Уколы «Мелоксикам»: инструкция по применению. От чего помогают таблетки «Мелоксикам». Инструкция по применению

Мелоксикам ДС

Вспомогательные компоненты: этанол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, меглюмин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор жёлтого с зелёным оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Относительная биодоступность составляет почти 100 %. После в/м введения препарата в дозе 5 мг С_mах составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. V_d низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30–40 %.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′- карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизменённом виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T_½ составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5–15 мг при в/м введении.

Печёночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания

• Симптоматическое лечение остеоартроза;
• Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
• Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
• противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
• выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в том числе подтверждённая гиперкалиемия;
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

• Антикоагулянты (например, варфарин);
• антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
• пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности и лактации противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутримышечно. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2–3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Препарат вводят глубоко внутримышечно. Внутривенное введение препарата запрещено!

У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7,5 мг.

Режим дозирования препарата для внутримышечных инъекций у детей и подростков не определён, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: более 1 % — диспепсия, в том числе тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1–1 % — преходящее повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в том числе скрытое), стоматит;

Мелоксикам

Фото препарата

• Латинское название: Meloxicam
• Код АТХ: M01AC06
• Действующее вещество: Мелоксикам (Meloxicam)
• Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО, Алтайвитамины, ВЕРТЕКС ЗАО, Ауробиндо Фарма, Медисорб АО, Озон ООО, Активный компонент, Усолье-Сибирский ХФЗ ОАО, Дальхимфарм (Россия), Улкар Кимья (Турция), Чжецзян Эксел Фармасьютикал Ко., Шандонг Ксинхуа Фармасьютикал Ко. (Китай)

Состав

В состав препарата входит главное активное вещество мелоксикам и следующие вспомогательные вещества: МКЦ, аэросил 380 (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, крахмал 1500 (прежелатинизированный крахмал) и натрия цитрата дигидрат.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной лекарственной форме, в виде суппозиториев, раствора в ампулах.

Фармакологическое действие

Нестероидное, противовоспалительное средство. Основной компонент оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное воздействия.

Активный компонент принадлежит к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия препарата Мелоксикам основан на селективном подавлении ферментативной активности циклооксигеназы-2, на ингибировании процесса синтезирования простагландинов. Селективность циклооксигеназы-2 снижается при длительной терапии Мелоксикамом в высоких дозировках.

Лекарственное средство в наибольшей степени подавляет синтез простагландинов в воспалительном очаге по сравнению с тканями почек, слизистой стенкой желудка. Мелоксикам реже вызывает эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта.

Показания к применению Мелоксикама

Таблетки Мелоксикам — от чего они? Применение препарата Мелоксикам назначается при болезни Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), остеоартрозе, при ревматоидном артрите, при дегенеративных и воспалительных заболеваниях суставов, сопровождаемых выраженным болевым синдромом.

Показания к применению Мелоксикама в уколах аналогичны таблетированной форме.

Противопоказания

Таблетки Мелоксикам не назначаются при так называемой «аспириновой» триаде (непереносимость препаратов пиразолонового ряда, ацетилсалициловой кислоты, бронхиальная астма и рецидивирующий полипоз носа).

Лекарственный препарат не применяется при тяжелой патологии почечной системы, при грудном кормлении, вынашивании беременности, язвенных поражениях пищеварительного тракта, непереносимости препаратов группы НПВС.

Суппозитории не назначают при заболеваниях анального отдела и прямой кишки воспалительного генеза.

Лицам пожилого возраста Мелоксикам назначают с осторожностью.

Перед тем, как применять препарат, обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

Побочные действия

• Пищеварительный тракт: скрытые и явные желудочно-кишечные кровотечения, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, повышение уровня ферментов печени, боли в эпигастрии, отрыжка, рвота, тошнота, метеоризм, нарушения стула в виде запоров или диарейного синдрома.
• Нервная система: повышенная сонливость, головные боли, головокружения.
• Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
• Аллергические реакции в виде волдырей, кожных высыпаний, зуда.
• Мочевыделительная система: повышение уровня мочевины, гиперкреатининемия, отечность.
• Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, кровяные приливы к верхнему отделу грудной клетки, к коже шеи и лица, увеличение уровня кровяного давления.

Редко регистрируется медуллярный почечный некроз, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Возможен звон в ушах.

Инструкция по применению Мелоксикама (Способ и дозировка)

Таблетки Мелоксикам, инструкция по применению

Лекарство Мелоксикам принимают во время еды, внутрь. Суточная дозировка составляет 7,5 — 15 мг. Для других форм выпуска препарата, таких как Мелоксикам-Прана, Мелоксикам-Лугал и Мелоксикам-Ратиофарм дозировка может отличаться.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, при патологии почечной системы рекомендуемая дозировка составляет 7,5 мг.

Уколы Мелоксикама, инструкция по применению

Препарат в виде раствора Мелоксикам ДС назначают подросткам и взрослым возрастом от 15 лет по 7,5 мг или 15 мг один раз в день глубоко внутримышечно на протяжении первых нескольких дней лечения. Для терапии дальнейшей целесообразней использовать пероральные формы лекарства.

Инструкция на свечи

Ректально суппозитории вводят 1 раз в день (1 свеча – 15 мг).

Передозировка

При передозировке регистрируется усиление выраженности вышеописанных побочных эффектов. Требуется своевременная посиндромная терапия, промывание желудка.

Специфический антидот и антагонисты не разработаны.

Взаимодействие

Миелотоксические медикаменты вызывают усиление выраженности гематотоксичности Мелоксикама.

При одновременной терапии с другими препаратами группы НПВС риск развития желудочно-кишечных кровотечений и эрозивно-язвенных поражений значительно возрастает.

Колестирамин способствует быстрейшему выведению метаболитов препарата.

Условия продажи

Обязательно требуется рецепт.

Условия хранения

Хранить препарат следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Срок годности

Особые указания

Лекарство Мелоксикам отменяют при развитии побочных эффектов со стороны слизистых оболочек, кожных покровов, при развитии желудочно-кишечных кровотечений, при возникновении пептических язв.

У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией (после оперативного лечения, при нефротическом синдроме, циррозе печени, хронической сердечной недостаточности, дегидратации, на фоне лечения диуретическими средствами), при сниженном ОЦК отмечается развитие клинической картины хронической почечной недостаточности, которая носит обратимый характер и исчезает после завершения терапии. Таким пациентам необходимо проводить суточное мониторирование функции почек, диуреза.

При стойких и выраженных изменениях показателей работы печеночной системы лекарственный препарат отменяют, проводят специальные диагностические тесты.

Пациентам из группы риска Мелоксикам назначают в минимальной дозе 7,5 мг.

Медикамент может оказывать влияние на управление транспортным средством и на выполнение определенных видов работ.

Аналоги Мелоксикама

Ароксикам, Аспикам, Зелоксим, Мелбек, Мелокс, Мелоксам, М-Кам, Мовалгин, Мовалис, Ревмалгин, Рекокса, Эксистен-Сановель.

В основном, цена аналогов Мелоксикама выше, чем у оригинального препарата.

Отзывы о Мелоксикаме

Существует множество отзывов о Мелоксикаме в таблетках и отзывов об уколах Мелоксикам ДС. Приводим некоторые из них:

• «… Таблетки Мелоксикам очень хорошо обезболивают, помогают при шейном остеохондрозе и болях в шее. Практически после одной таблетки боль отступает и полностью проходит через полный курс лечения препаратом«;
• «… Принимала лекарство по таблетке дважды в сутки. Уже на 4 день все перестало болеть, но полный десятидневный курс я допила до конца. Дозировка таблеток была 7,5 мг«.

Отзывы врачей на препарат Мелоксикам во всех формах выпуска и Мелоксикам Тева в целом больше положительные.

Цена Мелоксикама, где купить

Цена Мелоксикама в таблетках 7.5 мг 20 шт. – 60 руб. Средняя цена Мелоксикама в уколах – 90 руб. за упаковку из 3 ампул. Стоимость таблеток Мелоксикам-Прана – 40-50 руб. Цена на свечи в среднем составляет 200 руб.

Цена ампул Мелоксикама в Украине – 90-170 грн, стоимость препарата в таблетках — 45-150 гривен.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

Аптека Диалог

Аптека24

ПаниАптека

БИОСФЕРА

Мелоксикам-ратиофарм 15 мг/1,5 мл №5 р-р д/ин.амп. ХЭЛП С.А. для ратиофарм Интернэшнл ГмбХ, Германия (Греция)

Автор-составитель: Эльвира Гиляева – врач, медицинский журналист Специальность: Кардиология, Функциональная диагностика, Терапия подробнее

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по специальности «Терапия». В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по специальности «Функциональная диагностика» и «Кардиология». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация». В 2017 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «УЗИ сосудов».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работала кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2016 года работает кардиологом в ГБУЗ Поликлиника №50 г. Уфа. Является членом Российского кардиологического общества.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Мелоксикам обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Отзывы

Таблетки Мелоксикам очень хорошо помогают мужу, но у меня есть вопрос, как долго можно принимать это лекарство? У него после инсульта болит рука. Чем можно будет заменить он говорит, что мышечные боли сильные.

мне мелоксикам не помог коксартроз

Аэросил – это для чего вообще нужно? Никчемный совершенно порошок. Как же должен помогать сей препарат? Не очень. НЕ АЙС!

Свечи Ацилакт

Инструкция на Ливиал

Инструкция на Дисульфирам

Инструкция по применению Тутабина

Инструкция по применению Кондилина

Цена Рулида

Аналоги Дальфаза

Аналоги Делагила

Похожие лекарства

Сиган

Мирлокс

Индовазин

Индометацин

• ВКонтакте
• Facebook

Статьи по теме

Отзывы о Бадяге 911 от прыщей

Бактериофаг Коли

Применение Данцила

Купить Лайфферон

Последние комментарии

Дана: Применяла данный препарат во всевозможных формах против герпеса. Выписал врач. По своему .

ольга: пью терафлекс 2 месяца улучшений пока нет

Галина: Я работаю кадровиком и как никто сталкиваюсь с больничными и переболевшими. За последнюю .

Светлана Воронцова: Девушки, моя искренняя рекомендация! Эти волшебные свечи избавили меня от страданий и .

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

ООО «Медсторона – медицинские технологии» ОГРН 1182375072802
Все права защищены © 2011-2022

Мелоксикам: описание, побочное действие

«Мелоксикам» – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим и жаропонижающим действием. Применяется в качестве уколов (глубоко внутримышечно), таблеток (перорально) и свечей (ректально). Лекарство доступно по цене, дает быстрый эффект. Используется только по согласованию с врачом, отпуск из аптек по рецепту.

«Мелоксикам» – лекарственный препарат с одноименным действующим веществом. Представляет собой нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает жаропонижающее, обезболивающее, анальгетическое воздействие.

Выпускается в 3 лекарственных формах:

раствор в ампулах;

Активный компонент «Мелоксикама» представляет собой производное органической энолиевой кислоты. Он подавляет активность фермента циклооксигеназы-2, замедляет образование простагландинов. В результате воспалительные процессы приостанавливаются, очаг поражения уменьшается, за счет чего проявляется обезболивающий эффект.

Препарат отпускают только при наличии рецепта. Его можно хранить при комнатной температуре (не более 25 градусов) в месте, не доступном для детей. Срок годности составляет 2 года со дня производства.

Показания к применению уколов «Мелоксикам»

Уколы, суппозитории и таблетки применяются для лечения таких заболеваний:

спондилоатртрит анкилозирующего типа;

воспаления, дегенеративные поражения суставов;

выраженный болевой синдром, повышение температуры как следствия этих заболеваний.

Противопоказания и побочные действия

Препарат нельзя применять при наличии таких противопоказаний:

непереносимость пиразолона и его производных;

аллергические реакции, гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте;

полипоз носа рецидивирующий;

тяжелые поражения почек;

язвенные болезни органов ЖКТ;

период беременности, а также лактации (на любой стадии);

пожилые люди принимают препарат с осторожностью.

Свечи «Мелоксикам» не допускается использовать при наличии заболеваний прямой кишки, анального отдела, если они имеют хронический характер. Возможны и другие противопоказания, поэтому перед началом применения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

В отдельных случаях наблюдаются побочные эффекты:

обострения язв желудка и кишечника;

увеличение артериального давления;

кожные высыпания, зуд, другие формы аллергии;

высокий уровень мочевины;

кровяной прилив к грудной клетке, лицу, шее.

Уколы «Мелоксикам»: инструкция по применению

Уколы ставят внутримышечно один раз в сутки в количестве 7,5-15 мг. Такая дозировка используется на протяжении первых 3-5 дней, после чего прием прекращают. Возможна замена таблетками «Мелоксикама» или другими препаратами.

Инструкция по применению таблеток и свечей «Мелоксикам»

Таблетки принимают один раз в сутки в количестве 7,5-15 мг во время еды. Эта дозировка предназначена для взрослых и подростков. При этом таблетки допускается применять только первые несколько дней, после чего возможна замена другим лекарственным средством.

Если пациент находится на гемодиализе, имеет тяжелые патологии почек, он может использовать не более 7,5 мг в сутки. При этом суточные и разовые дозировки других препаратов той же серии (например, «Мелоксикам Прана») могут отличаться. Норма зависит от возраста, состояния человека, сопутствующих заболеваний и других факторов.

Свечи вводят ректально один раз в сутки – вне зависимости от времени суток и приема пищи. Одна свеча соответствует суточной дозировке 15 мг.

В случае передозировки могут наблюдаться описанные выше побочные эффекты. Показано немедленное промывание желудка, лечение симптоматическое. Специфического антидота «Мелоксикама» не разработано.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием с миелотоксическими средствами усиливает побочные эффекты «Мелоксикама» для крови. Если принимать препарат вместе с медикаментами нестероидной противовоспалительной группы, увеличивается риск кровотечений в желудке, кишечнике, а также обострения язв.

Если принимать «Колестирамин», средство способствует быстрому выведению «Мелоксикама». При использовании «Гепарина», «Тиклопидина», препаратов для снижения давления, непрямых антикоагулянтов, повышается риск кровотечений. В случае совместного приема с «Циклоспорином» повышается вероятность наступления побочных эффектов, связанных с почками.

«Мелоксикам»: цена, аналоги, отзывы

Препарат доступен по цене – стоимость упаковки 20 таблеток составляет 250 рублей, упаковка 10 свечей – 200 рублей, уколы – 90 рублей за 3 ампулы. К аналогам средства относятся:

Мелоксикам (Meloxicam) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелоксикам

Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 33.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4.4 мг, лактозы моногидрат 165 мг, магния стеарат 2.2 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 16.7 мг, кремния диоксид коллоидный 2.2 мг, лактозы моногидрат 82.5 мг, магния стеарат 1.1 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные изменения ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения C min и C max ). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% C max препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.

Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T 1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. V d низкий, и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

МЕЛОКСИКАМ-ПРАНА – инструкция по применению

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза.

Описание

Таблетки от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы. Допускается наличие легкой мраморности. Таблетки с дозировкой 15 мг имеют разделительную риску с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Оказывает противовоспалительное жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен ингибированием активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) участвующий в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) участвующую в синтезе простагландинов защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика:

Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Концентрация мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7.5 мг и 15 мг пропорциональна дозе.

Равновесное состояние достигается в лечение 3-5 дней регулярного приема. При длительном более 1 года применении препарата равновесная концентрация мелоксикама в плазме сходна с равновесной концентрацией (Css) которая установилась после первых дней приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. При приеме препарата 1 раз/сут минимальная равновесная концентрация (Css_min) и максимальная равновесная концентрация (Css_mах) отличаются в небольшой степени и составляет при приеме 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл а при приеме 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл соответственно. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации (С_mах) в плазме. Объем распределения (Vd) составляет в среднем 11 л.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитол. Основным является 5′-карбоксимелоксикам который образуется путем окисления промежуточного метаболита- (5′-гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях in vitro установлено что биотрансформация происходит при участии изофермента CYP2C9 дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов принимает участие пероксиды активность которой вероятно индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой преимущественно в виде метаболитов (5′-карбоксимелоксикам – до 60% 5′-гидроксиметилмелоксикам – 9% а два других – 16% и 4% соответственно). С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т_1/2) – 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелокейкам а существенно не меняется.

Показания:

– анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

Предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

– Гиперчувствительность (в т.ч. к НПВП других групп);

– полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и около носовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и др. НПВП;

– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

– воспалительные заболевания кишечника;

– кровотечение различного генеза ( в т.ч. из ЖКТ цереброваскулярное);

– тяжелая почечная недостаточность – клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин (если не проводится гемодиализ);

– прогрессирующие заболевания почек;

– тяжелая печёночная недостаточность или активное заболевание печени;

– тяжелая сердечная недостаточность;

– бронхиальная астма вызванная приемом ацетилсалициловой кислоты;

– дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

– детский возраст до 12 лет;

– лактация (грудное вскармливание);

– повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью:

Пожилой возраст ишемическая болезнь сердца (ИБС) хроническая сердечная недостаточность (ХСН) цереброваскулярные заболевания дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет заболевания периферических артерий курение КК 30-60 мл/мин язвенные поражения ЖКТ в анамнезе наличие инфекции Н. pylori длительное использование НПВП алкоголизм тяжёлые соматические заболевания одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (ГКС) (в т.ч. преднизолона) антикоагулянтов (в т.ч варфарина) антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела) селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама флуоксетина пароксетина сертралина). Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7.5 мг/сут при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилите суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

Препарат принимают 1 раз/сут во время приема пищи.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 30 .ш/мин) коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные эффекты:

Частота: часто – более 1%; нечасто – 0.1-1%; редко – 0.01-0.1%; очень редко – менее 0.01%.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия в т.ч. тошнота рвота абдоминальные боли запор метеоризм диарея; нечасто – преходящее повышение активности “печеночных” трансаминаз гипербилирубинемия отрыжка эзофагит гастродуоденальная язва кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое) стоматит; редко – перфорация ЖКТ колит гепатит гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки нечасто – тахикардия повышение артериального давления (АД) ощущение “приливов”.

Со стороны дыхательной системы: редко – обострение течения бронхиальной астмы.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто – головная боль головокружение; нечасто – вертиго шум в ушах сонливость; редко – дезориентация спутанность сознания эмоциональная лабильность.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко – острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит альбуминурия гематурия.

Дерматологические реакции: часто – зуд кожная сыпь; нечасто – крапивница редко – повышенная фоточувствительность буллезные высыпания многоформная эритема в т.ч. синдром Стивенса-Донсонатоксический эпидермальный нёкролиз.

Со стороны системы кроветворения: часто – анемия; нечасто – лейкопения тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко – анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок) отек губ и языка аллергический васкулит.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сознания тошнота рвота боли в эпигастрии кровотечение из ЖКТ острая почечная недостаточность острая печеночная недостаточность остановка дыхания асистолия.

Лечение: промывание желудка прием активированного угля (в течение 1 ч после приема препарата); при необходимости проводят симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез защелачивание мочи гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

При одновременном применении с другими НТТВГ1 (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом повышается вероятность возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином варфарином) а также с тромболитическими препаратами (в т.ч. со стрептокиназои фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счет связывания).

Особые указания:

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и у пациентов получающих антикоагулянтную терапию т.к. у данной категории больных повышен риска развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста пациентов с хронической сердечной недостаточностью у пациентов с циррозом печени а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств. Пациенты одновременно принимающие диуретики и мелоксикам должны получать достаточное количество жидкости.

При появлении аллергических реакций (зуд кожная сыпь крапивница фотосенсибилизация) следует прекратить прием препарата.

Мелоксикам также как и другие НПВП может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

На фоне применения препарата пациенту не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания т.к. возможно возникновение головной боли головокружения сонливости.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 50 60 70 80 90 100 таблеток в полимерную банку. Упаковка 70 80 90 100 таблеток – для стационаров.

Каждую банку или 1 2 3 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью “ПРАНАФАРМ” (ООО “ПРАНАФАРМ”), 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, д. 106, корп. 81, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

МЕЛОКСИКАМ-ПРАНА – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить МЕЛОКСИКАМ-ПРАНА в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Мелоксикам (Meloxicamum)

НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)_app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pK_a мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

Фармакологическое действие

Фармакология

Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ , защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ , абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. T_max — 4–5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T_1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo.

Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.