Фенигидин – инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Фенигидин

Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов); артериальная гипертензия (в т.ч. вазоренальная), купирование гипертонического криза; болезнь и синдром Рейно; спазм коронарных артерий (в ходе диагностических или терапевтических вмешательств – чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реканализация сосудов или аортокоронарное шунтирование); дифференциальная диагностика между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий; гипертензия в “малом” круге кровообращения.

Возможные аналоги (заменители)

Нифедипин (от 34.00 руб), Коринфар (от 65.96 руб), Кордафлекс (от 85.36 руб), Коринфар ретард (от 101.85 руб), Кордипин (от 137.00 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Драже, капли для приема внутрь, капсулы, раствор для инфузий, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки рапид-ретард, таблетки с контролируемым высвобо

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), беременность, период лактации.C осторожностью. Выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, ГОКМП, выраженная брадикардия или тахикардия, СССУ, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, почечная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе, – высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), пожилой возраст, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, сублингвально, в/в, внутрикоронарно. Максимальная суточная доза короткодействующего препарата – 40 мг. Для постоянного приема рекомендуется использование пролонгированных форм препарата, максимальные разовая доза – 30 мг, суточная доза – 180 мг.

Сублингвально: при гипертоническом кризе – по 10 мг препарата через каждые 30 мин (в суммарной дозе до 40 мг) под тщательным контролем АД и ЧСС. После приема рекомендуется больному находиться в положении “лежа” в течение 30-60 мин.

Внутрь, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 10 мг 2-4 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата (при условии перехода на пролонгированные формы) до 80-120 мг/сут (в зависимости от препарата) в течение 7-14 дней.

При стенокардии напряжения рекомендуется начинать терапию с 10 мг 3 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы на 10 мг через 4-5 дней.

При вазоспастической стенокардии назначают пролонгированные формы в дозе от 80 мг/сут. При др. генезе нестабильной стенокардии – только в сочетании с бета-адреноблокаторами, в дозе от 80 мг/сут.

Для таблеток пролонгированного действия – 30-60 мг препарата 1 раз в сутки.

У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.

При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

В/в капельно, для купирования гипертоничекого криза или приступа стенокардии: скорость проведения инфузий должна составлять 0.6-1.2 мг/ч; максимальная суточная доза – 30 мг препарата, срок лечения – 2-3 сут. Для продолжения терапии целесообразен перевод на пролонгированные пероральные формы.

Внутрикоронарно: при спазме коронарных сосудов – 0.1-0.2 мг. Пациентам с тяжелыми стенозами основного ствола коронарной артерии терапию следует начинать с дозы 0.05-0.1 мг, соблюдая крайнюю осторожность. Не следует допускать превышения суммарной дозы в 1.2 мг в течение 3 ч. Продолжительность действия составляет 5-15 мин. Внутрикоронарное введение осуществляется во время инвазивных мероприятий через коронарный катетер, находящийся непосредственно в коронарной артерии. Введение необходимо производить равномерно, медленно, в течение 90-120 с. При наличии обтурации 2 сосудов нельзя делать инъекцию в третий, открытый сосуд, т.к. обычно небольшое отрицательное инотропное действие в данном случае может вызвать серьезные осложнения.

Фармакологическое действие

Селективный БМКК, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена “обкрадывания”, активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления ЛЖ. Практически не влияет на SA и AV узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта: 20 мин – при пероральном приеме, 5 мин – при сублингвальном приеме содержимого капсул; длительность эффекта: 4-6 ч – для таблеток и капсул, 12-24 ч – для пролонгированных форм.

Побочные действия

Со стороны ССС: тахикардия, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, “приливы” крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), чрезмерное снижение АД (редко), обморок, развитие или усугубление СН (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах – парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия.

Читайте также:
Укус шершня – Что делать при укусе шершня? Последствия и первая помощь при укусе

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко – гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме – нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности “печеночных” трансаминаз).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, отечность суставов, миалгия.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции: редко – кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.

Местные реакции: жжение в месте в/в введения.

Прочие: редко – нарушения зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.

Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.

При выраженном снижении АД – в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости – атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии СН – в/в введение строфантина. Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+).

Особые указания

В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от приема этанола.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях – усугубление явлений СН. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами бета-адренорецепторов и внутрикоронарное введение препарата.

Во время лечения препаратом возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку больной может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента S-T; возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Следует иметь в виду, что в начале лечения препаратом может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).

С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Снижает концентрацию хинидина в плазме.

Повышает концентрацию дигоксина в плазме, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и концентрацию дигоксина в плазме.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию препарата.

Выраженность снижения АД усиливают др. гипотензивные ЛС, нитраты, циметидин (подавление метаболизма; ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК), ингаляционные анестетики, диуретики и трициклические антидепрессанты.

В сочетании с нитратами усиливается тахикардия.

Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВП (подавление синтеза Pg в почках и задержка Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме).

Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.

Может вытеснять из связи с белками ЛС, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты – производные кумарина и индандиона, противосудорожные ЛС, НПВП, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме.

Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

Препараты Li+ могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.

В инфузионном растворе Фенигидина в качестве растворителя используют этанол, что необходимо учитывать при сочетании с ЛС, с ним несовместимыми.

Недопустимо внутрикоронарное введение Фенигидина одновременно с др. ЛС.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Фенигидин

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Фенигидин

Фенигидин

Фото препарата

  • Латинское название: Phenyhydinum
  • Код АТХ: C08CA05
  • Действующее вещество: Нифедипин (Nifedipine)
  • Производитель: Публичное акционерное общество Луганский ХФЗ (Украина)

Состав

В 1 таблетке препарата находится 10 мг активного компонента нифедипина.

Дополнительные компоненты: твин-80, низкомолекулярный поливинилпирролидон, картофельный крахмал, метилцеллюлоза, красный кислотный 2С, диоксид титана, сахар (молочный и рафинированный).

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде двухслойной таблетки малинового цвета, выпуклой формы. По 10 таблеток в ячейковых блистерах. В 1 картонной упаковке находится 50 таблеток.

Читайте также:
Прыгунки для детей от 6 месяцев, с раннего возраста: за и против

Фармакологическое действие

Активный компонент, являясь антагонистом ионов кальция, вызывает блокировку кальциевых каналов в клетках кардиомиоцитов и артерий. Тем самым, нифедипин воздействует на сердечные и периферические сосуды, вызывая их расширение. Не влияет на тонус гладкомышечной мускулатуры вен. Подобная реакция способствует снижению артериального давления, уменьшению сопротивления периферических сосудов (в большей степени артериол), снижению потребностей кардиомиоцитов в кислороде и, соответственно, всё это ведет к значительному снижению нагрузки на сердце в целом. Одной из функций нифедипина является также угнетение агрегации тромбоцитов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное лекарственное средство характеризуется быстрой всасываемостью и быстродействием — максимальная концентрация нифедипина в крови регистрируется через ½ часа при приеме per os. Период метаболизирования и полувыведения составляет от двух до четырех часов. Выделение продуктов метаболизма осуществляется почками с мочой, частично найдены неактивные метаболиты в кале.

Показания к применению

Назначается Фенигидин от давления, повышение которого связано со следующими сердечно-сосудистыми заболеваниями:

Медикамент применяется для быстрого купирования гипертонического криза и профилактики приступов стенокардии (ишемии сердца).

От чего Фенигидин может еще применяться? В пульмонологии препарат назначают при:

Противопоказания

  • пониженное систолическое давление (гипотония);
  • сердечная недостаточность в тяжелой форме;
  • коллапс; к активному веществу или подобным дигидропиридинам;
  • аортальный стеноз;
  • кардиогенный шок; в остром периоде;
  • период беременности и лактации.

Побочные действия

  • резкое падение кровяного давления;
  • отёк нижних конечностей;
  • асистолия;
  • покраснение кожи груди и лица;
  • тахикардия;
  • брадикардия.

Возможно нарушение реакций ЦНС:

  • умеренная сонливость; ;
  • нечеткость зрительного восприятия; ; ; .

Со стороны ЖКТ:

Инструкция по применению Фенигидина (Способ и дозировка)

Дозировка определяется индивидуально с учетом нескольких факторов (возраст, сопутствующие заболевания, общая реакция организма и др.). Как правило, минимальная дозировка составляет 10 мг (в отдельных случаях 20 мг), количество приёмов – до 4-х раз в сутки. При стенозе коронарных артерий минимальная доза равняется 50-100 мкг. Инструкция на Фенигидин предусматривает максимально безопасное количество таблеток в сутки – не более 12 штук.

Для купирования приступов стенокардии и гипертонического криза необходимо принимать препарат подъязычно до полного растворения. Дополнительно рекомендуется принять лежачее положение не менее чем на 1 час.

Корректировка дозы осуществляется с особой осторожностью, постепенно увеличивая или уменьшая количество активного вещества. Во избежание побочных эффектов желательно принимать препарат совместно с приемом пищи.

Курс терапии определяется по показаниям и обычно составляет 1-2 месяца. Далее лечащий врач подбирает другую схему лечения.

Передозировка

При передозировке наступает опасное для здоровья понижение систолического артериального давления. Наблюдаются следующие симптомы:

  • брадикардия;
  • коллапс;
  • артериальная гипотония (может привести к потере сознания); и проводимости сердца; .

При симптомах отравления следует незамедлительно осуществить промывание желудка и принять активированный уголь. В особо тяжелых случаях пациентам назначают 10%-й раствор хлорида кальция внутривенно.

Взаимодействие

Препарат оказывает более выраженное действие при одновременном приеме других лекарственных средств для снижения артериального давления, нитратов, диуретиков, трициклических антидепрессантов, Ранитидина, Циметидина. В комбинации с бета-адреноблокаторами может вызвать нарушение кровообращения сердечной мышцы, усилить артериальную гипотензию.

Снижается эффективность нифедипина при одновременном приеме с препаратами кальция, Фенитоином, Рифампицином, Фенобарбиталом, Карбамазепином.

При одновременном приеме с Дигоксином, Хинидином и Теофиллином меняется концентрация последних в плазме крови. Этанол может вызывать усиление эффекта нифедипина, вызывая тем самым головокружение, слабость, нарушение коронарного кровообращения.

Условия продажи

Отпускается в аптечных пунктах при обязательном предъявлении рецепта.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить вдали от маленьких детей в сухом, затемненном месте. Оптимальный температурный режим — ниже комнатной температуры (8–15 °C).

Срок годности

При соблюдении должных условий хранения — 3 года.

Особые указания

Фенигидин необходимо применять под строгим контролем врача, а при инфаркте миокарда, сахарном диабете, болезнях печеночной системы, патологии мозгового кровообращения, гиповолемии, гемодиализе — только в условиях клиники.

Доза увеличивается и уменьшается постепенно. Резкое прекращение курса лечения может быть опасно. Для пожилых рекомендовано снижение дозы в связи с пониженным метаболизмом. Для скорейшего всасывания рекомендуется рассасывать таблетку под языком до полного растворения. Во время лечения не допускается прием алкоголя и веществ, снижающих артериальное давление.

Не рекомендуется в период лечения управлять различными видами транспорта, механизмами и осуществлять работу, требующую повышенного внимания и концентрации.

При беременности и лактации

Не рекомендуется применение Фенигидина во время беременности и кормления грудью, так как адекватных исследований в данной области не проводилось. Возможно эмбриотоксическое и тератогенное действие активного вещества. Нифедипин проникает в рудное молоко.

Аналоги

Существует множество аналогов Фенигидина со схожим механизмом действия:

Отзывы о Фенигидине

Анализ информации на медицинских порталах позволил сделать вывод, что данный препарат считается устаревшим, а множество ограничений по использованию заставляют врачей назначать более безопасные и современные аналоги. Отзывы сообщают о том, что довольно часто наблюдается развитие побочных эффектов. В связи с этим многие участники форумов беспокоятся за свое здоровье, но при этом единогласно подтверждают эффективность данного лекарственного средства, особенно во время приступов стенокардии и резкого повышения систолического давления.

Фенигидин отличается от других гипотензивных медикаментов наличием дополнительных эффектов, ведь активное вещество не только позволяет снижать кровяное давление, но и обладает антиатеросклеротическим действием. Мнения пациентов на данный счет разделяются: кто-то выбирает эффективный препарат при гипертонических кризах, закрывая глаза на выраженные побочные эффекты, а для кого-то предпочтительнее прием безопасных препаратов современного уровня, которые не только плавно снижают АД, но и не вызывают негативных реакций.

Цена Фенигидина, где купить

Фенигидин можно приобрести аптечном пункте, предъявив рецептурный бланк врача. Цена составляет в среднем 14-31 рублей за 50 таблеток и зависит от точки продажи.

Читайте также:
Что такое олигоменорея: основные причины, симптомы, диагностика, лечение и возможные осложнения

Фенигидин (Phenihidinum)

Крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), сахароза (сахар-рафинад), кальция стеарат, полисорбат-80.

Описание лекарственной формы

Таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, желтого или зеленовато-желтого цвета.

Фармакокинетика

Фенигидин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (более 90%). Абсолютная биодоступность составляет 40–70%. Фенигидин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень (40–60%).

После приема внутрь 1 таблетки 10 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30–60 мин. Период полувыведения — 2–4 часа. Связь с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94–97%.

Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Менее 5% введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фенигидин в основном метаболизируется до 3-х фармакологически неактивных метаболитов, и в таком виде с мочой выводится примерно 60–80% введенной дозы. Остальная доза выводится через желчевыводящие пути и с калом.

Фармакодинамика

Фенигидин является вазодилататором, блокатором «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового типа, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Подавляет трансмембранный ток ионов кальция в клетки миокарда и гладкомышечные клетки артерий и снижает внутриклеточное высвобождение кальция, тем самым, вызывая расслабление мышц периферических и коронарных артерий.

Расширяя артерии, Фенигидин снижает периферическое сопротивление сосудов, уменьшая работу сердца, потребность миокарда в кислороде и постнагрузку. Фенигидин расширяет интактные и атеросклеротические коронарные артерии, в связи с чем он защищает сердце от коронарного спазма и улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. У лиц с нормальным артериальным давлением (АД) Фенигидин не влияет или почти не влияет на АД.

Расширение коронарных артерий и подавление их спазма улучшают оксигенацию миокарда.

Фармако-терапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК)

Показания

– Ишемическая болезнь сердца — для профилактики приступов при различных формах стенокардии, в том числе и вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);

– Артериальная гипертензия различного генеза.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к Фенигидину (и другим производным дигидропиридина) или другим компонентам препарата;

– Кардиогенный шок, коллапс, выраженный аортальный стеноз, нестабильная стенокардия;

– Острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);

– Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, синдром слабости синусового узла, тахикардия, идиопатический субаортальный стеноз.

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции почек и/или печени, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, сахарный диабет, злокачественная форма артериальной гипертензии, больные, находящиеся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии), выраженный стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фенигидин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Фенигидин следует отменить на время кормления ребенка грудью или прекратить грудное питание.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию.

Таблетки Фенигидина следует проглатывать целиком перед едой, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2–3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) — 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать некоторое время во рту, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

Фенигидин в основном метаболизируется в печени. Поэтому дозу следует подбирать в соответствии с состоянием функции печени пациента.

При нарушении функции почек дозу Фенигидина корректировать не требуется.

У пожилых пациентов фармакокинетика Фенигидина изменяется, в связи с чем, для поддержания достаточного терапевтического эффекта могут требоваться более низкие дозы Фенигидина.

Передозировка

Симптомы. В дополнение к перечисленным выше побочным эффектам, в зависимости от тяжести интоксикации могут возникать значительное снижение АД , тахикардия, боль в груди (стенокардия), коллапс, потеря сознания, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с подавлением функции синусового узла и замедлением предсердно-желудочкового проведения, брадикардия или обморок; торможение секреции инсулина. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, гиперкалиемия, метаболический алкалоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.

Лечение. Специфического антидота нет, поэтому экстренная терапия должна быть направлена на выведение препарата из организма и восстановление стабильности показателей сердечно-сосудистой системы.

При раннем выявлении интоксикации первым терапевтическим вмешательством должно быть промывание желудка с активированным углем, при необходимости с промыванием тонкого кишечника. Можно дать слабительные средства; однако после приема блокаторов «медленных» кальциевых каналов следует учитывать подавление моторики кишечника до полной атонии. Фенигидин не выводится при диализе, поэтому гемодиализ неэффективен. Рекомендуется проведение плазмафереза (в связи с тем, что Фенигидин в значительной степени связывается с белками и его относительно малым объемом распределения).

Атропин и/или бета-симпатомиметики можно применять для симптоматического лечения брадикардии. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственные водители сердечного ритма.

Артериальная гипотензия как результат кардиогенного шока и расширения артерий может быть устранена введением кальция (1–2 г глюконата кальция внутривенно струйно, затем медленная инфузия), дофамином (максимальная доза 25 мкг/кг веса тела в минуту), добутамином (максимальная доза 15 мкг/кг веса тела в минуту), адреналином или норадреналином. Дозы этих средств подбираются в зависимости от реакции пациента. Уровень кальция в сыворотке крови может быть нормальным или слегка повышенным. Дополнительные количества жидкости следует вводить с осторожностью под контролем параметров гемодинамики во избежание перегрузки сердца.

Побочные действия

Наиболее распространенные побочные эффекты (>1%, чаще возникают в начале курса лечения и могут исчезать на протяжении дальнейшего курса.

Читайте также:
Что лучше троксевазин или гепариновая мазь при варикозе и геморрое: подробный обзор и отзывы специалистов

Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, проявление чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД , «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), периферические отеки.

Желудочно-кишечный тракт: запор.

Центральная нервная система: головокружение, головная боль, летаргия.

Кожные покровы: покраснение лица и чувство жара, кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, пустулезная или везикуло-буллезная сыпь, потливость, крапивница, могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, эксфолиативный дерматит.

Частые побочные эффекты (>0,1%, <1%):

Общие: боль (в животе, груди, ногах), слабость.

Сердечно-сосудистая система: снижение АД , ортостатическая гипотензия, обморок, тахикардия.

Со стороны органов дыхания: диспноэ.

Желудочно-кишечный тракт: диарея, сухость во рту, диспепсия, повышенное образование газов в кишечнике, тошнота.

Опорно-двигательный аппарат: спастическое сокращение мышц голени.

Центральная нервная система: бессонница, повышенная нервная возбудимость, парестезии, сонливость, системное головокружение.

Мочеполовая система: ночное мочеиспускание, полиурия.

Редкие побочные эффекты (>0,01%, <0,1%):

Общие: аллергические реакции, загрудинная боль, лихорадка, озноб, отек лица, лихорадка.

Со стороны органов дыхания: носовое кровотечение.

Желудочно-кишечный тракт: рвота, анорексия, регургитация, воспаление слизистой оболочки десен, гиперплазия десен, повышение ГГТ , нарушение функции печени.

Опорно-двигательный аппарат: боль в суставах и мышцах.

Центральная нервная система: гиперестезии, нарушение сна, тремор, лабильность настроения.

Орган чувств: нарушения зрения, боль в глазах.

Мочеполовая система: дизурия, импотенция.

Очень редкие побочные эффекты (<0,01%):

Сердечно-сосудистая система: в единичных случаях отмечался инфаркт миокарда, который возможно явился следствием основного заболевания.

Со стороны органов дыхания: аллергические реакции с отеком гортани, бронхоспазм, одышка.

Желудочно-кишечный тракт: эзофагит, кишечная непроходимость, гепатит.

Эндокринная система: переходная гипергликемия. Гинекомастия может наблюдаться в основном у пожилых пациентов и после длительного применения препарата. Она во всех случаях проходит после отмены препарата.

Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Мочеполовая система: при введении Фенигидина больным с почечной недостаточностью может произойти временное ухудшение функции почек.

Особые указания

Особая осторожность необходима при назначении препарата пациентам с выраженной артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление ниже 90 мм. рт. ст.).

Антигипертензивный эффект этого препарата усиливается при гиповолемии.

При почечных заболеваниях дозу Фенигидина корректировать не требуется. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа могут усилить эффекты препарата, в связи с чем, рекомендуется снижение его дозы.

Необходима осторожность при назначении этого препарата пациентам с заболеваниями печени. При портальной гипертензии и циррозе печени доза должна быть снижена.

В редких случаях в начале курса лечения Фенигидином или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (парадоксальная стенокардия вследствие снижения кровообращения в зоне ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

Больные сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении во время терапии Фенигидином.

В начале лечения могут возникать приступы стенокардии, а у больных со стенокардией в анамнезе может увеличиться частота, продолжительность и тяжесть ее приступов. При наличии артериальной гипертензии или заболевания коронарных сосудов резкая отмена Фенигидина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (феномен «рикошета»).

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

На протяжении курса лечения препаратом следует избегать употребления спиртных напитков.

В случае непереносимости лактозы следует учитывать наличие лактозы (30 мг лактозы моногидрата в 1 таблетке).

В период лечения необходимо воздержаться от приема этанола.

Влияние препарата на способность управления транспортными средствами

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами в начале курса лечения, пока не станет известной их индивидуальная чувствительность к препарату. По истечении этого периода степень ограничений зависит от индивидуальной чувствительности пациента.

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата Фенигидина со следующими лекарственными средствами:

– антигипертензивные (ингибиторы АПФ , диуретики и др.), нитраты, психотропные средства и препараты магния, т.к. возможна суммация их антигипертензивных эффектов;

– сочетание с бета-адреноблокаторами усиливает антигипертензивные и антиангинальные эффекты, что обычно является желательным; однако такое сочетание препаратов следует применять с осторожностью из-за опасности чрезмерного снижения АД, развития артериальной гипотензии и сердечной недостаточности;

– совместное применение с празозином может вызвать сильную ортостатическую гипотензию;

– совместное применение с дигоксином может привести к повышению уровня дигоксина в плазме крови;

– совместное применение с хинидином требует особой осторожности, т.к. уровень хинидина в плазме крови может снижаться при введении нифедипина, после его отмены повышаться; совместное введение этих двух средств может вызвать злокачественную желудочковую аритмию (патологическое удлинение интервала QT на ЭКГ);

– дилтиазем повышает уровень нифедипина в плазме крови;

– нифедипин может усиливать антикоагулянтные эффекты производных кумарина;

Поскольку нифедипин метаболизируется ферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина:

– сок грейпфрута, эритромицин и азоловые антимикотики (флуконазол, итраконазол, кетоконазол) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты. Аналогичным образом, одновременное применение нифедипина и циметидина повышает уровень нифедипина в плазме крови и усиливает его эффекты; однако одновременное введение с ранитидином не приводит к существенному повышению уровня нифедипина в плазме крови;

– рифампицин и фенитоин (индукторы метаболизма) — значительно снижают уровень нифедипина в плазме крови; нельзя исключить такого же взаимодействия с барбитуратами и карбамазепином;

– циклоспорин также является субстратом фермента CYP3A4; поэтому при совместном введении циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого;

– гипотензивный эффект снижает симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме);

Читайте также:
Тонзиллярные лимфоузлы увеличены, как определить, что воспалился тонзиллярный лимфоузел?

– препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК;

– может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в том числе непрямые антикоагулянты — производные индандиона, противосудорожные лекарственные средства, НПВП , хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрация в плазме крови;

– выраженность снижения АД усиливают ингаляционные анестетики;

– в сочетании с нитратами усиливается тахикардия;

– препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

Прокаинамид и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT , усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Форма выпуска

По 50 таблеток в контейнер пластмассовый из полипропилена для упаковки лекарственных средств, снабженный крышкой с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Контейнер вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной красной светозащитной и фольги алюминиевой.

5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Фенигидин : инструкция по применению

Антигипертензивное, антиангинальное средство. Селективный блокатор кальциевых каналов L-типа. Тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клет¬ки гладких мышц кардиомиоцитов и артериальных сосудов.
Устраняет и предупреждает вазоспазм, расширяет коронарные и периферические (артери-альные) сосуды, снижает артериальное давление, в том числе в легочной артерии, общее пе¬риферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, оптимизирует функцию миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Оказывает незначительное отрицательное инотропное действие, в терапевтических дозах не угнетая автоматизм и проводимость миокарда.
Улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе, положительно влияет на це-ребральную гемодинамику. Понижает тонус миометрия (токолитическое действие).
Шчало действия наступает через 20-30 мин после приема препарата, антигипертензивный эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается в системный кро¬воток. Биодоступность составляет 40-60 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в крови достигается через 30 мин. С белками плазмы связывается около 90 % принятой дозы.
Период полувыведения составляет 2-4 ч. Высокую степень связывания нифедипина с белка¬ми следует учитывать при его назначении больным с гипопротеинемиями, при которых воз¬можно значительное увеличение содержания свободной фракции препарата в крови. В не¬значительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барье¬ры, в грудное молоко. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 80 % выводится почками в виде метаболитов 15 % – чеоез кишечник. ’ F
У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени вследствие замедления
метаболизма и уменьшения печеночного кровотока снижается общий клиренс и в 1,5 раза
увеличивается период полувыведения нифедипина, что обусловливает необходимость сни-жения дозы препарата.

Показания к применению

Противопоказания

Гиперчувствительность к нифедипину и другим производным дигидро¬пиридина. Кардиогенный шок, тяжелый аортальный (митральный) стеноз, обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии, сердечная недостаточность, нестабильная стено¬кардия, острый период инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, тахикар¬дия. Беременность, кормление грудью, детский возраст.
Фенигидин не должен применяться для лечения острых приступов стенокардии, для вторич¬ной профилактики инфаркта миокарда.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способ применения и дозы

Взрослые принимают препарат внутрь, во время или пос¬ле еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. При необходи-мости дозу можно постепенно, в течение 7-14 дней, повышать до 20-30 мг (2-3 таблетки) 3 раза в сутки.
Гипертонический криз. Назначают внутрь или сублингвально 10-20 мг (1-2 таблетки). Стенокардия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно через 4-5 дней увеличивать на 10 мг (на 1 таблетку) в каждый прием. Максимальная суточная доза 60 мг (6 таблеток).

Побочное действие

Общие симптомы: ухудшение самочувствия, озноб.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, аритмии, периферические отеки, «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, ощущение жа¬ра; редко – усугубление сердечной недостаточности, у некоторых пациентов, особенно с тя¬желым обструктивным поражением коронарных артерий в начале лечения или при повыше¬нии дозы возможно возникновение приступов стенокардии вплоть до развития инфаркта миокарда.
Со стороны центральной и периферической нервной системы, органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, тревога, нарушение сна, сонли¬вость, очень редко – изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в ру¬ках и ногах, тремор.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто – запор; редко – тошнота, диарея, метеоризм, сухость вр рту, повышение аппетита; очень редко при длительном применении – нарушения функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз, печеночный холестаз), ги-перплазия десен.
Со стороны мочеполовой системы: полиурия, дизурия, эректильная дисфункция.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлением пурпуры).
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, экзантемы; редко – эксфолиативный дер-матит.
Прочие: часто (в начале лечения) – припухлость и покраснение кожи рук и ног; очень редко – фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), снижение либидо, увеличение массы тела, мышечные судороги, отек суставов.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, тахикардия. В тяжелых случаях – коллапс с потерей соз¬нания вплоть до комы, замедление атриовентрикулярной проводимости.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Терапев-тическим антидотом нифедипина является кальций (кальция хлорид или глюконат, однокра-тно, а затем по показаниям – в виде длительной инфузии). При выраженном снижении арте-риального давления показано внутривенное введение жидкости, допамина или добутамина. При нарушении проводимости – атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии сердечной недостаточности показаны гликозиды. Гемодиализ неэффективен.

Читайте также:
Римекор МВ: от чего назначают, показания, противопоказания

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном примене¬нии с p-адреноблокаторами, диуретиками и другими антигипертензивными средствами, а также с трициклическими антидепрессантами, этанолом, фентанилом, ранитидином, цимети- дином, триазоловыми противогрибковыми средствами, имидазолами, циклоспоринами отме¬чается усиление антигипертензивного эффекта, при одновременном применении с нитратами – усиление антиангинального и гипотензивного эффектов, а также воздействия на ЧСС. К лекарствейным средствам, усиливающим эффект фенигидина также относятся: антибиотики- макролиды; квинупристин, противовирусные средства (например, ритонавир); антидепрес¬санты (флуоксетин, цизаприд, нефазодон), соли вальпроевой кислоты. К лекарственным средствам, ослабляющим эффект фенигидина, также относятся противосудорожные средст¬ва: фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал. Лечение нифедипином следует прекратить за 36 ч до запланированной анестезии с применением фентанила. При совместном применении нифедипина с Р-адреноблокаторами возможен отрицательный инотропный эффект с разви¬тием сердечной недостаточности. Нифедипин повышает в крови уровень теофиллина, а так¬же противосудорожных средств (карбамазепина, фенитоина) и усиливает их действие. Нифе¬дипин уменьшает почечный клиренс дигоксина с повышением его токсичности, может уси¬ливать отрицательное инотропное действие амиодарона и хинидина, ослаблять выведение винкристина с усилением его побочных эффектов, повышать биодоступность цефалоспори- нов (цефиксима). В отдельных случаях при одновременном применении нифедипин вызыва¬ет снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно повышение его концентрации, что требует коррекции дозы хинидина. Рифампицин значи¬тельно ускоряет распад нифедипина с ослаблением его эффективности (совместное назначе¬ние нецелесообразно), препараты кальция снижают эффективность нифедипина. Дилтиазем снижает скорость метаболизма нифедипина. Эстрогены и симпатомиметики ослабляют гипо¬тензивное действие нифедипина, препараты лития повышают риск развития побочных эф¬фектов. При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средства¬ми снижается антигипертензивная эффективность нифедипина.

Меры предосторожности

В начале лечения препаратом, особенно при одновременном при¬менении p-адреноблокаторов, возможно возникновение артериальной гипотензии и/или уси¬ление явлений застойной сердечной недостаточности. В подобных случаях, а также при назначении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью, тяжелыми на¬рушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушениями функций печени и почек, гиповолемией, а также пациентам, находящимся на гемодиализе, следует избегать назначения нифедипина в высоких дозах, лечение проводят под контролем врача. Примене¬ние фенигидина может сопровождаться, особенно в начале лечения, повышением частоты, продолжительности и тяжести приступов стенокардии. У некоторых лиц фенигидин может вызывать значительное падение артериального давления и рефлекторную тахикардию, кото¬рые могут спровоцировать такие сердечно-сосудистые осложнения как ишемия миокарда и головного мозга. Для пожилых пациентов и больных, получающих комбинированную тера¬пию (антигипертензивную, антиангинальную), дозы должны быть уменьшены.
Нифедшщн может вызывать изменения некоторых биохимических показателей крови (ще-лочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансфе- разы), что, как правило, не сопровождается клиническими признаками (ложноположительная реакция Кумбса), хотя возможно развитие холестаза и желтухи.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной препарат следует отменить.
Сок грейпфрута повышает уровень нифедипина в крови, усиливая и продлевая его действие. Нифедипин чувствителен к воздействию света. Для того, чтобы обеспечить защиту препара¬та от воздействия света, таблетки следует извлекать из упаковки непосредственно перед приемом.
Дети. Противопоказан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами. Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или та¬кой работе, которая требует повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно в начале лечения.

Фенигидин

Фенигидин таблетки 50 шт

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 – около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.

Показания

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях – купирование приступов стенокардии артериальная гипертензия, гипертонические кризы болезнь Рейно.

Противопоказания

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стенозповышенная чувствительность к нифедипину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется. Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения. В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Способ применения и дозы

Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза – по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг). В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза – по 5 мг в течение 4-8 ч. Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг. Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь – 120 мг, при в/в введении – 30 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко – брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко – ухудшение функции печени; в единичных случаях – гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна. Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек. Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях – гинекомастия. Аллергические реакции: кожная сыпь. Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции. В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

Читайте также:
Полидекса при беременности — инструкция по применению. Полидекса в 1,2,3 триместре беременности

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях – развитие сердечной недостаточности. При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина. При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости. Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния. При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови. При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие. При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови. Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности. При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови. Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом. При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина. В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ. Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие. Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Особые указания

Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации. При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать. При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены. При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия. В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.

ФЕНИГИДИН 0,01 N50 ТАБЛ

Купить ФЕНИГИДИН 0,01 N50 ТАБЛ цена

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях – купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.

Аналоги

.

.

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 – около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.

Показания

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях – купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.

Противопоказания

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Читайте также:
Сыворотка для лица с гиалуроновой кислотой - состав, применение, виды, марки

Способ применения и дозы

Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза – по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).

Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко – брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко – ухудшение функции печени; в единичных случаях – гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.

В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях – развитие сердечной недостаточности.

При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.

Особые условия

Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.

При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.

В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.

В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.

Фенигидин : инструкция по применению

Вспомогательные вещества: сахар, лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат, полисорбат 80.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.

Показания

Артериальная гипертензия, хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).

Противопоказания

Гиперчувствительность к нифедипина и к другим производным дигидропиридина. Сердечно-сосудистый шок, аортальный стеноз высокой степени, обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии, острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель), тахикардия, нестабильная стенокардия, одновременный прием рифампицина, вторичная профилактика инфаркта миокарда.

С осторожностью назначают препарат при тяжелой артериальной гипотензии с показателями систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст., при декомпенсированной сердечной недостаточности, пациентам с тяжелыми формами артериальной гипертензии и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, за высокого риска снижения артериального давления.

Способ применения и дозы

Взрослые принимают препарат внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

В зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушением функции печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях – в снижении дозы.

Артериальная гипертензия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно в течение 7-14 дней повышать до 20-30 мг (2-3 таблетки) 2 раза в сутки.

Стенокардия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно через 4-5 дней повышать на 10 мг (на 1 таблетку) в каждый прием.

Максимальная суточная доза 60 мг (6 таблеток).

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы : отеки, вазодилатация, гипотензия, тахикардия, аритмия, приливы, гиперемия кожи лица, ощущение жара, усиленное сердцебиение, потеря сознания; редко – усиление сердечной недостаточности, у некоторых пациентов, особенно с тяжелым обструктивным нарушением коронарных артерий в начале лечения или при повышении дозы возможно появление приступов стенокардии до развития инфаркта миокарда.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, заложенность носа; очень редко – одышка.

Со стороны центральной и периферической нервной системы, органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, вертиго, мигрень редко – парестезии, ди-зестезия; очень редко – изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: часто – запор редко – тошнота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, боль в желудочно-кишечном тракте и боль в животе, повышение аппетита очень редко при длительном применении – нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз, печеночный холестаз), гиперплазия десен, рвота.

Читайте также:
Сок цикламена для лечения гайморита: как приготовить лекарство

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлением пурпуры).

Психические расстройства: реакции тревожности, расстройства сна.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отек гортани), крапивница, кожный зуд, сыпь, редко – эксфолиативный дерматит очень редко – анафилактические / анафилактоидные реакции.

Другие: недомогание, припухлость и покраснение рук и ног, эритема, мышечные судороги, на-бряки суставов, полиурия, дизурия, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, лихорадка, очень редко – фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), повышение массы тела.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, тахикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких. В тяжелых случаях – коллапс с потерей сознания вплоть до комы, замедление AV-проводимости.

Лечение важнейшими терапевтическими мероприятиями является удаление препарата из организма и восстановления стабильности функционирования сердечно-сосудистой системы.

После перорального применения рекомендуется полностью опорожнить желудок, при необходимости в сочетании с промывкой тонкого кишечника, для предотвращения абсорбции действующего вещества.

При применении слабительных средств следует учитывать, что антагонисты кальция приводят к снижению тонуса мускулатуры кишечника до атонии кишечника. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардии можно устранить β-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Терапевтическим антидотом нифедипина является кальций (10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата единовременно, а затем в соответствии с показаниями – в виде длительной инфузии). В результате сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. При выраженном снижении артериального давления показано введение допамина или добутамина, адреналина или норадреналина. К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца. При нарушении проводимости – атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии сердечной недостаточности показаны гликозиды.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение нифедипина противопоказано при беременности (до 20 недель).

Результаты соответствующих и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных показали эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенность препарата.

Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому при применении препарата следует прекратить кормление грудью.

На основании имеющихся клинических доказательств специфический пренатальный риск был установлен, хотя сообщалось о повышении частоты случаев перинатальной асфиксии, родов путем кесарева сечения, а также преждевременных родов и внутриутробной задержки роста. Окончательно не выяснено, эти сообщения следствием наличия гипертензии, ее терапии или специфического эффекта препарата.

Имеющейся информации недостаточно, чтобы исключить серьезные побочные эффекты на плод или Новона-рожденный детей. Несмотря на это, применение препарата во время беременности после 20 недель требует очень тщательной оценки соотношения риска и пользы от лечения, и вопрос о терапии препаратом следует рассматривать только в случае, когда все другие тактики лечения или не показаны, или оказались неэффективными.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 14 лет.

Особенности применения

В начале лечения, особенно при одновременном применении блокаторов b-адренорецепторов, возможно возникновение артериальной гипотензии и / или усиление явлений сердечной недостаточности. В подобных случаях, а также при назначении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушениями функций печени и почек, гиповолемией следует избегать назначения нифедипин в высоких дозах, лечение проводят под контролем врача. Следует с осторожностью назначать Фенигидин пациентам, находящимся на гемодиализе, при злокачественной артериальной гипотензии или гиповолемии (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

В отдельных экспериментах по оплодотворению «in vitro» выявлено, что антагонисты кальция, в частности нифедипин, могут приводить к оборотных биохимических изменений сперматозоидов, что, в свою очередь, может ухудшить их функцию. В случае неудачных попыток оплодотворения в условиях «in vitro» при отсутствии других причин, антагонисты кальция, такие как нифедипин, можно рассматривать как возможную причину этого.

При применении нифедипина одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плода.

Для пациентов пожилого возраста и больных, получающих комбинированную терапию (гипотензивное, антиангинальное), дозы необходимо уменьшить.

Фенигидин может задерживать вывод сердечного гликозида дигоксина из организма.

За больными с нарушением функции печени устанавливают тщательное наблюдение; в случае необходимости снижают дозу препарата.

Нифедипин может вызвать изменения некоторых биохимических показателей крови (щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, АлАТ, АсАТ), что, как правило, не сопровождается клиническими признаками (ложноположительная реакция Кумбса), хотя возможно развитие холестаза и желтухи.

Пациенты с нарушением функции печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых вы-падки – снижение дозы.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует назначать Фенигидин.

При появлении на фоне лечения боли за грудиной препарат следует отменить.

Сок грейпфрута повышает уровень нифедипина в крови, усиливая и продлевая его действие.

Нифедипин чувствителен к воздействию света. Для того, чтобы обеспечить защиту препарата от воздействия света, таблетки следует вынимать из упаковки непосредственно перед приемом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или работе, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, расположенную в слизистой оболочке кишечника и печени. Несмотря на это, препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина.

Читайте также:
Чем снимать и лечить фебрильные ночные судороги нижних конечностей у пожилых: лекарства, мази, таблетки

При применении нифедипина вместе с нижеприведенными препаратами следует принимать во внимание степень и продолжительность взаимодействия.

Трициклические антидепрессанты, вазодилататоры – одновременный прием приводит к усилению гипотензивного действия.

Рифампицин – значительно индуцирует систему цитохрома Р450 ЗА4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается, и, таким образом, его эффективность уменьшается. Несмотря на это, применение нифедипина с рифампицином противопоказано.

Препараты, подавляющие систему цитохрома Р450 ЗА4 – при одновременном применении могут приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови, необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина. К этим препаратам относятся:

  • макролидные антибиотики (например, эритромицин)
  • ингибиторы протеазы (например, ритонавир, ампренавир, индинавир, нелфинавир или саквинавир)
  • противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или луконазол)
  • антидепрессанты (нефазодон и флуоксетин)
  • хинупристин / дальфопристин;
  • вальпроевая кислота
  • циметидин.

Дигоксин, теофиллин – одновременный прием приводит к повышению концентрации дигоксина и теофиллина в плазме крови (возможны проявления симптомов передозировки дигоксина, возможно, необходимо будет уменьшить дозы гликозидов после определения уровня концентрации дигоксина в плазме крови).

Хинупристин, далфопистин, циметидин – при одновременном применении наблюдается повышение концентрации нифедипина в плазме крови.

Винкристин – при одновременном применении сокращается вывода винкристина, следовательно, необходимо будет уменьшить дозы.

Цефалоспорины – одновременный прием приводит к повышению концентрации цефалоспоринов в плазме крови.

Нефазодон – при одновременном применении этих препаратов нельзя исключать увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Вальпроевая кислота – одновременный прием приводит к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Цизаприд – одновременное применение может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови.

Противоэпилептические средства, которые индуцируют систему цитохрома Р450 ЗА4, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал. При одновременном применении с фенитоином биодоступность нифедипина снижается, а эффективность ослабляется, поэтому необходимо контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и, в случае необходимости, рассмотреть вопрос о повышении дозы нифедипина. В случае повышения дозы нифедипина при одновременном применении обоих препаратов, при отмене фенитоина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Формальных клинических исследований для изучения вероятности потенциального взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводилось. Известно, что оба препарата снижают кон-центрацию в плазме крови структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие индукции ферментов. Несмотря на это, нельзя исключать снижение концентрации нифедипина в плазме крови и уменьшению эффективности.

Антигипертензивные препараты – нифедипин может увеличивать эффект антигипертензивных препаратов, применяемых одновременно с ним, таких как:

  • диуретики – другие кальциевые антагонисты;
  • β-блокаторы; – α-адренорецепторов;
  • ингибиторы АПФ – ингибиторы ФДЭ-5;
  • антагонисты АТ-1 рецепторов – α-метилдопа.

При одновременном применении нифедипина с β-блокаторами необходим тщательный мониторинг пациента из-за значительного снижения артериального давления и единичные случаи обострения сердечной недостаточности.

Хинидин – в отдельных случаях наблюдалось снижение уровня хинидина, а при отмене нифедипина – резкое увеличение концентрации хинидина в плазме крови. Поэтому при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме крови, а в случае необходимости – откорректировать дозу хинидина. Следует тщательно контролировать артериальное давление при включении хинидина в схему терапии нифедипином. В случае необходимости дозу нифедипина следует уменьшить.

Такролимус – в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. Следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос при снижении дозы такролимуса.

Применение нифедипина может привести к получению хибнопидвищенних результатов при спектрофотометрических определении концентрации ванилин-мидевои кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Фармакологические свойства

Фармакологические. Антигипертензивный, антиангинальное средство. Селективный блокатор кальциевых каналов L-типа. Тормозит трансмембранный поступления ионов кальция в клетки гладких мышц кардиомиоцитов и артериальных сосудов.

Устраняет и предупреждает вазоспазм, расширяет коронарные и периферические (артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, в том числе в легочной артерии, общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, улучшает функцию миокарда, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Проявляет незначительную отрицательное инотропное действие, не подавляя автоматизм и проводимость миокарда.

Незначительно тормозит агрегацию тромбоцитов, вероятно замедляет процесс атерогенеза при длительном применении, улучшает постстенотичну циркуляцию при атеросклерозе, положительно влияет на церебральную гемодинамику. Снижает тонус миометрия (токолитическая действие).

Начало действия наступает через 20-30 мин после приема препарата, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 4-6 ч.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Биодоступность составляет 40-60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Мак-максимальных концентрация в крови достигается через 30 мин. С белками плазмы крови связывается около 90% принятой дозы.

Период полувыведения составляет 2-4 часа. Высокая степень связывания нифедипина с белками следует учитывать при его назначении больным с гипопротеинемией, при которых возможно значительное увеличение содержания свободной фракции препарата в крови. В незначительных количествах проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 80% выводится почками в виде метаболитов, 15% – через кишечник.

У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени вследствие замедления метаболизма и снижения печеночного кровотока снижается общий клиренс и в 1,5 раза увеличивается период полувыведения нифедипина, что диктует необходимость снижения дозы препарата.

Основные физико-химические свойства

Таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Ссылка на основную публикацию