Симвастол — инструкция по применению

Симвастол : инструкция по применению

Таблетки по 10 мг.
Активное вещество: симвастатин – 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, кислота лимонная моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая РН 101, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат
Состав оболочки: Опадрай II 33G24737 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол, глицерол триацетат, краситель железа оксид красный, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, краситель железа оксид черный).
Таблетки по 20 мг.
Активное вещество: симвастатин – 20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, Бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, кислота лимонная моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая РН 101, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат
Состав оболочки: Opadry II 39G22514 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный).

Описание

Таблетки 10 мг – круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На разрезе видны два слоя, ядро однородно белое, с тонким, розовым покрытием на крае ядра.
Таблетки 20 мг – круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На разрезе видны два слоя, ядро однородно белое, с тонким желтым покрытием на крае ядра.

Фармакотерапевтическая группа

гиполипидемическое средство – ГМГ-КоА редуктазы ингибитор

Фармакологические свойства

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-З-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).
Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП / ЛПВП и общий холестерин / ЛПВП.
Начало проявления эффекта – через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,3-2,4 часа и снижается на 90% через 12 часов. Связь с белками плазмы крови составляет около 95%.
Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (гидролизуется с образованием активного производного: бета – гидроксикислоту, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 часа.
Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания к применению

  • первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;
  • комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Ишемическая болезнь сердца:
для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска смерти, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата (в том числе наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе;
  • заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности «печеночных» ферментов неясной этиологии;
  • заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких, как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно -электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсии, заболевания печени в анамнезе.

Беременность и период кормления грудью

Симвастол® противопоказан беременным. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин. Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Если в процессе лечения беременность все же наступила, Симвастол® должен быть отменен, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода. Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения Симвастол® в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозировка

До начала лечения Симвастолом® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения

Симвастол® следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды.
Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, рекомендуется применять препарат Симвастол® 10 мг и 20 мг.
Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.
Рекомендуемая доза

для лечения гиперхолестеринемии

варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки вечером.
Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг.

Максимальная суточная доза – 80 мг

Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели

. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в сутки.
У больных с

гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией

рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в три приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).
При лечении больных с

ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском

развития ИБС эффективные дозы Симвастол® составляют 20-40 мг в сутки. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 мг в сутки. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержание общего холестерина – менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
У больных пожилого возраста и у больных с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновая кислота в липидснижающих дозах (>1 г/сутки) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки.
Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастол® суточная доза Симвастол® не должна превышать 20 мг.

Читайте также:
Постоянно хочется спать, сильная усталость, сонливость днем: почему такое происходит

Побочное действие

Пищеварительная система: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов, щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы (КФК).
Нервная система и органы чувств: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, лихорадка, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, приливы, одышка, волчаночноподобный синдром, эозинофилия.
Дерматологические реакции: редко кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, судороги мышц, слабость; редко – рабдомиолиз.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Передозировка

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.
Лечение: вызвать рвоту, принять активированный уголь. Симптоматическая терапия.
Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.
При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). При необходимости показан гемодиализ.
Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить внутривенным введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионнообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цитостатики, противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают риск развития миопатии.
Циклоспорин или даназол: риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.
Другие гиполипидемтеские средства, способные вызывать развитие миопатии: риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также ниацин (никотиновая кислота) в дозе >1 г в сутки.
Амиодарон и верапамил: риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.
Дилтиазем: риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.
Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (напр., феппрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или Международное Нормализованное Отношение (MHO), его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.
Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Повышает уровень дигоксина в плазме крови.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 час. после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).
Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся CYP3A4.
Увеличение активности ингибиторов ГИГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 литра в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Особые указания

В начале терапии Симвастол® возможно преходящее повышение уровня «печеночных» ферментов.
Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность «печеночных» ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес., затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастол® следует прекратить.
Симвастол®, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А- редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).
Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
Применение Симвастол® не рекомендуется женщинам детородного возраста, которые не используют контрацептивные средства.
У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания. Симвастол® с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.
До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастол®, поэтому следует избегать их одновременного приема.
Симвастол® не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.
Лечение Симвастол® может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастол® одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазодон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы “азолов” (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Все пациенты, начинающие терапию Симвастол®, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается

Читайте также:
Чем грозит короткая шейка матки при беременности и что делать?

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.
При лечении препаратом возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.
Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью ^лечение проводят под контролем функции почек.
Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Влияние па способность управлять автомобилем и работать с механизмами

О неблагоприятном влиянии симвастатина на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 и 20 мг.
По 14 таблеток покрытых пленочной оболочкой в блистер из А1/ПВХ
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Симвастол ® (Simvastol ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Симвастол ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на разрезе видны два слоя, ядро однородно белое, с тонким желтым покрытием на крае ядра.

1 таб.
симвастатин*20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 141.46 мг, бутилгидроксианизол – 0.04 мг, аскорбиновая кислота – 5 мг, лимонной кислоты моногидрат – 2.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая РН101 – 10 мг, крахмал прежелатинизированный – 20 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав оболочки: опадрай II 39G22514 – 6 мг (гипромеллоза – 2.4 мг, титана диоксид – 1.371 мг, лактозы моногидрат – 1.26 мг, макрогол-3000 – 0.48 мг, триацетин – 0.36 мг, краситель железа оксид желтый – 0.1278 мг, краситель железа оксид красный – 0.0006 мг, краситель железа оксид черный – 0.0006 мг).

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

* с бутилгидроксианизолом 0.01%.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Имеются данные о том, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 дней терапии.

Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.

Фармакокинетика

После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (в среднем 85%). C max достигается через 4 ч. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.

При “первом прохождении” через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, главным образом, с желчью – 60-85%; 10-15% – в виде неактивных метаболитов выводится почками.

Показания активных веществ препарата Симвастол ®

Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
E78.0Чистая гиперхолестеринемия
E78.2Смешанная гиперлипидемия

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Начальная доза составляет 5-20 мг. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 недели. Симвастатин принимают в 1 раз/сут, вечером. Максимальная доза составляет 40 мг/сут.

Для пациентов, получающих иммунодепрессанты, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут; максимальная доза – 5 мг/сут.

При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) начальная доза составляет 5-10 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в животе, панкреатит, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна транзиторная артериальная гипотензия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатия, рабдомиолиз, повышение активности КФК.

Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, лихорадка, одышка.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, алопеция.

Противопоказания к применению

Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к симвастатину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при активном патологическом процессе в печени, стойком повышении активности трансаминаз.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

Читайте также:
Чем лечить гепатит С в домашних условиях: эффективные средства

Особые указания

С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, при артериальной гипотензии, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, при эпилепсии, тяжелой почечной недостаточности.

Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.

У пациентов, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.

Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, фибратами, никотиновой кислотой (в дозах, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (в т.ч. варфарина).

При одновременном применении с цитостатиками, итраконазолом, фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Симвастол таблетки п.п.о. 20мг N28

Инструкция по применению Симвастол таблетки п.п.о. 20мг N28

Форма выпуска

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Показания к применению

  • Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза .
  • Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Ишемическая болезнь сердца:

  • Для профилактики инфаркта миокарда.
  • Для уменьшения риска летального исхода.
  • Для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений ( инсульт или транзиторные ишемические приступы).
  • Для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий.
  • Для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

Рекомендации по применению

До начала лечения Симвастолом пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения. Симвастол следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.
При лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Максимальная суточная доза – 80 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг/сут.
При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии рекомендуемая суточная доза Симвастола составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).
При лечении ИБС или высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола составляют 20-40 мг/сут. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 мг/сут. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего холестерина – менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
У больных с хронической почечной недостаточностью ( КК (клиренс креатинина) менее30 мл/мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 г/сут) одновременно с Симвастолом, максимальная рекомендуемая доза Симвастола не должна превышать 10 мг/сут.
У пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжестиизменений дозы препарата не требуется.
Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастолом, суточная доза Симвастола не должна превышать 20 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Симвастол противопоказан при беременности. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности. Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия, используя надежные средства негормональной контрацепции. Применение Симвастола не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства. Если в процессе лечения беременность все же наступила, то Симвастол следует отменить, а пациентку необходимо предупредить о возможной опасности для плода. Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. Неизвестно, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола в период лактации следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, КФК.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, судороги мышц, слабость; редко – рабдомиолиз.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения, повышение СОЭ, эозинофилия, повышение активности КФК.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, артрит, крапивница, волчаночноподобный синдром.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, гиперемия кожи; редко – кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.

Прочие: лихорадка, приливы, одышка, анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Передозировка

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 мг) специфических симптомов не выявлено.
Лечение: следует вызвать рвоту, назначить активированный уголь; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.
При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата, назначить диуретик и натрия бикарбонат (в/в инфузия). При необходимости показан гемодиализ. Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией декстрозы (глюкозы) с инсулином, использованием калиевых ионообменных препаратов или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: цитостатики, фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), иммунодепрессанты (в т.ч. циклоспорин), нефазодон, макролиды (в т.ч. эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (в т.ч. кетоконазол, интраконазол), ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. ритонавир), высокие дозы никотиновой кислоты. При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается. Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут. Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах. Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг. Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. фенпрокумона, варфарина) и повышает риск развития кровотечений. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме. Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты. Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).
Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 л в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

Читайте также:
Чистка после родов: как происходит, каковы причины выскабливания и последствия его проведения?

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Срок годности: 3 года.

Особые указания

Симвастол, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений). В начале терапии Симвастолом возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастола следует прекратить. У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания. Симвастол с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени. До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают. Симвастол не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов. Лечение Симвастолом может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск развития миопатии повышается также у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени. Все пациенты, начинающие терапию Симвастолом, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается. С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК. При лечении Симвастолом возможно повышение содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхней границы нормы. Симвастол эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать. Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек. Следует избегать одновременного приема Симвастола и грейпфрутового сока.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действие

Симвастол – гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus. Является неактивным лактоном, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Начало проявления эффекта – через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Состав

Активное вещество: симвастатин 20 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая РН101, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, магния стеарат, Opadry 33G24737.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата (в том числе наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе;
  • заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности «печеночных» ферментов неясной этиологии;
  • заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких, как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно -электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсии, заболевания печени в анамнезе.

Читайте также:
Секс при климаксе, особенности половой жизни после менопаузы

Аналоги

Стоимость доставки по Москве в пределах МКАД – бесплатно при оформлении на сайте и сумме заказа от 1000 рублей.
199 рублей
– при сумме заказа менее 1000 рублей или оформлении по телефону.

Курьерская доставка за МКАД осуществляется по недельному графику курьерской службой “Сталкер Консалтинг”.

Доставка в регионы России
осуществляется курьерскими компаниями: Boxberry, 4Biz, СДЭК, Почта РФ.
Минимальная сумма заказа 1000 рублей для доставки в города России за исключением Москвы, МО и Санкт-Петербурга.

Срок доставки: завтра (при наличии товара на складе)

  • Баллы начисляются и списываются на товары из каталога КРАСОТА, кроме товаров, отмеченных значком “Минимальная цена” .
  • Баллы не начисляются и не списываются на товары из разделов РАСПРОДАЖА и ТОВАРЫ для ЗДОРОВЬЯ
  • За каждый ваш заказ мы возвращаем вам 10% от стоимости товаров в заказе из каталога КРАСОТА.
  • Баллами вы можете оплатить не более 10% суммы товаров следующего заказа из каталога КРАСОТА.
  • Количество баллов на счете можно увидеть в личном кабинете в разделе “Мои бонусы”.

Лаборатория Красоты и Здоровья делает всё возможное, чтобы изображения и информация о продукции были корректны. Однако, иногда обновление данных на сайте может происходить с задержкой. Даже в случаях, когда внешний вид полученной Вами продукции отличается от представленной на сайте, мы гарантируем качество товаров.
Мы рекомендуем ознакомиться с инструкцией по применению, указанной на товаре, перед его использованием, а не только полностью полагаться на описание, представленное на сайте Лаборатория Красоты и Здоровья.

Симвастол таблетки 10 мг 28 шт

Симвастол таб. п/пл.об. 10мг №28

Симвастатин 10 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая рн101, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.состав оболочки: opadry ii 33g24737 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол, глицерол триацетат, краситель железа оксид красный, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, краситель железа оксид черный).

Фармакологический эффект

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.Начало проявления эффекта – через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

ВсасываниеАбсорбция симвастатина высокая. Подвергается эффекту первого прохождения через печень. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч.РаспределениеСвязывание с белками плазмы крови составляет около 95%.МетаболизмМетаболизируется в печени, гидролизуется с образованием активного производного – бета-гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.ВыведениеT1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится преимущественно с калом (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания

Гиперхолестеринемия:- первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;- комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.Ишемическая болезнь сердца:- для профилактики инфаркта миокарда;- для уменьшения риска летального исхода;- для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы);- для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;- для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

Противопоказания

– заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;- миопатия;- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);- повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (в т.ч. наследственная непереносимость лактозы);- повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.С осторожностью назначают препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии, заболевания печени в анамнезе.

Меры предосторожности

Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.Применение при нарушениях функции почекПри почечной недостаточности изменения дозы не требуется, т.к. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.Применение у детейПротивопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.Применение у пожилых пациентовС осторожностью пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Симвастол противопоказан при беременности. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Применение Симвастола не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным. Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.Неизвестно, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола в период лактации следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозы

До начала лечения Симвастолом пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.Симвастол следует принимать внутрь 1 раз/сут вечером, запивая достаточным количеством воды.Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.При лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Максимальная суточная доза – 80 мг.Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг/сут.При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии рекомендуемая суточная доза Симвастола составляет 40 мг 1 раз/сут вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).При лечении ИБС или высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола составляют 20-40 мг/сут. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 мг/сут. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего холестерина – менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.У пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.У больных с хронической почечной недостаточностью тяжелой степени (КК

Читайте также:
Откуда берется остеохондроз коленного сустава, и как его лечить? Лечение остеохондроза коленного сустава народными средствами

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, КФК.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, судороги мышц, слабость; редко – рабдомиолиз.Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения, повышение СОЭ, эозинофилия.Аллергические реакции: лихорадка, одышка, ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, артрит, крапивница, волчаночноподобный синдром.Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, гиперемия кожи; редко – кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.Прочие: приливы, анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Передозировка

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 мг) специфических симптомов не выявлено.Лечение: следует вызвать рвоту, назначить активированный уголь; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата, назначить диуретик и натрия бикарбонат (в/в инфузия). При необходимости показан гемодиализ.Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией декстрозы (глюкозы) с инсулином, использованием калиевых ионообменных препаратов или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: цитостатики, фибраты, иммунодепрессанты, нефазодон, эритромицин, кларитромицин, противогрибковые средства из группы азолов (в т.ч. кетоконазол, итраконазол), ингибиторы ВИЧ-протеазы, высокие дозы никотиновой кислоты, телитромицин.При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способных вызывать миопатию в условиях монотерапии, таких как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут.Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. фенпрокумона, варфарина) и повышает риск развития кровотечений. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 л в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

Особые указания

Симвастол, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).В начале терапии Симвастолом возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастола следует прекратить.У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.Симвастол с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастол, поэтому следует избегать их одновременного приема.Симвастол не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.Лечение Симвастолом может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с препаратом Симвастол одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазодон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Все пациенты, начинающие терапию препаратом Симвастол, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК.При лечении Симвастолом возможно повышение содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.Симвастол эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиО неблагоприятном влиянии Симвастола на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.

Читайте также:
Простуда в третьем триместре беременности: лечение и последствия

Симвастол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Симвастол

Симвастол – гиполипидемическое средство, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Симвастола – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, ядро таблетки белого цвета с однородной структурой, оболочка розового (доза 10 мг), желтого (доза 20 мг) или коричневого (доза 40 мг) цвета (по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится:

  • действующее вещество: симвастатин – 10, 20 или 40 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, аскорбиновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая РН101, бутилгидроксианизол, лимонной кислоты моногидрат, магния стеарат;
  • пленочная оболочка розовая/желтая/коричневая: Opadry II 33G24737 (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, глицерол триацетат, макрогол, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин)/Opadry II 39G22514 (триацетин, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, лактозы моногидрат, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный)/Opadry II 33G26729 (титана диоксид, макрогол, гипромеллоза, краситель железа оксид желтый, глицерол триацетат, краситель железа оксид красный, лактозы моногидрат, краситель железа оксид черный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Симвастол является гиполипидемическим препаратом искусственного происхождения, который получают из продукта ферментации Aspergillus terreus. Симвастатин – действующее вещество лекарственного средства – относится к неактивным лактонам и метаболизируется в организме c образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит тормозит действие 3-гидрокси-3-метил-глугарил-КоА-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы) – фермента, отвечающего за превращение ГМГ-КоА в мевалонат. Этот процесс представляет собой раннюю стадию синтеза холестерина.

Лечение симвастатином не приводит к кумуляции в организме потенциально токсичных стеролов. В процессах метаболизма ГМГ-КоА легко превращается в ацетил-КоА, участвующий во многих процессах синтеза в организме.

Симвастатин является причиной снижения концентрации в плазме крови триглицеридов, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (это справедливо для случаев гетерозиготной несемейной и семейной разновидностей гиперхолестеринемии, а также при смешанной гиперлипидемии, когда повышенный уровень холестерина считается фактором риска).

Симвастол повышает уровень липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение общий холестерин/ЛПВП и ЛПНП/ЛПВП. Первые результаты лечения становятся заметны через 2 недели после начала приема препарата, а максимальный терапевтический эффект наблюдается спустя 4–6 недель. Действие Симвастола продолжается во время регулярной терапии, после его отмены концентрация холестерина постепенно возвращается к исходным значениям.

Фармакокинетика

Абсорбция симвастатина в организме достаточно высока. После перорального приема максимальный уровень в плазме крови отмечается приблизительно через 1,3-2,4 часа, понижаясь на 90% через 12 часов. Вещество связывается с белками плазмы крови примерно на 95%.

Симвастатин метаболизируется в печени, присутствует эффект «первого прохождения» через печень, заключающийся в гидролизе соединения с образованием активного метаболита – бета-гидроксикислоты. Также выявлены и другие активные и неактивные производные. Период полувыведения активных метаболитов равен 1,9 ч. Симвастатин выводится преимущественно с фекалиями (на 60%) в виде метаболитов. Примерно 10-15% выводится с мочой в неактивной форме.

Показания к применению

  • гиперхолестеринемия: первичная (типы IIa и IIb) у больных с повышенным риском развития коронарного атеросклероза при отсутствии эффекта немедикаментозных методов лечения, таких как диеты с низким содержанием холестерина, физические нагрузки и снижение веса тела; в комбинации с гипертриглицеридемией, не поддающейся коррекции диетотерапией и физическими нагрузками;
  • ишемическая болезнь сердца: профилактика инфаркта миокарда, снижение риска летального исхода, замедление прогрессирования атеросклероза коронарных артерий, понижение риска при реваскуляризации, уменьшение риска инсульта, транзиторных ишемических приступов и других сердечно-сосудистых нарушений.

Противопоказания

  • миопатия;
  • активная фаза заболевания печени, устойчивое повышение активности печеночных ферментов неустановленной этиологии;
  • наследственная непереносимость лактозы;
  • гиперчувствительность к другим ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы (препараты статинового ряда) в анамнезе;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Симвастол при: хроническом алкоголизме; одновременной терапии иммунодепрессантами после трансплантации органов (повышенный риск возникновения почечной недостаточности и рабдомиолиза); наличии в анамнезе заболеваний печени; пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц, неустановленной этиологии; эпилепсии; состояниях, которые способствуют развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, тяжелое протекание острых инфекционных заболеваний, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, травмы и хирургические вмешательства (включая стоматологические операции).

Инструкция по применению Симвастола: способ и дозировка

Таблетки Симвастол принимают внутрь, 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды, в разное с приемом пищи время.

До начала терапии больному назначают стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать в течение всего курса лечения.

Дозу и период применения препарата врач назначает индивидуально.

Рекомендованное дозирование Симвастола:

  • гиперхолестеринемия: начальная доза – 10 мг в течение 4 недель, затем при необходимости дозу можно повысить до 20 мг, в большинстве случаев она является оптимальной. Подбор клинически эффективной дозы производят, повышая предыдущую дозу на 10 мг с интервалом в 4 недели, но не выше 80 мг;
  • гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия: 1 раз в сутки вечером – 40 мг или 80 мг в 3 приема (утром и днем по 20 мг, а вечером 40 мг);
  • ишемическая болезнь сердца (лечение и профилактика): начальная доза – 20 мг в течение 4 недель, затем, с учетом клинического течения заболевания, дозу можно постепенно, с интервалом в 4 недели, повысить до 40 мг. Больные с уровнем липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) ниже 75 мг/дл и содержанием общего холестерина меньше 140 мг/дл нуждаются в снижении дозы препарата.

При легкой и средней степени почечной недостаточности и пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Читайте также:
Свечи для лечения уреаплазмы у женщин: Виферон и Генферон

В случае одновременного приема верапамила или амиодарона суточная доза Симвастола должна составлять не более 20 мг.

При хронической почечной недостаточности тяжелой степени с клиренсом креатинина (КК) ниже 30 мл/мин и/или сопутствующей терапии даназолом, циклоспорином, гемфиброзилом или другими фибратами (за исключением фенофибрата), никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах (1 г в сутки и выше) рекомендуется не превышать суточную дозу симвастатина более 10 мг.

Побочные действия

  • со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможны боли в животе, диарея, запор, панкреатит, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы (КФК), щелочной фосфатазы, гепатит;
  • со стороны нервной системы: нарушение вкусовых ощущений, головная боль, бессонница, астенический синдром, головокружение, мышечные судороги, периферическая невропатия, парестезии, расплывчатость зрения;
  • со стороны костно-мышечной системы: слабость, судороги мышц, миопатия, миалгия; редко – рабдомиолиз;
  • аллергические реакции: крапивница, лихорадка, одышка, волчаночноподобный синдром, ангионевротический отек, васкулит, артрит, ревматическая полимиалгия;
  • дерматологические реакции: гиперемия кожи, фотосенсибилизация; редко – кожный зуд, сыпь, дерматомиозит, алопеция;
  • лабораторные показатели: повышение СОЭ (скорость оседания эритроцитов), тромбоцитопения, эозинофилия;
  • прочие: анемия, сердцебиение, приливы, снижение потенции; на фоне рабдомиолиза – острая почечная недостаточность.

Передозировка

Известные специалистам случаи передозировки Симвастола (максимальная принятая доза составляла 450 мг) не сопровождались проявлением специфических симптомов. В качестве лечения рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Также назначают симптоматическую терапию и постоянно контролируют содержание КФК в сыворотке крови и функции почек и печени.

Если у пациента развились миопатия с рабдомиолизом и острая почечная недостаточность (тяжелый, но редкий побочный эффект), необходимо отменить препарат и ввести больному натрия бикарбонат и диуретик посредством внутривенной инфузии. При необходимости проводят гемодиализ.

Рабдомиолиз может спровоцировать гиперкалиемию, которую устраняют применением калиевых ионообменников, внутривенным введением кальция глюконата или кальция хлорида, инфузией глюкозы с добавлением инсулина либо в особо тяжелых случаях посредством гемодиализа.

Особые указания

Согласно инструкции, Симвастол не следует назначать больным с повышенным риском развития рабдомиолиза и почечной недостаточности. К факторам риска данных патологий относится острая форма тяжелой инфекции, артериальная гипотензия, планируемая обширная хирургическая операция, травма, тяжелые метаболические нарушения.

Применение препарата не показано при гипертриглицеридемии I, IV и V типа.

Лечение Симвастолом следует сопровождать контролем функции печени. Исследования активности печеночных ферментов проводят перед началом применения препарата и регулярно в ходе терапии: 2 раза через каждые 6 недель, затем через каждые 8 недель до конца первого года, далее – 1 раз в полгода. Тест на определение функции печени следует проводить при каждом повышении дозы, а при суточном приеме 80 мг – через каждые 12 недель. Преходящее повышение уровня печеночных ферментов возможно в начале терапии. При активности трансаминаз, превышающей в 3 раза исходный уровень и сохраняющей устойчивое повышение, прием таблеток следует отменить.

Больным гипотиреозом и/или заболеваниями почек (включая нефротический синдром) при повышенном уровне холестерина рекомендуется сначала провести лечение основного заболевания.

Кроме монотерапии, применение препарата показано в комбинации с секвестрантами желчных кислот.

Рекомендуется избегать одновременного употребления большого количества (более 250 мл) грейпфрутового сока, поскольку возможно усиление степени выраженности побочных действий симвастатина.

На фоне применения Симвастола возможно развитие миопатии, рабдомиолиза и почечной недостаточности. К симптомам данных патологий относится появление болезненности в мышцах, необъяснимых болей, вялости или слабости мышц, сопровождающихся общим недомоганием или лихорадкой. Риск развития миопатии возрастает при одновременном приеме фибратов (фенофибрат, гемфиброзил), нефазодона, циклоспорина, макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторов ВИЧ- протеаз (ритонавир), противогрибковых средств азоловой группы (итраконазол, кетоконазол). Кроме этого, вероятность развития миопатии выше у больных с тяжелой почечной недостаточностью. При назначении препарата врач должен предупредить пациента о возможности возникновения данной болезни, ее симптомах и о необходимости немедленного обращения к специалисту при их развитии.

У пациентов с предполагаемой или диагностированной миопатией требуется отмена Симвастола.

Пациенткам детородного возраста необходимо использовать надежные противозачаточные средства в течение всего периода приема препарата. Если беременность наступила в процессе лечения, прием препарата прекращают, а женщину следует предупредить о возможном риске для плода.

Отмена при беременности гиполипидемических средств существенно не влияет на результат длительной терапии первичной гиперхолестеринемии.

При появлении миалгии, миастении и/или выраженного повышения активности КФК применение Симвастола следует прекратить.

Если случайно пропущен прием очередной дозы, ее следует принять сразу, как только вспомнили, при условии, что это не будет означать прием двух доз одновременно.

При выраженной почечной недостаточности лечение следует проводить, контролируя функцию почек.

Пациент должен соблюдать гипохолестериновую диету до начала терапии и во время всего периода приема Симвастола.

Влияние препарата на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами не установлено.

Лекарственное взаимодействие

На повышение риска развития миопатии оказывает влияние одновременное применение цитостатиков, фибратов, иммунодепрессантов, нефазодона, эритромицина, кларитромицина, противогрибковых средств азоловой группы, ингибиторов ВИЧ-протеазы, высоких доз никотиновой кислоты, телитромицина, кроме этого, при высоких дозах симвастатина – циклоспорин, даназол, амиодарон, верапамил, дилтиазем.

Биодоступность симвастатина снижают колестипол и колестирамин, поэтому при сопутствующей терапии для достижения аддитивного эффекта Симвастол следует принимать не раньше, чем через 4 часа после указанных средств.

Препарат повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Симвастатин повышает действие пероральных антикоагулянтов (включая фенпрокумон, варфарин) и риск развития кровотечений, поэтому до начала комбинированного лечения необходимо определить показатели свертываемости крови у больного и регулярно контролировать их в начальный период терапии. После достижения стабильного уровня протромбинового времени переходят на стандартную схему лечения антикоагулянтами. При изменении дозы препарата или прекращении его приема следует использовать вышеизложенную схему контроля протромбинового времени.

При монотерапии Симвастол не оказывает влияния на лабораторные показатели протромбинового времени и на повышение риска кровотечений.

Сок грейпфрута значительно повышает ингибирующую активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови.

Аналоги

Аналогами Симвастола являются: Атеростат, Холвасим, Вазилип, Симгал, Авестатин, Симплакор, Веро-Симвастатин, Симвор, Акталипид, Синкард, Зокор форте, Симло, Зоватин, Симвакард, Левомир, Симвастатин, Овенкор, Симвакор, Зорстат, Симвагексал, Зокор.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Симвастоле

Согласно отзывам, Симвастол вполне успешно используется по показаниям. Этот эффективный и недорогой препарат позволяет уменьшить концентрацию холестерина при гиперхолестеринемии и минимизировать риск развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Цена на Симвастол в аптеках

Примерная цена на Симвастол 10 мг составляет 180–216 руб. (за упаковку, состоящую из 28 таблеток). Стоимость таблеток дозировкой 20 мг в среднем равна 280–320 руб. (в упаковку входит 28 таблеток).

Читайте также:
Топ-7 эффективных трав для лечения молочницы. Какими народными средствами можно лечить молочницу у беременных?

Об авторе

Ильин Валентин Валентинович

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Симвастол

Симвастол таблетки 20 мг 28 шт

Симвастатин 20 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая рн101, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.состав оболочки: opadry ii 39g22514 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид черный).

Фармакологический эффект

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.Начало проявления эффекта – через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

ВсасываниеАбсорбция симвастатина высокая. Подвергается эффекту первого прохождения через печень. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч.РаспределениеСвязывание с белками плазмы крови составляет около 95%.МетаболизмМетаболизируется в печени, гидролизуется с образованием активного производного – бета-гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.ВыведениеT1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится преимущественно с калом (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания

Гиперхолестеринемия:- первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;- комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.Ишемическая болезнь сердца:- для профилактики инфаркта миокарда;- для уменьшения риска летального исхода;- для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы);- для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;- для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

Противопоказания

– заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;- миопатия;- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);- повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (в т.ч. наследственная непереносимость лактозы);- повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.С осторожностью назначают препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии, заболевания печени в анамнезе.

Меры предосторожности

Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.Применение при нарушениях функции почекПри почечной недостаточности изменения дозы не требуется, т.к. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.Применение у детейПротивопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.Применение у пожилых пациентовС осторожностью пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Симвастол противопоказан при беременности. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Применение Симвастола не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным. Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.Неизвестно, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола в период лактации следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозы

До начала лечения Симвастолом пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.Симвастол следует принимать внутрь 1 раз/сут вечером, запивая достаточным количеством воды.Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.При лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Максимальная суточная доза – 80 мг.Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг/сут.При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии рекомендуемая суточная доза Симвастола составляет 40 мг 1 раз/сут вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).При лечении ИБС или высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола составляют 20-40 мг/сут. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 мг/сут. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего холестерина – менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.У пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.У больных с хронической почечной недостаточностью тяжелой степени (КК

Читайте также:
Ожоговый шок — симптоматика и методы оказания первой помощи. Диагностика и лечение ожогового шока

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, КФК.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, судороги мышц, слабость; редко – рабдомиолиз.Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения, повышение СОЭ, эозинофилия.Аллергические реакции: лихорадка, одышка, ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, артрит, крапивница, волчаночноподобный синдром.Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, гиперемия кожи; редко – кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.Прочие: приливы, анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Передозировка

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 мг) специфических симптомов не выявлено.Лечение: следует вызвать рвоту, назначить активированный уголь; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата, назначить диуретик и натрия бикарбонат (в/в инфузия). При необходимости показан гемодиализ.Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией декстрозы (глюкозы) с инсулином, использованием калиевых ионообменных препаратов или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: цитостатики, фибраты, иммунодепрессанты, нефазодон, эритромицин, кларитромицин, противогрибковые средства из группы азолов (в т.ч. кетоконазол, итраконазол), ингибиторы ВИЧ-протеазы, высокие дозы никотиновой кислоты, телитромицин.При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способных вызывать миопатию в условиях монотерапии, таких как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут.Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. фенпрокумона, варфарина) и повышает риск развития кровотечений. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 л в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

Особые указания

Симвастол, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).В начале терапии Симвастолом возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастола следует прекратить.У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.Симвастол с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастол, поэтому следует избегать их одновременного приема.Симвастол не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.Лечение Симвастолом может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с препаратом Симвастол одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазодон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Все пациенты, начинающие терапию препаратом Симвастол, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК.При лечении Симвастолом возможно повышение содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.Симвастол эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиО неблагоприятном влиянии Симвастола на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.

Ссылка на основную публикацию