Этмозин: инструкция по применению, показания, аналоги

Этмозин: инструкция по применению, показания, аналоги

К самым частым побочным эффектам пропафенона относятся головокружение, ощущение «легкости» в голове, атаксия, тошнота и металлический привкус во рту. Могут также наблюдаться признаки застойной сердечной недостаточности, особенно у пациентов, у которых она была диагностирована ранее. Пропафе-нон может вызывать сыпь на лице, похожую на наблюдаемую при волчаночном синдроме, а также экзантематозные пустулы — сыпь, сопровождающуюся повышением температуры и увеличением количества лейкоцитов. В целом при приеме пропафенона отмечается тенденция к большему количеству побочных эффектов, нежели при применении других препаратов класса 1С.

Серьезная проблема при использовании пропафенона (как и всех остальных препаратов класса 1С) — проаритмия, хотя она развивается только у пациентов с заболеваниями сердца. Большинство клиницистов полагают, а некоторые клинические исследования уже подтвердили, что проаритмический эффект пропафенона ниже, чем таковой у флекаинида.

Пропафенон взаимодействует со многими препаратами. Фенобарбитал, фенитоин и рифампин снижают уровень пропафенона в плазме. Хинидин и циметидин, наоборот, его увеличивают. Пропафенон повышает концентрацию дигоксина, пропранолола, метопролола, теофиллина, циклоспорина и дезипрамина. Он также потенцирует эффект варфарина.

Пропафенон

Этмозин (морицизин)

Этмозин, производное фенотиазина, применяется в России с 1970-х гг. Одобрен Комитетом по использованию пищевых продуктов и лекарственных препаратов США (FDA) в 1990 г.

Этмозин при приеме внутрь всасывается почти полностью, максимальная его концентрация в плазме наблюдается через 1—2 ч. Препарат метаболизируется в печени с образованием большого количества соединений; некоторые из них могут иметь электрофизиологические эффекты. Период полувыведения исходного соединения вариабельный (как правило, от 3 до 12 ч), но период полувыведения некоторых метаболитов значительно длиннее. Уровень препарата в плазме не отражает его эффективности.

Обычно вначале этмозин назначают по 200 мг внутрь 3 раза в день, а затем дозу увеличивают до 250—300 мг 3 раза в день. Повышение дозы рекомендуется осуществлять через 3 дня, не ранее. При печеночной недостаточности дозу препарата снижают.

Этмозин не проявляет такое же сродство к натриевым каналам, как другие препараты класса 1С, поэтому его влияние на скорость проведения менее выражено, чем у флекаинида или пропафенона. Кроме того, этмозин укорачивает потенциал действия, а значит, уменьшает (подобно препаратам класса IB) длительность рефрактерных периодов. Вот почему классификационная принадлежность этмозина является спорной (некоторые специалисты относят его к классу IB). В данной книге этмозин рассматривается как препарат класса 1С; это сделано в основном для того, чтобы подчеркнуть его проаритмическое действие (которое редко наблюдается при использовании препаратов класса IB).

Этмозин может оказывать слабый отрицательный инотроп-ный эффект, но, как правило, прогрессирование застойной сердечной недостаточности нетипично при приеме этого препарата.

Этмозин умеренно эффективен для лечения как предсердных, так и желудочковых аритмий. Он успешно используется при тахиаритмиях, обусловленных наличием дополнительного проводящего пути, и может в какой-то мере оказаться полезным при фибрилляции и трепетании предсердий. Его эффективность при желудочковых аритмиях обьино выше, чем у препаратов класса IB, но ниже, чем у других антиаритмических препаратов класса 1С. В исследовании CAST выявлена тенденция к повышению уровня смертности среди пациентов, принимавших морицизин (этмозин), по сравнению с таковым среди больных, которые получали плацебо; однако исследование было прекращено прежде, чем данная тенденция могла достичь статистической достоверности.

Читайте также:
Транскраниальная допплерография

В целом, этмозин довольно хорошо переносится пациентами. Большинство побочных эффектов наблюдается со стороны ЖКТ и ЦНС (что характерно для всех препаратов класса IB). Головокружение, головная боль и тошнота — самые типичные побочные проявления этмозина.

Проаритмия при использовании этмозина встречается чаще, чем при назначении антиаритмических препаратов класса IB, но реже, чем при приеме других препаратов класса 1С.
Циметидин увеличивает концентрацию этмозина, который, в свою очередь, повышает уровень теофиллина в плазме.

Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Этмозин (Etmozine)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Этмозин

Таблетки, покрытые оболочкой1 таб.
морацизин100 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство. По классификации антиаритмиков Вогена-Вильямса морацизин относится к препаратам классов IA, IB и IC, но полностью не принадлежит ни к одному из них. Подавляет быстрый, направленный внутрь клетки транспорт ионов натрия через мембраны кардиомиоцитов. Обладает выраженной местноанестезирующей и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает возбудимость, скорость проведения и автоматизм вследствие замедленного проведения в предсердно-желудочковом узле и системе Гиса-Пуркинье. Уменьшает длительность потенциала действия (ДПД) в волокнах Пуркинье, снижает также эффективный рефрактерный период (ЭРП), но в меньшей степени, чем ДПД, таким образом, отношение ЭРП/ДПД увеличивается. Уменьшает максимальную скорость фазы 0 деполяризации (V max ), но не влияет на амплитуду потенциала действия или на максимальный диастолический потенциал.

Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, AV-узла или левого желудочка и в минимальной степени действует на реполяризацию желудочков. Не влияет на проведение в синоатриальном узле или на внутрипредсердное проведение и только незначительно действует на продолжительность синусного цикла и на время восстановления активности синоатриального узла. Оказывает менее выраженное действие на наклон фазы 0 и более сильное влияние на ДПД и ЭРП, чем препараты класса IC.

Вызывает небольшое, но стойкое повышение АД и ЧСС в покое. Может подавлять агрегацию тромбоцитов, обладает антихолинергической активностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется полностью, C max в плазме достигается в течение 0.5-2 ч. Связывание с белками плазмы около 95%. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. В процессе метаболизма образуется по крайней мере до 26 метаболитов, только два из них могут быть фармакологически активными. Морацизин индуцирует свой собственный метаболизм через систему CYP в печени.

Читайте также:
Причины и лечение купероза на лице в домашних условиях

T 1/2 – 1.5-3.5 ч. Выводится в виде метаболитов с желчью – 56%, почками – 39%; менее 1% – в неизмененном виде. Отмечается некоторая кишечно-печеночная рециркуляция.

Показания активных веществ препарата Этмозин

Предсердная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная предсердная тахикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, пароксизмальная мерцательная тахиаритмия; аритмии на фоне передозировки сердечных гликозидов.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
I47.1Наджелудочковая тахикардия
I47.2Желудочковая тахикардия
I48Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.4Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)
T46.0Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь рекомендуемая суточная доза составляет 600-900 мг, кратность приема – 3 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проаритмогенное действие (желудочковые аритмии), мерцательная аритмия, брадикардия, повышение АД, снижение АД (особенно при в/в введении), боль в грудной клетке, AV-блокада, внутрижелудочковая блокада, развитие или усугубление сердечной недостаточности (одышка, периферические отеки).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нечеткость зрительного восприятия, головная боль, головокружение, тремор, атаксия, шум в ушах, дизартрия, нистагм, гиперестезия, парестезии, нервозность, тревожность, нарушения сна, повышенная утомляемость, слабость, галлюцинации, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия; редко – повышение активности печеночных трансаминаз, гепатотоксичность.

Местные реакции: при в/м введении – болезненность в месте введения.

Прочие: аллергические реакции, миалгия; редко – лихорадка.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к морацизину; синоатриальная блокада II степени, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, блокада внутрижелудочковой проводимости, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая почечная/печеночная недостаточность; беременность, период лактации (грудного вскармливания).

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения морацизина при беременности не проведено.

Противопоказан к применению при беременности.

Имеются сообщения, что морацизин может выделяться с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан к применению при тяжелой почечной недостаточности. При применении у пациентов с выраженными нарушениями функции почек требуются коррекция режима дозирования и тщательное мониторирование.

Применение у детей

С осторожностью следует применять у пациентов в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Особые указания

C осторожностью следует применять при кардиогенном шоке, инфаркте миокарда (подострый период), постинфарктном кардиосклерозе, коронарокардиосклерозе, СССУ (время восстановления функции синусового узла увеличивается, возможны синусовая брадикардия, временное прекращение активности или полная блокада синусового узла), AV-блокаде I степени, брадикардии, артериальной гипотензии, нарушении электролитного баланса – гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия (возможно изменение характера действия морацизина), при проведении электрокардиостимуляции (увеличение риска развития аритмии), при печеночной и/или почечной недостаточности, кардиомегалии, выраженной гипертрофии миокарда, у пациентов в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Читайте также:
Тазепам: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

При выраженных нарушениях функции почек требуются коррекция режима дозирования и тщательное мониторирование.

С осторожностью применяют у пациентов с электрокардиостимулятором, поскольку риск вызываемых морацизином аритмий может увеличиваться. Лечение рекомендуется начинать в стационаре из-за риска аритмогенного действия, связанного с применением морацизина. Развитие аритмогенного действия не зависит от дозы и наиболее вероятно в течение первой недели лечения.

Интервал после приема ингибиторов МАО и до начала приема морацизина должен составлять не менее 14 дней.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, из-за возможного головокружения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия; с ингибиторами МАО – риск развития аритмогенного действия повышается значительно.

При одновременном применении с варфарином описан случай развития кровотечения.

Полагают, что при одновременном применении с дигоксином возможно значительное увеличение интервала QT, что может привести к AV-блокаде.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация морацизина в плазме крови; с теофиллином – повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

Этмозин

Предсердная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная предсердная тахикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, пароксизмальная мерцательная тахиаритмия; аритмии на фоне передозировки сердечных гликозидов.

Возможные аналоги (заменители)

Лидокаин буфус (от 24.64 руб), Амиодарон (от 88.90 руб), Новокаинамид (от 116.50 руб), Кордарон (от 201.76 руб), Пропафенон (от 306.00 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, SA блокада II ст., AV блокада II-III ст. (без кардиостимулятора), блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, блокада внутрижелудочковой проводимости, ХСН II-III ст., тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, беременность, период лактации.C осторожностью. ХСН II-III ст., кардиогенный шок, инфаркт миокарда (подострый период), постинфарктный кардиосклероз, коронарокардиосклероз, СССУ, AV блокада I ст., брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), проведение электрокардиостимуляции (увеличение риска развития аритмии), печеночная и/или почечная недостаточность, кардиомегалия, выраженная гипертрофия миокарда, одновременное назначение с ингибиторами МАО, беременность, период лактации, возраст (до 18 лет – эффективность и безопасность не изучалась).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, в начальной дозе – 25-50 мг, 3-4 раза в сутки, с постепенным увеличением до 100 мг 3-4 раза в день. Высшая суточная доза – 600-900 мг, поддерживающая доза – 100 мг/сут.

Читайте также:
Почему при ходьбе болит тазобедренный сустав левой ноги

Для купирования пароксизмальных тахикардий – в/в медленно, в течение 5-7 мин или в/м в разовой дозе 50-150 мг; максимальная суточная доза – 600 мг. Для в/м введения используют разведение 0.5% прокаином, для в/в введения – 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы. При снижении КК до 10 мл/мин и менее дозу уменьшают на 50-75%.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство. Блокирует “быстрые” Na+-каналы, снижает возбудимость, скорость проведения импульсов и автоматизм, замедляет проведение возбуждения через AV узел, по ножкам Гиса и волокнам Пуркинье. Уменьшает длительность потенциала действия в волокнах Пуркинье, снижает эффективный рефрактерный период.

Снижает максимальную скорость фазы 0 деполяризации (Vmax), не влияя на амплитуду потенциала действия и максимальный диастолический потенциал. Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, AV узла и ЛЖ, в минимальной степени действует на реполяризацию желудочков.

Не влияет на проводимость в SA узле, в предсердиях (у больных с уже имеющимися нарушениями возможно дальнейшее их снижение), незначительно удлиняет продолжительность синусового цикла и время восстановления активности SA узла.

Практически не действует на сократимость миокарда, МОК, ОПСС (способен вызывать небольшое повышение АД и ЧСС) и давление в легочной артерии. У лиц со сниженной сократимостью миокарда снижает УОК и МОК, сердечный индекс, повышает давление в легочных капиллярах и сопротивление сосудов малого круга кровообращения.

Обладает выраженной местноанестезирующей и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает слабое коронаролитическое, спазмолитическое, м-холиноблокирующее и антигистаминное действие, подавляет агрегацию тромбоцитов. Не влияет на ЦНС и концентрацию пролактина в крови.

Эффект развивается через 2 ч, достигает максимума к 6 ч и продолжается 10-24 ч.

Побочные действия

Со стороны ССС: проаритмогенное действие (желудочковые аритмии), мерцательная аритмия, брадикардия, повышение АД, снижение АД (особенно при в/в введении), боль в грудной клетке, AV блокада, внутрижелудочковая блокада, развитие или усугубление СН (одышка, периферические отеки).

Со стороны нервной системы: нечеткость зрительного восприятия, головная боль, головокружение, тремор, атаксия, шум в ушах, дизартрия, нистагм, гиперестезия, парестезии, нервозность, тревожность, нарушения сна, повышенная утомляемость, слабость, галлюцинации, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, редко – повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатотоксичность.

Местные реакции: при в/м введении – болезненность в месте введения.

Прочие: аллергические реакции, миалгия, редко – лихорадка.Передозировка. Симптомы: рвота, вялость, обморочные состояния, кома, снижение АД, AV блокада, усиление проявлений СН, инфаркт миокарда, аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, асистолию), диспноэ.

Лечение: если принято недавно – промывание желудка, мониторирование сердца, дыхания и функции ЦНС.

Особые указания

Лечение рекомендуется начинать в стационаре из-за риска аритмогенного действия; прекращать предшествующую антиаритмическую терапию до начала лечения морацизином в сроки равные, 1-2 T1/2 из плазмы. Во время лечения необходимо периодически проводить холтеровское мониторирование ЭКГ (из-за риска аритмогенного действия в течение 1 нед лечения, не зависящего от дозы); пробу с нагрузкой и/или программированную чреспищеводную электростимуляцию (оценить эффективность лечения и аритмогенное действие).

Читайте также:
Причины появления и методы лечения густых белых соплей у ребёнка

При желудочковой тахикардии эффективность морацизина сопоставима с хинидином и дизопирамидом; по сравнению с хинидином имеет лучшую переносимость.

Пропущенная доза – принять как можно скорее, если обнаружено в течение 4 ч; не принимать, если обнаружено позднее; не удваивать дозы. Некоторых больных, хорошо поддающихся лечению, можно переводить на прием препарата каждые 12 ч для облегчения соблюдения режима лечения. Частота возникновения головокружения и тошноты может увеличиваться с повышением дозы.

Следует соблюдать осторожность при любом хирургическом вмешательстве (включая хирургическую стоматологию) или неотложном лечении.

У больных старше 65 лет может потребоваться уменьшения дозы. Безопасность и эффективность у детей не определены. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных не проведено.

Нельзя вводить препарат под кожу (из-за раздражающего действия).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО (интервал после приема ингибиторов МАО не менее 14 дней), др. антиаритмическими ЛС (усиление аритмогенного действия).

Циметидин замедляет метаболизм морацизина, повышая концентрацию в плазме на 40%.

При одновременном приеме повышает концентрацию теофиллина в крови.

Наличие препарата Этмозин *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Этмозин инструкция по применению лекарственного препарата

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Антиаритмический препарат. Класс I C

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство. По классификации антиаритмиков Вогена-Вильямса морацизин относится к препаратам классов IA, IB и IC, но полностью не принадлежит ни к одному из них. Подавляет быстрый, направленный внутрь клетки транспорт ионов натрия через мембраны кардиомиоцитов. Обладает выраженной местноанестезирующей и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает возбудимость, скорость проведения и автоматизм вследствие замедленного проведения в предсердно-желудочковом узле и системе Гиса-Пуркинье. Уменьшает длительность потенциала действия (ДПД) в волокнах Пуркинье, снижает также эффективный рефрактерный период (ЭРП), но в меньшей степени, чем ДПД, таким образом, отношение ЭРП/ДПД увеличивается. Уменьшает максимальную скорость фазы 0 деполяризации (V max ), но не влияет на амплитуду потенциала действия или на максимальный диастолический потенциал.

Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, AV-узла или левого желудочка и в минимальной степени действует на реполяризацию желудочков. Не влияет на проведение в синоатриальном узле или на внутрипредсердное проведение и только незначительно действует на продолжительность синусного цикла и на время восстановления активности синоатриального узла. Оказывает менее выраженное действие на наклон фазы 0 и более сильное влияние на ДПД и ЭРП, чем препараты класса IC.

Читайте также:
Релиф Адванс: инструкция по применению мази от геморроя

Вызывает небольшое, но стойкое повышение АД и ЧСС в покое. Может подавлять агрегацию тромбоцитов, обладает антихолинергической активностью.

Показания к применению

Предсердная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная предсердная тахикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, пароксизмальная мерцательная тахиаритмия; аритмии на фоне передозировки сердечных гликозидов.

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Для приема внутрь суточная доза составляет 600-900 мг, частота приема – 3 раза/сут с интервалом 8 ч. При необходимости дозу увеличивают на 150 мг/сут с интервалами 3 дня до достижения общей дозы 900 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проаритмогенное действие (желудочковые аритмии), мерцательная аритмия, брадикардия, повышение АД, снижение АД (особенно при в/в введении), боль в грудной клетке, AV-блокада, внутрижелудочковая блокада, развитие или усугубление сердечной недостаточности (одышка, периферические отеки).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нечеткость зрительного восприятия, головная боль, головокружение, тремор, атаксия, шум в ушах, дизартрия, нистагм, гиперестезия, парестезии, нервозность, тревожность, нарушения сна, повышенная утомляемость, слабость, галлюцинации, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия; редко – повышение активности печеночных трансаминаз, гепатотоксичность.

Местные реакции: при в/м введении – болезненность в месте введения.

Прочие: аллергические реакции, миалгия; редко – лихорадка.

Противопоказания к применению

Синоатриальная блокада II степени, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, блокада внутрижелудочковой проводимости, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к морацизину.

Применение у детей

Особые указания

C осторожностью следует применять при кардиогенном шоке, инфаркте миокарда (подострый период), постинфарктном кардиосклерозе, коронарокардиосклерозе, СССУ (время восстановления функции синусового узла увеличивается, возможны синусовая брадикардия, временное прекращение активности или полная блокада синусового узла), AV-блокаде I степени, брадикардии, артериальной гипотензии, нарушении электролитного баланса – гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия (возможно изменение характера действия морацизина), при проведении электрокардиостимуляции (увеличение риска развития аритмии), при печеночной и/или почечной недостаточности, кардиомегалии, выраженной гипертрофии миокарда, у пациентов в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены). При выраженных нарушениях функции почек требуются коррекция режима дозирования и тщательное мониторирование.С осторожностью применяют у пациентов с электрокардиостимулятором, поскольку риск вызываемых морацизином аритмий может увеличиваться. Лечение рекомендуется начинать в стационаре из-за риска аритмогенного действия, связанного с применением морацизина. Развитие аритмогенного действия не зависит от дозы и наиболее вероятно в течение первой недели лечения.Интервал после приема ингибиторов МАО и до начала приема морацизина должен составлять не менее 14 дней. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период применения необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, из-за возможного головокружения.

Читайте также:
Самые популярные гели при прорезывании зубов и 6 обязательных правил их использования

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия; с ингибиторами МАО – риск развития аритмогенного действия повышается значительно.При одновременном применении с варфарином описан случай развития кровотечения.Полагают, что при одновременном применении с дигоксином возможно значительное увеличение интервала QT, что может привести к AV-блокаде.При одновременном применении с циметидином повышается концентрация морацизина в плазме крови; с теофиллином – повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

Когда и зачем подростку нужен маммолог?

Эксперт: врач-маммолог (рентгенолог, онколог, гинеколог) Марина Львовна Травина Врачи-маммологи все …

Этмозин [Etmozine]

Блокирует «быстрые» натриевые каналы, стабилизирует мембраны кардиомиоцитов. Снижает возбудимость, скорость проведения импульсов и автоматизм вследствие замедленного проведения через AV узел и систему Гиса-Пуркинье. Уменьшает длительность потенциала действия в волокнах Пуркинье, снижает эффективный рефрактерный период. Уменьшает максимальную скорость фазы 0 деполяризации, не влияет на амплитуду потенциала действия и максимальный диастолический потенциал. Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, AV узла и левого желудочка, в минимальной степени действует на реполяризацию желудочков. Не влияет на проведение в синоатриальном узле или на внутрипредсердное проведение, оказывает незначительное действие на продолжительность синусового цикла и на время восстановления активности синоатриального узла. Вызывает небольшое, но стойкое повышение АД и ЧСС в покое. Обладает выраженной местноанестезирующей и мембраностабилизирующей активностью. Может подавлять агрегацию тромбоцитов, обладает антихолинергической активностью.

Показания к применению

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизм мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в т.ч. синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром), пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

Форма выпуска

Состав Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. морацизина гидрохлорид 25 или 100 мг вспомогательные вещества: крахмал картофельный; сахар; кальция стеарат; магния карбонат; титана двуокись (Е 171); кремния двуокись; мука пшеничная; воск пчелиный; краситель хинолиновый желтый (Е 104); краситель солнечный желтый FCF (Е 110) во флаконах пластиковых по 50 шт. или в полиэтиленовых мешках по 8 кг; в емкости 1 мешок.

Фармакодинамика

Блокирует «быстрые» натриевые каналы, стабилизирует мембраны кардиомиоцитов. Снижает возбудимость, скорость проведения импульсов и автоматизм вследствие замедленного проведения через AV узел и систему Гиса-Пуркинье. Уменьшает длительность потенциала действия в волокнах Пуркинье, снижает эффективный рефрактерный период. Уменьшает максимальную скорость фазы 0 деполяризации, не влияет на амплитуду потенциала действия и максимальный диастолический потенциал. Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, AV узла и левого желудочка, в минимальной степени действует на реполяризацию желудочков. Не влияет на проведение в синоатриальном узле или на внутрипредсердное проведение, оказывает незначительное действие на продолжительность синусового цикла и на время восстановления активности синоатриального узла. Вызывает небольшое, но стойкое повышение АД и ЧСС в покое. Обладает выраженной местноанестезирующей и мембраностабилизирующей активностью. Может подавлять агрегацию тромбоцитов, обладает антихолинергической активностью.

Читайте также:
Тромбиновое время: 5 показаний для анализа, норма, расшифровка результатов

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсорбция замедляется при приеме через 30 мин после еды. Сmax в крови достигается в течение 0,5–2 ч. Связывание с белками крови составляет 90–95%. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием до 26 метаболитов (два из них фармакологически активны). Индуцирует свой собственный метаболизм через систему цитохрома Р450. Т1/2 составляет 1,5–3 ч (при однократном приеме – 1,5 ч, при курсовом – до 3 ч). 56% препарата в виде метаболитов выводится с желчью, 39% — почками. В небольшой степени подвергается повторному всасыванию.

Использование во время беременности

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, AV блокада II-III степени, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность II-III степени, выраженная артериальная гипотензия, нарушение функции печени и/или почек, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (опыт применения отсутствует). С особой осторожностью — кардиомегалия (повышается риск аритмогенного действия), тяжелая хроническая сердечная недостаточность (возможно ухудшение состояния и повышение риска аритмогенного действия), ИБС и инфаркт миокарда в анамнезе, нарушение функции печени (уменьшается клиренс и увеличивается Т1/2, в таких случаях рекомендуется применять более низкие дозы и вести тщательный мониторинг состояния больного), гипокалиемия, гиперкалиемия и/или гипомагниемия (возможно изменение характера действия препарата, перед началом лечения необходимо устранить нарушение солевого баланса), синдром слабости синусного узла, т.к. время восстановления функции синусного узла увеличивается, возможны синусовая брадикардия, временное прекращение активности или полная «остановка» синусного узла. С осторожностью применять у пациентов с электрокардиостимулятором. Лечение рекомендуется начинать в стационаре из-за риска аритмогенного действия, связанного с применением морацизина (развитие аритмогенного действия не зависит от дозы и наиболее вероятно в течение первой недели лечения).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, гиперестезия или парестезия, тревожность, нарушение сна, усталость и слабость, амнезия, шум в ушах, дизартрия, нечеткость зрения, нистагм. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в груди, одышка, аритмогенный эффект, мерцательная аритмия, AV блокада, внутрижелудочковая блокада, понижение и повышение АД и брадикардия (при приеме высоких доз). Со стороны респираторной системы: кашель, бронхоспазм, апноэ. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея; редко — гепатотоксическое действие, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз. Прочие: боль в руках и ногах, периферические отеки, редко – лихорадка, аллергические реакции.

Способ применения и дозировка

Внутрь. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта и переносимости. Этмозин принимают каждые 8 ч, разделив суточную дозу на 3 равные части, обычно суточная доза составляет 600–800 мг. При выраженных нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования и тщательный мониторинг состояния больного. Сначала подбирают хорошо переносимую дозу, затем увеличивают ее до достижения оптимального эффекта. До назначения препарата и при подборе доз используют контроль ЭКГ, Холтеровское мониторирование ЭКГ, тест с упражнениями и программную электрическую стимуляцию. У пациентов, которые хорошо переносят препарат, возможна длительная терапия.

Читайте также:
УЗИ сосудов головного мозга: что показывает, как проводится диагностика?

Передозировка

Симптомы: нарушение проводимости, выраженное понижение АД, развитие или усугубление симптомов сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, блокада синусного узла, аритмия (в т.ч. узловая брадикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, асистолия), рвота, вялость, кома, обморок, диспноэ. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с др. антиаритмическими средствами усиливается риск аритмогенного действия. Несовместим с ингибиторами МАО (риск аритмогенного действия), барбитуратами. Дигоксин может усиливать угнетающее влияние Этмозина на проводящую систему сердца, пропранолол усиливает эффект Этмозина, циметидин повышает концентрацию этмозина в крови (при одновременном применении необходимо снизить дозу Этмозина). Этмозин повышает концентрацию теофиллина в крови.

Меры предосторожности

Во время терапии необходимо тщательно контролировать состояние больного и функцию сердечно-сосудистой системы, при длительном приеме — контролировать функцию печени. До начала лечения Этмозином необходим 2-недельный перерыв после приема ингибиторов МАО. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя, а также от управления транспортными средствами. Следует соблюдать осторожность пациентам, у которых проявляется побочное действие со стороны ЦНС (головокружение, усталость, головная боль).

Этацизин

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Юперио таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг (102,8 мг+97,2 мг) 56 шт.

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Магния сульфат раствор для внутривенного введения 250 мг мл ампулы 10 мл 10 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Этацизин кардиологическое средство IС класса, оказывающее выраженное противоаритмическое действие. Обладает высокой фармакотерапевтической эффективностью и безопасностью. Может использоваться в терапии желудочковой тахикардии и других нарушений в работе сердечно-сосудистой системы.

Антиаритмический препарат выпускается латвийской фармакологической компанией Олайнфарм. Назначается для ликвидации нарушений сердечно ритма: мерцательная аритмия, фибрилляция желудочков, наджелудочковая экстрасистолия и т.д. Блокатор натриевых каналов относится к числу наиболее безопасных кардиологических средств. Часто назначается для профилактики пароксизмов тахикардии, возникающих в случае развития синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Форма выпуска

Этацизин производится в двух лекарственных формах:

  • желтые таблетки круглой формы, в состав которых входит по 0.05 г действующего вещества;
  • инъекционный 2.5% раствор, выпускающийся в ампулах по 2 мл.

Таблетки являются наиболее распространенной формой медпрепарата, т.к. они предназначены для перорального применения. В их состав входят такие компоненты:

  • этацизин;
  • стеарат кальция;
  • эфир метанола и целлюлозы;
  • олигосахариды;
  • картофельный крахмал;
  • краситель Е140;
  • карбонат магния;
  • оксид кремния;
  • краситель Е110;
  • пальмовый воск;
  • углекислый кальций;
  • поливинилпирролидон;
  • двуокись титана.

Таблетки упаковываются в контурные ячейковые упаковки по 10 штук. В коробке находится 5 пластин (50 таблеток).

Фармакотерапевтические свойства

Противоаритмический препарат снижает предсердную, атриовентрикулярную, внутрижелудочковую проводимость и частоту синусового ритма. Он оказывает умеренное коронарорасширяющее, местноанестезирующее холинолитическое действие.

Систематическое применение антиаритмика улучшает функциональное состояние сердца в случае недостаточной микроциркуляции крови в предсердной области. Активные компоненты замедляют проводимость натриевых каналов, расположенных во внутренней и наружной части мембран кардиомиоцитов.

Читайте также:
Хронический насморк — причины и лечение в домашних условиях

Лекарство оказывает спазмолитическое и ваголитическое воздействие, благодаря чему подавляются области эктопического автоматизма в миокардиальной ткани. В связи с этим увеличивается длительность рефракторных интервалов атриовентрикулярного узла.

Показания к применению

Средство рекомендовано при нарушении сердечного ритма и осложнениях, вызванных недостаточным кровообращением в области сердца. Показаниями к назначению антиаритмика являются:

  • желудочковая тахикардия;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • фибрилляция предсердий;
  • мерцательная аритмия;
  • наджелудочковая тахикардия и экстрасистолия.

Антиаритмическое средство может включаться в терапию заболеваний сердца органического происхождения. Благодаря батмотропной активности таблетки часто используют в лечении синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Режим дозирования

Таблетки предназначены для приема внутрь после еды. Стартовая доза противоаритмического лекарства 50 мг 3 раза в сутки. Через 7-10 дней дозировку увеличивают, но только под контролем электрокардиограммы. После достижения желаемого лечебного эффекта пациента переводят на поддерживающую терапию.

При использовании лекарственного раствора дозировку определяют исходя из массы тела больного не более 1 мг/кг. Перед внутривенным введением лекарство разбавляют с изотоническим раствором. Максимальная концентрация активных веществ в плазме крови достигается через 30 минут.

Беременность и лактация

Согласно инструкции по применению, компоненты Этацизина способны преодолевать гистогематические барьеры. Поэтому в период гестации и лактации лекарство не назначается.

Совместимость с алкоголем

При лечении кардиологических заболеваний следует воздержаться от употребления спиртных напитков, т.к. они усиливают кислородное голодание. В связи с этим обостряются признаки мерцательной аритмии.

Передозировка и побочные эффекты

Передозировка приводит к ухудшению функционального состояния сердечно-сосудистой системы. Отмечается брадикардия, расширение комплекса QRS, параксизмы мономорфной желудочковой тахикардии, головокружение и уменьшение сократимости миокардиальной ткани. При появлении признаков передозировки проводят симптоматическую терапию.

Этацизин может вызывать побочные эффекты со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем:

  • снижение коронарного кровотока;
  • изменения электрокардиограммы;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • нарушение равновесия;
  • тяжесть в подложечной области;
  • нарушение аккомодации.

При обнаружении нежелательных реакций нужно обратиться за помощью к кардиологу.

Противопоказания

Антиаритмик не назначается детям в возрасте до 12 лет, а также лицам с гиперчувствительностью к действующим веществам. Абсолютными противопоказаниями к использованию лекарства станут:

  • атриовентрикулярная блокада 3 степени;
  • сердечная недостаточность;
  • период беременности и лактации;
  • синотриальная блокада;
  • дисфункция органов детоксикации;
  • выраженное снижение АД.

С осторожностью нужно использовать противоаритмическое средство пациентам, страдающим гиперплазией простаты, закрытоугольной глаукомой и гиперкалиемией.

Взаимодействие с медикаментами

Инструкция запрещает использовать Этацизин вместе с медикаментами, которые обладают противоаритмической активностью. Комбинировать лекарство с ингибиторами МАО можно исключительно по рекомендации лечащего врача.

Аналоги

Заменителями Этацизина являются медикаменты с идентичной биохимической структурой или те, которые обладают аналогичной фармакотерапевтической активностью:

  • Пропанорм;
  • Ритмонорм;
  • Этмозин;
  • Кордарон;
  • Амиокордин;
  • Амиодарон.

Нежелательно комбинировать перечисленные медпрепараты с бета-адреноблокаторами, потому что они могут привести к гипотонусу мочевого пузыря.

Условия продажи и хранения

Противоаритмическое средство отпускается только по рецепту. Предельный срок годности раствора 18 месяцев, а таблеток 24 месяца. Хранить их нужно в проветриваемом темном месте при температуре до 25 градусов Цельсия.

Ссылка на основную публикацию