11.02.2022

Сульфасалазин: инструкция по применению при ревматоидном артрите, показания

Инструкция по применению Сульфасалазин-ЕН таблетки 500мг

1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество – Сульфасалазин, покрытый повидоном, 535,00мг (эквивалентно сульфасалазину 500мг). Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный.

Группа

Производители

Крка д.д., Ново место(Словения), Крка д.д., Ново место/Вектор-Медика(Словения), Крка д.д., Ново место/Крка-Рус(Словения)

Показания к применению Сульфасалазин-ЕН таблетки 500мг

Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии). Болезнь Крона (легкие и средпетяжелые формы в фазе обострения). Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Способ применения и дозировка Сульфасалазин-ЕН таблетки 500мг

Внутрь, после приема пищи. Язвенный колит, болезнь Крона: Взрослые и дети старше 16 лет: в 1-й день по 500 мг 4 раза в сутки, во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки, в 3-й и последующие дни по 1,5 – 2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и детям старше 16 лет и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3 – 4 раза в сутки в течение нескольких месяцев. Деты в возрасте от 10 до 16 лет и/или с массой тела от 35 кг до 50 кг: по 500 мг 4 раза в сутки: Поддерживающая терапия для детей до 16 лет и/или с массой тела менее 65 кг не рекомендуется. Максимальная суточная доза для взрослых – 8 г, для детей до 16 лет – 2 г. Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит: Взрослые и дети старше 16 лет: в течение первой недели назначают по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй недели – по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей недели – по 500 мг 3 раза в сутки и т. д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Клинический эффект появляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения – 6 месяцев и более. Дети от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: 1 таблетка 2 раза в сутки. Дети от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: 1 таблетка 2-3 раза в сутки. Дети от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки. Дети старше 16 лет и/или с массой тела более 50 кг: 2 таблетки 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Противопоказания Сульфасалазин-ЕН таблетки 500мг

Гиперчувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата, а также к сульфонамидам или салицилатам; порфирия; гранулоцитопения; апластическая анемия; врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи); печеночная и/или почечная недостаточность; дети младше 10 лет и/или с массой тела менее 35 кг с хроническим воспалительным заболеванием кишки, дети младше 6 лег с ювенильным ревматоидным артритом (для данной лекарственной формы и дозировки) (эффективность и безопасность не доказаны); обструкция кишечника или мочевыводяших путей; период грудного вскармливания. С осторожностью: Бронхиальная астма, атопический дерматит, аллергическая реакция в анамнезе (возможна перекрестная аллергическая реакция к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины, ингибиторам карбоангидразы), системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни), беременность. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Во время беременности применение препарата Сульфасалазин-ЕН возможно только по строгим показаниям и в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем III триместре беременности применение препарата Сульфасалазин-ЕН следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови, тем самым, увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии у новорожденных – токсическое поражение нервных центров головного мозга). У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии. Сульфасалазин в норме выделяется в материнское молоко в очень небольшом количестве, у недоношенных новорожденных и у детей группы повышенного риска увеличивается риск развития ядерной желтухи. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40 % от концентрации в плазме матери. При необходимости применения препарата Сульфасалазина-ЕН в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего прогивомикробной бактериостатической активностью в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки. Фармакокинетика: Около 30 % сульфасалазина в кишечнорастворимых таблетках абсорбируются из тонкого кишечника, остальные 70 % подвергаются расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина и 5-АСК, 60-80 % и 25 %, соответственно. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации в плазме крови через 3-12 часов после приема кишечнорастворимых таблеток. Связь с белками плазмы крови сульфасалазина – 99 %, сульфапиридина – 50 %, 5-АСК – 43 %. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК – путем ацетилирования. Период полувыведения сульфасалазина – 5-10 часов, сульфапиридина – 6-14 часов, 5-АСК – 0,6- 1,4 часов. Выводится через кишечник 5 % сульфапиридина и 67 % 5-АСК, почками – 75- 91 % всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

Побочное действие Сульфасалазин-ЕН таблетки 500мг

Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина, особенно у людей с медленным ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия с образованием телец Гейнца-Эрлиха, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия. Нарушения со стороны иммунной системы: генерализованная кожная сыпь, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, лихорадка, лимфоаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальная отечность, эозинофилия, узелковый периартериит, анафилактический шок. Нарушения психики: галлюцинации, нарушение сна, депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, периферическая полинейропатия, вертиго, головокружение, судороги, атаксия, асептический менингит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброзируюший альвеолит, инфильтраты в легочной ткани. Нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе, лекарственный гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: тяжелые кожные нежелательные реакции: сообщалось об очень редких случаях развития синдрома Стивенса-Джонсона (ССД) и токсического эпидермального некролиза (ТЭН). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: преходящие олигоспермия и бесплодие. Лабораторные и инструментальные данные: гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, «печеночных» трансаминаз в плазме крови. Общие расстройства и нарушения в месте введения: гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головокружение. При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги). Лечение: симптоматическое. Необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок и кишечник, провести ощелачивание мочи, форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.

Взаимодействие Сульфасалазин-ЕН таблетки 500мг

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и гипогликемических средств для приема внутрь, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск развития миелосупрессии. Антибиотики, в связи с угнетающим действием на кишечную флору, уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

Особые указания

В период лечения рекомендованы: периодический контроль активности «печеночных» ферментов в плазме крови, общего анализа крови (в начале терапии – 1-2 раза в месяц, затем каждые 3-6 месяцев лечения) и анализа мочи (при почечной недостаточности), употребление повышенного количества жидкости. Сульфасалазин рекомендовано с осторожностью назначать пациентам с системными формами ювенильного ревматоидного артрита, т. к. существует риск развития нежелательных эффектов, в т. ч. сывороточной болезни (лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, кожная сыпь и нарушение функции печени). На фоне применения препарата Сульфасалазин-ЕН были зарегистрированы угрожающие жизни кожные реакции: ССД и ТЭН. Пациенты должны быть предупреждены о клинических проявлениях и симптомах и должны внимательно следить за развитием кожных реакций. Наиболее высокий риск развития ССД и ТЭН в течение первых недель лечения. При появлении клинических проявлений или симптомов ССД и ТЭН (например, прогрессирующая кожная сыпь часто с волдырями или с поражением слизистой оболочки) следует прекратить лечение препаратом Сульфасалазин-ЕН. Лучшие результаты лечения ССД и ТЭН достигаются при ранней диагностике и немедленном прекращении применения любого подозрительного препарата. Ранняя отмена препарата связана с лучшим прогнозом. Если у пациента при применении препарата Сульфасалазин-ЕН развились ССД или ТЭН, возобновлять терапию сульфасалазином у данного пациента нельзя. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со сложными техническими устройствами в связи с возможностью возникновения головокружения.

Условия хранения

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Сульфасалазин-ЕН таблетки 500мг

Сульфасалазин таблетки 500 мг 50 шт ➤ инструкция по применению

Сульфасалазин 500 мг. Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния оксид коллоидный безводный. Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль.

Фармакологический эффект

Средство для лечения НЯК, является азосоединением сульфапиридина с салициловой кислотой. Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.

Фармакокинетика

Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы составляет для сульфасалазина – 99%, для сульфапиридина – 50%, для 5-АСК – 43%. В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК – путем ацетилирования. T1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина – 6-14 ч, 5-АСК – 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, 75-91% всосавшегося сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Показания

Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии), болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения), ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата, а так же сульфонамидам или салицилатам, – порфирия, – гранулоцитопения, – апластическая анемия, – врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи), – печеночная и/или почечная недостаточность, – дети младше 10 лет и/или массой тела 35 кг и менее, с хроническими воспалительными заболеваниями кишки (для данной лекарственной формы и дозировки), – обструкция кишечника или мочевыводящих путей, – дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным aртритом (эффективность и безопасность не установлены), – период грудного вскармливания.

Меры предосторожности

С осторожностью: Бронхиальная астма, атопический дерматит, аллергические реакции в анамнезе (возможны перекрестные аллергические реакции к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины, ингибиторам карбоангидразы), системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем триместре беременности прием препарата следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы, тем самым увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии новорожденных – токсическое поражение нервных центров головного мозга). У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии. Сульфасалазин в норме секретируется в материнское молоко в очень небольшом количестве, у недоношенных новорожденных и у детей группы повышенного риска увеличивается риск развития ядерной желтухи. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40% концентраций в плазме матери. При необходимости применения сульфасалазина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона: при приеме внутрь у взрослых применяют после еды: в 1-й день по 500 мг 4 раза/сут, во 2-й день по 1 г 4 раза/сут, в 3-й и последующие дни по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов применяют поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев. Детям в возрасте 5-7 лет – по 250-500 мг 3-6 раз/сут, старше 7 лет – по 500 мг 3-6 раз/сут. Ревматоидный артрит: взрослым в течение первой недели – по 500 мг 1 раз/сут, в течение 2 недели – по 500 мг 2 раза/сут, в течение 3 недели – по 500 мг 3 раза/сут. Терапевтическая доза составляет 1.5-3 г/сут. Курс лечения – 6 мес и более. Детям в возрасте старше 6 лет – 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема, для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.

Побочные действия

Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина, особенно у людей с медленным ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, нарушение сна, галлюцинации, атаксия, судороги, депрессия, асептический менингит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе, лекарственный гепатит. Со стороны органов кроветворения: макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия вследствие ферментных нарушений – при нестабильных молекулах гемоглобина (тельца Гейнца-Эрлиха), метгемоглобинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия. Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром, преходящие олигоспермия и мужское бесплодие. Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброзирующий альвеолит, инфильтраты в легочной ткани. Со стороны органов чувств: шум в ушах. Лабораторные данные: гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз. Аллергические реакции: генерализованная кожная сыпь, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лихорадка, лимфаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальная отечность, эозинофилия, узелковый периартериит, анафилактический шок. Прочие: гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Взаимодействие с другими препаратами

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Антибактериальные средства, в связи с угнетающим действием на кишечную флору, уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

Особые указания

В период лечения рекомендованы: периодический контроль активности печеночных ферментов в плазме крови, общего анализа крови (в начале терапии: 1-2 раза в месяц, затем каждые 3-6 месяцев лечения) и анализа мочи (при почечной недостаточности), употребление повышенного количества жидкости. Сульфасалазин рекомендовано с осторожностью назначать пациентам с системными формами ювенильного ревматоидного артрита, т.к. существует риск развития нежелательных эффектов, в т.ч. сывороточной болезни (лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, кожная сыпь, нарушение функции печени). Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами: Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со сложными техническими устройствами в связи с возможностью возникновения головокружения.

Инструкция по применению СУЛЬФАСАЛАЗИН (SULFASALAZINE)

Код ATX: Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты (A07) > Кишечные противовоспалительные препараты (A07E) > Аминосалициловая кислота и ее аналоги (A07EC) > Sulfasalazine (A07EC01)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 50 шт.
Рег. №: 407/94/99/04/10/15 от 02.04.2015 – Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой прозрачной и бесцветной, круглые, слегка двояковыпуклые, коричневато-желтого цвета, со скошенными краями; допускается неоднородность окрашивания в виде более светлых вкраплений и/или пятен.

1 таб.
сульфаcалазин	500 мг

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль.

10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата СУЛЬФАСАЛАЗИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году. Дата обновления: 27.12.2017 г.

Фармакологическое действие

Сульфасалазин (салазосульфапиридин) обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и бактерицидным действием.

Его действие является результатом влияния двух метаболитов, которые местно воздействуют на стенку кишечника, в то же время, оказывая системное действие.

Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток киллеров (NK-клеток) и трансформацию лимфоцитов.

Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты, возможно, самое важное свойство при лечении воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника и тем самым препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления, а также, вероятно, связывает свободные радикалы кислорода.

Сульфасалазин не обладает обезболивающим эффектом.

Фармакокинетика

Около 30% принятого сульфасалазина всасывается из тонкого кишечника; остальные 70% метаболизируются кишечными бактериями толстого кишечника с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Существуют большие различия в сывороточной C max сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов C max гораздо выше и связана с более частым возникновением побочных эффектов. C max сульфасалазина в сыворотке крови достигается в течение 3-12 ч после приема препарата.

Связывание с белками плазмы и соединительной ткани очень высокое. Большая часть абсорбированного сульфасалазина возвращается с желчью в кишечник; небольшая часть выводится в неизмененном виде с мочой.

Метаболизм и выведение

T 1/2 сульфасалазина – 5-10 ч.

Большинство образованного сульфапиридина абсорбируется и достигает C max в сыворотке крови через 12-24 ч после приема препарата. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени (ацетилирование, гидроксилирование и конъюгация с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. T 1/2 – 6-14 ч, в зависимости от скорости ацетилирования.

Лишь около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени, а затем выводится почками. Остальная часть выводится в неизмененном виде с калом.

Показания к применению

лечение острой формы и обострений болезни Крона, язвенного колита и проктита;
для поддерживающей терапии в фазе ремиссии язвенного колита и проктита;
лечение ревматоидного артрита и ювенильного идиопатического хронического полиартрита при недостаточной эффективности лечения НПВС.

Сульфасалазин можно комбинировать с кортикостероидами и метронидазолом.

Режим дозирования

Дозу следует устанавливать в зависимости от тяжести заболевания и возможных нежелательных эффектов. Таблетки следует принимать во время еды, запивая жидкостью.

Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, если не настало время следующего приема. В противном случае, следует принять только очередную дозу, в соответствии со схемой лечения.

Острые приступы язвенного колита и проктита, болезни Крона

Взрослые и дети старше 16 лет должны принимать 2-4 таб. (1-2 г) 4 раза/сут.

Детям старше 2 лет препарат можно назначать в дозе 40-60 мг/кг массы тела в сут.

При достижении ремиссии дозу следует постепенно снижать.

Поддерживающая терапия в фазе ремиссии язвенного колита и проктита

Рекомендованная поддерживающая доза для взрослых и детей старше 16 лет – 1 таб. (500 мг) 4 раза/сут.

Детям старше 2 лет препарат можно назначать в дозе 20-30 мг/кг массы тела в сут.

Длительность поддерживающей терапии не ограничена.

Ревматоидный артрит и ювенильный идиопатический хронический полиартрит

2-3 г/сут. Начинать терапию следует с 1 таб. (500 мг) сульфасалазина в сут. Дозу следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, так, чтобы через 4 недели доза составила 2 таб. (1 г) 2-3 раза/сут. Клинический эффект становится очевидным на 6-10 неделю терапии.

Препарат следует принимать, по меньшей мере, 6 месяцев.

Детям старше 6 лет препарат можно назначать в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сут в 2-3 приема. Начинать лечение следует с 1/3 или 1/4 рекомендованной дозы, например, с 1 таб. на ночь. Дозу следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таб.).

Особые группы пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) . Таким пациентам коррекция дозы не требуется. Рекомендуется до, а иногда и во время лечения контролировать анализ мочи. Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.

Следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Таким пациентам коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Побочное действие сульфасалазина в основном связано с высокой концентрацией сульфапиридина в крови, особенно среди людей, у которых его распад происходит медленнее (медленные ацетиляторы). Побочные эффекты чаще встречаются у пациентов с ревматоидным артритом.

В рамках каждой группы побочные эффекты представлены в порядке убывания их тяжести. Частота побочных эффектов перечислена для отдельных систем органов.

нечасто – повышение сывороточной концентрации амилазы, билирубина, ЩФ и активности печеночных трансаминаз.

часто – лейкопения, нейтропения, макроцитоз;
нечасто – мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
очень редко – апластическая анемия, метгемоглобинемия, анемия с тельцами Хейнца, гипопротромбинемия, лимфаденопатия, эозинофилия.

нечасто – депрессия, бессонница;
редко – галлюцинации.

часто – головная боль;
редко – периферическая невропатия, головокружение, судороги, атаксия;
очень редко – асептический менингит.

нечасто – звон в ушах.

редко – легочная инфильтрация, диспноэ, кашель;
очень редко – фиброзный альвеолит.

часто – тошнота, рвота;
нечасто – диарея, стоматит, паротит;
редко – панкреатит.

редко – гепатит;
окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

редко – нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия.

часто – анорексия;
нечасто – у пациентов с порфирией прием сульфасалазина может привести к обострению заболевания.

очень редко – сывороточная болезнь, генерализованная кожная сыпь, многоформная экзантема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, лекарственно-индуцированная лихорадка, периорбитальная отечность, узелковый полиартериит конъюнктивы или роговицы, крапивница, зуд, покраснение.

очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

нечасто – обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие.

Если наблюдаются серьезные побочные эффекты, то лечение необходимо прекратить.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к сульфонамидам, салицилатам;
острая порфирия;
гранулоцитопения;
дети до 2 лет с хроническими воспалительными заболеваниями толстой кишки (безопасность и эффективность лечения не доказаны);
дети до 6 лет с ювенильным идиопатическим хроническим полиартритом (безопасность и эффективность лечения не доказаны);
системная форма ювенильного идиопатического хронического полиартрита (риск нежелательных последствий, включая сывороточноподобные реакции).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные, полученные у ограниченного числа беременных пациенток, не демонстрируют негативного влияния сульфасалазина на течение беременности или на здоровье плода и новорожденного ребенка. На сегодняшний день нет других релевантных эпидемиологических данных. Беременным женщинам назначать препарат следует с осторожностью. При беременности применение сульфасалазина возможно по строгим показаниям и в минимальных эффективных дозах.

Сульфасалазин не рекомендуется назначать в III триместре беременности, т.к. он может вытеснять билирубин из мест связывания с белками плазмы у новорожденных и быть причиной ядерной желтухи. У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы это может привести к гемолитической анемии.

его концентрация в грудном молоке достигает 40% от концентрации в плазме, но он, однако, в умеренной степени связывается с белками плазмы. Поскольку последствия приема сульфасалазина у детей, находящихся на грудном вскармливании, не были достаточно хорошо изучены, грудное вскармливание во время лечения не рекомендуется.

Особые указания

До начала терапии сульфаниламидами и периодически во время курса лечения (в начале лечения 1-2 раза в месяц, далее – каждые 3-6 месяцев) рекомендуется проводить общий анализ крови и мочи.

Во время лечения препаратом пациентам следует употреблять повышенное количество жидкости.

С особыми предосторожностями сульфасалазин следует принимать пациентам с нарушенной функцией печени и почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин), бронхиальной астмой и аллергией (возможна перекрестная гиперчувствительность с фуросемидом, тиазидными диуретиками, производными сульфонилмочевины и ингибиторами карбоангидразы).

При нетяжелых формах аллергии к сульфасалазину возможно проведение десенсибилизации пациентов.

синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенту необходимо сообщить о признаках синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Пациент должен внимательно следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первой недели лечения. Если наблюдаются симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирование кожной сыпи чаще в виде буллезного поражения или поражения слизистой) лечение сульфасалазином следует прекратить.

При ранней диагностике синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза достигаются хорошие результаты в управлении данным заболеванием. Раннее прекращение применения препарата связано с получением лучших прогнозов. Пациенты, в анамнезе которых были зарегистрированы признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза при приеме сульфасалазина, в дальнейшем не должны получать данный препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сульфасалазин не влияет либо оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Передозировка

тошнота, рвота и боли в животе. При очень высоких дозах может развиться анурия, кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения ЦНС (судороги). Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

предотвращение всасывания препарата (рвота, промывание желудка, опорожнение кишечника), ощелачивание мочи, форсированный диурез. В случае анурии и/или почечной недостаточности потребление жидкости и электролитов следует ограничить. Эффективность принимаемых мер можно мониторировать путем определения концентрации сульфапиридина в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.

При приеме одновременно с антикоагулянтами или гипогликемическими сульфамидами сульфасалазин усиливает их действие.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата

Контакты для обращений

КРКА д.д., представительство, (Словения)

Представительство АО ” KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto” (Словения) в Республике Беларусь

СУЛЬФАСАЛАЗИН

Действующее вещество: сульфасалазин — 500,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 115,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 29,0 мг, повидон-К25 — 24,0 мг, магния стеарат — 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 5,0 мг.

Оболочка плёночная: Опадрай II жёлтый (гипромеллоза — 8,4 мг, титана диоксид — 4,1 мг, макрогол-4000 — 2,1 мг, краситель железа оксид жёлтый — 0,4 мг) — 15,0 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от светло-жёлтого до коричневато-жёлтого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро коричневато-жёлтого цвета и плёночная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью.

Фармакокинетика

Всасывание

Около 30 % сульфасалазина в таблетках, покрытых плёночной оболочкой, абсорбируются из тонкой кишки, остальные 70 % подвергаются расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина 60–80 % и 25 % — 5-АСК.

Распределение

Существуют большие индивидуальные различия в максимальных сывороточных концентрациях (C_max) сульфасалазина и его метаболитов, у «медленных ацетиляторов» они выше, что увеличивает риск развития нежелательных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации через 3–12 ч после приёма таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Связь с белками плазмы сульфасалазина — 99 %, сульфапиридина — 50 %, 5-АСК — 43 %.

Метаболизм

Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путём гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — путём ацетилирования.

Выведение

Период полувыведения (T_½) сульфасалазина — 5–10 ч, сульфапиридина — 6–14 ч, 5-АСК — 0,6–1,4 ч.

Кишечником выводится 5 % сульфапиридина и 67 % 5-АСК, почками — 75–91 % всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

Показания

Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
болезнь Крона (лёгкие и среднетяжёлые формы в фазе обострения);
ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата, а также сульфонамидам или салицилатам;
порфирия;
гранулоцитопения;
апластическая анемия;
врождённый дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи);
печёночная и/или почечная недостаточность;
дети младше 10 лет и/или массой тела 35 кг и менее, с хроническими воспалительными заболеваниями кишки (для данной лекарственной формы и дозировки);
обструкция кишечника или мочевыводящих путей;
дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным артритом (эффективность и безопасность не установлены);
период лактации.

С осторожностью

Бронхиальная астма, атопический дерматит, аллергические реакции в анамнезе (возможны перекрёстные аллергические реакции к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины, ингибиторам карбоангидразы), системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни); беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Сульфасалазин в норме секретируется в материнское молоко в очень небольшом количестве, однако повышается риск развития ядерной желтухи у недоношенных новорождённых и у детей группы повышенного риска.

Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40 % от концентрации в плазме матери. При необходимости назначения препарата СУЛЬФАСАЛАЗИН в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, после приёма пищи.

Язвенный колит, болезнь Крона

Взрослые и дети старше 16 лет: в 1-й день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1,5–2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3–4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Детям от 10 до 16 лет и/или массой тела от 35 до 50 кг: по 500 мг 4 раза в сутки.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Максимальная суточная доза для взрослых — 8 г, для детей до 16 лет — 2 г.

Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит

Взрослые и дети старше 16 лет: в течение первой недели назначают по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй — по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей — по 500 мг 3 раза в сутки и т.д.

Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Клинический эффект проявляется после 6–10 недель терапии. Курс лечения — 6 месяцев и более.

Дети от 6 до 8 лет и/или массой тела 20–29 кг: 1 таблетка 2 раза в сутки.

Дети от 8 до 12 лет и/или массой тела 30–39 кг: 1 таблетка 2–3 раза в сутки.

Дети от 12 до 16 лет и/или массой тела 40–50 кг: 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки.

Дети старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 2 таблетки 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40–50 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина, особенно у людей с медленным ацетилированием.

Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, судороги, атаксия, асептический менингит.

Нарушения психики: галлюцинации, нарушение сна, депрессия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: лекарственный гепатит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия вследствие ферментных нарушений — при нестабильных молекулах гемоглобина (тельца Гейнца-Эрлиха), метгемоглобинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: преходящие олигоспермия и мужское бесплодие.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброзирующий альвеолит, инфильтраты в лёгочной ткани.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.

Лабораторные и инструментальные данные: гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, печёночных трансаминаз.

Нарушения со стороны иммунной системы: генерализованная кожная сыпь, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лихорадка, лимфаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальная отёчность, эозинофилия, узелковый периартериит, анафилактический шок.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в жёлто-оранжевый цвет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головокружение.

При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).

Лечение: симптоматическое. Необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок, кишечник; провести защелачивание мочи, форсированный диурез.

При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.

Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Антибактериальные средства, в связи с угнетающим действием на кишечную флору, уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

Особые указания

В период лечения рекомендованы: общий анализа крови (в начале терапии: 1–2 раза в месяц, затем каждые 3–6 месяцев лечения) и анализа мочи (при почечной недостаточности), периодический контроль активности «печёночных» ферментов в плазме крови, употребление повышенного количества жидкости. Сульфасалазин рекомендовано с осторожностью назначать пациентам с системными формами ювенильного ревматоидного артрита, так как существует риск развития нежелательных эффектов, в том числе сывороточной болезни (лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, кожная сыпь, нарушение функции печени).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможностью возникновения головокружения.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 500 мг.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток помещают в банку полимерную. На банку наклеивают этикетку из бумаги писчей или этикеточной, или бумаги самоклеющейся. Одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Инструкция по применению СУЛЬФАСАЛАЗИН (SULFASALAZINE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой коричнево-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем и характерным запахом.

1 таб.
сульфаcалазин	500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал желатинизированный, магния стеарат, кремния оксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: повидон, гипромеллоза, пропиленгликоль.

10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата СУЛЬФАСАЛАЗИН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 22.01.2014 г.

Фармакологическое действие

Сульфасалазин обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и антибактериальным действием. Его эффект, главным образом, связан с действием его двух активных метаболитов, действующих как местно, так и системно. Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток – киллеров и преобразование лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты является наиболее важным для лечения воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника, что и предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Также есть вероятность связывания свободных кислородных радикалов. Сульфасалазин не оказывает болеутолящего эффекта.

Фармакокинетика

После приема препарата 30% сульфасалазина всасывается в тонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечной флорой в толстой кишке до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

у пациентов, у которых процесс ацетилирования замедлен, концентрация метаболитов завышена и это вызывает более частое возникновение нежелательных эффектов.

Сульфасалазин хорошосвязывается с белками плазмы крови и соединительной тканью. Значительная часть всосавшегося сульфасалазина возвращается в просвет кишки с желчью, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени – ацетилированием, окислением и связыванием с глюкуроновой кислотой. Значительная часть высвободившегося сульфапиридина всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 ч после приема препарата. Он метаболизируется в печени и виде метаболитов выводится почками. Время полувыведения составляет от 6 до 14 ч и зависит от скорости ацетилирования. Только около 30% 5-аминосалициловой кислоты всасывается в кровь, ацетилируется в печени и выводится почками. Оставшаяся часть выводится в неизмененном виде с калом.

Показания к применению

болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит (лечение и профилактика рецидивов);
ревматоидный артрит и ювенильный артрит.

Режим дозирования

Таблетки принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, во время еды запивается стаканом воды. Если прием препарата был пропущен, то в следующий прием принимают только 1 дозу.

Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит

Взрослым и подросткам старше 16 лет в 1-й день по 500 мг (1 таблетка) 4 раза/сут; во 2-й день по 1 г (2 таблетки) 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1.5-2 г (3-4 таблетки) 4 раза/сут.

Детям от 10 до 16 лет и/или с массой тела 35-50 кг назначают по 500 мг 4 раза/сут.
Детям от 6 до 10 лет рекомендованная доза составляет 40-60 мг сульфасалазина на килограмм массы тела/сут.

Профилактика рецидивов язвенного колита и проктита

После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Ревматоидный артрит и ювенильный артрит, не поддающийся лечению нестероидными противовоспалительными препаратами

1 г 2 раза/сут.
Максимальная суточная доза для детей – 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Побочные действия

Побочные действия связаны, главным образом, с высокими концентрациями сульфапиридина в крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом (с замедленным ацетилированием), у пациентов с ревматоидным артритом:

лейкопения, нейтропения, макроцитоз, головная боль, тошнота, рвота, анорексия.

увеличение уровня амилазы и билирубина, щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, звон в ушах, диарея, стоматит, паротитобострение порфирии, депрессия, бессонница, обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие.

периферическая невропатия, головокружение, конвульсии, атаксия, галлюцинации, судороги, панкреатит, легочный инфильтрат, одышка, кашель, нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия, гепатит, окрашивание в оранжево-желтый цвет мочи, кожи или мягких, контактных линз.

апластическая анемия,в том числе гемолитическая анемия с тельцами Гейнца-Эрлиха, метгемоглобинемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, увеличение лимфатических узлов, асептический менингит, фиброзирующий альвеолит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь, кожная сыпь, экзантема мультиформная, эксфолиа, тивный дерматит, реакции фоточувствительности, лекарственная лихорадка, периорбитальный отек, узелковый артериит склер и конъюктивы или роговицы, крапивница, зуд и гиперемия кожи.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к сульфонамиду, эфирам салициловой кислоты или любому из компонентов препарата;
печеночная и/или почечная недостаточность;
порфирия;
гранулоцитопения, анемия;
период лактации;
врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение препарата беременным женщинам возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Прием препарата в последнем триместре беременности следует прекратить.

Грудное вскармливание во время лечения сульфасалазином не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

Особые указания

С осторожностью назначают Сульфасалазин больным с нарушением функции почек и печени, бронхиальной астмой, аллергией и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Перед началом лечения (до приема сульфасалазина) и во время лечения сульфасалазином (первые два месяца ежемесячно и впоследствии через каждые 3-6 мес) необходимо проводить анализ крови (контроль уровня «печеночных ферментов, общий анализа крови). Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проводить общий анализ мочи.

Во время лечения должна проводиться хорошая гидратация пациентов. Возможна перекрестная гиперчувствительность с фуросемидом, тиазидными диуретиками, производными сульфанилмочевины, ингибиторами карбоангидразы.

Препарат не рекомендован при системных формах ювенильного ревматоидного артрита, так как часто вызывает нежелательное явление, напоминающее сывороточную болезнь. Типичными симптомами этого состояния являются лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, сыпь, ухудшение функции печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не сообщалось об отрицательном влиянии сульфасалазина на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при выполнений действий, требующих концентрации внимания.

Передозировка

тошнота, рвота и боль в животе. При приеме препарата в очень больших дозах – анурия, кристаллурия и признаки интоксикации центральной нервной системы (конвульсии). Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

вызывание рвоты, промывание желудка, очищение кишечника, форсированный диурез, ощелачивание мочи, симптоматическая терапия.

В случае анурии и/или почечной недостаточности прием жидкости и электролитов должен быть ограничен. Эффективность принимаемых мер может мониторироваться путем определения концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.

Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), противоэпилептических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

Одновременное применение с препаратами,угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Антибиотики могут снижать эффективность Сульфасалазина.

Сульфасалазин может применяться одновременно с кортикостероидами и метронидазолом.

Сульфасалазин

Противодиарейные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Сульфасалазин.

Код АТХ А07ЕС01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Различия в максимальных концентрациях сульфасалазина и его метаболитов в сыворотке крови у разных пациентов существенно различаются: у пациентов, у которых процесс ацетилирования замедлен, концентрация метаболитов завышена и это вызывает более частое возникновение нежелательных эффектов.

Сульфасалазин хорошо связывается с белками плазмы крови и соединительной тканью. Значительная часть всосавшегося сульфасалазина возвращается в просвет кишки с желчью, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени – ацетилированием, окислением и связыванием с глюкуроновой кислотой. Значительная часть высвободившегося сульфапиридина всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата. Он метаболизируется в печени и виде метаболитов выводится почками. Время полувыведения составляет от 6 до 14 часов и зависит от скорости ацетилирования. Только около 30% 5- аминосалициловой кислоты всасывается в кровь, ацетилируется в печени и выводится почками. Оставшаяся часть выводится в неизмененном виде с калом.

Фармакодинамика

Показания к применению

болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит (лечение и профилактика рецидивов)

ревматоидный артрит и ювенильный артрит

Способ применения и дозы

Таблетки принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, во время еды запивается стаканом воды. Если прием препарата был пропущен, то в следующий прием принимают только одну дозу.

Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит

Взрослым и подросткам старше 16 лет в 1-й день по 500 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г (2 таблетки) 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1.5 – 2 г (3 – 4 таблетки) 4 раза в сутки.

Детям от 10 до 16 лет и/или с массой тела 35-50 кг назначают по 500 мг 4 раза в сутки. Детям от 6 до 10 лет рекомендованная доза составляет 40-60 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в сутки.

Профилактика рецидивов язвенного колита и проктита

После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Ревматоидный артрит и ювенильный артрит, не поддающийся лечению нестероидными противовоспалительными препаратами.

Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели – по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй – по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей – по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять 1.5-3 г в сутки. Клинический эффект проявляется после 6-10 недель терапии.

Курс лечения – 6 мес и более.

Детям от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: по 500 мг 2 раза в сутки. Детям от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: по 500 мг 2-3 раза в сутки. Детям от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: по 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки.

Детям старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 1 г 2 раза в сутки.

Дозу сульфасалазина следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендуемой дозы.

Максимальная суточная доза для детей – 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Побочные действия

лейкопения, нейтропения, макроцитоз

увеличение уровня амилазы и билирубина, щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз

мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения

диарея, стоматит, паротит

обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие

периферическая невропатия, головокружение, конвульсии, атаксия, галлюцинации, судороги

легочный инфильтрат, одышка, кашель

нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия

гепатит, окрашивание в оранжево-желтый цвет мочи, кожи или мягких контактных линз

апластическая анемия,в том числе гемолитическая анемия с тельцами Гейнца-Эрлиха, метгемоглобинемия, эозинофилия

увеличение лимфатических узлов

токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь, кожная сыпь, экзантема мультиформная, эксфолиа тивный дерматит, реакции фоточувствительности, лекарственная лихорадка, периорбитальный отек, узелковый артериит склер и конъюктивы или роговицы, крапивница, зуд и гиперемия кожи

Противопоказания

повышенная чувствительность к сульфонамиду, эфирам салициловой кислоты или любому из компонентов препарата

печеночная и/или почечная недостаточность

врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), противоэпилептических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

Одновременное применение с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Антибиотики могут снижать эффективность Сульфасалазина.

Сульфасалазин может применяться одновременно с кортикостероидами и метронидазолом.

Особые указания

Перед началом лечения (до приема сульфасалазина) и во время лечения сульфасалазином (первые два месяца ежемесячно и впоследствии через каждые 3-6 месяцев) необходимо проводить анализ крови (контроль уровня «печеночных ферментов, общий анализа крови). Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проводить общий анализ мочи.

Опасные для жизни кожные реакции, синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) были зарегистрированы в связи с применением сульфасалазина.

Пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах и пристально следить за кожными реакциями.

В течение первых недель лечения самый высокий риск для возникновения ССД или ТЭН (необходимо принять во внимание индивидуальную чувствительность к препарату, если такие данные имеются).

Если появляются симптомы или признаки ССД или ТЭН (например, прогрессирующая сыпь на коже, часто с пузырями или поражением слизистой), то лечение сульфасалазином следует прекратить.

Наилучшие результаты в лечении ССД или ТЭН достигаются при ранней диагностике и немедленном прекращении приема любого подозрительного препарата. Ранняя отмена препарата способствует улучшению прогноза.

Если у пациента однажды развился ССД или ТЭН при применении Сульфасалазина, то этому пациенту препарат не должен назначаться повторно.

Беременность и лактация

Грудное вскармливание во время лечения сульфасалазином не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота и боль в животе. При приеме препарата в очень больших дозах – анурия, кристаллурия и признаки интоксикации центральной нервной системы (конвульсии). Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Лечение: вызывание рвоты, промывание желудка, очищение кишечника, форсированный диурез, ощелачивание мочи, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис

Оценка статьи:

(пока оценок нет)

Загрузка...