Этацизин – инструкция по применению: почему и когда применяется, список аналогов

Этацизин : инструкция по применению

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, сахароза, кальция стеарат оболочка: сахароза, повидон, кальция карбонат, магния карбонат, кремния диоксид коллоидный, воск карнаубский, красители: хинолин желтый (Е 104), желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны оболочка и ядро белого цвета.

Фармакологическая группа

Антиаритмические средства. Код АТХ С01ВG.

Фармакологические свойства

Этацизин – антиаритмический препарат IC класса. Обладает выраженным и длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия, не изменяет потенциал покоя. Влияет преимущественно на натриевые каналы (как на внешний, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого тока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам мембраны. Удлиняет продолжительность рефрактерных периодов предсердий и артриовентрикулярного узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения возбуждения по атриовентрикулярному (АV) узлу и пучку Кента. Угнетает синоатриальная проведения, особенно при синдроме слабости синусового узла, распространяет комплекс QRS на электрокардиограмме (примерно на 25%), поскольку замедляет проводимость желудочков (в системе Гиса-Пуркинье). Имеет отрицательную изотропную действие, проявляет местноанестезирующее и спазмолитическое активность.

Этацизин не изменяет частоту сердечных сокращений при кратковременном применении и уменьшает при длительном применении.

При приеме внутрь Этацизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и определяется в крови за 30-60 минут. Максимальная концентрация этацизина в плазме крови достигается через 2,5-3 ч. Биодоступность – 40%. 90% связывается с белками крови. Период полувыведения составляет в среднем 2,5 ч. Все указанные параметры фармакокинетики подлежат значительным индивидуальным колебаниям. Этацизин интенсивно метаболизируется во время первого прохождения через печень. Некоторые из создаваемых метаболитов имеют антиаритмической активностью.

Из организма выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания

Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия пароксизмы мерцания и трепетание предсердий желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препарату или вспомогательным веществам;
  • выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, блокада II-III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутришньошлуночковои проводимости;
  • выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
  • наличие постинфарктного кардиосклероза;
  • кардиогенный шок
  • острый коронарный синдром
  • острый инфаркт миокарда и период три месяца после острого инфаркта миокарда
  • выраженное расширение полости сердца;
  • снижение фракции выброса левого желудочка (данные эхокардиографии), остановка синусового узла;
  • выраженная артериальная гипотензия
  • хроническая сердечная недостаточность III и IV класса;
  • выраженные нарушения функции печени и / или почек;
  • нарушение электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии)
  • одновременный прием ингибиторов МАО (МАО)
  • одновременное применение антиаритмических средств ИС (морацизин (этмозин), пропафенон, аллапинин) и ИА класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин)
  • нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса – волокна Пуркинье.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий .

Одновременное применение антиаритмических средств класса 1С – морацизин, энкаинида, флекаинида, пропафенона – противопоказано. Комбинация блокаторов b-адренорецепторов с антиаритмическими средствами класса 1С (этацизин) усиливает противоаритмический эффект, особенно в отношении аритмий, провоцируются физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет применять антиаритмический препарат в небольших дозах, снижает частоту их побочного действия. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.

Этацизин можно принимать вместе с амиодароном (III класс). В таких случаях следует снижать дозы обоих препаратов. Для профилактики фибрилляции желудочков или желудочковой пароксизмальной тахикардии можно применять комбинацию мексилетин + этацизин + анаприлин.

При одновременном применении этацизина с дигоксином усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, анорексия, что связано с повышением концентрации дигоксина в сыворотке крови. В таком случае следует уменьшить дозу дигоксина.

Применение глутаминовой кислоты с этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие последнего у больных с начальными признаками нарушения кровообращения.

Этацизин не следует назначать вместе с ингибиторами МАО.

При лечении этацизином следует учитывать его взаимодействие с этанолсодержащими препаратами.

Особенности применения

При инфаркте миокарда препарат можно назначать в условиях тщательного контроля врача.

Желательно начинать лечение через 3 месяца после развития инфаркта миокарда.

Читайте также:
Насколько безопасно и эффективно применение полосок для отбеливания зубов? Как пользоваться полосками для отбеливания зубов?

С особой осторожностью назначать при синдроме слабости синусового узла, брадикардии, AV блокаде I степени, ишемической болезни сердца, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности и функционального класса, закрытоугольной форме глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии (поскольку повышается риск развития аритмогенного действия ), пациентам с кардиостимуляторами (увеличение риска аритмии), при печеночной / почечной недостаточности.

Подобно другим антиаритмических препаратов Этацизин может действовать Аритмогенная. Поэтому при назначении этацизина следует учитывать следующее:

  1. Строго учитывать противопоказания к применению препарата.
  2. Предварительно выявить и ликвидировать гипокалиемию.
  3. Предотвращать применению этацизина одновременно с антиаритмическими препаратами 1А и ИС класса.
  4. Курсовое лечение желательно начинать в стационаре (особенно в течение первых 3-5 дней приема препарата и с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз этацизина или данных мониторинга ЭКГ).
  5. Немедленно прекратить курсовое лечение в случае увеличения количества эктопических желудочковых комплексов, проявлений блокад или брадикардии. Лечение этацизином следует также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшение их амплитуды, при расширении зубца Р на ЭКГ более 0,12 секунды или интервалов QT более 500 мс. Препарат следует застотовуваты с осторожностью, если интервал QT более 400 мс.

Факторами риска аритмогенного действия этацизина считаются: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка.

Аритмогенное действие препарата не напрямую зависит от дозы. Для ее снижения рекомендуется одновременное применение этацизина и небольших доз β-адреноблокаторов.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать состояние больного и функцию сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, эхокардиография).

Не следует применять препарат пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтазы.

В состав оболочки таблеток входит краситель желтый закат (Е110), который может вызвать аллергические реакции.

Пациентам с синусовым синдромом, особенно при первом применении препарата, необходимое ЭКГ контроль через 2-3 дня от начала приема препарата.

Пациентам с нарушением функции печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, поскольку возможно гепатотоксическое действие (при тяжелых нарушениях функции печени применение противопоказано).

При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.

Этацизин ® (Ethacizine) инструкция по применению

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2021 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Этацизин ®

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и оболочка.

1 таб.
этацизин (диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид)50 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 9.57 мг, сахароза – 19.3 мг, метилцеллюлоза – 0.33 мг, кальция стеарат – 0.8 мг.

Состав оболочки: сахароза – 37.695 мг, повидон K25 – 0.753 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) – 0.025 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) – 0.003 мг, кальция карбонат – 6.308 мг, магния гидроксикарбонат – 3.678 мг, титана диоксид (E171) – 0.665 мг, кремния диоксид – 0.827 мг, воск карнаубский – 0.046 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (V max ), не изменяет потенциал покоя.

В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.

Этацизин ® замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорачиванию.

Этацизин ® повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических препаратов Этацизин ® не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.

Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. C max в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность – 40%.

Читайте также:
Синекод для детей: инструкция по применению детского препарата, аналоги, отзывы и цены

Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Интенсивно метаболизируется при “первом прохождении” через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.

Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T 1/2 составляет 2.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Параметры фармакокинетики этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови.

Показания препарата Этацизин ®

  • наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
  • пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
  • желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. и при синдроме WPW).

Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
I45.6Синдром преждевременного возбуждения
I47.1Наджелудочковая тахикардия
I47.2Желудочковая тахикардия
I48Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.4Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)

Режим дозирования

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи по 50 мг 2-3 раза/сут.

При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза/сут (200 мг) или 100 мг 3 раза/сут (300 мг).

По достижении стойкого противоаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусового узла, AV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS). Аритмогенное действие, вероятность которого наиболее велика после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечалась диплопия, парез аккомодации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3-4 дней. При длительном лечении препаратом Этацизин ® эти побочные эффекты не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.

Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.

Противопоказания к применению

  • выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
  • нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса – волокнам Пуркинье;
  • выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
  • наличие постинфарктного кардиосклероза;
  • кардиогенный шок;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • хроническая сердечная недостаточность II и III ФК по классификации NYHA;
  • выраженные нарушения функций печени и/или почек;
  • одновременный прием ингибиторов МАО;
  • одновременный прием с антиаритмическими средствами класса IC (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С особой осторожностью применяют препарат при СССУ, брадикардии, AV-блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I ФК, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), почечной недостаточности, печеночной недостаточности, нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций печени.

С осторожностью при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций почек.

С осторожностью при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Также как и другие антиаритмические препараты, Этацизин ® может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении препарата следует:

  • строго учитывать противопоказания к применению препарата;
  • заранее выявить и устранить гипокалиемию;
  • избегать применения препарата Этацизин ® в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА и класса IC;
  • курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз препарата Этацизин ® или данных мониторинга ЭКГ);
  • прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии;
  • прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.

Факторы риска аритмогенного действия препарата Этацизин ® : органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени.

При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Из-за риска развития головокружения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.

Передозировка

Симптомы: удлинение интервала PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические препараты классов IА и IC. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано применение препарата Этацизин ® с другими антиаритмическими препаратами класса IC (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).

Этацизин ® не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Комбинация бета-адреноблокаторов с этацизином усиливает противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.

Условия хранения препарата Этацизин ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Этацизин (Ethacyzin)

Круглые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Этацизин — антиаритмическое средство IС класса, обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя. В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Не изменяет существенно эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.

Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорочению.

Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических средств Этацизин не вызывает достоверного снижения частоты сердечного ритма или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.

Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1–2-й день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30–60 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2,5–3 ч. Биодоступность — 40%. 90% связывается с белками плазмы крови. T1/2 составляет 2,5 ч. Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных больных для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма Этацизин выводится почками в виде метаболитов. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Показания

наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;

пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;

желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в т.ч. и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к Этацизину или вспомогательным веществам;

выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;

выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;

наличие постинфарктного кардиосклероза;

выраженная артериальная гипотензия;

хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса (ФК);

выраженные нарушения функций печени и/или почек;

детский возраст (до 18 лет) — эффективность и безопасность не установлены;

одновременный прием ингибиторов МАО;

одновременное применение с антиаритмическими средствами IС (морацизин, пропафенон, аллапинин) и IA (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин) класса;

любые формы нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса-Пуркинье.

С особой осторожностью: при синдроме слабости синусового узла, брадикардии, AV-блокаде I степени, ИБС , тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I ФК, закрытоугольной глаукоме, ДГПЖ , кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), нарушении электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), печеночной/почечной недостаточности.

Побочные действия

Со стороны ССС: остановка синусового узла, AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия (аритмогенное действие наиболее вероятно после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности).

Изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях — диплопия, парез аккомодации.

Со стороны ЖКТ: тошнота.

Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3–4-х дней. При длительном лечении Этацизином они не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.

Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.

Взаимодействие

Противопоказано применение с другими антиаритмическими средствами IС (морацизином, аллапинином, пропафеноном) и IA (хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом, аймалином) класса.

Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Комбинация бета-адреноблокаторов с Этацизином может усиливать противоаритмический эффект, особенно по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; пароксизмы мерцания и трепетания предсердий; желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в т.ч. синдром WPW: начальная доза — 50 мг (1 табл.) 2–3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг).

По достижении стойкого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимально эффективных дозах.

Передозировка

Этацизин имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

Симптомы: удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS , увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и AV блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД , головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: симптоматическое; для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические средства IA и IС классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS , брадикардию и артериальную гипотензию.

Особые указания

Так же как и другие антиаритмические препараты, Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении Этацизина следует:

– строго учитывать противопоказания к применению препарата;

– заранее выявить и устранить гипокалиемию;

– избегать применения в сочетании с антиаритмическими средствами IА и IС классов;

– курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3–5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после начальной и повторных доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ);

– немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии. Лечение Этацизином надо также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0,12 с.

Факторами риска аритмогенного действия Этацизина считаются: органическое поражение сердца (особенно — перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у больных с заболеваниями печени. При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние больного и функцию ССС (ЭКГ, АД , эхокардиография).

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Из-за риска развития головокружения во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания и способности к концентрации.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Производитель

АО «Олайнфарм». Ул. Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия.

Претензии потребителей следует направлять в представительство АО «Олайнфарм» в РФ: 115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 20.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Этацизин® (50 мг)

оболочка: сахар, повидон, краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель желтый «солнечный закат» (Е 110), кальция карбонат, магния карбонат основной, титана диоксид (Е 171), кремния диоксид коллоидный, карнаубский воск.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглой двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические средства 1 и 3 класса. Антиаритмические препараты 1с класса.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и определяется в крови через 30-60 минут. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Биодоступность – 40 %. С белками плазмы крови связывается 90 %. Период полувыведения составляет 2,5 часа. Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям. Этацизин интенсивно метаболизируется при «первичном прохождении» через печень. Некоторые из образующихся метаболитов имеют антиаритмическую активность. Из организма выводится с мочой в виде метаболитов.

Неподтверждена кумуляция Этацизина после длительного применения.

Фармакодинамика

Этацизин  антиаритмическое средство класса Iс. Обладает выраженным и длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия, не изменяет потенциал покоя. Влияет преимущественно на натриевые каналы (как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого потока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам мембраны. Удлиняет продолжительность рефрактерного периода предсердий и атриовентрикулярного (AV) узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах, волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения возбуждения по AV-узлу и пучку Кента. Угнетает синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусного узла, расширяет комплекс QRS на электрокардиограмме, поскольку замедляет проводимость по миокарду желудочков (в системе Гиса-Пуркинье). Оказывает отрицательное инотропное действие, обладает местноанестезирующей и спазмолитической активностью. Этацизин не изменяет частоту сердечных сокращений при кратковременном применении и снижает при длительном.

Этацизин проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Показания к применению

– желудочковая и наджелудочковая экстрасистолии

– желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. и пароксизмальная)

– пароксизмы мерцания и трепетания предсердий

– синдром преждевременного возбуждения желудочков (синдром Вольфа-

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Обычно доза составляет 50 мг 2-3 раза в день. При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем электрокардиограммы – ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг).

По достижении стойкого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.

Максимальная разовая доза – 100 мг.

Максимальная суточная доза – 300 мг.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Некоторым пациентам для достижения стабильного антиаритмического эффекта рекомендуется Этацизин в составе комбинированной терапии с бета-адреноблокатором.

Пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность, необходимо снижать начальную дозу и осторожно увеличивать дозу.

Детям до 18 лет применение противопоказано, так как отсутствуют достаточные данные о безопасности и эффективности применения.

Пациентам с нарушениями функций печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, так как возможно гепатотоксическое действие (при тяжелых нарушениях функций печени применение противопоказано).

Если вовремя не была принята очередная доза, прием препарата продолжают в обычном режиме, не увеличивая дозу. При необходимости проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

Частота побочных действий по системе классификации MedDRA (Медицинский словарь терминологии регламентарной деятельности):

Очень частые – ≥1/10

Частые – ≥1/100 до 1/10

Не частые – ≥1/1000 до 1/100

Редкие – ≥1/10 000 до 1/1000

*Недостаточное количество наблюдений для определения частоты встречаемости.

Проявление побочных действий более вероятно при применении высоких доз препарата.

нарушение аккомодации (в начале лечения)

нарушения внутрижелудочковой проводимости

снижение сократительной способности миокарда

боль в эпигастрии

аритмогенное действие с риском внезапной смерти

*Недостаточное количество наблюдений для определения частоты встречаемости

изменения в ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS

Противопоказания

– повышенная чувствительность к этацизину или вспомогательным

– выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада,

атриовентрикулярная блокада II и III степени при отсутствии

искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой

– выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка

– наличие постинфарктного кардиосклероза

– выраженная артериальная гипотензия

– тяжелая форма сердечной недостаточности

– тяжелые нарушения функций печени и/или почек

– беременность, период кормления грудью

– детский и подростковый возраст до 18 лет

– одновременное применение других антиаритмических средств класса 1с

– одновременное применение антиаритмических средств класса 1а

– одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО)

– любые формы нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами

проведения по системе Гиса – волокнам Пуркинье.

С особой осторожностью – при синдроме слабости синусового узла, брадикардии, АV блокаде I степени, ишемической болезни сердца, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I функционального класса, закрытоугольной форме глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии (т.к. повышается риск развития аритмогенного действия), нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии), печеночной/почечной недостаточности.

Лекарственные взаимодействия

Противопоказано одновременное применение с антиаритмическими средствами класса Iс (морацизин, энкаинид, флекаинид, доркаимид, пропафенон) и Iа класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).

Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Комбинация -адреноблокаторов с этацизином усиливает антиаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмии, провоцируемой физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет использовать антиаритмический препарат в невысоких дозах, что снижает частоту его побочного действия. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.

При сочетанном применении этацизина и дигоксина усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, снижение аппетита, что связано с повышением концентрации дигоксина в сыворотке крови. В этих случаях требуется снизить дозу дигоксина.

Особые указания

Этацизин имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

Лечение аритмии, вызванной инфарктом миокарда, с осторожностью можно начинать не раньше, чем через 3 месяца после развития инфаркта миокарда.

С особой осторожностью, следя за принимаемой дозой, назначать при синдроме слабости синусового узла, АV блокаде I степени, неполной блокаде ножек пучка Гисса, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы.

Так же, как и другие антиаритмические средства, Этацизин может действовать аритмогенно, поэтому при назначении Этацизина следует:

строго учитывать противопоказания к применению препарата

заранее выявить и устранить гипокалиемию

лечение предпочтительно начинать в стационаре. После приема первой дозы и повторных доз на 3-5 день лечения для учета динамики следует провести контроль ЭКГ или мониторинг сердечной деятельности

немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии, при расширении желудочковых комплексов (QRS) более чем на 25 %, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0,12 сек или интервала QT >500 мс.

С осторожностью применять препарат при интервале QT >400 мс.

Аритмогенное действие не зависит непосредственно от дозы. Для снижения риска аритмогенного действия рекомендуется одновременное применение Этацизина и бета-адреноблокатора в малых дозах.

С осторожностью назначать при заболеваниях печени, так как Этацизин может оказать гепатотоксическое действие.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функцию сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, артериальное давление, эхокардиография).

В состав таблеток входит сахароза (сахар). Препарат не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или дефицитом сахаразы/изомальтазы.

В составе оболочки таблетки имеется краситель солнечный закат желтый, который может вызвать аллергическую реакцию.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.

Этацизин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Применение препарата в отдельных случаях может вызвать головокружение, нарушение зрения. В этих случаях следует избегать управления транспортными средствами и обслуживания потенциально опасных механизмов.

Передозировка

Симптомы: удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и АV блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение артериального давления, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: промывание желудка и симптоматическое лечение. За состоянием пациента необходимо тщательно следить, контролировать кровяное давление и показатели ЭКГ (наблюдение следует вести не менее чем 6 часов, пока исчезают изменения на ЭКГ). Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства Iа и Iс классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

производитель

Адрес: ул. Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия.

Владелец регистрационного удостоверения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Этацизин – инструкция по применению

на 1 таблетку:
активное вещество: этацизин (Aethacizinum).
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг этацизина.
вспомогательные вещества:
Ядро таблетки: крахмал картофельный, сахар, метилцеллюлоза, кальция стеарат.
Оболочка таблетки: сахар, повидон, кальция карбонат, магния карбонат основной, кремния двуокись, карнаубский воск, красители: хинолиновый желтый (Е 104), солнечный желтый (Е 110), титана двуокись (Е 171).

Описание:

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этацизин – антиаритмический препарат (ААП) класса 1С. Обладает интенсивным и длительным антиаритмическим действием. Преимущественно угнетает быстрый входящий натриевый ток, воздействует на натриевые каналы как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны. В меньшей степени, угнетает медленный входящий кальциевый ток. Этацизин имеет отрицательный инотропный эффект, обусловленный блокадой медленного кальциевого тока.
Этацизин угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя. Замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. Па ЭКГ под действием этацизина можно наблюдать расширение зубца Р и комплекса QRS, а также удлинение интервалов P-Q и P-R.
Этацизин не изменяет частоту сердечных сокращений и не влияет на артериальное давление. Аритмогенный эффект при применении терапевтических доз развивается редко.
Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда, а также купирует нарушения сердечного ритма, переходящие в фибрилляцию в условиях острой ишемии миокарда.
Этацизин имеет холинолитическое и умеренное антиишемическое действие.

Фармакокинетика
При приеме внутрь этацизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и появляется в крови через 30-60 минут. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Максимальная концентрация этацизина в плазме крови достигается через 2,5-3 часа.
Биодоступность препарата – 40%. 90% этацизина связывается с белками плазмы. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Этацизин интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов имеют антиаритмическую активность.
Период полувыведения составляет 2,5 часа. Из организма выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания к применению

Над желудочковая и желудочковая экстрасистолия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к этацизину и/или вспомогательным веществам препарата.
  • Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
  • Детям до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • Кормление грудью.
  • Выраженные нарушения проводимости и ритма сердца (в т.ч. синоатриальная блокада II степени, атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, нарушение внутрижелудочковой проводимости, внутрижелудочковые нарушения ритма сердца (полная блокада ножек пучка Гиса).
  • Структурные повреждения сердца (в т.ч. острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда и на протяжении 3 месяцев после острого инфаркта миокарда, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка, выраженная дилатация полостей сердца).
  • Тяжелая сердечная недостаточность III-IV стадии по классификации NYHA, снижение фракции выброса левого желудочка (данные эхокардиографии), кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия).
  • Одновременное с этацизином применение антиаритмических препаратов (ААП) класса 1А (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).
  • Одновременное применение ингибиторов МАО.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Этацизин проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на беременность, развитие эмбриона и плода. Отсутствуют данные клинических исследований по применению этацизина во время беременности, вследствие чего при возможном назначении следует учитывать потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода, поэтому при беременности применять препарат строго по назначению врача.
Этацизин выделяется с грудным молоком, поэтому применение в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы

Этацизин назначают внутрь независимо от приема пищи, начиная с 50 мг 2-3 раза в день. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличина до 50 мг 4 раза в день.
При недостаточном антиаритмическом эффекте возможно комбинированное применение этацизина и бета-адреноблокаторов.
Пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность, необходимо снижать начальную дозу и осторожно увеличивать дозу.
Детям и подросткам (до 18 лет) применение противопоказано, так как отсутствуют достаточные данные о безопасности и эффективности применения лекарственного средства.
Пациентам с нарушениями функций печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, так как возможно гепатотоксическое действие (при тяжёлых нарушениях функций печени применение противопоказано).
Пациентам с нарушениями функций почек следует соблюдать осторожность (при тяжёлых нарушениях функций почек применение противопоказано).

Побочное действие

Этацизин, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов.
В дальнейшем перечисленные побочные эффекты классифицированы соответственно группам системы органов; при указании частоты встречаемости используется следующая классификация: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1 000, 1/10 000, * – недостаточное количество наблюдений для определения частоты встречаемости.
Нарушения со стороны сердца: редко – AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда. В отдельных случаях (очень редко) — проаритмический эффект с риском внезапной смерти; остановка синусового узла.
*Изменения на ЭКГ – удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, нарушение равновесия. Редко – головная боль.
Нарушения со стороны органа зрения: часто – нарушение аккомодации (в начале лечения).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко тошнота, боль в эпигастрии.

Передозировка

Симптомы: усиление угнетающего действия на проводящую систему миокарда, повышение риска аритмогенного действия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходимо тщательное наблюдение за пациентом, а также необходимо контролировать артериальное давление и ЭКГ (мониторинг, минимум на протяжении 6 часов, до исчезновения изменений на ЭКГ).
Больным с электромеханической диссоциацией, возникающей вследствие побочного действия этацизина (или его относительной передозировки) необходимо проводить энергичные и продолжительные реанимационные мероприятия (наружный массаж сердца, введение адреномиметических средств, солей кальция, допамина, реополиглюкина), лечение желудочковой тахикардии, вызванной этацизином, – электроимпульсная терапия (ЭИТ) или внутривенное введение лидокаина или тримекаина, на фоне действия которых эффективность ЭИТ может увеличиться.
Противопоказано для прекращения желудочковой тахикардии, вызванной этацизином, применение ААП 1А класса (новокаинамид, ритмилен, аймалин, этмозин и др.).

Меры предосторожности

  1. строго учитывать противопоказания к применению препарата;
  2. заранее выявить и устранить гипокадиемию;
  3. избегать применения этацизина в сочетании с ААП класса 1 А;
  4. курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре. После однократного приема, также как и после приема повторных доз на 3-й и 5-й день, следует провести ЭКГ контроль или мониторинг ЭКГ;
  5. немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии. Лечение этацизином надо также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25 %, уменьшении их амплитуды, увеличении продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0,12 секунд, или интервала QT>500 мс. Осторожность следует проявлять при интервале QT>400 мс.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение ААП класса 1С (этмозина, этацизина, энкаинида, флекаинида, доркаимида, пропафенона) противопоказано. Применение ААП класса 1С противопоказано в сочетании с ААП класса 1А.
Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО. Комбинация бета-адреноблокаторов с этацизином усиливает противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет использовать небольшие дозы этацизина, что снижает частоту побочных эффектов. Эта комбинация, показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.
При одновременном применении этацизина и дигоксина усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, снижение аппетита, что связано с повышением концентрации дигоксина в крови. В этих случаях требуется уменьшение дозы дигоксина.
При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.

Особые указания

Во время терапии необходимо тщательно контролировать состояние больного и функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, ЭХОКГ).
Препарат не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
Оболочка таблеток содержит краситель солнечный желтый, который может вызвать аллергические реакции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Из-за риска развития головокружения и нарушений зрения, не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистеры из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной.
По 5 блистеров (50 таблеток) вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Особые меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска

Производитель

Производитель и владелец регистрационного удостоверения

АО “Олайнфарм”.
Адрес: ул. Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Беларусь претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство АО Олайнфарм, ул. Краснозвездная, д. 18 «Б», к. 501, Республика Беларусь.

Этацизин – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Этацизин в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Инструкция по применению ЭТАЦИЗИН (AETHACIZINUM)

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар, метилцеллюлоза, кальция стеарат, поливинилпирролидон, кальция карбонат, магния карбонат основной, кремния диоксид, воск “Carnauba Wax”, красители (хинолиновый желтый (Е104), солнечный желтый (E110), титана диоксид (Е171)).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЭТАЦИЗИН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 18.07.2012 г.

Фармакологическое действие

Этацизин – антиаритмический препарат класса 1С. Обладает интенсивным и длительным антиаритмическим действием.

Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия, не изменяет потенциал покоя. В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия; не изменяет существенно эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.

Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, имеет тенденцию к укорачиванию. Этацизин не изменяет ЧСС и не влияет на АД. Сократимость миокарда уменьшается в зависимости от дозы. Этацизин имеет умеренное антиишемическое действие. Аритмогенный эффект при применении терапевтических доз развивается редко.

По сравнению с этмозином, этацизин характеризуется более выраженным угнетающим влиянием на быстрый входящий ток ионов натрия в миокардиальную клетку и медленный входящий кальциевый ток, что ведет к подавлению спонтанной диастолической деполяризации эктопических очагов автоматизма в более высокой степени, чем при применении этмозина. На основных моделях аритмий этацизин превосходит этмозин в 2-3 раза по интенсивности и в 4-5 раз по длительности эффекта.

Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда, а также купирует нарушения сердечного ритма, переходящие в фибрилляцию в условиях острой ишемии миокарда. Эффективность этацизина у больных с желудочковыми нарушениями ритма, пароксизмальной мерцательной аритмией, хроническими над желудочковыми тахикардиями значительно выше, чем у этмозина, дизопирамида, новокаинамида, хинидина, пропафенона. Особенно важно, что этацизин является эффективным средством лечения больных с аритмиями, рефрактерными к предшествующей антиаритмической терапии. В отличии от многих антиаритмических препаратов (обзидан, хинидин, новокаинамид, кордарон, ритмилен) этацизин не вызывает достоверного снижения частоты сердечного ритма или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.

Фармакокинетика

При приеме внутрь этацизин быстро всасывается из ЖКТ и появляется в крови через 30-60 минут. Максимальная C max этацизина в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность препарата – 40%. 90% этацизина связывается с белками плазмы. T 1/2 составляет 2.5 ч.

Параметры фармакокинетики этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных больных для определения оптимальной концентрации препарата в крови. Этацизин интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов имеют антиаритмическую активность. Из организма этацизин выводится с мочой в виде метаболитов.

Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

  • желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия;
  • желудочковая и наджелудочковая тахикардия (непароксизмальная и пароксизмальная);
  • пароксизмы мерцательной тахиаритмии;
  • синдром преждевременного возбуждения желудочков.

Возможно применение после перенесенного инфаркта миокарда, осложненного нарушениями сердечного ритма.

Режим дозирования

Этацизин назначают внутрь независимо от приема пищи, начиная с 50 мг 3 раз/сут.

При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза/сут (200 мг) или до 100 мг 3 раза/сут (300 мг). При достижении стойкого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимально эффективных дозах.

Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

Побочные действия

  • AV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, блокада правой ножки пучка Гиса, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока. В редких случаях развивается аритмогенное действие.
  • головокружение, нарушение аккомодации.
  • тошнота.
  • головная боль, головокружение, пошатывание при ходьбе или при поворотах головы, слабость, небольшая сонливость;
  • в отдельных случаях отмечена диплопия.
  • на 2-е, даже на 3-е сутки лечения. При длительном лечении этацизином они не усиливались, а с прекращением приема препарата быстро исчезали. Другие побочные явления этацизина связаны с угнетением проводимости миокарда (28.6 %).

Противопоказания к применению

  • повышенная индивидуальная чувствительность к этацизину или вспомогательным веществам;
  • нарушение проводимости миокарда: синоатриальная блокада II степени, атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, блокада внутрижелудочковой проводимости;
  • артериальная гипотензия;
  • тяжелая форма сердечной недостаточности;
  • нарушения функций печени и почек.

С особой осторожностью назначают при синдроме слабости синусового узла, AV-блокаде I степени, неполной блокаде ножек пучка Гиса, закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы.

При инфаркте миокарда препарат назначают при условии тщательного медицинского контроля за больным. Желательно начинать лечение этацизином не раньше чем через 3 месяца после развития инфаркта миокарда.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует учитывать потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода и ребенка. Поэтому при беременности и во время кормления грудью применять препарат строго по назначению врача.

Особые указания

Больным со слабостью синусового узла, особенно если препарат назначается впервые, обязателен контроль ЭКГ (комплекс QRS) через 2-3 дня после назначения этацизина.

Нередко оказывается клинически целесообразным приступать к лечению аритмии, назначив сначала этмозин (600-1200 мг/сут) – препарат, гораздо реже дающий побочные эффекты, и лишь после установления рефрактерности аритмии к этому препарату перейти к приему более активного этацизина. Н

азначение этацизина больным с желудочковыми нарушениями сердечного ритма в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса-Пуркинье противопоказано.

Также как и другие антиаритмические препараты, этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому, при назначении этацизина следует:

1) строго учитывать противопоказания к применению препарата;

2) заранее выявить и устранить гипокалиемию;

3) избегать применения этацизина в сочетании с антиаритмическими препаратами класса 1А;

4) курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторных доз этацизина или данных мониторинга ЭКГ);

5) немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии.

Лечение этацизином надо также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.

Факторами риска аритмогенного действия этацизина считаются органическое поражение сердца (в особенности перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса, стойкая желудочковая тахикардия, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность больным с заболеваниями печени, так как этацизин может быть токсическим для гепатоцитов.

При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.

Во время терапии необходимо тщательно контролировать состояние больного и функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, ЭхоКГ).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лицам, испытывающим побочные эффекты со стороны ЦНС (например, головокружение, нарушения аккомодации, диплопию и другие) нельзя управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы.

Ссылка на основную публикацию