Оксациллин — инструкция по применению таблеток, аналоги, отзывы

Оксациллин: описание, инструкция, цена

Международное название: Оксациллин
Лекарственная форма: капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок

Химическое название:
[2S – (2aльфа, 5aльфа, 6бета) ] – 3, 3 – диметил – 6 – [[(5 – метил – 3 – фенил – 4 – изоксазолил) карбонил] амино] – 7 – оксо – 4 – тиа – 1 – азабицикло[3.2.0.] гептан – 2 – карбоновая кислота (в виде натриевой соли) или 3 – фенил – 5 – метил – 4 – изокс

Фармакологическое действие:
Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика:
Абсорбция – быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы – около 90%. T1/2 – 30 мин. TCmax после в/м введения – 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости – 50%, желчи – 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после в/м введения и 20-30% после перорального приема быстро выводится почками, с желчью – 10%.

Показания:
Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (сепсис, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги, бактериальный эндокардит, менингит, синусит).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам.C осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, ХПН, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе), беременность, период лактации.

Режим дозирования:
Внутрь, в/в, в/м. Внутрь, за 1 ч до еды или через 2-3 ч после приема пищи. Разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет – 0.25-0.5 г (до 1 г), суточная – 3 г. При тяжелом течении инфекций дозы увеличивают до 6-8 г/сут (суточную дозу делят на 4-6 приемов). Новорожденным и недоношенным детям – по 0.09-0.15 г/кг/сут, детям в возрасте до 3 мес – 0.2 г/кг/сут, от 3 мес до 2 лет – 1 г/сут, от 2 до 6 лет – 2 г/сут. Длительность лечения – 7-10 дней, при тяжелых заболеваниях – 2-3 нед и более. В/м и в/в: новорожденным и недоношенным детям – 20-40 мг/кг/сут, детям в возрасте до 3 мес – 0.06-0.08 г/кг/сут, от 3 мес до 2 лет – 1 г/сут, от 2 до 6 лет – 2 г/сут, старше 6 лет и взрослым – 2-4 г/сут. При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 0.25 г добавляют 1.5 мл, а с 0.5 г – 3 мл воды для инъекций. При приготовлении растворов, предназначенных для в/в струйного введения, каждые 0.25-0.5 г растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl и вводят медленно, в течение 5-10 мин. Для капельного введения оксациллина натриевую соль растворяют в 0.9% растворе NaCl или в 5% растворе декстрозы до концентрации 0.5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 кап/мин. Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 нед и более.

Побочные эффекты:
Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, реже – ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия), диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный колит, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз; гепатотоксическое действие – чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности ‘печеночных’ трансаминаз); гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит. При в/в введении – тромбофлебит.

Особые указания:
В период беременности и лактации назначают только по ‘жизненным’ показаниям. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Читайте также:
УЗИ органов малого таза: как проводится, расшифровка результатов

Взаимодействие:
Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение. Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким. Необходимо избегать совместного применения с др. ЛС, оказывающими гепатотоксическое действие. Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности). ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови. Антациды и слабительные ЛС уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ

Оксациллин

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счёт нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счёт ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Бактерицидное действие проявляется в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

He активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы — около 90 %. Период полувыведения — 30 мин. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10 %, синовиальной и асцитической жидкости — 50 %, желчи — 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер.

Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. 20-30 % препарата после перорального приёма быстро выводится почками, также выводится с желчью (10 %).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги, бактериальный эндокардит, синусит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам), детский возраст до 3-х лет (для данной лек. формы).

С осторожностью

Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе), беременность, период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости использовать в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до еды или через 2-3 ч после приёма пищи.

Разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет — 0,25-0,5 г (до 1 г), суточная — 3 г. При тяжёлых инфекциях дозы увеличивают до 6-8 г/сут (суточную дозу делят на 4-6 приёмов).

Детям в возрасте от 3 до 6 лет — 2 г/сут.

Длительность курса лечения — 7-10 дней, при тяжёлых заболеваниях — 2-3 нед и более.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже — ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (тошнота, рвота, диарея), псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, гепатотоксическое действие (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи), повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Прочие: вагинальный кандидоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды и слабительные средства уменьшают абсорбцию из желудочно-кишечного тракта.

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Необходимо избегать совместного применения с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Особые указания

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Форма выпуска

20 таблеток в банки светозащитного стекла или в банки полимерные.

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

Читайте также:
Что делать, если ребенок не хочет есть в детском саду: советы педиатров и психологов

Каждую банку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В сухом защищённом от света месте при температуре от 18 до 20 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Оксациллин:

Характеристики препарата

  • Условия отпуска: Отпускают по рецепту
  • МНН: Оксациллин

Есть противопоказания, посоветуйтесь с врачом.

Отзывы о препарате

Вопросы о препарате

  • Поддержка
  • Личный кабинет
  • Условия пользования
  • О нас

Портал о здоровье

Информация на сайте Medum.ru – справочная. Содержимое сайта Medum.ru – инструкции, текст, графика, видео, изображения предназначены исключительно для справочных целей. Информация, размещённая на сайте Medum.ru не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Обязательно обращайтесь к медицинским специалистам и не откладывайте их поиск из-за того, что вы прочитали на сайте Medum.ru. Medum.ru не рекомендует и не одобряет какие-либо лекарственные средства, биологически активные добавки, гомеопатические средства, тесты, врачей, медицинские учреждения, аптеки, отзывы, мнения, комментарии и другую информацию упомянутую на сайте. Внешний вид препаратов (фото и видео) и инструкции могут отличаться от опубликованных и могут зависеть от производителя, упаковки, дозировки, форм выпуска. Обязательно консультируйтесь с медицинскими специалистами.

Medum.ru — справочник лекарственных препаратов. Всё о здоровье, отзывы, мнения, вопросы и ответы, а также другие полезные разделы и сервисы.

Оксациллин (Oxacillin)

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Дата последнего изменения

Состав

Состав на 1 флакон

Действующее вещество:

Оксациллина натриевая соль — 274,9 мг, 549,8 мг (в пересчете на оксациллин — 250 мг, 500 мг).

Описание лекарственной формы

Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы — около 90%. Период полувыведения (Т1/2) — 30 мин. Время достижения максимальной концентрации (Т Cmax ) после внутримышечного введения (в/м) — 1–2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости — 50%, желчи — 5–8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после в/м введения быстро выводится почками, с желчью — 10%.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Резистентность

Механизм резистентности: резистентность к антибиотикам пенициллинового ряда может быть связана с разрушением бета-лактамного кольца бета-лактамазой, уменьшением сродства антибиотика к мишени или снижением его проникновения в бактерию. Перекрестная резистентность: развитие резистентности к оксациллину подразумевает приобретение бактериальной устойчивости также ко всем другим бета-лактамным антибиотикам за исключением препаратов, активных в отношении метициллин‑резистентного S. aureus.

Показания

– Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к оксациллину стафилококками, продуцирующими пенициллиназу, включая инфекции кожи и подкожных тканей, костей и суставов, инфекции мочевыводящих путей, менингит, бактериемию.

– Лечение инфекционного эндокардита нативного клапана, вызванного чувствительными к оксациллину стафилококками в сочетании с гентамицином или без него.

– Лечение инфекционного эндокардита протезированного клапана, вызванного чувствительными к оксациллину Staphylococcus spp. в сочетании с рифампицином и гентамицином.

Рекомендуется проводить установление микробиологического диагноза с выделением возбудителя и определением его чувствительности к оксациллину.

Лечение оксациллином может быть начало до получения результатов теста на чувствительность при подозрении на наличие инфекции у пациента, вызванной продуцирующими пенициллиназу Staphylococcus spp.

При эмпирическом применении оксациллина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретном географическом регионе.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам.

Читайте также:
Что такое эрекция у мужчин: как происходит и почему, виды возбуждения полового члена

С осторожностью

Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность (ХПН), энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м)

При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 250 мг добавляют 1,5 мл, с 500 мг — 3 мл воды для инъекций.

При приготовлении растворов, предназначенных для в/в струйного введения, 250 мг или 500 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5–10 мин.

Для в/в капельного введения оксациллина натриевую соль растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы до концентрации 0,5–2 мг/мл и вводят в течение 1–2 ч со скоростью 60–100 кап/мин.

Продолжительность терапии зависит от типа тяжести инфекции, а также от общего состояния пациента и от клинической и бактериологической эффективности проводимого лечения. При тяжелых стафилококковых инфекциях лечение оксациллином следует продолжать в течение 14 дней. Лечение пациента должно быть продолжено еще в течение 48 часов после нормализации температуры и отсутствия симптомов заболевания. Для лечения эндокардита и остеомиелита может потребоваться более длительное лечение.

Инфекции легкой и средней тяжести: 250–500 мг каждые 4–6 часов в/в или в/м.

Инфекции тяжелой степени тяжести: 1 г каждые 4–6 часов в/в или в/м.

При необходимости возможно введение до 12 г/сут при лечении заболеваний по отдельным показаниям.

Инфекции кожи и мягких тканей: 1–2 г каждые 4 часа в/в.

Остеомиелит: 1,5–2 г каждые 4–6 часов в/в. Длительность терапии — 6 недель.

Менингит : 12 г/сут в/в в 6 введений. Длительность терапии 10–14 дней и более.

Сепсис: 2 г 4–6 раз в сутки в/в.

Инфекционный эндокардит нативного клапана (в сочетании с гентамицином или без него): 12 г/сут в/в в 4–6 введений. Длительность терапии 4–6 недель.

Инфекционный эндокардит протезированного клапана (в сочетании с рифампицином и гентамицином): 12 г/сут в/в в 4–6 введений. Длительность терапии 6 недель и более.

Дети (старше 1 месяца):

Средние суточные дозы: 100–200 мг/кг/сут в 4–6 введений в/м, в/в. Максимальная суточная доза 12 г.

Инфекционный эндокардит: 200–300 мг/кг/сутки в 4–6 введений в/в (максимальная доза 12 г/сутки).

При менингитах: 200 мг/кг/сутки в 4 введения в/в

Новорожденные (младше 1 месяца):

При менингитах: 75 мг/кг/сутки в 2–3 введения в/в.

В возрасте 1–4 недели: 25 мг/кг каждые 6 часов в/м, в/в.

При менингитах: 150–200 мг/кг/сутки в 3–4 введения в/в.

Недоношенные (гестационный возраст ≤34 нед.):

– В возрасте 1–4 недели: 25 мг/кг каждые 8 часов в/м, в/в.

Особые группы пациентов:

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования: должна быть уменьшена доза оксациллина или увеличен интервал между приемами (1 г внутримышечно или внутривенно каждые 4–6 часов) у взрослых. В случаях диализа, дополнительную дозу оксациллина следует вводить после окончания процедуры.

Передозировка

Признаки и симптомы передозировки оксациллина сходны с неблагоприятными реакциями, которые описаны в разделе «Побочное действие». При появлении данных признаков или симптомов необходимо прекратить использование препарата, принять необходимые меры и назначить симптоматическое лечение.

При хронической передозировке возможны массивные кровотечения вследствие тяжелой супрессии костного мозга, развитие опасных для жизни инфекций, проявление нейротоксичности.

Поскольку эффективных антидотов нет, проводят вспомогательные мероприятия (гемотрансфузия, антибиотикотерапия).

Побочные действия

Инфекции и инвазии:

Псевдомембранозный энтероколит; кандидоз слизистых оболочек, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Анемия, включая гемолитическую анемию, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, увеличение протромбинового времени, тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны иммунной системы:

В единичных случаях — анафилактический шок.

Психические расстройства:

Возбуждение, тревожность, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

Атаксия, периферическая нейропатия, гиперкинезы, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Нейротоксические реакции, аналогичные тем, которые наблюдаются при применении пенициллина G, могут возникнуть при применении больших внутривенных доз оксациллина, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Читайте также:
Свечи для потенции: лучшие ректальные суппозитории для повышения потенции

Нарушения со стороны сердца:

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Бронхоспазм, затрудненное дыхание.

Желудочно-кишечные нарушения:

Дисбактериоз, тошнота, рвота, диарея, стоматит, глоссит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Гепатотоксическое действие — чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности «печеночных» трансаминаз).

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Кожный зуд, крапивница, реже — ангионевротический отек; острый генерализованный экзантематозный пуст)

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

Редко — боли в суставах.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко — гломерулонефрит и интерстициальный нефрит; проявления этой реакции могут включать: сыпь, лихорадка, эозинофилия, гематурия, протеинурия и почечная недостаточность; кристаллурия.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

Редко — лихорадка; при внутривенном введении — тромбофлебит.

Особые указания

До получения результатов теста на чувствительность оксациллин может быть использован для начальной терапии в случаях подозрения на восприимчивую стафилококковую инфекцию. Лечение оксациллином следует немедленно прекратить, если по результатам микробиологического тестирования показано, что инфекция вызвана патогеном, отличным от продуцирующего пенициллиназу Staphylococcus spp. Оксациллин не следует использовать для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к пенициллину G.

Длительное или повторное применение оксациллина может привести к быстрому росту резистентной микрофлоры, развитию суперинфекций, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. Для снижения развития резистентных бактерий и поддержания эффективности оксациллина и других антибактериальных препаратов оксациллин следует использовать только для лечения или профилактики инфекций, которые подтверждены, или имеются неопровержимые доказательства чувствительности бактерий.

Реакции гиперчувствительности

Перед началом терапии оксациллином необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к препаратам пенициллинового и цефалоспоринового ряда.

Тяжелые и иногда смертельные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок с коллапсом) имели место у пациентов, получавших оксациллин. Частота анафилактического шока у всех пациентов, пролеченных оксациллином, варьировала от 0,015% до 0,04%. Анафилактический шок со смертельным исходом случался примерно у 0,002% пациентов, прошедших лечение. Хотя анафилаксия чаще встречается после парентерального введения, смертельные исходы были выявлены у пациентов, получавших пероральные пенициллины. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При приеме пенициллина описаны тяжелые, иногда летальные (анафилактоидные) реакции повышенной чувствительности. Развитие подобных реакций вероятнее у лиц с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе.

Следует с осторожностью назначать оксациллин пациентам с аллергическим диатезом и астмой в анамнезе.

Также с осторожностью следует назначать пациентам с мононуклеозом и острой лимфатической лейкемией в связи с повышенным риском эритематозной кожной сыпи.

При возникновении диареи во время или после лечения оксациллином, необходимо исключить колит, в том числе псевдомембранозный колит. Применение оксациллина необходимо прекратить в случае тяжелого и/или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

О диарее, ассоциированной с Clostridium difficile (ДАСД), которая может изменяться в зависимости от тяжести заболевания: от легкой диареи до смертельного колита, сообщается при назначении практически всех антибактериальных препаратов, включая оксациллин. Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору кишечника, приводящее к развитию ДАСД. Clostridium difficile производит токсины А и В, которые способствуют развитию ДАСД. Гипертоксины, которые продуцируются устойчивыми к антибактериальнрной терапии штаммами Clostridium difficile, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, и могут приводить к колэктомии. ДАСД должна рассматриваться у всех пациентов, которые обращаются с диареей после применения антибиотиков. Необходимо проводить тщательный анамнез, так как были сообщения о ДАСД спустя более двух месяцев после лечения антибактериальными препаратами. При подозрении или подтверждении ДАСД во время продолжающейся терапии оксациллином, назначение препарата должно быть прекращено и должно быть назначено соответствующее лечение: восстановление водно-электролитного баланса, прием белковых добавок и антибиотиков, хирургическое лечение.

Нарушения функции почек

У пациентов со сниженным диурезом, принимающих оксациллин (преимущественно парентерально), существует возможность развития кристаллурии. При приеме оксациллина в высоких дозах рекомендуется принимать достаточное количество жидкости для поддержания адекватного диуреза и уменьшения вероятности образования кристаллов оксациллина.

У пациентов с нарушениями функции почек, скорость выведения оксациллина будет снижена в зависимости от степени этого нарушения и, соответственно, необходимо будет уменьшить общую суточную дозировку оксациллина.

Читайте также:
Помогает ли гимнастика для потенции и какие упражнения нужно делать

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек следует увеличить интервал между приемами доз.

При каком-либо нарушении функции почек или при подозрении на нее, необходимо снижать общую дозу оксациллина и контролировать его уровень в крови, чтобы избежать возможных нейротоксических реакций.

Применение у детей

Из-за недостаточно развитой функции почек у детей оксациллин может не полностью выводиться из организма, что сопровождается аномально высокими его уровнями в крови. В данном случае необходима корректировка дозировки оксациллина с периодическим контролем его уровня в крови. У всех детей, принимающих пенициллины, следует пристально следить за клиническими и лабораторными признаками токсических или побочных эффектов. При курсовом лечении должны быть приняты меры предосторожности у недоношенных детей и в течение неонатального периода: проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Применение у лиц пожилого возраста

Проведенные клинические исследования оксациллина не выявили достоверных отличий в клинической эффективности между пациентами разных возрастных групп: в возрасте 65 лет и молодыми пациентами. Однако, в целом подбор дозы для пожилых пациентов, характеризующихся большей частотой снижения функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, должен быть более осторожным: обычно следует начинать лечение оксациллином с нижней границы суточной дозировки.

При внутривенном введении, особенно у пожилых пациентов, следует соблюдать осторожность ввиду возможности развития тромбофлебита.

Необходимо принимать во внимание содержание натрия в одной рекомендуемой дозе оксациллина у пожилых пациентов, клинически важно в случае сердечной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия:

Оксациллин (Oxacillin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Оксациллин

Таблетки1 таб.
оксациллин натрия250 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные
20 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек, некоторых штаммов Actinomyces spp.

Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

В связи с кислотоустойчивостью эффективен при приеме внутрь.

Устойчив к действию пенициллиназы.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Устойчив в слабокислой среде. Прием пищи снижает всасывание оксациллина. Связывание с белками плазмы крови составляет 93%. C max после в/м введения достигается через 1-2 ч и быстро уменьшается через 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости – 50%, желчи – 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении менингеальных оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Около 20-30% после приема внутрь и более 40% после в/м введения быстро выводится с мочой. Оксациллин также выводится с желчью. T 1/2 – 30 мин.

Показания активных веществ препарата Оксациллин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, продуцирующими пенициллиназу (главным образом стафилококками), или при подозрении на такого рода инфекцию, до получения результатов лабораторных исследований (в т.ч. синуситы, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, бактериальный эндокардит, бактериальный менингит).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
G00Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
I33Острый и подострый эндокардит
J01Острый синусит
J02Острый фарингит
J03Острый тонзиллит
J04Острый ларингит и трахеит
J15Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20Острый бронхит
J31.2Хронический фарингит
J32Хронический синусит
J35.0Хронический тонзиллит
J37Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42Хронический бронхит неуточненный
L01Импетиго
L02Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03Флегмона
L08.0Пиодермия
L08.8Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00Пиогенный артрит
M86Остеомиелит
T79.3Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Читайте также:
Что нужно есть, чтобы было много грудного молока, для увеличения выработки и лактации

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза для взрослых, подростков и детей с массой тела более 40 кг составляет 0.5-1 г каждые 4-6 ч. Детям с массой тела до 40 кг – по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.

В/м или в/в взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг – по 0.25-1 г каждые 4-6 ч или в зависимости от этиологии заболевания – по 1.5-2 г каждые 4 ч. Новорожденным и недоношенным детям – по 6.25 мг/кг каждые 6 ч; детям с массой тела до 40 кг – по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 6 г.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже – ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз.

При в/в введении: тромбофлебит.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Следует с осторожностью применять при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, хронической почечной недостаточности, энтероколите на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с тетрациклинами отмечается уменьшение бактерицидного действия оксациллина.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Антациды и слабительные средства уменьшают абсорбцию оксациллина из ЖКТ.

Не рекомендуется назначать оксациллин одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Оксациллин повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).

При одновременном применении может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Необходимо избегать совместного применения с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Оксациллин порошок : инструкция по применению

Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.

Состав на 1 флакон

Действующее вещество:

(в виде оксациллина натрия)

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения.

Пенециллины, устойчивые к бета-лактамазам.

Код АТС: [J01CF04]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:

Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших грибов.

Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы – около 90 %. Период полувыведения (Т1/2) 20-30 минут. Время достижения максимальной концентрации (Тcmах) после внутримышечного введения – 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь.

Распределение

В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости – 50%, желчи – 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после внутримышечного введения быстро выводится почками, с желчью – 10%.

Частично метаболизируется в активные и неактивные метаболиты.

Около 49% дозы оксациллина гидролизуется до пеницилловой кислоты, которая является микробиологически неактивной; и также гидроксилируется в небольшом количестве в микробиологически активные метаболиты, которые по активности уступают оксациллину.

Читайте также:
Причины бронхиальной астмы. механизмы развития бронхиальной астмы

Оксациллин и его метаболиты быстро выводятся с мочой, главным образом путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

После внутримышечного введения 40-70% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде активных метаболитов в течение 6 часов.

Период полураспада у взрослых с нормальной функцией почек составляет 0,3-0,8 часов. У детей с возрастом от 1 недели до 2 лет: 0,9-1,8 часов.

У новорожденных: 1,6 часов – 8-15 дневного возраста и 1,2 часа – 20-21 дней.

У пациентов с нарушением функции почек Т1/2 лекарственного средства может увеличиваться: до 0,5-2 часов у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.

У пациентов с циррозом печени Т1/2 лекарственного средства значительно сокращается.

Показания к применению

Оксациллин предназначен для лечения инфекций, вызванных стафилококками, продуцирующими пенициллиназу, которые чувствительны к оксациллину (в том числе инфекции дыхательных путей, кожи и структур кожи, костей и суставов, инфекции мочевых путей, эндокардит, менингит или бактериемия).

Необходимо учитывать официальные местные руководства (например, национальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных средств).

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м).

Инфекции легкой и средней тяжести: 250-500 мг каждые 4-6 часов в/в или в/м.

Инфекции тяжелой степени тяжести: 1 г каждые 4-6 часов в/в или в/м.

Детям старше 6 лет – 2-4 г/сут.

Детям в возрасте до 3 мес. – 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес. до 2 лет – 1 г/сут, от 2 до 6 лет – 2 г/сут.

Новорожденным и недоношенным детям – 20-40 мг/кг/сут.

Кратность введения: 4 раза в сутки – каждые 6 часов; каждые 4 часа – 6 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Применение у детей и у пожилых пациентов

Из-за недостаточно развитой функции почек у детей оксациллин может не полностью выводиться из организма, что сопровождается аномально высокими его уровнями в крови. В данном случае необходима корректировка дозы оксациллина с периодическим контролем его уровня в крови.

Проведенные клинические исследования оксациллина не выявили достоверных отличий в клинической эффективности между пациентами разных возрастных групп: в возрасте 65 лет и молодыми пациентами. Однако, в целом подбор дозы для пожилых пациентов, характеризующихся большей частотой снижения функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, должен быть более осторожным: обычно следует начинать лечение оксациллином с нижней границы суточной дозы (см. раздел «Меры предосторожности»).

Нарушение функции почек

Пациентам с тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования: должна быть уменьшена доза оксациллина или увеличен интервал между приёмами (1 г внутримышечно или внутривенно каждые 4-6 часов) у взрослых. В случаях диализа, дополнительную дозу оксациллина следует вводить после окончания процедуры.

Нарушение функции печени

Продолжительность лечения

Продолжительность терапии зависит от типа и тяжести инфекции, а также от общего состояния пациента и от клинической и бактериологической эффективности проводимого лечения.

Лечение пациента должно быть продолжено еще в течение 48 часов после нормализации температуры и отсутствия симптомов заболевания. При тяжелых стафилококковых инфекциях лечение оксациллином следует продолжать в течение 14 дней.

Для лечения эндокардита и остеомиелита может потребоваться более длительное лечение.

Приготовление лекарственной формы

При приготовлении растворов для внутримышечных инъекции во флакон с 1000 мг добавляют 5-6 мл воды для инъекций.

При приготовлении растворов, предназначенных для внутривенного струйного введения, содержимое флакона растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5-10 минут.

Для внутривенного капельного введения оксациллин растворяют в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы до концентрации 0,5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 капель в минуту.

Растворы используют сразу после приготовления.

Растворы всегда должны быть свежеприготовленными перед использованием и проверены на прозрачность. Для инъекций или инфузий используются только прозрачные растворы и без осадка!

Беременность и период лактации

Применение лекарственного средства в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения лекарственного средства в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочное действие

Информация о нежелательных реакциях представлена в соответствии с системно-органной классификацией MedDRA и частотой встречаемости.

Категории частоты определяются по следующей классификации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но

Противопоказания

Реакции гиперчувствительности на пенициллины. Тяжелые реакции гиперчувствительности (анафилаксия) на другие бета-лактамные антибиотики.

Читайте также:
Описание таблеток Конкор: способ применения, показания и противопоказания

Передозировка

Признаки и симптомы передозировки оксациллина сходны с неблагоприятными реакциями, которые описаны в разделе «Побочное действие». При появлении данных признаков или симптомов необходимо прекратить использование препарата, принять необходимые меры и назначить симптоматическое лечение.

Меры предосторожности

Перед началом терапии оксациллином необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к препаратам пенициллинового и цефалоспоринового ряда.

Тяжелые и иногда смертельные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок с коллапсом) имели место у больных, получавших оксациллин. Частота анафилактического шока у всех пациентов, пролеченных оксациллином, варьировала от 0,015% до 0,04%. Анафилактический шок со смертельным исходом случался примерно у 0,002% пациентов, прошедших лечение. Хотя анафилаксия чаще встречается после парентерального введения, смертельные исходы были выявлены у пациентов, получавших пероральные пенициллины.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При приёме пенициллина описаны тяжелые, иногда летальные (анафилактоидные) реакции повышенной чувствительности. Развитие подобных реакций вероятнее у лиц с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе.

При возникновении аллергических реакций антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.

Следует с осторожностью назначать оксациллин пациентам с аллергическим диатезом и астмой в анамнезе.

Также с осторожностью следует назначать пациентам с мононуклеозом и острой лимфатической лейкемией в связи с повышенным риском эритематозной кожной сыпи.

Перед назначением оксациллина первоначально должны быть выполнены бактериологические исследования для определения возбудителей и их чувствительности к препарату.

До появления результатов теста на чувствительности оксациллин может быть использован для начальной терапии в случаях подозрения на восприимчивую стафилококковую инфекцию. В случаях, если тесты на чувствительность указывают на инфекцию отличную от восприимчивых штаммов стафилококка, лечение оксациллином следует прекратить.

Не целесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору кишечника, что может привести к развитию диареи, ассоциированной с Clostridium difficile (ДАСД). О ДАСД, которая может изменяться в зависимости от тяжести заболевания: от легкой диареи до смертельного колита, сообщается при назначении практически всех антибактериальных препаратов, включая оксациллин. Clostridium difficile производит токсины А и В, которые способствуют развитию ДАСД. Гипертоксины, которые продуцируются устойчивыми к антибактериальной терапии штаммами Clostridium difficile, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, и могут приводить к колэктомии. ДАСД должна рассматриваться у всех больных, которые обращаются с диареей, после применения антибиотиков. Необходимо тщательно собирать анамнез, так как были сообщения о ДАСД спустя более двух месяцев после лечения антибактериальными препаратами. При подозрении или подтверждении ДАСД во время продолжающейся терапии оксациллином, применение препарата должно быть прекращено и назначено соответствующее лечение: восстановление водно-электролитного баланса, белковые добавки, соответствующие антибактериальные средства, хирургическое лечение.

Не применять противодиарейные препараты, уменьшающие перистальтику кишечника.

Длительное или повторное применение оксациллина может привести к быстрому росту резистентной микрофлоры, развитию суперинфекций, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Для снижения развития резистентных бактерий и поддержания эффективности оксациллина и других антибактериальных препаратов оксациллин следует использовать только для лечения или профилактики инфекций, которые подтверждены или имеются неопровержимые доказательства чувствительности бактерий.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов со сниженным диурезом, получающих оксациллин преимущественно парентерально), существует возможность развития кристаллурии. При использовании оксациллина в высоких дозах рекомендуется принимать достаточное количество жидкости для поддержания адекватного диуреза и уменьшения вероятности образования кристаллов оксациллина.

У пациентов с нарушениями функции почек, скорость выведения оксациллина будет снижена в зависимости от степени этого нарушения и, соответственно, необходимо будет уменьшить общую суточную дозу оксациллина.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек следует увеличить интервал между введениями доз.

Аномальное удлинение протромбинового индекса (увеличение МНО) редко сообщалось у пациентов при совместном применении оксациллина с антикоагулянтами. Соответствующий мониторинг следует проводить в случае одновременного назначения антикоагулянтов. Необходимо проводить корректировку дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания желаемого уровня антикоагуляции.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и оксациллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Совместное применение оксациллина и пробенецида может привести к повышению концентрации оксациллина в крови. Пробенецид замедляет скорость выведения путем конкурентного ингибирования почечной канальцевой секреции оксациллина. Оксациллин-пробенецид терапия, как правило, ограничена теми инфекциями, где необходимы очень высокие уровни пенициллина в крови.

Во время длительной терапии оксациллином следует периодически контролировать состояние функций органов кроветворения, печени и почек.

Читайте также:
Семена льна для поджелудочной железы: особенности лечения, как пить

До начала терапии необходимо провести общий анализ крови с лейкоцитарной формулой и, по крайней мере, контролировать его еженедельно в ходе лечения.

Во время терапии оксациллином следует проводить периодический анализ мочи, определение содержания азота мочевины в крови и креатинина и изменять дозирование, если значения этих показателей будут повышены. Если подозревается или известно о каком-либо нарушении функции почек, следует рассмотреть возможность снижения общей дозы и контроля уровня оксациллина в крови, чтобы избежать возможных нейротоксических реакций.

Применение у детей и у пожилых пациентов

Из-за недостаточно развитой функции почек у детей оксациллин может не полностью выводиться из организма, что сопровождается аномально высокими его уровнями в крови. В данном случае необходима корректировка дозы оксациллина с периодическим контролем его уровня в крови. У всех детей, получающих пенициллины, следует пристально следить за клиническими и лабораторными признаками токсических или побочных эффектов.

При курсовом лечении должны быть приняты меры предосторожности у недоношенных детей и в течение неонатального периода: проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому, при возникновении диареи во время или после лечения оксациллином, необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. Применение оксациллина необходимо прекратить в случае тяжелого и/или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. При внутривенном введении, особенно у пожилых пациентов, следует соблюдать осторожность ввиду возможности развития тромбофлебита.

Проведенные клинические исследования оксациллина не выявили достоверных этличий в клинической эффективности между пациентами разных возрастных групп: в возрасте 65 лет и молодыми пациентами. Однако, в целом подбор дозы для пожилых пациентов, характеризующихся большей частотой снижения функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, должен быть более осторожным: обычно следует начинать лечение оксациллином с нижней границы суточной дозы.

Необходимо принимать во внимание содержание натрия в одной рекомендуемой дозе оксациллина у пожилых пациентов, клинически важно в случае сердечной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия:

Данный лекарственный препарат содержит 57,1 (52 – 64) мг натрия в одном флаконе, что эквивалентно 2,9 (2,6 – 3,2) % от рекомендованной ВОЗ максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослого человека.

Применение во время беременности и в период лактации

Исследования репродуктивной функции, проведенные на мышах, крысах и кроликах, не выявили признаков нарушения фертильности или повреждения плода из-за устойчивых к пенициллиназе пенициллинов. Опыт применения пенициллинов у людей во время беременности не показал каких-либо доказательств неблагоприятного воздействия на плод. Однако не существует адекватных или контролируемых исследований с участием беременных женщин, которые бы убедительно показали, что вредное воздействие этих препаратов на плод может быть исключено.

Поскольку исследования репродуктивной функции на животных не всегда предсказывают реакцию человека, этот препарат следует использовать во время беременности, только если это явно необходимо.

Пенициллины выводятся из организма с материнским молоком.

В период кормления грудью лекарственное средство применяют с осторожностью, прекратив на период лечения грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами

Оксациллин не оказывает никакого влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Тем не менее, могут возникнуть побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Оксациллин повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Необходимо избегать совместного применения оксациллина с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать оксациллин одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Оксациллин

Оксациллин

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (сепсис, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги, бактериальный эндокардит, менингит, синусит).

Читайте также:
Полоскание горла при хроническом фарингите - особенности лечения

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам.C осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, ХПН, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе), беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, за 1 ч до еды или через 2-3 ч после приема пищи. Разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет – 0.25-0.5 г (до 1 г), суточная – 3 г. При тяжелом течении инфекций дозы увеличивают до 6-8 г/сут (суточную дозу делят на 4-6 приемов). Новорожденным и недоношенным детям – по 0.09-0.15 г/кг/сут, детям в возрасте до 3 мес – 0.2 г/кг/сут, от 3 мес до 2 лет – 1 г/сут, от 2 до 6 лет – 2 г/сут. Длительность лечения – 7-10 дней, при тяжелых заболеваниях – 2-3 нед и более.

В/м и в/в: новорожденным и недоношенным детям – 20-40 мг/кг/сут, детям в возрасте до 3 мес – 0.06-0.08 г/кг/сут, от 3 мес до 2 лет – 1 г/сут, от 2 до 6 лет – 2 г/сут, старше 6 лет и взрослым – 2-4 г/сут.

При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 0.25 г добавляют 1.5 мл, а с 0.5 г – 3 мл воды для инъекций.

При приготовлении растворов, предназначенных для в/в струйного введения, каждые 0.25-0.5 г растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl и вводят медленно, в течение 5-10 мин.

Для капельного введения оксациллина натриевую соль растворяют в 0.9% растворе NaCl или в 5% растворе декстрозы до концентрации 0.5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 кап/мин.

Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 нед и более.

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Устойчивость развивается медленно.

Побочные действия

Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, реже – ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия), диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз; гепатотоксическое действие – чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности “печеночных” трансаминаз); гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

При в/в введении – тромбофлебит.

Особые указания

В период беременности и лактации назначают только по “жизненным” показаниям.

При необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Необходимо избегать совместного применения с др. ЛС, оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Антациды и слабительные ЛС уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.

Наличие препарата Оксациллин *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Ссылка на основную публикацию