Список препаратов с этинилэстрадиол – активное вещество ethinylestradiol в справочнике лекарственных препаратов видаль

Диеногест + Этинилэстрадиол ( Dienogest+Ethinylestradiol )

Препарат БОНАДЭ — низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат.
Контрацептивное действие препарата БОНАДЭ основано на совместном действии различных факторов, наиболее важным из которых является подавление овуляции и повышение вязкости секрета шейки матки.
Прогестагенный компонент препарата БОНАДЭ — диеногест — является производным нортестостерона и обладает антиандрогенным действием. Диеногест также оказывает благоприятное действие на липидный профиль, повышая содержание ЛПВП.
У женщин, принимающих КОК, цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность и продолжительность кровотечения.

Фармакокинетика

Диеногест.
Абсорбция. После приема внутрь диеногест быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме крови (51 нг/мл) достигается через (2,4±1,4) ч после приема однократной дозы. Биодоступность в комбинации с этинилэстрадиолом — около 96%.
Распределение. Диеногест связывается с сывороточным альбумином (90%) и не связывается со специфическими транспортными белками — ГСПГ и кортикостероидсвязывающим глобулином (КСГ). Какое-либо влияние на процессы физиологического транспорта эндогенных стероидов маловероятно. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение концентрации ГСПГ не оказывает влияние на связывание диеногеста с сывороточными белками.
Метаболизм. Диеногест метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования, но также и путем гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов. Общий клиренс после приема однократной дозы составляет 3,6 л/.
Выведение. T1/2 диеногеста составляет 8,5–10,8 Незначительное количество диеногеста выводится почками в неизмененном виде. Его метаболиты выводятся почками и с желчью в соотношении 3:1. T1/2 метаболитов составляет 14,4.
Css. На фармакокинетику диеногеста концентрация ГСПГ не влияет. После приема ежедневной дозы концентрация препарата в плазме крови увеличивается приблизительно в 1–5 раз, а равновесие достигается после приема примерно 4 ежедневных доз.
Этинилэстрадиол.
Абсорбция. После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови (67 нг/мл) достигается в течение 1,5–4 Во время всасывания и первого прохождения через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего средняя пероральная биодоступность составляет 44%.
Распределение. Этинилэстрадиол практически полностью (98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ. Зафиксированный Vd этинилэстрадиола составляет 2,8–8,6 л/кг.
Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемному конъюгированию как в слизистой оболочке тонкого кишечника, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование, с последующим конъюгированием с глюкуроновой и/или серной кислотами. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 2,3–7 мл/мин/кг.
Выведение. Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови уменьшается, причем снижение носит двухфазный характер; первая фраза характеризуется T1/2 около 1 ч, вторая — 10–20 В неизмененном виде не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и печенью в соотношении 4:6; с T1/2 около 24.
Css. Достигается во время второй половины лечебного цикла, когда уровни лекарственного препарата в сыворотке становятся в 2 раза больше по сравнению с отдельной дозой.

Показания к применению

Контрацепция (предупреждение нежелательной беременности).
Лечение акне легкой и средней степени тяжести у женщин, нуждающихся в контрацепции, при неэффективности других методов лечения (местное лечение или применение системных антибиотиков).

Читайте также:
Прививка АКДС последствия у детей

Противопоказания

Препарат БОНАДЭ не должен применяться при наличии какого-либо из состояний/заболеваний, перечисленных ниже. Если какое-либо из этих состояний развивается впервые на фоне его приема, препарат должен быть немедленно отменен.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата БОНАДЭ.
Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в тч тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда).
Состояния, предшествующие тромбозу (в тч стенокардия) в настоящее время или в анамнезе.
Цереброваскулярная болезнь: инсульт, транзиторные ишемические атаки в настоящее время и в анамнезе.
Множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза. В тч осложненные поражения клапанного аппарата сердца. Фибрилляция предсердий. Заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий сердца. Тяжелая дислипопротеинемия. Неконтролируемая артериальная гипертензия. Серьезное хирургическое вмешательство. Длительная иммобилизация. Оперативные вмешательства на нижних конечностях и органах малого таза. Нейрохирургические вмешательства. Курение в возрасте старше 35 лет.
Врожденная или приобретенная предрасположенность к артериальным или венозным тромбозам (резистентность к активированному протеину С (включая фактор 5 Лейдена). Дефицит антитромбина III. Дефицит протеина С. Дефицит протеина S. Гипергомоцистеинемия. Наличие антител к фосфолипидам (антикардиолипин. Волчаночный антикоагулянт).
Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе.
Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.
Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе.
Печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей печеночных ферментов), в тч синдромы Ротора и Дубина-Джонсона.
Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.
Выявленные гормонозависимые злокачественные новообразования (в тч половых органов или молочных желез) или подозрение на них.
Кровотечение из влагалища неясного генеза.
Беременность или подозрение на нее.
Период грудного вскармливания.
Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
Ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2).
Обширная травма.
Препарат БОНАДЭ не предназначен для применения у мужчин.
С осторожностью. Следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК в каждом индивидуальном случае при наличии следующих заболеваний/состояний и факторов риска.
Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение. Ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2). Дислипопротеинемия. Артериальная гипертензия. Мигрень без очаговой неврологической симптоматики. Неосложненные пороки клапанного аппарата сердца. Наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы. Инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников).
Другие заболевания. При которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет. Онкологические заболевания. Системная красная волчанка. Гемолитико-уремический синдром. Болезнь Крона и язвенный колит. Серповидно-клеточная анемия. Флебит поверхностных вен.
Наследственный ангионевротический отек.
Гипертриглицеридемия.
Заболевания. Впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например желтуха. Холестаз. Заболевания желчного пузыря. Отосклероз с ухудшением слуха. Порфирия. Герпес во время беременности. Хорея Сиденгама).
Послеродовой период.

Читайте также:
Сколько дней держится температура при пневмонии у взрослых

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат БОНАДЭ нельзя применять во время беременности. Если беременность выявляется во время применения препарата БОНАДЭ, его следует сразу же отменить и обратиться к врачу.
Однако обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенный риск дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности или при приеме половых гормонов по неосторожности в ранние сроки беременности.
Прием КОК может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому их использование не рекомендуется до прекращения грудного вскармливания.

Побочные эффекты

При приеме препарата БОНАДЭ могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные маточные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения.
На фоне приема препарата БОНАДЭ могут наблюдаться и другие нежелательные эффекты, хотя их появление не обязательно у всех пациенток.
Серьезные нежелательные эффекты. См. «С осторожностью» и «Особые указания». Необходимо внимательно прочитать эти разделы и в случае появления нежелательных эффектов, включая серьезные реакции, связанные с применением препарата, проконсультироваться с врачом.
Побочные эффекты, выявленные в ходе приема действующих веществ препарата. Побочные эффекты, выявленные в ходе приема действующих веществ препарата БОНАДЭ, приведены с распределением по частоте развития и по системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (1/10); часто (1/100,

Взаимодействие

Некоторые ЛС могут снижать эффективность препарата БОНАДЭ. К ним относятся препараты, используемые для лечения:
– эпилепсии (например примидон, фенитоин, барбитураты, карбамазепин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат) — необходимо использование барьерных методов контрацепции в течение всего цикла терапии и еще 28 дней после ее окончания.
– туберкулеза (например рифампицин, рифабутин) и ВИЧ-инфекции (например ритонавир, невирапин) — необходимо использование барьерных методов контрацепции в течение всего цикла терапии и еще 28 дней после ее окончания.
– антибиотики для лечения некоторых других инфекционных заболеваний (например пенициллин, тетрациклины, гризеофульвин) — необходимо использование барьерных методов контрацепции в течение всего цикла терапии и еще 7 дней после ее окончания.
– ЛС на основе зверобоя продырявленного (используемые для лечения депрессивных состояний) — необходимо использование барьерных методов контрацепции в течение всего цикла терапии и еще 28 дней после ее окончания. Препарат БОНАДЭ может влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (например циклоспорин) или снижению (например ламотриджин) их концентрации в плазме крови и тканях.
Некоторые ЛС могут влиять на метаболизм активных компонентов препарата БОНАДЭ. К ним относятся:
– противогрибковые препараты (например кетоконазол).
– Н2-блокаторы для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (например циметидин).
– некоторые препараты для лечения артериальной гипертензии (например верапамил, дилтиазем).
– антибиотики для лечения бактериальных инфекций (макролиды, например эритромицин).
– антидепрессанты.
– грейпфрутовый сок.
Всегда следует сообщать лечащему врачу, какие лекарства (включая лекарственные препараты растительного происхождения) принимает или недавно принимала женщина. Также необходимо сообщать любому врачу, включая стоматолога, которые назначают другие препараты, а также фармацевту, продающему лекарственный препарат, что пациентка принимает препарат БОНАДЭ.
В некоторых случаях врач может рекомендовать женщине дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (презерватив).

Читайте также:
Прыщи на голове в волосах у мужчины: причины и лечение, фото

Передозировка

Симптомы. Сведений о серьезных побочных эффектах от передозировки не зарегистрировано. Могут появиться тошнота, рвота и небольшие вагинальные кровотечения или мажущие кровянистые выделения.
Лечение. Специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение.

Особые указания

При наличии любого из перечисленных ниже состояний или факторов риска следует тщательно оценить потенциальный риск и ожидаемую пользу от терапии и обсудить ее с женщиной, до того как она решит начать прием препарата. В случае усиления симптомов имеющегося заболевания, обострения болезни или появления первых признаков этих состояний или факторов риска при применении данного препарата, необходимо проконсультироваться с врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата.
Тромбоз. Это образование сгустка крови (тромба), который может закупоривать кровеносный сосуд. При отрыве тромба развивается тромбоэмболия. Иногда тромбоз развивается в глубоких венах нижних конечностей (тромбоз глубоких вен), сосудах сердца (инфаркт миокарда), головного мозга (инсульт) и крайне редко — в сосудах других органов. Риск тромбоза глубоких вен у женщин, принимающих КОК, выше, чем у тех, которые их не принимают, но не так высок, как во время беременности.
Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о наличии взаимосвязи между применением КОК и повышенным риском возникновения тромбозов и тромбоэмболических заболеваний, таких как инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен и легочной эмболии при приеме КОК. Данные осложнения встречаются редко. Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) максимален в первый год приема таких препаратов, преимущественно в течение первых 3 мес. Повышенный риск присутствует после первоначального использования КОК или при возобновлении использования одного и того же или разных КОК (после перерыва между приемами препарата в 4 нед и более).
Общий риск ВТЭ у пациенток, принимающих низкодозированные КОК (

Дополнительные факты

Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Бонадэ», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.

Этинилэстрадиол

Этинилэстрадиол

Структурная формула

Химическое название

Химические свойства

Этинилэстрадиол, что это такое? Этинилэстрадиол – это синтетический гормон эстрогенового ряда, который в норме вырабатывается у женщин яичниками и корковым слоем надпочечников. Вещество отвечает за развитие вторичных женских половых признаков и органов, процессы пролиферации эндометрия, развитие матки.

Этинилэстрадиол на латинском: Aethinyloestradiolum или в родительном падеже Aethinyloestradioli. Искусственно синтезированный гормон представляет собой белый или белый с кремовым оттенком порошок, который практически не растворяется в воде, зато хорошо растворим в спиртах и маслах растительного происхождения. Препарат выпускают в виде 10 и 50 мкг таблеток. Чаще всего данное вещество находится в комбинации с другими гормонами.

Фармакологическое действие

Анаболическое, гиполипидемическое, эстрогенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Этинилэстрадиол, что это за гормон? Половой гормон после поступления в организм вступает во взаимодействие со специальными эстрогеновыми рецепторами. Синтетический гормон стимулирует пролиферацию эпителиальных тканей в шейке матки, влагалище, маточных трубах, протоках молочных желез, наружных половых органах. Под действием синтетического гормона повышается степень чувствительности мышц матки и маточных труб к возбуждающим моторику средствам.

Читайте также:
Первые признаки варикоза ног, заметив которые можно остановить развитие болезни

Этинилэстрадиол обладает гипохолестеринемическим действием, увеличивает концентрацию бета-липопротеидов, повышает чувствительность организма к инсулину, стимулирует процессы утилизации сахаров. Высокие дозировки препарата способны задерживать жидкость и Na в тканях организма, ингибировать процессы образования эритроцитов и снижать секрецию ФСГ гипофиза.

У мужчин данное вещество вызывает угнетение процессов образования сперматозоидов, приводит к развитию атрофических изменений в яичках, подавляется выделение андрогенов. При сочетании с прочими синтетическими гормонами вещество обладает контрацептивными свойствами, обладает слабой анаболической активностью.

Лекарство быстро и практические полностью абсорбируются через слизистые оболочки и кожный покров. Метаболизм вещества протекает с помощью гепатоэнтеральной рециркуляции, которая сопровождает эффект «первого прохождения» через печень, где в последствии окисляется и образует 2-он-этинилэстрадиол и 2-метоксиэтинилэстрадиол. Далее метаболиты подвергаются реакциям сульфирования и глюкуронирования. Продукты выводятся через почки с мочой и желчью. Скорость выведения средства зависит от физиологического состояния пациента.

Показания к применению

  • для контрацепции в составе комбинированных препаратов;
  • чтобы устранить негативные проявления климакса;
  • при женском гипогонадизме;
  • для лечения дисменореи;
  • в составе комплексной терапии опухоли молочной железы во время климакса;
  • для паллиативного лечения злокачественных опухолей предстательной железы у мужчин.

Противопоказания

Лекарство не используют:

  • при раке молочной железы и других экстрогензависимых опухолях;
  • если у пациентки развилось вагинальное кровотечение неизвестного происхождения;
  • при герпесе у беременных, в том числе в анамнезе;
  • для лечения пациенток с эндометриозом;
  • у беременных женщин;
  • при серьезных заболеваниях сердца и сосудов;
  • у лиц, страдающих от печеночной недостаточности;
  • во время лактации;
  • при серповидно-клеточной анемии.

Побочные действия

Этинилэстрадиол может вызвать:

  • тошноту, нарушения в работе ЖКТ, рвоту, заболевания печени, образование камней в желчном пузыре, желтуху; , набухание и увеличение молочных желез, снижение или напротив повышение либидо, болезненность в молочных железах;
  • сбои в менструальном цикле, внезапно возникающие кровотечения после отмены препарата;
  • снижение толерантности организма кглюкозе, увеличение веса; , мигрени, головные боли и головокружение;
  • повышение риска развития тромбоэмболии, повышение количества тромбов в сосудах;
  • гиперпигментацию кожного покрова, депрессию.

Этинилэстрадиол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от показаний, лекарственной формы и концентрации действующего вещества назначают от 10 мкг до 3 мг препарата в день.

Для лечения аменореи и олигоменореи лекарство вводят внутримышечно в дозировке 0,02-0,1 мг в день, 20 дней. Затем переходят на применение прогестерона по 5 мг в день в течение 5 суток.

При дисменорее проводить терапию начинают с 5 дня менструального цикла. Используют по 0,01-0,03 мг синтетического гормона в день (распределяют на 3 приема). Продолжительность лечения – 20 дней. Курс можно повторять каждые 2-3 месяца.

Читайте также:
У ребенка после прививки уплотнение на ноге

Для того, чтобы прекратить лактацию используют по 0,02 мг средства, 3 раза в сутки в течение первых нескольких дней после родов. Следующие 3 дня вводят по 0,01 мг, 3 раза в сутки, и один раз – 0,01 мг вещества.

Во время климакса женщинам показан прием 0,05 мг препарата в течение дня. Для лечения угревой сыпи назначают от 0,03 до 0,06 мг средства в день.

Лечение рака предстательной железы проводят в комплексе с другими препаратами и процедурами. Рекомендуемый режим дозирования по 0,15-0,3 мг в сутки, распределенных на 3 приема. После стабилизации состояния больного дозировку можно снизить до 0,05 мг в день.

Передозировка

При приеме очень больших доз данного лекарственного средства могут возникнуть тошнота, вагинальное кровотечение и рвота. Лечение – согласно проявившимся симптомам.

Взаимодействие

Данное лекарственное средство может снижать эффективность антигипертензивных средств, гипогликемических препаратов, антикоагулянтов.

Прием лекарства с карбамазепином, рифампицином, барбитуратами, гризеофульвином и прочими препаратами, индуцирующими печеночные ферменты, может приводить к снижению плазменной концентрации синтетического гормона.

Условия продажи

Особые указания

Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении препаратом пациентов с эпилепсией, бронхиальной астмой, мигренью, заболеваниями почек и печени, при повышенном артериальном давлении, рассеянном склерозе, красной волчанке, гиперкальциемии, отосклерозе.

В составе препаратов данное вещество часто находится в комбинации с гестоденами, дроспиреноном, левоноргестрелом, диеногестом, дезогестрелом, ципротероном.

Лечение гормональными препаратами лучше всего производить по рекомендации, и после консультации с лечащим врачом.

При беременности и лактации

Синтетический гормон противопоказан при беременности и во время лактации за исключением случаев, когда кормление грудью необходимо прекратить.

Этинилэстрадиол

Синтетический эстроген. Также как эндогенные эстрогены, стимулирует развитие матки, маточных труб, вторичных половых признаков, вызывает пролиферативные изменения в эндометрии, повышает возбудимость матки. Регулирует азотистый обмен, снижает уровень липидов и холестерина в крови, оказывает слабое анаболическое действие. Увеличивает абсорбцию кальция и образование кальциевых депо в костях. В высоких дозах вызывает задержку натрия и воды.

Фармакокинетика:

Связывается преимущественно с альбуминами плазмы. Метаболизируется в печени с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов.

Выводится в виде метаболитов почками – 40 % и через кишечник – 60 %.

Показания

Контрацепция (преимущественно в составе комбинированных препаратов).

Проявления климактерического синдрома, связанного с недостаточностью эстрогенов; женский гипогонадизм, дисменорея. Паллиативное лечение злокачественных опухолей молочной железы в постменопаузном периоде. Обыкновенные угри.

Паллиативное лечение злокачественных опухолей предстательной железы.

Противопоказания

Рак молочной железы и другие эстрогензависимые новообразования, вагинальное кровотечение неясного генеза, герпес беременных в анамнезе, эндометриоз, беременность, лактация (грудное вскармливание), тромбозы и тромбоэмболии (в том числе в анамнезе), тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, печеночная недостаточность, серповидноклеточная анемия.

С осторожностью:

С осторожностью применяют при бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, заболеваниях сердца и почек, а также при артериальной гипертензии, гиперкальциемии, рассеянном склерозе, системной красной волчанке, отосклерозе.

Беременность и лактация:

Читайте также:
Капризничает ребенок после прививки

Категория действия на плод по FDA – X. Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Не применять!

Дозирование

Индивидуальный, в зависимости от показаний. Суточная доза для приема внутрь варьирует от 10 мкг до 3 мг.

Внутримышечно, при аменорее и олигоменорее – 0,02-0,1 мг в сутки в течение 20 дней, далее внутримышечно вводят прогестерон в течение 5 дней – по 5 мг в сутки.

При дисменорее лечение начинают с 4-5 дня менструального цикла – по 0,01-0,03 мг в сутки (за 3 приема) в течение 20 дней, курс лечения повторяют каждые 2-3 месяца.

Для прекращения лактации назначают в первые три дня после родов по 0,02 мг 3 раза в сутки, затем в последующие три дня – по 0,01 мг 3 раза в сутки, затем – по 0,01 мг в сутки однократно в течение 3 дней.

При лечении обыкновенных угрей – по 0,03-0,06 мг в сутки.

При раке предстательной железы назначают в начальной дозе 0,05-0,1 мг 3 раза в сутки с постепенным снижением до поддерживающей – 0,05 мг в сутки.

При климактерическом синдроме – по 0,05 мг в сутки.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, нарушение функции ЖКТ, нарушение функции печени, желтуха, образование камней в желчном пузыре.

Со стороны эндокринной системы: возможны болезненность и увеличение молочных желез, изменение либидо, нарушение менструального цикла и кровотечение после отмены, понижение толерантности к глюкозе.

Со стороны обмена веществ: возможны отеки, увеличение массы тела.

Со стороны ЦНС: возможны депрессия, головная боль, мигрень, головокружение.

Дерматологические реакции: возможна гиперпигментация кожи.

Со стороны свертывающей системы крови: возможны повышенная склонность к тромбообразованию и увеличение риска развития тромбоэмболии.

Взаимодействие

Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях – метроррагия.

Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата), симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Эстрогены могут уменьшать эффекты антикоагулянтов, антигипертензивных и гипогликемических препаратов.

При одновременном применении этинилэстрадиола и лекарственных средств, индуцирующих печеночные ферменты (барбитуратов, карбамазепина, гризеофульвина и рифампицина), возможно снижение уровня этинилэстрадиола в плазме крови

Особые указания

Может быть использован в комбинации с гестагенами (в том числе с дроспиреноном, диеногестом, гестоденом, норэльгестромином), а также с ципротероном.

Комбинированные контрацептивы: тонкости применения

С момента появления первого гормонального контрацептива — «Эновида» — прошло более 55 лет. Сегодня препараты стали более низкодозными, безопасными и разнообразными по ­форме.

Комбинированные пероральные контрацептивы (КОК)

В большинстве препаратов используется эстроген этинилэстрадиол в дозировке 20 мкг. В качестве гестагена ­применяют:

  • норэтиндрон;
  • ­левоноргестрел; ;
  • норэтиндрон ­ацетат;
  • ­норгестимат; ; — самый современный ­прогестин.

Новое веяние в производстве КОК — выпуск препаратов, повышающих уровень фолатов в крови. Эти КОК содержат дроспиренон, этинилэстрадиол и левомефолат кальция (метаболит фолиевой кислоты) и показаны женщинам, планирующим беременность в ближайшее ­время.

Монофазные КОК контрацептивы имеют постоянную дозу эстрогена и прогестина. Двухфазные КОК содержат две, трехфазные — три, а четырехфазный — четыре комбинации эстрогена и гестагена. Многофазные препараты не имеют преимуществ перед монофазными комбинированными оральными контрацептивами по эффективности и побочным эффектам [1].

Читайте также:
Осложнения после прививки АКДС у ребенка

На фармацевтическом рынке доступны около трех десятков КОК, подавляющее большинство среди которых — монофазные. Они выпускаются в форме 21+7:21 гормонально активная таблетка и 7 таблеток-плацебо. Это облегчает последовательный ежедневный контроль над регулярным применением ­КОК.

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК) список: виды и названия

v_2016_01-02_подбор_лс_3_01.png

Механизм действия

Основной принцип работы КОК заключается в ингибировании овуляции. Препараты снижают синтез ФСГ и ЛГ. Сочетание эстрогена и прогестина дает синергический эффект и повышает их антигонадотропные и антиовуляторные свойства. Кроме того, КОК противозачаточные изменяют консистенцию цервикальной слизи, вызывают гипоплазию эндометрия и уменьшают сократимость маточных ­труб.

Эффективность во многом зависит от комплайенса. Частота наступления беременности в течение года колеблется от 0,1 % при корректном применении до 5 % при нарушениях в режиме ­приема.

v_2016_01-02_подбор_лс_3_02.png

Преимущества

Комбинированные гормональные контрацептивы широко применяют для лечения нарушений менструального цикла, уменьшения или устранения овуляторного синдрома. Прием КОК уменьшает кровопотерю, поэтому целесообразно их назначение при меноррагии. КОК могут использоваться для корректировки менструального цикла — при необходимости отсрочить наступление очередной ­менструации.

КОК снижают риск развития доброкачественных образований груди, воспалительных заболеваний органов малого таза, функциональных кист. Прием КОК при уже имеющихся функциональных кистах способствует их значительному уменьшению или полному рассасыванию. Применение КОК способствует снижению риска злокачественных заболеваний яичников на 40 %, аденокарциномы эндометрия — на 50 % [2]. Защитный эффект длится до 15 лет после отмены ­препарата.

Недостатки

Побочные эффекты: тошнота, чувствительность груди, прорывные кровотечения, аменорея, головная ­боль.

Эстроген, входящий в состав КОК, способен активировать механизм свертывания крови, что может привести к развитию тромбоэмболии. В группу риска развития подобных осложнений на фоне приема КОК входят женщины с высоким уровнем ЛПНП и низким уровнем ЛПВП крови, тяжелой формой диабета, сопровождающейся поражением артерий, неконтролируемой артериальной гипертензией, ожирением. Кроме того, вероятность появления нарушений свертывания крови повышается у курящих ­женщин.

Противопоказания для применения комбинированных оральных контрацептивов

  • тромбозы, ­тромбоэмболии;
  • стенокардия, транзиторные ишемические ­атаки;
  • мигрень;
  • сахарный диабет с сосудистыми ­осложнениями;
  • панкреатит с выраженной ­триглицеридемией;
  • заболевания ­печени;
  • гормонозависимые злокачественные ­заболевания;
  • кровотечения из влагалища невыявленной ­этиологии;
  • лактация.

КОК и рак молочной железы

Наиболее полный анализ случаев развития рака груди на фоне приема КОК был представлен в 1996 году Совместной группой по изучению гормональных факторов рака молочной железы (Collaborative Group on Hormonal Factors in Breast Cancer) [3]. В исследовании оценивались эпидемиологические данные из более чем 20 стран мира. Результаты исследования показали, что женщины, которые принимают КОК в настоящее время, а также те, которые принимали их в течение последних 1–4 лет, имеют незначительно повышенный риск развития рака молочной железы. В исследовании было подчеркнуто, что пациентки, участвующие в эксперименте, намного чаще подвергались обследованиям груди, чем женщины, не принимающие ­КОК.

Читайте также:
Норма прививки манту у детей

Сегодня предполагается, что использование КОК может выступать в качестве кофактора, который лишь взаимодействует с основной причиной развития рака молочной железы и, возможно, потенцирует ее [2].

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС)

Патч трансдермальной терапевтической системы наклеивают на 7 дней. Использованный патч удаляют и сразу же заменяют новым в один и тот же день недели, на 8-й и 15-й дни менструального цикла.

ТТС появилась на рынке в 2001 году («Евра»). Каждый патч содержит недельный запас норэлгестромина и этинилэстрадиола. ТТС наклеивают на сухую, чистую кожу ягодиц, живота, наружной поверхности верхней части плеча или туловища с минимальным оволосением. Важно каждый день контролировать плотность прикрепления ТТС и не наносить поблизости косметических средств. Ежедневное высвобождение половых стероидов (203 мкг норэлгестромина + 33,9 мкг этинилэстрадиола) сравнимо с дозой низкодозированных КОК. На 22 день менструального цикла ТТС снимают, и наклеивают новый патч спустя 7 дней (на 29 день).

Механизм действия, эффективность, недостатки и преимущества такие же, как и у КОК.

Вагинальное кольцо

Гормональное вагинальное кольцо («НоваРинг») содержит этоногестрел и этинилэстрадиол (суточное высвобождение 15 мкг + 120 мкг соответственно). Кольцо устанавливают на три недели, после чего удаляют и выдерживают недельный перерыв. На 29 день цикла вводят новое ­кольцо.

Дозировка этинилэстрадиола в вагинальном кольце ниже, чем у КОК, за счет того что всасывание идет непосредственно через слизистую влагалища, минуя ЖКТ. Вследствие полного подавления овуляции и регулярного высвобождения, не зависящего от пациентки, эффективность выше, чем у КОК (0,3–6 %). Еще одно преимущество кольца — низкая вероятность диспепсических побочных эффектов. У некоторых пациенток появляется раздражение влагалища, выделения. Кроме того, кольцо может случайно ­выскользнуть.

Влияние гормональных контрацептивов на либидо изучено недостаточно, данные исследований противоречивы и зависят от среднего возраста в выборке и гинекологических заболеваний, применяемых препаратов, способов оценки качества сексуальной жизни. В целом у 10–20 процентов женщин возможно уменьшение либидо на фоне приема препаратов. У большинства пациенток применение ГК на либидо не влияет [10].

При акне и гирсутизме обычно понижен уровень глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). КОК повышают концентрацию этого глобулина, благотворно влияя на состояние ­кожи.

v_2016_01-02_подбор_лс_3_03.png

Тонкости применения

Эстроген в составе КОК, способствует выведению ЛПНП и повышению уровня ЛПВП и триглицеридов. Прогестины противодействуют эстроген-индуцированному изменению уровня липидов в ­организме.

Этинилэстрадиол

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для определения этинилэстрадиола в говядине, свинине, коровьей и свиной моче, а также в коровьей плазме крови методом ИФА.

Иммуноферментный метод анализа (ИФА), стрипованный планшетR2511 RIDASCREEN ® Ethinylöstradiol
Биосистема для определения эстрогенов и ксеноэстрогеновER CALUX ®
Колонки для твердофазной экстракцииR2002 RIDA ® C18
Стандартные растворыR2599 RIDA ® Ethinylőstradiol Spiking Solution
S-5069 стандарт 17-α этинилэстрадиола SPEX
Читайте также:
После прививки АКДС у ребенка температура

Этинилэстрадиол (17-α этинилэстрадиол) является искусственным эстрогеном, производным эстрадиола. Впервые он был синтезирован в 1938 году в Германии. Это вещество обладает свойствами эстрогенов и способно участвовать в регуляции полового цикла женских особей, стимулировать развитие женской половой системы и вторичных половых признаков, регулировать обменные процессы, увеличивать свертываемость крови, поддерживать прочность костной ткани. Этинилэстрадиол входит в состав многих гормональных препаратов, предназначенных для коррекции нехватки эстрогенов и для контрацепции. Некоторые из них применяют в ветеринарии. Кроме того, средства на основе этого вещества используют для лечения определенных онкологических заболеваний. В организме этинилэстрадиол метаболизируется преимущественно в печени. При этом образуется множество соединений, некоторые из которых обладают гормональной активностью. Этинилэстрадиол и его метаболиты выводятся как почками, так и печенью.

Количество и сложность процессов, на которые влияет этинилэстрадиол, обуславливают побочные действия при его приеме – как разовом, так и хроническом. Это вещество может вызывать психические нарушения (в том числе, депрессию и нарушения сна), нарушения работы ЖКТ, а также увеличивает риск образования тромбов и снижает толерантность к глюкозе. Кроме того, в некоторых случаях этинилэстрадиол способствует образованию и росту опухолей, в том числе, злокачественных, а также может вызвать отеки и повышение массы тела. Это вещество нельзя принимать при бронхиальной астме, печеночной и почечной недостаточности.

Этинилэстрадиол способен попадать в окружающую среду, в том числе, в воду с экскрементами человека и животных. Это вещество способно действовать в малых концентрациях, оно представляет опасность для здоровья людей и состояния экологических систем. К примеру, различные исследование подтверждают влияние этинилэстрадиола на смещение соотношения полов в популяциях рыб.

В странах Евросоюза использование этинилэстрадиола в качестве стимулятора роста животных запрещено. В Российской Федерации можно использовать только допущенные и зарегистрированные гормональные препараты и стимуляторы роста. Препараты, содержащие этинилэстрадиол, зарегистрированы только в качестве средств для регуляции половой охоты у кошек и собак.

Для скрининга этинилэстрадиола удобно использовать тест-системы, основанные на методе иммуноферментного анализа. Они позволяют быстро проанализировать большое количество проб, обладают высокой точностью и чувствительностью и не требуют применения сложного оборудования.

Этинилэстрадиол

Гормональное средство эстрогенового ряда (эстрогены – женские половые гормоны, вырабатываемые яичниками и корковым слоем надпочечников, вызывают развитие женских половых органов, вторичных половых признаков, а также способствуют пролиферации /разрастанию/ клеток эндометрия /внутреннего слоя матки/). При введении в организм вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет в организме женшины последствия недостаточной функции половых желез. Оказывает гипохолестеринемическое (снижающее уровень холестерина в крови) действие.

Показания к применению

Заболевания, вызванные недостаточной функцией яичников (дисменорея, гипер- и гипоменоря /нарушения менструации, обильные и скудные менструации/), бесплодие, климактерические расстройства и др.).

Способ применения

При гипогенитализме (недоразвитии наружных половых органов) и первичной аменорее (отсутствии менструаций) обычно назначают по 0,05-0,1 мг (0,00005-0,0001 г) 2 раза в день в течение 3-4 недель, после чего применяют гестагенные препараты (например, прогестерон) в течение 6-8 дней. Курс лечения повторяют 5-6 раз.
При гипофункции (пониженной функции) яичников и вторичной аменорее (прекращении нормальных менструальных циклов на период более 6 месяцев) назначают препарат в той же дозе 1-2 раза в день в течение 2-3 недель, затем в течение 6-8 дней – гестагенные препараты (прогестерон по 5-10 мг в день внутримышечно или прегнин по 10-30 мг под язык 3 раза в день).
При климактерических расстройствах женщины в возрасте до 45 лет должны принимать по 0,01-0,02-0,05 г этинилэстрадиола ежедневно несколько дней подряд, затем прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней. Курс лечение повторяют 2-3 раза.
Для устранения нервно-сосудистых расстройств при эстрогенной недостаточности (недостаточном содержании женских половых гормонов) препарат назначают по 0,01-0,02 мг в день в течение 10-15 дней; курс лечения можно повторить после перерыва в несколько дней.
При дисменорее (расстройстве менструального цикла) у женщин с признаками недоразвития матки этинилэстрадиол вводят сразу после окончания менструации по 0,01 мг в день в течение 2-3 нед. ежедневно или через день.

Читайте также:
Прививка детям от отита

Побочные действия

При назначении больших доз тошнота, рвота, головокружение.

Противопоказания

Опухоли у женщин в возрасте до 60 лет, мастопатия (очаговое уплотнение в молочной железе), эндометрит (воспаление внутренней оболочки матки), маточные кровотечения, гиперэстрогенная фаза климакса (период климакса, протекающий с увеличением выброса женских половых гормонов).

Форма выпуска

Таблетки по 0,05 мг в упаковке по 10 штук.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы

Микрофоллин, Диогин Е, Диолин, Дилоформ, Эстигин, Эстинил, Эстрон-Е, Эстролан Е, Этидол, Этин-Эстрил, Этинорал, Этициклин, Этициклол, Этивекс, Феминон, Фодинил, Фолликорал, Гинорал, Колполин, Линорал, Линэсторал, Метровая, Эстранил, Эстроперос, Орадиол, Орестралин, Острал, Перовекс, Примогин С, Примогин М, Прогинон S, Прогинон М.

Фармакологическая группа

Действующее вещество:

Дополнительно

Этинилэстрадиол входит в состав препаратов амбосекс, антеовин, бисекурин, гравистат, диане 35, линдиол, марвелон, минисистон, минулет, ноновлон, норетин, овидон, ригевидон, секвостат, силест, синфазик, трирегол, тризистон, триквилар, триновум, тринордиол 21.

Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки

  • Официальная инструкция для препарата Этинилэстрадиол.
  • Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата “Этинилэстрадиол” на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Ссылка на основную публикацию