной экскреции. В начале и при отмене применения ацетилсалициловой кислоты рекомендуется контролировать плазменные концентрации дигоксина и лития. Может потребоваться корректировка дозы.

Противодиабетические ЛС, например инсулин, производные сульфонилмочевины. Усиление гипогликемического эффекта при применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты за счет ее гипогликемического действия и вытеснения производных сульфонилмочевины из мест связывания с белками плазмы.

Диуретики в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в более высоких дозах. Снижение КФ за счет уменьшения синтеза ПГ в почках.

Системные ГКС , кроме гидрокортизона, применяемые в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона. Снижение уровня салицилатов в крови во время лечения ГКС . Риск передозировки салицилатов после их совместного применения с ГКС уменьшается за счет увеличения выведения салицилатов кортикостероидами.

Повышение риска развития язвы ЖКТ и кровотечения

Ингибиторы АПФ в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в более высоких дозах. Снижение уровня КФ за счет ингибирования вазодилатирующих ПГ с последующим уменьшением антигипертензивнго действия.

Ацетазоламид (ингибитор карбоангидразы). Совместное применение может привести к развитию тяжелого ацидоза и увеличению побочных эффектов со стороны ЦНС.

Вальпроевая кислота. Усиление побочных эффектов вальпроевой кислоты в результате вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы.

Метамизол натрия. При одновременном применени метамизол натрия может уменьшить влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, поэтому такое сочетание следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих ацетилсалициловую кислоту в низких дозах в целях кардиопротекции.

Читайте также:
Правила снятия ЭКГ, что можно узнать из полученных результатов?

Циклоспорин, такролимус. Одновременное применение с НПВС может усиливать нефротоксический эффект циклоспорина и такролимуса. Следует контролировать функцию почек в случае одновременного применения этих ЛС и ацетилсалициловой кислоты.

Антациды. Выведение ацетилсалициловой кислоты увеличивается при ощелачивании мочи, что может происходить при приеме некоторых антацидов.

Алкоголь. Усиление повреждения слизистой оболочки ЖКТ и увеличение времени кровотечения из-за аддитивных эффектов ацетилсалициловой кислоты и этанола.

Передозировка

Следует опасаться передозировки у пожилых людей и, более всего, у детей раннего возраста (терапевтическая передозировка или частое случайное отравление), для которых это может быть смертельным.

Умеренная передозировка: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания, которые могут контролироваться снижением дозы.

Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сердечно-сосудистый шок, дыхательная недостаточность, тяжелая гипогликемия.

Лечение: в тяжелых ситуациях необходимо немедленное поместить пациента в специализированное отделение больницы, провести промывание желудка, назначить активированный уголь, проверить кислотно-щелочной баланс, провести щелочной диурез до pH мочи от 7,5 до 8. При концентрации салицилата в плазме выше 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей следует рассмотреть возможность проведения усиленного щелочного диуреза, может быть, гемодиализа.

Необходимо компенсировать потери жидкости и проводить симптоматическое лечение.

Способ применения и дозы

Внутрь, предпочтительно в одно и то же время. Рекомендуемая доза составляет как правило 75–160 мг 1 раз в сутки, в зависимости от показания может увеличиваться до 75–325 мг/сут или в качестве ударной дозы при остром инфаркте миокарда — 150–450 мг.

Меры предосторожности

Применение ацетилсалициловой кислоты может вызвать спазм бронхов, приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются бронхиальная астма, сенная лихорадка, полипы носа или хронические респираторные заболевания. Это также относится к пациентам, склонным к кожным аллергическим реакциям (например, зуд, крапивница) на другие ЛС. Имеются редкие сообщения о случаях серьезных кожных реакциях, включая синдром Стивена-Джонсона, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты. Прием ацетилсалициловой кислоты следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с артериальной гипертензией, язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, эпизодами геморрагии или когда они проходят терапию антикоагулянтами. Пациента следует информировать о необходимости сообщать врачу о любых необычных симптомах кровотечения. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы лечение следует прекратить.

Следует соблюдать осторожность при применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах у пациентов с умеренными нарушениями функции почек или печени, или с обезвоживанием, поскольку применение НПВС может привести к ухудшению функции почек. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени необходимо регулярно проводить функциональные пробы печени.

Пациенты пожилого возраста более подвержены проявлениям побочных эффектов НПВС , включая ацетилсалициловую кислоту, особенно развитию желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть фатальными. При необходимости длительной терапии следует регулярно проводить осмотр таких пациентов.

Вследствие ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов, которое сохраняется в течение нескольких дней после приема, ацетилсалициловая кислота может вызвать повышенный риск развития кровотечения во время и после хирургического вмешательства (включая небольшие операции, например удаление зубов). Следует соблюдать осторожность при применении перед операцией, в т.ч. перед удалением зубов. Может потребоваться временное прекращение лечения.

Сопутствующее применение ацетилсалициловой кислоты и других ЛС, влияющих на гемостаз (например, антикоагулянты, такие как варфарин, тромболитические и антиагрегантные ЛС, противовоспалительные ЛС и СИОЗС), не рекомендуется и возможно только по строгим показаниям, поскольку они могут повысить риск развития кровотечения. Если такого сочетания нельзя избежать, рекомендуется внимательно наблюдать за признаками развития кровотечения.

Следует соблюдать осторожность при применении ацетилсалициловой кислоты у пациентов, получающих сопутствующие ЛС, которые могут увеличить риск образования язв, такие как пероральные ГКС , СИОЗС и деферазирокс.

В низких дозах ацетилсалициловая кислота снижает выведение мочевой кислоты. Это может вызвать развитие приступа подагры у предрасположенных пациентов.

ЛС, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует применять у детей и подростков при вирусных инфекциях с лихорадкой или без нее без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях (особенно грипп A, B и ветряная оспа) существует риск развития синдрома Рейе, очень редкого, но потенциально опасного для жизни заболевания, требующего немедленного медицинского вмешательства. Риск может увеличиваться при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты. Возникновение стойкой рвоты может быть признаком синдрома Рейе.

Тромбопол, 150 мг, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 30 шт.

фото упаковки Тромбопол

Инструкция на Тромбопол 150 мг, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 30 шт.

Состав

Таблетки – 1 таб.:

  • Активное вещество: ацетилсалициловая кислота 150 мг.
  • Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия.
  • Состав оболочки: гипромеллоза, Акрил-Айз (смесь для покрытия таблеток): метакриловой кислоты сополимер тип С, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, краситель пунцовый (Понсо 4R), кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

НПВС, антиагрегант. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование ЦОГ-1, в результате этого наступает блокада синтеза тромбоксана А2 и подавление агрегации тромбоцитов.

Антиагрегантный эффект развивается даже после применения препарата в малых дозах и сохраняется в течение 7 сут после однократного приема. Благодаря этим свойствам ацетилсалициловая кислота применяется для профилактики и лечения инфаркта миокарда, ИБС, осложнений варикозной болезни.

Ацетилсалициловая кислота оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие.

Таблетки Тромбопол® имеют кишечнорастворимую оболочку, благодаря которой растворяются и выделяют активное вещество в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки, уменьшая раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка.

Читайте также:
Сколько должен спать новорождённый 2 недели: физиологические потребности крохи

Фармакокинетика

Абсорбция ацетилсалициловой кислоты из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, начинается через 3-4 ч от момента приема препарата, подтверждая, что оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке. C max в плазме достигается примерно через 2-3 ч и составляет в среднем 12.7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6.72 мкг/мл для таблеток 75 мг. Наличие пищи в ЖКТ замедляет абсорбцию препарата.

AUC составляет 56.42 мкг×ч/мл для таблеток 75 мг и 108.08 мкг×ч/мл для таблеток 150 мг.

Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма. Степень связывания препарата с белками плазмы крови зависит от концентрации; у здоровых лиц уменьшается одновременно с уменьшением этой концентрации.

Относительное распределение составляет около 0.15-0.2 л/кг и увеличивается одновременно с повышением концентрации препарата в сыворотке крови.

В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови.

Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровой кислоты, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

T1/2 ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 15-20 мин.

Только 1% принятой внутрь дозы ацетилсалициловой кислоты выводится почками в виде негидролизованной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов.

У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности, при беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

Тромбопол: Показания

  • Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
  • нестабильная стенокардия;
  • профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
  • профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
  • профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);
  • профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Клиническая фармакология

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

С целью профилактики при подозрении на острый инфаркт миокарда назначают 75 мг/сут или 150 мг/сут.

С целью профилактики впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска назначают 75 мг/сут или 150 мг/сут.

С целью профилактики повторного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, с целью профилактики инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения, профилактики тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований назначают 75 мг/сут или 150 мг/сут.

С целью профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей назначают 75 мг/сут или 150 мг/сут.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Тромбопол® в I и III триместрах беременности и в период лактации.

Применение салицилатов в I триместре беременности приводит к развитию расщепления верхнего неба, порокам сердца; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только после строгой оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе грудное вскармливание следует немедленно прекратить.

Применение у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет.

Тромбопол: Противопоказания

  • Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • геморрагический диатез;
  • бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС;
  • сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
  • сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
  • I и III триместры беременности;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим НПВС.

С осторожностью следует применять препарат при подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной/печеночной недостаточности, бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, при одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., сопутствующей терапии антикоагулянтами, во II триместре беременности.

Тромбопол: Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, диарея, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах.

Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость; редко – анемия.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке.

Передозировка

Симптомы: первые симптомы – тошнота, рвота, шум в ушах и учащенное дыхание. Возможны также потеря слуха, расстройство зрения, головные боли, двигательное возбуждение, сонливость, судороги, гипертермия. При тяжелой интоксикации возможно развитие нарушения кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса (метаболический ацидоз и обезвоживание).

Симптомы интоксикации легкой и средней тяжести развиваются после применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 150-300 мг/кг. Симптомы тяжелой передозировки развиваются при дозе 300-500 мг/кг. Потенциально смертельная доза ацетилсалициловой кислоты составляет более 500 мг/кг.

Читайте также:
Частый сухой кашель у ребенка не прекращается что делать

Лечение: вызвать рвоту и промыть желудок (с целью уменьшения абсорбции препарата). Такие действия дают эффект в течение 3-4 ч после приема препарата, а в случае приема в чрезмерной дозе – до 10 ч. Для уменьшения абсорбции ацетилсалициловой кислоты необходимо принять активированный уголь в виде водной суспензии (доза для взрослых – 50-100 г, для детей – 30-60 г); необходимо внимательно наблюдать за нарушением водно-электролитного баланса и восполнять его.

С целью ускорения выведения ацетилсалициловой кислоты почками и при лечении ацидоза необходимо в/в ввести натрия бикарбонат. Необходимо поддерживать рН в пределах 7.0-7.5.

При очень тяжелой интоксикации необходимо провести гемодиализ или перитонеальный диализ.

В связи с возможностью развития дыхательного ацидоза запрещается принимать препараты, угнетающие ЦНС, например, барбитураты. Пациентам с нарушением дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и доступ кислорода. В случае необходимости выполнить интратрахеальную интубацию и обеспечить проведение ИВЛ.

Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками; тромболитических препаратов и ингибиторов агрегации тромбоцитов (тиклопидина); дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции; гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками; вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее связи с белками; НПВС; сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола); барбитуратов; солей лития.

Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с алкоголем.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает действие противоподагрических препаратов, повышающих выведение мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон, бензбромарон), вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты; антигипертензивных средств, включая ингибиторы АПФ; антагонистов альдостерона (например, спиронолактона); “петлевых” диуретиков (например, фуросемида).

Усиливая элиминацию салицилатов, ГКС для системного применения ослабляют их действие.

Меры предосторожности

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Ацетилсалициловая кислота может вызывать кровотечения различной степени тяжести во время и после хирургических вмешательств. Прием препарата необходимо прекратить за 5-7 дней до предполагаемой операции.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитическими препаратами и ингибиторами агрегации тромбоцитов сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства.

Следует иметь в виду, что при сочетанном назначении ГКС и салицилатов происходит уменьшение концентрации салицилатов в крови, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание препарата Тромбопол® с ибупрофеном, т.к. последний уменьшает эффективность ацетилсалициловой кислоты.

Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

При сочетании ацетилсалициловой кислоты с этанолом повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

Передозировка особенно опасна у пожилых людей. Пациентам в возрасте старше 65 лет из-за ухудшения функции почек и более частого возникновения побочных реакций со стороны пищеварительной системы Тромбопол® следует назначать в меньших дозах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных об отрицательном воздействии препарата Тромбопол® на способность к управлению автотранспортом или к работе с механизмами не имеется.

Тромбопол таб. п/о кишечнораств. 75мг 30шт

Возможна курьерская доставка при заказе на сумму от 1 руб.

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

Инструкция по применению Тромбопол таб. п/о кишечнораств. 75мг 30шт

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное, антиагрегационное, НПВС.Внутрь, 500-1000мг/сут (до 3г), можно применять 3раза в сутки;детям 2-3лет – 100мг/сут, 4-6лет – 200мг/сут, 7-9лет – 300мг/сут, старше 12лет – 250мг 2 раза в сутки, суточная доза не более 750мг.

Состав

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:
действующее вещество:
ацетилсалициловая кислота 75 мг.
вспомогательные вещества:
крахмал кукурузный,
целлюлоза микрокристаллическая,
карбоксиметилкрахмал натрия.
состав оболочки:
гипромеллоза, Акрил-Айз (смесь для покрытия таблеток): метакриловой кислоты сополимер тип С, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, краситель пунцовый (Понсо 4R), кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат.

Фармакологическое действие

НПВС, антиагрегант. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование ЦОГ-1, в результате этого наступает блокада синтеза тромбоксана А2 и подавление агрегации тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения препарата в малых дозах и сохраняется в течение 7 сут после однократного приема. Благодаря этим свойствам ацетилсалициловая кислота применяется для профилактики и лечения инфаркта миокарда, ИБС, осложнений варикозной болезни. Ацетилсалициловая кислота оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие. Таблетки Тромбопол® имеют кишечнорастворимую оболочку, благодаря которой растворяются и выделяют активное вещество в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки, уменьшая раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка.

Показания

— профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда; — нестабильная стенокардия; — профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения); — профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения; — профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий); — профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Читайте также:
Период восстановления после пластики ПКС колена. Пластика ПКС: после операции

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом. Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. С целью профилактики при подозрении на острый инфаркт миокарда назначают 75 мг/сут или 150 мг/сут. С целью профилактики впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска назначают 75 мг/сут или 150 мг/сут. С целью профилактики повторного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, с целью профилактики инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения, профилактики тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований назначают 75 мг/сут или 150 мг/сут. С целью профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей назначают 75 мг/сут или 150 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, диарея, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм. Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах. Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость; редко – анемия. Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке.

Противопоказания

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; — желудочно-кишечное кровотечение; — геморрагический диатез; — бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС; — сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты; — сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более; — I и III триместры беременности; — период лактации (грудного вскармливания); — возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — повышенная чувствительность к другим НПВС. С осторожностью следует применять препарат при подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной/печеночной недостаточности, бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, при одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., сопутствующей терапии антикоагулянтами, во II триместре беременности.

Передозировка

Симптомы: первые симптомы – тошнота, рвота, шум в ушах и учащенное дыхание. Возможны также потеря слуха, расстройство зрения, головные боли, двигательное возбуждение, сонливость, судороги, гипертермия. При тяжелой интоксикации возможно развитие нарушения кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса (метаболический ацидоз и обезвоживание). Симптомы интоксикации легкой и средней тяжести развиваются после применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 150-300 мг/кг. Симптомы тяжелой передозировки развиваются при дозе 300-500 мг/кг. Потенциально смертельная доза ацетилсалициловой кислоты составляет более 500 мг/кг. Лечение: вызвать рвоту и промыть желудок (с целью уменьшения абсорбции препарата). Такие действия дают эффект в течение 3-4 ч после приема препарата, а в случае приема в чрезмерной дозе – до 10 ч. Для уменьшения абсорбции ацетилсалициловой кислоты необходимо принять активированный уголь в виде водной суспензии (доза для взрослых – 50-100 г, для детей – 30-60 г); необходимо внимательно наблюдать за нарушением водно-электролитного баланса и восполнять его. С целью ускорения выведения ацетилсалициловой кислоты почками и при лечении ацидоза необходимо в/в ввести натрия бикарбонат. Необходимо поддерживать рН в пределах 7.0-7.5. При очень тяжелой интоксикации необходимо провести гемодиализ или перитонеальный диализ. В связи с возможностью развития дыхательного ацидоза запрещается принимать препараты, угнетающие ЦНС, например, барбитураты. Пациентам с нарушением дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и доступ кислорода. В случае необходимости выполнить интратрахеальную интубацию и обеспечить проведение ИВЛ. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница). Ацетилсалициловая кислота может вызывать кровотечения различной степени тяжести во время и после хирургических вмешательств. Прием препарата необходимо прекратить за 5-7 дней до предполагаемой операции. Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитическими препаратами и ингибиторами агрегации тромбоцитов сопровождается повышенным риском развития кровотечений. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты). Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения. Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства. Следует иметь в виду, что при сочетанном назначении ГКС и салицилатов происходит уменьшение концентрации салицилатов в крови, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов. Не рекомендуется сочетание препарата Тромбопол® с ибупрофеном, т.к. последний уменьшает эффективность ацетилсалициловой кислоты. Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. При сочетании ацетилсалициловой кислоты с этанолом повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения. Передозировка особенно опасна у пожилых людей. Пациентам в возрасте старше 65 лет из-за ухудшения функции почек и более частого возникновения побочных реакций со стороны пищеварительной системы Тромбопол® следует назначать в меньших дозах. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Данных об отрицательном воздействии препарата Тромбопол® на способность к управлению автотранспортом или к работе с механизмами не имеется.

Читайте также:
Селмевит Интенсив – инструкция по применению, отзывы, цена, состав

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками; тромболитических препаратов и ингибиторов агрегации тромбоцитов (тиклопидина); дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции; гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками; вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее связи с белками; НПВС; сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола); барбитуратов; солей лития. Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с алкоголем. Ацетилсалициловая кислота уменьшает действие противоподагрических препаратов, повышающих выведение мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон, бензбромарон), вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты; антигипертензивных средств, включая ингибиторы АПФ; антагонистов альдостерона (например, спиронолактона); “петлевых” диуретиков (например, фуросемида). Усиливая элиминацию салицилатов, ГКС для системного применения ослабляют их действие.

Тромбопол

Тромбопол таблетки покрытые оболочкой 150мг N30

1 таб. ацетилсалициловая кислота 150 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия.

Фармакологический эффект

НПВС, антиагрегант. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование ЦОГ-1, в результате этого наступает блокада синтеза тромбоксана А2 и подавление агрегации тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения препарата в малых дозах и сохраняется в течение 7 сут после однократного приема. Благодаря этим свойствам ацетилсалициловая кислота применяется для профилактики и лечения инфаркта миокарда, ИБС, осложнений варикозной болезни. Ацетилсалициловая кислота оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие. Таблетки Тромбопол имеют кишечнорастворимую оболочку, благодаря которой растворяются и выделяют активное вещество в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки, уменьшая раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка.

Фармакокинетика

Всасывание: Абсорбция ацетилсалициловой кислоты из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, начинается через 3-4 ч от момента приема препарата, подтверждая, что оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке. Cmax в плазме достигается примерно через 2-3 ч и составляет в среднем 12.7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6.72 мкг/мл для таблеток 75 мг. Наличие пищи в ЖКТ замедляет абсорбцию препарата. AUC составляет 56.42 мкг×ч/мл для таблеток 75 мг и 108.08 мкг×ч/мл для таблеток 150 мг. Распределение: Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма. Степень связывания препарата с белками плазмы крови зависит от концентрации; у здоровых лиц уменьшается одновременно с уменьшением этой концентрации. Относительное распределение составляет около 0.15-0.2 л/кг и увеличивается одновременно с повышением концентрации препарата в сыворотке крови. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови. Метаболизм: Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровой кислоты, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выведение: T1/2 ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 15-20 мин. Только 1% принятой внутрь дозы ацетилсалициловой кислоты выводится почками в виде негидролизованной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях: При почечной недостаточности, при беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

Показания

— профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда — нестабильная стенокардия — профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения) — профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения — профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий) — профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Противопоказания

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения — желудочно-кишечное кровотечение — геморрагический диатез — бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС — сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты — сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более — I и III триместры беременности — период лактации (грудного вскармливания) — возраст до 18 лет — повышенная чувствительность к компонентам препарата — повышенная чувствительность к другим НПВС. С осторожностью следует применять препарат при подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной/печеночной недостаточности, бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, при одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., сопутствующей терапии антикоагулянтами, во II триместре беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Тромбопол в I и III триместрах беременности и в период лактации. Применение салицилатов в I триместре беременности приводит к развитию расщепления верхнего неба, порокам сердца; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только после строгой оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе грудное вскармливание следует немедленно прекратить.

Читайте также:
Урогенитальный кадидоз МКБ-10 В37. Урогенитальный кандидоз: симптомы и лечение

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом. Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. С целью профилактики при подозрении на острый инфаркт миокарда назначают 75 мг/сут или 150 мг/сут. С целью профилактики впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска назначают 75 мг/сут или 150 мг/сут. С целью профилактики повторного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, с целью профилактики инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения, профилактики тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований назначают 75 мг/сут или 150 мг/сут. С целью профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей назначают 75 мг/сут или 150 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, диарея, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм. Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах. Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость; редко – анемия. Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке.

Передозировка

Симптомы: первые симптомы – тошнота, рвота, шум в ушах и учащенное дыхание. Возможны также потеря слуха, расстройство зрения, головные боли, двигательное возбуждение, сонливость, судороги, гипертермия. При тяжелой интоксикации возможно развитие нарушения кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса (метаболический ацидоз и обезвоживание). Симптомы интоксикации легкой и средней тяжести развиваются после применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 150-300 мг/кг. Симптомы тяжелой передозировки развиваются при дозе 300-500 мг/кг. Потенциально смертельная доза ацетилсалициловой кислоты составляет более 500 мг/кг. Лечение: вызвать рвоту и промыть желудок (с целью уменьшения абсорбции препарата). Такие действия дают эффект в течение 3-4 ч после приема препарата, а в случае приема в чрезмерной дозе – до 10 ч. Для уменьшения абсорбции ацетилсалициловой кислоты необходимо принять активированный уголь в виде водной суспензии (доза для взрослых – 50-100 г, для детей – 30-60 г); необходимо внимательно наблюдать за нарушением водно-электролитного баланса и восполнять его. С целью ускорения выведения ацетилсалициловой кислоты почками и при лечении ацидоза необходимо в/в ввести натрия бикарбонат. Необходимо поддерживать рН в пределах 7.0-7.5. При очень тяжелой интоксикации необходимо провести гемодиализ или перитонеальный диализ. В связи с возможностью развития дыхательного ацидоза запрещается принимать препараты, угнетающие ЦНС, например, барбитураты. Пациентам с нарушением дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и доступ кислорода. В случае необходимости выполнить интратрахеальную интубацию и обеспечить проведение ИВЛ. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками; тромболитических препаратов и ингибиторов агрегации тромбоцитов (тиклопидина); дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции; гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками; вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее связи с белками; НПВС; сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола); барбитуратов; солей лития. Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с алкоголем. Ацетилсалициловая кислота уменьшает действие противоподагрических препаратов, повышающих выведение мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон, бензбромарон), вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты; антигипертензивных средств, включая ингибиторы АПФ; антагонистов альдостерона (например, спиронолактона); “петлевых” диуретиков (например, фуросемида). Усиливая элиминацию салицилатов, ГКС для системного применения ослабляют их действие.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница). Ацетилсалициловая кислота может вызывать кровотечения различной степени тяжести во время и после хирургических вмешательств. Прием препарата необходимо прекратить за 5-7 дней до предполагаемой операции. Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитическими препаратами и ингибиторами агрегации тромбоцитов сопровождается повышенным риском развития кровотечений. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты). Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения. Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства. Следует иметь в виду, что при сочетанном назначении ГКС и салицилатов происходит уменьшение концентрации салицилатов в крови, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов. Не рекомендуется сочетание препарата Тромбопол с ибупрофеном, т.к. последний уменьшает эффективность ацетилсалициловой кислоты. Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. При сочетании ацетилсалициловой кислоты с этанолом повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения. Передозировка особенно опасна у пожилых людей. Пациентам в возрасте старше 65 лет из-за ухудшения функции почек и более частого возникновения побочных реакций со стороны пищеварительной системы Тромбопол следует назначать в меньших дозах. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Данных об отрицательном воздействии препарата Тромбопол на способность к управлению автотранспортом или к работе с механизмами не имеется.

Читайте также:
Удаление металлоконструкций после остеосинтеза, удаление спиц, пластин после перелома

Тромбопол

Тромбопол

Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Слабо или умеренно выраженный болевой синдром (различного генеза): головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, люмбаго, корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки шипучие, таблетки [для детей], таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой, таблетки шипучие, таблетки [для детей], таблетки шипучие [апельсиновые]

Противопоказания

Гиперчувствительность к АСК (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение, геморрагический диатез, бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и др. НПВП, сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК, одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более, беременность (I и III триместр), период лактации, детский возраст (до 15 лет – при применении в качестве жаропонижающего).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. Таблетки, содержащие АСК в дозах свыше 325 мг (400-500 мг), рассчитаны на применение в качестве анальгезирующего и противовоспалительного ЛС.

Внутрь, при лихорадочном и болевом синдроме взрослым – 0.5-1 г/сут (до 3 г), разделенных на 3 приема. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед.

Шипучие таблетки растворяют в 100-200 мл воды и принимают внутрь, после еды, разовая доза – 0.25-1 г, принимают 3-4 раза в сутки.

Фармакологическое действие

НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения.

Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием.

Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.

В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.

Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.

Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах.

Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные “шипучие” формы таблеток.

Побочные действия

Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм); нарушение функции печени и/или почек; тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении – головокружение, головная боль, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипокоагуляция, кровотечения (в т.ч. в ЖКТ); нарушения зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с гиперкреатининемией и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов ХСН, отеки, повышение активности “печеночных” трансаминаз.

Особые указания

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве анальгезирующего ЛС и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В настоящее время использование АСК в качестве противовоспалительного ЛС в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия).

По показаниям ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит, ревматическая хорея в настоящее время не применяется.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Во время длительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Назначение таблеток после еды, тщательное их измельчение, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой, а также одновременное использование ЛС, нейтрализующих кислотность желудочного сока, снижают раздражающее действие на ЖКТ.

Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в “малом” круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

АСК даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, вальпроевой кислоты; усиливает эффекты др. НПВП, наркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических ЛС, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и антиагрегантов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), Т3; снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных ЛС, диуретиков (спиронолактон, фуросемид).

ГКС, этанол и этанолсодержащие ЛС увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей Li+ в плазме.

Антациды, содержащие Mg2+ и/или Al3+, замедляют и ухудшают всасывание АСК.

Ссылка на основную публикацию