Спирива Респимат – инструкция по применению, 2,5 мкг, цена, аналоги, отзывы

Спирива ® Респимат ® (Spiriva ® Respimat ® ) инструкция по применению

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2018 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Спирива ® Респимат ®

Раствор для ингаляций прозрачный бесцветный или почти бесцветный.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид – 1.105 мкг, динатрия эдетат – 1.105 мкг, хлористоводородная кислота 1М – до pH 2.8-3.0, вода – до 11.05 мг.

60 ингаляционных доз (30 терапевтических доз) – картриджи вместимостью 4.5 мл (1), помещенные в алюминиевый цилиндр, в комплекте с ингалятором Респимат ® – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тиотропия бромид – м-холиноблокатор длительного действия. Препарат обладает одинаковым сродством к M 1 -М 5 подтипам мускариновых рецепторов. Результатом ингибирования М 3 -холинорецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией препарата от М 3 -холинорецепторов; период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида.

При ингаляционном способе введения тиотропия бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация от М 2 -холинорецепторов происходит быстрее, чем от М 3 -холинорецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении М 3 подтипа рецепторов над М 2 -холинорецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным (на дыхательные пути), а не системным действием.

В клинических исследованиях было показано, что применение препарата Спирива ® Респимат ® 1 раз/сут приводит к значительному улучшению (по сравнению с плацебо) функции легких (ОФВ 1 и ФЖЕЛ) в течение 30 мин после использования первой дозы. Улучшение функции легких сохраняется в течение 24 ч при равновесной концентрации.

Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение одной недели. Спирива ® Респимат ® значительно улучшал утреннюю и вечернюю пиковую объемную скорость выдоха (ПОСВ), измеренную больными. Применение препарата Спирива ® Респимат ® приводило к уменьшению (по сравнению с плацебо) использования бронходилататора в качестве средства скорой помощи. Бронходилатирующий эффект препарата сохраняется на протяжении 48 недель применения препарата; признаков привыкания не отмечается.

Анализ комбинированных данных двух рандомизированных, плацебо-контролируемых, перекрестных клинических исследований показал, что бронходилатирующий эффект препарата Спирива ® Респимат ® (5 мкг) после 4-недельного периода лечения был в количественном отношении выше, чем эффект препарата Спирива ® (18 мкг).

В долгосрочных (12-месячных) исследованиях было установлено, что Спирива ® Респимат ® значительно уменьшает одышку; улучшает качество жизни; снижает психосоциальное воздействие ХОБЛ и увеличивает активность.

Препарат Спирива ® Респимат ® достоверно улучшал общее состояние здоровья (общий балл) по сравнению с плацебо к концу двух 12-месячных исследований, это различие сохранялось на протяжении всего периода лечения; препарат Спирива ® Респимат ® значительно уменьшал число обострений ХОБЛ, и увеличивал период до момента первого обострения по сравнению с плацебо.

Доказано, что Спирива ® Респимат ® уменьшает риск обострения ХОБЛ и значительно снижает количество случаев госпитализации.

При ретроспективном анализе отдельных клинических исследований было замечено статистически недостоверное увеличение, по сравнению с плацебо, количества случаев смерти у пациентов с нарушениями ритма сердца. Однако эти данные статистически не подтверждены и могут быть связаны с заболеванием сердца.

В клинических исследованиях у пациентов, страдающих бронхиальной астмой и продолжающих испытывать симптомы заболевания, несмотря на поддерживающую терапию ингаляционным ГКС, в т.ч. в комбинации с длительно действующим агонистом бета 2 -адренорецепторов, было установлено, что добавление препарата Спирива ® Респимат ® к поддерживающей терапии приводило к достоверному улучшению функции легких по сравнению с плацебо, значительно уменьшало число серьезных обострений и периодов ухудшения симптомов бронхиальной астмы, увеличивало период до первого их наступления, приводило к достоверному улучшению качества жизни и увеличению числа пациентов с положительным ответом на поддерживающую терапию.

Бронходилатирующий эффект препарата сохранялся на протяжении 1 года применения, признаков привыкания не отмечалось.

Фармакокинетика

Тиотропия бромид – четвертичное производное аммония, умеренно растворимое в воде. Тиотропия бромид выпускается в виде раствора для ингаляций, который применяется с помощью ингалятора Респимат ® . Приблизительно 40% от величины ингаляционной дозы осаждается в легких, остальное количество поступает в ЖКТ. Некоторые фармакокинетические данные, описанные ниже, были получены при использовании доз, превышающих рекомендуемые для лечения.

После ингаляции раствора молодыми здоровыми добровольцами установлено, что в системный кровоток поступает около 33% от величины ингаляционной дозы. Прием пищи не влияет на всасывание тиотропия бромида, в связи с тем, что он плохо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 2-3%. C max в плазме наблюдается через 5-7 мин после ингаляции.

Связывание препарата с белками плазмы составляет 72%; V d – 32 л/кг. В равновесном состоянии C max тиотропия в плазме у пациентов с ХОБЛ составляет 10.5 пг/мл и быстро снижается. Это указывает на мультикомпартментный тип распределения препарата. В равновесном состоянии базальная концентрация тиотропия в плазме крови составляет 1.6 пг/мл. В равновесном состоянии C max тиотропия в плазме крови у пациентов с бронхиальной астмой составляла 5.15 пг/мл и достигалась через 5 мин.

Исследования показали, что тиотропия бромид не проникает через ГЭБ.

Степень биотрансформации незначительна. Это подтверждается тем, что после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74% субстанции тиотропия бромида в неизмененном виде. Тиотропия бромид является эфиром, который расщепляется на этанол-N-метилскопин, и дитиенилгликолиевую кислоту; эти соединения не связываются с мускариновыми рецепторами.

Терминальный T 1/2 тиотропия бромида после ингаляции составляет от 27 до 45 ч у пациентов с ХОБЛ. У пациентов с бронхиальной астмой эффективный Т 1/2 после ингаляции составляет 34 ч.

Общий клиренс после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам составлял 880 мл/мин. Тиотропия бромид после в/в введения в основном выводится почками в неизмененном виде (74%). После ингаляции раствора у пациентов с ХОБЛ почечная экскреция составляет 18.6% (0.93 мкг), оставшаяся неабсорбировавшаяся часть выводится через кишечник. В равновесном состоянии у пациентов с бронхиальной астмой 11.9% (0.595 мкг) дозы выводится в неизмененном виде с мочой через 24 ч после приема препарата. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает КК, что свидетельствует о его канальцевой секреции. После длительного ингаляционного приема препарата 1 раз/сут пациентами с ХОБЛ равновесное состояние достигается на 7 день; при этом в дальнейшем не наблюдается кумуляции.

Тиотропия бромид имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах после в/в применения, ингаляции сухого порошка и ингаляции раствора.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста отмечается снижение почечного клиренса тиотропия бромида (347 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте до 65 лет и 275 мл/мин у пациентов с ХОБЛ и бронхиальной астмой старше 65 лет). Установлено, что у пациентов с бронхиальной астмой воздействие тиотропия бромида не зависит от возраста пациентов.

После ингаляционного применения тиотропия 1 раз/сут в равновесном состоянии у пациентов с ХОБЛ и легкими нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) отмечалось небольшое увеличение AUC 0-6,ss на 1.8-30% и C max, ss по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (КК>80 мл/мин). У пациентов с ХОБЛ и умеренными или значительными нарушениями функции почек (КК

У пациентов с бронхиальной астмой и небольшими нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) ингаляционное применение тиотропия бромида не приводило к значительному увеличению воздействия в сравнении с пациентами с нормальной функцией почек.

Предполагается, что печеночная недостаточность не оказывает значительного влияния на фармакокинетику тиотропия бромида, т.к. тиотропия бромид преимущественно выводится почками и с помощью неферментативного расщепления эфирной связи с образованием производных, которые не обладают фармакологической активностью.

Спирива респимат: аналоги и заменители

Уважаемые пациенты! Материалы носят исключительно справочный характер. Информацию из этого раздела сайта нельзя применять для самодиагностики и самолечения. Статьи написаны, главным образом, для работников здравоохранения.

Все лечение должен назначать только врач. Для правильного назначения лечения, в том числе замены одного препарата на другой, следует обращаться к лечащему врачу.

При лечении ХОБЛ ( хронической обструктивной болезни легких ), одышке зачастую выписывается Спирива или аналоги, цена которых различна. Одни основаны на ипратропии бромида, свойства других обеспечиваются иными действующими веществами. При замене на аналоги важно ознакомиться со следующим: инструкция по применению, возможные нежелательные реакции, стоимость, форма выпуска и страна-производитель. Перед принятием решения следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Фармакологическое действие

Спирива – негормональный препарат, основанный на веществе из группы М-холиноблокатор ов – ипратропии бромида. Его лечебные действия:

• блокировка бронхоспазма при ХОБЛ, бронхите;
• улучшение функции легких;
• значительное снижение одышки при использовании препарата;
• уменьшение риска развития обострений;
• улучшение качества жизни у пациентов с ХОБЛ;
• уменьшение смертности среди таких больных.

Спирива 18 мкг выпускается в капсулах с порошком для ингаляций.

Показания к применению Спирива

Лекарство эффективно для предупреждения обострений и поддерживающего лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), хронической формы бронхита и эмфиземы.

Препарат избавляет от сопровождающей одышки, бронхоспазма, ухудшения функциональности легких. Уменьшает риск развития случаев госпитализации.

Спирива – инструкция по применению

Медикамент и аналоги используются в виде ингаляций. Применяются раз в сутки, в одно и то же время по 1 капсуле или по 2 дозе Спиривы респимат.

К препарату подходит ингалятор HandiHaler, за которым необходим тщательный уход и чистка раз в месяц. Для этого открывается мундштук и пылезащитный колпачок, при поднятии прокалывающей кнопки открывается основание устройства. Для полного удаления порошка прибор промывается теплой водой и вытирается бумажной салфеткой или полотенцем. Для полного высыхания и дальнейшего использования открытое устройство и его запчасти необходимо оставить на одни сутки на открытом воздухе.

Если забился мундштук, его можно очистить влажной тканью.

Внимание! Препарат выпускается в блистерах с капсулами для ингаляций. После вскрытия возможно использование до 9 дней. По истечению этого срока медикамент нельзя применять из-за потери лечебных свойств и возможного возникновения нежелательных реакций.

Спирива – препарат выбора при ХОБЛ для пожилых людей, пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Медикамент рецептурного отпуска, используется только по назначению врача. Имеются ограничения: беременность 1 триместр, детский возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ипратропию, атропину и другим производным лекарства.

Под наблюдением врача в редких случаях может назначаться при гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной форме глаукомы.

Аналоги Спиривы

Заменители используются только по назначению врача и отпускаются по рецепту. Самолечение данными лекарствами недопустимо из-за риска осложнений болезни, возникновении показаний для госпитализации.

Обратите внимание! Спирива – рецептурный препарат, в рецепте прописывается международное название – ипратропия бромид. При отсутствии импортного лекарства, иных причинах можно заменить по действующему веществу на Тиотропиум Натив российского производства.

Аналоги Спиривы Респимат:

Беродуал

Оригинальный аналог, выпускающийся немецкой фармацевтической компанией. Главное отличие – комбинированный состав, обеспечивающий более широкое лечебное действие (фенотерол и ипратропия бромид). Кроме хронической обструктивной болезни легких , область применения включает бронхиальную астму и осложненный или не осложненный эмфиземой хронический бронхит.

При выборе между Спиривой или Беродуалом, следует учитывать:

• первый медикамент применяется исключительно при ХОБЛ раз в сутки;
• область использования аналога – чаще всего бронхиальная астма, реже ХОБЛ;
• частота применения аналога до 8 ингаляций в сутки;
• цена Беродуал до 6 раз меньше.

Тиотропиум Натив

Российский аналог на основе тиотропия в виде капсул с порошком для ингаляций. Отличается меньшей ценой (на 40% ниже), производителем, поставщиком сырья и частотой возникновения нежелательных реакций. Может применяться при невозможности купить оригинальный, импортный препарат.

Атровент Н и Атровент

Эти лекарства являются аналогами Спиривы с одинаковым главным веществом. Первое представляет собой аэрозоль для ингаляций, второй – жидкость для небулайзеров и ингаляторов. Применяется по 2 дозы до 4 раз в сутки при лечении ХОБЛ, бронхиальной астмы и сопутствующих болезней сердечно-сосудистой системы. Имеет одинаковые противопоказания и побочные эффекты.

Форадил и Форадил Комби

Дешевые аналоги Спиривы с другим главным веществом, воздействующим на бета2-адренорецепторы (формотерол). Форадил комби представляет собой комбинированный препарат – дополнительно содержит глюкокортикостероид будесонид, оказывающий противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Аналоги ингалятора Спирива выпускаются в капсулах с порошком в разных дозировках и количестве (30 и 60 штук).

Онбрез

Аналог воздействует на бета2-адренорецепторы и основан на веществе – индакатерол. Используется в составе комплексной поддерживающей терапии ХОБЛ у пациентов с нарушениями бронхиальной проходимости.

При выборе между Спиривой или Онбрезом следует учитывать цену: стоимость аналога до 40% ниже. Частота использования – одинаковая: раз в сутки в одно и то же время. Не может применяться беременными и кормящими женщинами, пациентами с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Сибри Бризхалер

Комплексный препарат, который основан на гликопирронии. Выпускается в Швейцарии или Испании, является средством для первичного лечения ХОБЛ.

Ультибро

Объединил свойства двух медикаментов – Онбрез и Сибри.

Выпускается в капсулах для ингаляций с помощью бризхалера. За устройством необходим специальный уход и чистка каждые 7 дней.

При выборе для лечения ХОБЛ между Ультибро или Спиривой, следует ознакомиться с инструкцией и особенностями препаратов. Аналог воздействует на бета2-адренорецепторы и является комплексным средством (содержит индакатерол и гликопирроний), Спирива – на холинорецепторы.

Другое важное отличие – у аналога много противопоказаний и ограничений к использованию, он чаще назначается при неэффективности однокомпонентных средств.

Спирива или Спиолто – что лучше

Спиолто Респимат – аналог, состоящий из двух компонентов и выпускающийся немецкой компанией в виде раствора для ингаляций. Он используется разово в сутки, преимущественно утром по 2 дозы и включает 5 мкг тиотропия бромида и столько же олодатерола.

Благодаря содержанию 2 компонентов Спиолто оказывает более сильный бронходилатирующий эффект (уменьшает бронхоспазм), снижает риск развития осложнений ХОБЛ, увеличивает пиковую скорость выдоха утром и вечером и переносимость физических нагрузок.

Спиолто Респимат лучше Спиривы и используется при неэффективности терапии одним веществом – тиотропия бромидом.

Спирива или Спирива респимат – что лучше

Это два одинаковых препарата с равной ценой, отличающиеся формой выпуска и содержанием действующего вещества. Спирива представляет собой капсулы с порошком для ингаляций, каждая из которых содержит 18 мкг главного компонента (ипратропия бромида). Медикамент с приставкой респимат – раствор для ингаляций, в каждом дозе содержится 2,5 мкг вещества.

Еще одно отличие в сроке годности после вскрытия. Спирива выпускается в капсулах для ингаляций, упакованных в блистеры. После вскрытия они сохраняют свои свойства до 9 дней. Спирива респимат можно использовать до 3 месяцев после вскрытия.

Оба препарата применяются исключительно по назначению врача раз в сутки, в одно и то же время.

Спирива или Симбикорт – что лучше

Симбикорт – российский аналог Форадил Комби, использующийся для поддерживающего лечения бронхиальной астмы у детей с 6 лет и взрослых. Применяется строго по назначению 1–2 раза в сутки. Другое показание – неподдающаяся лечению другими средствами ХОБЛ и частые обострения заболевания.

Симбикорт сильнее, включает несколько активных компонентов. В терапии заболеваний используется в основном в тех случаях, когда однокомпонентные препараты не дали эффективных результатов и стойкой ремиссии.

Что лучше – аналоги Спиривы или сам препарат, для каждого пациента индивидуально. Подбор должен тщательно осуществляться специалистом, с учетом частоты обострений и их тяжести, показаний, ограничений, результата от лечения другими средствами. Заменители Спиривы не подходят для самостоятельного назначения при хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астме.

Спирива® Респимат® (Spiriva ® Respimat ® )

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор в картридже вместимостью 4,5 мл, помещенном в алюминиевый цилиндр.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тиотропия бромид — антимускариновый препарат длительного действия, в клинической практике часто называемый м-холиноблокирующим средством. Препарат обладает одинаковым сродством к M1–M5 подтипам мускариновых рецепторов. Результатом ингибирования M₃-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 часов. Значительная продолжительность действия связана вероятно с очень медленной диссоциацией препарата от M3-рецепторов; период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида. При ингаляционном способе введения тиотропий бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация от M2-рецепторов происходит быстрее, чем от M3-рецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении M3 подтипа рецепторов над M2-рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких ( ХОБЛ ).

Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным (на дыхательные пути), а не системным действием.

В клинических исследованиях было показано, что применение препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ 1 раз в день приводит к значительному улучшению (по сравнению с плацебо) функции легких — объем форсированного воздуха за 1 секунду (ОФВ1) и форсированная жизненная емкость легких (ФЖЕЛ) в течение 30 минут после использования первой дозы. Улучшение функции легких сохраняется в течение 24 часов при равновесной концентрации.

Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение одной недели. СПИРИВА РЕСПИМАТ значительно улучшал утреннюю и вечернюю пиковую объемную скорость выдоха (ПОСВ), измеренную больными. Применение препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ приводило к уменьшению (по сравнению с плацебо) использования бронходилататора в качестве средства скорой помощи.

Бронходилатирующий эффект препарата сохраняется на протяжении 48 недель применения препарата; признаков привыкания не отмечается.

Анализ комбинированных данных двух рандомизированных, плацебо-контролируемых, перекрестных клинических исследований показал, что бронходилатирующий эффект препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ (5 мкг) после 4-недельного периода лечения был в количественном отношении выше, чем эффект препарата СПИРИВА (18 мкг).

В долгосрочных (12-месячных) исследованиях было установлено, что СПИРИВА РЕСПИМАТ значительно уменьшает одышку; улучшает качество жизни; снижает психосоциальное воздействие ХОБЛ и увеличивает активность.

Препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ достоверно улучшал общее состояние здоровья (общий балл) по сравнению с плацебо к концу двух 12-месячных исследований, это различие сохранялось на протяжении всего периода лечения; препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ значительно уменьшал число обострений ХОБЛ , и увеличивал период до момента первого обострения по сравнению с плацебо.

Доказано, что СПИРИВА РЕСПИМАТ уменьшает риск обострения ХОБЛ и значительно снижает количество случаев госпитализации.

При ретроспективном анализе отдельных клинических исследований было замечено статистически недостоверное увеличение по сравнению с плацебо, количества случаев смерти у пациентов с нарушениями ритма сердца. Однако эти данные статистически не подтверждены и могут быть связаны с заболеванием сердца.

В клинических исследованиях у пациентов, страдающих бронхиальной астмой и продолжающих испытывать симптомы заболевания, несмотря на поддерживающую терапию ингаляционным кортикостероидом, в том числе в комбинации с длительно действующим агонистом бета₂-адренорецепторов, было установлено, что добавление препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ к поддерживающей терапии приводило к достоверному улучшению функции легких по сравнению с плацебо, значительно уменьшало число серьезных обострений и периодов ухудшения симптомов бронхиальной астмы и увеличивало период до первого их наступления, приводило к достоверному улучшению качества жизни и увеличению числа пациентов с положительным ответом на поддерживающую терапию. Бронходилатирующий эффект препарата сохранялся на протяжении 1 года применения, признаков привыкания не отмечалось.

Фармакокинетика

Тиотропия бромид — четвертичное производное аммония, умеренно растворимое в воде. Тиотропия бромид выпускается в виде раствора для ингаляций, который применяется с помощью ингалятора РЕСПИМАТ. Приблизительно 40% от величины ингаляционной дозы осаждается в легких, остальное количество поступает в желудочно-кишечный тракт ( ЖКТ ). Некоторые фармакокинетические данные, описанные ниже, были получены при использовании доз, превышающих рекомендуемые для лечения.

После ингаляции раствора молодыми здоровыми добровольцами установлено, что в системную циркуляцию поступает около 33% от величины ингаляционной дозы. Прием пищи не влияет на всасывание тиотропия бромида в связи с тем, что он плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 2–3%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 5–7 мин после ингаляции. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 10,5 пг/мл и быстро снижается. Это указывает на мультикомпартментный тип распределения препарата. На стадии динамического равновесия базальная концентрация тиотропия в плазме крови составляет 1,6 пг/мл. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с бронхиальной астмой составляла 5,15 пг/мл и достигалась через 5 мин.

Распределение

Связывание препарата с белками плазмы составляет 72%; объем распределения — 32 л/кг. Исследования показали, что тиотропия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

Степень биотрансформации незначительна. Это подтверждается тем, что после внутривенного введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74% субстанции тиотропия бромида в неизмененном виде. Тиотропия бромид является эфиром, который расщепляется на этанол-N-метилскопин и дитиенилгликолиевую кислоту; эти соединения не связываются с мускариновыми рецепторами.

Терминальный период полувыведения тиотропия бромида после ингаляции составляет от 27 до 45 часов у пациентов с ХОБЛ . У пациентов с астмой эффективный период полувыведения после ингаляции составляет 34 ч.

Общий клиренс после внутривенного введения препарата молодым здоровым добровольцам составлял 880 мл/мин. Тиотропия бромид после внутривенного введения в основном выводится почками в неизмененном виде (74%). После ингаляции раствора у пациентов с ХОБЛ почечная экскреция составляет 18,6% (0,93 мкг), оставшаяся неабсорбировавшаяся часть выводится через кишечник. В стадии фармакокинетического равновесия у пациентов с астмой 11,9% (0,595 мкг) дозы выводится в неизмененном виде с мочой через 24 часа после приема препарата. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о его канальцевой секреции. После длительного ингаляционного приема препарата 1 раз в день пациентами с ХОБЛ фармакокинетическое равновесие достигается на 7-й день; при этом в дальнейшем не наблюдается аккумуляции.

Тиотропия бромид имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах после внутривенного применения, ингаляции сухого порошка и ингаляции раствора.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

В пожилом возрасте отмечается снижение почечного клиренса тиотропия (347 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте до 65 лет и 275 мл/мин у пациентов с ХОБЛ и астмой старше 65 лет). Установлено, что у пациентов с бронхиальной астмой воздействие тиотропия бромида не зависит от возраста пациентов.

Пациенты с нарушениями функции почек

После ингаляционного применения тиотропия один раз в день в период устойчивого состояния фармакокинетики у пациентов с ХОБЛ и небольшими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) отмечалось небольшое увеличение величин AUC_0–6,ss на 1,8–30% и C_max,ss по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >80 мл/мин). У пациентов с ХОБЛ и умеренными или значительными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 0–4 увеличивалась на 82%, а величина C_max увеличилась на 52%) по сравнению с пациентами с ХОБЛ и нормальной функцией почек. Аналогичное повышение концентрации в плазме отмечалось и после ингаляции сухого порошка.

У пациентов с бронхиальной астмой и небольшими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) ингаляционное применение тиотропия бромида не приводило к значительному увеличению воздействия в сравнении с пациентами с нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушениями функции печени. Предполагается, что печеночная недостаточность не оказывает значительного влияния на фармакокинетику тиотропия бромида, так как тиотропия бромид преимущественно выводится почками и с помощью неферментативного расщепления эфирной связи с образованием производных, которые не обладают фармакологической активностью.

Показания

поддерживающее лечение пациентов с ХОБЛ , хроническим бронхитом, эмфиземой легких; поддерживающая терапия при сохраняющейся одышке; улучшение качества жизни, нарушенного вследствие ХОБЛ , и снижение частоты обострений;

дополнительная поддерживающая терапия у пациентов с 6 лет с бронхиальной астмой, с сохраняющимися симптомами заболевания на фоне приема, по крайней мере, ингаляционных глюкокортикостероидов для уменьшения симптомов бронхиальной астмы, улучшения качества жизни и снижения частоты обострений.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту этого препарата, к атропину или к его производным, например, ипратропию бромиду, окситропию бромиду.

С осторожностью: закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о влиянии препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ на беременность ограничены. В доклинических исследованиях при изучении репродуктивной токсичности не получено указаний на прямые или опосредованные неблагоприятные влияния препарата. В качестве меры предосторожности предпочтительнее воздержаться от использования препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ во время беременности.

Клинических данных о влияния тиотропия бромида у женщин, кормящих грудью, нет. Препарат не должен применяться у беременных или кормящих грудью женщин, если потенциальная польза для матери не превышает потенциальный риск для плода и ребенка. На период применения препарата необходимо прекратить кормление грудью ребенка.

Побочные действия

Многие из перечисленных ниже нежелательных реакций могут быть обусловлены м-холиноблокирующими свойствами препарата.

Побочные реакции были выявлены на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и отдельных сообщений в течение пострегистрационного использования препарата.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: неуточненной частоты — дегидратация.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; редко — бессонница.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — повышение внутриглазного давления, глаукома; нечеткость зрения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — мерцательная аритмия; тахикардия (включая суправентрикулярную тахикардию), ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны органов дыхания, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, фарингит, дисфония; редко — носовое кровотечение, бронхоспазм, ларингит; неуточненной частоты — синусит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — незначительная преходящая сухость слизистой оболочки глотки; нечасто — запор, кандидоз полости рта; редко — дисфагия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гингивит, глоссит; неуточненной частоты — стоматит, кишечная непроходимость, включая паралитическую кишечную непроходимость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные инфекции и язвы на коже, сухость кожи.

Аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; редко — ангионевротический отек, крапивница; неуточненной частоты — гиперчувствительность, включая реакции немедленного типа.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: неуточненной частоты — припухлость суставов.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто — дизурия, задержка мочи (чаще у мужчин с наличием предрасполагающих факторов); редко — инфекции мочевыводящих путей.

Взаимодействие

Хотя специальных исследований лекарственных взаимодействий не проводилось, тиотропия бромид применялся совместно с другими препаратами для лечении ХОБЛ , включая симпатомиметические бронходилататоры, метилксантины, стероиды для приема внутрь и ингаляционного применения, антигистаминные препараты, муколитики, модификаторы лейкотриенов (ЛТ), кромоны, анти-IgE-препараты, при этом клинических признаков лекарственных взаимодействий не отмечалось.

Совместное применение с длительнодействующими бета₂-агонистами, ингаляционными глюкокортикостероидами и их комбинациями не влияет на действие тиотропия.

Длительное совместное применение тиотропия бромида с другими м-холиноблокирующими препаратами не изучалось. Поэтому долгосрочное совместное применение препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ с другими м-холиноблокирующими препаратами не рекомендуется.

Спирива респимат : инструкция по применению

1 ингаляционная доза содержит 2,5 мкг тиотропия. Две ингаляционные дозы соответствуют одной терапевтической дозе (5 мкг).

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, хлористоводородная кислота, вода очищенная.

Описание

Жидкость, заполненная в картриджи вместимостью 4,5 мл, помещенные в алюминиевые цилиндры для ингалятора РЕСПИМАТ, с защитой от вскрытия.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Антихолинергические средства.

Код ATX: R03BB04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Тиотропий – специфический антагонист мускариновых рецепторов длительного действия. Он обладает сходным сродством к М1-М5 подтипам рецепторов. В дыхательных путях тиотропия бромид конкурентно и обратимо связывается с М3-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов, блокируя бронхокостриктивный эффект ацетилхолина, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры и бронходилатации. Эффект является дозозависимым и сохраняется более 24 часов. Являясь N-четвертичным холиноблокатором, тиотропия бромид при ингаляционном введении оказывает местное селективное действие на бронхи, демонстрируя приемлемый терапевтический диапазон доз без возникновения системных антихолинергических эффектов.

Фармакодинамические эффекты

Высвобождение тиотропия из связи с М3-рецепторами происходит очень медленно, что приводит к достоверно более длительному периоду полувыведения по сравнению с ипратропием. В исследовании in vitro установлено более быстрое высвобождение тиотропия из связи с М2-рецепторами, чем из связи с М3-рецепторами, что приводит к фармакокинетически обусловленному селективному действию препарата в отношении М3 подтипа рецепторов по сравнению с Мг подтипом. Высокая активность, очень медленное высвобождение из связи с рецептором и местное селективное действие при ингаляционном введении приводит к клинически достоверному длительному бронходилатирующему действию тиотропия у пациентов с ХОБЛ и бронхиальной астмой.

Клиническая эффективность и безопасность при ХОБЛ

Программа клинических исследований III фазы включала два одногодичных, два 12-недельных и два 4-недельных рандомизированных двойных слепых исследования с участием 2901 пациента с ХОБЛ (из них 1038 пациентов получали тиотропий в дозе 5 мкг). 1-летняя программа состояла из двух плацебо-контролируемых исследований. Два 12-недельных исследования проводили с активным контролем (ипратропий) и с плацебо контролем. Все шесть исследований включали исследование функции легких. Кроме того, два 1-годичных исследования включали изучение влияния на выраженность одышки, качество жизни и развитие обострений.

Плацебо-контролируемые исследования

Функция легких Применение тиотропия раствора для ингаляций один раз в сутки приводило к достоверному улучшению функции легких (объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) и форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ)) в течение 30 минут после ингаляции первой дозы по сравнению с плацебо (среднее значение повышения ОФВ1 на 30 минуте: 0,113 литра; 95% доверительный интервал (ДИ): 0,102-0,125 литра, р 800-1600 мкг будесонида/сутки или эквивалентные дозы другого лекарственного препарата; средняя доза ИГКС – как 400-800 мкг будесонида/сутки или эквивалентные дозы другого лекарственного препарата. Кроме того, пациенты в возрасте 12-14 лет могли получать дозу ИГКС > 400 мкг будесонида/сутки или эквивалентные дозы другого лекарственного препарата и минимально один препарат базисной терапии или 200 мкг будесонида/сутки или эквивалентные дозы другого лекарственного препарата и минимально два препарата базисной терапии.

В данном исследовании применение СПИРИВА РЕСПИМАТ привело к улучшению легочной функции по сравнению с плацебо при использовании в качестве дополнения к фоновой терапии, однако различия между пиковым и минимальным ОФВ1 не были статистически достоверными.

На 12 неделе среднее повышение пикового и минимального ОФВ1 составило 0,090 литра (95% ДИ: -0,019-0,198 литра, р =0,1039) и 0,054 литра (95% ДИ: – 0,061-0,168 литра, р =0,3605) соответственно.

На 12 неделе лекарственный препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ значительно улучшал максимальную скорость выдоха, измеряемую в утреннее и вечернее время (утром – 17,4 л/мин.; 95% ДИ: 5,1-29,6 л/мин.; вечером – 17,6 л/мин.; 95% ДИ: 5,9-29,6 л/мин.).

Дети (6-11 лет)

В 12-недельном исследовании VivaTinA-asthma принимали участие 400 пациентов (130 пациентов получали СПИРИВА РЕСПИМАТ), у которых сохранялись симптомы на фоне приема высоких доз ИГКС в комбинации с одним препаратом базисной терапии или средних доз ИГКС в комбинации с двумя препаратами базисной терапии. Высокая доза ИГКС определялась как доза > 400 мкг будесонида/сутки или эквивалентные дозы другого лекарственного препарата, средняя доза ИГКС – как 200-400 мкг будесонида/сутки или эквивалентные дозы другого лекарственного препарата.

В данном исследовании применение СПИРИВА РЕСПИМАТ привело к значительному улучшению легочной функции по сравнению с плацебо при использовании в качестве дополнения к фоновой терапии.

На 12 неделе среднее повышение пикового и минимального ОФВ1 составило 0,139 литра (95% ДИ: 0,075-0,203 литра, р 80 мл/мин.).

У пациентов с ХОБЛ и средним или тяжелым нарушением функции почек (КК

Показания к применению

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

Тиотропий показан в качестве поддерживающей бронходилатирующей терапии с целью облегчения симптомов у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).

Бронхиальная астма

СПИРИВА РЕСПИМАТ показан в качестве дополнительной поддерживающей терапии у пациентов в возрасте от 6 лет и старше с тяжелой бронхиальной астмой, у которых наблюдалось одно или более тяжелых обострений бронхиальной астмы за предыдущий год (см. разделы «Фармакодинамика» и «Способ применения и дозировка»).

Способ применения и дозировка

Режим дозирования

Лекарственный препарат предназначен только для ингаляционного применения. Картридж может использоваться только с ингалятором РЕСПИМАТ.

Одна терапевтическая доза состоит из двух ингаляционных доз из ингалятора РЕСПИМАТ.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 5 мкг тиотропия в виде двух ингаляций из ингалятора РЕСПИМАТ один раз в сутки в одно и то же время.

Не следует превышать рекомендуемую дозу.

При лечении бронхиальной астмы оценка полного терапевтического эффекта препарата возможна после его применения в течение нескольких дней. Взрослым пациентам с тяжелой бронхиальной астмой тиотропий следует принимать в комбинации с ингаляционными глюкокортикостероидами (≥ 800 мкг будесонида в сутки или эквивалентные дозы другого лекарственного препарата) и по меньшей мере с еще одним препаратом базисной терапии.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты могут принимать тиотропия бромид в рекомендуемой дозе. Пациенты с нарушением функции почек могут использовать тиотропия бромид в рекомендуемой дозе. Информацию об использовании препарата у пациентов со средним или тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин.) см. в разделах «Фармакокинетика» и «Меры предосторожности». Пациенты с нарушением функции печени могут принимать тиотропия бромид в рекомендуемой дозе.

Бронхиальная астма

Рекомендуемая доза для пациентов в возрасте 6-17 лет составляет 5 микрограмм тиотропия в виде двух ингаляций из ингалятора РЕСПИМАТ один раз в сутки в одно и то же время.

Подросткам (12-17 лет) с тяжелой бронхиальной астмой тиотропий следует принимать в комбинации с ингаляционными глюкокортикостероидами (> 800-1600 мкг будесонида в сутки или эквивалентные дозы другого лекарственного препарата) и одним препаратом базисной терапии либо в комбинации с ингаляционными глюкокортикостероидами (400-800 мкг будесонида в сутки или эквивалентные дозы другого лекарственного препарата) и двумя препаратами базисной терапии.

Детям (6-11 лет) с тяжелой бронхиальной астмой тиотропий следует принимать в комбинации с ингаляционными глюкокортикостероидами (> 400 мкг будесонида в сутки или эквивалентные дозы другого лекарственного препарата) и одним препаратом базисной терапии либо в комбинации с ингаляционными глюкокортикостероидами (200-400 мкг будесонида в сутки или эквивалентные дозы другого лекарственного препарата) и двумя препаратами базисной терапии.

Безопасность и эффективность СПИРИВА РЕСПИМАТ у детей в возрасте 6-17 лет с бронхиальной астмой средней тяжести не установлены. Безопасность и эффективность СПИРИВА РЕСПИМАТ у детей в возрасте до 6 лет не установлены. Имеющиеся на настоящее время данные приведены в разделах «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика», однако рекомендации в отношении режима дозирования отсутствуют.

Опыт применения СПИРИВА РЕСПИМАТ у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствует.

Муковисцидоз

Эффективность и безопасность СПИРИВА РЕСПИМАТ не установлены.

Способ применения

С целью правильного применения лекарственного препарата медицинский работник должен показать пациенту, как использовать ингалятор.

Инструкция по использованию ингалятора для пациента

СПИРИВА РЕСПИМАТ (тиотропия бромид). Прочтите инструкцию перед применением СПИРИВА РЕСПИМАТ. Детям следует использовать СПИРИВА РЕСПИМАТ с помощью взрослых.

Вам нужно использовать ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ только 1 РАЗ В ДЕНЬ. Каждый раз нужно делать 2 ИНГАЛЯЦИИ.

Вставьте узкий конец картриджа в ингалятор.

Поставьте ингалятор на твердую поверхность и сильно нажмите на картридж до щелчка.

Нельзя вынимать картридж, уже установленный в ингалятор.

Поставьте на место прозрачную гильзу

Поставьте на место прозрачную гильзу до щелчка.

После этого больше не снимайте прозрачную гильзу.

Медленно и глубоко выдохните.

Обхватите губами конец мундштука, не закрывая отверстие для воздуха. Ингалятор должен быть направлен к задней части горла.

Во время медленного и глубокого вдоха через рот НАЖМИТЕ кнопку подачи дозы и продолжайте медленный вдох как можно дольше.

Задержите дыхание на 10 секунд или настолько, насколько у Вас получится.

Повторите действия «ПОВЕРНИТЕ», «ОТКРОЙТЕ», «НАЖМИТЕ» для второй ингаляционной дозы.

Закройте колпачок до следующего использования ингалятора.

Побочное действие

Большинство из нижеперечисленных нежелательных реакций связано с наличием у тиотропия бромида антихолинергических свойств.

Частота, указанная для нижеперечисленных нежелательных реакций, основана на общем уровне встречаемости нежелательных реакций (т.е. явлений, связанных с применением тиотропия) в группе тиотропия по данным 7 плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов с ХОБЛ (3282 пациентов) и 12 плацебо-контролируемых клинических исследований с участием взрослых и детей с бронхиальной астмой (1930 пациентов) продолжительностью от четырех недель до одного года.

Категории частоты определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиотропия бромиду, любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе «Состав», атропину или его производным, например, ипратропию или окситропию.

Передозировка

При применении тиотропия бромида в высоких дозах возможны проявления антихолинергического действия.

Однако при ингаляционном введении однократной дозы до 340 мкг тиотропия бромида здоровым добровольцам о системных антихолинергических нежелательных реакциях не сообщалось. Кроме того, в 14-дневном исследовании с участием здоровых добровольцев, принимавших тиотропий ингаляционно в дозе до 40 мкг, не наблюдались нежелательные реакции, за исключением ощущения сухости слизистой оболочки ротовой полости/горла и носа и, начиная с 7-го дня приема, выраженного снижения секреции слюны.

Меры предосторожности

Тиотропия бромид – бронходилататор, назначаемый для поддерживающей терапии один раз в сутки, не должен применяться в качестве начальной терапии при острых приступах бронхоспазма или с целью купирования острых симптомов. В случае развития острого приступа следует использовать быстродействующие β2-агонисты.

СПИРИВА РЕСПИМАТ не должен использоваться в качестве монотерапии при бронхиальной астме. Пациенты с бронхиальной астмой должны продолжать противовоспалительную терапию, например, ингаляционными глюкокортикостероидами, без изменений после начала применения СПИРИВА РЕСПИМАТ, даже в случае уменьшения симптомов.

После применения тиотропия бромида раствора для ингаляций возможно развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа.

В связи с наличием антихолинергической активности тиотропия бромид должен применяться с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря.

Ингаляция препарата может вызвать бронхоспазм.

Тиотропий должен применяться с осторожностью у пациентов с недавним инфарктом миокарда (

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Исследования о влиянии тиотропия на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Однако появление головокружения или нечеткость зрения при приеме лекарственного средства могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Хотя специальные исследования взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводились, тиотропия бромид применялся в комбинации с другими препаратами, обычно назначаемыми при ХОБЛ и бронхиальной астме, включая симпатомиметические бронходилататоры, метилксантины, пероральные и ингаляционные глюкокортикостероиды, антигистаминные средства, муколитики, модификаторы лейкотриенов, кромоны, анти-lgE препараты, при этом клинических признаков лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Не обнаружено влияния длительно действующих агонистов бета-адренорецепторов или ингаляционных кортикостероидов на экспозицию тиотропия.

Одновременное применение тиотропия бромида и других антихолинергических средств не изучалось, и поэтому не рекомендуется.

Форма выпуска

Раствор для ингаляций 2,5 мкг/ингаляционная доза в картридже 4,5 мл, состоящем из пластикового контейнера, помещенного в алюминиевый цилиндр для ингалятора РЕСПИМАТ, с защитой от вскрытия.

Картридж в комплекте с ингалятором РЕСПИМАТ и инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Спирива

Фото препарата

• Латинское название: Spiriva
• Код АТХ: R03BB04
• Действующее вещество: Тиотропия бромид (Tiotropium bromide)
• Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ, Германия

Состав

МНН — тиотропия бромид 22.5 мкг (соответственно 18 мкг тиотропия) в одной капсуле и 3.1235 мкг тиотропия бромид (соответственно 2.5 мкг тиотропия) в одной дозе ингаляционного раствора.

В капсулы, кроме активного ингредиента, входит моногидрат лактозы.

В ингаляционный раствор, кроме активного ингредиента, входят: бензалкония хлорид, кислота хлористоводородная, динатрия эдетат, вода.

Форма выпуска

Спирива (Spiriva) – капсулы, включающие порошок для проведения ингаляций по 10, 30 или 60 штук. В комплект упаковки может входить ингалятор.

Спирива Респимат (Spiriva Respimat) – ингаляционный раствор, заключенный в картриджи по 4,5 мл (60 доз в 4 мл).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тиотропий является антимускариновым лекарственным средством длительного действия (антихолинергический препарат) и проявляет одинаковое сродство к разным рецепторам мускаринового типа от М1 до М5. Вследствие угнетения в дыхательных путях М3-рецепторов происходит релаксация их гладкой мускулатуры, что в свою очередь приводит к бронходилатирующиму эффекту препарата, который в зависимости от принятой дозы сохраняется на протяжении 24 часов и даже дольше. При ингаляционном методе введения действие тиотропия носит избирательный местный характер, не приводя, в терапевтических дозах, к системным антихолинергическим негативным эффектам. Таким образом, бронходилятация проявляется не системным, а местным действием препарата.

Через 30 минут после ингаляции 1 дозы наступает значительное увеличение функции легких, которое продолжается на протяжении суток. Фармакодинамическое равновесие наблюдалось в течение 7 дней приема, а выраженное бронходилатирующее действие достигалось на 3 сутки. Не было выявлено проявлений толерантности к Спириве, при оценивании ее бронходилатирующего эффекта на протяжении 12 месяцев. Прием препарата снижает количество обострений ХОБЛ по сравнению с плацебо, удлиняет время до первого обострения, положительно влияет на качество жизни на всем периоде применения, понижает число вынужденных госпитализаций, связанных с обострением ХОБЛ, а также отсрочивает время первой госпитализации.

Абсолютная биодоступность тиотропия при его приеме в виде ингаляций — 19,5%, что гарантирует его высокое содержание в легких при несущественном влиянии на организм пациента в целом. Из ЖКТ всасывается довольно плохо, в связи с чем, его абсорбция не зависит от приема пищи. У больных ХОБЛ Cmax достигается через 5 минут после ингаляции и составляет 17–19 пг/мл, при равновесной концентрации в плазме 3–4 пг/мл. С белками плазмы связывается на 72%, при объеме распределения — 32 л/кг. Не обладает способностью проходить ГЭБ.

Подвергается незначительной биотрансформации. Путь расщепления неферментативный и приводит к образованию дитиенилгликолевой кислоты и алкоголь N-метилскопина, не связывающихся с мускариновыми рецепторами.

Терминальный T1/2 после ингаляции — 5–6 суток.

14% дозы выводится с мочой почками, оставшаяся с калом.

Показания к применению

• проведение поддерживающего лечения у больных ХОБЛ, в том числе показано при эмфиземе, сохраняющейся одышке, хроническом бронхите, и с целью предотвращения обострений;
• проведение дополнительного лечения пациентов, страдающих бронхиальной астмой, для снижения частоты обострений и симптоматики, а также улучшения качества жизни.

Противопоказания

• возраст до 18 лет;
• первый триместр беременности; к одному или сумме ингредиентов препарата.

Побочные действия

Ингаляции препаратом Спирива и Спирива Респимат могут сопровождаться:

;
• сухостью во рту; слизистой рта;
• бронхоспазмом; ; ; ;
• зудом; ; ; ;
• гастроэзофагеальным рефлюксом;
• кашлем;
• суправентрикулярной тахикардией;
• раздражением глотки;
• повышением внутричерепного давления;
• кишечной непроходимостью;
• затруднением мочеиспускания;
• анафилаксией;
• носовым кровотечением;
• инфекциями мочевого тракта;
• мерцательной аритмией;
• нечеткостью зрения; ; .

Спирива, инструкция по применению

Инструкция по применению Спиривы в форме капсул предполагает их использование в виде ингаляций при помощи прибора (ингалятора) ХандиХалер. Рекомендованная суточная доза равняется одной капсуле. Применение капсул Спиривы перорально (внутренне) не допускается.

Лекарство Спирива Респимат в форме раствора также предназначено для ингаляционного приема с помощью ингалятора Респимат. Рекомендованная суточная доза 5 мкг (2 ингаляции) одноразово в одно время дня.

Пожилые больные и пациенты с печеночными патологиями принимают препараты без коррекции доз.

При заболеваниях почек корректировка доз тоже не требуется, однако желательно прохождение регулярного обследования функции почек.

Для произведения ингаляций лекарственным средством Спирива в форме капсул разработан специальный ингалятор ХандиХалер, который не должен применяться для прочих лекарств. Срок эксплуатации данного ингалятора 12 месяцев.

Комплект ингалятора включает в себя: мундштук, пылезащитный колпачок, основание, центральную камеру и прокалывающую кнопку.

При его использовании следует:

• нажатием на прокалывающую кнопку открыть пылезащитный колпачок;
• поднятием вверх, полностью открыть колпачок, а затем таким же образом мундштук;
• поместить капсулу в центральную камеру (любым боком), предварительно достав ее из упаковки;
• основательно закрыть мундштук (при этом прозвучит характерный щелчок) не закрывая пылезащитный колпачок;
• при положении ингалятора мундштуком вверх, произвести одно полное нажатие на прокалывающую кнопку и отпустить (для создания отверстия в капсуле);
• произвести как можно более полный выдох (не в мундштук ингалятора);
• поместить ингалятор в ротовую полость, плотно охватив мундштук губами;
• при положении головы прямо провести глубокий, медленный, но достаточно сильный вдох (при этом услышав или ощутив вибрацию капсулы) до полного насыщения легких;
• задержать дыхание до чувства дискомфорта, при этом вынимая ингалятор изо рта;
• повторять подобные вдохи до полного высвобождения содержимого капсулы;
• открыть мундштук и удалить капсулу, после чего закрыть мундштук и пылезащитный колпачок.

Чистку ингалятора ХандиХалер следует проводить раз в 30 дней.

Для этого, предварительно подняв прокалывающую кнопку, необходимо открыть пылезащитный колпачок и мундштук, а также основание прибора. Используя теплую воду промыть ингалятор, до удаления остатков порошка. Протереть бумажной салфеткой и дать просохнуть в течение 24 часов на воздухе. При необходимости можно очистить наружную поверхность мундштука с помощью влажной ткани.

При извлечении капсулы из блистера следует отделить его полоску вдоль линии перфорации. Вскрыть ложе капсулы и извлечь ее перед самим применением. Не допускать долгого нахождения извлеченной капсулы на открытом воздухе.

Для произведения ингаляций лекарственным средством Спирива Респимат используют ингалятор Респимат:

• первое открытие осуществляют, вытесняя прозрачную основу нажатием на предохранитель, при закрытом колпачке зеленого цвета;
• извлекают картридж из упаковки и вставляют узким концом в ингалятор, при этом должен прозвучать щелчок (не извлекают картридж после его установки);
• устанавливают прозрачную основу на прежнее место;
• удерживая ингалятор в правой руке, поворачивают его основу до щелчка, следуя указанием красных стрелок (половина оборота);
• полностью открывают зеленый колпачок;
• направляя ингалятор вниз, производят нажатие кнопки до высвобождения препарата, после чего закрывают колпачок.

После этого ингалятор заряжен и готов к дальнейшему применению.

Для проведения ингаляций следует:

• при закрытом зеленом колпачке удерживая ингалятор в правой руке, поворачивать его основу до щелчка, следуя указанием красных стрелок (половина оборота);
• полностью открыть зеленый колпачок;
• произвести медленный полный выдох, после чего плотно охватить мундштук губами, не закрывая отверстия для вентиляции;
• направляя мундштук в сторону задней стенки глотки, произвести глубокий медленный вдох, при этом нажимая на кнопку ингалятора (вдох продолжают как можно долго);
• задержать дыхание не мене чем на 10 секунд;
• повторить процедуру до полного получения дозы.

Ингаляции проводят 1 раз в 24 часа, после чего закрывают колпачок.

При неиспользовании ингалятора в течение недели, необходимо произвести профилактическое распыление, направив мундштук вниз.

Ингалятор Респимат рассчитан на 60 вдохов и снабжен индикатором доз. Показатель индикатора на начале красной зоны, говорит о 7-ми дневном запасе препарата (14 вдохов). Это является причиной для приобретения нового ингалятора.

Ингалятор можно применять на протяжении 3-х месяцев, после чего, даже при неполном использовании, его необходимо выбросить.

Чистку мундштука производят раз в неделю, с использованием влажной ткани.

Передозировка

При ингаляционном применении тиотропия в высоких дозах наблюдали антихолинергические проявления: сухость в ротовой полости, увеличение ЧСС, нарушения аккомодации.

Показано проведение симптоматического лечения.

Взаимодействие

Возможно проведение ингаляций тиотропия при параллельном использовании других препаратов, обычно применяющихся для терапии ХОБЛ (метилксантины, симпатомиметики, ингаляционные или пероральные стероиды).

Назначение совместно с прочими антихолинергическими средствами не рекомендуется.

Условия продажи

Препараты Спирива Респимат и Спирива отпускаются из аптек по рецепту.

Условия хранения

Температура хранения обоих препаратов не должна превышать 25°C.

Срок годности

Спирива – 24 месяца.

Спирива Респимат – 36 месяцев.

Особые указания

Препараты Спирива и Спирива Респимат не применяют для лечения бронхоспазма, в особенности при острых приступах.

Возможно возникновение бронхоспазма и немедленных реакций гиперчувствительности, сразу после проведение ингаляции.

Пациенту необходимо предоставить полную информацию по использованию того или иного ингалятора.
Следует не допускать попадания препаратов в органы зрения. Дискомфорт в глазах, боль, нарушение зрения, покраснение, отеки роговицы, конъюнктивальные застои могут указывать на острый приступ закрытоугольной глаукомы. При наблюдении любого из этих симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Аналоги Спиривы и Спиривы Респимат

Самыми применяемыми аналогами данных препаратов являются:

Цена аналогов зависит от активного вещества препарата, производителя, количества доз и многих других факторов. Например, ингаляционный Атровент можно приобрести за 350 рублей, тогда как стоимость Сибри Бризхалера варьирует в пределах 2000 рублей.

Детям

Из-за недостаточной информации не назначается детям до 18 лет.

При беременности (и лактации)

Тиотропия бромид противопоказан к применению в первом триместре беременности.

Во время остального срока беременности, а также в период лактации, возможно его назначение только в крайних случаях и под постоянным врачебным контролем.

Отзывы

Отзывы о Спириве, как и отзывы о Спириве Респимат практически в 100% случаев положительные. По мнению многих врачей, данные лекарственные средства являются «золотой серединой» при проведении поддерживающей терапии ХОБЛ. Подтверждается высокая эффективность и продолжительность действия препаратов и со стороны применяющих его пациентов.

Не плохие результаты показало применение препаратов при бронхиальной астме, но только в качестве дополнительного средства, для облегчения общего состояния.

Некоторые проблемы возникают при использовании ингаляторов. Для правильного использования следует в точности повторять процедуру, описанную в инструкции по применению ингаляторов, а также провести несколько ингаляций в присутствии опытного врача, который может исправить возникающие ошибки.

Цена Спиривы, где купить

В России цена Спирива 18 мкг капсулы №30 примерно 2500 – 2800 рублей.

Купить Спирива Респимат можно за 3000 – 3600 рублей.

Цена в Украине составляет около 800 гривен за 30 капсул и около 1000 гривен за раствор.

СПИРИВА РЕСПИМАТ 2,5МКГ/ДОЗА 4МЛ КАРТР Р-Р Д/ИНГ

поддерживающая терапия при ХОЗЛ, включающих хронический бронхит и эмфизему; поддерживающая терапия одышки, обусловленной ХОЗЛ, профилактика обострения заболевания.

Аналоги

Информация о товаре

Характеристики

Форма выпуска 4,0 мл раствора для ингаляций в картридж вместимостью 4,5 мл. Ингалятор Респимат в комплекте с картриджем, помещенным в алюминиевый цилиндр. Ингалятор и цилиндр с картриджем с инструкцией по применению в уп

Лекарственная форма

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Тиотропия бромид — специфический блокатор мускариновых рецепторов продолжительного действия, который в клинической медицине часто называют антихолинергическим средством. Тиотропий обладает подобным сродством ко всем подтипам мускариновых рецепторов от М1 до М5. В дыхательных путях ингибирование М3-рецепторов вызывает расслабление гладких мышц. В доклинических исследованиях in vitro и in vivo бронхопротекторный эффект был дозозависимым и длился >24 ч. Продолжительность эффекта обусловлена очень медленным высвобождением из М3-рецепторов; период полураспада тиотропия значительно длиннее, чем ипратропия. Поскольку тиотропий является бронхоселективным N-четвертичным антихолинергическим средством, при ингаляционном применении демонстрирует приемлемый терапевтический диапазон до возникновения системных антихолинергических эффектов. Диссоциация с М2-рецепторами более быстрая, чем с M3, которые в функциональных исследованиях in vitro выявили большую селективность (кинетически контролируемую) к субтипу рецептора М3, чем М2. Установлено, что высокая мощность и медленная диссоциация рецепторов клинически коррелировали со значительной и продолжительной бронходилатацией у пациентов с ХОЗЛ.

Бронходилатация после ингаляции тиотропия в первую очередь является местным эффектом (в дыхательных путях), а не системным.

Фармакокинетика

Тиотропия бромид является нехиральным четвертичным аммониевым соединением, которое умеренно растворяется в воде. Тиотропия бромид доступен в виде р-ра для ингаляций, который применяется с помощью ингалятора Респимат. Около 40% ингалируемой дозы накапливается в легких, оставшаяся часть дозы оседает в ЖКТ. Некоторые фармакокинетические данные, описанные ниже, получены при применении в более высоких дозах, чем рекомендовано для терапии.

Абсорбция. Около 33% ингалированной дозы попадает в системный кровоток. Исходя из химической структуры соединения (четвертичное аммониевое соединение), предполагают, что тиотропия бромид плохо абсорбируется в ЖКТ. Поэтому одновременное употребление пищи не влияет на абсорбцию тиотропия. Абсолютная биодоступность р-ра тиотропия для перорального применения составляет 2–3%. Сmax тиотропия бромида в плазме крови отмечают через 5 мин после ингаляции.

Распределение. 72% препарата связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 32 л/кг. При стабильном состоянии максимальный уровень тиотропия бромида в плазме крови у пациентов с ХОЗЛ составлял 10,5–11,7 пг/мл при определении через 10 мин после ингаляции дозы 5 мкг, введенной с помощью Респимата, и быстро снижался многоступенчатым образом. В равновесном состоянии концентрация в плазме крови — 1,49–1,68 пг/мл. Локальная концентрация в легких неизвестна, но, учитывая способ применения, предполагается высокая концентрация в легких.

Биотрансформация незначительная. Тиотропия бромид — эфир, который неферментативно распадается до спирта N-метилскопина и дитиэнилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.

Элиминация. Конечный Т1/2 тиотропия — 5–6-й день после ингаляции. После ингаляции р-ра выделение с мочой составляет 20,1–29,4% дозы, остаток не абсорбируется кишечником и выводится с калом. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении с мочой. После постоянной ежедневной ингаляции 1 раз в сутки у пациентов с ХОЗЛ фармакокинетически стабильное состояние достигалось на 7-й день без последующей кумуляции.

Линейность/нелинейность. Тиотропия бромид демонстрирует линейные фармакокинетические свойства в терапевтическом диапазоне после в/в применения, ингаляции сухого порошка и ингаляции р-ра.

Показания

поддерживающая терапия при ХОЗЛ, включающих хронический бронхит и эмфизему; поддерживающая терапия одышки, обусловленной ХОЗЛ, профилактика обострения заболевания.

Противопоказания

известная гиперчувствительность к атропину или его производным (например к ипратропию или окситропию) или другим компонентам препарата. Период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Способ применения и дозы

рекомендуемая доза Спирива Респимат — 2 ингаляции (2 вдоха) аэрозоля с помощью ингаляционного устройства Респимат.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно применение Спирива Респимат согласно рекомендованной дозе. Применение Спирива Респимат, как и других лекарственных средств, которые в основном выделяются почками, следует проводить под медицинским контролем у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью можно применять препарат согласно рекомендованной дозе.

Побочные действия

многие из перечисленных нежелательных эффектов можно отнести к антихолинергическим свойствам Спирива Респимат.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: >10% — очень часто; 1–10% — часто; 0,1–1% — нечасто; 0,01–0,1% — редко;

Со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрения; редко — глаукома, повышение внутриглазного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, суправентрикулярная тахикардия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, носовые кровотечения, фарингит, дисфония; редко — бронхоспазм, ларингит; частота неизвестна — синусит.

Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту, обычно умеренная; нечасто — запор, орофарингеальный кандидоз, дисфагия; редко — ГЭРБ, гингивит, глоссит, стоматит; частота неизвестна — непроходимость кишечника, включающая паралитическую непроходимость кишечника.

Со стороны кожи и иммунной системы: нечасто — высыпания, зуд; редко — ангионевротический отек, крапивница, инфекции кожи и язвы кожи, сухость кожи; частота неизвестна — гиперчувствительность (включая аллергические реакции немедленного типа).

Передозировка

применение препарата в высоких дозах может вызывать антихолинергические признаки и симптомы: сухость слизистых оболочек ротовой полости/горла и носовой полости с дозозависимой частотой, уменьшение выделения слюны.

Лекарственное взаимодействие

несмотря на то, что специальные исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили, тиотропия бромид применяли одновременно с другими препаратами (симпатомиметические бронходилататоры, метилксантины, пероральные и ингаляционные стероиды, которые применяются в лечении ХОЗЛ) без побочных реакций. Изучение постоянного одновременного применения тиотропия бромида с другими антихолинергическими препаратами не проводили. Более того, постоянное одновременное применение антихолинергических препаратов со Спирива Респимат не рекомендуют.

Особые условия

Спирива Респимат — бронходилататор, который назначают 1 раз в сутки для поддерживающей терапии. Препарат не предназначен для начального лечения острого приступа бронхоспазма, то есть для неотложной помощи.

Спирива Респимат с осторожностью применяют у пациентов с закрытоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря.

Существует повышенный риск летальных случаев у пациентов с нарушением сердечного ритма. Связь нарушения сердечного ритма с летальным исходом сомнительна, кроме того, причинно-следственная связь с тиотропием Респимат не установлена. Применение Спирива Респимат, в основном выделяющегося почками, следует проводить под медицинским контролем у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (клиренс креатинина

Пациентов необходимо проинструктировать относительно правильного приема Спирива Респимат. Недопустимо попадание р-ра или аэрозоля в глаза. Признаками закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, нечеткость зрения, появление ореола или цветных пятен перед глазами в комбинации с покраснением глаза в виде гиперемии конъюнктивы или роговицы. При возникновении перечисленных симптомов в любой комбинации следует немедленно обратиться за специализированной медицинской помощью. Лечение каплями для глаз, которые вызывают сужение зрачка, не считают эффективным.

Период беременности и кормления грудью. Препарат не следует применять в период беременности и кормления грудью без оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска для плода или ребенка.

Дети. Препарат не рекомендуют применять у детей из-за отсутствия данных в отношении эффективности и безопасности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. На период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами, учитывая возможность возникновения головокружения или нечеткости зрения.