Тафлотан : инструкция по применению, состав, аналоги, от глаукомы и внутриглазного давления

Тафлотан : инструкция по применению

Глицерол, натрия дигидрофосфата дигидрат, динатрия эдетат, полисорбат 80, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения глаукомы и миотики. Аналоги простагландина.

Код ATX: S01EE05

Фармакодинамика

Тафлупрост – фторированный аналог простагландина F2α. Тафлупрост-кислота, биологически активный метаболит тафлупроста, высокоактивный и селективный агонист простагландиновых FP-рецепторов человека. Сродство тафлупрост-кислоты к FP рецептору в 12 раз выше, чем сродство латанопроста. Снижение внутриглазного давления начинается в период между 2 и 4 часом после первой инстилляции препарата, а максимальный эффект достигается примерно через 12 часов после его закапывания. Продолжительность эффекта сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 часов.

Показания к применению

Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией.

В качестве монотерапии у пациентов:

– которым показаны глазные капли, не содержащие консерванта

– с недостаточной реакцией на препараты первой линии терапии

– с непереносимостью препаратов первой линии терапии или имеющих противопоказания к этим препаратам

В качестве дополнительной терапии к бета-блокаторам.

Тафлотан® показан взрослым старше 18 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу тафлупросту или любому из вспомогательных компонентов

Применение у детей и подростков

Тафлупрост не рекомендуется применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности у этой категории пациентов.

Беременность и лактация

Женщины с детородным потенциалом/контрацепция

Тафлотан® не должны применять женщины детородного возраста и женщины с детородным потенциалом, если они не используют адекватные противозачаточные средства.

Нет адекватных данных о применении тафлупроста у беременных женщин. Тафлупрост может оказывать вредное фармакологическое воздействие на беременность и/или на плод и/или на новорожденного ребенка. Исследования на животных продемонстрировали токсическое воздействие на репродуктивную систему. В связи с этим Тафлотан® не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда это совершенно необходимо (в ситуациях, когда нет других вариантов лечения).

Неизвестно, экскретируется ли тафлупрост в грудное молоко человека. В исследовании на крысах экскреция тафлупроста в грудное молоко после местного применения была установлена. Поэтому тафлупрост не следует применять в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза – одна капля глазных капель Тафлотан® в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) один раз в день, вечером.

Дозу следует вводить строго один раз в день, так как более частое применение может уменьшить эффект понижения внутриглазного давления.

Только для одноразового использования. Содержимого одной тюбик-капельницы достаточно для закапывания в оба глаза. Оставшийся препарат должен быть выброшен немедленно после использования.

Применение у пожилых пациентов

При лечении пожилых пациентов нет необходимости в изменении дозы.

Применение при нарушении функций почек/печени

Исследований по воздействию тафлупроста на пациентов с нарушениями функций печени и/или почек не проводилось, поэтому следует соблюдать осторожность при лечении этой категории пациентов.

Чтобы уменьшить риск потемнения кожи век, пациентам следует удалить избыток раствора с кожи. Как и при применении других глазных капель рекомендуется носослезная окклюзия (прижать указательным пальцем область внутреннего угла глаза) или аккуратное прикрытие век после закапывания препарата. Это может уменьшить его системное всасывание

При применении нескольких офтальмологических препаратов местного действия, интервалы между их применением должны быть не менее 5 минут.

Инструкции по применению

Когда вы начинаете новую упаковку с тюбик-капельницами:

Не используйте тюбик-капельницы, если упаковка нарушена. Откройте упаковку вдоль пунктирной линии. Запишите дату, когда вы открыли эту упаковку на место, предназначенное для даты и расположенное на упаковке.

Каждый раз, когда вы используете Тафлотан®

Достаньте полоску тюбик-капельниц из упаковки.

Отделите одну тюбик-капельницу от полоски.

Положите оставшуюся полоску назад в упаковку и согните край, чтобы закрыть упаковку.

Убедитесь, что раствор находится в нижней части тюбик-капельницы.

Чтобы открыть тюбик-капельницу, открутите наконечник.

Наклоните Вашу голову назад.

Поместите кончик тюбик-капельницы близко к глазу.

Оттяните нижнее веко вниз и посмотрите вверх.

Аккуратно сожмите тюбик-капельницу и закапайте одну каплю в пространство между нижним веком и глазом.

Закройте глаз и слегка прижмите указательным пальцем область внутреннего угла глаза на 1 минуту. Это поможет Вам избежать попадания глазных капель в носослезный канал.

Вытрите излишки раствора с кожи вокруг глаз.

Если капля не попала в глаз, попробуйте еще раз.

Если Ваш врач назначил капли в оба глаза, повторите шаги с 7 по 12 для другого глаза.

В клинических исследованиях свыше 1400 пациентов получили лечение тафлупростом – или в качестве монотерапии, или в качестве дополнительного препарата к лечению тимололом, 0,5 %. Наиболее часто выявляемым побочным эффектом, связанным с лечением, была гиперемия глаз. Она отмечалась примерно у 13 % пациентов, принимавших участие в исследованиях тафлупроста с консервантом в Европе и США. В большинстве случаев гиперемия была умеренной, и привела к прекращению участия в основных исследованиях в среднем 0,4% пациентов. В 3-месячном исследовании 111 фазы, в США при сравнении, состава тафлупроста 0,0015% без консерванта, с тимололом, так же без консерванта, гиперемия глаз отмечалась у 4,1% (13/320) пациентов, получавших Тафлупрост.

Читайте также:
Пункция и трепанопункция лобной пазухи – описание и последствия 2020

О следующих побочных эффектах, связанные с лечением сообщалось в ходе клинических исследований тафлупроста в Европе и США, после максимального периода изучения отдалённых результатов за 24 месяца.

В пределах каждой частотной группы побочные реакции представлены в порядке убывающей частоты.

Часто встречающиеся (от 1/100 до

Передозировка

После закапывания препарата в глаз передозировка маловероятна. В случае передозировки, лечение должно быть симптоматическим.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, предназначенными для системного применения, не ожидается, так как системные концентрации тафлупроста после закапывания препарата в глаз очень низки. Поэтому специальных исследований по изучению специфических перекрёстных взаимодействий тафлупроста с другими медицинскими продуктами не проводилось.

В клинических исследованиях тафлупрост применялся одновременно с тимололом, и при этом не отмечалось никаких признаков перекрёстных взаимодействий.

До начала лечения пациенты должны быть предупреждены о возможности чрезмерного роста ресниц, потемнения кожи век и повышенной пигментации радужных оболочек. Некоторые из этих изменений могут быть перманентными, и это может привести к различиям во внешнем виде глаз, если лечился только один глаз.

Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно, и в течение нескольких месяцев может оставаться незаметным. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов, например, если глаза коричнево-голубые, серо-коричневые, желтокоричневые или зелено-коричневые. Вероятен риск пожизненной гетерохромии, если лечению подвергается только один глаз.

Нет опыта применения тафлупроста в случаях неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врожденной глаукомы. Имеется лишь ограниченный опыт лечения тафлупростом пациентов с афакией, пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении тафлупростом пациентов с афакией, артифакией, поврежденной задней капсулой хрусталика или хрусталиками передней камеры или пациентов с установленными факторами риска развития кистоидного отека макулы или ирита/увеита.

Клинический опыт применения препарата у пациентов с бронхиальной астмой отсутствует. Препарат должен назначаться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой.

Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Как и при применении любых других офтальмологических средств, при закапывании препарата может возникнуть кратковременное затуманивание зрения и в этом случае пациент должен подождать, пока зрение полностью восстановится, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

Капли глазные 15 мкг/мл.

По 0,3 мл в тюбик-капельницу. 10 тюбик-капельниц, спаянных в виде пластмассовой ленты, вкладывают в пакеты из ламинированной алюминиевой фольги. 3 пакета вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

Капли глазные следует использовать в течение 4 недель после вскрытия пакета.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре 2°C – 8°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

После вскрытия пакета с тюбик-капельницами:

Хранить тюбик-капельницы в пакете.

Капли глазные следует хранить при температуре не выше 25 °C.

После однократного использования тюбик-капельницу следует выбросить вместе с имеющимся остатком.

Особые меры предосторожности при утилизации

Любой неиспользованный лекарственный препарат или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Тафлотан ® (Taflotan) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тафлотан ®

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.

1 мл
тафлупрост15 мкг

Вспомогательные вещества: глицерол – 22.5 мг, натрия гидрофосфата дигидрат – 2 мг, динатрия эдетат – 0.5 мг, полисорбат 80 – 0.75 мг, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (для коррекции pH), вода д/и – до 1 мл.

0.3 мл – тюбики-капельницы (10), спаянные в виде пластмассовой ленты – пакеты из ламинированной алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат, фторированный аналог простагландина F 2α .

Кислота тафлупроста, являясь его биологически активным метаболитом, обладает высокой активностью и селективностью в отношении FP-простаноидного рецептора человека. Сродство кислоты тафлупроста к FP-рецептору в 12 раз выше, чем сродство латанопроста. Фармакодинамические исследования на обезьянах показали, что тафлупрост снижает внутриглазное давление (ВГД), усиливая увеосклеральный отток водянистой влаги.

Эксперименты на обезьянах с нормальным и повышенным ВГД продемонстрировали, что тафлупрост является эффективным лекарственным препаратом для снижения ВГД. В исследовании по изучению ВГД-понижающего эффекта метаболитов тафлупроста, было выявлено, что только кислота тафлупроста значительно снижает ВГД.

Исследования на кроликах, пролеченных в течение 4 недель офтальмологическим раствором тафлупроста 0.0015% 1 раз/сут, показали, что кровоток в диске зрительного нерва значительно (на 15%) усилился по сравнению с исходным уровнем, при измерении на 14 и 28 день с использованием лазерной спекл-флоуграфии.

Снижение ВГД начинается в течение 2-4 ч после первой инстилляции препарата, максимальный эффект достигается примерно через 12 ч. Продолжительность эффекта сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 ч. Ведущие исследования по применению тафлупроста, содержащего консервант бензалкония хлорид, показали, что тафлупрост эффективен в качестве монотерапии, а также обладает аддитивным эффектом при применении его в качестве дополнительной терапии к тимололу. В 6-месячном исследовании показан существенный ВГД-понижающий эффект тафлупроста в различных временных точках в течение дня: от 6 до 8 мм рт. ст., по сравнению с латанопростом, снижающим ВГД на 7-9 мм рт. ст.

Читайте также:
Фолликулярный рак щитовидной железы: прогноз после операции, симптомы, лечение и диагностика

В другом 6-месячном клиническом исследовании тафлупрост снижал ВГД на 5-7 мм рт. ст., а тимолол на 4-6 мм рт. ст. ВГД-понижающий эффект тафлупроста сохранялся также и при увеличении продолжительности этих исследований до 12 месяцев. В 6-недельном исследовании ВГД-понижающий эффект тафлупроста сравнили с эффектом его индифферентного наполнителя при применении в совокупности с тимололом. По сравнению с исходными показателями (измерение проводилось после 4-недельного курса лечения с тимололом) дополнительный ВГД-понижающий эффект составлял 5-6 мм рт. ст. в тимолол-тафлупрост группе и 3-4 мм рт. ст. – в группе тимолол-индифферентный наполнитель.

В небольшом перекрестном исследовании с 4-недельным периодом лечения был продемонстрирован сходный ВГД-понижающий эффект лекарственных форм с консервантом и без консерванта – более 5 мм рт. ст.

Кроме того, в 3-месячном исследовании в США при сравнении состава тафлупроста без консерванта с тимололом, также без консерванта, было установлено, что тафлупрост снижал ВГД на 6.2-7.4 мм рт.ст. в разных временных точках, тогда как значения для тимолола варьировали между 5.3 и 7.5 мм рт.ст.

Фармакокинетика

После инстилляции глазных капель тафлупрост 0.0015% в тюбике-капельнице, без консерванта, 1 раз/сут по 1 капле в оба глаза в течение 8 дней концентрации тафлупроста в плазме были низкими и имели сходный профиль на 1 и 8 день. C max в плазме достигалась через 10 мин после инстилляции и снижалась до уровня, более низкого, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) менее чем за 1 ч после введения препарата. Средние величины C max (26.2 и 26.6 пг/мл) и AUC 0-last (394.3 и 431.9 пг/мин/мл) были почти одинаковыми на 1 и 8 день, что свидетельствует о том, что уже в течение первой недели лечения была достигнута стабильная концентрация препарата. Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в системной биодоступности.

В исследовании на кроликах абсорбция тафлупроста в водянистую влагу после однократной инстилляции офтальмологического раствора тафлупроста 0.0015% с консервантом и без консерванта была сопоставима.

Связывание кислоты тафлупроста с сывороточным альбумином человека in vitro составляет 99% при концентрации кислоты тафлупроста 500 нг/мл.

В исследовании на обезьянах не было отмечено специфического распределения меченного радиоактивностью тафлупроста в радужке, цилиарном теле или в сосудистой оболочке глаза, включая ретинальный пигментный эпителий, что свидетельствует о низком сродстве препарата к меланиновому пигменту.

Ауторадиографическое исследование на крысах показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, а затем в веках, склере и радужной оболочке. Системно радиоактивность распространялась на слезный аппарат, небо, пищевод, ЖКТ, почки, печень, желчный и мочевой пузырь.

Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека, протестированный in vitro, – гидролиз с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая затем метаболизируется посредством глюкуронизации или бета-окисления с образованием фармакологически неактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислот тафлупроста, которые могут подвергаться глюкуронизации или гидроксилированию. Ферментная система цитохрома Р450 не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. В исследовании, проведенном на тканях роговицы кролика с рафинированными ферментами, было выявлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу.

В исследовании на крысах после однократной инстилляции 3 Н-тафлупроста (0.005% офтальмологического раствора, 5 мкл/глаз) в оба глаза в течение 21 дня около 87% от общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. С мочой выводилось примерно 27-38% от общей дозы, с калом – около 44-58%.

Показания препарата Тафлотан ®

Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией в качестве монотерапии у пациентов:

Тафлотан® (15 мкг/мл)

вспомогательные вещества: глицерол, натрия дигидрофосфата дигидрат, динатрия эдетат, полисорбат 80, кислота хлороводородная или натрия гидроксид для коррекции значения pH, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики. Аналоги простагландина.

Код АТХ S01EE05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После закапывания тафлупроста, 0,0015 % без консерванта один раз в день по одной капле в оба глаза в течение 8 дней, его концентрации в плазме были низкими, и имели сходный профиль в дни 1 и 8. Концентрация в плазме достигала максимума через 10 минут после закапывания, и снижалась до уровня, более низкого, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) до истечения одного часа после введения препарата. Средние величины Сmax (24,4 и 31,4 пг/мл) и AUCo-last (405,9 и 581,1 пг/мин/мл) были сходными в дни 1 и 8, это свидетельствует о том, что в течение первой недели лечения, достигалась стабильная концентрация препарата. Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в системной биодоступности.

Читайте также:
Суксилеп – инструкция по применению капсул, цена, отзывы, аналоги

Абсорбция тафлупроста в водянистую влагу, после однократного закапывания офтальмологического раствора тафлупроста, 0,0015 % с консервантом и без консерванта, была сопоставима.

Не было отмечено специфического распределения тафлупроста с радиоактивной меткой в радужно-цилиарном теле или в сосудистой оболочке глаза, включая ретинальный пигментный эпителий, что свидетельствует о низком сродстве препарата к меланиновому пигменту. Ауторадиографическое исследование , показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, после чего в веках, склере и радужной оболочке. Вне глаз радиоактивность распространилась на слезный аппарат, небо, пищевод, желудочно-кишечный тракт, почки, печень, желчный и мочевой пузырь.

Связывание кислоты тафлупроста с сывороточным альбумином человека in vitro составляет 99% для 500 нг/мл тафлупростовой кислоты.

Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека – гидролиз с образованием тафлупрост-кислоты и затем бета-окисление с образованием фармакологически неактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор тафлупрост кислот, которые могут быть глюкуронированы или гидроксилированы. Ферментативная система цитохром P450 (CYP) не участвует в метаболизме тафлупрост кислоты. В исследовании, проведенном на тканях роговицы с рафинированными энзимами, было выявлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз тафлупростовой кислоты является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу.

После однократной инстилляции 3Н-тафлупроста (0,005% офтальмологического раствора, 5 мкл /глаз) в оба глаза в течение 21 дня, около 87% от общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. С мочой выводилось примерно 27-38% от общей дозы, а около 44-58%, с калом.

Фармакодинамика

Тафлупрост – фторированный аналог простагландина F2α . Тафлупрост-кислота, биологически активный метаболит тафлупроста, высокоактивный и селективный агонист человеческого простаноидного рецептора FP. Сродство тафлупрост-кислоты к FP рецептору в 12 раз выше, чем сродство латанопроста. Фармакодинамические исследования показали, что тафлупрост снижает внутриглазное давление посредством усиления увеосклерального оттока водянистой влаги.

Применение препарата у пациентов с нормальным и повышенным внутриглазным давлением (ВГД) продемонстрировали, что Тафлупрост является эффективным лекарственным препаратом для снижения ВГД. В исследовании по изучению ВГД-понижающего эффекта метаболитов тафлупроста, было выявлено, что только кислота тафлупроста значительно снижает ВГД.

Исследования после применения препарата в течение 4 недель один раз в день, показали, что кровоток в диске зрительного нерва значительно (на 15%) усилился по сравнению с исходным уровнем, при измерении на 14 и 28 день с использованием лазерной спекл флоуграфии.

Показания к применению

– повышенное внутриглазное давления у пациентов с открытоугольной

глаукомой и офтальмогипертензией

– в качестве монотерапии у пациентов:

с недостаточной реакцией на препараты первой линии терапии

с непереносимостью препаратов первой линии терапии или имеющих противопоказания к этим препаратам

– в качестве дополнительной терапии к бета-блокаторам

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза – одна капля глазных капель Тафлотан в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) один раз в день, вечером.

Дозу следует вводить строго один раз в день, так как более частое применение может уменьшить эффект понижения внутриглазного давления.

Только для одноразового использования. Содержимого одной тюбик-капельницы достаточно для закапывания в оба глаза. Оставшийся препарат должен быть выброшен немедленно после использования.

Применение у пожилых пациентов

При лечении пожилых пациентов нет необходимости в изменении дозы.

Применение в педиатрической популяции

Безопасность и эффективность тафлупроста у детей в возрасте до 18 лет не установлена. Нет доступных данных.

Применение при нарушении функций почек/печени

Исследований по воздействию тафлупроста на пациентов с почечными/печеночными расстройствами не проводилось, поэтому следует соблюдать осторожность при лечении этой категории пациентов.

Чтобы уменьшить риск потемнения кожи век, пациентам следует удалить избыток раствора с кожи. Как и при применении других глазных капель рекомендуется носослезная окклюзия – мягкое закрытие век после закапывания препарата. Это может снизить системную абсорбцию медицинских препаратов, вводимых через глаза.

При применении нескольких офтальмологических препаратов местного действия, интервалы между их применением должны быть не менее 5 минут.

Побочные действия

– зуд глаз, раздражение глаз, боль в глазах

– гиперемия конъюнктивыглаз, изменения ресниц (увеличение длины, толщины и числа ресниц)

– сухость глаз, изменение цвета ресниц, ощущение инородного тела в глазах, эритема век

– затуманивание зрения, повышенная слезоточивость, выделения из глаз, понижение остроты зрения,

– поверхностный точечный кератит, фотофобия, повышенное слезоотделение затуманивание зрения, снижение остроты зрения, повышенная пигментация радужных оболочек

Не часто (от > 1/1000 до < 1/100)

пигментация век, отек век, астенопия

отек конъюнктивы, выделения из глаз блефарит, ощущение дискомфорта в глазах, воспаление передней камеры, конъюнктивальные фолликулы

– аллергический конъюнктивит, воспалительная реакция клетки передней камеры, пигментация конъюнктивы и абнормальное ощущение в глазах, флер передней камеры, ощущение дискомфорта в глазах, пигментация конъюнктивы, конъюнктивальные фоликулы – аллергический конъюнктивит, абнормальное ощущение в глазах

Читайте также:
Эмболизация маточных артерий, как современный метод лечения миомы матки у женщин

Не известно (не может быть оценено на основе имеющихся данных)

– обострение астмы, диспноэ

Изредка сообщалось о случаях кальцификации роговицы ассоциированные с использованием фосфата, содержащегося в глазных каплях у некоторых пациентов со значительными повреждениями роговицы.

Противопоказания

– гиперчувствительность к действующему веществу – тафлупросту или любому из инертных наполнителей

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Не ожидаеться никаких перекрёстных взаимодействий с другими препаратами, поскольку после закапывания препарата в глаза системные концентрации тафлупроста чрезвычайно низки. Специальных исследований по изучению специфических перекрёстных взаимодействий тафлупроста с другими медицинскими продуктами не проводилось.

В клинических исследованиях тафлупрост применялся одновременно с тимололом, и при этом не отмечалось никаких признаков перекрёстных взаимодействий.

Особые указания

До начала лечения пациенты должны быть предупреждены о возможности чрезмерного роста ресниц, потемнения кожи век и повышенной пигментации радужных оболочек. Некоторые из этих изменений могут быть перманентными, и это может привести к различиям во внешнем виде глаз, если лечился только один глаз.

Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно, и в течение нескольких месяцев может оставаться незаметным. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов, например, если глаза коричнево-голубые, серо-коричневые, желто-коричневые или зелено-коричневые. Вероятен риск пожизненной гетерохромии, если лечению подвергается только один глаз.

Нет опыта применения тафлупроста в случаях неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врожденной глаукомы. Имеется лишь ограниченный опыт лечения тафлупростом пациентов с афакией, пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении тафлупростом пациентов с афакией, артифакией, поврежденной задней капсулой хрусталика или линзами передней камеры или пациентов с установленными факторами риска развития кистоидного отека макулы или ирита/увеита.

Нет никакого опыта применения препарата у пациентов с тяжелой астмой. В связи с этим пациентов этой группы следует лечить с осторожностью.

Беременность и период лактации

Женщины с детородным потенциалом/контрацепция

Тафлотан не должны применять женщины детородного возраста и женщины с детородным потенциалом, если они не используют адекватные противозачаточные средства.

Нет адекватных данных о применении тафлупроста у беременных женщин. Тафлупрост может оказывать вредное фармакологическое воздействие на беременность и/или на плод и/или на новорожденного ребенка. Исследования на животных продемонстрировали токсическое воздействие на репродуктивную систему. В связи с этим Тафлотан не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда это совершенно необходимо (в ситуациях, когда нет других вариантов лечения).

Неизвестно, экскретируется ли тафлупрост или его метаболиты в грудное молоко человека. В исследовании на крысах была установлена экскреция тафлупроста и/или его метаболитов в грудное молоко после местного применения. Поэтому тафлупрост не следует применять в период грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Тафлупрост не оказывает никакого влияния на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами.

Как и при применении любых других офтальмологических средств, при закапывании препарата может возникнуть кратковременное затуманивание зрения и в этом случае пациент должен подождать, пока зрение полностью восстановиться, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

Передозировка

Симптомы: Не было никаких сообщений о случаях передозировки. После инстилляции препарата в глаз передозировка маловероятна.

Лечение: В случае передозировки, лечение должно быть симптоматическим.

Форма выпуска и упаковка

По 0,3 мл препарата помещают в тюбик-капельницу из полиэтилена.

По 10 тюбик-капельниц помещают в пакет из фольги алюминиевой ламинированной.

По 3 пакета (30 тюбик-капельниц) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2°C до 8°C.

После вскрытия пакета с тюбик-капельницами:

– хранить тюбик-капельницы в пакете

– капли глазные следует хранить при температуре не выше 25 °С

– после однократного использования тюбик-капельницу следует выбросить вместе с имеющимся остатком.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

После первого вскрытия пакета из фольги – 4 недели.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

Производитель: Сантeн АО, Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере,

Владелец регистрационного удостоверения

Сантен АО, Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Тафлотан

Тафлотан инструкция по применению, отзывы, цена

Тафлотан – раствор глазных капель на основе синтетического простагландина тафлупрост. Препарат применяется в офтальмологии как противоглаукомное средство для снижения внутриглазного давления. Обладает стойким терапевтическим действием.

Состав и форма выпуска

Тафлотан – раствор капель глазных, стерильный прозрачный содержит:

  • Основной компонент: тафлупрост – 15 мкг.
  • Вспомогательные вещества: глицерин, эдетат динатрия, дигидрат дигидрофосфат натрия, полисорбат 80, натрия гидроксид, вода.
Читайте также:
Мотилиум: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Упаковка. Тюбик-капельницы по 0,3 мл (ленты по10 шт.) 3 ленты в пачке картонной с инструкцией.

Фармакологические свойства

Раствор Тафлотан – препарат группы синтетических простагландинов, основным действием которых, является восстановление процессов обмена в тканях глаза. Он может применяться, как самостоятельное средство, а также в комплексной терапии. Снижение внутриглазного давления достигается благодаря действию тафлупроста направленному на активацию оттока водянистой жидкости по увесклеральному пути.

Начало терапевтического действия раствора Тафлотан приходится на 2-4 час после введения капель, максимального эффекта достигает спустя 12 часов и продолжается в течение суток. Препарат не обладает высокой абсорбцией.

Показания к применению

  • Повышенный офтальмотонус, офтальмогипертензия.
  • Открытоугольная глаукома (как средство монотерапии, когда препараты первого ряда оказываются неэффективны или их невозможно применять из-за имеющихся противопоказаний, а также в качестве вспомогательного средства в терапии β-адреноблокаторами).

Способ применения и дозы

Обычная дозировка раствора Тафлотан составляет 1 каплю раз в сутки (на ночь). Дозировку не рекомендуется превышать, чтобы не снизить терапевтический эффект. Количества препарата в тюбик-капельнице рассчитано на одно закапывание в оба глаза. После инстилляции его необходимо утилизировать даже при наличии в емкости остатков раствора.

После закапывания рекомендуется нажать подушечками пальцев на внутренний уголок глаза и удерживать пальцы в таком положении около минуты. Это снизит риск попадания препарата в системный кровоток. Избыток раствора лучше удалят с кожных покровов салфеткой, чтобы предотвратить ее потемнение.

Препарат в тюбик-капельнице подходит для применения людьми, с непереносимостью медицинских консервантов.

Противопоказания

  • Реакции индивидуальной гиперчувствительности.
  • Беременность, лактация.
  • Возраст до 18 лет.

С осторожностью раствор Тафлотан назначают пациентам при тяжелом течении астмы и ХОБЛ, при афакии, увеите и ирите, поврежденной задней капсуле хрусталика, риске макулярного отека.

Побочные действия

  • Изменение цвета радужки, зуд, раздражение, сухость глаз, покраснением конъюнктивы, утолщение и увеличение численности ресниц, слезотечение, снижение остроты зрения, эритем и отек век, светобоязнь.
  • Головные боли, астенопия, повышенная утомляемость.
  • Аллергический конъюнктивит, точечный кератит, конъюнктивальные фолликулы, флер передней камеры.
  • Воспаление передней камеры, ощущение дискомфорта.

Передозировка

Применение раствора Тафлотан согласно инструкции передозировки не вызывает.

В случае неумышленного приема препарата внутрь, терапия носит симптоматический характер.

Лекарственные взаимодействия

Специальных исследований не проводилось, так как всасываемость его в системный кровоток чрезвычайно мала.

При одновременном назначении с раствором Тафлотан иных офтальмологических препаратов местно между их применением нужно соблюдать перерыв в 2-7 минут.

Особые указания

До начала лечения раствором Тафлотан обязательно предупреждать пациентов о возможном изменении цвета радужки, потемнении век, изменении в росте ресниц. Особенно это актуально при назначении препарата только в один глаз.

Применение раствора Тафлотан не влияет на возможность управления автомобилем. Но, как при использовании прочих офтальмологических средств, его применение способно вызывать кратковременное затуманивание зрения. Поэтому садится за руль сразу после инстилляции препарата не рекомендуется.

Невскрытый пакет с тюбик-капельницами раствора Тафлотан хранят при температуре 2-8оС. Берегут от детей. Срок хранения – 3 года.

После вскрытия пакета препарат можно хранить при комнатной температуре. Использовать в течение 4-х недель.

Цена препарата Тафлотан

Стоимость препарата “Тафлотан” в аптеках Москвы начинается от 815 руб.

Аналоги Тафлотана

Азопт

Бетоптик

Ксалаком

Фотил

Обратившись в “Московскую Глазную Клинику”, Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.

Тафлотан – инструкция по применению

Глицерол 22.5 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 2 мг, динатрия эдетат 0.5 мг, полисорбат-80 0.75 мг, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота для коррекции pH, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики, аналоги простагландина

Код АТХ

Фармакодинамика:

Тафлупрост – фторированный аналог простагландина F2α. Кислота тафлупроста являясь его биологически активным метаболитом обладает высокой активностью и селективностью в отношении FP-простаноидного рецептора человека. Сродство кислоты тафлупроста к FP-рецептору в 12 раз выше чем сродство латанопроста. Фармакодинамические исследования на обезьянах показали что тафлупрост снижает внутриглазное давление усиливая увеосклеральный отток водянистой влаги.

Эксперименты на обезьянах с нормальным и повышенным внутриглазным давлением (ВГД) продемонстрировали что Тафлупрост является эффективным лекарственным препаратом для снижения ВГД. В исследовании по изучению ВГД-понижающего эффекта метаболитов тафлупроста было выявлено что только кислота тафлупроста значительно снижает ВГД.

Исследования на кроликах пролеченных в течение 4 недель офтальмологическим раствором тафлупроста 00015 % один раз в день показали что кровоток в диске зрительного нерва значительно (на 15%) усилился по сравнению с исходным уровнем при измерении на 14 и 28 день с использованием лазерной спекл флоуграфии.

Снижение внутриглазного давления начинается в течение 2-4 часов после первой инстилляции препарата а максимальный эффект достигается примерно через 12 часов. Продолжительность эффекта сохраняется по меньшей мере в течение 24 часов. Ведущие исследования по применению тафлупроста содержащего консервант бензалкония хлорид показали что тафлупрост эффективен в качестве монотерапии а так же обладает аддитивным эффектом при применении его в качестве дополнительной терапии к тимололу. В 6-месячном исследовании тафлупрост в различных временных точках в течение дня продемонстрировал существенный ВГД-понижающий эффект: от 6 до 8 мм рт. ст. по сравнению с латанопростом снижающим ВГД на 7-9 мм рт. ст..

Читайте также:
Фолликулярный кератоз: причины развития, симптомы, методы терапии

В другом 6-месячном клиническом исследовании тафлупрост снижал ВГД на 5-7 мм рт. ст. а тимолол на 4-6 мм рт. ст.. ВГД-понижающий эффект тафлупроста сохранялся так же и при увеличении продолжительности этих исследований до 12 месяцев.

В 6-недельном исследовании ВГД-понижающий эффект тафлупроста сравнили с эффектом его индифферентного наполнителя при применении в совокупности с тимололом. По сравнению с исходными показателями (измерение проводилось после 4 недельного курса лечения с тимололом) дополнительный ВГД-понижающий эффект составлял 5-6 мм рт. ст. в тимолол-тафлупрост группе и 3-4 мм рт. ст. в группе тимолол-индифферентный наполнитель. В небольшом перекрестном исследовании с 4-недельным лечебным периодом лекарственные формы с консервантом и без консерванта продемонстрировали сходный ВГД-понижающий эффект – более 5 мм рт. ст.

Кроме того в 3-месячном исследовании в США при сравнении состава тафлупроста без консерванта с тимололом так же без консерванта было установлено что тафлупрост снижал ВГД на 62 – 74 мм рт.ст. в разных временных точках тогда как значения для тимолола варьировали между 53 и 75 мм рт.ст.

Фармакокинетика:

После инстилляции глазных капель тафлупрост 00015 % в тюбик-капельнице без консерванта один раз в день по одной капле в оба глаза в течение 8 дней его концентрации в плазме были низкими и имели сходный профиль на 1 и 8 день. Концентрации в плазме достигали максимума через 10 минут после инстилляции и снижались до уровня более низкого чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) менее чем за час после введения препарата.

Средние величины Сmах (26.2 и 26.6 пг/мл) и AUC0-last (394.3 и 431.9 пг/мин/мл) были почти одинаковыми на 1 и 8 день что свидетельствует о том что уже в течение первой недели лечения была достигнута стабильная концентрация препарата. Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в системной биодоступности.

В исследовании на кроликах абсорбция тафлупроста в водянистую влагу после однократной инстилляции офтальмологического раствора тафлупроста 00015 % с консервантом и без консерванта была сопоставима.

В исследовании на обезьянах не было отмечено специфического распределения радиоактивно-меченного тафлупроста в радужке цилиарном теле или в сосудистой оболочке глаза включая ретинальный пигментный эпителий что свидетельствует о низком сродстве препарата к меланиновому пигменту.

Ауторадиографическое исследование на крысах показало что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице после чего в веках склере и радужной оболочке. Системно радиоактивность распространялась на слезный аппарат небо пищевод желудочно-кишечный тракт почки печень желчный и мочевой пузырь. Связывание кислоты тафлупроста с сывороточным альбумином человека in vitro составляет 99% для 500 нг/мл кислоты тафлупроста.

Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека протестированный in vitro – гидролиз с образованием фармакологически активного метаболита кислоты тафлупроста которая затем метаболизируется посредством глюкуронидации или бета-окисления с образованием фармакологически неактивных 12-динор и 1234-тетранор кислот тафлупроста которые могут быть глюкуронированы или гидроксилированы.

Ферментативная система цитохром Р450 (CYP) не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. В исследовании проведенном на тканях роговицы кролика с рафинированными энзимами было выявлено что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза но не ацетилхолинэстераза также может способствовать гидролизу.

В исследовании на крысах после однократной инстилляции ЗН-тафлупроста (0005% офтальмологического раствора 5 мкл /глаз) в оба глаза в течение 21 дня около 87% от общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. С мочой выводилось примерно 27-38% от общей дозы а около 44-58% с калом.

Показания:

Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией. В качестве монотерапии у пациентов о которым показаны глазные капли не содержащие консерванта о с недостаточной реакцией на препараты первой линии терапии о не переносящих препараты первой линии или имеющих противопоказания к этим препаратам

В качестве дополнительной терапии к бета-блокаторам.

Тафлупрост предназначен для пациентов старше 18 лет.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация:

Женщины с детородным потенциалом/контрацепция

Женщинам с детородным потенциалом не следует применять Тафлотан® если они не используют адекватные средства контрацепции.

Нет достаточных данных о применении тафлупроста у беременных женщин. Тафлупрост может оказывать неблагоприятное фармакологическое воздействие на течение беременности и/или на плод/новорожденного ребенка. Исследования на животных продемонстрировали токсическое воздействие на репродуктивную систему. В связи с этим Тафлотан® не следует применять во время беременности за исключением случаев когда нет других вариантов лечения.

Читайте также:
Эксперт о фолликулярном дерматите. Фолликулярный дерматит: симптомы, причины и лечение

Неизвестно проникает ли тафлупрост или его метаболиты в грудное молоко человека. В исследовании на крысах была установлена экскреция тафлупроста в грудное молоко после местного применения. Поэтому Тафлотан® не следует применять в период грудного вскармливания.

У женских и мужских особей крыс способность к спариванию и рождаемость оставались неизменными при введении Тафлупроста до 100 мкг/кг/сут внутривенно.

Способ применения и дозы:

Рекомендуемая доза – одна капля глазных капель Тафлотан® в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) один раз в день вечером.

Дозу следует инсталлировать строго один раз в день так как более частое применение может уменьшить эффект снижения внутриглазного давления.

Только для однократного применения. Содержимого одной тюбик-капельницы достаточно для закапывания в оба глаза. Оставшийся препарат должен быть выброшен немедленно после использования.

Применение у пожилых пациентов

При лечении пожилых пациентов нет необходимости в изменении дозы.

Применение у детей и подростков

Безопасность и эффективность Тафлупроста у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Нет доступных данных.

Применение при нарушении функций почек/печени

Исследований по воздействию тафлупроста на пациентов с почечными/печеночными расстройствами не проводилось поэтому следует соблюдать осторожность при лечении этой категории пациентов.

Чтобы уменьшить риск потемнения кожи век пациентам следует удалять избыток раствора с кожи. Как и при применении других глазных капель рекомендуется носослезная окклюзия – мягкое закрытие век после инстилляции препарата. Это может снизить системную абсорбцию медицинских препаратов вводимых через глаза.

При применении нескольких офтальмологических препаратов местного действия интервалы между их применением должны быть не менее 5 минут.

Побочные эффекты:

В клинических исследованиях свыше 1400 пациентов были пролечены тафлупростом с консервантом – или в качестве монотерапии или в качестве дополнительного препарата к лечению тимололом 05 %.

Наиболее часто выявляемым побочным эффектом связанным с лечением была гиперемия глаз. Она отмечалась примерно у 13 % пациентов принимавших участие в клинических исследованиях тафлупроста в Европе и США. В большинстве случаев гиперемия была умеренной и привела к прекращению лечения в среднем у 04 % пациентов.

В 3-месячном исследовании III фазы в США при сравнении состава тафлупроста 00015 % без консерванта с тимоловом так же без консерванта гиперемия глаз отмечалась у 41% (13/320) пациентов получавших Тафлупрост. Следующие побочные эффекты связанные с лечением были зарегистрированы в ходе клинических исследований Тафлупроста в Европе и США после их максимального расширения до 24 месяцев:

Нарушения нервной системы

Часто встречающиеся (от ≥ 1/100 до < 1/10): головная боль

Нарушения кожи и подкожных тканей

Нечасто встречающиеся (от ≥ 1/1000 до < 1/100): гипертрихоз век.

Передозировка:

Сообщений о случаях передозировки не было. После инстилляции препарата в глаз передозировка маловероятна. Если произойдет передозировка лечение должно быть симптоматическим.

Взаимодействие:

Не ожидается никаких перекрёстных взаимодействий с другими препаратами при лечении людей поскольку концентрация тафлупроста в системном кровотоке после инстилляции его в глаза чрезвычайно низкая поэтому специальных исследований по изучению специфического взаимодействия тафлупроста с другими лекарственными средствами не проводилось.

В клинических исследованиях тафлупрост применялся одновременно с тимололом и при этом не отмечалось никаких признаков перекрёстных взаимодействий.

Особые указания:

До начала лечения пациенты должны быть предупреждены о возможности чрезмерного роста ресниц потемнения кожи век и усиления пигментации радужной оболочки глаза. Некоторые из этих изменений могут быть перманентными и это может привести к различиям во внешнем виде глаз если лечился только один глаз.

Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно и в течение нескольких месяцев может оставаться незаметным. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов например если глаза коричнево-голубые серо-коричневые желто-коричневые или зеленокоричневые. Лечение только одного глаза может привести к стойкой гетерохромии.

Нет опыта применения тафлупроста в случаях неоваскулярной закрытоугольной узкоугольной или врожденной глаукомы. Имеется лишь ограниченный опыт лечения тафлупростом пациентов с афакией пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении тафлупростом пациентов с афакией артифакией поврежденной задней капсулой хрусталика или имплантацией хрусталика в переднюю камеру глаза а так же пациентов с установленными факторами риска развития кистоидного макулярного отека или ирита/увеита.

Нет никакого опыта применения препарата у пациентов с тяжелой астмой. В связи с этим пациентов этой группы следует лечить с осторожностью.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Тафлупрост не оказывает влияния на способность управлять автомобиль и работать с механизмами. Как и при применении любых других офтальмологических средств после инстилляции препарата может возникнуть кратковременное затуманивание зрения. В этом случае пациент должен подождать пока зрение полностью восстановится и только после этого управлять автомобилем или эксплуатировать механическое оборудование.

Читайте также:
Пропосол – инструкция по применению, показания, дозы, отзывы

Форма выпуска/дозировка:

Капли глазные 00015 %.

Упаковка:

По 03 мл в пластмассовую прозрачную тюбик-капельницу.

10 тюбик-капельниц спаянных в виде пластмассовой ленты вкладывают в пакеты из ламинированной алюминиевой фольги.

3 9 пакетов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре 2 °С – 8 °С. После вскрытия пакета – при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

После вскрытия пакета с тюбик-капельницами:

– Хранить тюбик-капельницы в пакете.

– Капли глазные следует хранить при температуре не выше 25 °С.

– После однократного использования тюбик-капельницу следует выбросить вместе с имеющимся остатком.

Срок годности:

После первого вскрытия пакета – 4 недели.

Не использовать препарат после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Лаборатуар Юнитер, ZI de la Guerie, 50211, Countances Cedex, France, Франция

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Тафлотан – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Тафлотан в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Глазные капли Тафлотан — подробное описание и инструкция. Для снижения глазного давления при глаукоме

фото 1

Глазные капли тафлотан изготавливаются на основе простагландина тафлупрост, имеющего синтетическое происхождение.

Главное предназначение этого средства – снижение внутриглазного давления при глаукоме.

Глазные капли Тафлотан: инструкция по применению и общая информация

Справка! Антиглаукомные капли тафлотан, обладая стойким терапевтическим эффектом, эффективно снижают внутриглазное давление.

Могут использоваться как для профилактики до и после оперативного вмешательства, так и на постоянной основе.

Фармакологическое действие

Основное активное вещество капель тафлотан – фторированный аналог простагландина под названием тафлупрост.

При активизации этого вещества в ходе попадания на поверхность глаза и последующего впитывания, начинают активно работать механизмы, отвечающие за нормальный отток водянистой влаги, что и приводит к понижению внутриглазного давления.

фото 2

Капли начинают активно действовать в течение первых трех часов после инстилляции.

Но это средний показатель: в зависимости от анатомических особенностей органов зрения у конкретного пациента это может произойти на час раньше или позже.

Максимальный эффект достигается по прошествии двенадцати часов, после чего в течение ближайших суток активность препарата сохраняется, но снижается.

Способ применения

Согласно инструции тафлотан закапывается каждые сутки по одной капле перед сном. При превышении дозировки достичь большего эффекта не получится, а вот проявления побочных эффектов в таких ситуациях – вполне возможны.

Внимание! После того, как была произведена инстилляция, внутренние уголки глаз необходимо примерно на одну минуту прижать кончиками пальцев, не оказывая при этом сильного давления.

Это необходимо для того, чтобы препарат остался в конъюнктивальном мешке и не распространился по системному кровотоку.

Показания к применению

Данный офтальмологический раствор показан в следующих ситуациях:

Также капли применяются в комплексе с адреноблокаторами, выполняя вспомогательную роль.

Взаимодействие с другими препаратами

Имейте в виду! Системная концентрация лекарства, попадающего в организм в ходе инстилляции – некритична и не может как-то повлиять на результативность лечения с помощью других офтальмологических средств.

Поэтому говорить о негативном взаимодействии между тафлотаном и другими средствами не стоит.

Тем не менее, временной промежуток между закапыванием тафлотана и любого другого вида капель должен составлять не менее пяти минут (последовательность препаратов в данном случае не имеет значения).

Побочные действия препарата

фото 4

Так как действующие компоненты препарата не попадают в больших количествах в общую систему кровообращения, серьезных системных побочных эффектов не наблюдается.

Но могут возникнуть некоторые местные проявления передозировки препарата, также следующие побочные эффекты могут возникать при непереносимости к составляющим средство компонентам:

  • отеки в области верхнего и нижнего века;
  • покраснение конъюнктивы;
  • развитие конъюнктивита аллергической природы;
  • сухость глаз;
  • зуд и чувство жжения.

Знайте! Иногда возможно потемнение цвета глаз и кожи век, также в офтальмологии зафиксированы случаи, когда применение таких капель на постоянной основе приводило к увеличению числа ресниц и к их утолщению.

Противопоказания и использование при беременности

Тафлотан противопоказан при беременности, в период лактации и грудного вскармливания, а также пациентам, не достигшим возраста 18 лет и людям с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.

При тяжелых формах астмы, ирите, ХОБЛ, увеите, афакии и травмах задней капсулы хрусталика капли необходимо применять только под контролем офтальмолога.

Это касается и предрасположенности к макулярным отекам – в этом случае самостоятельный выбор тафлотана в качестве основного лекарства недопустим.

Состав и особенности выпуска из аптек

фото 5

В российских аптеках это средство встречается в двух формах: флакон-капельница объемом 2,5 миллилитра, и тюбик-капельница объемом 0,3 миллилитра.

В обоих случаях допускается только одноразовое применение, после которого емкость необходимо утилизировать даже при условии, что в ней осталось какое-то количество раствора.

Читайте также:
Рак сердца: суть и распространенность патологии, стадии развития, прогноз и профилактика заболевания

Состав препарата выглядит так:

  • тафлупрост;
  • хлористоводородная кислота;
  • глицерин;
  • дигидрофосфатадигидрат натрия;
  • полисорбат-80;
  • динатрия эдетат.

Условия и сроки хранения

Нужно знать! В условиях оптимальной температуры (+2-+8 градусов) нераспечатанные емкости могут храниться до трех лет. Вскрытые флаконы используются единоразово.

Аналогичные препараты

У тафлотана достаточно много аналогов, но наиболее распространенными на территории России считаются следующие противоглаукомные капли:

фото 6

  1. Окумед.
    Относительно недорогой и безопасный препарат, который используется для понижения внутриглазного давления даже у детей, но при этом необходим контроль со стороны лечащего врача.
    Допустимо использование при любой форме глаукомы (открытоугольной и закрытоугольной).
  2. Арутимол.
    Также может закапываться при глаукоме в любой форме, но следует применять его с осторожностью.
    Так как среди аналогов у этого препарата максимальное количество побочных эффектов и противопоказаний абсолютного и относительного характера.
  3. Бетоптик.
    В отличие от предыдущего препарата у этих капель количество побочных эффектов – минимальное.
    Но и эффективность препарата достаточно низкая, что может поставить под сомнение целесообразность лечения глауком в тяжелой степени.
  4. Трусопт.
    Препарат быстро снижает уровень внутриглазного давления, увеличивающийся при глаукоме.
    Детям, а также пациентам с почечной недостаточностью, такие капли противопоказаны.
  5. Ксалатан.
    Считается одним из наиболее эффективных препаратов, который борется с повышением ВГД при глаукоме.
    Детям и пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов этих капель инстилляции противопоказаны, но средство разрешено к применению беременным и кормящим женщинам.

Цена в российских аптеках

Важно! Это достаточно дорогое средство для борьбы с глаукомой, которое во всех российских аптеках стоит примерно одинаково: 850-860 рублей.

Дополнительные рекомендации к применению

Учитывая, что в ходе лечения глаукомы при помощи тафлотана может возникнуть разница в цвете глаз, офтальмологи обычно предупреждают об этом своих пациентов перед тем, как назначить препарат.

фото 7

Но такие трансформации происходят не одномоментно, а длятся в течение многих месяцев при длительном курсе лечения.

При этом изменения проявляются не у всех, а в основном затрагивают пациентов с глазами смешанного цветотипа (зелено-коричневые, серо-голубые, желто-коричневые и т.д.).

Отзывы

«С одной стороны, тафлотан стал для меня спасением, так как после месяца закапывания в ходе повторного замера внутриглазного давления оно снизилось на четыре единицы.

Но при этом я оказался в той категории пациентов, у которых максимально проявляются побочные действия этих капель.

Что интересно, узнал я о них не из инструкции по применению и не от лечащего врача, а от таких же простых людей, оставивших соответствующие отзывы о каплях в интернете.

И хотя прогресс налицо, офтальмолог, узнав о таких проблемах сказал немедленно прекратить лечение тафлотаном.

В данный момент пытаюсь подобрать какой-то аналог, на который мой организм реагировал бы не так резко».

Леонид Владиславович, г. Тверь.

фото 8

«Не могу сказать, что испытывал на себе какие-то серьезные побочные эффекты, но курс лечения глаукомы с использованием тафлотана показался мне мягко говоря неприятным.

Каждый раз после закапывания несколько минут жжет глаза и хочется их почесать, но лечащий врач говорит, что если такие проявления – терпимы, прерывать курс лечения мы не будем.

Я с ним согласен, так как несмотря на такие дискомфортные ощущения качество зрения у меня немного улучшилось, а внутриглазное давление нормализовалось».

Альберт., г. Алма-Ата

Полезное видео

Из данного видео вы узнаете о глазных каплях при глаукоме:

Несмотря на противоречивые отзывы о тафлотане, офтальмологи признают его действительно эффективным средством.

Так как большинство аналогичных лекарств не оказывают терапевтического эффекта, а в лучшем случае купируют симптомы.

Но лечение тафлотаном подходит далеко не всем, и если наблюдаются серьезные побочные эффекты – препарат лучше отменить и подобрать другие, аналогичные по действию капли.

ТАФЛОТАН 0,0015% 0,3МЛ N30 ГЛ КАПЛИ ТЮБ/КАП

Купить ТАФЛОТАН 0,0015% 0,3МЛ N30 ГЛ КАПЛИ ТЮБ/КАП цена

Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией в качестве монотерапии у пациентов: — которым показаны глазные капли, не содержащие консервант; — с недостаточной реакцией на препараты первой линии терапии; — не переносящих препараты первой линии или имеющих противопоказания к этим препаратам. В качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам. Тафлупрост предназначен для пациентов старше 18 лет.

Аналоги

.

Информация о товаре

Характеристики

Форма выпуска капли глазные 0,0015% раствор по 0,3 мл в тюбик-капельницы – 30 шт в уп., спаянные в виде пластмассовой ленты – пакеты из ламинированной алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.

Лекарственная форма

Состав

Вспомогательные вещества: глицерол – 22.5 мг, натрия гидрофосфата дигидрат – 2 мг, динатрия эдетат – 0.5 мг, полисорбат 80 – 0.75 мг, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (для коррекции pH), вода д/и – до 1 мл.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Механизм действия. Кислота тафлупроста, являясь его биологически активным метаболитом, обладает высокой активностью и селективностью в отношении FP-простаноидного рецептора человека. Сродство кислоты тафлупроста к FP-рецептору в 12 раз выше, чем сродство латанопроста. Фармакодинамические исследования на обезьянах показали, что тафлупрост снижает внутриглазное давление (ВГД), усиливая увеосклеральный отток водянистой влаги.

Читайте также:
Спиномозговая грыжа у новорожденных или недетские проблемы детской спины

Фармакодинамический эффект. Эксперименты на обезьянах с нормальным и повышенным ВГД продемонстрировали, что тафлупрост является эффективным лекарственным препаратом для снижения ВГД. В исследовании по изучению ВГД-понижающего эффекта метаболитов тафлупроста, было выявлено, что только кислота тафлупроста значительно снижает ВГД.

Исследования на кроликах, пролеченных в течение 4 недель офтальмологическим раствором тафлупроста 0.0015% 1 раз/сут, показали, что кровоток в диске зрительного нерва значительно (на 15%) усилился по сравнению с исходным уровнем, при измерении на 14 и 28 день с использованием лазерной спекл-флоуграфии.

Клинический эффект. Снижение ВГД начинается в течение 2-4 часов после первой инсталляции препарата, а максимальный эффект достигается примерно через 12 ч. Продолжительность эффекта сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 ч. Ведущие исследования по применению тафлупроста, содержащего консервант бензалкония хлорид, показали, что тафлупрост эффективен в качестве монотерапии, а также обладает аддитивным эффектом при применении его в качестве дополнительной терапии к тимололу. В 6-месячном исследовании показан существенный ВГД-понижающий эффект тафлупроста в различных временных точках в течение дня: от 6 до 8 мм рт. ст., по сравнению с латанопростом, снижающим ВГД на 7-9 мм рт. ст. В другом 6-месячном клиническом исследовании тафлупрост снижал ВГД на 5-7 мм рт. ст., а тимолол на 4-6 мм рт. ст. ВГД-понижающий эффект тафлупроста сохранялся также и при увеличении продолжительности этих исследований до 12 месяцев. В 6-недельном исследовании ВГД-понижающий эффект тафлупроста сравнили с эффектом его индифферентного наполнителя при применении в совокупности с тимололом. По сравнению с исходными показателями (измерение проводилось после 4 недельного курса лечения с тимололом) дополнительный ВГД-понижающий эффект составлял 5-6 мм рт. ст. в тимолол-тафлупрост группе и 3-4 мм рт. ст. – в группе тимолол-индифферентный наполнитель.

В небольшом перекрестном исследовании, с 4-недельным периодом лечения, был продемонстрирован сходный ВГД-понижающий эффект лекарственных форм с консервантом и без консерванта – более 5 мм рт. ст.

Кроме того, в 3-месячном исследовании в США при сравнении, состава тафлупроста без консерванта с тимололом, также без консерванта, было установлено, что тафлупрост снижал ВГД на 6.2-7.4 мм рт.ст. в разных временных точках, тогда как значения для тимолола варьировали между 5.3 и 7.5 мм рт.ст.

Фармакокинетика

После инстилляции глазных капель тафлупрост 0.0015% в тюбик-капельнице, без консерванта, 1 раз/сут по 1 капле в оба глаза в течение 8 дней, концентрации тафлупроста в плазме были низкими и имели сходный профиль на 1 и 8 день. Cmax в плазме достигалась через 10 мин после инстилляции, и снижалась до уровня, более низкого, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) менее чем за 1 ч после введения препарата. Средние величины Cmax (26.2 и 26.6 пг/мл) и AUC0-last (394.3 и 431.9 пг/мин/мл) были почти одинаковыми на 1 и 8 день, что свидетельствует о том, что уже в течение первой недели лечения, была достигнута стабильная концентрация препарата. Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в системной биодоступности.

В исследовании на кроликах, абсорбция тафлупроста в водянистую влагу, после однократной инстилляции офтальмологического раствора тафлупроста 0.0015% с консервантом и без консерванта, была сопоставима.

Связывание кислоты тафлупроста с сывороточным альбумином человека in vitro составляет 99% при концентрации кислоты тафлупроста 500 нг/мл.

В исследовании на обезьянах, не было отмечено специфического распределения меченного радиоактивностью тафлупроста в радужке, цилиарном теле или в сосудистой оболочке глаза, включая ретинальный пигментный эпителий, что свидетельствует о низком сродстве препарата к меланиновому пигменту.

Ауторадиографическое исследование на крысах, показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, а затем в веках, склере и радужной оболочке. Системно радиоактивность распространялась на слезный аппарат, небо, пищевод, ЖКТ, почки, печень, желчный и мочевой пузырь.

Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека, протестированный гидролиз in vitro с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая затем метаболизируется посредством глюкуронизации или бета-окисления с образованием фармакологически неактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислот тафлупроста, которые могут подвергаться глюкуронизации или гидроксилированию. Ферментная система цитохрома Р450 не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. В исследовании, проведенном на тканях роговицы кролика с рафинированными ферментами было выявлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу.

В исследовании на крысах, после однократной инстилляции 3Н-тафлупроста (0.005% офтальмологического раствора, 5 мкл/глаз) в оба глаза в течение 21 дня, около 87% от общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. С мочой выводилось примерно 27-38% от общей дозы, с калом – около 44-58%.

Показания

Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией в качестве монотерапии у пациентов:

Ссылка на основную публикацию