Резерпин – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Публикации в СМИ

Состав и форма выпуска. Таблетки резерпина по 0,0001 г и 0,00025 г; 0,1% и 0,25% растворы рауседила в ампулах по 1 мл.

Показания. Гипертоническая болезнь, легкие формы сердечной недостаточности с тахикардией; гиперсимпатикотония.

Фармакологическое действие. Резерпин действует в окончаниях постганглионарных симпатических волокон, истощая запасы и нарушая хранение катехоламинов и серотонина в ЦНС и в нервных окончаниях, то есть оказывает симпатолитическое действие. Гипотензивный эффект также обусловлен уменьшением сердечного выброса и, возможно, снижением ОПСС. С понижением АД улучшается функция почек. Препарат обладает парасимпатомиметическим эффектом, который проявляется брадикардией. Резерпин положительно влияет на липидный и белковый обмен.
Выраженный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель при приеме однократной дозы резерпина; при многократном введении препарата истощение запасов катехоламинов происходит в течение 24 часов.

Фармакокинетика. Резерпин быстро всасывается из ЖКТ в кровь, метаболизируется в печени. Т 1/2 у больных с нормальной функцией почек составляет: начальная фаза – 4,5 часа, заключительная от 45 до 168 часов; при анурии заключительная фаза – от 87 до 323 часов. Препарат выводится из организма в течение 4 дней: через ЖКТ выводится более 60% (в основном в неизмененном виде), 8% выводится с мочой (менее 1% – в неизмененном виде).

Побочные эффекты. Головокружение, сонливость, депрессия; заложенность носа; увеличение массы тела; дискомфорт со стороны ЖКТ; пептические язвы желудка, диарея, гастралгия; брадикардия, задержка жидкости и отеки; снижение либидо. Побочные эффекты со стороны ЦНС дозозависимы и отмечаются более часто, когда используются большие дозы резерпина – 0,5 мг ежедневно.

Противопоказания. Тяжелые аритмии, кардиодепрессия, паркинсонизм, эпилепсия; язвенная болезнь желудка или язвенный колит; феохромоцитома; повышенная чувствительность к алкалоидам раувольфии.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме препаратов, угнетающих ЦНС, и резерпина повышается эффект угнетения ЦНС. НПВС, особенно индометацин, уменьшают гипотензивный эффект резерпина (см. гидралазин). При совместном приеме антихолинергических средств и резерпина может уменьшаться ингибирующее воздействие антихолинергических средств на секрецию кислоты желудком. Резерпин может увеличивать концентрацию пролактина в крови и препятствовать эффектам бромокриптина. Эстрогены могут уменьшать гипотензивный эффект резерпина, так как они задерживают жидкость в организме, и могут приводить к повышению АД. Совместное использование гуанетидина с резерпином может привести к увеличению случаев ортостатической гипотонии или брадикардии. Резерпин уменьшает терапевтический эффект леводопы, так как истощает запасы дофамина. При одновременном приеме резерпина и ингибиторов МАО чрезмерная стимуляция рецепторов, вызванная внезапным высвобождением накопленных норадреналина и серотонина, может привести к гипертензии и гиперпирексии, которые могут достигать состояния криза.

Информация для пациента. Препарат принимают обычно по 0,00005-0,0001 г 2-3 раза в день внутрь за 30-40 мин до еды, запивая молоком, или после еды для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка. Больные пожилого возраста более чувствительны к гипотензивному эффекту резерпина и угнетению ЦНС. При снижении выделительной функции у этой категории больных необходимо уменьшение дозы резерпина. Не принимайте пропущенные дозы и двойные дозы. Необходима осторожность при вождении автотранспорта, так как при приеме резерпина возможны головокружение и сонливость. При возникновении сухости во рту используйте леденцы, лед или заменители слюны; если сухость сохраняется более 2 недель, обратитесь к врачу. При приеме препарата может возникать заложенность носа.

Код вставки на сайт

Резерпин

Синонимы. Рауседил, Серпин.

Состав и форма выпуска. Таблетки резерпина по 0,0001 г и 0,00025 г; 0,1% и 0,25% растворы рауседила в ампулах по 1 мл.

Показания. Гипертоническая болезнь, легкие формы сердечной недостаточности с тахикардией; гиперсимпатикотония.

Фармакологическое действие. Резерпин действует в окончаниях постганглионарных симпатических волокон, истощая запасы и нарушая хранение катехоламинов и серотонина в ЦНС и в нервных окончаниях, то есть оказывает симпатолитическое действие. Гипотензивный эффект также обусловлен уменьшением сердечного выброса и, возможно, снижением ОПСС. С понижением АД улучшается функция почек. Препарат обладает парасимпатомиметическим эффектом, который проявляется брадикардией. Резерпин положительно влияет на липидный и белковый обмен.
Выраженный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель при приеме однократной дозы резерпина; при многократном введении препарата истощение запасов катехоламинов происходит в течение 24 часов.

Фармакокинетика. Резерпин быстро всасывается из ЖКТ в кровь, метаболизируется в печени. Т 1/2 у больных с нормальной функцией почек составляет: начальная фаза – 4,5 часа, заключительная от 45 до 168 часов; при анурии заключительная фаза – от 87 до 323 часов. Препарат выводится из организма в течение 4 дней: через ЖКТ выводится более 60% (в основном в неизмененном виде), 8% выводится с мочой (менее 1% – в неизмененном виде).

Читайте также:
Прививка АКДС сколько раз делается ребенку

Побочные эффекты. Головокружение, сонливость, депрессия; заложенность носа; увеличение массы тела; дискомфорт со стороны ЖКТ; пептические язвы желудка, диарея, гастралгия; брадикардия, задержка жидкости и отеки; снижение либидо. Побочные эффекты со стороны ЦНС дозозависимы и отмечаются более часто, когда используются большие дозы резерпина – 0,5 мг ежедневно.

Противопоказания. Тяжелые аритмии, кардиодепрессия, паркинсонизм, эпилепсия; язвенная болезнь желудка или язвенный колит; феохромоцитома; повышенная чувствительность к алкалоидам раувольфии.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме препаратов, угнетающих ЦНС, и резерпина повышается эффект угнетения ЦНС. НПВС, особенно индометацин, уменьшают гипотензивный эффект резерпина (см. гидралазин). При совместном приеме антихолинергических средств и резерпина может уменьшаться ингибирующее воздействие антихолинергических средств на секрецию кислоты желудком. Резерпин может увеличивать концентрацию пролактина в крови и препятствовать эффектам бромокриптина. Эстрогены могут уменьшать гипотензивный эффект резерпина, так как они задерживают жидкость в организме, и могут приводить к повышению АД. Совместное использование гуанетидина с резерпином может привести к увеличению случаев ортостатической гипотонии или брадикардии. Резерпин уменьшает терапевтический эффект леводопы, так как истощает запасы дофамина. При одновременном приеме резерпина и ингибиторов МАО чрезмерная стимуляция рецепторов, вызванная внезапным высвобождением накопленных норадреналина и серотонина, может привести к гипертензии и гиперпирексии, которые могут достигать состояния криза.

Информация для пациента. Препарат принимают обычно по 0,00005-0,0001 г 2-3 раза в день внутрь за 30-40 мин до еды, запивая молоком, или после еды для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка. Больные пожилого возраста более чувствительны к гипотензивному эффекту резерпина и угнетению ЦНС. При снижении выделительной функции у этой категории больных необходимо уменьшение дозы резерпина. Не принимайте пропущенные дозы и двойные дозы. Необходима осторожность при вождении автотранспорта, так как при приеме резерпина возможны головокружение и сонливость. При возникновении сухости во рту используйте леденцы, лед или заменители слюны; если сухость сохраняется более 2 недель, обратитесь к врачу. При приеме препарата может возникать заложенность носа.

Резерпин

Резерпин

Фото препарата

  • Латинское название: Reserpine
  • Код АТХ: C02AA02
  • Действующее вещество: Резерпин (Reserpine)
  • Производитель: Grodzisk Pharmaceutical Works Polfa Co. (Польша)

Состав

  • 1 таблетка препарата может содержать 0,25 или 0,1 мг активного резерпина;
  • 1 ампула содержит 1 мл 0,25%и 0,1% раствора резерпина.

Форма выпуска

Пятьдесят таблеток в пачке.

Фармакологическое действие

Обладает антипсихотическим, гипотензивным и седативным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологическая группа — симпатолитики. Механизм действия Резерпина связан с ослаблением действия симпатической иннервации на систему кровообращения: понижением периферического сопротивления, урежением сердцебиения, торможением секреции ренина.

Обладает угнетающим влиянием на нервную систему (в больших дозировках действует подобно нейролептикам). Усиливает перистальтику кишечника и экзокринную секрецию. Резерпин имеет продолжительный латентный период и большую длительность действия.

Фармакокинетика

После применения внутрь всасывание достигает 40%, а биодоступность приближается к 50-60%. Реагирование с протеинами плазмы — 96%. Наибольшая концентрация в крови фиксируется через 2 часа. Препарат способен проникать сквозь ткани плаценты и выводиться с грудным молоком. Выделение резерпина и его производных происходит в 2 этапа: период полувыведения в альфа-фазе равен приблизительно 4.5 часам, в бета-фазе приближается к 271 часу. Примерно 8% дозы выделяется с мочой и 62% — с калом.

Показания к применению

  • психозы на фоне увеличения давления;
  • гиперкинетический синдром;
  • артериальная гипертония;
  • психические болезни сосудистой этиологии.

Противопоказания

Сенсибилизация, брадикардия, язвенная болезнь, депрессия, язвенный колит, застойный тип сердечной недостаточности, AV-блокада.

Побочные действия

Заложенность носа, гиперемия слизистых глаз, диспепсия, сухость слизистой носа, ульцерация слизистой кишечника, одышка, слабость, брадикардия, головокружение, депрессия, тревога, бессонница, паркинсонизм.

Инструкция по применению Резерпина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Резерпина рекомендует принимать препарат внутрь после приема еды. Дозировку и длительность терапии подбирают индивидуально в каждом отдельном случае.

При лечении артериальной гипертензии назначают Резерпин в дозе 0,05-0,1 мг трижды в день. Если необходимо, дозу повышают постепенно. Чтобы избежать депрессии, обычно ограничиваются дозой 0,5 мг сутки, но при хорошей переносимости возможно ее повышение до 1 мг. Средство отменяют, если в течение двух недель не наступит гипотензивный эффект. По достижении клинического эффекта дозу медленно снижают до 0,2 либо 0,1 мг в сутки. Терапию небольшими дозами проводят курсами по два или три месяца 3-4 раза в год.

Читайте также:
Жаропонижающие средства после прививки для детей до года

При психических болезнях препарат принимают в первый день в дозе 0,25-2 мг, потом дозировку изменяют до 10-14 мг в лень.

При неврозах препарат принимают в малых доза: от 0,25 мг двукратно в день до 0,5 мг четырехкратно в день.

Наибольшие дозы для взрослых при приеме внутрь: одноразовая составляет 2 мг, дневная – 10 мг.

Передозировка

Симптомы передозировки соответствуют побочным действиям в более тяжелых формах. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При совместном применении с прямыми симпатомиметиками (Норэпинефрином, Эпинефрином, Фенилэфрином) обычно наблюдается усиление эффектов последних; с непрямыми симпатомиметиками (Фенилпропаноламином, Эфедрином, Амфетаминами) – их эффекты тормозятся.

При совместном применении с Дигоксином повышается риск развития тяжелой брадикардии, аритмий и синкопальных состояний.

При одновременном использовании с барбитуратами и этанолом активируется их угнетающее действие на нервную систему.

При применении с Леводопой снижается ее эффективность.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить в прохладном темном месте. Следует беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Резерпин разрешено применять при симптомах неврозов и психозов. Также возможно использование в качестве вспомогательного препарата при гипертиреозе.

Перед плановой операцией следует отменить препарат за несколько дней до ее начала. Если необходима экстренная операция с проведением общего обезболивания у пациентов, использующих Резерпин, требуется дополнительная премедикация Атропином.

Резерпин можно использовать в составе комбинированного лечения с Дигидроэргокристином и Клопамидом.

Во время лечения данным препаратом следует избегать управлением автотранспортом.

Аналоги

Рауседил, Кристосерпин, Алсерин, Эсказерп, Раупазил, Гипносерпил, PayседСерфин, Рауседан, Серпазил, Квесцин, Серпен, Резерпоид, Седараупин, Роксиноид, Серпат, Серпин, Серпилоид, Тенсерпин.

Детям

Детям Резерпин назначают в зависимости от возраста в дозировке 0,1-0,4 мг в день разделенных на 2-4 приема.

При беременности и лактации

Не следует применять препарат в данные периоды.

Отзывы

В настоящий момент Резерпин не присутствует в аптеках в чистом виде, а лишь в составе комбинированных препаратов. Однако стоит знать, что в большинстве развитых стран препараты на его основе запрещены, так как считаются канцерогенными.

Цена Резерпина, где купить

В данный момент препарат в чистом виде отсутствует в аптеках.

Цена Резерпина в составе комбинированных препаратов:

Автор-составитель: Евгений Янковский – врач, медицинский журналист Специальность: Хирургия, Травматология, Онкология, Маммология подробнее

Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности «Хирургия». В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году ‑ по специальности «Онкология» и в 2011 году ‐ по специальности «Маммология, визуальные формы онкологии».

Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании «Рубикон».

Представил 3 рационализаторских предложения по теме «Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры», 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Резерпин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Резерпин

Резерпин — антигипертензивное средство из группы симпатолитиков. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему: урежает частоту сердечных сокращений, понижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает секрецию ренина. Оказывает угнетающее влияние на центральную нервную систему (в больших дозах действует как нейролептик). Кроме того, повышает перистальтику желудочно-кишечного тракта, усиливает секрецию экзокринных желёз. Характеризуется длительным латентным периодом и большой продолжительностью действия.

Фармакокинетика

При приёме внутрь абсорбция составляет 40 %, биодоступность — 50–60 %, объём распределения (Vd) — 9,1 л/кг, связывание с белками плазмы — 96 %. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) после приёма внутрь достигается через 1–3 часа. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Выведение резерпина и его метаболитов происходит в два этапа (α- и β-фаза): период полувыведения (T½) для α-фазы — 4,5 часа, для β-фазы — 271 час. В течение 96 часов после приёма внутрь 8 % дозы выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и 62 % — через кишечник (преимущественно неизменённом виде). У больных с почечной недостаточностью замедленное выведение почками компенсируется большим выведением с желчью, в связи с чем не происходит кумуляции.

Читайте также:
Нужны ли детям прививки

Показания

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к резерпину;
  • эпилепсия;
  • болезнь Паркинсона;
  • депрессия (в том числе в анамнезе);
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • эрозивный гастрит;
  • язвенный колит;
  • дыхательная недостаточность;
  • бронхиальная астма;
  • феохромоцитома;
  • желчно-каменная болезнь;
  • закрытоугольная глаукома, брадикардия;
  • AV блокада;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • атеросклероз сосудов головного мозга;
  • нефросклероз;
  • сопутствующее лечение ингибиторами МАО;
  • беременность;
  • лактация.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения резерпина при беременности не проведено.

Исследования на животных выявили признаки тератогенности после применения доз от 125 до 250 раз, превышавших максимально рекомендованную дозу для человека (МРДЧ, в расчёте на кг). Аномалии включали анофтальмию, отсутствие осевого скелета и гидронефроз. Беременность у кроликов прерывалась при использовании доз, в 10 раз превышающих МРДЧ.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение резерпина у беременных женщин противопоказано, за исключением случаев крайней необходимости, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения резерпина в период грудного вскармливания не проведено.

Резерпин выделяется в грудное молоко.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Способ применения и дозы

Растворы назначают внутримышечно (или вводят медленно внутривенно) для купирования гипертонических кризов, при тяжёлых формах гипертонической болезни, а иногда — при тяжёлых психозах с явлениями возбуждения.

В психиатрической и неврологической практике резерпин назначают преимущественно при нервно-психических расстройствах, имеющих основой повышенное артериальное давление, а также при упорной бессоннице и других заболеваниях. При лечении шизофрении иногда применяют резерпин в комбинации с другими нейролептиками. Рекомендуется также резерпин для лечения алкогольных психозов внутрь в виде таблеток (после приёма пищи). Дозы и длительность лечения подбирают индивидуально.

При артериальной гипертензии в ранних стадиях назначают резерпин обычно по 0,05—0,1 мг 2—3 раза в день. В одних случаях достаточно продолжать применение препарата в этих дозах, в других — дозу постепенно увеличивают. Обычно во избежание депрессии ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, однако при хорошей переносимости её увеличивают до 1 мг. Если в течение 10—14 дней гипотензивный эффект не наступает, препарат отменяют.

По достижении эффекта дозу постепенно понижают до 0,5—0,2—0,1 мг в сутки. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно (курсами по 2—3 месяца, при необходимости 3—4 раза в год) под наблюдением врача.

При психических заболеваниях резерпин принимают внутрь в первый день от 0,25 до 2 мг, затем дозу повышают до 10—15 мг в сутки.

При неврозах назначают в малых дозах, начиная с 0,25 мг 2—3 раза в день до 0,5 мг 3—4 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,01 г (10 мг).

Детям резерпин назначают в дозе от 0,1 до 0,4 мг в сутки (в 2—4 приёма) в зависимости от возраста.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Брадикардия; при применении в высоких дозах — усиление симптомов стенокардии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, диарея, боли в животе; при длительном применении в высоких дозах возможно нарушение функции печени.

Со стороны центральной и периферической нервных систем

Сонливость, утомляемость, депрессивные состояния, отёчность и сухость слизистых оболочек; при применении в высоких дозах — кошмарные сновидения, развитие симптомов паркинсонизма.

Со стороны мочевыделительной системы

Задержка мочи, учащение мочеиспускания.

Дерматологические реакции

Герпес, кожный зуд.

Прочие

Увеличение массы тела, снижение либидо, снижение потенции.

Передозировка

Симптомы

Падение артериального давления, брадикардия, угнетение центральной нервной системы, кошмарные сновидения, кома, гипотермия, миоз, тремор, паркинсонизм, диарея, рвота; при длительном применении в высоких дозах — нарушение функции печени

Лечение

Симптоматическая терапия: внутривенная инфузия жидкости, придание положения с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенная инфузия прессорных аминов.

Взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками прямого действия (в том числе с эпинефрином, норэпинефрином, фенилэфрином) наблюдается некоторое усиление эффектов симпатомиметиков прямого действия; с симпатомиметиками непрямого действия (в том числе с эфедрином, фенилпропаноламином, амфетаминами) уменьшаются или полностью блокируются эффекты симпатомиметиков непрямого действия.

Читайте также:
Нависли веки – причины, из-за которых появился косметический дефект, способы борьбы с ними

При одновременном применении с дигоксином возникает риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий), потери сознания.

При одновременном применении уменьшается эффективность леводопы.

При одновременном применении усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему барбитуратов и этанола.

Меры предосторожности

Резерпин можно применять при неврозах, психозах.

Возможно применение в качестве вспомогательного средства при гипертиреозе.

Перед плановым оперативным вмешательством следует отменить резерпин за несколько дней до операции. В случае экстренной операции под общим обезболиванием у больных, принимающих резерпин, требуется премедикация атропином.

Резерпин потенцирует угнетающее действие на центральную нервную систему этанола.

Резерпин можно применять в составе комбинированной терапии с дигидроэргокристином (дигидрированный алкалоид спорыньи) и клопамидом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, постоянно принимающим резерпин, следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Резерпин

Резерпин

Резерпин – антигипертензивный и нейролептический препарат.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток дозировкой 0,1 и 0,25 мг. Основным действующим веществом является алкалоид, полученный из корней лекарственного растения раувольфии змеиной (кустарник семейства кутровых).

Таблетки1 таб.
резерпин0,1 мг
0,25 мг

Показания к применению

Стойкая артериальная гипертензия.

Также применяется в комплексной терапии следующих заболеваний:

  • поздний гестоз беременности;
  • тиреотоксикоз;
  • легкая форма сердечной недостаточности с проявлениями тахикардии.

Противопоказания

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • эпилепсия или эпилептоподобные припадки в анамнезе;
  • болезнь Паркинсона;
  • депрессивные состояния;
  • язвенная болезнь желудка или 12-ти перстной кишки, гастрит, язвеннйм колит;
  • бронхиальная астма, микседема, закрытоугольная глаукома;
  • хроническая сердечная недостаточность, брадикардия, атриовентрикулярная блокада;
  • нефросклероз, атеросклероз сосудов головного мозга и коронарных сосудов;
  • феохромоцитома;
  • беременность и лактация.

Также не используется в ходе электросудорожной терапии и в комбинации с ингибиторами МАО.

Инструкция по применению Резерпин (способ и дозировка)

Таблетки рекомендуется принимать внутрь после еды, обильно запивая водой.

Дозировки препарата для лечения начальных стадий гипертонии: дважды в сутки, утром и вечером принимают 0,1 мг на протяжении 5-7 дней. Если ожидаемый терапевтический эффект отсутствует, то дозировку можно увеличить до 0,5 мг в сутки. При стабилизации состояния пациента и нормализации артериального давления следует постепенно уменьшить дозировку, доведя ее до 0,1 мг в сутки. Такая поддерживающая терапия проводится на протяжении 2-3 месяцев.

При лечении тахикардии, позднего гестоза и тиреотоксикоза препарат назначается совместно с другими лекарственными средствами. При такой комплексной терапии принимается по индивидуальной схеме, которую составляет лечащий врач.

В некоторых случаях применяется в детской практике, при этом лечащий врач подбирает дозировку персонально, учитывая возраст, массу тела и тяжесть состояния ребенка.

Побочные эффекты

Несмотря на достаточно хорошую переносимость, на фоне применения Резерпин могут возникнуть следующие побочные действия:

  • снижение аппетита, признаки диспепсии, желудочно-кишечные кровотечения, боль в эпигастральной зоне, сухость во рту – со стороны пищеварительной системы;
  • нарушения сна, головокружение и головная боль, слабость, снижение концентрации внимания, тревожные состояния, снижение выносливости, гипорефлексия, депрессия, снижение либидо и экстрапирамидные расстройства – со стороны нервной системы;
  • анурия, периферические отеки, сухость слизистых оболочек, отечность, дизурия – со стороны мочевыделительной системы;
  • брадикардия, аритмия, покраснение склер, боль в загрудинном пространстве, эректильная дисфункция – со стороны сердечнососудистой системы;
  • повышение массы тела;
  • кожный зуд, крапивница, обострение герпетической инфекции.

Передозировка

При передозировке Резерпин наблюдается развитие побочных эффектов в более тяжелой форме. Для устранения патологии применяется симптоматическое лечение.

Аналоги

Раунатин, Рауседил, Кристосерпин, Алсерин, Эсказерп, Раупазил, Гипносерпил, PayседСерфин.

Фармакологическое действие

Резерпин относится к группе симпатолитиков и оказывает угнетающее воздействие на симпатическую нервную систему. Активирует парасимпатическую систему.

Вызывает стойкое понижение артериального давления, которое происходит в основном за счет инактивации МАО. А благодаря возможности препарата снижать уровень нейромедиаторов (дофамина, серотонина и пр.) в нейронах, оказывает и антипсихотическое действие. На фоне применения отмечается снижение частоты сердечных сокращений, углубление физиологического сна, уменьшение общего периферического сопротивления сосудов. Также лекарство потенцирует воздействие обезболивающих и снотворных препаратов.

Производит и различные сопутствующие воздействия на организм:

  • замедляет обменные процессы в организме и приводит к норме белково-жировой обмен у пациентов, страдающих коронарным атеросклерозом и гипертонией;
  • способствует более глубокому дыханию (при этом делает его более редким), понижает температуру тела;
  • под воздействием препарата происходит сужение зрачка;
  • активизирует перистальтику кишечника, повышая выработку соляной кислоты;
  • повышает клубочковую фильтрацию в почках и стимулирует почечное кровообращение.
Читайте также:
Прививка от кори когда делается и сколько раз детям

Стоит отметить и кумулятивный эффект, который оказывает данный препарат. Начальный кумулятивный эффект заметен уже спустя 3-5 дней после применения, а его пик достигается лишь через 3-6 недель непрерывного приема препарата.

Особые указания

  • Можно принимать при симптомах неврозов и психозов. Также возможно применение в качестве вспомогательного препарата при гипертиреозе.
  • Перед плановой операцией следует отменить препарат за несколько дней до ее начала. В случае экстренной операции с применением общего наркоза у пациентов, использующих Резерпин, требуется дополнительная премедикация Атропином.
  • Можно применять в комплексе с Дигидроэргокристином и Клопамидом.
  • Во время лечения следует избегать управлением автотранспортом и сложными механизмами, требующими концентрации или быстрой реакции.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и грудного вскармливания. В редких случаях может применяться при развитии гестоза на последних сроках беременности, если польза для матери превышает риск для плода.

В детском возрасте

Назначается в зависимости от возраста в дозировке 0,1-0,4 мг в день разделенных на 2-4 приема.

В пожилом возрасте

Лекарственное взаимодействие

  • При одновременном приеме с прямыми симпатомиметиками (Норэпинефрином, Эпинефрином, Фенилэфрином) обычно наблюдается усиление эффектов последних; с непрямыми симпатомиметиками (Фенилпропаноламином, Эфедрином, Амфетаминами) – снижается их эффективность.
  • При совместном применении с Дигоксином возрастает риск развития тяжелой брадикардии, аритмии и синкопальных состояний.
  • При единовременном приеме с барбитуратами и этанолом активируется их угнетающее действие на нервную систему.
  • При применении с Леводопой снижается ее эффективность.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в прохладном, защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Резерпин

Препарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках.
Если Вы испытываете трудности с поиском нужного Вам лекарства или не нашли его – обратитесь к нашим консультантам.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, невроз, психоз, поздний гестоз, психомоторное возбуждение у больных шизофренией, маниакальное возбуждение в рамках циклоидного психоза и циркулярной формы шизофрении, депрессивно-ажитированное состояние у больных с пресенильным психозом – в составе комбинированной терапии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит, неспецифический язвенный колит, бронхиальная астма, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, брадикардия, AV блокада, электросудорожная терапия; ХСН, атеросклероз сосудов головного мозга, нефросклероз, сопутствующее лечение ингибиторами МАО; беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь: при артериальной гипертензии в начальной дозе – 0.1 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), если в течение 5-7 дней лечения не достигается желаемый гипотензивный эффект, дозу увеличивают до 0.25-0.5 мг/сут в 2-3 приема. После стабилизации гипотензивного эффекта дозу постепенно снижают до 0.2-0.1 мг/сут. Курс лечения – 2-3 мес. При неврозах начальная доза – 0.25 мг 2-3 раза в сутки, с постепенным увеличением до 0.5 мг 3-4 раза в сутки. При психических заболеваниях начальная доза – 0.25 мг, с постепенным увеличением до 10-15 мг/сут; курс лечения – 3-6 мес. Максимальная разовая доза – 1 мг, суточная – 10 мг. Детям 2-3 лет – 0.08-0.15 мг/сут; 4-7 лет – 0.15-0.25 мг/сут; 8-14 лет – 0.25-0.4 мг/сут; 15-18 лет – 0.5-1 мг/сут; кратность назначения – 2-4 раза в сутки.

Фармакологическое действие

Симпатолитическое средство, оказывает гипотензивное, антипсихотическое и седативное действие. Проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного нейронального захвата и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина (чем объясняются возможные экстрапирамидные расстройства), серотонина и др. нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на ССС, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность и даже компенсаторно усиливает активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке HCl; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию. Эффект развивается через несколько дней и достигает максимума через 3-6 нед; продолжительность действия – 1-6 нед.

Читайте также:
Сок подорожника - лечебные свойства и противопоказания. Применение

Побочные действия

Экстрапирамидные расстройства, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тревожность, повышенная утомляемость, депрессия, гипорефлексия, снижение способности к концентрации внимания; диспепсия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение, снижение аппетита; сухость во рту, брадикардия, аритмии, торакалгия; периферические отеки, отечность и сухость слизистых оболочек носа, задержка мочи, учащение мочеиспускания; снижение потенции и/или либидо, герпес, кожный зуд, гиперемия слизистой оболочки глаз, увеличение массы тела, аллергические реакции.

Передозировка. Симптомы: “кошмарные” сновидения, паркинсонизм, стенокардия; при длительном применении в высоких дозах – нарушение функции печени.

Особые указания

Перед плановым оперативным вмешательством необходимо отменить резерпин за несколько дней до операции; в случае экстренной операции под общим обезболиванием у больных, принимающих резерпин, проводят премедикацию атропином.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Резерпин повышает риск развития брадикардии, аритмогенного действия препаратов наперстянки; снижает эффективность противоэпилептических ЛС и леводопы, холиноблокаторов, уменьшает анальгетический эффект морфина. Усиливает центральное действие барбитуратов, этанола, ЛС для ингаляционной анестезии, антигистаминных ЛС, трициклических антидепрессантов.

Резерпин устраняет эффект симпатомиметических ЛС, истощая депо катехоламинов; резерпин может удлинять действие адреномиметических ЛС прямого действия, предотвращая захват медиатора в гранулы депо.

Зарегистрировано значительное повышение АД при назначении глазных капель с фенилэфрином на фоне лечения резерпином; при одновременном применении с фенфлурамином возможно усиление гипотензивного действия резерпина.

Метилдопа повышает риск развития депрессивных состояний; трициклические антидепрессанты ослабляют гипотензивное действие; ингибиторы МАО повышают риск развития гиперреактивности, гипертонического криза.

Резерпин

Резерпин – препарат из группы симпатолитиков, оказывающий гипотензивное и седативное действие, усиливающий эффекты анальгетиков и снотворных средств.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки (в контейнере 1000 шт.; в упаковке 50 шт. и инструкция по применению Резерпина).

Действующее вещество: резерпин – 0,1 или 0,25 мг в 1 таблетке.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Резерпин является антигипертензивным средством из группы симпатолитиков.

Основные эффекты препарата:

  • ослабление влияния симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, что проявляется в виде урежения частоты сердечных сокращений, понижения общего периферического сопротивления сосудов, уменьшения секреции ренина;
  • угнетающее влияние на центральную нервную систему (при применении в больших дозах действует подобно нейролептикам);
  • усиление секреции экзокринных желез;
  • повышение перистальтики желудочно-кишечного тракта.

Резерпин характеризуется продолжительным латентным периодом и большой длительностью действия.

Фармакокинетика

При пероральном приеме всасывание резерпина составляет 40%, биологическая доступность – от 50 до 60%, объем распределения – 9,1 л/кг, уровень связывания с белками плазмы – 96%.

Максимальная плазменная концентрация в крови после перорального приема достигается за 1–3 часа. Вещество проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Выведение как резерпина, так и его метаболитов осуществляется в два этапа (α- и β-фаза), период полувыведения составляет 4,5 и 271 час соответственно. 8% дозы на протяжении 96 часов после приема выводится почками (главным образом как метаболиты), 62% – через кишечник (преимущественно в виде неизмененного вещества).

При почечной недостаточности замедленное выведение почками компенсируется увеличением выведения с желчью, в связи с чем кумуляция резерпина не происходит.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия;
  • Гиперкинетический синдром;
  • Психозы на фоне повышенного артериального давления;
  • Психические заболевания сосудистой этиологии.

Также Резерпин иногда применяют в следующих случаях:

  • Легкие формы сердечной недостаточности с тахикардией (в комбинации с сердечными гликозидами);
  • Тиреотоксикоз (одновременно с тиреостатическими препаратами, для уменьшения нейровегетативных расстройств и урежения пульса);
  • Гиперсимпатикотония;
  • Упорная бессонница;
  • Шизофрения (в комбинации с нейролептиками);
  • Алкогольные психозы.

Противопоказания

  • Застойная сердечная недостаточность;
  • Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • Брадикардия;
  • AV-блокада;
  • Депрессия;
  • Язвенный колит в фазе обострения;
  • Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
  • Заболевания почек с нарушением их функции;
  • Бронхиальная астма;
  • Нефросклероз;
  • Атеросклероз церебральных сосудов;
  • Период перед проведением электроимпульсной терапии;
  • Период беременности и лактации;
  • Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы и 1 неделя после их отмены;
  • Повышенная чувствительность к препарату.
Читайте также:
АКДС прививка побочные эффекты у детей

Резерпин, инструкция по применению: способ и дозировка

Резерпин следует принимать внутрь после еды.

Конкретные дозы и продолжительность лечения определяются индивидуально.

На ранних стадиях артериальной гипертензии назначают по 0,05-0,1 мг 2-3 раза в сутки. Далее при необходимости (но при условии хорошей переносимости препарата) дозу постепенно повышают. Максимальная суточная доза – 1 мг. Если в течение 10-14 дней гипотензивного эффекта добиться не удается, препарат отменяют. После достижения эффекта суточную дозу постепенно снижают: сначала до 0,5 мг, затем – до 0,2 мг, далее – до 0,1 мг. Для поддерживающей терапии назначают минимальные эффективные дозы. Лечение поводят курсами по 2-3 месяца до 4 раз в год.

При неврозах Резерпин назначают в дозе от 0,25 мг 2-3 раза в сутки до 0,5 мг 3-4 раза в сутки.

При психических заболеваниях в первый день назначают 0,25-2 мг, далее в зависимости от клинической ситуации суточную дозу повышают до 10-15 мг.

Максимальные дозы для взрослых: разовая – 2 мг, суточная – 10 мг.

Детям в зависимости от возраста и показаний препарат показан в суточной дозе 0,1-0,4 мг в 2-4 приема.

Побочные действия

  • Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, диарея, рвота, ульцерация слизистой желудочно-кишечного тракта; при длительном приеме в высоких дозах – нарушение функции печени;
  • Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания или задержка мочи;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; при приеме в высоких дозах – усиление симптомов стенокардии;
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: сухость и отечность слизистых оболочек, утомляемость, слабость, тревога, головокружение, бессонница или сонливость, депрессивные состояния; при приеме в высоких дозах – кошмарные сновидения, паркинсонизм;
  • Дерматологические реакции: кожный зуд, герпес;
  • Прочие: заложенность носа, гиперемия слизистых оболочек глаз, одышка, увеличение массы тела, снижение потенции и либидо.

Передозировка

Основные симптомы: усиление выраженности побочных реакций.

Особые указания

Из-за низкой эффективности и многочисленных побочных эффектов симпатолитики (Резерпин в том числе) относят к средствам второго ряда при артериальной гипертензии и психозах.

Во время лечения следует контролировать артериальное давление.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, принимающим Резерпин постоянно, необходимо избегать выполнения потенциально опасных видов работ, требующих усиленного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Резерпин во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

В педиатрии Резерпин используют по показаниям, согласно назначенному специалистом режиму дозирования.

При нарушениях функции почек

При нарушениях почечной функции принимать Резерпин противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

  • Бета-адреноблокаторы: отмечается взаимное усиление фармакологических эффектов;
  • Адрено- и симпатомиметики: отмечается взаимное снижение активности;
  • Антигипертензивные средства: потенцируется антигипертензивный эффект;
  • Бромокриптин: снижается его влияние на уровень пролактина (необходима коррекция дозы);
  • Алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему: усиливается депрессивный эффект;
  • Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин): снижается антигипертензивное действие;
  • Антихолинергические средства: уменьшается влияние на желудочную секрецию;
  • Средства, вызывающие экстрапирамидные расстройства: усиливаются расстройства;
  • Леводопа: снижается ее эффект (требуется увеличение дозы);
  • Хинидин, сердечные гликозиды: развивается проаритмический эффект;
  • Фуразолидон, прокарбазин, а также ингибиторы моноаминоксидазы, в том числе селегилин: появляется риск развития внезапной гипертензии и гиперпирексии.

Аналоги

Аналогами Резерпина являются: Рауседил, Кристосерпин, Алсерин, Эсказерп, Раупазил, Гипносерпил, Payсед Серфин, Рауседан, Серпазил, Квесцин, Серпен, Резерпоид, Седараупин, Роксиноид, Серпат, Серпин, Серпилоид, Тенсерпин.

Сроки и условия хранения

Хранить в прохладном, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Резерпине

Отзывы о Резерпине немногочисленные, поскольку в аптеках средство отсутствует. Есть сообщения о том, что препарат вызывает сильное привыкание.

Как действующее вещество резерпин в настоящее время входит в состав комбинированных препаратов.

Цена на Резерпин в аптеках

Цена на Резерпин неизвестна, препарат в аптеках отсутствует.

Примерная стоимость аналогов: Норматенс (20 таблеток) – 121–139 руб., Раунатин (50 таблеток по 2 мг) – 100–117 руб.

Об авторе

Ильин Валентин Валентинович

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Читайте также:
Прививка от дифтерии и столбняка детям

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

«Закисление организма» - миф или правда? Взгляд со стороны науки.

«Закисление организма» – миф или правда? Взгляд со стороны науки.

Термин «кислотно-щелочное равновесие» нам знаком еще из школьного курса химии. И конечно, многие вспомнят, что его количественной характеристикой является водор.

Бринердин – инструкция по применению

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
ЯДРО:
активные вещества:
резерпин 0,1 мг
дигидроэргокристина мезилат 0,58 мг (соответствуют 0,5 мг основы дигидроэргокристина)
клопамид 5,0 мг
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат, повидон, кислота стеариновая, тальк (магния гидросиликат), крахмал кукурузный;
ОБОЛОЧКА: железа оксид красный (Сикофарм красный 30), титана диоксид, масло арахисовое, гидрогенезированное, макрогол 6000, кислота стеариновая, спирт цетиловый, кремния диоксид коллоидньш,безвводный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, тальк (магния гидросиликат), сахароза.

Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от розового до розвого с коричневым оттеноком цвета с видимыми вкраплениями.
Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное комбинированное средство (симпатолитик + альфа-адреноблокатор + диуретик)
КОД АТХ С02LА51

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
БРИНЕРДИН является комбинированным антигипертензивным средством, который содержит в своем составе 3 взаимодополняющих друг друга компонента.
Дигидроэргокристин – дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует альфа-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Гипотензивный эффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из двух компонентов; начало действия – на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 недели.
Резерпин — симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации моноаминооксидазой (МАО). Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение артериального давления (АД). Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и общее периферическое сосудистое сопротивление; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику желудочно-кишечного тракта, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.
Клопамид – сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит ионы натрия, калия, хлора и воду.
Бринердин снижает артериальное давление (АД) спустя 4-6 дней после начала терапии, а оптимальное развивается через 1-4 недели от начала приема препарата. Действие препарата обычно продолжается в течение 14 дней после завершения терапии.

Читайте также:
Психосоматика появления ячменя у детей и взрослых

Фармакокинетика
Всасывание
Отдельные компоненты Бринердина всасываются после приема внутрь следующим образом: резерпин примерно на 30-40%, клопамид – около 90% и дигидроэргокристин – менее 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается соответственно: для резерпина -1-3 часа, для клопамида – около 2-х часов, для дигидроэргокристина -около 1 часа.
Распределение
Отдельные компоненты Бринердина легко распространяются в организме (например, для дигидроэргокристина объем распределения составляет 52 л/кг). Связь с белками плазмы крови: для резерпина – не связывается, клопамид – около 46%, дигидроэргокристин – около 68%. Резерпин и дигидроэргокристин проникают через гематоэнцефалический барьер и через плацентарный.
Метаболизм
Резерпин и дигидроэргокристин интенсивно метаболизируются в печени до неактивных метаболитов. Клопамид не подвергается значительному метаболизму в печени.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) резерпина длительный и составляет в первой фазе – 4,5 часов, а во второй – около 271 часа.
Путь выведения разный для отдельных компонентов: резерпин и дигидроэргокристин – неактивные метаболиты выводятся с мочой и калом, клопамид, в основном, почками.

Показания к применению
Артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • депрессия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, сопутствующее проведение электросудорожной терапии;
  • феохромоцитома, сопутствующее лечение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО);
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит, неспецифический язвенный колит;
  • стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, внутрижелудочковая блокада;
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), нефрит, уремия, нефросклероз;
  • артериальная гипотензия, выраженный церебральный атеросклероз;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • болезнь Аддисона;
  • гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия;
  • гиперурикемия с клиническими проявлениями;
  • закрытоугольная глаукома;
  • нарушение кроветворения;
  • беременность и период лактации;
  • бронхиальная астма;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью: сахарный диабет, подагра, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период лактации
Так как резерпин обладает тератогенным действием, применять препарат Бринердин при беременности противопоказано.
Кроме того, резерпин может вызывать опасную для плода артериальную гипотензию, брадикардию. У новорожденных резерпин может способствовать возникновению ринореи и отека слизистой оболочки носа, что ведет к затруднению дыхания и цианозу. Клопамид может вызывать тромбоцитопению у плода.
Препарат противопоказан к применению в период лактации. Связано это, в основном, с проникновением в молоко резерпина и дигидроэргокристина.
Дигидроэргокристин может вызывать у новорожденных симптомы, напоминающие отравление спорыньей, а у матери тормозить/ослаблять лактацию.

Способ применения и дозы
Внутрь, во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Дозу устанавливают индивидуально. Рекомендуется начинать лечение с 1 таблетки 1 раз в сутки, при необходимости (отсутствие удовлетворительного терапевтического эффекта) можно увеличить дозу препарата до 2-х раз в сутки (каждые 12 часов) по 1 таблетке.
Максимальная суточная доза составляет 2 таблетки.
В связи с механизмом действия препарата, о возможном отсутствии эффективности препарата можно говорить не раньше, чем через 2 недели после начала приема, поэтому в этот период не следует без необходимости увеличивать начальную дозу.
При длительном лечении, в случае удовлетворительного терапевтического эффекта, рекомендуется прием 1 таблетки 1 раз в сутки, а у некоторых больных дозу препарата можно уменьшить до 1 таблетки 1 раз через день. При каждом снижении дозы препарата необходим контроль АД.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота, обострение течения язвенной болезни, снижение аппетита. Редко – изъязвления слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения при применении резерпина в дозе вьппе 1 мг/сутки (количество, содержащееся в 10 таблетках Бринердина).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД, цереброваскулярные нарушения, ортостатическая гипотензия, боль в груди. .
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тревожность, нарушение концентрации внимания, бессонница, экстрапирамидные нарушения (тремор, ступор, синдром Паркинсона). Так как в состав препарата входит резерпин, следует помнить о возможности появления депрессивных реакций (в том числе, тенденций к самоубийству) и депрессивного синдрома; такие симптомы появляются редко и только в случаях применения больших доз резерпина (более 1 мг/сутки, что соответствует содержанию резерпина более чем в 10 таблетках Бринердина)
Со стороны дыхательной системы: гиперемия и отек слизистой оболочки полости носа.
Резерпин может вызывать симптомы бронхоспазма, однако такое действие появляется редко и, как правило, у больных с бронхиальной астмой или бронхообструктивным синдромом.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения с симптомами геморрагического диатеза.
Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, гиперурикемия, гипергликемия, незначительное увеличение содержания триглицеридов, холестерина.
Прочие: галакторея.
При длительном применении в высоких дозах – парестезии, снижение либидо, снижение потенции, гинекомастия, нарушение мочеиспускания, спазм аккомодации, гиперемия конъюнктивы, гипотермия, мышечная слабость.

Читайте также:
Польза и вред чеснока для организма мужчины, рецепты применения

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, мышечная слабость, головокружение, головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, аритмии, депрессия, гипорефлексия, спутанность сознания и кома.
Лечение: в качестве первой помощи, если больной в сознании, следует вызвать рвоту, сделать промывание желудка или дать активированный уголь. Проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, коррекцию водно-электролитного баланса.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Снижает эффективность пероральных гипогликемических лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, антикоагулянтов.
Повышает концентрацию лития в плазме крови (замедляя его выведение).
Ослабляет действие противоэпилептических лекарственных средств и леводопы, холиноблокаторов, уменьшает анальгезирующий эффект морфина.
Усиливает действие барбитуратов, этанола, лекарственных средств для ингаляционной анестезии, антигистаминных лекарственных средств.
Усиливает действие адреномиметиков прямого действия.
Барбитураты, этанол, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры усиливают гипотензивное действие.
Глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, слабительные лекарственные средства уменьшают диуретический, гипотензивный эффекты, повышают риск развития гипокалиемии.
На фоне лечения ингибиторами МАО – усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.
На фоне лечения препаратом ингибиторы МАО вызывают умеренную или тяжелую артериальную гипертензию, гиперрефлексию.
Антиаритмические средства – в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышается риск токсического действия амиодарона, дизопирамида, хинидина; гипокалиемия ослабляет эффект лидокаина, мексилетина.
Не рекомендуется сочетание с допамином (усиление вазоконстрикторной реакции).
При совместном применении с дигоксином – повышается риск брадикардии; в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышен риск усиления побочных реакций дигоксина.

Особые указания.
Поскольку эффект Бринердина развивается относительно медленно, дозировку не следует увеличивать чаще, чем 1 раз в неделю, в связи с возможностью появления выраженного снижения АД; необходимо соблюдать особую осторожность в случае совместного применения с другими антигипертензивными средствами; во время лечения периодически контролировать уровень АД для определения оптимального режима дозирования.
В период лечения может повышаться уровень глюкозы и мочевой кислоты в сыворотке крови, рекомендуется проводить периодический контроль этих параметров, особенно у больных с нарушенной толерантностью глюкозы и гиперурикемией.
Необходим контроль функции почек, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью.
В случае возникновения брадикардии в период лечения, дозу препарата необходимо уменьшить или отменить препарат.
Во время лечения необходим контроль калия в сыворотке крови. У большинства больных дополнительного назначения препаратов калия не требуется, при условии, что диета содержит достаточное количество продуктов, богатых калием (фрукты, овощи, рыба, нежирный сыр и т.д.).
Следует соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой и бронхоспазмом, в случае обострения необходимо прекратить прием Бринердина.
Не менее чем за 2 недели перед планируемым хирургическим вмешательством, следует прекратить прием препарата и заменить его другим антигипертензивньш средством.
Во время лечения не следует употреблять спиртные напитки.
Следует соответствующим образом модифицировать дозу Бринердина в случае одновременного применения других, взаимодействующих с ним лекарственных средств.
За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии, следует отменить Бринердин.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами
Бринердин может нарушать способность пациента к быстрым реакциям, особенно в начале лечения. В период лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься любыми видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
По 10 таблеток в блистере. 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
4 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условие отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ:
123022, Москва, ул.2-я Звенигородская, д. 13 , стр.41

Ссылка на основную публикацию