Описание сульфаниламид показания, дозировки, противопоказания активного вещества sulfanilamide

Сульфаниламиды

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для определения остаточного содержания сульфаниламидов в молоке (по ГОСТ Р 52842-2007), яйце, меде, почках, сыворотке крови, креветках, рыбе и мясе по МУК 4.1.3535-18, в том числе, в продуктах, предназначенных для детского питания.

Иммуноферментный метод анализа (ИФА), стрипованный планшетR3004 RIDASCREEN ® Sulfonamide
R3011 RIDASCREEN ® Sulfamethazin
L57000401-096 Sulfamethoxazole Plate kit
Стандартные растворыR3098 RIDA ® Sulfamethazin Spiking Solution
R3099 RIDA ® Sulfonamide Spiking Solution
S-4535 стандарт сульфаметоксазола SPEX
Чистые вещества и стандарты сульфаниламидов, нитроимидазолов, пенициллинов, амфениколов для анализа в соответствии с ГОСТ 54904-2012

Сульфаниламиды – это производные сульфаниловой кислоты, обладающие антибактериальным эффектом. Их принято отделять от антибиотиков из-за принципиально иного механизма действия. Сульфаниламиды не убивают бактерии, оказывая лишь бактериостатический эффект. Эти вещества структурно схожи с пара-аминобензойной кислотой (витамином B10), который необходим бактериям для синтеза фолиевой кислоты (витамина B9) и некоторых других веществ. Это сходство позволяет сульфаниламидам конкурировать с витамином B10 за ферменты, участвующие в его метаболизме. В результате бактерии остаются без необходимых для их роста соединений, не могут синтезировать нуклеиновые кислоты и, следовательно, размножаться.

В 1934 году ученый Герхард Домагк выяснил, что сульфаниламид пронтозил, называемый также «красным стрептоцидом», проявляет антибактериальные свойства, в частности, эффективен против стрептококков – микроорганизмов, вызывающих значительную часть раневых инфекций. За это открытие в 1939 году ему присудили Нобелевскую премию. В 1935 году во Франции выяснилось, что структура, придающая «красному стрептоциду» его окраску, не проявляет антибактериальных свойств. Так удалось получить «белый стрептоцид», на основе которого позднее создали множество препаратов со сходным спектром действия, но значительно различающимися параметрами, особенно эффективностью всасывания в кишечнике и длительностью выведения из организма.

Во время Второй Мировой войны с помощью сульфаниламидов боролись с раневыми инфекциями, пока пенициллин не вытеснил эти препараты. В настоящее время многие бактерии выработали устойчивость к сульфаниламидам. Однако эти средства обладают достаточно широким спектром действия, и их все еще используют в медицине и ветеринарии. Некоторые сульфаниламиды, например, фталазол, плохо всасываются в кишечнике. С их помощью лечат заболевания желудочно-кишечного тракта, такие, как дизентерия, холера, паратиф, некоторые гастроэнтериты и т.д. Другие всасываются хорошо и затем распределяются по тканям тела. Они подходят для терапии бронхитов, пневмоний, ангин, тонзиллитов, пиелонефрита, менингита и других заболеваний. Порошки или мази некоторых сульфаниламидов, например, норсульфазола, используют местно – для обработки ран у людей и животных.

Сульфаниламиды способны связываться с белками плазмы крови, вытесняя из них пигмент билирубин. Избыток свободного билирубина в свою очередь приводит к ядерной желтухе у новорожденных и детей до 2 месяцев. Это тяжелое состояние, при котором нарушается работа мозга, причем эти нарушения могут быть необратимыми.

К побочным эффектам сульфаниламидов относят воздействие на нервную систему: они способны вызывать последствия разной тяжести, от головных болей до асептического менингита. Кроме того, эти лекарства могут вызывать нарушения работы ЖКТ, почек и печени. В некоторых случаях употребление сульфаниламидов приводит к изменению формулы крови и аллергическим реакциям.

Многие сульфаниламиды, в том числе, используемые в ветеринарии, способны длительное время оставаться в тканях организма. Это означает, что содержание сульфаниламидов в пищевых продуктах животного происхождения необходимо анализировать.

Читайте также:
Относительная ширина распределения тромбоцитов по объёму повышена - индекс pdw в анализе крови

В Российской Федерации и странах Таможенного Союза содержание сульфаниламидов в пище ограничивают “Единые санитарно-эпидемиологические и гигиенические требования к товарам, подлежащим санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю)”. Согласно этому документу, суммарное содержание остатков всех сульфаниламидных препаратов в мясе, жире, печени и почках всех видов убойных животных и птицы не должно превышать 0,1 мг/кг (100 мкг/кг). Для коровьего, овечьего и козьего молока установлен максимальный уровень в 0,025 мг/л (25 мкг/л).

Для определения суммарного содержания сульфаниламидов в продуктах питания удобно использовать метод иммуноферментного анализа. Он обладает высокой чувствительностью (от 1,5 мкг/кг мяса, от 3,5 мкг/л для молока), а тест-системы на его основе просты в использовании. Кроме того, они позволяют быстро определить концентрацию сульфаниламидов в пробах.

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ

Сульфаниламиды являются одним из старейших классов антибактериальных препаратов. За последние десятилетия они утратили свое значение и имеют очень ограниченные показания к применению. Сульфаниламиды по активности значительно уступают современным антибиотикам и в то же время характеризуются высокой токсичностью. Большинство клинически значимых бактерий в настоящее время устойчивы к сульфаниламидам.

Сульфаниламиды практически не отличаются друг от друга по спектру активности. Основное различие между ними заключается в фармакокинетических свойствах, из которых наиболее существенными являются периоды полувыведения (табл. 8).

Таблица 8. Классификация сульфаниламидов

ГруппыПредставители *
Короткого действия (T1/2«Сульфаниламид» (стрептоцид)
Сульфадимидин (сульфадимезин)
Сульфакарбамид (уросульфан)
Средней длительности действия (T1/2 10-24 ч)Сульфадиазин (сульфазин)
Сульфаметоксазол
Длительного действия (T1/2 24-48 ч)Сульфамонометоксин
Сульфадиметоксин
Сверхдлительного действия (T1/2 > 48 ч)Сульфаметоксипиридазин
Сульфален
Сульфадоксин
Не абсорбируемые в ЖКТФталилсульфатиазол (фталазол)
Сульфагуанидин (сульгин)
Для местного примененияСульфадиазин серебра (дермазин)
Соединения с 5-аминосалициловой кислотойСульфасалазин

* В скобках приведены основные торговые названия.

ОБЩИЕ СВОЙСТВА

Механизм действия

Бактериостатический эффект сульфаниламидов основан на структурном сходстве с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, где имеется много ПАБК (гной, очаг тканевого распада), сульфаниламиды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образованием ПАБК.

Спектр активности

Изначально были чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки (Е.соli, P.mirabilis и др.), однако в настоящее время они приобрели устойчивость.

Сульфаниламиды сохраняют активность против нокардий, токсоплазм, малярийных плазмодиев.

Природная устойчивость характерна для энтерококков, синегнойной палочки и анаэробов.

Фармакокинетика

Хорошо всасываются в ЖКТ (кроме неабсорбируемых), особенно при приеме натощак в измельченном виде. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ (лучше всех сульфазин). Наибольшую концентрацию в крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. Метаболизируются в печени. Выводятся с мочой и желчью.

Нежелательные реакции
  • Аллергические реакции. В тяжелых случаях возможен анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
  • Диспептические явления.
  • Кристаллурия при кислой реакции мочи.
    Меры профилактики: запивать щелочной минеральной водой или содовым раствором.
  • Гематотоксичность: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
  • Гепатотоксичность.
Лекарственные взаимодействия

Сульфаниламиды усиливают действие непрямых антикоагулянтов и пероральных антидиабетических препаратов за счет вытеснения их из связи с белками плазмы.

Показания
  • Нокардиоз.
  • Токсоплазмоз (чаще сульфадиазин в сочетании с пириметамином).
  • Тропическая малярия, устойчивая к хлорохину (в сочетании с пириметамином).
Противопоказания
  • Возраст до 2 месяцев, так как сульфаниламиды вытесняют билирубин из связи с белками плазмы и могут вызывать ядерную желтуху (исключение – врожденный токсоплазмоз).
  • Тяжёлые нарушения функции печени.
  • Почечная недостаточность.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

«СУЛЬФАНИЛАМИД»

Стрептоцид

Один из первых антимикробных препаратов сульфаниламидной структуры, от которого произошло название всего данного класса. Сейчас не используется ввиду низкой эффективности и токсичности.

СУЛЬФАДИМИДИН

Сульфадимезин

Несколько менее токсичен, чем «сульфаниламид». На протяжении долгого времени был наиболее популярным сульфаниламидом в России. За рубежом практически не использовался в связи с низкой активностью.

Дозировка

Взрослые

Внутрь – 1-я доза – 1,0-2,0 г, затем по 0,5-1,0 г каждые 4-6 ч за 1 ч до еды.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь – 100-200 мг/кг/сут в 4-6 приемов за 1 ч до еды.

Формы выпуска

Таблетки по 0,25 г и 0,5 г.

СУЛЬФАКАРБАМИД

Уросульфан

По активности близок к сульфадимидину. Наиболее высокие концентрации препарата создаются в моче. Ранее применялся при инфекциях МВП, сейчас не используется.

СУЛЬФАДИАЗИН

Сульфазин

Более активен, чем другие сульфаниламиды, так как меньше связывается с белками плазмы (10-20%) и вследствие этого создает более высокие концентрации в крови. Лучше, чем другие сульфаниламиды, проникает через ГЭБ, поэтому предпочтителен при токсоплазмозе.

Дозировка

Взрослые

Внутрь – 1-я доза – 1,0-2,0 г, затем по 0,5-1,0 г каждые 4-6 ч за 1 ч до еды. При нокардиозе до 8-12 г/сут.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь – 100-150 мг/сут в 4 приёма за 1 ч до еды.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г.

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ

Имеет среднюю степень связывания с белками плазмы (65%). Хорошо проникает в различные органы и ткани. Т1/2 – 12 ч. Входит в состав комбинированного препарата «ко-тримоксазол».

СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН

СУЛЬФАМЕТОКСИПИРИДАЗИН

Сульфапиридазин

Обладают сходными фармакокинетическими свойствами. Для них характерна высокая степень связывания с белками плазмы (96%) и длительный Т1/2 (24-48 ч). При применении данных препаратов довольно часто, особенно у детей, развиваются синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла.

Дозировка

Взрослые

Внутрь – в 1-й день 1,0-2,0 г, в последующие – 0,5-1,0 г в один прием за 1 ч до еды.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь – в 1-й день 25-50 мг/кг, в последующие – 12,5-25 мг/кг за 1 ч до еды.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г.

СУЛЬФАЛЕН

Сульфаниламид сверхдлительного действия (Т1/2 – 80 ч). Так же, как и препараты длительного действия, часто вызывает синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла. У детей не применяется.

Дозировка

Взрослые

Внутрь – в 1-й день 1,0 г, в последующие по 0,2 г в один прием, либо 2,0 г один раз в неделю за 1 ч до еды.

Форма выпуска

Таблетки по 0,2 г.

СУЛЬФАДОКСИН/ПИРИМЕТАМИН

Фансидар

Сульфадоксин по свойствам близок к сульфалену. Комбинация сульфадоксина с антиметаболитом пириметамином используется для профилактики и лечения малярии.

Дозировка

Взрослые

Внутрь – 3 таблетки однократно.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь – до 1 года: 1/4 таблетки, 1-3 года: 1/2 таблетки, 4-8 лет: 1 таблетка, 9-14 лет: 2 таблетки, однократно.

Назначается во время еды.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие по 0,5 г сульфадоксина и 0,025 г пириметамина.

ФТАЛИЛСУЛЬФАТИАЗОЛ

Фталазол

Практически не всасывается в ЖКТ. Создает высокие концентрации в просвете кишечника. Раньше широко использовался при кишечных инфекциях, в том числе при шигеллезе. В настоящее время большинство штаммов шигелл и других возбудителей кишечных инфекций устойчивы.

СУЛЬФАДИАЗИН СЕРЕБРА

Дермазин

Препарат для местного использования. При его применении в результате диссоциации медленно высвобождаются ионы серебра, оказывающие антимикробное действие, которое не зависит от содержания парааминобензойной кислоты в месте применения. В связи с этим он сохраняет активность при проникновении в экссудаты и некротизированные ткани.

Активен против многих возбудителей раневых инфекций – стафилококков, синегнойной палочки, кишечной палочки, протея, клебсиелл и грибов Candida.

Нежелательные реакции

Жжение кожи и зуд. Иногда отмечается транзиторная лейкопения (при длительном применении на больших поверхностях).

Показания
  • Ожоги.
  • Трофические язвы.
  • Пролежни.
Форма выпуска и дозировка

Крем 1%, наносится тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза в день.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
СУЛЬФАНИЛАМИДОВ С ТРИМЕТОПРИМОМ

На фоне сокращения использования сульфаниламидов широкое распространение получили комбинированные препараты, содержащие сульфаниламид в сочетании с триметопримом. Последний является антиметаболитом фолиевой кислоты и обладает медленным бактерицидным действием. По антимикробному спектру близок к сульфаниламидам, но активность в 20-100 раз выше.

Комбинации триметоприма с сульфаниламидами характеризуются бактерицидным эффектом и широким спектром активности, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам. Следует отметить, что наблюдаемый in vitro синергизм компонентов в клинических условиях не подтвердился, и действие комбинированных препаратов обусловлено главным образом наличием триметоприма. Поэтому при терапии инфекций дыхательных путей триметоприм эквивалентен по эффективности комбинации сульфаниламид/триметоприм, но лучше переносится.

Наиболее известным препаратом из данной группы является сульфаметоксазол/триметоприм (ко-тримоксазол). Другие препараты не имеют перед ним никаких преимуществ и сейчас практически не применяются.

Основными проблемами при использовании ко-тримоксазола является сохранение высокого потенциала к развитию тяжелых аллергических реакций, свойственных сульфаниламидам (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла), и широкое распространение устойчивости микрофлоры. Резистентность к ко-тримоксазолу в России (1998-2000 гг.) составляет у S.pneumoniae более 60%, H.influenzae и внебольничных уропатогенных штаммов E.coli – около 27%, нозокомиальных штаммов E.coli – около 30%, шигелл – около 100%.

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ/ТРИМЕТОПРИМ (КО-ТРИМОКСАЗОЛ)

Бактрим, Септрин, Бисептол

Представляет собой сочетание 5 частей сульфаметоксазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма.

Спектр активности

Грам(+) кокки:стрептококки, кроме БГСА;

стафилококки, включая PRSA и некоторые штаммы MRSA (в высоких дозах).Грам(-) кокки:менингококки, M.catarrhalis.Грам(-) палочки:энтеробактерии – E.coli, сальмонеллы, клебсиеллы и др.; шигеллы, как правило, устойчивы;
бруцеллы;
H.influenzae, H.ducreyi;
неферментирующие бактерии – B.cepacia, S.maltophilia.Нокардии.
Токсоплазмы.
Пневмоцисты.

Не действует на энтерококки, синегнойную палочку, гонококки и анаэробы.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, хорошо распределяется в организме, создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, желчи, внутреннем ухе, моче, предстательной железе. Проникает через ГЭБ, особенно при воспалении оболочек мозга. Выводится преимущественно с мочой. T1/2 сульфаметоксазола – 10-12 ч, триметоприма – 8-10 ч.

Нежелательные реакции
  • Крапивница.
  • Синдром Стивенса-Джонсона.
  • Синдром Лайелла.
  • Гиперкалиемия.
  • Асептический менингит (чаще у пациентов с коллагенозами).
  • Диспептические явления (тошнота, рвота), диарея.
Показания
  • Пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика при СПИДе).
  • Внебольничные инфекции МВП (при уровне резистентности E.coli в регионе менее 15%).
  • Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез) в регионах с низким уровнем резистентности.
  • Стафилококковые инфекции (препарат второго ряда).
  • Инфекции, вызванные S.maltophilia, B.cepacia.
  • Нокардиоз.
  • Бруцеллез.
  • Токсоплазмоз.
Дозировка

Взрослые

Внутрь – при инфекциях легкой/средней степени тяжести по 0,96 г каждые 12 ч; для профилактики пневмоцистной пневмонии – 0,96 г один раз в день.

Внутривенно капельно – при тяжелых инфекциях (включая вызванных S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 10 мг/кг/сут (по триметоприму) в 2-3 введения; при пневмоцистной пневмонии – 20 мг/кг/сут в течение 3 недель.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь – при инфекциях легкой/средней степени тяжести 6-8 мг/кг/сут (по триметоприму) в 2 приёма; для профилактики пневмоцистной пневмонии – 10 мг/кг/сут в 2 приёма в течение 3 дней каждую неделю.

Внутривенно капельно – при тяжелых инфекциях (включая пневмоцистную пневмонию) – 15-20 мг/кг/сут в 3-4 введения.

Формы выпуска

Таблетки по 0,12 г (0,1 г сульфаметоксазола, 0,02 г триметоприма), 0,48 г (0,4 г сульфаметоксазола, 0,08 г триметоприма) и 0,96 г (0,8 г сульфаметоксазола, 0,16 г триметоприма).

Сироп 0,2 г сульфаметоксазола и 0,04 г триметоприма/5 мл. Раствор в ампулах: 0,4 г сульфаметоксазола и 0,08 г триметоприма/5 мл.

СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН/ТРИМЕТОПРИМ

Сульфатон

Препарат, по основным характеристикам близкий к ко-тримоксазолу. В 1 таблетке содержится 0,25 г сульфамонометоксина (сульфаниламид длительного действия) и 0,1 г триметоприма.

Дозируется аналогично ко-тримоксазолу, но в 1-й день назначают ударную (удвоенную) дозу – взрослым по 2 таблетки 2 раза в день.

Следует помнить о высоком риске развития синдромов Стивенса-Джонсона или Лайелла за счет наличия сульфамонометоксина.

СУЛЬФАМЕТРОЛ/ТРИМЕТОПРИМ

Лидаприм

По основным характеристикам сходен с ко-тримоксазолом. Состоит из сульфаметрола (сульфаниламид средней длительности действия, близкий к сульфаметоксазолу) и триметоприма в соотношении 5:1.

Формы выпуска

Таблетки по 0,12 г (0,1 г сульфаметоксазола, 0,02 г триметоприма), 0,48 г (0,4 г сульфаметоксазола, 0,08 г триметоприма) и 0,96 г (0,8 г сульфаметоксазола, 0,16 г триметоприма); суспензия, 0,2 г сульфаметоксазола и 0,04 г триметоприма/5 мл; раствор в ампулах: 0,8 г сульфаметоксазола и 0,16 г триметоприма/250 мл.

Сульфаниламид

Сульфаниламид

Структурная формула

Химическое название

Химические свойства

Антибиотик ряда сульфаниламидов короткого действия, его так же называют стрептоцид. Является одним из первых представителей данного ряда антибактериальных средств. Обладает широким спектром противомикробной активности.

Лекарство синтезируют в виде белого кристаллического порошка, без специфического запаха, горького вкуса, послевкусие у порошка сладкое. Вещество хорошо растворяется в кипятке, сложно – в этиловом спирте, растворимо – в р-ре соляной к-ты, едкой щелочи, глицерине, ацетоне, пропиленгликоле. Средство не растворяется в хлороформе, эфире, бензоле, петролейном эфире. Молекулярная масса соединения составляет 172,2 грамма на моль.

Антибиотик также продается в виде сульфаниламида натрия. Это белый порошок, хорошо растворимый в воде. Практически не растворим в различных органических растворителях. Также выпускается в виде таблеток.

Препараты Сульфаниламида в основном применяют наружно, в виде мазей, порошков для наружного использования, линимента, аэрозолей, в составе вагинальных суппозиторий. Однако лекарство также можно принимать внутрь.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия вещества

Средство выступает в роли антагониста парааминобензойной кислоты, вследствие своего химического сходства с ней. Микробная клетка захватывает вместо ПАБК молекулу Сульфаниламида, происходит угнетение бактериального фермента дигидроптероатсинтетазы по конкурентному механизму. Нарушаются процессы синтеза дигидрофолиевой кислоты и тетрагидрофолиевой кислоты, которые, в свою очередь, необходимы для образования пиримидинов и пуринов, роста и развития вредоносных микроорганизмов. Таким образом, вещество производит бактериостатический эффект.

Антибиотики Сульфаниламиды проявляют активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным коккам, стрептококкам, менингококкам, пневмококкам, гонококкам, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Actinomyces israelii, Shigella spp., Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp., Тoxoplasma gondii, Shigella spp. При использовании средства местно, оно значительно ускоряет заживление ран.

После попадания вещества в пищеварительный тракт,максимальная концентрация средства в крови наблюдается через 1-2 часа. Период полувыведения составляет менее 8 часов. Средство преодолевает все гистогематические барьеры, в том числе ГЭБ и плацентарный барьер. Через 4 часа после приема, вещество можно обнаружить в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени, метаболиты не обладают антибактериальными свойствами. Выводится антибиотик в основном с помощью почек (до 95%).

Лекарство не исследовали на предмет мутагенного и канцерогенного действия на организм.

Показания к применению Сульфаниламида

Антибиотик используют местно:

  • для лечения тонзиллита;
  • при язвах, трещинах и инфицированных ранах различного происхождения;
  • у пациентов с гнойно-воспалительными поражениями кожи;
  • при фурункулах, карбункулах, пиодермии;
  • больным фолликулитом, с рожистым воспалением, с вульгарными угрями;
  • при импетиго;
  • для лечения ожогов первой и второй степени.

На данный момент средство практически не применяется для приема внутрь. Ранее, его использовали при лечении тонзиллита, рожистого воспаления, пиелита, цистита, энтероколита, для профилактики и лечения раневых инфекций. Также Сульфаниламид вводили в растворенном виде (5% р-р на воде) внутривенно, ex tempore.

Противопоказания

Препараты на основе данного антибиотика не назначают:

  • при аллергии на вещество и прочие сульфаниламиды;
  • при анемии, заболеваниях кроветворной системы;
  • пациентам с печеночной и почечной недостаточностью;
  • при порфирии, азотемии;
  • больным с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • при тиреотоксикозе.

Особую осторожность следует соблюдать пациентам во время кормления грудью, и при беременности.

Побочные действия

При местном использовании Сульфаниламид чаще всего не вызывает никаких побочных реакций. Могут возникнуть аллергические высыпания.

При приеме внутрь или местно в больших количествах наблюдаются:

Редко могут проявиться:

Инструкция по применению Сульфаниламида (Способ и дозировка)

Лекарство используют местно, учитывая рекомендации, описанные в инструкции к той или иной лекарственной форме.

10% и 5% мазь, линимент или порошок наносят на пораженные поверхности либо на марлевую повязку. Перевязки делают один раз в сутки.

При лечении глубоких ран средство вносят в полость раны в виде измельченного (в пыль) простерилизованного порошка. Дозировка от 5 до 15 грамм. Параллельно проводят системное лечение, назначают антибиотики для приема внутрь.

Также средство часто сочетают с эфедрином, сульфатиазолом и бензилпенициллином для лечения ринита. Его используют в виде порошка. Порошок (тщательно измельченный) вдыхают через нос.

Внутрь Сульфаниламид можно применять в суточной дозировке от 0,5 до 1 грамма, распределяя на 5-6 приемов. Для детей рекомендуется скорректировать суточную дозировку в зависимости от возраста.
Максимальное количество антибиотика, которое можно принять в день – 7 грамм, за раз – 2 грамма.

Передозировка

Нет сведений о передозировке средством при местном использовании.

Взаимодействие

При сочетании с миелотоксичными лекарственными средствами, усиливается гематотоксичность препарата.

Условия продажи

Рецепт, как правило, не требуется.

Условия хранения

В зависимости от лекарственной формы существуют различные требования к хранению препаратов Сульфаниламида.

Лекарства хранят в прохладном, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей месте. Вдали от детей.

Срок годности

Особые указания

Особую осторожность следует соблюдать больным с почечной недостаточностью. Во время лечения рекомендуется обильное питье.

Во время длительного приема средства внутрь рекомендуется контролировать работу печени и почек, периферическую картину крови.

Если во время терапии Сульфаниламидом у пациента возникла аллергия на средство, то лечение необходимо прервать.

Детям

Если препарат назначают внутрь, то рекомендуется скорректировать суточную и разовую дозировку.

Детям до 12 месяцев назначают по 50-100 мг лекарства за раз. В возрасте от 2 до 5 лет – 0,2-03 грамма. От 6 до 12 лет назначают по 0,3-0,5 грамм средства. Кратность приема — 5-6 раз.

С алкоголем

Антибиотики не рекомендуется сочетать с алкоголем.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Список препаратов Сульфаниламидов: Стрептоцид-ЛекТ, порошок для наружного применения Стрептоцид, Стрептоцид белый растворимый, Стрептоцида таблетки, Стрептоцидовая мазь 10%.

Названия препаратов, в составе которых Стрептоцид в комбинации с другими веществами: суппозитории Осарцид, Ингалипт-ВИАЛ, Ингалипт аэрозоль, Новоингалипт спрей, Ко-Тримоксазол (комбинация с триметопримом) и т.д.

Отзывы

Отзывы пишут в основном о применении Стрептоцида местно, при мокнущих ранах, для заживления акне, герпеса, стоматита, при ангине и боли в горле. Пациенты отмечают высокую эффективность средства, минимальное количество побочных эффектов, дешевизну. Некоторых не устраивает форма выпуска “порошок”, пациенты отдают предпочтение мази или таблеткам.

  • … Стрептоцид всегда в нашей семейной аптечке, его используют и мама, и бабушка, и я. Отличное средство, стоит недорого, всегда под рукой, проверенное временем”;
  • … Использую это средство очень давно. После удаления бородавки его применяла, ранка быстро затягивалась и не мокла вообще. Сейчас применяют для лечения ранок от контактного дерматита, заживает быстро”;
  • … Как только заболит горло, я начинаю рассасывать таблетки Стрептоцида. Раза три-четыре в день, потом ничего не пью часа пол, наверное. Помогает сразу же. Через 2 дня уже ничего не болит”.

Врачи в последнее время не используют Сульфаниламид для приема внутрь. Чаще всего назначаются его аналоги из той же группы или лекарство сочетают с прочими антибактериальными средствами. Несмотря на то, что препарат обладает широким спектром активности и стойким бактерицидным эффектом, существуют препараты, которые лучше переносятся и к которым не вырабатывается толерантности у вредоносных микроорганизмов.

Цена, где купить

Стоимость 2 граммов Стрептоцида в виде порошка для наружного применения составляет приблизительно 20 рублей. Приобрести Стрептоцидовую мазь, 10%, емкостью 25 грамм можно за 70 рублей.

Автор-составитель: Марина Степанюк – провизор, медицинский журналист Специальность: Провизор подробнее

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Обратите внимание!

Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Сульфаниламид обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Комментарии

Инструкция по применению Оротовой кислоты

Диоксид Титана в косметологии

Инструкция на Колекальциферол

Глауцин

Цена глазных капель с Карбомером

Криотерапия

Цена Кальципотриола

Цена Ровамицина

Другие действующие вещества

Бензалкония Хлорид

Вазопрессин

Тоцилизумаб

Бифидобактерии

  • ВКонтакте
  • Facebook

Статьи по теме

Танины – что это такое?

Лечение герпесного стоматита у взрослых

Отзывы о Мапротилине

Инструкция по применению Олеандомицина

Последние комментарии

Алекс: У соседки (82года)была температура 39,кашель,ломота в глазах; мазок- омикрон,принимала .

Дана: Применяла данный препарат во всевозможных формах против герпеса. Выписал врач. По своему .

ольга: пью терафлекс 2 месяца улучшений пока нет

Галина: Я работаю кадровиком и как никто сталкиваюсь с больничными и переболевшими. За последнюю .

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

ООО «Медсторона – медицинские технологии» ОГРН 1182375072802
Все права защищены © 2011-2022

Сульфален – инструкция по применению

Препарат обладает противомикробной активностью оказывает бактериостатическое действие. Блокирует утилизацию микроорганизмами парааминобензойной кислоты и синтез фолата. Тормозит размножение грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. анаэробов пневмококков стрептококков стафилококков).

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 4 – 6 ч. В меньшей степени чем другие сульфаниламиды длительного и сверхдлительного действия связывается белками плазмы что обеспечивает его высокую концентрацию в крови в свободной активной форме. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. В высоких концентрациях обнаруживается в желчи. Длительно циркулирует в крови. Период полувыведения составляет в среднем 65 ч. 60% введенной дозы выводится в течение 9 дней. Медленное выведение из организма обусловлено интенсивной реабсорбцией в почечных канальцах. Препарат выводится в виде метаболитов главным образом с мочой.

Показания:

– гнойные инфекции различной локализации – раневая инфекция абсцессы мастит остеомиелит отит синусит.

Противопоказания:

Непереносимость сульфаниламидов наличие агранулоцитоза гемолитической анемии лекарственной лихорадки тяжелого дерматита гепатита хронической почечной недостаточности с азотемией беременность кормление грудью дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы:

Внутрь за 30 мин до еды ежедневно или 1 раз в 7-10 дней. Ежедневно назначают при острых быстропротекающих инфекциях (в 1 день взрослым -1 г затем – по 02 г/сутки); 1 раз в 7-10 дней (в разовой дозе – 2 г) при хронических длительно текущих инфекциях в течение 1-15 мес.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции головная боль диспепсические расстройства лекарственная лихорадка лейкопения агранулоцитоз кристаллурия.

Взаимодействие:

Фенитоин (препарат используемый при лечении эпилепсии) – увеличивает риск развития токсических реакций.

Метотрексат и другие антагонисты фолиевой кислоты увеличивают риск развития дефицита фолиевой кислоты.

Метоксален (используемый при лечении псориаза) способствует развитию фотосенсибилизации. Действие сульфалена усиливается при комбинированном приёме с производными диаминопиримидина (триметоприм тетроксоприм пириметамин).

При одновременном использовании сульфалена с гексаметилентетрамином или с препаратами увеличивающими образование мочевой кислоты (хлорид аммония) возможно возникновение нерастворимых соединений в виде конкрементов в лоханках почек.

Особые указания:

Соблюдать осторожность при назначении больным с заболеваниями кроветворной системы при декомпенсации сердечной деятельности при заболеваниях печени и нарушении функции почек. В таких случаях лечение проводится под контролем анализов мочи и крови.

Рекомендуется обильное питьё с целью предотвращения выпадения кристаллов в почках. У больных с нарушением выделительной функции почек лечение проводят под контролем анализов мочи и крови.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению; По 1 2 3 4 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество “Фармацевтическое предприятие “Оболенское” (ЗАО “ФП “Оболенское”), 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО “ФП “Оболенское”

Сульфален – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Сульфален в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Сульфаниламидные препараты

Аргосульфан крем 20мг/г туба 40г

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) – это обширная группа синтетических лекарственных средств – производных амида сульфаниловой кислоты, оказывающих антибактериальное действие.

Сульфаниламиды являются самыми первыми из всех групп синтетических средств, которые были использованы для лечения бактериальных инфекций.

Сульфаниламиды обладают узким спектром действия, то есть влияют на небольшое количество возбудителей бактериальных инфекционных заболеваний, к тому же достаточно токсичны. При наличии более эффективных и более безопасных антибактериальных препаратов (антибиотиков широкого спектра действия, фторхинолонов) это существенно ограничивает применение сульфаниламидов в современной клинической практике.

Показания к применению

Сульфаниламиды показаны при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными к препаратам данной группы микроорганизмами: инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов (бронхитах, пневмониях, фарингитах, ангине, синуситах, отитах), инфекциях почек и мочевыводящих путей (пиелитах, пиелонефритах, циститах, уретритах, простатитах), кишечных инфекциях (брюшном тифе, шигеллезе, холере, диарее путешественников), инфекциях кожи, мягких тканей, костей, гонорее, а также при специфических инфекциях – бруцеллезе, токсоплазмозе, актиномикозе, нокардиозе, бластомикозе.

Салазосульфапиридин применяют в комплексном лечении воспалительных заболеваний кишечника – неспецифического язвенного колита, болезни Крона, а также при аутоиммунных заболеваниях – ревматоидном артрите, ювенильном ревматоидном полиартрите.

Фталилсульфатиазол применяют исключительно при кишечных инфекциях – шигеллезе, энтероколитах, гастроэнтеритов, дизентерии.

Сульфатиазол серебра и сульфадиазин серебра используют местно (на кожу) при ожогах, пролежнях, трофических язвах.

Сульфацетамид показан при бактериальных инфекциях глаза – конъюнктивитах, гнойных язвах роговицы, блефаритах.

Фармакологическое действие

Препараты сульфаниламидов оказывают негативное влияние на бактерии. Будучи подобными по структуре с пара-аминобензойной кислотой – предшественником в синтезе фолиевой кислоты, сульфаниламиды нарушают образование фолиевой кислоты за счет угнетения активности фермента дигидроптероатсинтетазы. Фолиевая же кислота критически важна для бактериальных клеток, поскольку без нее невозможно воспроизведение ДНК, РНК, образование ряда аминокислот.

Препаратам сульфаниламида присуще бактериостатическое действие – они замедляют рост и размножение бактериальных клеток, локализуя очаг инфекции и делая бактерии чувствительными к действию факторов иммунитета пациента.

Салазосульфапиридин в кишечнике распадается на сульфаниламид сульфапиридин, оказывающий антибактериальное действие, и 5-аминосалициловую кислоту с мощным противовоспалительным эффектом.

Ко-тримоксазол, в отличие от других сульфаниламидных препаратов, обладает широким спектром действия (влияет на большинство болезнетворных бактерий) и бактерицидным типом действия (убивает бактерии).

Классификация препаратов сульфаниламидов

Препараты сульфаниламидов классифицируют на:

  • сульфаниламиды короткого действия: сульфадимидин;
  • сульфаниламиды длительного действия: сульфадиметоксин;
  • невсасывающиеся сульфаниламиды: фталилсульфатиазол;
  • сульфаниламиды для местного применения: сульфаниламид, сульфатиазол серебра, сульфадиазин серебра, сульфацетамид;
  • комбинированные препараты сульфаниламидов: салазосульфапиридин (сульфапиридин + 5-аминосалициловая кислота), ко-тримоксазол (сульфаметоксазол + триметоприм).

Основы лечения препаратами сульфаниламидов

Сульфаниламиды назначаются только врачом (исключение – препараты для местного применения сульфатиазол серебра и сульфадиазин серебра, а также фталилсульфатиазол), поскольку препараты этой группы имеют достаточно широкий спектр особенностей действия, побочных эффектов, а также могут вступать в неблагоприятные взаимодействия с другими лекарствами.

Сульфаниламиды короткого действия принимают 4-6 раз в день, препараты длительного действия – 1-2 раза в сутки.

Фталилсульфатиазол и сульфаниламиды для местного применения используют 4-6 раз в день.

Особенности лечения препаратами сульфаниламидов

Препараты сульфаниламидов могут спровоцировать тяжелые аллергические реакции, боль в животе, диарею, а также нарушения кроветворения – анемию, лейкопению, тромбоцитопению.

Продукты метаболизма сульфаниламидов плохо растворимы, особенно в кислой среде мочи – легко выпадают в осадок в виде кристаллов (кристаллурия), что может привести к закупорке канальцев почек. Для профилактики развития этого эффекта при приеме сульфаниламидов следует пить побольше жидкости (желательно щелочной – слабый раствор пищевой соды, щелочные минеральные воды).

При длительном использовании препаратов сульфаниламидов следует регулярно проводить общий анализ крови и мочи (минимум 1-2 раза в месяц).

При появлении малейших признаков сыпи на коже или слизистых оболочках, а также любых других признаков побочного действия при использовании препаратов сульфаниламидов прием этих средств следует сразу же прекратить.

ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!

Описание сульфаниламид показания, дозировки, противопоказания активного вещества sulfanilamide

Сульфаниламиды были одними из первых высокоэффективных химиотерапевтических средств; в настоящее время их применяют главным образом в комбинациях с триметопримом.

Фермент дигидрофолатсинтаза конвертирует парааминобензойную кислоту (ПАБК) в фермент дигидрофолиевой кислоты (ДГФ), который впоследствии превращается в тетрагидрофолат (ТГФ), пурины и ДНК. Сульфаниламиды имеют сходную структуру с ПАБК, успешно конкурируют с ней за ДГФ-синтазу и в итоге ингибируют синтез ДНК.

Бактерии не используют образовавшийся фолат, но человеческий организм синтезирует ДГФ из фолата, получаемого с пищей, и его клетки остаются неповрежденными метаболическим эффектом сульфаниламидов. Триметоприм действует на следующем этапе, ингибируя ДГФ-редуктазу, которая превращает ДГФ в ТГФ.

Препарат относительно безопасен, поскольку бактериальная ДГФ-редуктаза намного более чувствительна к триметоириму, чем фермент человека. И сульфаниламиды, и триметоприм являются бактериостатическими препаратами.

Фармакокинетика сульфаниламидов. Сульфаниламиды, предназначенные для системного применения, быстро абсорбируются из кишечника. Сульфадиазин проникает в спинномозговую жидкость легче других.

Основной метаболический путь – ацетилирование, способность к которому у человека предопределена генетически, однако в разной степени (в бимодальной форме), т.е. известны так называемые быстрые и медленные ацетиляторы, но различия между ними не столь велики, чтобы это имело практическое значение для лечения. Как свободные препараты, так и их микробиологически неактивные ацетилированные формы проникают в клубочковый фильтрат и в основном экскретируются с мочой.

Механизм действия антибактериальных средств

Классификация и применение сульфаниламидов

Сульфаниламиды можно классифицировать следующим образом.

I. Предназначенные для системного применения

Комбинация сульфаниламида с триметопримом. Ко-тримоксазол (сульфаметоксазол с триметопримом); оптимальное синергическое действие на большинство чувствительных бактерий достигается при соотношении 5:1 сульфаметоксазола к триметоириму. И тот, и другой препарат хорошо абсорбируется из кишечника, имеет t1/2 10 ч, и 80 % каждого из них выводится через почки; соответственно при нарушении их функций дозу ко-тримоксазола следует уменьшить.

Ко-тримоксазол сначала в значительной степени заменил сульфаниламид. В свою очередь триметоприм сам по себе во многих случаях столь же эффективен, как и изначально рекомендованная для этих состояний комбинация препаратов (преимущественно инфекции дыхательных и мочевых путей), кроме того, он вызывает меньше побочных реакций. Комбинация препаратов, однако, сохраняет значение при:
• предупреждении и лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, угрожающей жизни больных с состоянием иммунодефицита;
• предупреждении и лечении токсоплазмоза, а также инфекций, вызванных нокардиями;
• инфекциях мочевых путей и обострениях хронического бронхита, но только в тех случаях, когда имеется бактериологическое подтверждение инфицирования чувствительным микроорганизмом и веские основания для предпочтения ко-тримоксазола одному из противомикробных препаратов;
• отитах у детей, когда обосновано применение комбинации.

Сульфадиазин (t1/210 ч) и сульфадимидин (сульфаметазин) (t1/2 примерно 6 ч в зависимости от дозы) могут применяться при инфекциях мочевых путей и менингококковых менингитах, но они не являются препаратами первого выбора.

II. Предназначенные для местного применения

Сульфадиазина серебряная соль применяется для профилактики и лечения инфицированных ожогов, язв ног и пролежней в связи с ее широким противомикробных спектром действия (включающего псевдомонады).

III. Разные сульфаниламиды

Сульфасалазин (салицилазосульфапиридин) применяют при воспалительных заболеваниях кишечника; фактически сульфапиридиновый компонент «работает» как переносчик, обеспечивающий высвобождение активной 5-аминосалициловой кислоты в прямой кишке.

Побочные реакции сульфаниламидов включают недомогание, диарею, депрессию и редко цианоз, связанный с метгемоглобинемией. Эти реакции могут быть быстро преходящими и не служат необходимым показанием к прекращению лечения. Изредка отмечается кристаллурия.

Аллергические реакции, вызываемые сульфаниламидами, проявляются сыпью, лихорадочным состоянием, гепатитом, агранулоцитозом, пурпурой, периартериитом. Случаи выраженной кожной реакции редки; они включают полиморфную буллезную эритему (синдром Стивенса—Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз.

Ко-тримоксазол в высокой дозе может вызвать макроцитарную анемию вследствие ингибирования превращения ДГФ в ТГФ. Ко-тримоксазол не следует применять для лечения беременных из-за возможного тератогенного действия, обусловленного дефицитом фолата.

Ссылка на основную публикацию