11.02.2022

Ранекса инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие

Совместимость алкоголя с лекарственными препаратами

Очень часто пациенты, принимающие лекарства употребляют алкоголь. В результате многие люди употребляют алкоголь, когда в их организме присутствует лекарство, или наоборот. Так, из 869 американских пациентов, которые постоянно принимали лекарства, 348 (40,0%) совмещали прием лекарства с алкоголем. Больше, чем в 20% случаев эти сочетания были клинически значимыми. В другом исследовании было показано, что 60% пожилых пациентов одновременно принимают ЛП и систематически употребляют алкоголь (1). При этом больные не осведомлены, не придают значения, не понимают или забывают о том, что алкоголь может взаимодействовать с лекарственными препаратами. Для первостольника важно знать с какими лекарствами алкоголь не сочетается для того, чтобы правильно проконсультировать и вовремя напомнить о необходимости избегать употребления алкоголя. Важные значимые взаимодействия, о которых надо помнить рассмотрим в статье.

Алкоголь обладает собственным токсическим действием на организм, его сочетание с лекарственными веществами может привести к самым разным нежелательным последствиям. Алкоголь и лекарства могут взаимно влиять друг на друга. Последствия совместного приема нельзя предугадать наверняка, поскольку здесь играют роль многие переменные: ЛС, особенности биохимии пациента, количество, вид, крепость и регулярность потребления алкоголя, сопутствующие заболевания и прочие факторы.

Алкоголь может свести на нет, а может усилить действие ЛС и наоборот, а лекарства могут усиливать фармакологическое действие алкоголя на органы и системы (печень, ЦНС).

Вариации взаимодействий алкоголя в зависимости от дозы, длительности употребления и концентрации

Некрепкие алкогольные напитки могут усиливать всасывание ЛС, что приведет к резкому повышению концентрации и обернётся проявлениями передозировки. Такое может произойти, если человек принял таблетку во время употребления спиртного.
Сорокаградусный и более спирт раздражает желудок и вызывает гиперсекрецию желудочной слизи. Слой слизи защищает желудок от раздражающего действия крепкого алкоголя и одновременно препятствует всасыванию ЛС.
Метаболизм лекарств происходит в печени под воздействием ферментной системы цитохрома. Этиловый спирт, употребленный однократно в большой дозе, ингибирует ферменты цитохрома Р-450, в то время как его прием на протяжении длительного времени в малых и средних дозах индуцирует ферменты (1). Показателен в данном случае пример с варфарином . Этот препарат назначается длительно. Если человек, принимающий варфарин, выпьет одномоментно большую дозу алкоголя, у него повысится риск кровотечений. А у пациента, регулярно выпивающего понемногу, наоборот эффективность варфарина будет снижаться, и повышаться риск тромбозов (2).

Дозы алкоголя, необходимые для угнетения или активации функции печени, индивидуальны и варьируют в широком диапазоне.

Научных работ, посвященных взаимодействию лекарств и алкоголя немного. Однако существуют известные комбинации ЛС с этанолом, полученные эмпирическим путем и их отрицательные последствия. Приведем известные опасные и нежелательные взаимодействия этилового спирта и ЛС.

Антигипертензивные, сосудорасширяющие препараты и алкоголь

Классическая комбинация клонидина (Клофелин) и алкоголя давно вошла в историю. Одновременный прием вызывает резкое падение артериального давления, коллапс, амнезию и может закончиться летальным исходом (3).
Этанол расширяет кровеносные сосуды, поэтому сочетание с Нитроглицерином или иным сосудорасширяющим препаратом может привести к ортостатической гипотензии, острой сосудистой недостаточности (1,4).
Прием этанола на фоне терапии анаприлином может резко снизить давление (5). При хроническом употреблении алкоголя анаприлин теряет эффективность, а угнетение ЦНС этанолом усиливается (2,5).
После расширения сосудов при приеме алкоголя следует фаза сужения, что имеет значение для гипертоников, принимающих антигипертензивные препараты. Выпитое спиртное может нивелировать действие препаратов и спровоцировать подъем давления.

Алкоголь и препараты, действующие на ЦНС

Прием алкоголя совместно с нейролептиками ( Аминазин и др.), транквилизаторами (особенно с бензодиазепинами ), снотворными ( барбитураты и др.), наркотическими анальгетиками ( Трамадол, Фентанил, кодеинсодержащие препараты ) потенцирует угнетающее действие на ЦНС. Выражается это в нарушении памяти, координации, сонливости, потере сознания, вплоть до остановки дыхания (4,6 ).
Комбинации алкоголя с антигистаминными препаратами первого поколения ( Супрастин, Димедрол, Тавегил, Диазолин, Кетотифен ) приводит к усилению седации, головной боли, вялости, потере сознания (3).
Прием алкоголя на фоне терапии антидепрессантами-ингибиторами МАО ( Ниаламид, Ипрониазид ) может вызвать учащение ЧСС, спазм сосудов, повышение АД, риск гипертонического криза, «тираминовый синдром» (7). Алкоголь стимулирует выброс адреналина, который в норме должен инактивироваться моноаминоксидазой. А такие алкогольные напитки как красное вино и неочищенное пиво содержат тирамин, который обладает сходным с адреналином строением и действием.
Этанол может замедлять метаболизм в печени трициклических антидепрессантов ( Амитриптилин, Мапротилин, Кломипрамин, Имипрамин ). В результате можно получить гиперседацию, нарушение сердечного ритма, судороги, галлюцинации и другие тяжелые последствия вплоть до комы (8).
Алкоголь является депрессантом, поэтому фармакологически несовместим со всеми антидепрессантами.

Совместное влияние этанола и лекарств на печень

Совместный прием с алкоголем лекарств, неблагоприятно влияющих на состояние печени, таких как, например, Метронидазол повышает риск гепатотоксичности. Особенно опасна комбинация алкоголя с парацетамолом. Его часто принимают в качестве жаропонижающего средства и анальгетика, он входит в состав практически всех порошков от простуды и во многие обезболивающие препараты. У людей, выпивающих регулярно, повышается активность фермента CYP2E, который метаболизирует парацетамол до токсичного для печени N-ацетил-р-бензохинонимина. В то же время количество глутатиона, его обезвреживающего, при постоянном приеме алкоголя снижается. Опасный метаболит разрушает гепатоциты и может возникнуть острая печеночная недостаточность (2).

Тяжелыми для печени будут комбинации алкоголя с Фуразолидоном , Цефалоспоринами ( Цефамандол, Цефоперазон ), гипогликемическими производными сульфонилмочевины ( Толбутамидом, Хлорпропамидом, Глибенкламидом, Глипизидом, Гликлазидом, Глимепиридом ), Изониазидом , оральными контрацептивами , Доксициклином (4).

Статины — группа препаратов опасная в плане гепатотоксичности и развития цирроза и печеночной недостаточности совместно с алкоголем.

При хроническом алкоголизме происходит поражение печени вплоть до цирроза, детоксикационная функция ухудшается и печень уже не справляется с обезвреживанием лекарств (12). В данном случае необходима коррекция доз препаратов врачом в сторону снижения.

Алкоголь совместно с инсулином и гипогликемическими средствами

Этанол подавляет глюконеогенез, вследствие чего повышается риск гипогликемии, а при сочетании с алкоголем это может привести к гипогликемической коме. Причем сначала при приеме алкоголя уровень глюкозы повышается. Такие скачки глюкозы не лучшим образом сказываются на самочувствии и искажают картину при контроле уровня глюкозы в крови (2,7).

Этанол может как усиливать, так и понижать гипогликемическое действие инсулина , также вызывая перепады концентрации глюкозы в крови (8). Хроническое употребление спиртосодержащих напитков на фоне лечения Метформином может приводить к лактоацидозу (2).

Гипогликемические средства сульфонилмочевины замедляют биотрансформацию алкоголя (7).

Некоторые другие сочетания

Алкоголь и НПВП: Аспирин, Диклофенак, Ибупрофен, Индометацин, Кеторолак и другие усиливают раздражающее действие на слизистую ЖКТ, создается риск эрозии и желудочно-кишечных кровотечений (2).
Опасны сочетания с антикоагулянтами вышеупомянутым Варфарином, а также Синкумаром, Фенилином. Они могут дать в сочетании повышенный риск плохо останавливаемых кровотечений, особенно внутренних. Фатальным может стать кровоизлияние в мозг или инсульт (7).
Алкоголь снижает эффективность женских половых гормонов , а они в свою очередь замедляют метаболизм этанола (4).
Кофеин, принятый в качестве психостимулятора при опьянении или в составе обезболивающих таблеток от головной боли, впоследствии усиливает опьянение еще больше за счет облегчения проникновения этанола через гематоэнцефалический барьер. Может спровоцировать гипертонический криз, а при частом использовании с алкоголем — изнашивание сердечной мышцы (7).
Употребление алкоголя приводит к дефициту калия, по этой причине с сердечными гликозидами и мочегонными препаратами могут возникнуть аритмии (7).

Лекарства, влияющие на биотрансформацию алкоголя.

Этанол обезвреживается печенью в 2 этапа. Сначала алкогольдегидрогеназой до токсичного ацетальдегида, а затем альдегиддегидрогеназой до уксусной кислоты. Ряд лекарств тормозят работу альдегиддегидрогеназы, и в организме проявляется «синдром ацетальдегида». Человек испытывает жар, одышку, сердцебиение, тошноту, рвоту, общее недомогание, повышенное потоотделение, озноб, боли в сердце, тяжесть в голове, чувство страха за жизнь, может понизиться артериальное давление. Именно это свойство положено в основу лечения алкогольной зависимости дисульфирамом, который подавляет выработку ацетальдегидрогеназы в печени (7). Реакция на фоне приема дисульфирама называется дисульфирам-этаноловой. Антабусоподобным действием обладают метронидазол, орнидазол, хлорамфеникол, фуразолидон, некоторые цефалоспорины, кетоконазол, клотримазол, гризеофульвин, изониазид, сульфаметоксазол/триметоприм. Прием алкоголя в любом виде во время лечения этими ЛС и в течение минимум трех дней после завершения противопоказан.

Замедляет превращение алкоголя в ацетальдегид и анальгин : одновременный прием усиливает опьянение (7, 13). Препарат Верапамил замедляет выведение алкоголя, усиливая его токсичность (14).

Алкоголь и антибиотики

Ряд антибиотиков, противомикробных и противогрибковых средств, о которых мы сказали выше вызывают нежелательные дисульфирамподобные реакции при совместном приеме с алкоголем. Есть данные о том, что этанол снижает эффективность антибиотиков. В частности, этанол снижает концентрацию в плазме доксициклина, а значит он не оказывает необходимого действия (15).

Строгих ограничений по приему алкоголя с остальными антибиотиками нет. Веской причиной не пить на фоне терапии антибиотиками будет то, что алкоголь однозначно не способствует мобилизации защитных сил организма в борьбе с инфекцией, а создает дополнительную нагрузку на печень, которая загружена выведением ЛС и микробных токсинов. Поэтому при лечении антибиотиками от алкоголя лучше отказаться.

Результат употребления алкоголя в комбинации с лекарствами может быть непредсказуем, и как показывает опыт, в большинстве случаев отрицателен для организма. Поэтому, на вопрос покупателя: «А можно ли мне выпить во время лечения?» — важно помнить про опасные комбинации, а лучше рекомендовать воздержаться от приема алкоголя с любыми лекарствами.

Ранекса

Фото препарата

Латинское название: Ranexa
Код АТХ: C01EB18
Действующее вещество: Ранолазин (Ranolazine)
Производитель: DSM Pharmaceuticals Inc. (США)

Состав

В 1 таблетке ранолазина 500 или 1000 мг и вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия в пленочной оболочке 500 мг и 1000 мг.

Фармакологическое действие

Антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Эффективное антиангинальное и антиишемическое средство, достоверно уменьшающее количество приступов стенокардии. Механизм действия уникален, что отличает этот препарат от прочих антиангинальных средств. В условиях ишемии отмечается перегрузка мышечных клеток сердца ионами кальция, что нарушает расслабление миокарда в диастолу и уменьшает наполнение коронарных артерий, вызывая приступы стенокардии. Ранолазин ингибирует поздний ток ионов натрия в кардиомиоциты, а снижение внутриклеточного натрия влечет уменьшение внутриклеточного кальция. Снижение избытка кальция внутри клетки ведет к расслаблению миокарда, снижению диастолического напряжения желудочков, улучшению коронарного кровотока в целом и в зоне ишемии, в частности. Таким образом, разрывается порочный круг ишемии.

При лечении развития толерантности не происходит, а после резкой отмены частота приступов не увеличивается. Значительно улучшается переносимость нагрузок у больных. Имеется отчетливая зависимость «доза-эффект»: чем выше доза, тем выше антиангинальный эффект. На ЭКГ отмечается удлинение интервала QTc, снижение высоты зубца Т, уменьшение частоты возникновения аритмий. При всех этих эффектах наблюдается незначительное снижение ЧСС и снижение систолического АД.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Сmax в крови определяется через 2 — 6 ч. Равновесная концентрация достигается за 3 дня приема препарата 2 раза в сутки. Биодоступность составляет 35-50%. Около 63% действующего вещества связывается с белками крови. Подвергается метаболизму в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Выделяется почками и через кишечник. Период около 7 часов. При ХСН отмечается повышение концентрации в 1,3 раза. У пожилых лиц возможно усиление действия препарата. При почечной недостаточности AUC ранолазина в 1,7-2 раза выше, чем у здоровых.

Показания к применению

Лечение стабильной стенокардии.

Противопоказания

применение с итраконазолом, позаконазолом, Кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, телитромицином, являющимися мощными ингибиторами фермента CYP3A4;
применение с антиаритмическими препаратами класса I A и III;
возраст до 18 лет;
кормление грудью;
беременность;
наследственная непереносимость лактозы;
повышенная чувствительность.

С осторожностью препарат Ранекса применяется у лиц старше 75 лет, при весе менее 60 кг, при удлинении интервала QT, ХСН III-IV функционального класса, при одновременном применении с дилтиаземом, эритромицином, флуконазолом, рифампицином, фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином и препаратами зверобоя продырявленного, недостаточности изофермента CYP2D6.

Побочные действия

Часто встречаемые побочные реакции:

Нечасто и редко встречаемые побочные реакции:

снижение аппетита или полное его отсутствие, дегидратация;
боль в животе, метеоризм, сухость слизистой рта, боли в области желудка, эрозивный дуоденит;
бессонница, тревога, галлюцинации;
заторможенность, сонливость, обморок, тремор; , нарушения координации и походки, потеря сознания, изменение обоняния;
нечеткость зрения, различные зрительные расстройства;
вертиго, шум в ушах, снижение слуха;
выраженное снижение АД, похолодание конечностей; , кашель;
кожный зуд, сыпь, крапивница, аллергический дерматит;
боль в конечностях, слабость в мышцах и спазмы, припухлость суставов;
дизурия, задержка мочи, гематурия;
периферические отеки;
повышение активности «печеночных» транстаминаз, концентрации креатинина и мочевины.

Ранекса, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Ранекса принимаются внутрь не зависимо от приема пищи. Таблетки не следует разжевывать, измельчать или разламывать. Начальная доза Ранекса 500 мг 2 раза в сутки. При необходимости через 2 недели доза увеличивается до 1000 мг дважды в сутки, что является МС дозой.

При появлении головокружения или тошноты доза снова уменьшается до 500 мг. Применение препарата прекращают, если побочные явления не исчезают.

Пациентам с ХСН III-IV ФК, почечной и печеночной недостаточностью, лицам старше 75 и при весе менее 50 кг проводится тщательный подбор дозы.

Передозировка

Передозировка проявляется головокружением, тошнотой, двоением в глазах, заторможенностью, обмороком. Симптомы нарастают при увеличении дозы. Проводится промывание желудка, применение сорбентов, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 существенно повышает концентрацию ранолазина, что влечет усиление дозозависимых побочных реакций, поэтому назначение одновременно с мощными ингибиторами изофермента, о которых указывалось выше, противопоказано. Необходимо помнить, что грейпфрутовый сок — мощный ингибитор изофермента CYP3A4.

Ингибиторы изофермента средней силы (дилтиазем, эритромицин, флуконазол) вызывают повышение значения Css препарата в 1,5-2,5 раза, поэтому необходимо снижение дозы Ранекса. Индукторы активности изофермента, наоборот, приводят к снижению эффективности.

Доза препарата снижается при применении с Циклоспорином и Верапамилом, которые повышают его концентрацию в крови.

Поскольку ранолазин слабый ингибитор изофермента CYP2D6, его прием повышает концентрацию и усиливает действие метопролола, пропафенона, флекаинида, трициклических антидепрессантов и нейролептиков.

При применении с дигоксином повышается его концентрация в 1,5 раза.

Прием ранолазина в высоких дозах повышает концентрацию симвастатина. Зарегистрированы случаи рабдомиолиза при применении этих препаратов. Для ловастатина также необходимо ограничение дозы.
Ранолазин вызывает увеличение концентрации в крови такролимуса, сиролимуса, циклоспорина, эверолимуса.

Лекарственный средства, удлиняющие интервал QT и применяемые одновременно с ранолазином (терфенадин, мизоластин, астемизол, хинидин, прокаинамид, дизопирамид, имипрамин, амитриптилин, доксепин), вызывают риск желудочковых аритмий.

Ранекса : инструкция по применению

Ранекса® – это лекарственный препарат, используемый для лечения стабильной стенокардии, проявляющейся в виде боли или дискомфорта в груди, зачастую, после физической нагрузки или слишком активных действий.

Ранекса® может применяться одновременно с бета-адреноблокаторами, донаторами оксида азота, блокаторами кальциевых каналов, антитромботическими средствами, гиполипидемическими средствами, ингибиторами АПФ и блокаторами ангиотензиновых рецепторов.

Если Ваше самочувствие не улучшается или ухудшается, сообщите об этом лечащему врачу.

Прием препарата Ранекса® запрещен:

при наличии аллергии (гиперчувствительности) к ранолазину или другим компонентам препарата Ранекса®, перечисленным в разделе «Содержимое упаковки и дополнительные сведениия» настоящего листка-вкладыша;

при наличии тяжелых заболеваний почек;

при наличии заболеваний печени средней или тяжелой степени;

при использовании определенных лекарственных средств для лечения бактериальных инфекций (кларитромицин, телитромицин), грибковых инфекций (итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол), ВИЧ-инфекции (ингибиторы протеазы), депрессии (нефазодон) или нарушений сердечного ритма (например, хинидин, дофетилид или соталол).

Предупреждения и меры предосторожности

Перед применением Ранекса® необходимо проконсультироваться с врачом:

при болезнях почек легкой или средней степени тяжести;

при наличии заболеваний печени легкой степени;

если у Вас когда-либо были отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ);

если Вы в пожилом возрасте;

в случае низкой массы тела (60 кг и менее);

если у Вас имеет место сердечная недостаточность.

Если что-либо из перечисленного выше имеет к Вам отношение, врач может принять решение о снижении дозы или принятии других мер предосторожности.

Прием других лекарственных препаратов и препарата Ранекса®

Не используйте следующие лекарственные средства во время лечения препаратом Ранекса®:

определенные лекарственные средства для лечения бактериальных инфекций (кларитромицин, телитромицин), грибковых инфекций (итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол), ВИЧ-инфекции (ингибиторы протеазы), депрессии (нефазодон) или нарушений сердечного ритма (например, хинидин, дофетилид или соталол).

Сообщите врачу или фармацевту до начала приема препарата Ранекса®, если Вы используете:

определенные лекарственные средства для лечения бактериальных инфекций (эритромицин), грибковых инфекций (флюконазол), препараты, предназначенные для предотвращения отторжения трансплантированных органов (циклоспорин) или некоторые сердечные средства, такие, как дилтиазем или верапамил. Эти лекарственные средства могут привести к увеличению количества побочных эффектов, таких как головокружение, тошнота или рвота, которые являются возможными побочными реакциями на препарат Ранекса® (см. раздел «Возможные побочные действия»). Врач может принять решение о снижении дозы.

Максимальной возможной дозой препарата Ранекса® при совместном приеме с ингибиторами CYP3A4 средней силы действия является 500 мг дважды в день.

препараты, предназначенные для лечения эпилепсии или других неврологических нарушений (например, фенитоин, карбамазепин или фенобарбитал); рифампицин для лечения инфекции (например, туберкулеза); растительный препарат зверобой продырявленный, поскольку эти средства могут снизить эффективность препарата Ранекса®.

сердечные лекарственные средства, содержащие дигоксин или метопролол, поскольку врач может принять решение о необходимости изменения дозы этих препаратов на время приема препарата Ранекса®.

определенные средства для лечения аллергии (например, терфенадин, астемизол, мизоластин), нарушений сердечного ритма (например, дизопирамид, прокаинамид) и депрессии (например, имипрамин, доксепин, амитриптилин), поскольку эти препараты могут вызвать изменения на ЭКГ.

определенные препараты для лечения депрессии (бупропион), психозов, ВИЧ-инфекции (эфавиренц) или рака (циклофосфамид).

определенные препараты для снижения высокого уровня холестерина в крови (например симвастатин, ловастатин, аторвастатин). Данные препараты могут приводить к боли в мышцах и повреждению мышц. Лечащий врач примет решение о коррекции доз данных препаратов при назначении Вам терапии препаратом Ранекса®.

определенные препараты для профилактики отторжения трансплантированных органов (например, такролимус, циклоспорин, сиролимус, эверолимус), поскольку лечащий врач может принять решение о корректировке дозы данных препаратов на время приема препарата Ранекса®.

Если Вы принимаете, принимали до недавнего времени, или могли принять какие-либо другие медикаменты, включая препараты, отпускающиеся без рецепта, следует сообщить об этом лечащему врачу или работнику аптеки.

Прием препарата Ранекса® совместно с пищевыми продуктами и напитками

Препарат Ранекса® можно принимать вместе с пищей или вне приема пищи. Во время лечения препаратом Ранекса® не следует употреблять грейпфрутовый сок.

Беременность

Не следует принимать препарат Ранекса® во время беременности, если только врач не назначил его Вам.

Кормление грудью

В период кормления грудью препарат Ранекса® противопоказан. Если Вы кормите грудью, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Если Вы беременны или кормите грудью, предполагаете, что у Вас могла наступить беременность, или планируете забеременеть, перед приемом препарата Ранекса® проконсультируйтесь с врачом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов

Исследования по влиянию препарата Ранекса® на способность управлять автомобилем и использовать технику не проводились. Проконсультируйтесь с лечащим врачом по вопросу управления транспортными средствами и обслуживания механизмов.

У препарата Ранекса® могут быть побочные действия, такие как головокружение (часто), размытость зрения (иногда), спутанность сознания (иногда) и галлюцинации (иногда), двоение в глазах (иногда), нарушения координации (редко), что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. При возникновении таких симптомов не управляйте автомобилем или механизмами до полного исчезновения этих явлений.

Как принимать препарат Ранекса®

Всегда принимайте препарат Ранекса® в точном соответствии с инструкциями лечащего врача. Если Вы сомневаетесь, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки.

Таблетки следует всегда проглатывать целиком, запивая водой. Не измельчайте, не разжевывайте и не ломайте таблетки на половинки, поскольку это может повлиять на высвобождение лекарственного вещества из таблеток в организме.

Начальная доза для взрослых составляет одну таблетку 500 мг дважды в сутки. Через 2-4 недели, в зависимости от реакции организма на лечение, врач может повысить дозу до 1000 мг дважды в сутки для достижения надлежащего эффекта. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Ранекса® составляет 1000 мг дважды в сутки.

Важно сообщать врачу обо всех возникающих побочных действиях, таких как головокружение или чувство недомогания. Врач может снизить дозу, или, если этого недостаточно, прекратить лечение препаратом Ранекса®.

Применение у детей и подростков

Детям и подросткам до 18 лет прием препарата Ранекса® противопоказан.

В случае превышения дозы препарата Ранекса®

При случайном приеме избыточного количества таблеток Ранекса® или превышении рекомендованной врачом дозы необходимо немедленно сообщить об этом врачу. Если Вы не можете связаться со своим лечащим врачом, обратитесь в ближайшее отделение скорой медицинской помощи. Возьмите с собой все оставшиеся таблетки, включая блистер и картонную коробочку, чтобы медицинскому персоналу было проще определить, что именно Вы принимали.

Если Вы забыли принять препарат Ранекса®

Если Вы забыли вовремя принять препарат, то примите его как можно скорее – за исключением тех случаев, когда приближается следующее время приема лекарства (менее 6 часов до приема).Не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной.

Возможные побочные действия

Как и любые лекарства, препарат Ранекса® может вызывать побочные эффекты, хотя они бывают не у всех пациентов.

Следует прекратить прием препарата Ранекса® и немедленно обратиться к своему лечащему врачу в случае возникновения следующих симптомов ангионевротического отека, представляющего собой редко встречающееся, но опасное состояние:

отёк лица, языка или глотки;

затруднения при глотании;

сыпь или одышка.

Сообщите врачу о возникновении обычных побочных эффектов, таких как головокружение, чувство недомогания или рвота. Врач может снизить дозу или прекратить лечение препаратом Ранекса®.

К другим возможным побочным действиям относятся:

Частые побочные действия (встречаются у 1-10 пациентов из 100):

Ощущение недомогания, рвота

Побочные действия, возникающие иногда (встречаются у 1-10 пациентов из 1000):

Тревога, проблемы с засыпанием, спутанность сознания, галлюцинации Размытость зрения, зрительные расстройства

Изменения восприятия (прикосновения или вкуса), тремор, чувство усталости или вялости, сонливость или дремота, обморочные состояния, головокружение при переходе тела в вертикальное положение

Потемнение мочи, кровь в моче, затруднения мочеиспускания

Затрудненное дыхание, кашель, носовые кровотечения

Двоение в глазах

Повышенная потливость, зуд

Ощущение опухания или отечности

Приливы крови, понижение артериального давления

Повышение уровня креатинина или концентрации мочевины в крови, повышение количества тромбоцитов или белых кровяных клеток в крови, изменение картины ЭКГ

Опухание суставов, боли в конечностях

Потеря аппетита и/или снижение веса

Звон в ушах и/или ощущение вращения

Боль или дискомфорт в желудке, нарушения пищеварения, сухость во рту, или метеоризм

Редкие побочные действия (у 1-10 пациентов из 10000):

Изменения лабораторных показателей параметров печени

Острая почечная недостаточность

Изменения обоняния, чувство онемения во рту или губ, нарушения слуха

Холодный пот, сыпь

Снижение артериального давления при переходе в вертикальное положение

Помутнение или потеря сознания

Ощущение похолодания рук и ног

Крапивница, кожные аллергические реакции

Нарушение походки в связи с нарушением равновесия

Воспаление поджелудочной железы или кишечника

Чувство сжимания в горле

Низкий уровень натрия в крови (гипонатриемия), который может спровоцировать усталость, спутанность сознания, мышечные судороги, спазмы и кому.

В пострегистрационный период были зарегистрированы случаи гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, принимающих противодиабетические средства.

Также были получены сообщения о следующем:

При появлении у Вас побочных действий сообщите об этом лечащему врачу или работнику аптеки. Это относится к любым побочным действиям, не описанным в данном листке-вкладыше.

Как хранить препарат Ранекса®

Данный лекарственный препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать препарат Ранекса® после окончания срока годности, указанного на каждой блистерной пластинке и снаружи на картонной коробочке.

Этот лекарственный препарат не требует специальных условий хранения.

Содержимое упаковки и дополнительная информация

Состав

Действующим веществом препарата Ранекса® является ранолазин. В одной таблетке содержится 500 мг ранолазина.

Прочие компоненты: гипромеллоза, магния стеарат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, целлюлоза микрокристаллическая, натрия гидроксид, титана диоксид, воск карнаубский, полиэтиленгликоль и железа оксид желтый (Е172).

В оболочке таблетки также содержится: тальк, спирт поливиниловый частично гидролизованный, железа оксид красный (Е172)

Как выглядит препарат Ранекса® и содержимое упаковки

Покрытые оболочкой двояковыпуклые таблетки овальной формы, с одной стороны тиснение “500”, другая сторона гладкая.

Каждая оригинальная упаковка содержит по три блистера из ПВХ/ПВДХ/Алюминия по 20 таблеток каждый и листок вкладыш.

Ранекса ® (Ranexa ® ) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ранекса ®

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, двояковыпуклые, овальной формы, с тиснением “500” или “GSI 500” на одной стороне.

1 таб.
ранолазин	500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 70.67 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) – 66.67 мг, гипромеллоза – 13.33 мг, магния стеарат – 13.33 мг, натрия гидроксид – 2.667 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II оранжевый 85F93265 (макрогол 3350 – 4.04 мг, спирт поливиниловый частично гидролизованный – 8 мг, тальк – 2.96 мг, титана диоксид – 4.86 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.118 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.022 мг, воск карнаубский (следовые количества)).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, двояковыпуклые, овальной формы, с тиснением “1000” или “GSI 1000” на одной стороне.

1 таб.
ранолазин	1000 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 141.34 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) – 133.34 мг, гипромеллоза – 26.66 мг, магния стеарат – 26.66 мг, натрия гидроксид – 5.334 мг.

Состав оболочки: опадрай II желтый 33G92144 (триацетин – 2.4 мг, гипромеллоза 6cP – 16 мг, лактозы моногидрат – 8.4 мг, макрогол 3350 – 3.2 мг, титана диоксид – 9.19 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.81 мг, воск карнаубский (следовые количества)).

Фармакологическое действие

Антиангинальный препарат. Ранолазин является ингибитором позднего тока ионов натрия в клетки миокарда. Снижение внутриклеточного накопления натрия ведет к уменьшению избытка внутриклеточных ионов кальция. Это уменьшает внутриклеточный ионный дисбаланс при ишемии. Снижение избытка внутриклеточного кальция способствует расслаблению миокарда и, таким образом, снижает диастолическое напряжение стенки желудочков. Клиническим свидетельством торможения позднего натриевого тока под действием ранолазина служит значительное укорочение интервала QT c (QT c — корригированное значение QT с учетом ЧСС) и положительное влияние на диастолическое расслабление, выявленное в открытом исследовании с участием пациентов с синдромом удлиненного интервала QT (пациенты с синдромом LQT-3, имеющие мутации гена SCN5A ΔKPQ). Эти эффекты препарата не зависят от изменений ЧСС, АД или от степени расширения сосудов.

При применении ранолазина достоверно снижаются частота развития приступов стенокардии в неделю и потребление нитроглицерина короткого действия в сравнении с плацебо, независимо от пола пациентов. Во время лечения развитие толерантности к ранолазину не происходит. После резкого прекращения приема препарата частота развития приступов стенокардии не увеличивается.

Ранолазин имеет значимое преимущество по сравнению с плацебо в увеличении времени до возникновения приступа стенокардии и до появления депрессии сегмента ST на 1 мм при приеме в дозе 500-1000 мг 2 раза/сут. Препарат значительно улучшает переносимость физических нагрузок. Для ранолазина зафиксирована зависимость “доза-эффект”: при приеме в более высокой дозе антиангинальный эффект был выше, чем при приеме в более низкой дозе.

При добавлении ранолазина (по 1500 мг или 2000 мг в сут, разделенные на 2 приема, в сравнении с плацебо на протяжении 12 недель) к лечению атенололом 50 мг/сут, либо амлодипином 5 мг/сут, либо дилтиаземом 180 мг/сут, доказана эффективность препарата Ранекса ® , превосходящая плацебо в отношении длительности выполняемых физических нагрузок для обеих исследуемых доз препарата (на 24 сек больше по сравнению с плацебо). Однако различий в длительности переносимых физических нагрузок между двумя дозами препарата Ранекса ® не отмечено.

Эффекты, выявляемые при ЭКГ: у пациентов, получавших лечение препаратом Ранекса ® , отмечались, зависящее от дозы и концентрации препарата в плазме крови, удлинение интервала QT c (около 6 мс при приеме 1000 мг 2 раза/сут), снижение амплитуды зубца Т и, в некоторых случаях, двугорбые зубцы Т. Показатели ЭКГ у пациентов, принимающих ранолазин, являются результатом как ингибирования препаратом скорости быстро выпрямляющего калиевого тока, что удлиняет желудочковый потенциал действия, так и ингибирования позднего натриевого тока, что укорачивает желудочковый потенциал действия. Популяционный анализ показал, что применение ранолазина как у пациентов со стабильной стенокардией, так и у здоровых добровольцев приводит к удлинению QT c относительно исходного уровня в среднем на 2.4 мс при концентрации ранолазина в плазме 1000 нг/мл. В случае наличия у пациентов клинически значимой печеночной недостаточности скорость удлинения QT c была выше.

У пациентов, получавших ранолазин, отмечена достоверно меньшая частота возникновения аритмий по сравнению с плацебо, включая желудочковую тахикардию типа “пируэт” ≥8 сокращений на 1 эпизод.

Воздействие на гемодинамику у пациентов, получавших лечение ранолазином в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, отмечено незначительное урежение ЧСС (< 2 уд./мин) и снижение систолического АД (< 3 мм рт.ст.).

Фармакокинетика

После приема ранолазина внутрь С max ранолазина в плазме крови, как правило, достигается через 2-6 ч. Средняя абсолютная биодоступность ранолазина после приема препарата внутрь составляет 35-50%, с высокой степенью индивидуальной вариабельности. При повышении дозы от 500 до 1000 мг 2 раза/сут наблюдается 2.5-3 кратное увеличение AUC в равновесном состоянии. При приеме ранолазина 2 раза/сут C ss обычно достигается в течение 3 дней. У здоровых добровольцев C ss max составляет приблизительно 1770 нг/мл, AUC 0-12 в равновесном состоянии в среднем составляет 13 700 нг×ч/мл после приема препарата по 500 мг 2 раза/сут. Прием пищи не влияет на скорость и полноту всасывания ранолазина.

Приблизительно 62% ранолазина связывается с белками плазмы крови, в основном, с альфа-1 кислыми гликопротеинами, и незначительно с альбумином. Средний V ss составляет около 180 л.

Ранолазин подвергается быстрому и практически полному метаболизму в печени. Наиболее важными путями метаболизма ранолазина являются О-деметилирование и N-деалкилирование. Ранолазин метаболизируется главным образом изоферментом CYP3A4, а также изоферментом CYP2D6. При приеме по 500 мг 2 раза/сут у людей с недостаточной активностью изофермента CYP2D6, показатель AUC превышает аналогичную величину для людей с нормальной скоростью метаболизма на 62%.

Аналогичная разница для дозы 1000 мг 2 раза/сут составила 25%.

В неизмененном виде с мочой и калом выделяется менее 5% от принятой дозы ранолазина. Клиренс ранолазина зависит от дозы, снижаясь при ее повышении. T 1/2 ранолазина в равновесном состоянии после приема внутрь составляет около 7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической сердечной недостаточности (III-IV функциональные классы по классификации NYHA ) происходит повышение концентрации ранолазина в плазме крови приблизительно в 1.3 раза.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести, по сравнению с добровольцами с нормальной почечной функцией, показатель AUC ранолазина был в среднем в 1.7-2 раза выше. Была отмечена значительная индивидуальная вариабельность величины AUC у добровольцев с почечной недостаточностью. AUC фармакологически активных метаболитов увеличивалась в 5 раз у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени. Длительность нахождения ранолазина в плазме крови увеличивается в 1.2 раза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК

Показатель AUC ранолазина не изменяется у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности, однако повышается в 1.8 раз в случае печеночной недостаточности средней степени тяжести (7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью); у таких пациентов было более выражено удлинение интервала QT c . Опыт применения ранолазина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью) отсутствует.

Дискуссия, ответы на вопросы

Мы уже вчера представляли исследование Physicians’ Health Study II, где было показано, что прием витаминов с течение 10 лет не эффективен для профилактики осложнений.

Академик Ивашкин В.Т.: – Более того, появились работы, что поливитаминные препараты повышают риск развития раков различной локализации, тревожная весть.

Профессор Гиляревский С.Р.: – Нужно ли назначать пролонгированные нитраты при безболевой ишемии миокарда?

При безболевой ишемии миокарда все равно препаратами первого ряда остаются бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция. Это не мое мнение, а мнение, которое сейчас витает, что длительный прием нитратов, постоянный, может отрицательно влиять на функцию эндотелия и на прогрессирование атеросклероза, поэтому постоянный прием нитратов, если без особых клинических показаний. Конечно, препарат триметазидин в данном случае может быть очень полезен.

Какие отрицательные моменты приема триметазидина?

Не так давно было собрано, описано определенное число случаев развития паркинсонизма у больных, которые получали триметазидин. В ходе выполнения исследований таких данных получено не было, но по сообщениям из реальной практики такие случаи были описаны, поэтому теперь во вкладыше для больного указывается, что в редких случаях такое вероятно возможно. Хотя это не строгое доказательство, но, как вы знаете, во вкладыше указываются даже очень редкие побочные эффекты. Поэтому, конечно, в таких условиях больному с паркинсонизмом не следует назначать триметазидин, а в остальных ситуациях это, наверное, не имеет такого большого клинического значения.

Вместо непереносимости бета-блокаторов при ишемической болезни сердца используется дилтиазем?

Дилтиазем находится между верапанилом и дигидропиридиновыми препаратами, доказательная база у него отсутствует, поэтому лучше в таких ситуациях, если есть противопоказания для бета-блокаторов, принимать ивабрадин, который уменьшает частоту сердечных сокращений.

Профессор Драпкина О.М.: – Представьте, с вазоспастической стенокардией дилтиазем был бы…

Профессор Гиляревский С.Р.: – Может быть, лучше, хотя вазоспастическая стенокардия – это совершенно особая и не так хорошо изученная область, и здесь применяют, сейчас я читал, что изменение активации урокиназ имеет значение, и препарат ингибитор урокиназ считается перспективным препаратом.

Профессор Драпкина О.М.: – Но его нет.

Профессор Гиляревский С.Р.: – Пока нет. Да, тогда, наверное, можно. Я не представляю себе ситуации, когда верапамил был бы абсолютно противопоказан, а дилтиазем показан. Все-таки он тоже уменьшает частоту сердечных сокращений, отрицательно влияет на сократительную способность. Не знаю, но, по-моему, сейчас дилтиазем как-то отошел на периферию.

Каковы показания к усиленной наружной контрпульсации, насколько она эффективна?

Этот метод эффективен, и в институте Бакулева, в институте Склифосовского метод применяется у тяжелых больных, у которых имеются противопоказания к реваскуляризации миокарда или они отказываются. Он точно приводит к уменьшению частоты приступов стенокардии. Единственное, что он очень трудоемкий, надо 30 процедур ежедневно.

Осталась ли ниша для назначения атенолола при ишемической болезни сердца?

Так сложилось, что для атенолола были получены данные о его недостаточно высокой эффективности. Атенолол нельзя как водорастворимый препарат применять у больных, перенесших инфаркт миокарда, поскольку он не снижает риск внезапной смерти. С формальной точки зрения, при лечении больных со стабильной стенокардией применение атенолола вполне допустимо, но, наверное, на сегодняшний день лучше использовать более современные препараты, которые хотя бы где-нибудь улучшали бы прогноз – это бисопролол, карведилол и метопролола сукцинат, препарат с пролонгированным действием. Хотя формально, и есть исследования старые с атенололом…

При противопоказании к бета-блокатору и верапамилу (нарушения проводимости) что остается?

Остается, опять же, ивабрадин, триметазидин. Дело в том, что дигидропиридиновые антагонисты кальция нельзя назначать без бета-адреноблокаторов, поскольку они все-таки повышают активность симпатической нервной системы, поэтому во всех рекомендациях так сказано. Поэтому здесь препарат с негемодинамическим действием в первую очередь, и триметазидин в том числе.

Какой триметазидин из огромного числа существующих – предуктал, ремикор, ангиозил, предизин – рекомендовать больным?

Действующее вещество. Мне кажется, здесь алгоритм такой. Конечно, если можно назначить оригинальный препарат, всегда отдается предпочтение оригинальным препаратам, поскольку для них больше доказательной базы, и это очевидно. Но поскольку существует биоэквивалентность препарата, то можно предполагать, что все свойства оригинального препарата должны проявляться и в дженерике. Поэтому, если человек не может заплатить или есть какие-то ограничения, то используется дженерик. Причем применение дженериков прописано даже в современных клинических рекомендациях, в частности, в английских рекомендациях по выбору ингибитора АПФ или сартана у молодых больных с изолированной гипертонией без сопутствующих осложнений сказано: «Либо ингибитор АПФ, либо менее дорогостоящий сартан».

Профессор Драпкина О.М.: – Можно ли было как-то предотвратить развитие миокардиодистрофии у данной пациентки? Наверное, нельзя.

Академик Ивашкин В.Т.: – Основное заболевание у этой пациентки – злокачественная опухоль молочной железы. Поэтому отказ от проведения курсов полихимиотерапии просто недопустим, потому что всех пациентов подобного рода лечат строго по протоколу, и развитие миокардиодистрофии у таких пациентов – это ожидаемое побочное действие. Мы уже говорили, онкологи знают о подобных побочных эффектах и умеют с ними справляться. Поэтому тут, как говорится, из двух зол выбиралось меньшее. Главное – спасти пациентку от рецидива опухоли, а с миокардиодистрофией уже справились достаточно успешно.

Профессор Гиляревский С.Р.: – Препарат неотон тоже относится к цитопротекторам. Препарат неотон перестал использоваться, поскольку для него нет какой-то доказательной базы, хотя был период увлечения этим препаратом, но в связи с тем, что он никак не влияет на прогноз…

Профессор Драпкина О.М.: – Мы иногда говорим: «Не влияет на прогноз». А нет у нас просто доказательств, их не было.

Академик Ивашкин В.Т.: – Отказ от некоторых препаратов вызывает удивление. Например, в свое время отказались от кокарбоксилазы, заявив, что кокарбоксилаза неэффективна. Но я работал в Ленинграде, Санкт-Петербурге, в больнице, куда в огромном количестве поступали пациенты с алкогольной кардиомиопатией. Эта алкогольная кардиомиопатия проявлялась или в форме дилатационной алкогольной кардиомиопатии, или в форме аритмической кардиомиопатии, или комбинации дилатационной и аритмической кардиомиопатии. И мы этим пациентам вводили большие дозы кокарбоксилазы, и мы видели эффект от больших доз кокарбоксилазы у этих пациентов в отношении улучшения их миокарда. Поэтому фосфорилированный витамин В₁, кокарбоксилаза, на мой взгляд, может быть, не следует применять так широко, как применяли раньше, но есть определенная ниша для него. Мне кажется, для неотона есть то же самое, есть определенная ниша.

Профессор Гиляревский С.Р.: – Может быть, тут, в отличие от кокарбоксилазы, стоимость его такая… Поэтому в таких условиях хотелось бы…

Ранекса инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие

Регистрационный номер:
Торговое наименование: ТРИАЗАВИРИН®
Международное непатентованное или группировочное наименование: риамиловир
Лекарственная форма: капсулы

Состав
1 капсула содержит:
Действующее вещество:
Риамиловир (ТРИАЗАВИРИН®)
– 250 мг
Вспомогательные вещества:
Кальция стеарат
– 2 мг
Масса содержимого капсулы – 252 мг
Состав оболочки капсул
Капсула (корпус) № 1: титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель солнечный закат желтый (Е110), желатин медицинский.
Капсула (крышечка) № 1: титана диоксид (Е171), краситель азорубин (Е122), желатин медицинский.
Масса капсулы с содержимым – 328 мг

Описание
Твердые желатиновые капсулы размера № 1, корпус желтого и крышечка красного цвета. Содержимое капсул – мелкокристаллический порошок или гранулы желтого или
желто-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство.
Код АТХ: J05AX.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата ТРИАЗАВИРИН® – риамиловир – синтетический аналог оснований пуриновых нуклеозидов (гуанина) с выраженным противовирусным действием. Обладает широким спектром противовирусной активности в отношении PНK-содержащих вирусов.
Основным механизмом действия препарата ТРИАЗАВИРИН® является ингибирование синтеза вирусных РНК и репликации геномных фрагментов.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация (Cmax) достигается в среднем через 1–1,5 ч. Cmax при рекомендуемом режиме дозирования составляет в среднем 4,8 мкг/мл. Величина AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») крови составляет 12,8 мкг/ч*мл. Период полувыведения (T1/2) – 1–1,5 ч. Почками в неизмененном виде выводится от 15 до 45 % риамиловира. Средняя величина расчетного клиренса составляет 246 мл/мин.

Показания к применению
В составе комплексной терапии гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций у взрослых пациентов.

Противопоказания
– повышенная чувствительность к компонентам препарата;
– беременность;
– период грудного вскармливания;
– детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены);
– почечная/печеночная недостаточность (эффективность и безопасность не определены).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ввиду отсутствия строго контролируемых исследований у человека применение препарата во время беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Применение препарата во время грудного вскармливания не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
ТРИАЗАВИРИН® принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством питьевой воды. Капсулу следует проглатывать целиком, не рекомендуется разжевывать, раздавливать капсулу.
Прием препарата необходимо начинать не позднее 2-го дня от начала заболевания (проявления клинических симптомов гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций).
Рекомендуемая доза:
при гриппе и других острых респираторных вирусных инфекциях: по 1 капсуле (250 мг)
3 раза в сутки в течение 5 последовательных дней.
Максимальная разовая доза: 1 капсула (250 мг). Максимальная суточная доза: 3 капсулы (750 мг).
Если в течение 5 дней лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Побочное действие
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение количества эозинофилов в крови.
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь).
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические явления (тошнота, рвота, вздутие живота, пастообразный стул, метеоризм, изжога, боль в животе, диарея, сухость во рту).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение в моче эритроцитов, лейкоцитов, плоского эпителия, наличие бактерий в моче.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) в плазме крови.
Общие нарушения и реакции в месте введения: слабость.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, боли в желудке.
Лечение: симптоматическая терапия. При проявлении данных симптомов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились.
Если Вы применяете любые лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением лекарственного препарата ТРИАЗАВИРИН® проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания
Препарат ТРИАЗАВИРИН® содержит красители солнечный закат желтый (Е110) и азорубин (Е122), которые могут вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не изучалось, однако, исходя из спектра нежелательных реакций, влияния на указанные виды деятельности не ожидается.

Форма выпуска
Капсулы, 250 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона.

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.

Транексам: противопоказание, лекарственное взаимодействие

«Транексам» – эффективный и доступный препарат, останавливающий кровотечения, угнетающий воспалительные процессы и аллергические реакции. Используется для остановки кровотечений, а также в качестве профилактического средства при повышенных рисках их возникновения.

Состав, форма выпуска

«Транексам» – препарат противовоспалительного, противоаллергического и гемостатического воздействия. Содержит в своем составе транексамовую кислоту (действующее вещество) и дополнительные компоненты, в том числе стеарат кальция, тальк, диоксид кремния и другие.

«Транексам» выпускают в виде таблеток и растворов для внутривенных инъекций. Таблетки продаются в упаковках по 10, 10, 30 и 50 штук. Ампулы объемам 50 мл каждая расфасованы по 5 или 10 штук.

Препарат отпускают только при наличии рецепта. Хранят при стандартных условиях (температура не выше 30 градусов). Срок годности раствора для инъекций и таблеток одинаковый и составляет 3 года с даты производства.

Показания к применению таблеток и раствора «Транексам»

Препарат назначают при кровотечениях или повышенных рисках их возникновения. Они могут быть связаны с разными факторами, поэтому показаний к применению таблеток «Транексама» довольно много:

кровотечения на фоне беременности;

внутренние кровотечения в ЖКТ;

наследственный ангионевротический отек;

аллергические болезни (в том числе сыпь, раздражение кожи, крапивница, аллергический дерматит, экзема).

Растворы для внутривенного введения показаны к приему на фоне таких патологий:

риски кровотечения на фоне фибринолиза разной природы;

последствия операции на мочевом пузыре;

последствия операций при наличии системных воспалений (перитонит, сепсис, гестоз, шоковые состояния и другие).

Противопоказания и побочные эффекты

Таблетки и раствор для инъекций не стоит использовать при наличии индивидуальной непереносимости к действующему веществу или вспомогательным компонентам. Также действует абсолютное противопоказание к применению в случае диагностированного субарахноидального кровотечения.

С осторожностью «Транексам» применяют при наличии тромбоза либо повышенном риске его развития, а также при тромбогеморрагическом осложнении, в случае почечной недостаточности, нарушения цветоразличения и гематурии.

Во время курса терапии с использованием таблеток и уколов «Транексама» возможны такие побочные эффекты, как:

снижение артериального давления;

боль в области грудной клетки;

тромбоэмболия и т.д.

«Транексам»: инструкция по применению

Дозировка, продолжительность курса терапии и кратность приемов определяется врачом. Она зависит от возраста, поставленного диагноза и общего состояния пациента. Например, при наличии такой патологии, как местный фибринолиз показано применение от 1000 до 1500 мг средства 2 или 3 раза в сутки.

Аналогичная дозировка установлена для лечения маточных кровотечений, но в этом случае кратность приема составляет 3-4 раза. После операций на шейке матки схема приема такая же, продолжительность составляет до 14 дней.

Раствор ставят внутривенно – через капельницу или струйно. Дозировка также определяется врачом.

Таблетки «Транексам»: особые указания

Вне зависимости от поставленного диагноза и возраста пациента перед началом курса терапии показан прием у офтальмолога, который должен провести стандартные обследования:

определение остроты зрения;

обследование глазного дна.

«Транексам» часто используется для лечения обильных кровотечений во время менструаций. Причем в этих случаях врачи назначают препарат только в таблетках. Необходимо принимать по одной 3-4 шт. в сутки на протяжении не более 4 дней.

Также таблетки используют для остановки маточных кровотечений разной природы. Но прием может назначить только врач – самолечение в данном случае исключается.

Во время беременности и кормления препарат могут назначить только при наличии кровотечений. Действующий компонент свободно проникает в грудное молоко, поэтому применять средство можно только в ограниченной дозировке до 500 мг в сутки. При этом длительность курса не более 7 дней.

Прием алкоголя во время курса терапии исключается.

Лекарственное взаимодействие

Средство может привести к повышенному тромбообразованию, если принимать его совместно с препаратами гемостатической группы, а также содержащие гемокоагулазу. Также установлено, что «Транексам» не совместим с рядом препаратов, которые содержат тетрациклин, пенициллин, отдельными гипертензивными средствами.

«Транексам»: цена, аналоги, отзывы

Средство продается по доступной цене 250-300 рублей за упаковку таблеток 10 шт. Ампулы с раствором для инъекций стоят дороже – 1900 рублей за упаковку 10 шт.

К аналогам «Транексама» относятся такие средства:

По данным открытых источников отзывы о препарате преимущественно положительные – его рекомендует 90% пациентов. Среди плюсов называют быстрое действие таблеток и уколов. Средство эффективно останавливает кровотечение, хотя может дать и побочные действия.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.