Беродуал для ингаляций: инструкция по применению

Беродуал®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для ингаляций 20 мл

Состав

100 мл раствора содержат

активные вещества: ипратропия бромида моногидрат 26,10 мг (соответствующее ипратропия бромиду 25 мг), фенотерола гидробромид 50,0 мг,

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, концентрированная кислота хлороводородная, вода очищенная.

Описание

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость без видимых механических включений, с почти незаметным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Адреномиметики в комбинации с антихолинергиками. Фенотерол и ипратропия бромид.

Код АТХ R03AL01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Терапевтический эффект при комбинировании ипратропия бромида и

фенотерола гидробромида достигается за счет местного действия в дыхательных путях. Фармакодинамика бронходилатации не связана с

фармакокинетикой активных компонентов препарата.

После ингаляции в дыхательных путях осаждается от 10 до 39% дозы. Часть дозы, осаждающейся в легких, быстро достигает кровотока (в течение нескольких минут), а количество действующего вещества, остающегося в ротовой полости, медленно проглатывается и поступает в ЖКТ.

Таким образом, системное воздействие определяется как пероральной, так и легочной биодоступностью.

Нет подтвержденных данных о том, что фармакокинетика двух компонентов в комбинации отличается от фармакокинетики каждого компонента по отдельности.

Попавшая внутрь часть препарата большей частью метаболизируется с образованием сульфат конъюгатов. Абсолютная биодоступность – низкая (около 1.5%). После ингаляции примерно 1% вдыхаемой дозы выделяется в виде свободного фенотерола в моче за 24 часа. Общая системная биодоступность – 7 %. Связь с белками плазмы крови – 40%. Общий клиренс фенотерола составляет 1.8 л/мин, а почечный клиренс –

0.27 л/мин. Фенотерол и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Общая экскреция с мочой за 48 часов –

39% от дозы, через ЖКТ – 40.2% от дозы.

Совокупная почечная экскреция ипратропия бромида за сутки – менее 1% от пероральной дозы БЕРОДУАЛА. Общая системная биодоступность при пероральном введении составляет 2%. Связь с белками плазмы крови менее 20%.

Терминальный период полувыведения – около 1.6 ч. Общий клиренс ипратропия – 2.3 л/мин, почечный клиренс – 0.9 л/мин. Совокупная почечная экскреция за 6 дней – 9.3%, через ЖКТ – 88.5%. Период полувыведения составляет 3.6 ч. Связывание основных метаболитов в моче с мускариновым рецептором весьма незначительно.

Фармакодинамика

БЕРОДУАЛ – комбинированный препарат, состоящий из двух бронходилатирующих компонентов: ипратропия бромид (оказывающий антихолинергическое действие) и фенотерола гидробромид (бета2-адреномиметик).

Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония и обладает антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропий тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина – нейромедиатора, высвобождающегося из блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Са++, возникающее при взаимодействии ацетилхолина с мускариновыми рецепторами в гладкой мускулатуре бронхов. Высвобождение Са++ медиируется системой вторичных сообщений, состоящей из IP3 (инозитола трифосфат) и DAG (дицилглицерол).

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного действия на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерола гидробромид оказывает прямое симпатомиметическое действие, избирательно стимулируя бета2-адренорецепторы в терапевтических дозах. При более высоких дозах он способен стимулировать бета1-адренорецепторы. Связывание с бета2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу при участии стимулирующего Gs-белка.

Повышенный уровень циклического АМФ активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию легкой цепи миозинкиназы, ингибированию гидролиза фосфоинозитида и открытию активируемых кальцием калиевых каналов.

Фенотерол гидробромид расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и предотвращает развитие бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после применения фенотерол замедляет высвобождение бронхосуживающих и провоспалительных медиаторов из тучных клеток. Применение более высоких доз фенотерола (0.6 мг) увеличивает мукоцилиарный клиренс.

Читайте также:
Суспензия гидрокортизон для ингаляций: инструкция по применению

При более высоких концентрациях фенотерола в плазме крови, которые наиболее часто достигаются при пероральном применении, замедляется сократимость матки. Также при использовании более высоких доз наблюдаются метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия, которая обусловлена повышенным потреблением ионов К+ скелетной мускулатурой. Бета-адренергические воздействия на сердце, такие как увеличение частоты и силы сердечных сокращений являются следствием влияния фенотерола на сосуды, стимуляции бета2-адренорецепторов миокарда и, при использовании доз, превышающих терапевтические, бета1-адренорецепторов. Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QT при использовании высоких доз.

Наиболее часто наблюдаемым эффектом воздействия бета-агонистов является тремор. В отличие от воздействия на гладкую мускулатуру бронхов, системное воздействие бета-агонистов может привести к развитию устойчивости.

При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронходилатирующий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Два активных вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект в отношении мускулатуры бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся сужением дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется очень низкая доза бета-адренергического компонента, что облегчает индивидуальное дозирование препарата и способствует уменьшению нежелательных реакций.

При остром бронхоспазме препарат БЕРОДУАЛ эффективен сразу после введения и, следовательно, также подходит для лечения острых приступов бронхоспазма.

Показания к применению

Бронхиальная астма

– профилактика и купирование бронхоспазма

– профилактика и симптоматическое лечение аллергической и неаллергической (эндогенной) бронхиальной астмы

– бронхиальная астма физического напряжения

Хроническая обструктивная болезнь легких, сопровождающаяся одышкой, при наличии эмфиземы или без нее.

Способ применения и дозы

Лечение следует всегда начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.

Дозу следует подбирать индивидуально и регулировать в соответствии с тяжестью острого приступа. При достаточном снижении симптомов введение препарата следует прекратить. Рекомендуются следующие дозы:

Острые приступы бронхоспазма

В зависимости от тяжести приступов следует выполнить 10–25 ингаляций (1,0–2,5 мл) препарата, разведя его физиологическим раствором до объема 3–4 мл. В исключительных, особо тяжелых случаях, можно выполнить до 40 ингаляций (4 мл) препарата, разведя его физиологическим раствором до объема 3–4 мл.

Для целевой профилактики бронхиальной астмы физического напряжения или предполагаемого контакта с аллергеном следует выполнить 1–2 ингаляций (0,1–0,2 мл) препарата БЕРОДУАЛ, разведенного 2–3 мл физиологического раствора. По возможности это необходимо сделать за 10–15 минут до указанных событий.

Для экстренного лечения приступов бронхиальной астмы в зависимости от тяжести приступов и возраста следует выполнить 5–20 ингаляций (0,5–2,0 мл) препарата БЕРОДУАЛ, разведя его физиологическим раствором до объема 3–4 мл.

Для целевой профилактики бронхиальной астмы физического напряжения или предполагаемого контакта с аллергеном следует выполнить 1–2 ингаляции (0,1–0,2 мл) препарата, разведенного 2–3 мл физиологического раствора. По возможности это необходимо сделать за 10–15 минут до указанных событий.

Дети в возрасте до 6 лет

Поскольку для данной возрастной группы информация ограничена, рекомендуется использовать следующие дозы (только под наблюдением врача!):

1 ингаляция (0,1 мл) на кг массы тела, максимально до 5 ингаляций (0,5 мл), после разведения физиологическим раствором до объема 3–4 мл.

Инструкция по применению

Раствор для ингаляций следует использовать только для ингаляций (с соответствующим небулайзером); прием раствора внутрь запрещается.

Рекомендуемую дозу необходимо разбавлять физиологическим раствором до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и применять методом ингаляции с помощью небулайзера.

Раствор БЕРОДУАЛА для ингаляций нельзя разводить дистиллированной водой.

Раствор необходимо заново разбавлять каждый раз перед

Продолжительность ингаляции можно контролировать с помощью объема разбавления.

Раствор БЕРОДУАЛА для ингаляций может применяться с использованием различных доступных моделей распыляющих устройств (небулайзеров). При наличии стационарного кислорода оптимальная скорость введения раствора составляет 6 – 8 л/мин.

Побочные действия

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических и бета-адренергических свойств препарата БЕРОДУАЛ.

Читайте также:
Ацикловир при ветрянке дозировка для детей: инструкция по применению

Побочные действия определялись со следующей частотой:

Беродуал для ингаляций инструкция по применению в небулайзере детям и взрослым

Ингаляции – это один из современных методов терапии при бронхиальной астме и других патологических процессах в бронхах и легких. Сеанс проводят с использованием ингалятора небулайзера, который предварительно заправляется лекарственным медикаментом.

Рынок медикаментов предлагает много лекарств при терапии лёгочных и бронхиальных пороков. Лекарство для ингаляций Беродуал является одним из них. Инструкции Беродуала для ингаляций указывает, что медикамент относится к бронхолитическому лекарству расширенного спектра действия.

Состав медикамента и форма выпуска

Беродуал выпускается двух видов. Первый – это аэрозольный баллончик, который используется астматиками в случаях обострения. Подобная форма выпуска имеет компактный размер и помещается даже в кармане. Второй вид — это раствор для ингаляций Беродуал. Реализуется через аптечную розничную сеть только по рецепту лечащего врача. Продается в форме небольшого флакона по 20 мл.

Основной состав медикамента представляет собой комбинацию из двух действующих веществ – это Fenoterolum (фенотерол) и Ipratropii bromidum (ипратропия бромид). Этот тандем обладает сильной бронхолитической активностью.

Фенотерол снижает плотность оттеков на слизистых поверхностях дыхательных органов. Тем самым снимается внутреннее воспаление и улучшается циркуляция воздушных масс в дыхательной системе.

Бромид уменьшает гиперсекрецию бронхиальных желез, тем самым прекращая выработку слизи — она, сгущаясь, усложняет процесс дыхания и вызывает усиленный кашель.

Показания при ингаляции

Белодуал является противоспалительным и отхаркивающим средством вне зависимости от того инфекционное заболевание или нет. Применяется для профилактики и терапии следующих заболеваний:

  • бронхиальная обструкция,
  • острый обструктивный бронхит,
  • различные виды пневмонии,
  • ларинготрахеит,
  • трахеит.

Беродуал начинает активно действовать сразу же после попадания на поверхность слизистых органов. Первый эффект возникает через четверть часа, а максимальная польза через два часа и продолжается в течение пяти часов.

Показания для применения раствора для ингаляции детям аналогичны взрослым. Все процедуры проводятся с предписаниями врача и соблюдением дозировки. При лечении детей следует использоваться именно раствор для ингаляций. Применяя его в небулайзере, за короткий срок обрабатывается большая часть слизистой, что способствует быстрой ремиссии.

Противопоказания

Запрещающих факторов для практики лечения ингаляцей с Беродуалом много и игнорировать их нельзя. Любое пренебрежение запретов указанных в инструкции может не только не помочь в лечении, а даже нанести непоправимый вред здоровью.

Ограничения для лечения препаратом следующие:

  • гипертрофия желудочков сердца (ГКМП),
  • тахиаритмия
  • непереносимость компонентов средства.

«Нельзя пить беродоуал или капать в горло и нос. Используйте его только по назначению»

Кроме безусловных противопоказаний, когда проводить ингаляции с Беродуалом следует с усиленной внимательностью. Это касается тех, кто находиться под контролем врача по причине своей основной болезни:

  • сердечные и сосудистые заболевания,
  • миокардический инфаркт,
  • обструкция шейки матки мочевого пузыря,
  • заболевания сосудов глаз,
  • артериальная гипертензия,
  • диабет,
  • период лактации и грудного вскармливания.

При подозрении на побочные эффекты, такие как нарушение сердцебиения, затруднение дыхания, то следует немедленно позвонить в «Неотложную помощь».

Дозировка и применение

Для осуществления процедуры нужно накапать дозу лекарства в специальный отсек. Дозировка должна соответствовать указаниям в аннотации к медикаменту. После Беродуал для небулайзера разбавляется аптечным физрастовром. Разводить необходимо так, чтобы общий объем лекарства смешанный с физраствором не превышал 4-5 мл.

Доза лекарства назначается индивидуально каждому больному, но существует общая схема разведения.

  • При терапии вентиляции легких детям от 6 лет и старше, взрослым по 10 капель
  • При несущественном бронхоспазме взрослым и детям от 6 лет – 10 капель
  • Для снятия приступов дыхательного отдела:
  1. детям от 6 лет – до 20 капель, при осложнении до 40,
  2. взрослым — до 40 капель, при осложнении до 80 ,
  • Во время продолжительной терапии:
  1. детям от 6 лет – до 20 капель (до 4 сеансов в сутки)
  2. взрослым — до 40 капель (до 4 сеансов в сутки)
  3. Детям до 6 лет или младенцам разводится 1 капля на 1,5 кг веса, но не более 11 капель за один сеанс. Лекарство разбавить с 2 мл физиотерапевтического раствора. Проводить не более 3 сеансов в день (не больше 30 капель в сутки). Терапия проводиться под наблюдением детского педиатра.
Читайте также:
Луковый сироп от кашля для детей: инструкция по применению

Как проводить сеансы ингаляции

Сеансы ингаляции назначаются через одинаковые промежутки времени, не более 3 раз в день. Большее количество процедур возможно только при затяжной терапии, один сеанс которой не должен превышать 8 минут. Дышать ингалятором желательно до приема еды — так лекарство окажет лучший терапевтический эффект на слизистые органов.

«Превышение дозировки препарата может нанести вред организму»

Продолжительность сеансов паровой ингаляции не должна составлять более 10 дней. Средний срок лечения в основном составляет 5-6 дней.

Обычно дети не могут сидеть на одном месте, поэтому следует понимать, как делать ингаляции с беродуалом ребенку правильно:

  • проверьте, что у ребенка нет температуры
  • успокойте его
  • дайте ему в руки яркую книжку или игрушку
  • объясните, что ему нужно несколько минут посидеть спокойно
  • после процедуры можно дать что-нибудь мотивирующее — конфету или сладкие фрукты.

Доктор Комаровский рекомендует проводить процедуры сразу после сна или в то время когда дети наиболее спокойны. Предварительно надо приготовить небулайзер, развести в необходимой пропорции медикамент. После можно рассказать ребенку для чего необходимо процедура. Объяснить, что другого способа поправится, сейчас нет, и доктор советует подышать «лечебным» паром некоторое время. Также чтобы заинтересовать малыша можно рассказать про небулайзер и его части, как он работает. В аптеках и магазинах продают специальные детские небулайзеры для ингаляции, которые очень яркие и иногда сделаны в виде забавных зверей. Интервал между сеансами ингаляции детям обычно составляет 3 часа.

« Нельзя разбавлять Беродуал обычной водой из-под крана».

Побочные реакции

Любой лекарственный препарат имеет свои побочные эффекты, которые определяются методом медицинского обследования. Беродуал имеет следующие:

  • болезненные ощущения в горле, сухость
  • тремор конечностей.

Это наиболее встречающиеся последствия при приеме лекарства. Они не очень опасны и проходят сразу же после прекращения приема препарата.

Другие менее часто встречающиеся последствия:

  • тахикардия,
  • сильное головокружение и головная боль,
  • крапивница или другие реакции,
  • помутнение сознания.

В случае передозировке лекарства зафиксированы более сильные побочные эффекты, которые оказывают влияние на роботу дыхательных путей. Появляются симптомы характерные при чрезмерном поступлении в организм фенотерола. При их возникновении назначают замену действующем лекарству, а также седативные средства для снятия эффекта. Также известны случаи отсутствия положительного результата после применения Беродуала, при постоянном превышении дозы медикамента.

Применение при беременности и лактации

Несмотря на то, что Беродуал не содержит опасных компонентов для человека, применять его во время беременности или лактации следует с особой осторожностью.

На протяжении первого триместра, пока плацента еще не окрепла, все вещества потребляемые мамой попадают к плоду. Поэтому беременным не следует пользоваться любыми препаратами, в том числе и Беродуалом без веских оснований.

Во время следующего триместра назначение Беродуала может быть актуальным в случае болезни молодой мамы. Органы малыша уже сформированы и плод, благодаря окрепшей плаценте, менее подвержен воздействию лекарств.

На протяжении третьего триместра раствор показан только в крайнем случае и строго под наблюдением гинеколога. Это связано с угрозой возможного выкидыша на указанных сроках. Так как фенотерол, входящий в состав, обладает способностью сокращать матку.

Клинические испытания показали, что из состава только одно вещество может попасть плоду через молоко матери. Это фенотерол. Опыт показывает, что количество вещества поступаемое плоду с молоком матери минимальное, и оно не способно вызвать нарушения в организме младенца. Но прием лекарства во время лактации следует проводить с осторожностью.

Особые указания

Применение Беродуала для ингаляций используется также и в профилактических целях. Это актуально в случае хронических заболеваний легких и бронхов. Тогда предварительно необходима консультация с врачом пульмонологом. Доктор проведет необходимые обследования и выпишет рецепт и укажет сколько раз делать ингаляции.

Читайте также:
Сироп от горла для детей: инструкция по применению

Известны единичные случаи возникновения гиперчувствительности, характерными признаками которой могут быть:

  • сыпь,
  • закупорка ротоглотки,
  • крапивница,
  • спазм бронхов,
  • различные виды отеков.

Если долго и регулярно принимать Беродуал, то может проявиться неконтролируемое ухудшение текущего заболевания. Следует учитывать, что лекарство может вызвать обострение хронических заболеваний органов пищеварения, зрения, сердечно-сосудистой системы.

«Избегайте попадания Беродуала в глаза».

Фенотерол, как действующее вещество Беродуала приводит к положительному результату тестов на допинг. Поэтому для профессиональных спортсменов прием раствора следует проводить за 3 месяца до решающих соревнований.

Аналоги

Бывают случаи, что вам назначили Беродуал, а он вам не подошел. Причин может быть несколько: высокая цена, противопоказания или аллергические реакции на компоненты. Беродуал можно заменить на препараты, со схожим принципом действия.

  • Лазолван – помогает при сухом кашле и является хорошим отхаркивающим средством. Возможно применение его с Беродуалом в виде комплексной терапии. По цене эти оба средства одинаковы, но Лазолван имеет меньший список противопоказаний.

  • Интал плюс – дает хороший эффект при терапии затяжной астмы. Основное преимущество заключается в противовоспалительном и антиаллергическом воздействии.

  • Амбробене – хорошее средство для выведения мокроты. Это один из самых эффективных муколитиков, который назначается при беременности и детям. Также может использоваться комплексно с Беродуалом.

  • Беастен – препарат для поддержания оптимального состояния больного на время ремиссии. Назначается при бронхиальной астме и ряда других болезнях органов дыхания. Облегчает кашель, разжижает слизь и снимает воспаление.
  • Дитек – недорогое, но эффективное средство для лечения заболеваний дыхательного отдела.

Все эти медикаментозные средства имеют схожий принцип действия с Беродуалом. Но в случае назначения врачом именно этого препарата не следует искать ему замену по причинам рекомендаций знакомых и родственников.

Сроки и условия хранения

Производитель указывает на следующие сроки годности для разной формы выпуска препарата:

  • раствора для ингаляций 5 лет со дня изготовления.
  • аэрозольный баллончик для ингаляций составляет 3 года со дня изготовления.

Хранить лекарственное средство следует в месте закрытом от доступа детей.

Хранить пре температуре не выше 25 градусов. Нельзя замораживать

Приготовленный раствор необходимо применить в день его разведения. Не в коме случае не используйте раствор, который был разведен днем ранее – это может быть опасно для здоровья.

Условия отпуска из аптек

Препарат Беродуал для ингаляций относится к медикаментам, отпуск которых производится строго по рецепту. Это лекарство вы не встретите на витринах аптек, так как согласно правилам, все рецептурные препараты не должны находиться на витрине. Для получения рецепта вам следует обратиться к вашему лечащему врачу. Он сделает необходимые обследования и выпишет вам рецепт. По нему вы сможете приобрести лекарственный средства Беродуал или аналога.

Отзывы и цены в аптеках

Отзывы при выборе медикаментозного средства играют большую роль. Но решающее значение в этом определяют не положительные отзывы, а число людей использовавших и принимавших лекарство для ингаляций Белодуал. Именно количество говорит о том, что раствор пользуется спросом и оказывает лечебное действие. Всегда можно воспользоваться рекомендациями знакомых и близких, которые принимали данное средство.


Лекарственное средство Беродуал относится к проверенным медицинским препаратам, который приобретается и применяется людьми на протяжении уже нескольких лет. Этот факт говорит о том, что он дает положительный эффект при терапии ингаляцией.

В большинстве случаев использования люди отмечают быстрое снятие симптомов болезни и наступление ремиссии. Для многих большое значение имеет тот факт, что действие раствора имеет продолжительный эффект. Отмечают возможность комплексной терапии с другими лекарственными средствами. Указывают на плодотворность лечения при заболевании бронхиальной астмой.

Много положительных отзывов о том, что раствором можно пользоваться даже при наличии высокой температуры. Еще одним положительным фактором является использование его для лечения маленьких детей. Благодаря этому многие больницы и поликлиники применяют Беродуал в своей практике при лечении детей.

Читайте также:
Препараты от стоматита для детей: инструкция по применению

Заключение

В данной статье мы разобрали особенности применения лекарственного средства Беродуал. Несмотря на обилие подобных препаратов на рынке лекарств этот медикамент заслуженно пользуется спросом и оказывает положительное влияние на организм. Почти полное отсутствие опасных побочных эффектов говорит о безопасности применения при различных второстепенных заболеваниях.
Ряд основных преимуществ по сравнению с аналогичными медикаментами:

    • низкая стоимость (примерно 300 рублей),
    • продуктивность (эффект наступает через 8 минут процедуры),
    • возможность комбинирования с другими лекарствами,
    • использование для лечения маленьких детей.

Это средство используется при стационарном лечении больных и в домашних условиях. Единственным недостатком можно назвать продажу средства только по рецепту.

Беродуал для ингаляций: инструкция по применению

Беродуал – комбинированный бронхолитик для лечения заболеваний респираторного тракта, сопровождающихся спазмом бронхов.

Форма выпуска и состав

Беродуал выпускается в форме раствора для ингаляций, во флаконе-капельнице емкостью 20 мл.

Основные действующие вещества (в 1 мл раствора):

  • фенотерола гидробромид – 500 мкг:
  • ипратропия бромида моногидрат – 260 мкг (соответствует 250 мкг безводного ипратропия бромида).

Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, динатрия эдетата дигидрат, хлористоводородная кислота, бензалкония хлорид, очищенная вода.

Фармакологическое действие

Беродуал – комбинированный бронхолитик. Содержит два активных компонента: ипратропия бромид (относится к группе М-холиноблокаторов) и фенотерола гидробромид (относится к группе β-2 адреномиметиков).

Ипратропия бромид обладает антихолинергическими свойствами. Замедляет рефлексы, вызываемые блуждающим нервом, за счет противодействия ацетилхолину (медиатору, высвобождающемуся из окончаний блуждающего нерва). Действие ипратропия при ингаляционном введении обусловлено местным, а не системным антихолинергическим эффектом. При ингаляционном введении вещества у пациентов с бронхоспазмом выраженное улучшение функций легких отмечается на протяжении 15 минут. Максимальное терапевтическое действие достигается через 1–2 часа после ингаляции, сохраняется до 6 часов. Ипратропия бромид не оказывает негативного действия на мукоцилиарный клиренс, продукцию слизи в респираторном тракте и процессы газообмена.

Фенотерола гидробромид оказывает избирательное стимулирующее действие на β-2 адренорецепторы. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, противодействуя развитию спазма. Фенотерол блокирует выделение медиаторов воспаления и аллергии из тучных клеток. При введении фенотерола в более высоких дозах усиливается мукоцилиарный клиренс.

Фенотерол также оказывает стимулирующее действие на β-2 адренорецепторы сердца и сосудов, в результате чего повышается частота и сила сердечных сокращений. При превышении рекомендуемых дозировок фенотерола происходит стимуляция β-1 адренорецепторов.

Механизмы действия фенотерола и ипратропия отличаются. Действующие компоненты дополняют друг друга, что способствует усилению спазмолитического действия на мускулатуру бронхов и достижению выраженного терапевтического эффекта при различных бронхолегочных заболеваниях с обструкцией.

Показания к применению

Беродуал применяется для предупреждения и симптоматического лечения хронических обструктивных болезней респираторного тракта, а именно:

  • бронхиальной астмы;
  • хронической обструктивной болезни легких;
  • хронического обструктивного бронхита;
  • эмфиземы.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Беродуала являются:

  • тахиаритмия;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • гиперчувствительность либо непереносимость основного или вспомогательных компонентов препарата.

Способ применения и дозировки

Дозировки препарата подбираются индивидуально, с учетом показаний и возраста пациента.

Для взрослых (в том числе пожилых людей) и детей старше 12 лет:

  • купирование острого приступа бронхиальной астмы – 1 мл (20 капель) при легком и умеренном приступе, в сложных случаях – 2,5 мл (50 капель), в исключительно тяжелых ситуациях под строгим врачебным контролем – 4 мл (80 капель);
  • длительная курсовая терапия – по 1–2 мл (20–40 капель) 4 раза в день;
  • в качестве вспомогательного средства во время вентиляции легких – 0,5 мл (10 капель) раствора.

Для детей от 6 до 12 лет:

  • купирование острого приступа бронхиальной астмы – от 0,5 мл до 1 мл (10–20 капель) при легком и умеренном приступе, в сложных случаях – 2 мл (40 капель), в исключительно тяжелых ситуациях под строгим врачебным контролем – 3 мл (60 капель);
  • длительная курсовая терапия – по 0,5–1 мл (10–20 капель) 4 раза в день;
  • в качестве вспомогательного средства во время вентиляции легких – 0,5 мл (10 капель) раствора.

Для детей до 6 лет (с массой тела меньше 22 кг):

Читайте также:
Беродуал для ингаляций сколько стоит: инструкция по применению

рекомендуемая разовая доза составляет 0,1 мл (2 капли) раствора на 1 кг массы тела, но не больше 0,5 мл (10 капель); кратность приема – до 3 раз в сутки.

Лечение должно начинаться с наименьшей рекомендуемой дозы. Необходимое количество раствора разводится физиологическим раствором до объема 3–4 мл. Ингаляции проводятся с помощью специального ингаляционного устройства – небулайзера. Перед каждой ингаляцией должен готовиться свежий раствор, нельзя применять оставшееся после предыдущей процедуры средство. Минимальный временной интервал между двумя процедурами – 4 часа.

Побочные действия

Беродуал обычно хорошо переносится. В отдельных ситуациях возможно развитие нежелательных побочных явлений со стороны различных систем.

Со стороны органов дыхания:

  • кашель;
  • раздражение слизистой дыхательных путей;
  • развитие парадоксального бронхоспазма (редко).

Со стороны нервной системы:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • изменение вкусовых ощущений и сухость во рту;
  • нервозность;
  • тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • усиленное сердцебиение;
  • тахикардия;
  • повышение систолического и понижение диастолического давления;
  • аритмия.

Со стороны системы пищеварения:

  • расстройства пищеварения (тошнота, рвота);
  • нарушение кишечной моторики (преимущественно у больных с муковисцидозом).

Со стороны других систем:

  • гипокалиемия;
  • усиленное потоотделение;
  • слабость;
  • миалгия (мышечные боли) и мышечные судороги;
  • нарушение зрительной аккомодации;
  • задержка мочеиспускания.

Аллергические реакции:

При попадании раствора в глаз расширяется зрачок, повышается внутриглазное давление, что сопровождается болью либо дискомфортом в глазном яблоке, нечетким видением предметов, появлением цветных пятен перед глазами и покраснением конъюнктивы.

Возникновение симптомов передозировки обычно обусловлено действием фенотерола – избыточной стимуляцией β-адренорецепторов. Возможно понижение либо повышение АД (зависит от предрасположенности организма), увеличение разницы между верхним и нижним давлением, усиленное сердцебиение и тахикардия, тремор пальцев, экстрасистолия, стенокардия, аритмия, прилив крови к лицу и верхней части тела, усиление бронхиальной обструкции. Признаки передозировки ипратропия бромидом – нарушение зрительной аккомодации и сухость во рту обычно выражены слабо.

Лечение при передозировке Беродуала симптоматическое, включает применение транквилизаторов, успокоительных препаратов. При тяжелой интоксикации проводятся мероприятия интенсивной терапии. В качестве специфического антидота применяются блокаторы β-адренорецепторов (предпочтительно – β-1 блокаторы). Но у больных с хронической обструктивной болезнью легких и бронхиальной астмой применение этих средств может вызвать усиление бронхиальной обструкции, поэтому дозы антидота должны подбираться очень тщательно и осторожно.

Особые указания

Препарат должен назначаться с осторожностью при некоторых заболеваниях и состояниях, среди которых:

  • закрытоугольная форма глаукомы;
  • повышенное давление;
  • коронарная недостаточность;
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • муковисцидоз;
  • сахарный диабет;
  • тяжелые органические патологии сердца и сосудов;
  • феохромоцитома;
  • гипертиреоз;
  • гипертрофия предстательной железы;
  • муковисцидоз;
  • обструкция шейки мочевого пузыря;
  • беременность и лактация;
  • возраст до 6 лет.

Во время лечения Беродуалом следует принимать во внимание, что:

  • Беродуал ингибирует сократительную активность матки;
  • фенотерол всасывается в грудное молоко, поэтому кормящим матерям препарат назначается с осторожностью;
  • симптоматическая терапия раствором Беродуала может быть предпочтительнее длительного лечения (при заболеваниях легкой формы или средней степени тяжести);
  • эффективность длительного лечения Беродуалом у больных с тяжелыми формами патологий повышается в комбинации с противовоспалительной терапией ингаляционными кортикостероидами.

Аналоги

К аналогам Беродуала относится препарат Ипратерол-Натив раствор.

Сроки и условия хранения

Препарат хранится в недоступном для детей, защищенном от солнца месте при комнатной температуре (ниже 30 °С). Срок годности составляет 5 лет. Не применять раствор после окончания указанного на упаковке срока хранения.

Беродуал для ингаляций цена

Беродуал раствор для ингаляций 0,25мг+0,5мг/мл 20мл – от 270 руб.

Беродуал для ингаляций: инструкция по применению

Беродуал – комбинированный бронхолитик для лечения заболеваний респираторного тракта, сопровождающихся спазмом бронхов.

Форма выпуска и состав

Беродуал выпускается в форме раствора для ингаляций, во флаконе-капельнице емкостью 20 мл.

Основные действующие вещества (в 1 мл раствора):

  • фенотерола гидробромид – 500 мкг:
  • ипратропия бромида моногидрат – 260 мкг (соответствует 250 мкг безводного ипратропия бромида).

Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, динатрия эдетата дигидрат, хлористоводородная кислота, бензалкония хлорид, очищенная вода.

Фармакологическое действие

Беродуал – комбинированный бронхолитик. Содержит два активных компонента: ипратропия бромид (относится к группе М-холиноблокаторов) и фенотерола гидробромид (относится к группе β-2 адреномиметиков).

Читайте также:
От ангины таблетки для детей: инструкция по применению

Ипратропия бромид обладает антихолинергическими свойствами. Замедляет рефлексы, вызываемые блуждающим нервом, за счет противодействия ацетилхолину (медиатору, высвобождающемуся из окончаний блуждающего нерва). Действие ипратропия при ингаляционном введении обусловлено местным, а не системным антихолинергическим эффектом. При ингаляционном введении вещества у пациентов с бронхоспазмом выраженное улучшение функций легких отмечается на протяжении 15 минут. Максимальное терапевтическое действие достигается через 1–2 часа после ингаляции, сохраняется до 6 часов. Ипратропия бромид не оказывает негативного действия на мукоцилиарный клиренс, продукцию слизи в респираторном тракте и процессы газообмена.

Фенотерола гидробромид оказывает избирательное стимулирующее действие на β-2 адренорецепторы. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, противодействуя развитию спазма. Фенотерол блокирует выделение медиаторов воспаления и аллергии из тучных клеток. При введении фенотерола в более высоких дозах усиливается мукоцилиарный клиренс.

Фенотерол также оказывает стимулирующее действие на β-2 адренорецепторы сердца и сосудов, в результате чего повышается частота и сила сердечных сокращений. При превышении рекомендуемых дозировок фенотерола происходит стимуляция β-1 адренорецепторов.

Механизмы действия фенотерола и ипратропия отличаются. Действующие компоненты дополняют друг друга, что способствует усилению спазмолитического действия на мускулатуру бронхов и достижению выраженного терапевтического эффекта при различных бронхолегочных заболеваниях с обструкцией.

Показания к применению

Беродуал применяется для предупреждения и симптоматического лечения хронических обструктивных болезней респираторного тракта, а именно:

  • бронхиальной астмы;
  • хронической обструктивной болезни легких;
  • хронического обструктивного бронхита;
  • эмфиземы.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Беродуала являются:

  • тахиаритмия;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • гиперчувствительность либо непереносимость основного или вспомогательных компонентов препарата.

Способ применения и дозировки

Дозировки препарата подбираются индивидуально, с учетом показаний и возраста пациента.

Для взрослых (в том числе пожилых людей) и детей старше 12 лет:

  • купирование острого приступа бронхиальной астмы – 1 мл (20 капель) при легком и умеренном приступе, в сложных случаях – 2,5 мл (50 капель), в исключительно тяжелых ситуациях под строгим врачебным контролем – 4 мл (80 капель);
  • длительная курсовая терапия – по 1–2 мл (20–40 капель) 4 раза в день;
  • в качестве вспомогательного средства во время вентиляции легких – 0,5 мл (10 капель) раствора.

Для детей от 6 до 12 лет:

  • купирование острого приступа бронхиальной астмы – от 0,5 мл до 1 мл (10–20 капель) при легком и умеренном приступе, в сложных случаях – 2 мл (40 капель), в исключительно тяжелых ситуациях под строгим врачебным контролем – 3 мл (60 капель);
  • длительная курсовая терапия – по 0,5–1 мл (10–20 капель) 4 раза в день;
  • в качестве вспомогательного средства во время вентиляции легких – 0,5 мл (10 капель) раствора.

Для детей до 6 лет (с массой тела меньше 22 кг):

рекомендуемая разовая доза составляет 0,1 мл (2 капли) раствора на 1 кг массы тела, но не больше 0,5 мл (10 капель); кратность приема – до 3 раз в сутки.

Лечение должно начинаться с наименьшей рекомендуемой дозы. Необходимое количество раствора разводится физиологическим раствором до объема 3–4 мл. Ингаляции проводятся с помощью специального ингаляционного устройства – небулайзера. Перед каждой ингаляцией должен готовиться свежий раствор, нельзя применять оставшееся после предыдущей процедуры средство. Минимальный временной интервал между двумя процедурами – 4 часа.

Побочные действия

Беродуал обычно хорошо переносится. В отдельных ситуациях возможно развитие нежелательных побочных явлений со стороны различных систем.

Со стороны органов дыхания:

  • кашель;
  • раздражение слизистой дыхательных путей;
  • развитие парадоксального бронхоспазма (редко).

Со стороны нервной системы:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • изменение вкусовых ощущений и сухость во рту;
  • нервозность;
  • тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • усиленное сердцебиение;
  • тахикардия;
  • повышение систолического и понижение диастолического давления;
  • аритмия.

Со стороны системы пищеварения:

  • расстройства пищеварения (тошнота, рвота);
  • нарушение кишечной моторики (преимущественно у больных с муковисцидозом).

Со стороны других систем:

  • гипокалиемия;
  • усиленное потоотделение;
  • слабость;
  • миалгия (мышечные боли) и мышечные судороги;
  • нарушение зрительной аккомодации;
  • задержка мочеиспускания.
Читайте также:
Проспан сироп от кашля для детей: инструкция по применению

Аллергические реакции:

При попадании раствора в глаз расширяется зрачок, повышается внутриглазное давление, что сопровождается болью либо дискомфортом в глазном яблоке, нечетким видением предметов, появлением цветных пятен перед глазами и покраснением конъюнктивы.

Возникновение симптомов передозировки обычно обусловлено действием фенотерола – избыточной стимуляцией β-адренорецепторов. Возможно понижение либо повышение АД (зависит от предрасположенности организма), увеличение разницы между верхним и нижним давлением, усиленное сердцебиение и тахикардия, тремор пальцев, экстрасистолия, стенокардия, аритмия, прилив крови к лицу и верхней части тела, усиление бронхиальной обструкции. Признаки передозировки ипратропия бромидом – нарушение зрительной аккомодации и сухость во рту обычно выражены слабо.

Лечение при передозировке Беродуала симптоматическое, включает применение транквилизаторов, успокоительных препаратов. При тяжелой интоксикации проводятся мероприятия интенсивной терапии. В качестве специфического антидота применяются блокаторы β-адренорецепторов (предпочтительно – β-1 блокаторы). Но у больных с хронической обструктивной болезнью легких и бронхиальной астмой применение этих средств может вызвать усиление бронхиальной обструкции, поэтому дозы антидота должны подбираться очень тщательно и осторожно.

Особые указания

Препарат должен назначаться с осторожностью при некоторых заболеваниях и состояниях, среди которых:

  • закрытоугольная форма глаукомы;
  • повышенное давление;
  • коронарная недостаточность;
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • муковисцидоз;
  • сахарный диабет;
  • тяжелые органические патологии сердца и сосудов;
  • феохромоцитома;
  • гипертиреоз;
  • гипертрофия предстательной железы;
  • муковисцидоз;
  • обструкция шейки мочевого пузыря;
  • беременность и лактация;
  • возраст до 6 лет.

Во время лечения Беродуалом следует принимать во внимание, что:

  • Беродуал ингибирует сократительную активность матки;
  • фенотерол всасывается в грудное молоко, поэтому кормящим матерям препарат назначается с осторожностью;
  • симптоматическая терапия раствором Беродуала может быть предпочтительнее длительного лечения (при заболеваниях легкой формы или средней степени тяжести);
  • эффективность длительного лечения Беродуалом у больных с тяжелыми формами патологий повышается в комбинации с противовоспалительной терапией ингаляционными кортикостероидами.

Аналоги

К аналогам Беродуала относится препарат Ипратерол-Натив раствор.

Сроки и условия хранения

Препарат хранится в недоступном для детей, защищенном от солнца месте при комнатной температуре (ниже 30 °С). Срок годности составляет 5 лет. Не применять раствор после окончания указанного на упаковке срока хранения.

Беродуал для ингаляций цена

Беродуал раствор для ингаляций 0,25мг+0,5мг/мл 20мл – от 270 руб.

Беродуал

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Беродуал – препарат, применяемый при лечении бронхиальной астмы и хронического обструктивного бронхита.

Форма выпуска и состав

Беродуал выпускают в форме раствора для ингаляций: прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость, свободная от суспендированных частиц, с едва ощутимым запахом (по 20 мл во флаконах-капельницах темного стекла, 1 флакон в картонной пачке).

В 1 мл (20 капель) содержится:

  • Действующие вещества: ипратропия бромид безводный – 0,25 мг, фенотерола гидробромид – 0,5 мг;
  • Вспомогательные компоненты: натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, хлористоводородная кислота 1н, очищенная вода.

Показания к применению

Беродуал назначают для профилактики и симптоматического лечения хронических обструктивных болезней дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом:

  • Бронхиальная астма;
  • Хронический обструктивный бронхит, неосложненный или осложненный эмфиземой.

Противопоказания

  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Тахиаритмия;
  • I и III триместры беременности;
  • Гиперчувствительность к входящим в состав лекарственного средства компонентам.

Относительные (препарат следует применять с особой осторожностью в связи с повышенным риском побочных реакций):

  • Закрытоугольная глаукома;
  • Артериальная гипертензия;
  • Сахарный диабет;
  • Инфаркт миокарда, перенесенный на протяжении последних 3 месяцев;
  • Заболевания сердца и сосудов (аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, порок сердца, выраженные поражения периферических и церебральных артерий);
  • Гипертиреоз;
  • Феохромоцитома;
  • Гиперплазия предстательной железы;
  • Обструкция шейки мочевого пузыря;
  • Муковисцидоз;
  • II триместр беременности;
  • Период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозировка

Препарат в виде раствора для ингаляций для купирования приступов назначают взрослым и детям от 12 лет по 20-80 капель (1-4 мл Беродуала). При длительном лечении применяются пониженные дозировки – по 20-40 капель (1-2 мл) до 4 раз в день. При умеренно выраженном бронхоспазме или в случаях необходимости проведения вспомогательной вентиляции легких назначают по 10 капель (0,5 мл раствора).

Читайте также:
Антигистаминные препараты для детей до года перед прививкой: инструкция по применению

Детям 6-12 лет для купирования приступов Беродуал назначают однократно по 10-20 капель (0,5-1 мл). При тяжелых приступах допустимо повышение дозировки до 40-60 капель (2-3 мл). При необходимости проведения длительной терапии препарат применяют до 4 раз в день по 10-20 капель (0,5-1 мл), при умеренно выраженном бронхоспазме – по 10 капель (0,5 мл).

У детей до 6 лет с массой тела до 22 кг Беродуал применяют только под медицинским наблюдением. Дозировка рассчитывается индивидуально исходя из массы тела, но не более 10 капель (0,5 мл) 3 раза в день.

Раствор для ингаляций непосредственно перед применением необходимо развести до объема 3-4 мл физиологическим раствором (разбавлять дистиллированной водой нельзя). Ингалируют Беродуал через небулайзер до момента, пока раствор не будет израсходован полностью (в течение 6-7 минут). Оставшийся после ингаляции разведенный раствор использовать в дальнейшем нельзя.

Побочные действия

  • Нервозность, мелкий тремор, головокружение, головная боль, нарушение аккомодации, изменение психики (центральная нервная система);
  • Сыпь, крапивница, ангионевротический отек губ, языка и лица (аллергические реакции);
  • Тахикардия, сердцебиение (сердечно-сосудистая система);
  • Рвота, тошнота (желудочно-кишечный тракт);
  • Кашель, местное раздражение, парадоксальный бронхоспазм (респираторная система);
  • Задержка мочи, гипокалиемия, слабость, усиление потоотделения, судороги, миалгия (прочие).

В отдельных случаях при применении Беродуала в высоких дозах возможно снижение диастолического давления, повышение систолического давления, развитие аритмии. Также имеются данные о нежелательных эффектах, развивающихся со стороны органов зрения.

Особые указания

При неожиданно быстром усилении одышки необходимо немедленно обратиться к врачу.

Назначать одновременно с Беродуалом другие симпатомиметические бронходилататоры необходимо только под медицинским наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку активный компонент Беродуала представляет собой комбинацию м-холиноблокатора и β2-адреномиметика, при комбинированном применении с другими веществами/препаратами возможны следующие взаимодействия:

  • Антихолинергические средства для системного применения, другие β-адреномиметики, ксантиновые производные (включая теофиллин): могут усиливать побочные реакции и бронхорасширяющий эффект Беродуала;
  • β-адреноблокаторы: возможно значительное снижение бронхорасширяющего эффекта Беродуала;
  • Глюкокортикостероиды (ГКС) и/или кромоглициевая кислота: увеличивают эффективность лечения;
  • Дигоксин: вероятно повышение риска появления аритмий вследствие гипокалиемии, связанной с применением β-адреномиметиков, кроме того, негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм может усиливать гипоксия (при необходимости такого сочетания препаратов следует регулярно проверять уровень калия в сыворотке крови);
  • Ингаляционные галогенизированные анестетики (например, галотан, трихлорэтилен или энфлуран): могут усиливать влияние β-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему;
  • Ксантиновые производные, кортикостероиды и диуретики: возможно усиление гипокалиемии, связанной с применением β-адреномиметиков (особенно важно учитывать такое взаимодействие при терапии тяжелых форм обструктивных заболеваний дыхательных путей);
  • Трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): способны усиливать действие β-адренергических средств.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном месте, недоступном для детей, при температуре не выше 30 °C. Препарат нельзя замораживать.

Беродуал раствор для ингаляций : инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для ингаляций 20 мл

Состав

100 мл раствора содержат

активные вещества: ипратропия бромида моногидрат 26,10 мг (соответствующее ипратропия бромиду 25 мг), фенотерола гидробромид 50,0 мг,

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, концентрированная кислота хлороводородная, вода очищенная.

Описание

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость без видимых механических включений, с почти незаметным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Адреномиметики в комбинации с антихолинергиками. Фенотерол и ипратропия бромид.

Код АТХ R03AL01

Фармакологические свойства

Терапевтический эффект при комбинировании ипратропия бромида и

фенотерола гидробромида достигается за счет местного действия в дыхательных путях. Фармакодинамика бронходилатации не связана с

фармакокинетикой активных компонентов препарата.

После ингаляции в дыхательных путях осаждается от 10 до 39% дозы. Часть дозы, осаждающейся в легких, быстро достигает кровотока (в течение нескольких минут), а количество действующего вещества, остающегося в ротовой полости, медленно проглатывается и поступает в ЖКТ.

Таким образом, системное воздействие определяется как пероральной, так и легочной биодоступностью.

Читайте также:
Препараты для детей до года от кашля: инструкция по применению

Нет подтвержденных данных о том, что фармакокинетика двух компонентов в комбинации отличается от фармакокинетики каждого компонента по отдельности.

Попавшая внутрь часть препарата большей частью метаболизируется с образованием сульфат конъюгатов. Абсолютная биодоступность – низкая (около 1.5%). После ингаляции примерно 1% вдыхаемой дозы выделяется в виде свободного фенотерола в моче за 24 часа. Общая системная биодоступность – 7 %. Связь с белками плазмы крови – 40%. Общий клиренс фенотерола составляет 1.8 л/мин, а почечный клиренс –

0.27 л/мин. Фенотерол и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Общая экскреция с мочой за 48 часов –

39% от дозы, через ЖКТ – 40.2% от дозы.

Совокупная почечная экскреция ипратропия бромида за сутки – менее 1% от пероральной дозы БЕРОДУАЛА. Общая системная биодоступность при пероральном введении составляет 2%. Связь с белками плазмы крови менее 20%.

Терминальный период полувыведения – около 1.6 ч. Общий клиренс ипратропия – 2.3 л/мин, почечный клиренс – 0.9 л/мин. Совокупная почечная экскреция за 6 дней – 9.3%, через ЖКТ – 88.5%. Период полувыведения составляет 3.6 ч. Связывание основных метаболитов в моче с мускариновым рецептором весьма незначительно.

БЕРОДУАЛ – комбинированный препарат, состоящий из двух бронходилатирующих компонентов: ипратропия бромид (оказывающий антихолинергическое действие) и фенотерола гидробромид (бета2-адреномиметик).

Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония и обладает антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропий тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина – нейромедиатора, высвобождающегося из блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Са++, возникающее при взаимодействии ацетилхолина с мускариновыми рецепторами в гладкой мускулатуре бронхов. Высвобождение Са++ медиируется системой вторичных сообщений, состоящей из IP3 (инозитола трифосфат) и DAG (дицилглицерол).

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного действия на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерола гидробромид оказывает прямое симпатомиметическое действие, избирательно стимулируя бета2-адренорецепторы в терапевтических дозах. При более высоких дозах он способен стимулировать бета1-адренорецепторы. Связывание с бета2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу при участии стимулирующего Gs-белка.

Повышенный уровень циклического АМФ активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию легкой цепи миозинкиназы, ингибированию гидролиза фосфоинозитида и открытию активируемых кальцием калиевых каналов.

Фенотерол гидробромид расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и предотвращает развитие бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после применения фенотерол замедляет высвобождение бронхосуживающих и провоспалительных медиаторов из тучных клеток. Применение более высоких доз фенотерола (0.6 мг) увеличивает мукоцилиарный клиренс.

При более высоких концентрациях фенотерола в плазме крови, которые наиболее часто достигаются при пероральном применении, замедляется сократимость матки. Также при использовании более высоких доз наблюдаются метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия, которая обусловлена повышенным потреблением ионов К+ скелетной мускулатурой. Бета-адренергические воздействия на сердце, такие как увеличение частоты и силы сердечных сокращений являются следствием влияния фенотерола на сосуды, стимуляции бета2-адренорецепторов миокарда и, при использовании доз, превышающих терапевтические, бета1-адренорецепторов. Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QT при использовании высоких доз.

Наиболее часто наблюдаемым эффектом воздействия бета-агонистов является тремор. В отличие от воздействия на гладкую мускулатуру бронхов, системное воздействие бета-агонистов может привести к развитию устойчивости.

При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронходилатирующий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Два активных вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект в отношении мускулатуры бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся сужением дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется очень низкая доза бета-адренергического компонента, что облегчает индивидуальное дозирование препарата и способствует уменьшению нежелательных реакций.

При остром бронхоспазме препарат БЕРОДУАЛ эффективен сразу после введения и, следовательно, также подходит для лечения острых приступов бронхоспазма.

Ссылка на основную публикацию