Просульпин: инструкция , способы применения, отзывы

Просульпин 200 мг : инструкция по применению

Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики).

Код АТХ N05AL01

Фармакологические свойства

Сульпирид абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность сульпирида после перорального применения составляет около 35 % и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью от 10 до 75 %, т.е имеются значительные индивидуальные различия. При назначении внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме крови (Сmax) достигается через 3-6 часов. Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: кажущийся объем распределения в равновесном состоянии 1,0-1,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – не более 40%. Препарат проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрация в плазме и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая, и составляет, в среднем, около 13% (4-29%) сывороточной концентрации. Сульпирид выводится из организма в неизменном виде почками путем клубочковой фильтрации. Низкая абсорбция сульпирида в ЖКТ способствует тому, что после приёма внутрь выделяется с мочой только 25-50 % дозы, а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический период полувыведения составляет 7-9 часов. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает у людей с нормальной функцией почек 90-210 мл/мин после приёма внутрь, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс (Clren 80-130 мл/мин). Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе препарата. На основании величин клиренса креатинина, или же креатинемии, рекомендуется изменять режим дозировок сульпирида у людей с недостаточностью функции почек. У пациентов с нарушением функции почек биологический период полувыведения более длительный. Замедление выделения сульпирида при нарушении функции почек сопровождается присутствием коньюгатов сульпирида с глюкуроновой кислотой в моче. У пациентов с гемодиализом необходимо принимать во внимание, что гемодиализ в значительной мере выводит сульпирид из крови. Проникает через плацентарный барьер. Незначительные количества сульпирида появляются в грудном молоке.

С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы.

Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Механизм воздействия антипсихотических препаратов бензамидового ряда состоит в их специфической центральной и периферической блокаде дофаминовых D2 и D3 рецепторов, которые характеризуются пространственной избирательностью в отношении целевых мезолимбической и тубероинфундибулярной областей. Сульпирид блокирует дофаминовые рецепторы в тубероинфундибулярной системе, что приводит к значительному повышению уровня пролактина. Степень блокирования дофаминовых D2 рецепторов бензамидами при ПЭТ (позитронной эмиссионной томографии) обследовании, колеблется в пределах 60 – 80 %; после применения сульпирида в дозе 400 мг – составляет 75 %. Высокое сродство бензамидов к дофаминовым D3 рецепторам можно объяснить их пространственной селективностью, или доминированием этих рецепторов в лимбической системе. Для большинства бензамидов является характерным бифазическое влияние на дофаминовую нейротрансмиторную систему – при низких дозах они являются антагонистами пресинаптических D2/D3 авторецепторов и вызывают повышение синтеза и высвобождения дофамина в синаптическую область, при высоких дозах препарата происходит блокирование постсинаптических D2/D3 рецепторов и снижение нейротрансмиссии дофамина. Повышенное высвобождение дофамина при низких дозах определяет его эффективность при негативных психотических симптомах и депрессивных признаках; блокада постсинаптических D2/D3 рецепторов приводит к угнетению продуктивных психотических симптомов. Эти различия в воздействии сульпирида определяют и различия спектра терапевтических эффектов и терапевтического использования сульпирида как нейролептика при высоких дозах (более 600 мг в сутки) и как антидепрессанта (до 600 мг в сутки) и средства против головокружения при низких дозах.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг – 800 мг в сутки, разделенная на несколько приемов по одной или две таблетки два раза в день (утром и вечером).

С преобладанием продуктивной симптоматики (формальное нарушение мышления, галлюцинации, навязчивые идеи, неуместные эмоции) эффективны более высокие дозы; в качестве начальной дозы рекомендуется принимать 400 мг два раза в день, при необходимости следует увеличить дозу до максимальной рекомендуемой дозы – 1200 мг два раза в сутки. Увеличение дозы выше данного уровня не показали более высокой эффективности.

С преобладанием негативной симптоматики (эмоциональнaя подавленность, бедность содержания речи, волевой упадок, апатия, а также депрессия) эффективны дозы до 800 мг в сутки; рекомендуется начинать прием с дозы 400 мг 2 раза в сутки. Снижение дозы до уровня 200 мг 2 раза в сутки, как правило, может усилить предупреждающий эффект (низкие дозы могут усугубить негативные симптомы).

Пациентам со смешанными, т.е. продуктивными и негативными симптомами, без преобладания между ними, обычно рекомендован прием в дозе 400-600 мг два раза в сутки.

Читайте также:
Обязательные прививки для детей в россии

Клинический опыт применения у детей в возрасте до 14 лет недостаточен для получения конкретных рекомендаций.

Не требуется коректировка дозы для пожилых пациентов, но дозу следует уменьшить, если есть признаки нарушения функции почек.

Побочные действия

Большинство побочных реакций, влияющих на клинические или лабораторные показатели носят дозозависимый характер. Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: Очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000); неизвестно (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны кровеносной и лимфатической системы

Неизвестно: нейтропения, агранулоцитоз

Со стороны сердца:

Редко: желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, тахикардия

Неизвестно: удлинение QT-интервала, аритмия типа “torsade de pointes”, которая может привести к фибрилляции желудочков и остановке сердца; внезапная смерть.

Со стороны сосудистой системы:

Нечасто: ортостатическая гипотензия

Неизвестно: венозная эмболия, легочная эмболия, тромбоз глубоких вен, гипотония

Со стороны иммунной системы

Неизвестно: анафилактические реакции; крапивница, одышка, анафилактический шок

Со стороны эндокринной системы

Часто: бессонница, седация или сонливость, экстрапирамидные нарушения (эти симптомы проходящие при назначении антихолинэргического противопаркинсонного средства), паркинсонизм, тремор, акатизия.

Нечасто: гипертония, дискинезия, дистония

Редко: окулогирные кризы

Неизвестно: заторможенность, нейролептический злокачественный синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (были отмечены как и у всех нейролептиков после их введения более 3 месяцев. Применение антииаркинсонных препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов); судороги.

Со стороны метаболизма и питания:

Неизвестно: гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH)

Со стороны пищеварительной сиситемы:

Часто: повышение активности ферментов печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто: макуло-папулезная сыпь

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Неизвестно: спастическая кривошея, тризм

Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния

Неизвестно: экстрапирамидные симптомы, неонатальный синдром отмены препаратов

Репродуктивная система и нарушения груди

Часто: боль в груди, галакторея

Нечасто: увеличение груди, аменорея, фригидность, эректильная дисфункция.

Общие нарушения и изменения в месте введения.

Часто: увеличение веса

Противопоказания

-повышенная чувствительность к сульпириду или компонентам препарата

– пролактинзависимые опухоли (пролактинома гипофиза, рак молочной железы), гиперпролактинемия

-острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками

– аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз

– маниакальная фаза биполярного аффективного расстройства

– наследственная непереносимость галактозы, фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, галактоземия

– беременность и период лактации

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие формы взаимодействия

С леводопой, противопаркинсоническими препараты (в том числе ропинирол): взаимный антагонизм эффектов между левоподой или антипаркинсоническими препаратами и нейролептиками.

Этанол: этанол усиливает седативное воздействие нейролептиков.

Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.

Сочетание с лекарственными средставми, которые могут вызвать желудочковую тахикардию типа torsades de pointes или продлить QT интервал:

– Препараты, вызывающие брадикардию: бета-адреноблокаторы, урежающие частоту сердечных сокращений блокаторы «медленных» кальциевых каналов (дилтиазем и верапамил); клонидин; сердечные гликозиды или препараты наперстянки.

– Лекарственные средства, которые вызывают электролитный дисбаланс, в частности, вызывающие гипокалиемию: гипокалиемические диуретики, слабительные стимулирующие перистальтику кишечника, амфотерицин B (в/в), глюкокортикоиды, тетракозакиды.

Электролитный дисбаланс могут индуцировать также:

– антиаритмические препараты класса Ia, такие как хинидин, дисопирамид.

– антиаритмические препараты класса III, такие как амиодарон, соталол.

– другие препараты, такие как пимозид, галоперидол; метадон, имипраминовые антидепрессанты; литий, цизаприд, тиоридазин, эритромицин в/в, галофантрин, пентамидин.

Взаимодействия, которое следует принимать во внимание.

С гипотензивными препаратами: гипотензивный эффект и повышение риска возникновения ортосатической гипотензии (адитивный эффект).

С препаратами, угнетающими центральную нервную систему, включая наркотические анальгетики, седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидипрессанты, гипотензивные средства центрального действия (клонидин и его производные).

Антацидные средства или сукральфат: абсорбция сульпирида снижается при одновременном приеме. Поэтому при совместном применении сульпирида необходимо соблюдать, как минимум, двухчасовой перерыв между их приемом.

Литий: литий повышает риск экстрапирамидных побочных эффектов. Рекомендуется отмена обоих препаратов при первых признаках нейротоксичности.

Особые указания

Особые меры предосторожности следует соблюдать:

· молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом

· гипертоникам и пациентам с выраженной гипотензией

· пациентам, имеющим в анамнезе сосудистые нарушения, в особенности нарушения коронарных сосудов (ангина пекторис), нарушение сердечной деятельности (сердечную недостаточность), злокачественный нейролептический синдром, глаукому, стеноз привратника желудка, ретенцию мочи, гипертрофию простаты, тенденцию к возникновению тромбозов.

Читайте также:
Трясутся руки. Причины у молодых, лечение, симптомы заболеваний

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии Просульпин® следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность кожных покровов, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как: усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление могут предшествовать наступлению гипертермии, и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки. Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга.

Увеличение интервала Q-T: Просульпин® удлиняет интервал Q-T в зависимости от дозы. Это действие, усиливает риск развития такой серьезной желудочковой аритмии, как «torsade des pointes» и более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного, или приобретенного удлиненного интервала Q-T (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала Q-T).

Если клиническая ситуация позволяет, то рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

– брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин;

– врожденное удлинение интервала Q-T;

– одновременное лечение препаратом, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала Q-T.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.

Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона.

У больных с нарушением почечной функции следует использовать уменьшенные дозы Просульпина, усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение прерывистого курса лечения.

Контроль при лечении Просульпином должен быть усилен:

– у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть снижен;

-при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

Просульпин® 200 мг не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных слабоумием.

В рандомизированных клинических исследованиях выполняемых с плацебо у пациентов пожилого возраста с деменцией леченых атипичными антипсихотиками наблюдалось трехкратное увеличение риска развития инсульта. Механизм этого повышенного риска, неизвестен. Повышенный риск инсульта, связанный с другими нейролептиками, или же для другой популяции пациентов, не может быть исключен. У пациентов с риском возникновения инсульта при использовании препарата должны быть взвешены все за и против в отношении приема препарата.

Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией

Применение атипичных антипсихотических препаратов у больных в сравнении с плацебо увеличивает риск смертности в 1,6-1,7 раза. После среднего лечебного периода продолжительностью в 10 недель риск смертности в группе лечившихся больных составил 4,5% по сравнению с 2,6% в группе плацебо. Большинство случаев смерти носили либо кардиоваскулярный (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционный (например, пневмония) характер. Обычные антипсихотические лекарственные средства могут повышать смертность, как это имеет место в случае атипичных антипсихотических лекарственных средств. Соответствующая роль антипсихотического средства и особенностей больного в повышении смертности, наблюдавшейся в эпидемиологических исследованиях не ясна.

Просульпин® 200 мг не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных слабоумием.

Риск венозной тромбоэмболии

В связи с применением антипсихотических препаратов было зарегистрировано несколько случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Учитывая, что у пациентов, леченных нейролептиками, часто присутствуют приобретенные факторы риска возникновения ВТЭ, эти факторы должны быть выявлены до или же во время лечения Просульпином 200 мг, а в последующем должны быть приняты профилактические меры предосторожности. Этот препарат не рекомендуется применять вместе с алкоголем, леводопой, противопаркинсонными агонистами допамина, антипаразитарными средствами, способными вызывать пируэтную тахикардию, метадоном, другими нейролептиками и лекарственными препаратами, способными вызывать пируэтную тахикардию (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Препарат Просульпин® 200 мг содержит моногидрат лактозы. Не рекомендуется применять этот препарат пациентам, страдающим наследственной интолерантностью к галактозе, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Исследования, проведенные на животных не указывают на прямое или косвенное тератогенное воздействие на эмбрион/плод и/или постнатальное развитие ребенка. У новорожденных, матери которых во время третьего триместра беременности принимали антипсихотические препараты (в том числе сульпирид), есть риск развития побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных и/или симптомов абстиненции. Эти симптомы могут различаться по длительности и тяжести. Имеются сообщения об ажитации, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, расстройстве дыхания, расстройстве пищеварения. Клинических данных по применению Просульпина во время беременности недостаточно. Контролируемые клинические исследования не проводились, в связи с чем Просульпин® во время беременности не назначается.

Читайте также:
Ребенок жалуется на боль в глазах: как распознать, чем лечить

По причине недостатка клинического опыта, прием препарата Просульпин® 200 мг в период лактации не допускается. При необходимости, грудное вскармливание на период лечения препаратом необходимо прекратить.

Влияние на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Просульпин® может вызвать головокружение, усталость и сильное возбуждение. В период приема препарата строго запрещается управление транспортным средством, обслуживание станков и проведение высотных работ.

Передозировка

Симптомы: после одноразового приема 1-3 граммов отмечалось беспокойство, нарушения сознания и экстрапирамидные нарушения, после приема 3-7 грамм – возбуждение, растерянность, экстрапирамидная симптоматика, при приеме дозы, превышающей 7 грамм – кома и резкое понижение артериального давления.

Лечение: специфического антидота нет, проводится промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

В тяжелых случаях – мониторинг жизненно-важных функций, форсированный диурез с инфузией щелочных растворов.

Бипериден внутривенно можно применить в качестве антидота при паркинсонических проявлениях интоксикации.

Просульпин® частично выводится при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Просульпин® (Prosulpin ® )

Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Нейролептический эффект связан с дофаминблокирующим действием. В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно. Обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Cульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.

Фармакокинетика

При назначении внутрь Cmax в плазме крови достигается через 3–6 ч и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/л для одной таблетки, содержащей 50 мг.

Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет около 25–35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: кажущийся Vss — 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы — приблизительно 40%. Проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрации в плазме и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая и составляет, в среднем, около 13% (4–29%) сывороточной концентрации. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер. Незначительные количества сульпирида появляются в грудном молоке.

Сульпирид в организме человека лишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками практически в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%), а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический T1/2 составляет 7 ч. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает 90–126 мл/мин, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс.

Показания

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

острая и хроническая шизофрения;

острые делириозные состояния;

депрессии различной этиологии;

неврозы и беспокойство у взрослых пациентов при неэффективности обычных методов лечения (только для таблеток 50 мг);

тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно в сочетании с синдромами аутизма (только для таблеток 50 мг).

Противопоказания

повышенная чувствительность к сульпириду или другому компоненту препарата;

пролактинзависимые опухоли (например пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками;

аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг);

Читайте также:
УЗИ простаты и мочевого пузыря у мужчин: показания, подготовка, как делается и что показывает

детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг);

– антагонистами дофаминовых рецепторов: амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол (см. раздел «Взаимодействие»).

С осторожностью

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.

Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с алкоголем, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол); другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.

В связи с наличием в составе препарата лактозы, сульпирид противопоказан при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом (ЗНС) в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, синдромом/болезнью Паркинсона, при дисменорее, в пожилом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сут), тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. Следовательно, в качестве меры предосторожности предпочтительно не применять сульпирид в период беременности.

Однако в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери длительно получали лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с м-холиноблокирующим действием некоторых препаратов, особенно в комбинации с противопаркинсоническими средствами, а также экстрапирамидный синдром.

При продолжительном лечении матери или применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы как матери, так и новорожденного.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении центральных м-холиноблокаторов; редко — экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения: акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении центральных м-холиноблокаторов, гиперкинезия-гипертонус, двигательное возбуждение, акатизия.

Отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном, языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение противопаркинсонических препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов.

При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, дисменорея; реже — импотенция и фригидность.

Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени.

Со стороны ССС: тахикардия, возможно повышение или снижение АД; в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT; очень редкие случаи развития синдрома «torsade des pointes».

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитоз.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), кроме больных болезнью Паркинсона

Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминовых рецепторов; в таких случаях используют антихолинергические средства.

Увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности, мерцательных аритмий.

Не рекомендуемые комбинации

Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин и т.д.

Читайте также:
Прививка АДСМ реакция у детей 6-7 лет

Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным болезнью Паркинсона необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у больных болезнью Паркинсона

Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного болезнью Паркинсона и получающего антагонист дофаминовых рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин

Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». При возможности следует отменить противомикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, вызывающие брадикардию (БКК с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды; ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неомицина метилсульфат

Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Рекомендуется проводить клинический и кардиографический контроль.

Препараты, снижающие концентрацию калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (в/в), ГКС , тетракозактид

Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию, установить клинический и кардиографический контроль, а также контроль концентрации электролитов.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Антигипертензивные препараты

Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Прочие средства, угнетающие ЦНС: производные морфина (наркотические анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, седативные блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид

Угнетение ЦНС . Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg 2+ и/или А1 3+ , снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20–40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.

Просульпин ® (Prosulpin ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Просульпин ®

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.

1 таб.
сульпирид200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза K4M, гипромеллоза K15M, магния стеарат, тальк.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D 2 -рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к “атипичным” нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

Фармакокинетика

После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг C max в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг – через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.

Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее – в печень и почки, медленнее – в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.

Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T 1/2 – около 7 ч.

Показания активных веществ препарата Просульпин ®

Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
F20Шизофрения
F21Шизотипическое расстройство
F22Хронические бредовые расстройства
F23Острые и преходящие психические расстройства
F25Шизоаффективные расстройства
F29Неорганический психоз неуточненный
F45.3Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
F48.0Неврастения
F48.9Невротическое расстройство неуточненное
K25Язва желудка
K26Язва двенадцатиперстной кишки
K51Язвенный колит
Читайте также:
Особенности применения и цена на растительные пастилки от кашля Доктор Мом

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь взрослым – 100-300 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут. У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 1.6 г.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах – галакторея, гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение, повышенная чувствительность к сульпириду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения

Применение у детей

С осторожностью применяют у детей.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.

У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

С осторожностью применяют у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.

Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

Просульпин

Просульпин

Фото препарата

  • Латинское название: Prosulpin
  • Код АТХ: N05AL01
  • Действующее вещество: Сульпирид (Sulpiride)
  • Производитель: PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика)

Состав

В составе этого лекарства содержится активный компонент сульпирид и дополнительные компоненты: картофельный крахмал, диоксид кремния коллоидный, моногидрат лактозы, магния стеарат, гипромеллоза К4М, гипромеллоза К15М, тальк.

Форма выпуска

ЛС выпускается в виде таблеток, круглой плоской формы. Таблетки белого цвета, с одной стороны есть риска. Упакованы в блистеры по 10 шт., в картонную пачку вкладывается три блистера.

Фармакологическое действие

Просульпин оказывает психостимулирующее, нейролептическое, тимолептическое воздействие. Активный компонент препарата сульпирид – это нейролептик, который относится к бензамидной группе. Демонстрирует умеренную нейролептическую активность, которая сочетается с тимоаналептическим и стимулирующим эффектом.

Нейролептическое воздействие лекарства связано с его дофаминблокирующим влиянием.

В центральной нервной системе активное вещество блокирует в основном дофаминергические рецепторы лимбической системы, при этом на неостриатную систему влияет незначительно. Оказывает антипсихотическое воздействие.

Периферический эффект сульпирида связан с угнетением пресинаптических рецепторов. Когда в ЦНС увеличивается уровень дофамина, при этом отмечается улучшение настроения человека, соответственно, при его уменьшении развивается депрессивное состояние.

Если сульпирид принимают в дозе больше 600 мг в сутки, проявляется антипсихотический эффект, при приеме доз до 600 мг в сутки — антидепрессивный эффект.

На ГАМК-рецепторы, а также на адренергические, холинергические, гистаминовые, серотониновые рецепторы значительного влияния не оказывает.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После приема препарата внутрь наибольшая концентрация в плазме достигается спустя 3-6 часов. Если пациент принимает таблетку 200 мг, концентрация равна 0,73 мг на 1 л. Если пациент принимает таблетку 50 мг, концентрация составляет 0,25 мг на 1 л.

Уровень биодоступности равен 25–35%, с белками связывается на 40%. Попадает в эритроциты, концентрация активного компонента в спинномозговой жидкости низкая. В печень проникает очень быстро, медленно – в мозговые ткани. Через плаценту проникает.

Читайте также:
Туя Эдас-801 – инструкция, применение масла при аденоидах, отзывы, цена

Активное вещество сульпирид только в небольшой степени подвергается в организме метаболизму. Выводится через почки, небольшое количество – через кишечник. Время полувыведения равно 7 часам.

Показания к применению

Назначается пациентам с целью монолечения или совместно с другими психотропными лекарствами:

    в острой и хронической форме; различного происхождения;
  • острые делириозные состояния;
  • беспокойство и невроз (если другие методы оказываются неэффективными, применяются только табл. 50 мг);
  • при нарушениях поведения у детей после 6 лет в тяжелой форме (членовредительство, ажитация, стереотипия), особенно актуально применение таблеток, если такое состояние сочетается с аутизмом (применяются только табл. 50 мг).

Противопоказания

Не следует применять Просульпин при таких состояниях и болезнях:

  • если отмечается сильная чувствительность к сульпириду или к другим составляющим этого средства;
  • гиперпролактинемия;
  • пролактинзависимые опухоли;
  • острое отравление снотворным, алкоголем, наркотическими анальгетиками;
  • феохромоцитома;
  • агрессивное поведение, маниакальный психоз, аффективные расстройства; ;
  • детский возраст: таблетки 200 мг – до 18 лет, таблетки 50 мг – до 6 лет;
  • одновременно с антагонистами дофаминовых рецепторов, сультопридом.

Так как в составе лекарства есть лактоза, сульпирид нельзя принимать людям с врожденным дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией непереносимостью лактозы.

Осторожно средство назначают людям, которые страдают печеночной и почечной недостаточностью, эпилепсией или припадками с судорогами, злокачественным нейролептическим синдромом, артериальной гипертензией, тяжелыми болезнями сердца, болезнью Паркинсона. Также осторожно нужно принимать лекарство пожилым людям, женщинам при дисменорее.

Побочные действия

При приеме Просульпина могут отмечаться такие побочные действия:

  • Центральная нервная система: сонливость, седативное действие, тремор, головокружение, в редких случаях — экстрапирамидный синдром, двигательное возбуждение, гиперкинезия-гипертонус, акатизия. Могут отмечаться случаи проявления поздней дискинезии, при которой у человека проявляются непроизвольные ритмические движения лица, языка, при этом противопаркинсонические лекарства не являются эффективными или ухудшают состояние пациента.
  • Эндокринная система: может развиваться обратимая гиперпролактинемия, при которой могут отмечаться аменорея, дисменорея, галакторея, в редких случаях — фригидность и импотенция.
  • Система ЖКТ: увеличение активности ферментов печени.
  • Сердце и сосуды: увеличение или снижение показателей артериального давления, тахикардии, редко может развиваться удлинение интервала QT, ортостатическая гипотензия.
  • Лимфатическая и кровеносная системы: апластическая анемия, гемолитическая анемия, гранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитоз.
  • Аллергические проявления: сыпь на коже.
  • Другие проявления: сильная потливость, увеличение веса.

Просульпин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать лекарство нужно перорально, 1–3 раза в день, независимо от приема еды, запивать нужно небольшим количеством воды. Во второй половине дня пить таблетки не рекомендуется, так как после приема может повыситься уровень активности человека.

Прием таблеток 200 мг показан людям с шизофренией, психозом, депрессией. В таких случаях доза препарата в сутки составляет, в зависимости от диагноза, от 200 мг до 1000 мг. Нужно разделить ее на несколько приемов.

Прием таблеток 50 мг показан людям с беспокойством и неврозами, доза в сутки составляет от 50 до 150 мг. На протяжении четырех недель нужно принимать максимальную дозу лекарства.

Детям после 6 лет, у которых отмечаются тяжелые нарушения поведения, назначают в сутки от 5 до 10 мг на 1 кг веса.

Если существует необходимость лечения пожилых пациентов, доза должна составлять четверть или половину дозы для взрослых людей. Дозировку для людей с заболеваниями почек должен устанавливать врач.

Передозировка

Нет достаточного количества данных по поводу передозировки сульпиридом. При передозировке специфические симптомы отсутствуют, но при этом возможно развитие дискинезии со спастической кривошеей, нечеткости зрительного восприятия, седативного действия, протрузии языка, повышение артериального давления, тошноты, сухости во рту и др. У некоторых пациентов отмечался паркинсонизм.

Частичное выведение сульпирида происходит в процессе гемодиализа. Так как специфический антидот отсутствует, необходимо применять симптоматическое и поддерживающее лечение. При этом важно контролировать сердечную деятельность и дыхательную функцию. Если у больного отмечается экстрапирамидный синдром, ему назначают холиноблокаторы центрального действия.

Взаимодействие

Противопоказано при лечении Просульпином применять лекарства — агонисты дофаминовых рецепторов (Апоморфин, Пирибедил, Амантадин, Каберголин, Ропинирол, Бромокриптин, Лизурид, Энтакапон, Прамипексол, Перголид, Хинаголид).

Отмечается взаимный антагонизм между нейролептиками и агонистами дофаминовых рецепторов. Если у пациента отмечается экстрапирамидный синдром, индуцированный нейролептиками, агонисты дофаминовых рецепторов не применяют, в таком случае показано использовать антихолинергические лекарственные средства.

Читайте также:
Прививка от клещевого энцефалита детям за и против

Не рекомендуется одновременный прием сульпирида и алкоголя, леводопы, лекарств, вызывающих желудочковые аритмии, антиаритмических лекарств Ia класса и III класса, ряда нейролептиков (Хлорпромазин, Тиоридазин, Трифлуоперазин, Левомепромазин, Амисульприд, Циамемазин, Пимозид, Тиаприд, Дроперидол, Галоперидол), а также других лекарств (Дифеманил, Бепридил, Цизаприд, Мизоластин, Эритромицин внутривенно, Винкамин внутривенно, Пентамидин, Галофантрин, Моксифлоксацин, Спарфлоксацин и др.).

С осторожностью нужно комбинировать с приемом Просульпина лекарства, которые вызывают брадикардию.

Гипотензивное действие усиливается при приеме лекарств, которые угнетают центральную нервную систему.

При одновременном приеме Сукральфата, антацидных лекарств, в составе которых есть Mg2+ и/или А13+, уменьшается биодоступность сульпирида на 20–40%.

Условия продажи

Просульпин можно купить по рецепту.

Условия хранения

Хранить Просульпин можно при температуре 15–25 °C, беречь от доступа детей.

Срок годности

Особые указания

Если у пациента в процессе лечения развивается гипертермии невыясненной этиологии, следует сразу отменить препарат, так как этот симптом может являться признаком злокачественного нейролептического синдрома, который развивается при приеме нейролептиков. Настораживающими признаками могут быть симптомы вегетативной дисфункции (сильное потоотделение и лабильное АД), эти признаки могут предшествовать развитию гипертермии.

Перед началом лечения нейролептиками необходимо провести пациенту ЭКГ. Больным с болезнью Паркинсона назначают только в исключительных случаях. В процессе лечения нужно контролировать состояние больных эпилепсией.

Нельзя водить транспортные средства и работать с опасными механизмами в период лечения этим препаратом.

ПРОСУЛЬПИН 0,05 N30 ТАБЛ

Купить ПРОСУЛЬПИН 0,05 N30 ТАБЛ цена

— психосоматические заболевания, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит и синдром раздраженной толстой кишки; — дисфорические расстройства; — депрессии различной этиологии, в т.ч. реактивные (нозогенные); — неврозы; — острые и хронические психотические расстройства различной этиологии (в т.ч. шизофрения); — мигрень; — головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после черепно-мозговой травмы, средний отит); — у детей – психозы, нарушения поведенческих реакций.

Аналоги

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Состав

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, лактозы моногидрат, лактоза гранулированная, карбоксиметиламилопектин натрия, крахмал кукурузный, магния стеарат, повидон 90.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Нейролептический эффект связан с дофаминоблокирующим действием. В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно. Обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Cульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.

Фармакокинетика

При назначении внутрь Cmax в плазме крови достигается через 3–6 ч и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/л для одной таблетки, содержащей 50 мг.

Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет около 25–35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: кажущийся Vss — 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы — приблизительно 40%. Проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрации в плазме и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая и составляет, в среднем, около 13% (4–29%) сывороточной концентрации. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер. Незначительные количества сульпирида появляются в грудном молоке.

Сульпирид в организме человека лишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками практически в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%), а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический T1/2 составляет 7 ч. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает 90–126 мл/мин, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс.

Показания

— психосоматические заболевания, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит и синдром раздраженной толстой кишки;

Читайте также:
Раствор люголя с глицерином – инструкция по применению для горла: как сделать срество для детей

— головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после черепно-мозговой травмы, средний отит);

Противопоказания

С осторожностью – беременность, период лактации, период новорожденности престарелый возраст, сердечно-сосудистые заболевания; почечная недостаточность, паркинсонизм, эпилепсия.

Способ применения и дозы

Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.

Психосоматические расстройства, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит, синдром раздраженной толстой кишки: 100-300 мг/ в 1 или 2 приема, в течение 4-6 недель.

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения): в зависимости от клинической картины заболевания назначают 300-600 мг/, разделенные на несколько приемов, максимальная доза – 1200 мг/ При негативной симптоматике – 200-600 мг/; при продуктивной – 800-1200 мг/; при двигательной заторможенности – 100-300 мг/

Головокружение, мигрень: 150-300 мг/, в тяжелых состояниях суточную дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения головокружения должна быть не менее 14 дней.

При нарушении функции почек рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК.

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза сульпирида по сравнению со стандартной (%) Увеличение интервала между приемами сульпирида

Побочные действия

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головная боль; редко – тремор, акатизия, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тревога, раздражительность, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение АД, тахикардия; редко – артериальная гипотензия, ортостатическая гииотензия, головокружение.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансамииаз и щелочной фосфотазы.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, возможны нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела.

Просульпин

Просульпин

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), депрессия, мигрень, нарушения поведенческих функций у детей, посттравматическая энцефалопатия, головокружение; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, лекарственные язвы, симптоматические язвы.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы, раствор для внутримышечного введения, раствор для приема внутрь, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение.C осторожностью. Беременность, период лактации, период новорожденности, престарелый возраст, почечная недостаточность, паркинсонизм, эпилепсия.

Как применять: дозировка и курс лечения

При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки – внутрь, по 150 мг препарата в день в 3 приема в течение 4-6 нед.

При шизофрении – 300-600 мг/сут, внутрь, в 3 приема; максимальная доза препарата – 1200 мг/сут.

При негативной симптоматике – 200-600 мг/сут; при продуктивной – 800-1600 мг/сут; при двигательной заторможенности и психосоматических расстройствах – 100-200 мг/сут.

При депрессивных состояниях – 150-300 мг/сут, 3 раза в сутки; максимальная доза – 600 мг/сут.

При головокружении – 150-300 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают.

Детям (предпочтительно в виде раствора для приема внутрь) – из расчета 5-10 мг/кг/сут.

В/м при психозах – 200-800 мг/сут в течение 2 нед.

При беременности назначают низкие дозы препарата и не длительно.

Фармакологическое действие

Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, оказывая селективное действие на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает секрецию слизи в желудке; ускоряет пролиферацию грануляционной ткани, формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию капилляров в тканях.

Побочные действия

Гиперпролактинемия (дисменорея, гинекомастия, галакторея, снижение потенции, фригидность, увеличение массы тела). Экстрапирамидный синдром (обычно встречается при назначении доз выше 400 мг/сут), тремор, ранние и поздние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), акатизия (нарушение позы покоя), бессонница, сонливость, тревожность, раздражительность, возбуждение, головная боль, злокачественный нейролептический синдром (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства), гипертермия.

Сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запоры, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ.

Повышение АД (редко – снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение), тахикардия.

Аллергические реакции – кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.

Нарушения остроты зрения.Передозировка. Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях – выраженный паркинсонизм, кома.

Лечение: симптоматическое. Холиноблокаторы центрального действия.

Особые указания

При назначении препарата у больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности.

Читайте также:
У ребенка после прививки уплотнение на ноге

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

При одновременном применении: с леводопой снижается эффективность препарата; с гипотензивными ЛС усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

С ЛС, угнетающими ЦНС (наркотические анальгетики, снотворные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы), клонидин, противокашлевые ЛС центрального действия), усиливается их угнетающее действие.

Сукральфат, антациды, содержащие Mg2+ и/или Al3+, снижают биодоступность препарата на 20-40%.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Просульпин

Доброго дня! Женщине (матери) 71 год. Психотерапевт прописал Просульпин и Мезапам, а невролог Церетон и Феварин. Вопрос следующего характера: Совместимы ли эти препараты между собой и не вызовут ли они каких либо побочных эффектов при одновременном приеме?

Здравствуйте. Вам следует обсудить назначение препарата Феварин с лечащим врачом-психотерапевтом. Возможно потребуется снижение дозировки препаратов Просульпин и Мезапам.

Здравствуйте. Взаимодействие карбамазепина и сульпирида (просульпин) не описана. Параллельный прием препаратов строго по назначению врача.

Здравствуйте!Принимаю элицею и просульпин.Я астматик и для профилактики хочу добавить кальция хлорид 10% (не укол, а внутрь). Совместимы ли все эти препараты?

Здравствуйте.
Препараты кальция могут быть применены одновременно с названными лекарственными средствами (которые могут применяться только по личному назначению лечащего врача). При этом важно применение правильных доз. Для этого имеет смысл сдать анализ крови для определения уровня кальция и, по результатам, получить указание об оптимальных для Вас дозах у своего лечащего врача лично. При применении избыточных доз даже препараты кальция могут нанести серьезный вред.

Здравствуйте. Моя проблема состоит в следующем- после родов очень сильно стали падать волосы,отламываются крошки от зубов, повышенная сухость кожи по всему телу, сильная утомляемость ( кофе не берет, действуя наоборот) ,нервозность зашкаливает до срывов ( не на кого оставить деток вообще) . прошла обследования по эндокринологии- патологий нет, кроме пониженного кальция -7,0 и анемии . сдана кровь на скрытые инфекции- все чисто, я домашняя Женщина, вирусы также не обнаружены..врачом эндокринологом было назначено- насыщенное жирами, аминокислотами и эстрогенами питание,Витамины Аевит 1 т 2 р в д., Идеос 1 т 2 р в д.- 3 мес., Кальций Глицерофосфат 2 т 2 р в д.- 2 мес.,
Для кожи – простого состава крем обогатить вит Е,
Для нервов – Просульпин 50 мг -1 т 2 р в д до 16:00 ч- 10 дней и если без эффекта то на 2 мес.
Воспрос мой – Если учитывать ,что я при завтраке принимаю кальций глюконат по 2000 МЕ и Холекальциферол по 10 капель ( дабы насытить организм ) , также принимаю Регулон контрацептивы для нормализации менстр.цикла и уменьшения менстр. болей, принимаю и Магний В6 100 мг – з р в д. Вопрос- 1) Что из назначения для меня уже лишнее ?
2) Могу ли я, вместо Глицерофосфат калиция , приобрести что то подешевле или же заменить чем то похожим? ( он очень дорогой в аптеках и очень редко бывает впринципе).
3) Совместимо ли все назначенное, а именно Аевит , Просульпин, все остальное с моими принимаемыми препаратами? Я переживаю за Просульпин с Регулоном, Аевитом ,т.к. много побочек в инструкции.
С уважением и нетерпением буду ожидать ответа.

Здравствуйте.
1. Вопросы по корректировке терапии следует задавать врачу, а не фармацевту.
2. Точной замены препарату кальция глицерофосфат (с тем же действующим веществом) нет.
3. Совместный прием препаратов аевит и регулон не рекомендуется из-за риска развития гипервитаминоза А.

Здравствуйте!Принимаю Просульпин третий день по 100мг 2 раза,назначил гастроинтэролог.Область под языком и нёбо стало жёлтым. Является ли это побочным эффектом? Можно ли далее принимать препарат в таком случае?

Здравствуйте.
Опосредовано этот препарат может давать подобные эффекты. Однако Вам обязательно нужно лично сообщить о происходящем с Вами назначившему препарат врачу и выполнять его дальнейшие указания.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Ссылка на основную публикацию